Właściwości farmakokinetyczne cholekalcyferolu

Właściwości farmakokinetyczne witaminy D3 (cholekalcyferolu) zawartej w preparacie THORENS 25 000 IU/2,5 ml zostały dobrze poznane i udokumentowane. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis procesów farmakokinetycznych zachodzących po podaniu leku, z uwzględnieniem specyficznych grup pacjentów.¹

Wchłanianie

Witamina D3 charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, przy czym proces ten jest zależny od obecności żółci. Z tego powodu podawanie preparatu THORENS wraz z głównym posiłkiem dnia może znacząco zwiększyć biodostępność substancji czynnej.²

Dystrybucja i metabolizm

Po wchłonięciu cholekalcyferol podlega dwuetapowemu procesowi aktywacji metabolicznej. Pierwsza transformacja zachodzi w wątrobie, gdzie cząsteczka ulega hydroksylacji do 25-hydroksycholekalcyferolu (kalcydiol). Następnie, w kolejnym etapie, zachodzi dalsza hydroksylacja w tkance nerkowej, prowadząca do powstania 1,25-dihydroksycholekalcyferolu (kalcytriol), który stanowi aktywną biologicznie formę witaminy D3.³

Eliminacja

Metabolity witaminy D3 są transportowane w krwiobiegu w połączeniu ze swoistą α-globiną. Zarówno forma macierzysta cholekalcyferolu, jak i jej metabolity są usuwane z organizmu głównie na drodze wydzielania z żółcią i wydalania z kałem.⁴

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

Właściwości farmakokinetyczne cholekalcyferolu mogą być istotnie zmienione w określonych populacjach pacjentów, co wymaga szczególnej uwagi klinicznej:

Pacjenci z upośledzoną czynnością nerek

U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek obserwuje się znaczące spowolnienie procesów metabolicznych witaminy D3. Tempo eliminacji metabolicznej u tych pacjentów jest obniżone o 57% w porównaniu do zdrowych osób. Ma to istotne implikacje kliniczne przy dawkowaniu preparatu THORENS w tej grupie chorych.⁵

Pacjenci z zespołem złego wchłaniania

U pacjentów z zespołem złego wchłaniania stwierdza się podwójny niekorzystny efekt farmakokinetyczny – z jednej strony zmniejszone wchłanianie witaminy D3 z przewodu pokarmowego, a z drugiej strony przyspieszoną eliminację substancji czynnej z organizmu. Te zaburzenia mogą prowadzić do znacznie niższej biodostępności leku THORENS i wymagać modyfikacji dawkowania.⁶

Pacjenci z otyłością

Osoby otyłe wykazują specyficzne zmiany w metabolizmie witaminy D3. Charakteryzują się one zmniejszoną zdolnością do utrzymywania odpowiedniego stężenia witaminy D3 syntetyzowanej pod wpływem ekspozycji na światło słoneczne. W konsekwencji, pacjenci ci zazwyczaj wymagają stosowania wyższych dawek preparatu THORENS w celu skutecznego uzupełnienia niedoborów witaminy D3.⁷

Charakterystyka formulacji THORENS

Preparat THORENS występuje w postaci roztworu doustnego zawierającego 25 000 IU cholekalcyferolu (witaminy D3) w jednodawkowej butelce o objętości 2,5 ml, co odpowiada 0,25 mg substancji czynnej. Skoncentrowany roztwór zawiera 10 000 IU cholekalcyferolu w 1 ml.⁸

Roztwór ma postać klarownego, bezbarwnego do zielonkawo-żółtego oleistego płynu bez widocznych cząstek stałych czy osadu, co zapewnia optymalną biodostępność zawartej w nim substancji czynnej.⁹