biodostępność
Biodostępność to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w niezmienionej postaci. Wyraża się ją jako odsetek (%) i stanowi kluczowy wskaźnik skuteczności terapeutycznej substancji leczniczej.
Biodostępność bezwzględna porównuje ilość leku dostępnego po podaniu pozanaczyniowym (np. doustnym) do ilości dostępnej po podaniu dożylnym (przyjmowanym jako 100%). Biodostępność względna natomiast porównuje biodostępność różnych form lub preparatów tej samej substancji leczniczej.
Na biodostępność wpływają liczne czynniki, w tym właściwości fizykochemiczne substancji (rozpuszczalność, lipofilność, stabilność), parametry fizjologiczne pacjenta (pH przewodu pokarmowego, aktywność enzymów, transporterów błonowych), a także interakcje z pokarmem czy innymi lekami. Niska biodostępność może wynikać z efektu pierwszego przejścia przez wątrobę lub niskiej absorpcji z przewodu pokarmowego.
Znajomość biodostępności ma kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej przy ustalaniu dawkowania leków oraz projektowaniu nowych postaci farmaceutycznych, które mogą poprawić ten parametr poprzez zastosowanie odpowiednich systemów dostarczania leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neoparin Forte 15 000 j.m. (150 mg)/ml
Farmakokinetyka enoksaparyny sodowej charakteryzuje się niemal 100% biodostępnością po podaniu podskórnym, z maksymalną aktywnością anty-Xa osiąganą po 3-5 godzinach, zależną od dawki: 0,2 j.m./ml (20 mg), 0,4 j.m./ml (40 mg), 1,0 j.m./ml (1 mg/kg mc.) oraz 1,3 j.m./ml (1,5 mg/kg mc.). Po dożylnym bolusie 30 mg i podskórnym podawaniu 1 mg/kg mc. co 12 godzin, początkowy szczyt anty-Xa wynosi 1,16 j.m./ml, a stan stacjonarny osiągany jest w 2-4 dniu leczenia, w zależności od schematu dawkowania. Aktywność anty-IIa jest około 10-krotnie niższa niż anty-Xa, z maksymalnymi wartościami 0,13 j.m./ml (1 mg/kg mc. dwa razy na dobę) i 0,19 j.m./ml (1,5 mg/kg mc. raz na dobę). Objętość dystrybucji wynosi około 4,3 l, a eliminacja przebiega jednofazowo z okresem półtrwania 5-7 godzin. Klirens anty-Xa jest niski (0,74 l/h) i zależy od funkcji nerek, co jest istotne u pacjentów z niewydolnością nerek oraz u osób w podeszłym wieku, u których obserwuje się zmniejszoną eliminację leku.
aktywność anty-Xa, antytrombina III, biodostępność, depolimeryzacja, desulfacja, enoksaparyna sodowa, hemodializa, infuzja dożylna, klirens anty-Xa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lek trombolityczny, marskość wątroby, metoda amidolityczna, objętość dystrybucji, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, wstrzyknięcie dożylne, wstrzyknięcie podskórne, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Sorafenib – Właściwości farmakokinetyczne
Sorafenib wykazuje średnią względną biodostępność po podaniu doustnym w zakresie 38-49%, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 3 godziny po podaniu. Wchłanianie leku jest istotnie obniżone (o 30%) przy podaniu z wysokotłuszczowym posiłkiem. Farmakokinetyka sorafenibu jest nieliniowa przy dawkach powyżej 400 mg podawanych dwa razy na dobę, a lek charakteryzuje się wysokim (99,5%) wiązaniem z białkami osocza. Po 7 dniach stosowania obserwuje się kumulację leku 2,5-7-krotną, a stężenie stacjonarne osiągane jest w tym samym czasie. Sorafenib metabolizowany jest głównie w wątrobie przez CYP3A4 i UGT1A9, a okres półtrwania wynosi 25-48 godzin. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (77%) i moczem (19%) w postaci glukuronidów, z istotnym udziałem wydalania żółciowego niezmienionego leku (51% dawki w kale). Metabolit pirydyno-N-tlenek stanowi 9-16% krążących substancji i wykazuje aktywność farmakologiczną zbliżoną do leku macierzystego.
bakteryjna glukuronidaza, biodostępność, biodostępność sorafenibu, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cytochrom CYP3A4, dializoterapia, glukuronidacja, klasyfikacja Child-Pugh, okres półtrwania, pirydyno-N-tlenek, przemiana oksydacyjna, rak nerkowokomórkowy, rak wątrobowokomórkowy, rak zróżnicowany tarczycy, sorafenib, stężenie stacjonarne, stężenie w osoczu, terapia przeciwnowotworowa, transferaza urydyno-difosfoglukuronylowa, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wysokotłuszczowy posiłek, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Progesterone Besins 100 mg
Lek Progesterone Besins zawiera mikronizowany progesteron w postaci kapsułek miękkich dostępnych w dawkach 100 mg (okrągłe, wielkość 5) oraz 200 mg (owalne, wielkość 10). Preparat jest przeznaczony wyłącznie do podawania doustnego, z zaleceniem przyjmowania na czczo, najlepiej wieczorem przed snem, co zwiększa biodostępność i minimalizuje działania niepożądane. Wskazania do stosowania obejmują zaburzenia fazy lutealnej oraz hormonalną terapię zastępczą (HTZ) u kobiet w okresie menopauzy z zachowaną macicą. W terapii zaburzeń fazy lutealnej dawka wynosi 200-300 mg/dobę, podawana jednorazowo lub w dwóch dawkach (200 mg wieczorem i 100 mg rano), przez 10 dni cyklu (zwykle od 17. do 26. dnia). W HTZ stosuje się 200 mg progesteronu jednorazowo wieczorem przez 12-14 dni w miesiącu, po czym następuje 7-dniowa przerwa, podczas której może wystąpić krwawienie z odstawienia.
- Leksykon substancji czynnych
Rajgras wyniosły – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Rajgras wyniosły (Arrhenatherum elatius) jest składnikiem mieszanek alergenowych stosowanych w immunoterapii swoistej u pacjentów z alergią na pyłki traw. Produkty takie jak Catalet T, Perosall T13 oraz Pollinex+Rye podlegają rygorystycznym badaniom toksyczności zgodnie z Farmakopeą Europejską, co zapewnia wysoką jakość i bezpieczeństwo. Standaryzacja alergenów odbywa się za pomocą metod immunologicznych i biochemicznych, a potencja preparatów wyrażana jest w jednostkach standaryzowanych (JS lub SU) z zakresami stężeń: Catalet T (25–10 000 JS), Perosall T13 (1–5 000 JS) oraz Pollinex+Rye (600–4 000 SU/ml). W preparacie Pollinex+Rye alergeny są modyfikowane do alergoidów przez aldehyd glutarowy i adsorbowane na L-tyrozynie, co stabilizuje ich właściwości alergizujące.
adsorpcja na L-tyrozynie, aldehyd glutarowy, alergia na pyłki traw, alergoid, aplikacja podjęzykowa, Arrhenatherum elatius, badanie toksyczności, biodostępność, Farmakopea Europejska, immunoterapia swoista, jednostka standaryzowana, metoda immunologiczna, rajgras wyniosły, reakcja niepożądana, roztwór podjęzykowy, wstrzyknięcie podskórne, wyciąg alergenowy, zawiesina do wstrzykiwań - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Xirobud 3 mg
Xirobud, zawierający 3 mg budezonidu w kapsułkach o przedłużonym uwalnianiu, stosowany jest głównie w leczeniu choroby Crohna oraz mikroskopowego zapalenia jelita grubego. Dawkowanie dostosowuje się indywidualnie do nasilenia choroby, wieku pacjenta oraz innych czynników klinicznych. W aktywnej fazie choroby Crohna u dorosłych i dzieci ≥8 lat (>25 kg) zaleca się dawkę 9 mg (3 kapsułki) raz na dobę przez 8 tygodni, z pełnym efektem terapeutycznym uzyskiwanym zwykle po 2-4 tygodniach. Leczenie podtrzymujące remisję wymaga zmniejszenia dawki do 6 mg (2 kapsułki) raz na dobę, jednak nie zaleca się długotrwałego stosowania. W przypadku zastąpienia prednizolonu u pacjentów zależnych od steroidów, dawka wynosi również 6 mg raz dziennie, z jednoczesnym stopniowym odstawianiem prednizolonu. Kapsułki należy przyjmować rano, połykać w całości lub – w przypadku trudności w połykaniu – zawartość można wymieszać z przecierem jabłkowym, unikając kruszenia lub żucia, aby nie zaburzyć mechanizmu przedłużonego uwalniania.
aktywna faza choroby, biodostępność, budezonid, choroba Crohna, cukrzyca insulinozależna, dysfagia, glikokortykosteroid systemowy, indukcja remisji, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, mikroskopowe zapalenie jelita grubego, przecier jabłkowy, przedłużone uwalnianie, remisja podtrzymująca, steroidozależność, substancja czynna, zaburzenie czynności wątroby, zespół odstawienia glikokortykosteroidów - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Topiramate Neuraxpharm 100 mg
Topiramat wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny z długim osoczowym okresem półtrwania około 21 godzin oraz liniową farmakokinetyką. Po podaniu pojedynczej dawki 100 mg osiąga maksymalne stężenie (Cmax) 1,5 μg/ml w czasie 2-3 godzin (tmax), a biodostępność wynosi co najmniej 81%. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (13-17%) oraz objętością dystrybucji 0,55-0,80 l/kg, zależną odwrotnie proporcjonalnie od dawki. Klirens osoczowy wynosi 20-30 ml/min, a nerkowy 17-18 ml/min przy dawkach 50-100 mg dwa razy na dobę. Topiramat jest eliminowany głównie przez nerki (≥81%), z około 66% dawki wydalanej w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 4 dni. Metabolizm leku u zdrowych osób jest niewielki (~20%), ale może wzrosnąć do 50% przy jednoczesnym stosowaniu induktorów enzymatycznych. Stan stacjonarny osiągany jest po 4-8 dniach stosowania u pacjentów z prawidłową czynnością nerek.
AUC, biodostępność, biotransformacja, Cmax, dawka podtrzymująca, działanie przeciwpadaczkowe, glukuronidacja, hemodializa, hydroksylacja, indukcja enzymatyczna, induktor enzymatyczny, interakcja lekowa, klirens dializacyjny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, równoważność biologiczna, stan stacjonarny, stężenie leku w surowicy, Tmax, wchłanianie zwrotne, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe - Leksykon substancji czynnych
Pirosiarczyn sodu – Interakcje
Pirosiarczyn sodu, stosowany jako substancja pomocnicza w preparatach zawierających kwas askorbowy (np. Vitaminum C Teva w dawce 0,5 mg/ml), może wpływać na farmakokinetykę i farmakodynamikę witaminy C, modyfikując jej interakcje z innymi lekami. Kwas askorbowy zakwasza mocz, co wpływa na reabsorpcję leków o charakterze kwasowym i zasadowym w kanalikach nerkowych. Istotne klinicznie interakcje obejmują m.in. osłabienie działania doustnych leków przeciwzakrzepowych (wysoki poziom istotności), zmniejszenie stężenia flufenazyny w osoczu (umiarkowany poziom), oraz zwiększenie toksyczności żelaza przy jednoczesnym stosowaniu deferoksaminy (wysoki poziom). Ponadto, pirosiarczyn sodu może nasilać działanie utleniające alkoholu, prowadząc do zwiększonego stresu oksydacyjnego i zmniejszonej biodostępności witaminy C u pacjentów spożywających alkohol (umiarkowany poziom). Kwas acetylosalicylowy zmniejsza wchłanianie kwasu askorbowego o około 33% i jego wydalanie z moczem o około 50%, a pirosiarczyn sodu może modyfikować tę interakcję, choć jej znaczenie kliniczne jest niskie.
biodostępność, cytrynian, deferoksamina, encefalopatia, estradiol, farmakokinetyka, fenytoina, flufenazyna, istotność kliniczna, kanaliki nerkowe, kwas acetylosalicylowy, kwas askorbowy, lek antykoncepcyjny, lek przeciwzakrzepowy, lek zobojętniający, neuroleptyk, pirosiarczyn sodu, przeciwutleniacz, przedawkowanie żelaza, stężenie glinu we krwi, stężenie w osoczu, stres oksydacyjny, substancja pomocnicza, tetracyklina, zaburzenie czynności nerek, zakwaszenie moczu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Karbicombi 16 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Karbicombi dostępny jest w formie tabletek o czterech dawkach: 8 mg + 12,5 mg, 16 mg + 12,5 mg, 32 mg + 12,5 mg oraz 32 mg + 25 mg, zawierających kandesartan cyleksetylu (antagonista receptora angiotensyny II) oraz hydrochlorotiazyd (diuretyk tiazydowy). Każda dawka charakteryzuje się unikalnym wyglądem i składem, co ułatwia identyfikację, a zawartość laktozy jednowodnej waha się od 65,46 mg do 142,79 mg, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Linie podziału na tabletkach ułatwiają połknięcie, jednak tylko tabletki 32 mg + 25 mg można dzielić na równe dawki. Substancje pomocnicze, takie jak skrobia kukurydziana, hydroksypropyloceluloza, magnezu stearynian oraz barwniki (żelaza tlenek czerwony i żółty), zapewniają stabilność i odpowiednie uwalnianie substancji czynnych.
antagonista receptora angiotensyny II, biodostępność, diuretyk tiazydowy, hydrochlorotiazyd, hydroksypropyloceluloza, kandesartan cyleksetylu, karmeloza wapniowa, laktoza jednowodna, linia podziału, magnezu stearynian, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, skrobia kukurydziana, środek poślizgowy, środek rozsadzający, środek wiążący, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka dwuwypukła, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meloxicam Genoptim 15 mg
Meloksykam w dawce 15 mg charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~90%) oraz przewidywalną farmakokinetyką z liniową zależnością stężenia od dawki w zakresie terapeutycznym 7,5-15 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w stanie równowagi osiągane jest po 5-6 godzinach od podania doustnego, z minimalnymi wahaniami stężenia (Cmin 0,8 µg/mL, Cmax 2,0 µg/mL). Lek wykazuje silne wiązanie z albuminami (~99%) oraz stosunkowo niewielką objętość dystrybucji (11-16 l). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP2C9 i CYP3A4, prowadząc do nieaktywnych metabolitów, które są wydalane w równych proporcjach z moczem i kałem. Okres półtrwania meloksykamu wynosi 13-25 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Spożycie posiłków i stosowanie leków zobojętniających nie wpływa na wchłanianie leku.
AUC, biodostępność, biorównoważność, biotransformacja wątrobowa, Cmax, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450, fluktuacja, hydroksymetylomeloksykam, karboksymeloksykam, klirens osoczowy, lek zobojętniający, liniowa farmakokinetyka, maź stawowa, meloksykam, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, schorzenie reumatyczne, schyłkowa niewydolność nerek, stan równowagi, stan stężenia równowagi, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zawiesina doustna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Androster 5 mg
Produkt leczniczy Androster zawiera finasterydum w dawce 5 mg w formie tabletek powlekanych o średnicy 7 mm, z charakterystycznym oznaczeniem „F” i „5”. Tabletki zawierają 75 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze, takie jak celuloza mikrokrystaliczna, skrobia żelowana kukurydziana, karboksymetyloskrobia sodowa, sodu laurylosiarczan, magnezu stearynian, hypromeloza oraz makrogol 8 stearynian, zapewniają odpowiednie właściwości fizykochemiczne, mechaniczne oraz biodostępność finasterydu. Produkt dostępny jest w różnych opakowaniach blistrowych PVC/PVDC/Aluminium, zawierających od 15 do 100 tabletek, w tym blistry jednostkowe i kalendarzykowe.
biodostępność, blister kalendarzykowy, blister PVC/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, finasteryd, hypromeloza, karboksymetyloskrobia sodowa, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogolu stearynian, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, skrobia żelowana kukurydziana, sodu laurylosiarczan, substancja powierzchniowo czynna, tabletka powlekana, wchłanianie substancji czynnej - Leksykon leków
Skład i postać leku – Dabigatran etexilate +pharma 110 mg
Dabigatran etexilate +pharma jest produktem leczniczym dostępnym w postaci twardych kapsułek o dawce 110 mg dabigatranu eteksylanu (w postaci mezylanu). Kapsułki charakteryzują się różowym, nieprzezroczystym wieczkiem i korpusem rozmiaru „0”, z nadrukiem „DA110” umożliwiającym identyfikację. Substancja czynna jest zawarta w granulacie wraz z peletkami kwasu winowego oraz szeregiem substancji pomocniczych, które wpływają na właściwości fizykochemiczne, rozpuszczalność i biodostępność leku. Produkt dostępny jest w opakowaniach blistrowych (10, 30, 60 kapsułek oraz opakowania zbiorcze 100 i 180 kapsułek) oraz butelkach polietylenowych zawierających 60 kapsułek, z dołączonym środkiem pochłaniającym wilgoć.
biodostępność, blister aluminiowy, celuloza mikrokrystaliczna, dabigatran eteksylat, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kapsułka twarda, kroskarmeloza sodowa, krospowidon, kwas winowy, mannitol, środek pochłaniający wilgoć, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja powłokotwórcza, substancja przeciwzbrylająca, substancja wiążąca, szelak, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, wodorotlenek amonowy, wodorotlenek potasu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rolpryna SR 2 mg
Ropinirol w preparacie Rolpryna SR charakteryzuje się biodostępnością około 50% (36-57%) po podaniu doustnym oraz mediana czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) wynoszącą 6-10 godzin. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (10-40%) i dużą objętość dystrybucji około 7 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm ropinirolu odbywa się głównie przez izoenzym CYP1A2, a metabolity są wydalane głównie z moczem. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 6 godzin. W zakresie dawek terapeutycznych ekspozycja na lek (Cmax i AUC) wzrasta proporcjonalnie do dawki, jednak obserwowana jest znaczna zmienność międzyosobnicza (Cmax 30-55%, AUC 40-70%).
AUC, biodostępność, choroba Parkinsona, Cmax, CYP1A2, cytochrom P450, działanie dopaminergiczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, faza eliminacji, hemodializa, klirens, lipofilność, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, posiłek wysokotłuszczowy, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie we krwi, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zdarzenie niepożądane, zmienność międzyosobnicza - Leksykon substancji czynnych
Protoescygenina – Właściwości farmakodynamiczne
Protoescygenina jest głównym składnikiem aktywnym glikozydów triterpenowych w wyciągu z nasion kasztanowca (Aesculus hippocastanum L.), stanowiąc podstawę do oceny zawartości tych związków w preparatach leczniczych, takich jak Veinofytil. W jednej tabletce dojelitowej Veinofytil znajduje się 21 mg glikozydów triterpenowych przeliczonych na protoescygeninę. Mechanizm działania obejmuje zwiększenie napięcia żylnego oraz regulację szybkości filtracji kapilarnej, co przekłada się na poprawę elastyczności naczyń żylnych i zmniejszenie przenikania płynów do przestrzeni międzykomórkowej. Standaryzacja wyciągu opiera się na stosunku surowca do ekstraktu pierwotnego (DER) 5-8:1, a ekstrakcja prowadzona jest przy użyciu 50% etanolu (V/V), co optymalizuje pozyskanie glikozydów triterpenowych, w tym pochodnych protoescygeniny.
Aesculus hippocastanum, biodostępność, filtracja kapilarna, glikozyd triterpenowy, krążenie żylne, napięcie żylne, obrzęk kończyn dolnych, protoescygenina, przewlekła niewydolność żylna, standaryzacja wyciągu, tabletka dojelitowa, układ naczyniowy, wyciąg z nasion kasztanowca, zaburzenie krążenia żylnego - Leksykon leków
Interakcje leku – Pantoprazole Mercapharm 20 mg
Pantoprazol, jako inhibitor pompy protonowej, wpływa na wydzielanie kwasu solnego w żołądku oraz jest metabolizowany przez układ enzymatyczny cytochromu P-450, co warunkuje jego potencjalne interakcje farmakologiczne. Znaczące klinicznie interakcje dotyczą leków, których biodostępność zależy od pH żołądka, takich jak azole przeciwgrzybicze (ketokonazol, intrakonazol, posakonazol), erlotynib oraz leki antyretrowirusowe, zwłaszcza atazanawir. W tych przypadkach hamowanie wydzielania kwasu solnego przez pantoprazol prowadzi do zmniejszenia wchłaniania i obniżenia skuteczności terapii, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub rozważenia alternatywnych leków. Ponadto, u pacjentów przyjmujących pochodne kumaryny (fenprokumon, warfaryna) zaleca się monitorowanie INR podczas rozpoczynania, zakończenia lub nieregularnego stosowania pantoprazolu ze względu na ryzyko zmian wartości INR. Istotne jest także zwrócenie uwagi na możliwe podwyższenie stężenia metotreksatu przy jednoczesnym stosowaniu, szczególnie w wysokich dawkach stosowanych w onkologii lub ciężkiej łuszczycy, co może wymagać tymczasowego odstawienia pantoprazolu.
antagonista wapnia, antybiotyki, antykoagulanty, atazanawir, azole przeciwgrzybicze, biodostępność, choroba refluksowa przełyku, choroba wrzodowa, cytochrom P-450, czas protrombinowy, diazepam, digoksyna, dolny zwieracz przełyku, doustny środek antykoncepcyjny, eradykacja H. pylori, erlotynib, glibenklamid, hormony antykoncepcyjne, inhibitor pompy protonowej, INR, karbamazepina, kwas solny, leczenie nowotworowe, lek antyretrowirusowy, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnowotworowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwzakrzepowy, łuszczyca, metoprolol, metotreksat, metyloksantyny, niesteroidowe leki przeciwzapalne, nifedypina, P-glikoproteina, pochodna kumaryny, refluksowe zapalenie przełyku, środek zobojętniający, terapia antyretrowirusowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aspicam 15 mg
Meloksykam, substancja czynna leku Aspicam 15 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie około 89% oraz osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 5-6 godzinach od podania. Stan stacjonarny osiągany jest po 3-5 dniach przy dawkowaniu raz na dobę, z wahanami stężeń w osoczu dla dawki 7,5 mg w zakresie 0,4-1,0 µg/ml oraz dla dawki 15 mg w zakresie 0,8-2,0 µg/ml. Meloksykam wiąże się w 99% z białkami osocza, głównie albuminami, a jego objętość dystrybucji wynosi średnio 11 litrów, z istotną zmiennością osobniczą (30-40%). Substancja przenika do płynu maziowego, osiągając stężenia około 50% tych w osoczu, co jest istotne dla działania przeciwzapalnego. Farmakokinetyka meloksykamu jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 7,5 mg i 15 mg, co umożliwia przewidywalne dawkowanie i efekty terapeutyczne.
5′-hydroksymetylomeloksykam, 5′-karboksymeloksykam, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, ciężka niewydolność wątroby, farmakokinetyka, izoenzym CYP 2C9, izoenzym CYP 3A4, klirens, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie leku w osoczu, meloksykam, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, peroksydaza, płyn maziowy, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza