klirens osoczowy

Klirens osoczowy to parametr farmakokinetyczny określający objętość osocza, która zostaje całkowicie oczyszczona z danej substancji w jednostce czasu. Wyrażany jest najczęściej w ml/min lub l/h i stanowi kluczowy wskaźnik w ocenie eliminacji leków z organizmu.

W praktyce klinicznej klirens osoczowy pozwala na określenie szybkości usuwania substancji z krwiobiegu, co ma zasadnicze znaczenie przy ustalaniu dawkowania leków, szczególnie tych o wąskim indeksie terapeutycznym. Parametr ten zależy od przepływu krwi przez narządy eliminujące substancję (głównie wątroba i nerki), wiązania z białkami osocza oraz aktywności enzymów metabolizujących.

Obniżony klirens osoczowy może prowadzić do kumulacji leku w organizmie i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych, podczas gdy zwiększony klirens wymaga często podawania wyższych dawek lub skrócenia odstępów między nimi. Monitorowanie klirensu osoczowego jest szczególnie istotne u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, osób starszych oraz w przypadku leków o wysokim potencjale interakcji.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pregabalin Stada 75 mg

Farmakokinetyka pregabaliny charakteryzuje się przewidywalnym profilem z szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu w ciągu około 1 godziny, z biodostępnością ≥90%. Stan ustalony osiągany jest w ciągu 24-48 godzin od rozpoczęcia terapii. Lek nie wiąże się z białkami osocza, a jego eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 6,3 godziny. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz po hemodializie, podczas której stężenie leku obniża się o około 50%. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie zalecanych dawek, a płeć nie wpływa istotnie na stężenia leku w osoczu, co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania z tego powodu.
bariera krew-mózg, biodostępność, ból przewlekły, dializoterapia, dysfagia, eliminacja leku, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka pregabaliny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania pregabaliny, padaczka, pole pod krzywą stężenia, przenikanie przez łożysko, przyjmowanie leku z posiłkiem, stężenie pregabaliny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nintedanib STADA 100 mg

Nintedanib, dostępny w kapsułkach miękkich 100 mg i 150 mg, charakteryzuje się niską bezwzględną biodostępnością wynoszącą około 4,69% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 2-4 godziny (zakres 0,5-8 h). Ekspozycja na lek wzrasta proporcjonalnie do dawki w zakresie 50-450 mg raz dziennie oraz 150-300 mg dwa razy dziennie, a stan stacjonarny osiągany jest w ciągu tygodnia. Spożycie posiłku zwiększa ekspozycję o około 20%, opóźniając jednocześnie Tmax do około 4 godzin. Nintedanib wykazuje dużą objętość dystrybucji (1050 L) i silne wiązanie z białkami osocza (97,8%), głównie albuminą. Metabolizm odbywa się głównie przez hydrolizę esterazami i glukuronidację (enzymy UGT 1A1, 1A7, 1A8, 1A10), z minimalnym udziałem CYP3A4. Eliminacja następuje głównie przez żółć i kał (93,4% dawki), z bardzo niskim wydalaniem nerkowym (0,05-1,4% dawki). Okres półtrwania wynosi 10-15 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa w czasie, z umiarkowaną kumulacją (1,04x Cmaks, 1,38x AUCτ). Nintedanib jest substratem P-gp, ale nie istotnie oddziałuje z transporterami OATP, OCT czy BCRP.
albumina surowicy, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, białko oporności raka piersi, biodostępność, cytochrom P450, dystrybucja w osoczu, ekspozycja na lek, esterazy, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, idiopatyczne włóknienie płuc, interakcja farmakokinetyczna, kapsułka miękka, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, niedrobnokomórkowy rak płuca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, skala Child-Pugh, śródmiąższowa choroba płuc, stan stacjonarny, twardzina układowa, urydyno difosforo-glukuronosyltransferaza, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Akineton SR 4 mg 4 mg

Biperyden, substancja czynna leku Akineton SR 4 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się opóźnionym początkiem działania przy zachowaniu porównywalnej biodostępności całkowitej (AUC) względem tabletek o natychmiastowym uwalnianiu. Po jednorazowym podaniu dawki 4 mg Cmax wynosi 1,49 ng/ml, osiągane jest po około 8,8 godzinach (Tmax), a stężenie utrzymuje się na poziomie 0,69 ng/ml po 24 godzinach. W stanie stacjonarnym, po 7 dniach terapii, Cmax wynosi 1,17 ng/ml przy Tmax 6,75 godziny, a stężenie przed kolejną dawką to 0,39 ng/ml. Okres półtrwania biperydenu w osoczu waha się od 11,7 do 19,8 godzin. Podanie leku po posiłku nie wpływa istotnie na biodostępność, choć obserwuje się nieznaczne różnice w Cmax (3,2 ng/ml po posiłku vs. 2,6 ng/ml na czczo) oraz Tmax (6,2 h vs. 6,7 h). W porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, tabletki SR wykazują niższe Cmax (1,49 ± 1,16 ng/ml vs. 4,42 ± 2,92 ng/ml) i dłuższy Tmax (8,78 ± 4,21 h vs. 1,57 ± 0,73 h), przy podobnym AUC (29,02 ± 31,46 ng×h/ml vs. 28,44 ± 32,46 ng×h/ml).
AUC, chlorowodorek biperydenu, Cmax, dostosowanie dawkowania, klirens osoczowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, przenikanie do mleka kobiecego, przenikanie przez łożysko, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivastigmine Mylan 4,5 mg

Rywastygmina, substancja czynna leku Rivastigmine Mylan, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu. Bezwzględna biodostępność po dawce 3 mg wynosi około 36% (±13%). Podanie leku z pokarmem opóźnia tmax o 90 minut, zmniejsza Cmax, ale zwiększa AUC o około 30%. Rywastygmina wiąże się z białkami osocza w około 40%, a jej pozorna objętość dystrybucji wynosi 1,8-2,7 l/kg, co świadczy o dobrym przenikaniu do tkanek, w tym przez barierę krew-mózg. Metabolizm zachodzi głównie przez hydrolizę z udziałem cholinoesterazy, z okresem półtrwania około 1 godziny; metabolit wykazuje minimalną (<10%) aktywność hamującą acetylocholinoesterazę. Klirens osoczowy zależy od dawki i wynosi od 130 l/h (0,2 mg i.v.) do 70 l/h (2,7 mg i.v.). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci metabolitów, z ponad 90% dawki wydalanej w moczu w ciągu 24 godzin, bez obecności niezmienionej rywastygminy.
acetylocholinoesteraza, AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, cholinoesteraza, choroba Alzheimera, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cytochrom P450, eliminacja leku, farmakokinetyka populacyjna, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, rywastygmina, stężenie leku w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Soprobec 100 mcg/dawkę odmierzoną

Beklometazon dipropionian, stosowany wziewnie w postaci aerozolu inhalacyjnego (Soprobec 100 µg/dawkę), jest prolekiem wymagającym aktywacji przez esterazy do aktywnego metabolitu beklometazonu 17-monopropionianu, który wykazuje silne miejscowe działanie przeciwzapalne. Po podaniu wziewnym, biodostępność bezwzględna wynosi około 2% dla niezmienionego proleku oraz 62% dla aktywnego metabolitu. Maksymalne stężenie w osoczu (tmax) osiągane jest odpowiednio po 0,3 godziny dla proleku i 1 godzinie dla metabolitu. Wchłanianie ogólnoustrojowe aktywnego metabolitu zachodzi zarówno w płucach (36% dawki), jak i z połkniętej części dawki (26%). Objętość dystrybucji jest umiarkowana dla proleku (20 l) i znacznie większa dla metabolitu (424 l), a wiązanie z białkami osocza wynosi około 87%.
aerozol inhalacyjny, beklometazon 17-monopropionian, beklometazon dipropionian, biodostępność bezwzględna, biodostępność wziewna, działanie przeciwzapalne, esteraza, farmakokinetyka, faza eliminacji, inhalator z odmierzoną dawką, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm leku, narażenie ogólnoustrojowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, prolek, receptor glikokortykosteroidowy, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Temozolomide Glenmark 5 mg

Temozolomid, dostępny w kapsułkach o dawkach od 5 mg do 250 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 20 minut do 1,5 godziny. Lek ulega samoistnej hydrolizie w fizjologicznym pH, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu MTIC, który odpowiada za alkilację DNA w komórkach nowotworowych. Ekspozycja na MTIC stanowi około 2,4% AUC temozolomidu, a na AIC – 23%. Okres półtrwania temozolomidu i MTIC wynosi około 1,8 godziny. Temozolomid wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (10-20%), co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Istotna jest jego zdolność do penetracji bariery krew-mózg, z AUC w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowiącym około 30% wartości w osoczu, co potwierdza skuteczność w leczeniu nowotworów ośrodkowego układu nerwowego.
AIC, alkilacja DNA, bariera krew-mózg, chemioterapia, farmakokinetyka liniowa, kapsułka twarda, klirens osoczowy, komórka nowotworowa, kwas temozolomidowy, lek przeciwnowotworowy, maksymalna tolerowana dawka, metabolit leku, metylohydrazyna, MTIC, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania leku, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, stężenie w osoczu, temozolomid, tomografia PET, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, związek alkilujący
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amantix 200 mg/500 ml

Siarczan amantadyny, podawany dożylnie w dawce 200 mg w 3-godzinnym wlewie, osiąga średnie stężenie w osoczu 0,54 μg/ml, które wzrasta do 0,76 μg/ml przy terapii ciągłej po 6 dniach. Lek charakteryzuje się średnim całkowitym klirensem 3,6 l/godz. oraz okresem półtrwania w osoczu wynoszącym średnio 10 godzin (zakres 7-23 h). Pozorna objętość dystrybucji wynosi średnio 4,2 ± 1,9 l/kg, zwiększając się do 6,0 l/kg u osób starszych, co wpływa na farmakokinetykę i wymaga uwzględnienia w dawkowaniu. Amantadyna wiąże się z białkami osocza w 67%, pozostawiając 33% w formie aktywnej. Lek nie ulega metabolizmowi, co eliminuje ryzyko interakcji metabolicznych, a jego eliminacja odbywa się głównie przez nerki – około 90% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi średnio 15 godzin (zakres 10-30 h) i jest silnie zależny od wieku pacjenta.
bariera krew-mózg, białka osocza, biotransformacja enzymatyczna, chlorowodorek amantadyny, dawkowanie leku, droga nerkowa, działania niepożądane, hemodializa, interakcje metaboliczne, klirens leku, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja leku, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, postać niezmieniona leku, różnice międzyosobnicze, roztwór do infuzji, siarczan amantadyny, stężenie w osoczu, substancja czynna, wlew dożylny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aldan 10 mg

Amlodypina, substancja czynna preparatu ALDAN, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny z wolnym i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) po 6-9 godzinach. Biodostępność wynosi 60-65%, niezmieniona przez posiłki, z wyjątkiem soku grejpfrutowego. Farmakokinetyka jest liniowa w dawkach terapeutycznych 2,5-10 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 7 dniach. Amlodypina wiąże się z białkami osocza w ponad 95%, ma objętość dystrybucji około 21 l/kg i ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu (90% dawki), prowadzącemu do nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania wynosi 30-45 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez mocz (60% w postaci metabolitów) i kał (20-25%), z niewielkim wydalaniem niezmienionej substancji (do 10%).
amlodypina, biodostępność leku, biotransformacja, dezaminacja, eliminacja dwufazowa, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne, utlenianie dihydropirydyny, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Voltaren SR 100 100 mg

Diklofenak sodowy w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu Voltaren SR 100 charakteryzuje się dostępnością biologiczną na poziomie około 82% w porównaniu do tabletek dojelitowych, co wynika z metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenia w osoczu wynoszą średnio 0,4-0,5 µg/ml (1,25-1,6 µmol/l) i osiągane są po około 4 godzinach, a stężenia po 24 godzinach utrzymują się na poziomie około 13 ng/ml (40 nmol/l), potwierdzając przedłużone uwalnianie. Diklofenak wiąże się silnie z białkami osocza (99,7%), głównie albuminami, a jego względna objętość dystrybucji wynosi 0,12-0,17 l/kg. Istotne jest przenikanie leku do płynu maziowego, gdzie stężenia po 2 godzinach od osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu przewyższają je i utrzymują się przez 12 godzin, co ma znaczenie w terapii chorób zapalnych stawów. Metabolizm diklofenaku odbywa się głównie przez hydroksylację i metoksylację, prowadząc do powstania kilku metabolitów, z których dwa wykazują słabszą aktywność biologiczną. Okres półtrwania diklofenaku w osoczu wynosi 1-2 godziny, a całkowity klirens osoczowy to 263±56 ml/min.
3-hydroksy-4-metoksy-diklofenak, 3′-hydroksy-diklofenak, 4′-hydroksy-diklofenak, 4%, 5-dihydroksy-diklofenak, 5-hydroksy-diklofenak, albumina, AUC, biotransformacja, diklofenak sodowy, dostępność biologiczna, faza eliminacji, glukuronidacja, hydroksylacja, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, pochodna fenolowa, przewlekłe zapalenie wątroby, stężenie maksymalne, tabletka dojelitowa, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Voltaren, wiązanie z białkami osocza, wyrównana marskość wątroby, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Casaro 32 mg

Kandesartan cyleksetyl, substancja czynna leku Casaro, charakteryzuje się bezwzględną biodostępnością około 40% po podaniu doustnym w formie roztworu oraz szacowaną biodostępnością około 14% po podaniu w formie tabletki, z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) wynoszącym 3-4 godziny. Lek wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz ograniczoną dystrybucję pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 0,1 L/kg). Kandesartan jest eliminowany głównie w postaci niezmienionej z moczem (26% dawki) i kałem (56% dawki), z udziałem metabolizmu wątrobowego przez CYP2C9, jednak bez istotnych interakcji z innymi izoenzymami cytochromu P450. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 9 godzin, a lek nie wykazuje kumulacji po wielokrotnym podaniu. Całkowity klirens osoczowy wynosi około 0,37 mL/min/kg, z klirensem nerkowym stanowiącym około 0,19 mL/min/kg, co wskazuje na eliminację zarówno przez przesączanie kłębuszkowe, jak i czynne wydzielanie kanalikowe.
AUC, biodostępność kandesartanu, ciężkie zaburzenia wątroby, Cmax, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, działanie przeciwnadciśnieniowe, hemodializa, izoenzym CYP2C9, izoenzymy CYP, kandesartan cyleksetylu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, liniowość farmakokinetyki, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, obszar pod krzywą stężenia, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Wankomycyna – Właściwości farmakokinetyczne

Wankomycyna, podawana dożylnie w dawce 1 g (15 mg/kg mc.) w infuzji trwającej 60 minut, wykazuje liniową farmakokinetykę z charakterystycznym profilem stężeń w osoczu: 50-60 mg/l bezpośrednio po infuzji, 20-25 mg/l po 2 godzinach oraz 5-10 mg/l po 10 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi około 60 l/1,73 m², a stopień wiązania z białkami osocza to 30-55%. Wankomycyna przenika przez łożysko i do krwi pępowinowej, natomiast jej przenikanie przez barierę krew-mózg jest ograniczone przy braku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych. Lek jest minimalnie metabolizowany i w 75-90% wydalany w postaci aktywnej przez nerki na drodze filtracji kłębuszkowej, co determinuje konieczność dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Okres półtrwania u osób z prawidłową funkcją nerek wynosi 4-6 godzin, u dzieci 2,2-3 godziny, natomiast u pacjentów bez czynności nerek wydłuża się do 7,5 dnia.
bariera krew-mózg, dializa otrzewnowa, dystrybucja, działanie ototoksyczne, eliminacja, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hemofiltracja, hemoperfuzja, infuzja wielokrotna, klirens całkowity, klirens nerkowy, klirens osoczowy, liniowa farmakokinetyka, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opony mózgowo-rdzeniowe, przenikanie przez łożysko, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, schemat dawkowania, stężenie w osoczu, wankomycyna, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asmenol 10 mg

Montelukast, substancja czynna preparatu Asmenol, wykazuje szybkie i efektywne wchłanianie po podaniu doustnym, z różnicami farmakokinetycznymi zależnymi od postaci leku i wieku pacjenta. Dla tabletek powlekanych 10 mg u dorosłych Cmax osiąga się po 3 godzinach, a biodostępność wynosi 64%, natomiast tabletki do rozgryzania 5 mg charakteryzują się Cmax po 2 godzinach i biodostępnością 73%, która zmniejsza się do 63% po posiłku. U dzieci (2-5 lat) stosujących tabletki 4 mg Cmax jest o 66% wyższe niż u dorosłych, co uzasadnia odmienne dawkowanie. Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, ma objętość dystrybucji 8-11 litrów i minimalne przenikanie przez barierę krew-mózg, co wskazuje na ograniczone działanie ośrodkowe. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2A6 i CYP2C9, bez istotnej inhibicji tych enzymów przez terapeutyczne stężenia leku, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
Asmenol, bariera krew-mózg, biodostępność doustna, biotransformacja montelukastu, choroby układu oddechowego, Cmax, CYP2A6, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, interakcje lekowe, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens osoczowy, mikrosomy wątroby, montelukast, niewydolność wątroby, przewód pokarmowy, tabletki do rozgryzania i żucia, tabletki powlekane, teofilina, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, związki radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Coxydyna 90 mg

Etorykoksyb, substancja czynna preparatu Coxydyna, charakteryzuje się niemal całkowitą (około 100%) biodostępnością po podaniu doustnym oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek klinicznych. Po podaniu dawki 120 mg raz na dobę na czczo osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio 3,6 µg/mL w około 1 godzinę (Tmax), a pole pod krzywą (AUC0-24h) wynosi 37,8 µg∙h/mL. Lek wiąże się w około 92% z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 120 l, co wskazuje na szeroką dystrybucję w organizmie. Etorykoksyb jest intensywnie metabolizowany głównie przez CYP3A4, z udziałem innych izoenzymów CYP, a mniej niż 1% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Metabolity nie wykazują istotnego działania farmakologicznego ani hamowania COX-1, co potwierdza selektywność leku wobec COX-2. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolity wydalane z moczem (70%) i kałem (20%). Okres półtrwania fazy kumulacji wynosi około 22 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę, a stan stacjonarny osiągany jest po 7 dniach stosowania.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyska, biotransformacja, Cmax, cyklooksygenaza-1, cyklooksygenaza-2, cytochrom P450, dostępność biologiczna, etorykoksyb, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, interakcja z pokarmem, klirens osoczowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przemiana metaboliczna, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik kumulacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elicea Q-Tab 5 mg

Escytalopram, będący składnikiem leku Elicea Q-Tab dostępnym w dawkach 5-20 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz Tmax wynoszącym 4 godziny po wielokrotnym podaniu. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza nie przekracza 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP2C19, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia escytalopramu) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania leku wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,6 l/min. Farmakokinetyka jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu, przy dawce 10 mg stężenie w osoczu wynosi średnio 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
biodostępność bezwzględna, biotransformacja escytalopramu, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, escytalopram, farmakokinetyka liniowa, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, wchłanianie escytalopramu, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizm leków, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Feiba NF 500 j.m. = 500 j. FEIBA

FEIBA NF to złożony preparat zawierający zespół czynników krzepnięcia przeciw inhibitorowi czynnika VIII, podawany dożylnie w postaci roztworu po rekonstytucji proszku. Każdy mililitr roztworu zawiera 25 jednostek zespołu czynników, a opakowanie 500 jednostek dostarcza równoważnik 500 jednostek czynnika VIII z aktywnością omijającą inhibitor, w 200-600 mg białka ludzkiego osocza. Produkt zawiera czynniki II, IX i X głównie w formie nieaktywowanej oraz czynnik VII w formie aktywowanej, co wpływa na różnorodność farmakokinetyczną. Obecność antygenu koagulacyjnego czynnika VIII (F VIII C:Ag) wynosi do 0,1 jednostki na 1 jednostkę FEIBA. Preparat ma pH 6,8-7,6, co zapewnia stabilność czynników krzepnięcia i jest zbliżone do fizjologicznego pH osocza.
aktywność omijająca inhibitor, antygen koagulacyjny czynnika VIII, aPTT, białko ludzkiego osocza, biodostępność, czas częściowej tromboplastyny, czas kaolinowo-kefalinowy, czynnik krzepnięcia, czynnik VII, czynniki krzepnięcia II IX X, inhibitor czynnika VIII, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osocze z inhibitorem, podanie dożylne, proszek i rozpuszczalnik, układ kalikreina-kinina, zespół czynników krzepnięcia
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pregabalin Reddy 75 mg

Pregabalina charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki, oraz szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę po podaniu na czczo. Obecność pokarmu zmniejsza Cmax o 25-30% i opóźnia Tmax do około 3,5 godziny, jednak nie wpływa istotnie na całkowite wchłanianie. Lek nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Pregabalina jest wydalana głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 6,3 godziny u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie, podczas której stężenie leku spada o około 50%. Farmakokinetyka jest liniowa w zalecanym zakresie dawek, a międzyosobnicze różnice nie przekraczają 20%, co eliminuje konieczność rutynowego monitorowania stężenia leku w osoczu.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, ból przewlekły, dializoterapia, enancjomer, enzym wątrobowy, farmakokinetyka pregabaliny, faza eliminacji, forma racemiczna, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, liniowość farmakokinetyki, metabolizm wątrobowy, monitorowanie stężenia leku, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie pregabaliny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valarox 160 mg + 10 mg

Valarox to produkt leczniczy zawierający rozuwastatynę i walsartan, charakteryzujące się odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi. Walsartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2-4 godzinach, z biodostępnością około 23%, a jego wchłanianie jest istotnie zmniejszone przez pokarm (AUC o 40%, Cmax o 50%), jednak bez klinicznie istotnego wpływu na efekt terapeutyczny. Rozuwastatyna osiąga Cmax po około 5 godzinach, z biodostępnością około 20%. Walsartan ma objętość dystrybucji około 17 l, silnie wiąże się z białkami osocza (94-97%), a eliminacja następuje głównie z kałem (83%) i moczem (13%). Rozuwastatyna wykazuje szerszą dystrybucję (Vd ~134 l), wiąże się z białkami w 90%, a jej eliminacja odbywa się głównie z kałem (90%) i w mniejszym stopniu z moczem (5% niezmienionej substancji). Okres półtrwania rozuwastatyny wynosi około 20 godzin, a walsartanu około 6 godzin. Metabolizm obu substancji jest ograniczony, z udziałem głównie CYP2C9 w przypadku rozuwastatyny, której metabolity wykazują mniejszą lub brak aktywności farmakologicznej.
albuminy surowicy, białka osocza, białka transportujące, biodostępność walsartanu, CYP2C9, cytochrom P450, działanie terapeutyczne, ekspozycja na lek, ekspozycja ustrojowa, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, frakcja LDL, hemodializa, hipercholesterolemia rodzinna, kinetyka rozpadu, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit, metabolit N-demetylowy, metabolizm leku, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna i walsartan, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, synteza cholesterolu, transporter OATP-C, wychwyt wątrobowy, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Karbicombi 32 mg + 12,5 mg

Produkt leczniczy Karbicombi zawiera kandesartan cyleksetylu oraz hydrochlorotiazyd, które wykazują korzystny profil farmakokinetyczny bez klinicznie istotnych interakcji między składnikami. Kandesartan po podaniu doustnym ma biodostępność około 40% (roztwór) i 34% (tabletka), osiąga maksymalne stężenie (Cmax) po 3-4 godzinach, a jego okres półtrwania wynosi około 9 godzin. Hydrochlorotiazyd charakteryzuje się biodostępnością około 70%, szybkim wchłanianiem oraz okresem półtrwania około 8 godzin. Oba składniki wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza (kandesartan >99%, hydrochlorotiazyd ~60%) oraz różne objętości dystrybucji (0,1 l/kg dla kandesartanu i 0,8 l/kg dla hydrochlorotiazydu). Kandesartan jest wydalany głównie z moczem (26%) i kałem (56%), z minimalnym metabolizmem przez CYP2C9, natomiast hydrochlorotiazyd jest wydalany niemal wyłącznie w postaci niezmienionej przez nerki.
biodostępność substancji, dysfagia, farmakokinetyka kandesartanu, filtracja kłębuszkowa, hydrochlorotiazyd, interakcja lekowa, izoenzym CYP2C9, izoenzymy cytochromu P450, izotop 14C, kandesartan, kandesartan cyleksetyl, klirens nerkowy, klirens osoczowy, monoterapia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, stężenie kandesartanu w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Soloxelam 10 mg

Soloxelam zawiera midazolam chlorowodorek w roztworze do podania na śluzówkę jamy ustnej, dostępny w dawkach 2,5 mg (0,5 ml), 5 mg (1 ml), 7,5 mg (1,5 ml) oraz 10 mg (2 ml). Midazolam charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 30 minut u dzieci, z biodostępnością około 75% u dorosłych i 87% u dzieci z ciężką malarią i drgawkami. Objętość dystrybucji wynosi około 5,3 L/kg, a wiązanie z białkami osocza to 96-98%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, z alfa-hydroksymidazolamem jako głównym metabolitem. U dzieci stosunek metabolitu do leku wynosi 0,46, a klirens osoczowy to 30 mL/kg/min. Okres półtrwania ma charakter dwufazowy: 27 minut (początkowy) i 204 minuty (końcowy). Midazolam jest wydalany głównie przez nerki (60-80%) w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym, z mniej niż 1% dawki w formie niezmienionej.
albumina, alfa-hydroksymidazolam, bariera łożyskowa, biodostępność, cytochrom P450 3A4, dostosowanie dawki, hydroksylacja, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, lipofilność, marskość wątroby, midazolam, niewydolność serca, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia leku, przewlekła niewydolność nerek, śluzówka jamy ustnej, stan krytyczny, stężenie leku w osoczu, szybkie wchłanianie
Leksykon substancji czynnych
Doksepina – Właściwości farmakokinetyczne

Doksepina wykazuje dobrą biodostępność po podaniu doustnym, jednak podlega znacznemu efektowi pierwszego przejścia wątrobowego, redukującemu dostępność biologiczną o 55-87%. Po podaniu pojedynczej dawki 75 mg obserwuje się maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) doksepiny na poziomie 8,8-45,8 ng/ml (średnio 26,1 ng/ml) osiągane w czasie 2-4 godzin (średnio 2,9 h). Okres półtrwania leku wynosi średnio 17 godzin, natomiast jego główny aktywny metabolit – demetylodoksepina – charakteryzuje się dłuższym t1/2, wynoszącym średnio 51 godzin. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (około 20 l/kg) oraz wiąże się z białkami osocza w 76%, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową i potencjalne interakcje farmakokinetyczne.
absorpcja z przewodu pokarmowego, aktywność farmakologiczna, Cmax, demetylacja, demetylodoksepina, doksepina, efekt pierwszego przejścia, glukuronidacja, hydroksylacja, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, N-oksydacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, przemiana metaboliczna, stężenie leku, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lacosamide Neuraxpharm 50 mg

Lakozamid, substancja czynna leku Lacosamide Neuraxpharm, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (~100%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 0,5–4 godzin. Lek wykazuje umiarkowaną dystrybucję (objętość dystrybucji ~0,6 l/kg) i niski stopień wiązania z białkami osocza (<15%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm nie jest w pełni poznany, jednak około 95% dawki jest wydalane z moczem, w tym ~40% w formie niezmienionej oraz do 30% jako metabolit O-desmetylowy, który nie wykazuje aktywności farmakologicznej. Okres półtrwania wynosi około 13 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa i stabilna w czasie, z osiąganiem stanu stacjonarnego po 3 dniach stosowania dawek podzielonych dwa razy na dobę. Pokarm nie wpływa na wchłanianie, a tabletki i syrop doustny są biorównoważne. Nie stwierdzono istotnego wpływu płci na farmakokinetykę leku.
AUC, białka osocza, biodostępność, biorównoważność, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, Cmax, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, farmakokinetyka, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lakozamid, metabolit O-desmetylowy, napad częściowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, PGTCS, schyłkowa niewydolność nerek, współczynnik kumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketonal forte 100 mg

Ketoprofen, podawany doustnie w dawce 100 mg (Ketonal forte), charakteryzuje się wysoką biodostępnością (90%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax 10,4 µg/ml po 1 godz. 22 min). Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (99%, głównie albuminy) i niewielką objętość dystrybucji (0,1-0,2 l/kg). Farmakokinetyka ketoprofenu cechuje się szybkim metabolizmem wątrobowym (klirens osoczowy 1,16 ml/min/kg) oraz krótkim okresem półtrwania wynoszącym 2 godziny. Po podaniu dawki 100 mg, stężenia ketoprofenu w płynie stawowym są niższe niż w osoczu, ale utrzymują się dłużej (1,5 µg/ml po 3 godz., 0,8 µg/ml po 9 godz.), co wskazuje na powolne przenikanie i eliminację z przestrzeni stawowych. Stan równowagi stężenia leku osiągany jest po 24 godzinach regularnego podawania, a u osób starszych stężenie w stanie równowagi wynosi 6,3 µg/ml po 8,7 godziny.
absorpcja z przewodu pokarmowego, albuminy, białka osoczowe, biodostępność ketoprofenu, biologiczny okres półtrwania, enancjomer, enzymy mikrosomalne wątroby, Ketonal forte, ketoprofen, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, maksymalne stężenie w osoczu, maziówka, mieszanina racemiczna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, proces ADME, przestrzeń stawowa, stan równowagi stężenia, torebka stawowa, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Niko-Lek Lemon 4 mg

Produkt leczniczy Niko-Lek Lemon w formie gumy do żucia zawiera nikotynę w dawkach 2 mg i 4 mg, z uwalnianiem odpowiednio około 1,4 mg i 3,4 mg substancji czynnej. Nikotyna jest głównie wchłaniana przez śluzówkę jamy ustnej, co zapewnia wyższą biodostępność niż wchłanianie z przewodu pokarmowego, gdzie występuje efekt pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie nikotyny we krwi osiągane jest po około 30 minutach żucia, z poziomem porównywalnym do stężenia po 20-30 minutach palenia papierosa o średniej mocy. Objętość dystrybucji nikotyny wynosi 2-3 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (<5%), co oznacza, że zmiany stężenia białek osocza nie wpływają istotnie na farmakokinetykę nikotyny.
biodostępność, biodostępność nikotyny, czas połowicznej eliminacji, efekt pierwszego przejścia, guma nikotynowa, hemodializa, klirens osoczowy, kotynina, marskość wątroby, metabolity moczu, metabolizm nikotyny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, skala Childa-Pugh, śluzówka jamy ustnej, stężenie nikotyny, trans-3′-hydroksykotynina, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polsart 40 mg

Telmisartan, substancja czynna leku Polsart dostępnego w dawkach 40 mg i 80 mg, jest wybiórczym antagonistą receptora angiotensyny II typu AT1, stosowanym w terapii nadciśnienia tętniczego. Charakteryzuje się biodostępnością około 50%, wysokim (>99,5%) wiązaniem z białkami osocza (albuminy i kwaśna alfa-1-glikoproteina) oraz dużą objętością dystrybucji (~500 l). Metabolizm zachodzi głównie przez sprzęganie do nieaktywnych metabolitów glukuronidowych. Telmisartan wykazuje nieliniową farmakokinetykę, szczególnie dla dawek powyżej 40 mg, z nieproporcjonalnym wzrostem Cₘₐₓ i AUC. Pokarm zmniejsza AUC o 6% przy dawce 40 mg i o 19% przy dawce 160 mg, jednak stężenia w osoczu w pierwszych 3 godzinach pozostają podobne niezależnie od przyjęcia leku z jedzeniem lub na czczo. Okres półtrwania eliminacji przekracza 20 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a eliminacja następuje głównie z kałem (>99% w postaci niezmienionej), z minimalnym wydalaniem nerkowym (<1%).
albumina, antagonista receptora angiotensyny II, biodostępność bezwzględna, dawkowanie dobowe, dializa, dystrybucja tkankowa, efekt hipotensyjny, efekt pierwszego przejścia, interakcja lekowa, klirens osoczowy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, pole powierzchni pod krzywą, przepływ wątrobowy krwi, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, telmisartan, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xaleba 120 mg

Etorykoksyb, substancja czynna leku Xaleba, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu doustnym, z liniową farmakokinetyką w dawkach klinicznych 30-120 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 120 mg wynosi średnio 3,6 µg/mL, osiągane po około 1 godzinie (Tmax), a pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC0-24h) wynosi 37,8 µg·h/mL. Etorykoksyb wiąże się z białkami osocza w 92%, ma objętość dystrybucji około 120 l i jest intensywnie metabolizowany głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych lub słabo aktywnych metabolitów, które nie hamują COX-1, co może korzystnie wpływać na profil bezpieczeństwa sercowo-naczyniowego. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (70%) i kałem (20%), z okresem półtrwania około 22 godzin i klirensem osoczowym 50 mL/min po podaniu dożylnym. Posiłek bogatotłuszczowy zmniejsza Cmax o 36% i wydłuża Tmax o 2 godziny, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego, co pozwala na stosowanie leku niezależnie od posiłków.
bariera krew-mózg, bariera łożyska, biodostępność, ciężka niewydolność wątroby, COX-1, CYP3A4, cytochrom P450, etorykoksyb, hemodializa, inhibitor COX-2, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, łagodna niewydolność wątroby, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodna kwasu karboksylowego, pole pod krzywą stężenia leku, posiłek bogatotłuszczowy, powinowactwo do białek osocza, skala Child-Pugh, stężenie terapeutyczne, umiarkowana niewydolność wątroby, wskaźnik kumulacji, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valsacor 160 mg tabletki powlekane 160 mg

Valsacor 160 mg, zawierający walsartan, charakteryzuje się biodostępnością doustną około 23% (39% w formie roztworu), z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 2-4 godzinach. Pokarm zmniejsza ekspozycję (AUC) o około 40% i Cmax o 50%, jednak nie wpływa to istotnie na efekt terapeutyczny. Walsartan wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (94-97%) i objętość dystrybucji około 17 l, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do tkanek. Metabolizm jest minimalny (około 20% dawki w postaci metabolitów, które są farmakologicznie nieaktywne). Eliminacja odbywa się głównie przez żółć (83% dawki w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (13%), z okresem półtrwania około 6 godzin i klirensem osoczowym 2 l/godz. (dożylnie).
biodostępność, biotransformacja, dializa, dializoterapia, dystrybucja do tkanek, ekspozycja ogólnoustrojowa, hydroksymetabolit, kinetyka rozpadu, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie potasu w surowicy, stężenie w osoczu, walsartan, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Depratal 30 mg

Duloksetyna, będąca enancjomerem stosowanym w preparacie Depratal, charakteryzuje się dużą zmiennością farmakokinetyczną (50-60%), zależną od płci, wieku, palenia tytoniu oraz aktywności enzymu CYP2D6. Po podaniu doustnym wykazuje biodostępność w zakresie 32-80% (średnio 50%), z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po około 6 godzinach, które wydłuża się do 10 godzin przy spożyciu pokarmu, co nie ma istotnego znaczenia klinicznego. Duloksetyna wiąże się silnie z białkami osocza (~96%), głównie albuminą i alfa-1-kwaśną glikoproteiną, a jej metabolizm odbywa się intensywnie w wątrobie z udziałem enzymów CYP1A2 i polimorficznego CYP2D6, prowadząc do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów. Okres półtrwania wynosi średnio 12 godzin (zakres 8-17 h), a klirens osoczowy po podaniu dożylnym to 22-46 l/h (średnio 36 l/h), natomiast po podaniu doustnym pozorny klirens jest wyższy i bardziej zmienny (33-261 l/h, średnio 101 l/h). U kobiet klirens jest około 50% mniejszy niż u mężczyzn, jednak różnice te nie uzasadniają zmiany dawkowania.
albumina, alfa-1 kwaśna glikoproteina, AUC, biodostępność, Cmax, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, duloksetyna, duże zaburzenie depresyjne, enzym metabolizujący, farmakokinetyka duloksetyny, klasyfikacja Child-Pugh, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, metabolit duloksetyny, niewydolność wątroby, pozorny klirens osoczowy, stan stacjonarny, T1/2, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Depralin ODT 20 mg

Escytalopram w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Depralin ODT) charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80%, niezależną od spożycia pokarmu, oraz Tmax wynoszącym średnio 4 godziny po wielokrotnym podaniu. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest mniejsze niż 80%, co sprzyja dobrej dystrybucji tkankowej. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów, z których demetylowany stanowi 28-31% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy 0,6 l/min. Lek wykazuje farmakokinetykę liniową, osiągając stan stacjonarny po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg/dobę średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
białka osocza, biodostępność, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, Depralin ODT, didemetylacja, escytalopram, farmakokinetyka liniowa, glukuronidacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, utlenianie azotu, wolny metabolizm, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ristidic 4,5 mg

Rywastygmina, substancja czynna leku Ristidic, wykazuje szybkie i całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu. Bezwzględna biodostępność przy dawce 3 mg wynosi około 36%±13%, z nieliniową zależnością od dawki, co jest związane z hamowaniem cholinoesterazy. Spożycie pokarmu opóźnia Tmax o 90 minut, zmniejsza Cmax, ale zwiększa pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) o około 30%. Rywastygmina wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~40%) i charakteryzuje się objętością dystrybucji 1,8–2,7 l/kg, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek, w tym przez barierę krew-mózg. Metabolizm zachodzi głównie przez hydrolizę z udziałem cholinoesterazy, z okresem półtrwania około 1 godziny, a enzymy cytochromu P450 mają marginalne znaczenie. Klirens osoczowy jest zależny od dawki, zmniejszając się z 130 l/h przy dawce 0,2 mg i.v. do 70 l/h przy dawce 2,7 mg i.v. Eliminacja odbywa się głównie przez wydalanie metabolitów z moczem (>90% w ciągu 24 h), bez wydalania leku w postaci niezmienionej, a wydalanie z kałem jest marginalne (<1%).
acetylocholinoesteraza, bariera krew-mózg, biodostępność rywastygminy, cholinoesteraza, choroba Alzheimera, cytochrom P450, dekarbamylowany metabolit, eliminacja rywastygminy, farmakokinetyka rywastygminy, klirens osoczowy, metabolizm rywastygminy, niewydolność nerek, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, rywastygmina, stężenie w osoczu, upośledzenie czynności nerek, upośledzenie czynności wątroby, wchłanianie rywastygminy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cazaprol 1 mg

Cylazapryl, podawany doustnie w formie leku Cazaprol, charakteryzuje się dobrą biodostępnością około 60%, z maksymalnym stężeniem aktywnego metabolitu cylazaprylatu osiąganym w surowicy w ciągu 2 godzin. Farmakokinetyka wykazuje liniową zależność stężenia maksymalnego od dawki, a obecność pokarmu może nieznacznie opóźniać i zmniejszać wchłanianie, jednak bez istotnego wpływu klinicznego. Cylazaprylat jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 9 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się zwiększone stężenia cylazaprylatu i proporcjonalne zmniejszenie jego klirensu, co wymaga modyfikacji dawkowania; hemodializa ma ograniczoną skuteczność w usuwaniu leku.
biodostępność, całkowita niewydolność nerek, cylazapryl, cylazaprylat, czynność wątroby, dawkowanie dobowe, farmakokinetyka, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, niewydolność serca, okres półtrwania, przewlekła niewydolność serca, stężenie maksymalne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Temozolomide Fair-Med 5 mg

Temozolomid charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym (>99%) wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w ciągu 20 minut do 1,5 godziny. Lek ulega samoistnej hydrolizie w warunkach fizjologicznych do aktywnego metabolitu MTIC, który odpowiada za alkilację DNA, głównie w pozycjach O6 i N7 guaniny, co stanowi mechanizm cytotoksyczności. MTIC stanowi około 2,4% AUC temozolomidu, natomiast AIC – 23%. Okres półtrwania temozolomidu i MTIC wynosi około 1,8 godziny. Temozolomid wiąże się z białkami osocza w 10-20%, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Istotna jest szybka i efektywna penetracja przez barierę krew-mózg, z AUC w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowiącym około 30% AUC w osoczu, co potwierdza jego zastosowanie w terapii nowotworów ośrodkowego układu nerwowego.
AIC, alkilacja DNA, AUC, bariera krew-mózg, chemioterapia, działanie cytotoksyczne, farmakokinetyka, farmakokinetyka populacyjna, hydroliza, interakcja lekowa, klirens osoczowy, kwas temozolomidowy, maksymalna tolerowana dawka, metylohydrazyna, MTIC, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, temozolomid, tomografia pozytronowa, wchłanianie, właściwości alkilujące, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram LEK-AM 10 mg

Escytalopram charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz biodostępnością około 80%. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 4 godzinach od podania wielokrotnego dawki. Lek wykazuje rozległą dystrybucję (Vd,β/F 12-26 l/kg mc.) i umiarkowane wiązanie z białkami osocza (<80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP2C19 oraz częściowo CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,6 l/min. Po około tygodniu stosowania dawki 10 mg/dobę osiągane jest stężenie stacjonarne około 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
absorpcja leku, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram racemiczny, czas maksymalnego stężenia, ekspozycja ogólnoustrojowa, enancjomer cytalopramu, escytalopram, farmakokinetyka eliminacji, farmakokinetyka liniowa, glukuronidacja, izoenzym CYP2C19, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, proces farmakokinetyczny, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wolna eliminacja, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zaranta 30 mg

Rozuwastatyna, substancja czynna leku Zaranta, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się maksymalnym stężeniem w osoczu po około 5 godzinach od podania doustnego oraz bezwzględną biodostępnością około 20%. Lek jest intensywnie wychwytywany przez wątrobę, z objętością dystrybucji około 134 l i wysokim (90%) wiązaniem z białkami osocza. Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10% dawki), głównie przez CYP2C9, z udziałem CYP2C19, 3A4 i 2D6, a jej metabolity wykazują mniejszą lub brak aktywności klinicznej. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (90% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z moczem (5% niezmienionej substancji). Okres półtrwania wynosi około 19 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa i stabilna po wielokrotnym podaniu. Nie obserwuje się istotnych różnic farmakokinetycznych związanych z wiekiem i płcią u dorosłych, a u dzieci i młodzieży z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną ekspozycja jest porównywalna lub niższa niż u dorosłych.
ABCG2, BCRP, białko transportujące OATP1B1, biodostępność, CYP2C9, cytochrom P450, dyslipidemia, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, izoenzym 2C19, izoenzym 2D6, izoenzym 3A4, klirens osoczowy, LDL-C, lipoproteiny o niskiej gęstości, ludzki hepatocyt, N-demetylowana pochodna, okres półtrwania, pochodna laktonowa, polimorfizm genetyczny SLCO1B1, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna wapniowa, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, transporter OATP-C
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Genoptim 10 mg

Escytalopram, dostępny w dawkach 10 mg i 20 mg, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego z biodostępnością około 80%, niezależnie od przyjmowania pokarmów. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 4 godzinach od podania dawki wielokrotnej. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%), co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania eliminacyjnego (t½ β) to około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym wynosi około 0,6 l/min. Farmakokinetyka escytalopramu ma charakter liniowy, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg średnie stężenia w osoczu wynoszą 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
biodostępność bezwzględna, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, didemetylacja, escytalopram, farmakokinetyka, glukuronidacja, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, stężenie w osoczu, substancja czynna, Tmax, utlenianie azotu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fixapost 50 mikrogramów/ml + 5 mg/ml

Fixapost to preparat okulistyczny zawierający dwie substancje czynne: latanoprost (50 µg/ml) oraz tymolol w postaci maleinianu (odpowiadający 5 mg/ml). Każda kropla dostarcza około 1,5 µg latanoprostu i 0,15 mg tymololu. Latanoprost podawany jest jako nieaktywny prolek (ester izopropylowy), który ulega hydrolizie w rogówce do aktywnego kwasu latanoprostowego. Maksymalne stężenie kwasu latanoprostowego w cieczy wodnistej osiąga 15-30 ng/ml po około 2 godzinach od aplikacji. Parametry farmakokinetyczne obejmują klirens osoczowy 0,40 l/h/kg, objętość dystrybucji 0,16 l/kg, okres półtrwania 17 minut oraz dostępność ogólnoustrojową 45%. Kwas latanoprostowy wiąże się z białkami osocza w 87% i jest metabolizowany głównie w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, które są wydalane z moczem.
ciecz wodnista, dostępność ogólnoustrojowa, ester izopropylowy, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, komora przednia oka, kwas latanoprostowy, latanoprost, maleinian tymololu, metabolizm oka, metabolizm wątrobowy, monoterapia latanoprostem, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie miejscowe do oka, przenikanie przez rogówkę, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Crestor 20 mg

Rozuwastatyna, aktywny składnik leku Crestor, charakteryzuje się ograniczoną biodostępnością około 20% oraz osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 5 godzinach od podania doustnego. Lek wykazuje rozległą dystrybucję (objętość dystrybucji ~134 l) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~90%). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10% dawki), głównie przez izoenzym CYP2C9, z udziałem mniejszych ilości CYP2C19, 3A4 i 2D6. Metabolity N-demetylowane wykazują około 50% mniejszą aktywność farmakologiczną, a laktonowe są klinicznie nieaktywne. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90% dawki), a okres półtrwania wynosi około 19 godzin. Farmakokinetyka jest liniowa, a parametry nie ulegają zmianie przy wielokrotnym podawaniu. Wchłanianie i eliminacja leku są zależne od transportera OATP-C w wątrobie.
BCRP, białko transportujące OATP-C, biodostępność, biosynteza cholesterolu, CYP2C9, cytochrom P450, genotypowanie, hepatocyty, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, liniowość farmakokinetyczna, metabolity laktonowe, metabolity N-demetylowane, metabolizm in vitro, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia leku, polimorfizm ABCG2, polimorfizm genetyczny, polimorfizm SLCO1B1, reduktaza HMG-CoA, różnice etniczne w farmakokinetyce, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Budezonid LEK-AM 400 mcg/dawkę inh.

Budezonid, podawany wziewnie w dawkach 200 lub 400 µg/dawkę (produkt Budezonid LEK-AM), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z płuc, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym bezpośrednio po inhalacji. Bezwzględna biodostępność wynosi 73%, natomiast biodostępność połkniętej dawki to jedynie 10-13% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (85-90%) oraz dużą objętość dystrybucji (183-301 l), co wskazuje na intensywną dystrybucję do tkanek, w tym śledziony, węzłów chłonnych, grasicy, kory nadnerczy, narządów płciowych i oskrzeli. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymu CYP3A4, prowadząc do nieaktywnych metabolitów, takich jak 6-beta-hydroksybudezonid i 16-alfa-hydroksyprednizolon. Klirens osoczowy wynosi 84 l/h, a okres półtrwania 2,8-5 godzin. Wydalanie odbywa się głównie z moczem (32% jako metabolity) i kałem (15%).
ADME, bariera łożyskowa, biodostępność dawki, biodostępność leku, biotransformacja wątrobowa, budezonid, budezonid wziewny, CYP3A4, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka budezonidu, klirens osoczowy, klirens znormalizowany, metabolity budezonidu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rocuronium Kabi 10 mg/ml

Rokuroniowy bromek, składnik aktywny preparatu Rocuronium Kabi, wykazuje trójfazowy profil farmakokinetyczny po dożylnym podaniu bolusowym. U zdrowych dorosłych średni okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 73 minuty (95% CI: 66-80 min), pozorna objętość dystrybucji 203 mL/kg (95% CI: 193-214 mL/kg), a klirens osoczowy 3,7 mL/kg/min (95% CI: 3,5-3,9 mL/kg/min). U pacjentów geriatrycznych oraz z niewydolnością nerek obserwuje się nieznaczne zmniejszenie klirensu, co może wydłużać czas działania leku i wymaga dostosowania dawkowania. W chorobach wątroby okres półtrwania wydłuża się o około 30 minut, a klirens zmniejsza o 1 mL/kg/min, co również wpływa na farmakokinetykę i schemat leczenia. Podczas długotrwałej infuzji (>20 godzin) oraz u pacjentów z niewydolnością wielonarządową parametry ulegają znacznym zmianom: okres półtrwania wzrasta do 21,5 ± 3,3 godziny, objętość dystrybucji do 1,5 ± 0,8 l/kg, a klirens spada do 2,1 ± 0,8 mL/kg/min, co podkreśla konieczność indywidualizacji terapii.
analiza populacyjna, choroba wątroby, farmakokinetyka, infuzja ciągła, izofluran, klirens osoczowy, metabolit, niewydolność wielonarządowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pacjent geriatryczny, przebieg trójfazowy, rokuroniowy bromek, schemat dawkowania, sewofluran, wentylacja mechaniczna, zaburzenie czynności nerek, zmienność osobnicza, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Interakcje leku – Treprostinil Reddy 5 mg/ml

Treprostynil Reddy wykazuje liczne interakcje farmakologiczne istotne w terapii tętniczego nadciśnienia płucnego. Jednoczesne stosowanie z lekami moczopędnymi, przeciwnadciśnieniowymi lub innymi wazodylatatorami zwiększa ryzyko ogólnoustrojowego niedociśnienia tętniczego, co wymaga ścisłego monitorowania ciśnienia tętniczego. Treprostynil wpływa na funkcję płytek krwi, dlatego kojarzenie go z lekami antyagregacyjnymi (w tym NLPZ) i przeciwzakrzepowymi (np. warfaryna) podnosi ryzyko krwawień, co wymaga kontroli parametrów koagulologicznych. Gemfibrozyl i inne inhibitory CYP2C8 podwajają ekspozycję na treprostynil (Cmax i AUC), co wskazuje na konieczność dostosowania dawki. Z kolei induktory CYP2C8, takie jak ryfampicyna, zmniejszają ekspozycję na lek o około 20%, co również wymaga modyfikacji dawkowania po okresie stabilizacji. Interakcje z bozentanem i sildenafilem nie wykazują istotnych zmian farmakokinetycznych.
agregacja płytek, donor tlenku azotu, działanie niepożądane, efekt hipotensyjny, efekt wazodylatacyjny, farmakokinetyka, infuzja podskórna, inhibitor CYP, inhibitor enzymu cytochromu, klirens osoczowy, lek antyagregacyjny, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwzakrzepowy, lek rozszerzający naczynia, metabolizm wątrobowy, niedociśnienie objawowe, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, parametry koagulologiczne, płytki krwi, powikłanie krwotoczne, rozszerzenie naczyń, tętnicze nadciśnienie płucne, układ krzepnięcia, właściwości antyagregacyjne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Soloxelam 5 mg

Midazolam podawany w postaci roztworu do stosowania w jamie ustnej (Soloxelam) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i wysoką biodostępnością (około 75% u dorosłych, 87% u dzieci z ciężką malarią i drgawkami). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 30 minut u dzieci, a AUC0-inf różni się w zależności od wieku i dawki (np. 168 ng·h/mL przy 2,5 mg u niemowląt 3 mies.–<1 roku, do 254 ng·h/mL przy 7,5 mg u dzieci 5–<10 lat). Midazolam wykazuje dużą lipofilność, objętość dystrybucji wynosi około 5,3 L/kg, a wiązanie z białkami osocza sięga 96-98%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, z alfa-hydroksymidazolanem jako głównym metabolitem (stosunek AUC metabolitu do leku u dzieci wynosi 0,46). Klirens osoczowy u dzieci wynosi 30 mL/kg/min, a eliminacja przebiega dwufazowo z okresem półtrwania 27 minut (faza początkowa) i 204 minut (faza eliminacji). Wydalanie odbywa się głównie przez nerki w postaci sprzężonego metabolitu (60-80%), z mniej niż 1% leku niezmienionego.
alfa-hydroksymidazolam, badanie farmakokinetyczne, bariera łożyskowa, białko osocza, biodostępność, cytochrom P4503A4, drgawki, dysfunkcja nerek, hydroksylacja, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, lipofilność, marskość wątroby, midazolam w jamie ustnej, napad drgawkowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole powierzchni pod krzywą, przewlekła niewydolność nerek, Soloxelam, stężenie maksymalne leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Aurovitas 20 mg

Escytalopram, dostępny w dawkach 10 mg, 15 mg i 20 mg w formie tabletek powlekanych, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego niezależnie od posiłku. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 4 godzinach, a farmakokinetyka leku ma charakter liniowy, co umożliwia proporcjonalny wzrost stężenia wraz ze zwiększaniem dawki. Po podaniu doustnym pozorna objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest mniejsze niż 80%. Escytalopram ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez CYP2C19, z udziałem CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania eliminacji wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Eliminacja zachodzi zarówno drogą metaboliczną, jak i nerkową, z wydalaniem głównie metabolitów w moczu. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu, a przy dawce 10 mg średnie stężenia w osoczu wynoszą 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
biodostępność bezwzględna, biotransformacja wątrobowa, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, droga nerkowa, droga wątrobowa, dystrybucja, ekspozycja na lek, eliminacja, escytalopram, farmakokinetyka escytalopramu, glukuronid, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, metabolit N-tlenkowy, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie, wchłanianie całkowite, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cataflam 50 50 mg

Diklofenak potasowy, substancja czynna leku Cataflam 50 mg, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (3,8 µmol/l) w ciągu 20-60 minut. Wchłanianie jest liniowe względem dawki, a przyjmowanie z pokarmem może jedynie nieznacznie opóźnić absorpcję. Diklofenak wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%), głównie albuminami, oraz objętość dystrybucji 0,12-0,17 l/kg. Substancja przenika do płynu maziowego, gdzie stężenia utrzymują się wyżej i dłużej (3-6 h okres półtrwania) niż w osoczu. Metabolizm obejmuje glukuronidację i hydroksylację/metoksylację, prowadząc do powstania kilku metabolitów, z których dwa wykazują słabszą aktywność biologiczną. Całkowity klirens osoczowy wynosi 263±56 ml/min, a okres półtrwania diklofenaku w osoczu to 1-2 godziny. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (60% dawki w postaci sprzężonych metabolitów) oraz wątrobę (40% z żółcią).
biotransformacja diklofenaku, Cataflam, diklofenak potasowy, dystrybucja metabolizm eliminacja, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, glukuronidacja, hydroksy-diklofenak, hydroksylacja i metoksylacja, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, mleko matki, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, pochodna fenolowa, podanie parenteralne, pole pod krzywą stężenia, preparat dojelitowy, przewlekłe zapalenie wątroby, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, wchłanianie diklofenaku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie wątrobowe, wyrównana marskość wątroby, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmisartan Medical Valley 20 mg

Telmisartan Medical Valley, dostępny w dawkach 20 mg, 40 mg i 80 mg, charakteryzuje się średnią biodostępnością około 50% oraz szybkim, choć zmiennym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Przyjmowanie leku z posiłkiem powoduje zmniejszenie AUC₀₋∞ o 6% do 19%, w zależności od dawki. Farmakokinetyka telmisartanu wykazuje nieliniowość, szczególnie przy dawkach powyżej 40 mg, gdzie Cmax i AUC rosną nieproporcjonalnie. Lek silnie wiąże się z białkami osocza (>99,5%), głównie albuminami i kwaśną alfa-1-glikoproteiną, a jego objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 500 l, co wskazuje na szerokie przenikanie do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez sprzęganie do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów glukuronidowych. Telmisartan ma długi okres półtrwania eliminacyjnego (>20 godzin) i jest wydalany niemal całkowicie z kałem w postaci niezmienionej, z minimalnym wydalaniem (<1%) z moczem. Całkowity klirens osoczowy wynosi około 1000 ml/min, co jest znaczące w kontekście przepływu wątrobowego (około 1500 ml/min).
alfa-1-glikoproteina, AUC, biodostępność całkowita, Cmax, farmakokinetyka telmisartanu, hemodializa, klirens osoczowy, metabolizm leku, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodne glukuronidowe, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine Bluefish 10 mg

Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (dawki 5 mg, 10 mg, 15 mg) wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienne stosowanie. Lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 93%, głównie z albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez sprzęganie i utlenianie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, a głównym metabolitem jest 10-N-glukuronid, nieprzenikający bariery krew-mózg. Aktywność farmakologiczna wynika przede wszystkim z niezmienionej olanzapiny.
albumina, alfa-1 kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, biodostępność, biorównoważność, biotransformacja, cytochrom P450 2D6, cytochrom P450-CYP1A2, farmakokinetyka, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, N-glukuronid, niewydolność nerek, okres półtrwania, schizofrenia, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Moilec 7,5 mg

Meloksykam, dostępny w formie kapsułek, tabletek oraz zawiesiny doustnej, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~90%) oraz liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 7,5-15 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 5-6 godzinach (Tmax), z wyjątkiem zawiesiny, gdzie Tmax wynosi około 2 godziny. W stanie równowagi farmakokinetycznej, osiąganym po 3-5 dniach stosowania, stężenia meloksykamu wahają się od 0,4 do 1,0 µg/ml dla dawki 7,5 mg oraz od 0,8 do 2,0 µg/ml dla dawki 15 mg. Lek wykazuje długi okres półtrwania (t½) wynoszący 13-25 godzin, co umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę. Wysokie (99%) wiązanie z albuminami osocza oraz penetracja do mazi stawowej na poziomie około 50% stężenia osoczowego podkreślają jego skuteczność w terapii schorzeń reumatycznych.
5′-hydroksymetylomeloksykam, 5′-karboksymeloksykam, AUC, biodostępność doustna, biotransformacja wątrobowa, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, klirens osoczowy, leki zobojętniające sok żołądkowy, maksymalne stężenie w osoczu, maź stawowa, meloksykam, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja tkankowa, polimorfizm genetyczny, równowaga farmakokinetyczna, schyłkowa niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fraxiparine 9500 j.m. a.Xa/ml

Nadroparyna wapniowa, heparyna drobnocząsteczkowa, wykazuje szybkie osiągnięcie maksymalnej aktywności anty-Xa w osoczu po podaniu podskórnym (około 3 godziny) oraz okres półtrwania wynoszący 8-10 godzin przy wielokrotnym podawaniu. Aktywność anty-Xa utrzymuje się na poziomie klinicznie istotnym (>0,05 j.m./ml) przez co najmniej 18 godzin. Biodostępność leku wynosi około 88%. Farmakokinetyka nadroparyny jest monitorowana głównie przez aktywność biologiczną, a nie bezpośrednie stężenia w osoczu. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, co ma kluczowe znaczenie w kontekście stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
aktywność anty-Xa, aminotransferaza, AUC, biodostępność, ciężkie zaburzenie czynności nerek, czynnik Xa, drogi nerkowe, działanie przeciwzakrzepowe, hemodializa, heparyna drobnocząsteczkowa, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, nadroparyna wapniowa, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie podskórne, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symtrend 12,5 mg

Karwedylol charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością około 25% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 1 godzinie, przy czym spożycie pokarmu wydłuża czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, nie wpływając istotnie na biodostępność. Lek wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (98-99%) oraz dużą objętość dystrybucji (~2 l/kg masy ciała), co wskazuje na rozległą dystrybucję tkankową. Efekt pierwszego przejścia wątrobowego jest znaczny (60-75%), co tłumaczy niską biodostępność. Karwedylol podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, prowadzącemu do powstania trzech aktywnych metabolitów o działaniu beta-adrenolitycznym, z których 4′-hydroksyfenolowy wykazuje 13-krotnie silniejsze blokowanie receptorów beta niż lek macierzysty, jednak ich stężenia są około 10-krotnie niższe. Okres półtrwania karwedylolu wynosi 6-10 godzin, a klirens osoczowy około 590 ml/min. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią do przewodu pokarmowego, z minimalnym wydalaniem nerkowym.
biodostępność, biotransformacja wątrobowa, efekt pierwszego przejścia, glukuronidacja, hydroksylacja debryzochiny, karwedylol, klirens osoczowy, lipofilność, marskość wątroby, metabolit hydroksyfenolowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, polimorfizm genetyczny, receptor beta, stężenie w osoczu, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cazacombi 5 mg + 12,5 mg

Produkt leczniczy Cazacombi zawiera 5 mg cylazaprylu (w formie jednowodnej) oraz 12,5 mg hydrochlorotiazydu, które po podaniu doustnym wykazują szybkie i skuteczne wchłanianie z biodostępnością odpowiednio około 60% i 65%. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) obu składników osiągane są w około 2 godziny (Tmax), przy czym jednoczesne podanie cylazaprylu i hydrochlorotiazydu zwiększa stężenie aktywnego metabolitu cylazaprylu – cylazaprylatu – o 20% w porównaniu do samego cylazaprylu. Pokarm opóźnia Tmax o około 1,4-1,5 godziny i zmniejsza Cmax o 14% dla hydrochlorotiazydu oraz o 24% dla cylazaprylatu, nie wpływając jednak na całkowitą biodostępność (AUC0-24). Objętość dystrybucji cylazaprylu wynosi 0,5-0,7 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (25-30%), natomiast hydrochlorotiazyd wykazuje większe wiązanie z białkami (65%) i objętość dystrybucji 0,5-1,1 l/kg. Okres półtrwania cylazaprylatu to około 9 godzin, a hydrochlorotiazydu 7-11 godzin, oba eliminowane głównie przez nerki w postaci niezmienionej.
AUC, biodostępność cylazaprylatu, biodostępność hydrochlorotiazydu, Cmax, cylazapryl jednowodny, cylazaprylat, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroliza estrów, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zależność dawka-odpowiedź
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitil 20 mg

Escytalopram, dostępny w formie tabletek powlekanych 10 mg i 20 mg (szczawian), charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, niezależnym od przyjmowania pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiąga po około 4 godzinach, a objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, co wskazuje na znaczne przenikanie do tkanek. Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania escytalopramu po wielokrotnym podaniu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Eliminacja odbywa się zarówno drogą metaboliczną, jak i nerkową, z wydalaniem metabolitów głównie z moczem.
biodostępność bezwzględna, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram racemiczny, cytochrom P450, ekspozycja na lek, escytalopram, glukuronidacja, interakcja lekowa, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, szczawian, szybki metabolizer, tabletka powlekana, Tmax, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tolutris 80 mg + 5 mg + 12,5 mg

Lek Tolutris zawiera telmisartan, amlodypinę oraz hydrochlorotiazyd, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne bez istotnych interakcji wpływających na ich biodostępność i eliminację. Telmisartan osiąga Tmax w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością 42% dla dawki 40 mg i 58% dla 160 mg, wykazuje wysokie (>99,5%) wiązanie z białkami osocza oraz dużą objętość dystrybucji (~500 l). Metabolizowany jest do nieaktywnego acyloglukuronidu, eliminowany głównie z kałem (>97%), z okresem półtrwania >20 godzin i klirensem osoczowym >1500 ml/min. Amlodypina osiąga Tmax po 6-12 godzinach, biodostępność 64-80%, wiązanie z białkami 97,5%, objętość dystrybucji około 21 l/kg, metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, z 10% wydalanych niezmienionych z moczem i okresem półtrwania 35-50 godzin. Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax po 1-3 godzinach, biodostępność około 60%, wiązanie z białkami 68%, objętość dystrybucji 0,83-1,14 l/kg, nie ulega metabolizmowi, jest wydalany niemal całkowicie niezmieniony z moczem, z klirensem nerkowym 250-300 ml/min i okresem półtrwania 10-15 godzin. Farmakokinetyka telmisartanu jest nieliniowa, natomiast amlodypina i hydrochlorotiazyd wykazują farmakokinetykę liniową.
acyloglukuronid, albumina, AUC, biodostępność, biodostępność bezwzględna, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, farmakokinetyka substancji, hemodializa, klirens doustny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolity, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skuteczność terapeutyczna, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, substancje czynne, Tolutris, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca