Właściwości farmakokinetyczne
Gal

Gal-68 (⁶⁸Ga) jest radioizotopem pozyskiwanym z generatora ⁶⁸Ge/⁶⁸Ga, charakteryzującym się fizycznym okresem półtrwania 67,71 minuty i rozpadem beta plus z emisją promieniowania gamma o energii 511 keV (178,28%). Roztwór galu (⁶⁸Ga) chlorku uzyskiwany z generatora GalliaPharm służy wyłącznie do radioznakowania in vitro i nie jest przeznaczony do bezpośredniego podawania pacjentom. Farmakokinetyka wolnego ⁶⁸Ga została zbadana na modelu zwierzęcym, gdzie wykazano powolną eliminację z krwi z biologicznym okresem półtrwania wynoszącym 188 godzin u samców i 254 godziny u samic, co jest znacznie dłuższe niż okres fizycznego rozpadu izotopu. Po 6 godzinach około 97% ⁶⁸Ga ulega przekształceniu w stabilny ⁶⁸Zn, a główną drogą eliminacji jest wydalanie z moczem. Aktywność radioizotopu koncentruje się w wątrobie, płucach, śledzionie i kościach, z dodatkową istotną akumulacją w narządach płciowych żeńskich u samic szczurów.

  1. Właściwości farmakokinetyczne galu-68
    1. Przeznaczenie roztworu galu-68 chlorku
    2. Farmakokinetyka wolnego galu-68
    3. Ocena skutków niezamierzonego podania
    4. Zanieczyszczenie germanem-68
    5. Tabela potencjału zanieczyszczeń germanem-68
    6. Wydajność elucji
    7. Kolejne rozdziały

Właściwości farmakokinetyczne galu-68

Gal-68 (⁶⁸Ga) jest radioizotopem uzyskiwanym z generatora radionuklidu ⁶⁸Ge/⁶⁸Ga w postaci roztworu galu (⁶⁸Ga) chlorku do radioznakowania. Charakteryzuje się czasem połowicznego rozpadu wynoszącym 67,71 minuty i ulega rozpadowi beta plus, emitując promieniowanie gamma o energii 511 keV (178,28%), a także inne fotony o różnych energiach, w tym 1077,34 keV (3,22%) i 1899,01 keV (87,94%).1

Przeznaczenie roztworu galu-68 chlorku

Roztwór galu (⁶⁸Ga) chlorku, uzyskiwany z generatora radionuklidu GalliaPharm, nie jest przeznaczony do bezpośredniego podawania pacjentom. Jego zastosowanie ogranicza się do radioznakowania in vitro różnych zestawów do przygotowywania preparatów radiofarmaceutycznych. Właściwości farmakokinetyczne radiofarmaceutyków znakowanych ⁶⁸Ga są zatem zależne od charakteru cząsteczek nośnikowych przewidzianych do radioznakowania.2

Farmakokinetyka wolnego galu-68

Parametry farmakokinetyczne wolnego ⁶⁸Ga zostały zbadane na modelu zwierzęcym po bezpośrednim wstrzyknięciu roztworu galu (⁶⁸Ga) chlorku. Dane te są istotne w kontekście oceny potencjalnego ryzyka związanego z niezamierzonym podaniem niezwiązanego galu-68 pacjentowi.3

Eliminacja z krwi

Badania na szczurach wykazały, że po bezpośrednim podaniu dożylnym wolnego galu-68, jest on powoli usuwany z krwi. Biologiczny okres półtrwania wynosi 188 godzin dla samców i 254 godziny dla samic. Ta długa eliminacja wynika z podobieństwa zachowania jonów Ga³⁺ do Fe³⁺. Należy jednak zaznaczyć, że biologiczny okres półtrwania jest znacznie dłuższy niż fizyczny okres połowicznego rozpadu ⁶⁸Ga (67,71 min), co oznacza, że po 188 h lub 254 h praktycznie całość ⁶⁸Ga ulega rozpadowi do nieaktywnego izotopu ⁶⁸Zn. Co istotne, już w ciągu 6 godzin około 97% pierwotnej ilości ⁶⁸Ga przekształca się w stabilny ⁶⁸Zn.4

Dystrybucja tkankowa

W badaniach na szczurach zaobserwowano, że poza krwią, osoczem i moczem, najwyższą aktywność ⁶⁸Ga wykazują następujące narządy:5

  • Wątroba
  • Płuca
  • Śledziona
  • Kości

6

Dodatkowo, u samic szczurów stwierdzono istotną aktywność ⁶⁸Ga w narządach płciowych żeńskich (macica i jajniki), porównywalną z aktywnością obserwowaną w płucach. Z kolei aktywność ⁶⁸Ga w jądrach samców była bardzo niska.7

Drogi wydalania

Główną drogą eliminacji ⁶⁸Ga u szczurów jest wydalanie z moczem. Ponadto pewna ilość radioznacznika jest zatrzymywana w wątrobie i nerkach.8

Ocena skutków niezamierzonego podania

Ekstrapolując dane z badań na szczurach na ludzi, szacuje się, że uśredniona dla obu płci dawka skuteczna wynikająca z niezamierzonego dożylnego wstrzyknięcia galu (⁶⁸Ga) chlorku wynosiłaby 0,0216 mSv/MBq dla osoby dorosłej.9

Zanieczyszczenie germanem-68

Istotną kwestią związaną z radioznacznikami ⁶⁸Ga jest potencjalne zanieczyszczenie długożyciowym germanem-68 (⁶⁸Ge), którego okres połowicznego rozpadu wynosi 270,95 dni. W badaniach prowadzonych na szczurach zaobserwowano, że aktywność wynikająca z zanieczyszczenia ⁶⁸Ge była niezwykle niska i nie miała znaczenia klinicznego.10

Według specyfikacji generatora GalliaPharm, całkowita radioaktywność związana z germanem (⁶⁸Ge) i zanieczyszczeniami emitującymi promieniowanie gamma w eluacie nie przekracza 0,001%. W 5 ml eluatu z generatora o największej mocy (3,70 GBq) maksymalny potencjał zanieczyszczenia ⁶⁸Ge wynosi 37 kBq, co odpowiada 0,14 ng germanu.11

Tabela potencjału zanieczyszczeń germanem-68

Moc generatora, GBq 1,11 1,48 1,85 2,22 2,59 2,96 3,33 3,70
Maksymalny potencjał ⁶⁸Ga w 5 ml eluatu, GBq/ng 1,11 / 0,73 1,48 / 0,98 1,85 / 1,22 2,22 / 1,47 2,59 / 1,71 2,96 / 1,96 3,33 / 2,20 3,70 / 2,45
Maksymalny potencjał ⁶⁸Ge w 5 ml eluatu, kBq/ng 11,1 / 0,04 14,8 / 0,06 18,5 / 0,07 22,2 / 0,08 25,9 / 0,10 29,6 / 0,11 33,3 / 0,13 37,0 / 0,14

12

Powyższa tabela przedstawia maksymalne potencjały aktywności ⁶⁸Ga i zanieczyszczenia ⁶⁸Ge w eluacie, w zależności od nominalnej mocy generatora GalliaPharm. Wartości te wyrażone są zarówno w jednostkach aktywności (GBq/kBq), jak i w jednostkach masy (ng).13

Wydajność elucji

Ilość roztworu galu (⁶⁸Ga) chlorku, którą można eluować z generatora radionuklidu, zależy od kilku czynników:14

  • Ilość germanu (⁶⁸Ge) obecnego w generatorze w dniu i godzinie elucji
  • Objętość zastosowanego eluentu (standardowo 5 ml)
  • Czas, jaki upłynął od poprzedniej elucji

15

Gdy nuklid macierzysty (⁶⁸Ge) i pochodny (⁶⁸Ga) znajdują się w równowadze, można eluować ponad 60% aktywności z dostępnego galu (⁶⁸Ga).16

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 18.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl