Właściwości farmakokinetyczne
Niko-Lek Lemon 4 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Niko-Lek Lemon

Niko-Lek Lemon jest produktem leczniczym w postaci gumy do żucia zawierającym nikotynę, występującym w dwóch dawkach: 2 mg oraz 4 mg. Nikotyna występuje w postaci nikotyny z kationitem (13,2 mg dla dawki 2 mg oraz 26,5 mg dla dawki 4 mg). Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę właściwości farmakokinetycznych tego produktu leczniczego.¹

Wchłanianie nikotyny

Biodostępność nikotyny z gumy do żucia jest uwarunkowana kilkoma czynnikami. Ilość nikotyny wchłanianej po zastosowaniu produktu Niko-Lek Lemon zależy przede wszystkim od ilości nikotyny uwolnionej w jamie ustnej oraz od ilości, która została połknięta. Główna część nikotyny wchłaniana jest przez śluzówkę jamy ustnej. Warto podkreślić, że biodostępność nikotyny wchłanianej z układu pokarmowego jest mniejsza, co wynika z efektu pierwszego metabolicznego przejścia przez wątrobę.²

Z gumy Niko-Lek Lemon uwalnia się następująca ilość substancji czynnej:

• Z gumy zawierającej 2 mg nikotyny uwalnia się około 1,4 mg nikotyny³
• Z gumy zawierającej 4 mg nikotyny uwalnia się około 3,4 mg nikotyny⁴

Istotną cechą farmakokinetyczną jest to, że nikotyna osiąga maksymalne stężenie we krwi po 30 minutach żucia gumy. Stężenie to jest porównywalne ze stężeniem osiąganym po 20-30 minutach od zapalenia papierosa o średniej mocy. Warto podkreślić, że duże i gwałtowne wzrosty stężenia nikotyny, które są charakterystyczne dla palenia papierosów, rzadko występują podczas stosowania nikotynowej gumy do żucia.⁵

Dystrybucja w organizmie

Po wchłonięciu nikotyna ulega dystrybucji w organizmie. Objętość dystrybucji nikotyny po podaniu dożylnym wynosi około 2-3 l/kg. Charakterystyczny dla nikotyny jest niski stopień wiązania z białkami osocza – wynosi on poniżej 5%. Ta cecha ma znaczenie kliniczne, ponieważ choroby oraz leki, które wpływają na stężenie białek osocza, nie mają istotnego wpływu na farmakokinetykę nikotyny.<sup data-drug="Niko-Lek Lemon" data-section="Właściwości farmakokinetyczne" title="Objętość dystrybucji nikotyny po podaniu dożylnym wynosi około 2-3 l/kg. Wiązanie nikotyny z białkami osocza wynosi 6

Metabolizm nikotyny

Nikotyna podlega intensywnym procesom metabolicznym w organizmie. Jej metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a klirens osoczowy wynosi średnio 70 l/godz. Dodatkowo nikotyna jest metabolizowana również w nerkach i płucach.⁷

W procesie metabolizmu nikotyny powstaje ponad 20 różnych metabolitów, które są uważane za mniej aktywne farmakologicznie niż substancja macierzysta. Głównym metabolitem nikotyny jest kotynina, charakteryzująca się czasem połowicznej eliminacji wynoszącym 15-20 godz. Maksymalne stężenie kotyniny we krwi jest około 10-krotnie wyższe w porównaniu ze stężeniem nikotyny.⁸

Eliminacja nikotyny

Nikotyna i jej metabolity są wydalane głównie przez nerki. Główne metabolity nikotyny wydalane z moczem to:

• Kotynina – stanowi około 15% dawki⁹
• Trans-3-hydroksykotynina – stanowi około 45% dawki¹⁰

Około 10% nikotyny wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Jednak w przypadku zwiększonego wytwarzania moczu i kwasowości moczu poniżej pH 5, ilość nikotyny wydalanej w postaci niezmienionej może wzrosnąć nawet do 30%. Czas połowicznej eliminacji nikotyny wynosi około 2 godzin.¹¹

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

Wpływ niewydolności nerek i wątroby

Właściwości farmakokinetyczne nikotyny mogą ulegać modyfikacji u pacjentów z chorobami nerek i wątroby:

• Ciężka niewydolność nerek – wpływa na całkowity klirens nikotyny¹²
• Marskość wątroby z łagodną niewydolnością (wynik w skali Childa-Pugh = 5) – farmakokinetyka nikotyny nie ulega zmianie¹³
• Marskość z umiarkowaną niewydolnością wątroby (wynik w skali Childa-Pugh = 7) – przemiany metaboliczne nikotyny są wolniejsze¹⁴
• Hemodializa – u palących pacjentów poddawanych hemodializie obserwowano zwiększenie stężenia nikotyny¹⁵

Wpływ wieku i płci

Badania farmakokinetyczne nikotyny wskazują na pewne zależności związane z wiekiem i płcią:

• Osoby w podeszłym wieku – u zdrowych osób starszych zaobserwowano niewielkie zmniejszenie całkowitego klirensu nikotyny, jednak nie jest konieczne dostosowywanie dawki w tej grupie pacjentów¹⁶
• Płeć – nie stwierdzono zależnych od płci różnic w farmakokinetyce nikotyny¹⁷