Właściwości farmakodynamiczne
Gal

Właściwości farmakodynamiczne galu (^68Ga)

Gal (^68Ga) jest izotopem promieniotwórczym, który znajduje zastosowanie w diagnostyce medycznej jako składnik radiofarmaceutyków. Jest on uzyskiwany z generatora radionuklidu GalliaPharm, który zawiera german (^68Ge) jako nuklid macierzysty. German (^68Ge) rozpada się do nuklidu pochodnego, czyli galu (^68Ga), co pozwala na systematyczne pozyskiwanie tego izotopu do celów diagnostycznych.¹

Charakterystyka fizyczna galu (^68Ga)

Gal (^68Ga) charakteryzuje się stosunkowo krótkim czasem półtrwania wynoszącym 67,71 minuty, co czyni go odpowiednim do zastosowań diagnostycznych, gdzie krótki czas ekspozycji pacjenta na promieniowanie jest istotny. Rozpada się on poprzez rozpad beta plus, emitując promieniowanie o różnych energiach.²

Fizyczne właściwości galu (^68Ga) obejmują emisję promieniowania rentgenowskiego o energii 8,616 keV (1,37%), 8,639 keV (2,69%), 9,57 keV (0,55%) oraz promieniowania gamma o energii 511 keV (178,28%), 578,55 keV (0,03%), 805,83 keV (0,09%), 1077,34 keV (3,22%), 1260,97 keV (0,09%) i 1883,16 keV (0,14%). Energia maksymalna rozpadu beta plus wynosi 1899,01 keV (87,94%), co jest istotne z punktu widzenia zastosowań diagnostycznych.³

Zastosowanie diagnostyczne radiofarmaceutyków znakowanych galem (^68Ga)

Gal (^68Ga) pozyskany z generatora radionuklidu GalliaPharm w formie roztworu galu (^68Ga) chlorku służy do radioznakowania różnych cząsteczek nośnikowych zgodnie z wymogami Farmakopei Europejskiej. Właściwości farmakodynamiczne tak przygotowanych radiofarmaceutyków uzależnione są od charakteru cząsteczki nośnikowej, która zostaje znakowana izotopem ^68Ga.⁴

Generator radionuklidu GalliaPharm dostarcza jałowy roztwór galu (^68Ga) chlorku, który może być wykorzystany do radioznakowania zgodnie ze standardami Farmakopei Europejskiej 2464. Otrzymany eluat jest przezroczystym i bezbarwnym roztworem, gotowym do dalszego przetworzenia w celu uzyskania właściwego radiofarmaceutyku.⁵

Wydajność elucji i potencjał diagnostyczny

Ilość roztworu galu (^68Ga) chlorku możliwa do uzyskania z generatora GalliaPharm zależy od kilku czynników, w tym ilości germanu (^68Ge) obecnego w generatorze w momencie elucji, objętości zastosowanego eluentu (standardowo 5 ml) oraz czasu, jaki upłynął od poprzedniej elucji. Kiedy nuklid macierzysty i pochodny znajdują się w stanie równowagi, możliwe jest uzyskanie ponad 60% aktywności dostępnego galu (^68Ga).⁶

Z generatora o mocy 3,70 GBq można uzyskać w 5 ml eluatu maksymalny potencjał 3,70 GBq galu (^68Ga) i maksymalnie 0,000037 GBq (37 kBq) germanu (^68Ge), co stanowi 0,001% zanieczyszczenia w eluacie. Pod względem masy odpowiada to 2,45 ng galu i 0,14 ng germanu.^{7 8}

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Gal (^68Ga) jako składnik radiofarmaceutyków należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako „Diagnostyczne preparaty radiofarmaceutyczne: inne radiofarmaceutyczne produkty diagnostyczne”, o kodzie ATC: V09X.⁹

Zastosowanie u dzieci i młodzieży

Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dołączania wyników badań produktu leczniczego GalliaPharm generator radionuklidu 1,11 – 3,70 GBq we wszystkich podgrupach populacji dzieci i młodzieży. Wynika to z faktu, że jest to produkt służący do radioznakowania, a nie bezpośrednio stosowany u pacjentów. Szczegółowe informacje dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży preparatów radiofarmaceutycznych znakowanych galem (^68Ga) powinny być zawarte w odpowiednich charakterystykach tych produktów.¹⁰

Charakterystyka fizykochemiczna generatora GalliaPharm

¹¹

Dostępne aktywności i wydajność generatora

NLT = not less than (nie mniej niż)
* Rzeczywista aktywność wewnątrz generatora radionuklidu może różnić się o ± 10% od mocy nominalnej.
** W równowadze

¹²