parametr farmakokinetyczny

Parametry farmakokinetyczne to mierzalne wartości opisujące, jak organizm wpływa na lek po jego podaniu. Obejmują one takie wskaźniki jak objętość dystrybucji, klirens, biodostępność, okres półtrwania oraz pole pod krzywą stężenia leku w czasie (AUC).

Objętość dystrybucji (Vd) wskazuje, jak szeroko lek rozprzestrzenia się w organizmie poza krwią, podczas gdy klirens określa zdolność organizmu do eliminacji leku. Biodostępność informuje o frakcji podanej dawki, która dociera do krążenia ogólnego w niezmienionej formie, a okres półtrwania mierzy czas potrzebny do zmniejszenia stężenia leku o połowę.

Parametry farmakokinetyczne są kluczowe w ustalaniu schematów dawkowania leków, szczególnie u pacjentów z zaburzoną funkcją nerek lub wątroby. Ich znajomość pozwala lekarzom na indywidualizację terapii oraz przewidywanie potencjalnych interakcji lekowych, co bezpośrednio przekłada się na skuteczność i bezpieczeństwo farmakoterapii.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sirupus Plantaginis Plantagen 12 cz Ekstraktu z Babki Lancetowatej 1,5 g/10 ml

Preparat Sirupus Plantaginis PLANTAGEN zawiera 12 części ekstraktu z liścia babki lancetowatej (Plantago lanceolata L., folium) w dawce 1,5 g/10 ml syropu, z etanolem 60% jako ekstrahentem w proporcji 1:2,0. W 100 g syropu znajduje się 12 g wyciągu płynnego, a zawartość etanolu nie przekracza 7% (v/v). Produkt ma postać brunatnego, klarownego lub lekko opalizującego syropu o charakterystycznym zapachu. Ze względu na złożony skład preparatu roślinnego, nie przeprowadzono szczegółowych badań farmakokinetycznych, w tym dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania poszczególnych składników czynnych.
babka lancetowata, biodostępność, ekstrahent, ekstrakt z babki lancetowatej, farmakokinetyka, medycyna ludowa, obserwacja kliniczna, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, preparat roślinny, skuteczność leku, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg z babki lancetowatej, związek biologicznie czynny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Glimepiride Aurovitas 3 mg

Glimepiryd, dostępny w tabletkach o dawkach 2 mg, 3 mg i 4 mg, charakteryzuje się całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym po około 2,5 godzinach (Cmax ~0,3 µg/ml przy dawce 4 mg/dobę). Wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez pokarm, choć może on nieznacznie opóźniać szybkość absorpcji. Objętość dystrybucji wynosi około 8,8 litra, co odpowiada objętości dystrybucji albuminy, a ponad 99% leku wiąże się z białkami osocza. Klirens glimepirydu jest niski i wynosi około 48 ml/min, a średni okres półtrwania w surowicy to 5-8 godzin, z niewielkim wydłużeniem przy wyższych dawkach. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymu CYP2C9, prowadząc do powstania dwóch głównych metabolitów – pochodnej hydroksylowej (t½ 3-6 godzin) i karboksylowej (t½ 5-6 godzin). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (58% w postaci metabolitów) oraz przewód pokarmowy (35%).
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, cukrzyca typu 2, CYP2C9, drogi żółciowe, farmakokinetyka, glimepiryd, klirens, klirens kreatyniny, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr AUC, parametr Cmax, parametr farmakokinetyczny, pochodna hydroksylowa, pochodna karboksylowa, podanie doustne, stężenie leku w surowicy, stężenie maksymalne, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xorimax 250 250 mg

Cefuroksym, będący aktywnym metabolitem aksetylu cefuroksymu zawartego w leku Xorimax, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek doustnych od 125 mg do 1000 mg, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym około 2,4 godziny po podaniu. Maksymalne stężenia Cmax wynoszą odpowiednio 2,9 μg/ml dla 125 mg, 4,4 μg/ml dla 250 mg, 7,7 μg/ml dla 500 mg oraz 13,6 μg/ml dla 1000 mg. Cefuroksym wykazuje wiązanie z białkami osocza na poziomie 33-50%, a jego pozorna objętość dystrybucji wynosi około 50 l. Substancja przenika efektywnie do tkanek układu oddechowego, kostnych oraz płynów ustrojowych, w tym płynu mózgowo-rdzeniowego w przypadku zapalenia opon, co umożliwia osiągnięcie terapeutycznych stężeń w miejscach zakażenia. Okres półtrwania wynosi 1-1,5 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z klirensem nerkowym w zakresie 125-148 ml/min/1,73 m².
aksetyl cefuroksymu, bariera krew-mózg, białko osocza, cefalosporyna, farmakokinetyka cefuroksymu, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, minimalne stężenie hamujące, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczno-farmakodynamiczny, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, proces metaboliczny, przesączanie kłębuszkowe, skuteczność kliniczna, stężenie w surowicy, wydzielanie kanalikowe, zabieg dializy, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Yasmin 0,03 mg + 3 mg

Yasmin, zawierający 0,030 mg etynyloestradiolu oraz 3 mg drospirenonu, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Drospirenon jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie około 38 ng/ml po 1-2 godzinach, z biodostępnością 76-85%. Jego okres półtrwania wynosi 31 godzin, a stężenie w surowicy w stanie stacjonarnym osiąga około 70 ng/ml po 8 dniach stosowania, wykazując akumulację z współczynnikiem około 3. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami (95-97%), nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG, a jego metabolizm oksydacyjny jest katalizowany przez CYP3A4. Metabolity są wydalane z moczem i stolcem w stosunku 1,2-1,4, z okresem półtrwania eliminacji około 40 godzin. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby (Child-Pugh B) stężenia drospirenonu są odpowiednio zbliżone lub nieznacznie podwyższone, bez istotnego wpływu na stężenie potasu w surowicy.
biodostępność, biodostępność drospirenonu, CYP3A4, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, klirens doustny, klirens metaboliczny, łagodne zaburzenia czynności nerek, metabolit, metabolit etynyloestradiolu, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, siarczan dihydrodrospirenonu, stan stacjonarny, stężenie etynyloestradiolu, stężenie maksymalne, umiarkowane zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Testosteronum prolongatum Jelfa 100 mg/ml

Testosteronum Prolongatum Jelfa to roztwór do wstrzykiwań zawierający testosteronu enantan w stężeniu 100 mg/ml, charakteryzujący się powolnym wchłanianiem po podaniu domięśniowym z zawiesiny olejowej. Ten mechanizm absorpcji umożliwia przedłużone działanie preparatu, co pozwala na stosowanie dawek w odstępach 2-4 tygodni. Pełne działanie terapeutyczne rozwija się stopniowo w ciągu 7-14 dni od iniekcji, a efekt utrzymuje się jeszcze przez 7-10 dni po zakończeniu podawania. W osoczu 98% testosteronu jest związane z globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG), co ogranicza ilość wolnego, aktywnego biologicznie hormonu, jednocześnie tworząc rezerwuar do stopniowego uwalniania.
17-ketosteroid, biotransformacja testosteronu, dystrybucja leku, działanie przedłużone, eliminacja leku, eliminacja nerkowa, ester testosteronu, globulina wiążąca hormony płciowe, koniugacja, kwas glukuronowy, metabolit, metabolizm leku, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie domięśniowe, profil farmakokinetyczny, testosteronu enantan, Testosteronum Prolongatum, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zawiesina olejowa
Leksykon leków
Interakcje leku – Moreme 300 mg

Bupropion, aktywny składnik preparatu MOREME, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie bupropionu z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych; po odstawieniu nieodwracalnych inhibitorów MAO należy zachować co najmniej 14-dniową przerwę, a po odwracalnych – 24-godzinną. Bupropion i jego metabolit hydroksybupropion silnie hamują CYP2D6, co prowadzi do 2-5-krotnego wzrostu stężeń leków metabolizowanych przez ten enzym, takich jak dezypramina, imipramina, rysperydon, metoprolol czy propafenon. Hamowanie CYP2D6 utrzymuje się co najmniej 7 dni po zakończeniu terapii bupropionem, co wymaga dostosowania dawek leków o wąskim indeksie terapeutycznym. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcję z tamoksyfenem, którego skuteczność może być obniżona przez zahamowanie jego aktywacji metabolicznej. Ponadto, jednoczesne stosowanie bupropionu z lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI) zwiększa ryzyko zespołu serotoninowego, a z cytalopramem obserwuje się wzrost Cmax o 30% i AUC o 40%, co może nasilać działania niepożądane.
amantadyna, benzodiazepina, cyklofosfamid, cytalopram, cytochrom CYP2B6, dezypramina, diazepam, digoksyna, efawirenz, fenytoina, flekainid, hydroksybupropion, ifosfamid, imipramina, indeks terapeutyczny, inhibitor MAO, izoenzym CYP2D6, karbamazepina, klirens nerkowy, klopidogrel, lewodopa, metoprolol, moklobemid, orfenadryna, parametr farmakokinetyczny, propafenon, rasagilina, rysperydon, rytonawir, selegilina, SNRI, SSRI, szlak katecholaminergiczny, tamoksyfen, tiorydazyna, tranylcypromina, tyklopidyna, walproinian, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Haemoctin 250 250 j.m.

Haemoctin, zawierający ludzki czynnik VIII krzepnięcia, wykazuje dwufazowy rozkład farmakokinetyczny po dożylnym podaniu. Faza początkowa, związana z dystrybucją czynnika między kompartmentem wewnątrznaczyniowym a płynami ustrojowymi, charakteryzuje się okresem półtrwania od 1 do 8 godzin. Faza późna, odpowiadająca biologicznemu okresowi półtrwania, wynosi średnio około 12 godzin (zakres 5–18 godzin). Kluczowe parametry farmakokinetyczne obejmują odzysk przyrostowy na poziomie 0,020 ± 0,003 j.m./ml/j.m./kg m.c., pole pod krzywą (AUC) około 17 j.m. × h/ml, średni czas obecności leku (MRT) około 15 godzin oraz klirens około 155 ml/h. Po podaniu dawki 1 j.m./kg m.c. aktywność czynnika VIII wzrasta o około 2% w osoczu, co jest istotne dla precyzyjnego monitorowania terapii.
aktywność czynnika VIII, aktywność swoista, AUC, chromogenny czynnik VIII, czynnik VIII, czynnik VIII krzepnięcia, czynnik VIII krzepnięcia krwi, dwufazowy rozkład wykładniczy, dystrybucja czynnika VIII, klirens, kompartment wewnątrznaczyniowy, ludzki czynnik VIII, metoda koagulacyjna, MRT, odzysk przyrostowy, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, osocze ludzkie, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, rekonstytucja z rozpuszczalnikiem, średni czas obecności leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symquel XR 300 mg

Kwetiapina w postaci produktu Symquel XR, dostępna w dawkach 50 mg, 200 mg, 300 mg i 400 mg, charakteryzuje się farmakokinetyką liniową i proporcjonalną do dawki do 800 mg podawanej raz na dobę. Maksymalne stężenie (Tmax) kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny osiągane jest po około 6 godzinach, przy czym norkwetiapina stanowi około 35% stężenia kwetiapiny w stanie stacjonarnym. Biodostępność jest dobra, a Cmax kwetiapiny w formie o przedłużonym uwalnianiu jest o 13% niższe niż w formie o natychmiastowym uwalnianiu, natomiast AUC jest porównywalne. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, z eliminacją przez nerki (73%) i kał (21%), przy czym mniej niż 5% leku wydalane jest w formie niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny.
biodostępność, biodostępność kwetiapiny, ciężka niewydolność nerek, CYP 3A4, farmakokinetyka liniowa, forma o natychmiastowym uwalnianiu, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania eliminacji, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie leku we krwi, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie molarne, stężenie osoczowe leku, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Amlessa 4 mg + 5 mg + 1,25 mg

Preparat Co-Amlessa zawiera trzy substancje czynne o odrębnych profilach farmakokinetycznych: peryndopryl, indapamid oraz amlodypinę. Peryndopryl, będący prolekiem, po podaniu doustnym szybko się wchłania (Tmax 1 godzina), jednak jego konwersja do aktywnego metabolitu peryndoprylatu jest hamowana przez posiłki, co obniża biodostępność (27%). Peryndoprylat osiąga maksymalne stężenie po 3-4 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 20%, a jego okres półtrwania wynosi około 17 godzin. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub w podeszłym wieku. Indapamid charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem (Tmax 1 godzina), wysokim wiązaniem z białkami osocza (79%) oraz okresem półtrwania 14-24 godzin. Wydalany jest głównie przez nerki (70%) i kał (22%) w formie nieaktywnych metabolitów, a jego farmakokinetyka nie ulega istotnym zmianom w niewydolności nerek. Amlodypina wykazuje długi Tmax (6-12 godzin) i biodostępność 64-80%, silne wiązanie z białkami osocza (97,5%) oraz długi okres półtrwania 35-50 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Metabolizowana jest w wątrobie, a eliminacja następuje głównie przez nerki (60%, z czego 10% w postaci niezmienionej). U osób starszych obserwuje się zmniejszony klirens i wydłużony okres półtrwania amlodypiny, co wymaga ostrożności przy zwiększaniu dawki.
amlodypina, białka osocza, biodostępność amlodypiny, dializoterapia, indapamid, klirens kreatyniny, konwertaza angiotensyny, liniowa zależność, marskość wątroby, metabolit, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, peryndopryl, peryndoprylat, podanie doustne, preparat Co-Amlessa, prolek, przewód pokarmowy, terapia skojarzona, właściwości farmakokinetyczne, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Letybo 50 j.

Letybo to preparat zawierający toksynę botulinową typu A w formie proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, gdzie jedna fiolka zawiera 50 jednostek toksyny produkowanej przez Clostridium botulinum. Po rekonstytucji stężenie toksyny wynosi 4 jednostki w 0,1 mL roztworu. Farmakokinetycznie toksyna botulinowa typu A wykazuje brak wykrywalnego stężenia w krążeniu systemowym po podaniu domięśniowym w dawkach terapeutycznych, co potwierdzono w badaniach przy dawce 20 jednostek, gdzie nie stwierdzono obecności toksyny w krwi obwodowej. Produkt wymaga rekonstytucji przed podaniem zgodnie z zaleceniami producenta.
Mechanizm działania Letybo opiera się na lokalnym efekcie toksyny botulinowej typu A w miejscu iniekcji, gdzie blokuje uwalnianie acetylocholiny w złączu nerwowo-mięśniowym, prowadząc do efektu terapeutycznego. Ze względu na ograniczone przenikanie toksyny do krążenia systemowego, parametry farmakokinetyczne takie jak dystrybucja ogólnoustrojowa, metabolizm i wydalanie mają ograniczone znaczenie kliniczne. Taki profil farmakokinetyczny podkreśla bezpieczeństwo stosowania preparatu w dawkach terapeutycznych, minimalizując ryzyko działań niepożądanych związanych z ogólnoustrojową ekspozycją na toksynę.
biały proszek, Clostridium botulinum, dawka terapeutyczna, dystrybucja ogólnoustrojowa, krążenie systemowe, krew obwodowa, parametr farmakokinetyczny, podanie domięśniowe, proszek do wstrzykiwań, rekonstytucja, toksyna botulinowa typu A, uwalnianie acetylocholiny, złącze nerwowo-mięśniowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hypnogen 10 mg

Hypnogen zawiera 10 mg zolpidemu winianu, charakteryzującego się biodostępnością około 70% po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w czasie 0,5-3 godzin. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach terapeutycznych, wysokie wiązanie z białkami osocza (~92%) oraz umiarkowaną objętość dystrybucji (0,54 ± 0,02 l/kg). Zolpidem jest intensywnie metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie przez nerki (60%) oraz przewód pokarmowy (40%) w postaci nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania wynosi około 2,4 godziny (zakres 0,7-3,5 godz.), co umożliwia szybkie ustępowanie działania po indukcji snu. Zolpidem nie indukuje enzymów wątrobowych, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami metabolizowanymi w wątrobie.
biodostępność zolpidemu, dysfagia, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka zolpidemu, indukcja snu, klirens nerkowy, klirens wątrobowy, maksymalne stężenie we krwi, metabolit nieaktywny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, wiek podeszły, winian zolpidemu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Medical Valley 5 mg

Arypiprazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (87%) oraz Tmax wynoszącym 3-5 godzin, z minimalnym metabolizmem przedukładowym. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie za pośrednictwem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, obejmując dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację. Aktywny metabolit, dehydroarypiprazol, stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym, co podkreśla jego istotny udział w efekcie terapeutycznym. Okres półtrwania arypiprazolu jest zmienny i zależy od fenotypu metabolizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, głównie wątrobowy, a eliminacja odbywa się w 27% z moczem (mniej niż 1% w postaci niezmienionej) i 60% z kałem (około 18% niezmienionego leku). Spożycie posiłków wysokotłuszczowych nie wpływa na farmakokinetykę arypiprazolu, co ułatwia stosowanie leku.
arypiprazol, biodostępność biologiczna, biotransformacja, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, hydroksylacja, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Catalent 200 mg

Ibuprofen Catalent w postaci miękkich kapsułek zawiera 200 mg substancji czynnej i charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, co umożliwia szybki początek działania przeciwbólowego i przeciwzapalnego. Postać farmaceutyczna – miękka kapsułka żelatynowa o wymiarach około 12,9–13,5 mm długości i 7,8–8,4 mm średnicy – z przezroczystym ciekłym wypełnieniem sprzyja optymalnej absorpcji. Po wchłonięciu ibuprofen jest metabolizowany głównie w wątrobie, a obecność substancji pomocniczych, takich jak sorbitol (59,3 mg) i czerwień koszenilowa, nie wpływa istotnie na jego metabolizm.
biotransformacja, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne, eliminacja ibuprofenu, farmakokinetyka, funkcja nerek, kapsułka żelatynowa, kumulacja leku, łagodny do umiarkowany ból, metabolity, metabolizm wątrobowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, parametr farmakokinetyczny, stan zapalny, stężenie we krwi, substancja czynna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie leku, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biostymina –

Produkt leczniczy Biostymina, płyn doustny, zawiera w 1 ml wyciąg płynny ze świeżych liści aloesu drzewiastego (Aloe arborescens) w stosunku 1:4, z wodą jako rozpuszczalnikiem ekstrakcyjnym. W literaturze oraz dokumentacji medycznej brak jest szczegółowych danych dotyczących farmakokinetyki tego preparatu, w tym parametrów takich jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm czy wydalanie poszczególnych składników bioaktywnych zawartych w wyciągu roślinnym. Złożony skład chemiczny wyciągu uniemożliwia precyzyjne określenie farmakokinetyki poszczególnych komponentów.
aloes drzewiasty, badanie farmakokinetyczne, droga doustna, dystrybucja, metabolizm, metabolizm wątrobowy, parametr farmakokinetyczny, płyn doustny, postać farmaceutyczna, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, skład chemiczny, składnik bioaktywny, wchłanianie, wyciąg płynny, wyciąg z aloesu drzewiastego, wydalanie
Leksykon substancji czynnych
Betaksolol – Właściwości farmakokinetyczne

Betaksolol jest selektywnym beta-adrenolitykiem o wysokiej biodostępności około 85% po podaniu doustnym, co wynika z minimalnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 20 mg osiąga 30-60 ng/ml w ciągu 2-4 godzin (Tmax). Lek wiąże się z białkami osocza w około 50%, a jego objętość dystrybucji wynosi około 6 l/kg, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek. Betaksolol jest metabolizowany głównie do nieaktywnych metabolitów, z wyjątkiem jednego hydroksylowanego metabolitu o 50% sile działania leku. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 10-15% dawki w formie niezmienionej. Okres półtrwania wynosi 15-20 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, jednak u osób starszych i dializowanych ulega wydłużeniu do 24-30 godzin. U pacjentów z niewydolnością wątroby nie obserwuje się istotnych zmian farmakokinetyki.
antagonista receptorów beta-adrenergicznych, beta-bloker, biodostępność, biodostępność doustna, blokada receptorów beta-adrenergicznych, ciśnienie śródgałkowe, czas do stężenia maksymalnego, dializoterapia, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka kliniczna, gałka oczna, hydroksylowanie alifatyczne, kwas karboksylowy, metabolizm pierwszego przejścia, nieaktywny metabolit, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametr farmakokinetyczny, penetracja leku, podanie okulistyczne, postać okulistyczna, przenikanie przez rogówkę, stężenie maksymalne we krwi, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, związek lipofilny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xylometazolin VP 0,5 mg/g

Ksylometazolina, będąca składnikiem aktywnym preparatu Xylometazolin VP w stężeniu 0,5 mg/g, wykazuje farmakokinetykę charakterystyczną dla miejscowego podania donosowego. Pomimo ograniczonych danych dotyczących parametrów farmakokinetycznych, wiadomo, że substancja ulega wchłanianiu zarówno przez bogato unaczynioną błonę śluzową nosa, jak i częściowo przez przewód pokarmowy po spłynięciu do gardła. Brak jest szczegółowych informacji dotyczących dystrybucji tkankowej, metabolizmu wątrobowego oraz eliminacji ksylometazoliny po podaniu donosowym, co wskazuje na potrzebę dalszych badań w tym zakresie.
absorpcja, błona śluzowa nosa, chlorowodorek ksylometazoliny, czas działania, drogi eliminacji, dystrybucja, dystrybucja tkankowa, efekt terapeutyczny, eliminacja, jama nosowa, krople do nosa, ksylometazolina, metabolizm, metabolizm wątrobowy, parametr farmakokinetyczny, początek działania, podanie donosowe, podanie miejscowe, przewód pokarmowy, wchłanianie systemiczne, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Norgestimat – Właściwości farmakokinetyczne

Norgestimat, stosowany w preparacie Liberelle w dawce 0,25 mg w połączeniu z 35 µg etynyloestradiolu, charakteryzuje się unikalnym profilem farmakokinetycznym. Po podaniu doustnym sam norgestimat nie jest wykrywalny w surowicy (<0,1 ng/ml), co wskazuje na intensywny metabolizm pierwszego przejścia w jelitach i wątrobie do aktywnych metabolitów: norelgestrominu i norgestrelu. Maksymalne stężenia tych metabolitów osiągane są około 1,5 godziny po podaniu. Norelgestromin wykazuje silne wiązanie z albuminami (>97%) i brak powinowactwa do SHBG, co zwiększa jego biodostępność i aktywność biologiczną. Natomiast norgestrel wiąże się głównie z SHBG, co ogranicza jego aktywność. Czas półtrwania eliminacji wynosi 24,9 godziny dla norelgestrominu i 45 godzin dla norgestrelu, co umożliwia skuteczne działanie przy dawkowaniu raz na dobę. Wartości AUC0-24 dla frakcji niezwiązanej wynoszą odpowiednio 18,1 h*ng/ml dla norelgestrominu oraz 3,64 h*ng/ml dla norgestrelu.
antykoncepcja hormonalna, biodostępność, biotransformacja, czas półtrwania eliminacji, dawka mikrogramowa, doustny środek antykoncepcyjny, ekspozycja farmakologiczna, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, koniugat glukuronowy, koniugat siarczanowy, lewonorgestrel, metabolit hydroksylowy, metabolizm pierwszego przejścia, norelgestromin, norgestrel, parametr farmakokinetyczny, progestagen syntetyczny, SHBG, stan stacjonarny farmakokinetyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pyrazinamid Farmapol 500 mg

Pirazynamid, stosowany w terapii gruźlicy, charakteryzuje się szybką i niemal całkowitą absorpcją po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1-2 godzin, natomiast jego aktywny metabolit, kwas pirazynowy, osiąga szczyt stężenia po 4-5 godzinach. Lek wykazuje doskonałą dystrybucję do tkanek, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (87-105% stężenia w surowicy), co jest istotne w leczeniu gruźlicy OUN. Pirazynamid przenika również do makrofagów oraz wydzieliny płucnej i oskrzelowej, co umożliwia skuteczne działanie przeciwprątkowe. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (10-20% dla pirazynamidu i około 31% dla kwasu pirazynowego), a przenikanie przez łożysko i do mleka matki jest minimalne.
biotransformacja, deaminaza mikrosomalna, gruźlica OUN, kwas 5-hydroksypirazynowy, kwas pirazynowy, lek przeciwgruźliczy, metabolit aktywny, niewydolność nerek, okres półtrwania, oksydaza ksantynowa, parametr farmakokinetyczny, pirazynamid, płyn mózgowo-rdzeniowy, prątek gruźlicy, przesączanie kłębuszkowe, stężenie substancji czynnej, wiązanie z białkami osocza, wydzielina płucna i oskrzelowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Glucobay 50 50 mg

Akarboza, podawana doustnie w dawce 200 mg, charakteryzuje się niską biodostępnością na poziomie 1-2%, co jest zgodne z jej miejscowym działaniem w świetle jelita. Stopień wchłaniania wynosi około 35%, a farmakokinetyka wykazuje dwufazowy profil stężenia całkowitej radioaktywności w osoczu: pierwszy szczyt stężenia akarbozy (52,2 ± 15,7 mg/l) pojawia się po 1,1 ± 0,3 godz., natomiast drugi, wyższy szczyt (586,3 ± 282,7 mg/l) po 20,7 ± 5,2 godz., co jest prawdopodobnie wynikiem wchłaniania produktów bakteryjnego rozkładu w dalszych odcinkach jelita. Maksymalne stężenie aktywnego związku w osoczu wynosi 49,5 ± 26,9 mg/l i osiągane jest po 2,1 ± 1,6 godz.
akarboza, biodostępność, faza dystrybucji, faza eliminacji, Glucobay 50, krzywa stężenia w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, produkt rozpadu, radioaktywność w osoczu, rozkład bakteryjny, substancja hamująca, substancja znakowana radioaktywnie, światło jelita, wchłanianie akarbozy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gensulin N 100 j.m./ml

Gensulin N to preparat zawierający izofanową insulinę ludzką w stężeniu 100 j.m./ml, produkowany metodą rekombinacji DNA z wykorzystaniem szczepów E.coli, co gwarantuje pełną zgodność aminokwasową z naturalną insuliną ludzką. Każda fiolka zawiera 10 ml zawiesiny, co odpowiada 1000 j.m. insuliny izofanowej. Produkt występuje jako jałowa zawiesina z białym krystalicznym osadem w izotonicznym buforze fosforanowym o pH 7,0-7,6. Charakterystyczny profil farmakokinetyczny insuliny izofanowej (NPH) cechuje się średnim czasem działania, wynikającym z powolnego uwalniania substancji czynnej z miejsca iniekcji, co umożliwia stabilizację stężenia glukozy we krwi.
aktywność metaboliczna, bufor fosforanowy, działanie hipoglikemizujące, efekt metaboliczny, farmakokinetyka insuliny, insulina izofanowa, insulina NPH, izofanowa insulina ludzka, jałowa zawiesina, krzywa zużycia glukozy, osad krystaliczny, parametr farmakokinetyczny, profil działania, rekombinacja DNA, stężenie glukozy we krwi, stężenie insuliny w osoczu, szczep E.coli, zawiesina do wstrzykiwań
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Świetlik fix –

Produkt leczniczy Świetlik fix zawiera 2,0 g ziela świetlika (Euphrasia officinalis L. i Euphrasia rostkoviana Hayne) w każdej saszetce, stosowany w formie ziół do zaparzania. Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych dotyczących tego preparatu, co oznacza brak danych naukowych na temat wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania substancji czynnych po podaniu. Brak jest również informacji o biodostępności, czasie półtrwania czy maksymalnym stężeniu w osoczu, co jest typowe dla wielu produktów roślinnych stosowanych tradycyjnie.
biodostępność, czas półtrwania, doświadczenie kliniczne, dystrybucja leku, Euphrasia officinalis, Euphrasia rostkoviana, farmakokinetyka, metabolizm leku, parametr farmakokinetyczny, produkt pochodzenia roślinnego, stężenie maksymalne w osoczu, substancja czynna, tradycyjne zastosowanie, wchłanianie, wydalanie substancji czynnych, ziele świetlika, zioła do zaparzania
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nurofen Express Forte Mini 400 mg

Ibuprofen zawarty w kapsułkach miękkich Nurofen Express Forte Mini 400 mg charakteryzuje się dwuetapowym wchłanianiem – początkowo w żołądku, a następnie całkowitym w jelicie cienkim. Mediana czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) wynosi 40 minut, co jest dwukrotnie szybsze niż w przypadku standardowych tabletek (90 minut). Lek wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (około 99%), a jego stężenie terapeutyczne utrzymuje się w osoczu przez ponad 8 godzin po podaniu. Tak szybkie wchłanianie i długotrwała obecność w osoczu sprzyjają szybszemu i utrzymującemu się efektowi terapeutycznemu.
biotransformacja wątrobowa, choroba wątroby, Cmax, droga eliminacji, eliminacja metabolitów, farmakokinetyka, faza eliminacji, hydroksylacja, ibuprofen, jelito cienkie, kapsułka miękka, karboksylacja, koniugacja, maksymalne stężenie w osoczu, nieaktywne metabolity, Nurofen Express, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, postać farmaceutyczna, stężenie terapeutyczne, tabletka o standardowym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Limfodrenaż-Pascoe Basic –

Produkt leczniczy Limfodrenaż-Pascoe Basic w formie kropli doustnych zawiera mieszaninę ekstraktów roślinnych (Taraxacum officinale, Calendula officinalis, Hydrastis canadensis) oraz rozcieńczeń homeopatycznych, rozpuszczonych w 39% etanolu (V/V). Ze względu na złożony skład i niskie stężenia poszczególnych składników, brak jest dostępnych danych farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania substancji aktywnych. Postać płynna może potencjalnie przyspieszać wchłanianie, jednak brak badań uniemożliwia precyzyjną ocenę tych parametrów.
dystrybucja substancji czynnych, ekstrakt roślinny, etanol, krople doustne, Limfodrenaż-Pascoe Basic, metabolizm substancji czynnych, mniszek lekarski, nagietek lekarski, nalewka macierzysta, parametr farmakokinetyczny, rozcieńczenie homeopatyczne, wchłanianie składników, wchłanianie substancji aktywnych, właściwość farmakokinetyczna, żółty korzeń
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Promonta 5 mg 5 mg

Montelukast, substancja czynna preparatu Promonta 5 mg w formie tabletek do rozgryzania i żucia, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach (Tmax). Biodostępność doustna wynosi 73% na czczo i spada do 63% po posiłku. Lek wykazuje wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz umiarkowaną objętość dystrybucji (8-11 l). Montelukast jest metabolizowany głównie przez cytochrom P450 2C8, z minimalnym udziałem CYP3A4 i CYP2C9, a jego metabolity nie osiągają znaczących stężeń w osoczu, co wskazuje na dominującą rolę formy niezmienionej w działaniu terapeutycznym. Klirens osoczowy wynosi około 45 ml/min, a eliminacja odbywa się głównie z żółcią (86% dawki w kale), z minimalnym wydalaniem (<0,2%) przez nerki.
bariera krew-mózg, biodostępność, cytochrom P450 2C8, dystrybucja leku, eliminacja leku, interakcja lekowa, izoenzym CYP 2C9, izoenzym CYP 3A4, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens osoczowy, metabolizm leku, mikrosomy wątrobowe, montelukast, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, stężenie w osoczu krwi, tabletki do rozgryzania i żucia, teofilina
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pikopil 7,5 mg/ml

Pikosiarczan sodu, substancja czynna leku Pikopil (7,5 mg/ml krople doustne), charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem po podaniu doustnym, co skutkuje dostarczeniem substancji w formie niezmienionej do jelita grubego. Nie przechodzi przez krążenie wątrobowo-jelitowe, co ogranicza ekspozycję systemową i wpływa na bezpieczeństwo stosowania. Działanie przeczyszczające jest wynikiem bakteryjnego metabolizmu pikosiarczanu sodu w jelicie grubym do aktywnego metabolitu bis (p-hydroksyfenylo)-pirydylo-2-metanu (BHPM). Po podaniu dawki 10 mg, około 10,4% dawki jest wydalane z moczem w ciągu 48 godzin w postaci glukuronidu BHPM, co wskazuje na zależny od dawki profil eliminacji.
BHPM, biotransformacja, działanie przeczyszczające, flora bakteryjna, glukuronid BHPM, jelito grube, krążenie wątrobowo-jelitowe, krople doustne, mechanizm działania leku, metabolizm bakteryjny, parametr farmakokinetyczny, pikosiarczan sodu, profil eliminacji, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, wchłanianie do krwiobiegu, właściwości farmakodynamiczne, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem
Leksykon substancji czynnych
łopian – Właściwości farmakokinetyczne

Produkt leczniczy Korzeń łopianu, zawierający Arctium lappa L., Arctium minus Hill., Arctium tomentosum Mill. lub ich mieszaniny, dostępny jest w postaci ziół do zaparzania o stężeniu 1 g/g. Aktualnie brak jest danych dotyczących farmakokinetyki substancji czynnych tego preparatu, w tym informacji o wchłanianiu, dystrybucji, metabolizmie (w tym roli enzymów cytochromu P450), wiązaniu z białkami osocza, okresie półtrwania oraz drogach eliminacji. Brak tych danych uniemożliwia precyzyjne określenie parametrów farmakokinetycznych, co ogranicza możliwość monitorowania stężeń terapeutycznych i przewidywania interakcji lekowych na poziomie farmakokinetycznym.
Arctium lappa, Arctium minus, Arctium tomentosum, biodostępność, biologiczny okres półtrwania, charakterystyka produktu leczniczego, droga eliminacji, dystrybucja, ekstrakt roślinny, enzym cytochromu P450, farmakokinetyka, interakcja lekowa, korzeń łopianu, metabolizm, metabolizm wątrobowy, parametr farmakokinetyczny, skład fitochemiczny, składnik bioaktywny, stężenie maksymalne w surowicy, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zioła do zaparzania
Leksykon substancji czynnych
Cefadroksyl – Właściwości farmakokinetyczne

Cefadroksyl, jako cefalosporyna pierwszej generacji, charakteryzuje się niemal całkowitym i szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, niezależnym od obecności pokarmu, co potwierdza stabilne AUC. Maksymalne stężenia w surowicy (Cmax) osiągane są po 1-1,3 godzinie i wynoszą około 16 μg/ml dla dawki 500 mg oraz 28-30 μg/ml dla dawki 1 g. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (18-20%) oraz brak metabolizmu, co upraszcza przewidywanie farmakokinetyki i minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania cefadroksylu wynosi 1,4-2,6 godziny, co jest dłuższym czasem w porównaniu do innych doustnych cefalosporyn, umożliwiając wygodne dawkowanie co 12-24 godziny. Cefadroksyl nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, co wyklucza jego zastosowanie w leczeniu zapalenia opon mózgowych.
AUC, cefadroksyl, cefalosporyna pierwszej generacji, Cmax, dystrybucja leku, eliminacja leku, hemodializa, interakcja lekowa, metabolizm leku, minimalne stężenie hamujące, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, patogen układu moczowego, płyn mózgowo-rdzeniowy, profil farmakokinetyczny, stężenie w moczu, stężenie w surowicy, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zakażenie układu moczowego, zapalenie opon mózgowych
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Soreca 10 mg

Solifenacyny bursztynian, substancja czynna leku Soreca, przeszedł szerokie badania przedkliniczne oceniające bezpieczeństwo farmakologiczne, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz ośrodkowego układu nerwowego przy dawkach terapeutycznych. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym nie ujawniły klinicznie istotnych odchyleń w funkcji narządów wewnętrznych ani w parametrach biochemicznych i hematologicznych. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały działania mutagennego ani klastogennego, a długoterminowe badania na modelach zwierzęcych nie potwierdziły potencjału rakotwórczego solifenacyny.
badanie farmakologiczne, badanie przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie klastogenne, działanie mutagenne, efekt farmakodynamiczny, ekspozycja ogólnoustrojowa, ekspozycja w osoczu, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, parametry biochemiczne i hematologiczne, potencjał genotoksyczny, potencjał karcynogenny, potencjał rakotwórczy, proces eliminacyjny, proces metaboliczny, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, solifenacyna bursztynian, substancja czynna, test in vitro, test in vivo, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ, układ sercowo-naczyniowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hova 200,2 mg + 45,5 mg

Hova to złożony produkt leczniczy w formie tabletek powlekanych, zawierający 220 mg wyciągu z korzenia kozłka lekarskiego (w tym 200,2 mg wyciągu natywnego) oraz 65 mg wyciągu z szyszek chmielu (w tym 45,5 mg wyciągu natywnego). Ekstrakcja składników aktywnych odbywa się przy użyciu etanolu 70% dla kozłka lekarskiego oraz metanolu 40% dla szyszek chmielu. Tabletki zawierają także substancje pomocnicze o potencjalnym wpływie na farmakokinetykę, takie jak glukoza (19,5 mg/tabletkę) oraz laktoza jednowodna (7,92 mg/tabletkę). Produkt charakteryzuje się jasnozielonym kolorem, okrągłym kształtem i powłoczką o ziarnistej strukturze.
biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, dane farmakokinetyczne, droga eliminacji, dystrybucja, efekt terapeutyczny, ekstrakcja składników aktywnych, etanol, farmakokinetyka, glukoza, Humulus lupulus, korzeń kozłka lekarskiego, laktoza jednowodna, mechanizm interakcji, metabolizm, metanol, modyfikacja dawkowania, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, preparat roślinny, profil interakcji, stężenie w osoczu, substancja pomocnicza, szyszki chmielu, tabletka powlekana, Valeriana officinalis, wchłanianie, wyciąg natywny, wyciąg z korzenia kozłka, wyciąg z szyszek chmielu, wydalanie składników aktywnych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Montelukast Sandoz 5 mg

Montelukast charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym około 3 godzin dla tabletek powlekanych 10 mg u dorosłych oraz 2 godzin dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg u dorosłych i 4 mg u dzieci w wieku 2-5 lat. Biodostępność wynosi średnio 64% dla tabletek powlekanych 10 mg i 73% (na czczo) dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg, z obniżeniem do 63% po posiłku. U dzieci Cmax jest o 66% wyższe, a Cmin niższe w porównaniu do dorosłych. Montelukast wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz niską objętość dystrybucji (8-11 l). Lek przenika minimalnie przez barierę krew-mózg, a jego metabolizm odbywa się głównie przez CYP450 2C8, z ograniczonym udziałem CYP3A4 i 2C9, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolity montelukastu są obecne w osoczu poniżej progu wykrywalności, a aktywność farmakologiczna leku wiąże się głównie z substancją macierzystą.
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, CYP3A4, CYP450 2C8, cytochrom P450, dawka lecznicza, inhibitor CYP3A4, inhibitor izoenzymów, interakcja międzylekowa, itrakonazol, klirens osoczowy, mikrosom wątroby, montelukast, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, tabletka do rozgryzania i żucia, tabletka powlekana, teofilina, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solifenacin Stada 10 mg

Bursztynian solifenacyny charakteryzuje się liniowym i przewidywalnym profilem farmakokinetycznym po podaniu doustnym w dawkach od 5 do 40 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 3-8 godzinach (tmax), a biodostępność bezwzględna wynosi około 90%, niezależnie od spożycia posiłków. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~600 l) oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~98%), głównie z kwaśną α1-glikoproteiną. Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, z powstaniem czterech metabolitów, z których jedynie 4R-hydroksysolifenacyna jest aktywna farmakologicznie. Klirens całkowity wynosi około 9,5 l/h, a okres półtrwania jest długi i wynosi 45-68 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja następuje głównie przez nerki (około 70% dawki w moczu), z mniejszym udziałem wydalania z kałem (23%).
biodostępność bezwzględna, bursztynian solifenacyny, ciężka niewydolność wątroby, cytochrom P450, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, glukuronid, hydroksy-N-tlenek solifenacyny, hydroksysolifenacyna, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, kwaśna α1-glikoproteina, metabolizm wątrobowy, N-tlenek, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, stężenie w osoczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hascofungin 10 mg/ml

Preparat HASCOFUNGIN zawierający cyklopiroks z olaminą w stężeniu 10 mg/ml w formie płynu do stosowania na skórę wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się porównywalnym wchłanianiem przezskórnym do 1% kremu o tej samej substancji czynnej. Po aplikacji miejscowej, w warstwie rogowej naskórka (stratum corneum) stwierdzono obecność 0,8% do 1,6% zaaplikowanej dawki w czasie 1,5-6 godzin, co jest kluczowe dla skuteczności terapeutycznej w leczeniu powierzchniowych zakażeń grzybiczych. Wchłonięta frakcja leku wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza na poziomie 94-97%, co może wpływać na dostępność wolnej frakcji leku oraz potencjalne interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami o podobnym profilu wiązania.
biodostępność, cyklopiroks olamina, cyklopiroks z olaminą, dystrybucja w organizmie, eliminacja leku, farmakokinetyka, klirens nerkowy, parametr farmakokinetyczny, penetracja leku, płyn na skórę, stratum corneum, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, zakażenie grzybicze
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pantoprazole Genoptim 40 mg

Pantoprazol w dawce 40 mg (zawarty w tabletce dojelitowej 45,1 mg pantoprazolu sodowego półtorawodnego) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) około 2-3 μg/ml po 2-2,5 godzinach. Kinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 10-80 mg, a biodostępność doustna wynosi około 77%. Pantoprazol wiąże się silnie z białkami surowicy (~98%) i ma objętość dystrybucji około 0,15 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2C19 (demetylacja i sprzęganie z siarczanem) oraz CYP3A4. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 l/godz./kg. Metabolity wydalane są głównie przez nerki (80%) i w mniejszym stopniu z kałem (20%). U osób z genetycznie obniżoną aktywnością CYP2C19 (ok. 3% populacji europejskiej) AUC pantoprazolu wzrasta 6-krotnie, a Cmax o 60%, jednak nie wymaga to zmiany dawkowania. U pacjentów z niewydolnością nerek farmakokinetyka leku pozostaje niezmieniona, a dializa usuwa jedynie niewielkie ilości pantoprazolu i jego metabolitów.
AUC, biodostępność leku, CYP2C19, CYP3A4, demetylopantoprazol, droga eliminacji, intensywny metabolizer, klasyfikacja Childa, klirens leku, komórki okładzinowe, marskość wątroby, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pantoprazol sodowy półtorawodny, parametr farmakokinetyczny, pompa protonowa, słaby metabolizer, sprzęganie z siarczanem, stężenie w surowicy, tabletka dojelitowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Lamegom 25 mg

Lek Lamegom (agomelatyna) stosuje się w dawce początkowej 25 mg raz na dobę, podawanej doustnie wieczorem. W przypadku braku poprawy po 2 tygodniach dawkę można zwiększyć do 50 mg/dobę (2 tabletki po 25 mg), jednak decyzja ta wymaga dokładnej oceny korzyści i ryzyka, zwłaszcza ze względu na potencjalny wzrost aktywności aminotransferaz. Przed rozpoczęciem terapii oraz w trakcie leczenia konieczne jest ścisłe monitorowanie czynności wątroby, w tym oznaczanie aktywności aminotransferaz w surowicy przed terapią, po 3, 6, 12 i 24 tygodniach oraz według wskazań klinicznych. Leczenie należy przerwać, jeśli aktywność aminotransferaz przekroczy 3-krotnie górną granicę normy. Minimalny czas terapii wynosi 6 miesięcy, a u pacjentów powyżej 75 roku życia stosowanie leku jest przeciwwskazane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. U pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem czynności nerek należy zachować ostrożność, mimo że nie wymaga się modyfikacji dawki.
agomelatyna, aminotransferaza, ciężkie zaburzenie czynności nerek, czynność wątroby, depresja, duży epizod depresyjny, faza podtrzymująca, Lamegom, ostra faza, parametr farmakokinetyczny, podwyższone ryzyko, SNRI, SSRI, tabletka powlekana, test czynnościowy wątroby, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Olejek eteryczny z owocni pomarańczy – Właściwości farmakokinetyczne

Olejek eteryczny z owocni pomarańczy (Citrus aurantium L.) stanowi 13,96% składu mieszanki ziołowej preparatu Melisana Klosterfrau, który zawiera łącznie 62 mg olejków lotnych na 100 ml produktu, rozpuszczonych w 66,3%-67,3% (V/V) etanolu. Preparat dostępny jest w formie płynu doustnego oraz do stosowania miejscowego na skórę, co sugeruje różne potencjalne drogi wchłaniania substancji czynnych. Pomimo wieloletniego, tradycyjnego stosowania, nie przeprowadzono dedykowanych badań farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania olejku eterycznego z owocni pomarańczy ani całego preparatu Melisana Klosterfrau. W praktyce klinicznej stosowanie produktu opiera się na doświadczeniu klinicznym i obserwacji efektów terapeutycznych, a nie na precyzyjnych parametrach farmakokinetycznych.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, błona biologiczna, Citrus aurantium, doświadczenie kliniczne, farmakokinetyka, forma farmaceutyczna, interakcja farmaceutyczna, interakcja farmakologiczna, kłącze galangi, kłącze imbiru, kłącze omanu, korzeń arcydzięgla, korzeń goryczki, kwiat goździka, liść melisy, mieszanka ziołowa, olejek eteryczny z owocni pomarańczy, olejek lotny, parametr farmakokinetyczny, płyn doustny, płyn na skórę, substancja roślinna, surowiec roślinny, szlak metaboliczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tamsulosin Medreg 0,4 mg

Tamsulosyna w dawce 0,4 mg (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu) charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po wchłonięciu w jelicie, z kinetyką liniową i znaczną zmiennością międzyosobniczą stężeń w osoczu. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest około 6 godzin po podaniu pojedynczej dawki po posiłku, a w stanie stacjonarnym (osiąganym po 5 dniach dawkowania wielokrotnego) Cmax jest o około 2/3 wyższe. Zaleca się przyjmowanie leku po tym samym posiłku, aby zapewnić stabilność wchłaniania. Tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, a jej objętość dystrybucji wynosi około 0,2 l/kg, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do tkanek.
białko osocza, biodostępność, Cmax, dawkowanie wielokrotne, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, indukcja enzymatyczna, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, kinetyka liniowa, metabolit tamsulosyny, mikrosomalny enzym wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametr farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wchłanianie tamsulosyny, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Skład i postać leku – Metafen 200 mg + 325 mg

Metafen to lek w postaci tabletek powlekanych, zawierający dwie substancje czynne: 200 mg ibuprofenu oraz 325 mg paracetamolu w każdej tabletce. Kombinacja ta zapewnia synergistyczne działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Tabletki mają owalny kształt, długość 18,2 mm (± 0,3 mm) i szerokość 8,2 mm (± 0,3 mm), co ułatwia ich podawanie. Rdzeń tabletki zawiera substancje pomocnicze takie jak skrobia żelowana kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, powidon K-90 i K-29/32 oraz magnezu stearynian, które wpływają na właściwości mechaniczne i farmakokinetyczne preparatu. Powłoka tabletek składa się z alkoholu poliwinylowego, tytanu dwutlenku (E 171), makrogolu 3350 i talku, co poprawia ich stabilność, ułatwia połykanie i chroni przed czynnikami zewnętrznymi.
alkohol poliwinylowy, blister PVC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, ibuprofen, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, paracetamol, parametr farmakokinetyczny, powidon, skrobia żelowana kukurydziana, stabilność preparatu, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tabletka powlekana
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klacid 500 mg

Klarytromycyna, makrolidowy antybiotyk o biodostępności około 50%, charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z minimalną kumulacją w organizmie. Spożycie pokarmu zwiększa biodostępność o około 25%, jednak nie wpływa to istotnie na skuteczność kliniczną, co pozwala na podawanie leku zarówno na czczo, jak i z jedzeniem. Lek wiąże się z białkami osocza w około 70% przy stężeniach terapeutycznych (0,45–4,5 μg/ml), a jego penetracja do tkanek jest znaczna, szczególnie w wątrobie i płucach, gdzie stosunek stężeń tkankowych do osoczowych wynosi 10–20. Stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym są niskie (1–2% stężenia w surowicy). Po podaniu 250 mg co 12 godzin, stężenia w migdałku podniebiennym i płucach wynoszą odpowiednio 1,6 μg/g i 8,8 μg/g, przy stężeniach w surowicy 0,8 μg/ml i 1,7 μg/ml. Klarytromycyna ulega metabolizmowi wątrobowemu do aktywnego 14-OH-metabolitu, wykazując nieliniowy metabolizm przy wyższych dawkach, co skutkuje wydłużeniem okresu półtrwania (3–4 h dla leku macierzystego, 5–6 h dla metabolitu) i nieliniowym wzrostem stężeń w osoczu.
14-OH-klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, biodostępność biologiczna, błona śluzowa żołądka, czynny metabolit, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, ludzki wirus niedoboru odporności, metabolit leku, metabolizm wątrobowy, Mycobacterium avium, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, penetracja tkankowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, terapia skojarzona, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Astmodil 4 mg

Montelukast, składnik leku Astmodil, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 3 godzinach dla tabletki powlekanej 10 mg u dorosłych (biodostępność 64%). Tabletka do rozgryzania i żucia 5 mg u dorosłych osiąga Cmax szybciej, po 2 godzinach, z biodostępnością 73%, która zmniejsza się do 63% pod wpływem posiłku. U dzieci w wieku 2-5 lat stosujących tabletkę 4 mg Cmax jest o 66% wyższe niż u dorosłych przy dawce 10 mg, a Cmin jest niższe. Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, ma objętość dystrybucji 8-11 litrów i minimalnie przenika przez barierę krew-mózg. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzymy CYP3A4, 2A6 i 2C9, bez istotnej inhibicji tych enzymów przy terapeutycznych stężeniach. Klirens osoczowy wynosi około 45 ml/min, a wydalanie odbywa się głównie z żółcią (86% radioaktywności w kale), z minimalnym wydalaniem przez nerki (<0,2%).
bariera krew-mózg, biodostępność montelukastu, ciężka niewydolność wątroby, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka montelukastu, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, klirens osoczowy, montelukast sodowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, tabletka do rozgryzania i żucia, tabletka powlekana, teofilina, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lisinoratio 5 5 mg

Lizynopryl, jako inhibitor konwertazy angiotensyny, charakteryzuje się biodostępnością około 25% po podaniu doustnym, niezależną od obecności pokarmu, co umożliwia elastyczne dawkowanie względem posiłków. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiąga po 6-8 godzinach, a lek nie wiąże się istotnie z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych na tym poziomie. Lizynopryl nie ulega metabolizmowi, jest wydalany w postaci niezmienionej głównie przez nerki, a jego efektywny okres półtrwania wynosi około 12 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. W populacji pediatrycznej (6-16 lat) farmakokinetyka jest zbliżona do dorosłych, z Cmax osiąganym w ciągu 6 godzin i biodostępnością około 28%, co pozwala na stosowanie leku z dostosowaniem dawki do masy ciała.
adherencja pacjenta, AUC, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, Cmax, cytochrom P450, dawkowanie leku, efektywny okres półtrwania, enzym konwertujący angiotensynę, GFR, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcja lekowa, konwertaza angiotensyny, lizynopryl, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w surowicy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clexane forte 15 000 j.m. (150 mg)/ml

Enoksaparyna sodowa charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~100%) po podaniu podskórnym, z maksymalną aktywnością anty-Xa osiąganą po 3-5 godzinach, zależną od dawki (np. 0,2 j.m./ml dla 2000 j.m., 1,3 j.m./ml dla 150 j.m./kg mc.). Po podaniu dożylnym bolus 3000 j.m. z kolejnym podskórnym 100 j.m./kg mc. co 12 godzin osiąga maksymalną aktywność anty-Xa 1,16 j.m./ml, a stan stacjonarny jest uzyskiwany w 2. dniu leczenia. Farmakokinetyka wykazuje liniową zależność względem dawki, z niewielką zmiennością wewnątrzosobniczą i międzyosobniczą oraz brakiem kumulacji po wielokrotnym podaniu. Aktywność anty-IIa jest około 10-krotnie niższa niż anty-Xa, z maksymalnymi wartościami 0,13-0,19 j.m./ml w schematach wielokrotnego dawkowania. Objętość dystrybucji anty-Xa wynosi około 4,3 l, a eliminacja odbywa się głównie w wątrobie, z okresem półtrwania 5-7 godzin i niskim klirensem (0,74 l/h). Klirens nerkowy stanowi około 10% dawki, a całkowite wydalanie nerkowe 40%.
aktywność anty-IIa, aktywność anty-Xa, antytrombina III, biodostępność enoksaparyny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, depolimeryzacja, desulfacja, dysfagia, enoksaparyna sodowa, hemodializa, infuzja dożylna, interakcja farmakokinetyczna, klirens anty-Xa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, łagodne zaburzenie czynności nerek, lek trombolityczny, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, metoda amidolityczna, niski klirens, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne, pole pod krzywą AUC, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, synteza ATIII, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wartość AUC, wstrzyknięcie dożylne, wstrzyknięcie podskórne, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lipomal 97 mg/5 ml

Preparat Lipomal w postaci syropu zawiera wyciąg suchy z kwiatostanu lipy (Tilia cordata Miller, Tilia platyphyllos Scop., Tilia vulgaris Heyne lub ich mieszaniny) w dawce 97,089 mg na 5 ml, z czego 85% stanowi wyciąg natywny. Ekstrakcja przeprowadzona była przy użyciu 40% etanolu (V/V) w stosunku surowiec:wyciąg 6-7:1. W dokumentacji medycznej brak jest danych dotyczących farmakokinetyki substancji czynnych zawartych w wyciągu, w tym informacji o wchłanianiu, dystrybucji, metabolizmie i wydalaniu, co uniemożliwia określenie parametrów takich jak biodostępność, objętość dystrybucji, wiązanie z białkami osocza, czas półtrwania czy klirens.
badanie farmakokinetyczne, benzoesan sodu, biodostępność, czas półtrwania, farmakokinetyka, glikol propylenowy, glukoza, klirens, maltodekstryna, metabolizm leku, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, sacharoza, substancja pomocnicza, Tilia cordata, Tilia platyphyllos, Tilia vulgaris, wiązanie z białkami osocza, wyciąg natywny, wyciąg suchy, wyciąg z kwiatostanu lipy
Leksykon substancji czynnych
Tynidazol – Właściwości farmakokinetyczne

Tynidazol, substancja czynna preparatu Tinidazolum Polpharma, cechuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, co umożliwia szybkie osiągnięcie stężeń terapeutycznych (maksymalne stężenie 40-51 µg/ml w surowicy w ciągu 2 godzin po podaniu dawki 2 g). Lek wykazuje szeroką dystrybucję w organizmie (objętość dystrybucji około 50 l), przenika przez barierę krew-mózg, łożysko oraz do mleka kobiecego, co ma istotne znaczenie kliniczne w leczeniu zakażeń ośrodkowego układu nerwowego oraz w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących. Tynidazol wiąże się z białkami osocza w około 12%, pozostając w dużej mierze w formie farmakologicznie aktywnej.
badanie farmakokinetyczne, bariera biologiczna, bariera krew-mózg, bariera łożyska, białko osocza, ciężka niewydolność nerek, dystrybucja w organizmie, eliminacja leku, faza eliminacji, klirens kreatyniny, mleko kobiece, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, schemat dawkowania, stężenie terapeutyczne, stężenie w surowicy, tabletka powlekana, Tinidazolum Polpharma, tynidazol, wchłanianie z przewodu pokarmowego, zakażenie ogólnoustrojowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosuvastatin/Acetylsalicylic acid Teva 20 mg + 100 mg

Produkt leczniczy Rosuvastatin/Acetylsalicylic acid Teva łączy rozuwastatynę wapniową i kwas acetylosalicylowy (ASA), które wykazują odmienne profile farmakokinetyczne. Rozuwastatyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 5 godzinach, z biodostępnością około 20%, wysokim wiązaniem z białkami osocza (~90%) i objętością dystrybucji około 134 l. Metabolizowana jest w niewielkim stopniu (~10%) głównie przez CYP2C9, z okresem półtrwania około 20 godzin, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (90%) i częściowo z moczem (5% w formie niezmienionej). Kwas acetylosalicylowy szybko się wchłania (Tmax 0,5-2 h), ulega hydrolizie do kwasu salicylowego, który wiąże się z białkami osocza (~90%) i ma nieliniową farmakokinetykę przy wyższych dawkach, z wydłużonym okresem półtrwania do około 24 godzin. ASA jest eliminowany głównie przez nerki, a jego wydalanie zależy od pH moczu.
alkalizacja moczu, badanie in vitro, białko transportujące BCRP, białko transportujące OATP1B1, biodostępność substancji, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, działanie przeciwzapalne, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, hemodializa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hydroliza ściany żołądka, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, koniugat kwasu glukuronowego, kwas acetylosalicylowy, kwas salicylowy, ludzki hepatocyt, metabolit laktonowy, metabolit N-demetylowy, metabolizm cytochromu P450, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, ograniczony metabolizm, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, polimorfizm genetyczny, proces hydrolizy, proksymalna część jelita cienkiego, reduktaza HGM-CoA, rozuwastatyna wapniowa, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, transporter błonowy OATP-C, trudność w połykaniu, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fladios 1000 mg

Zmikronizowana diosmina, podawana doustnie w dawce 1000 mg (produkt Fladios), charakteryzuje się biodostępnością około 60%, co jest wynikiem szybkiej hydrolizy w jelitach do formy aglikonowej – diosmetyny. Objętość dystrybucji diosmetyny wynosi 62,1 l, co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie się substancji w tkankach. Metabolizm diosmetyny prowadzi do powstania głównie kwasu m-hydroksyfenylopropionowego (w postaci sprzężonej) oraz innych pochodnych kwasów fenolowych, które są eliminowane głównie z moczem. Okres półtrwania diosmetyny wynosi średnio 31,5 godziny (zakres 26-43 h), co sugeruje długotrwałe utrzymywanie się metabolitów w organizmie i potencjalne przedłużenie efektu terapeutycznego.
biodostępność doustna, diosmetyna, diosmina, faza eliminacji, flora bakteryjna, forma aglikonowa, hydroliza, koniugat glicynowy, kwas 3-hydroksy-4-metoksybenzoesowy, kwas 3-metoksy-4-hydroksyfenylooctowy, kwas fenolowy, kwas m-hydroksyfenylopropionowy, mikronizacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Niquitin przezroczysty 14 mg/24 h (78 mg)

System transdermalny NiQuitin Przezroczysty zawiera 78 mg nikotyny, dostarczając 14 mg nikotyny w ciągu 24 godzin przez plaster o powierzchni 15 cm². Po aplikacji nikotyna jest szybko uwalniana i wchłaniana przez skórę, osiągając stężenie stacjonarne w osoczu po 2-4 godzinach, które utrzymuje się przez 24 godziny. Około 68% nikotyny uwolnionej z plastra trafia do krążenia ogólnego, a stałe stężenia nikotyny w osoczu zależą od dawki: 21 mg/dobę – 17 ng/ml, 14 mg/dobę – 12 ng/ml, 7 mg/dobę – 6 ng/ml. Dla porównania, palenie papierosów przez 30 minut generuje stężenie około 44 ng/ml, jednak system transdermalny charakteryzuje się brakiem szybkiego maksymalnego stężenia nikotyny, co wpływa na profil terapeutyczny i bezpieczeństwo stosowania.
aplikacja plastra, badanie farmakokinetyczne, biotransformacja nikotyny, eliminacja nikotyny, farmakokinetyka nikotyny, klirens osoczowy, kotynina, krążenie ogólne, metabolit nikotyny, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, stężenie nikotyny w osoczu, trans-3′-hydroksykotynina, uzależnienie od nikotyny, wartość AUC, wartość Cmax, wchłanianie przez skórę, zakwaszenie moczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tobrex 3 mg/g

Tobramycyna, aminoglikozydowy antybiotyk stosowany miejscowo w postaci maści do oczu Tobrex (3 mg/g), charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem systemowym po aplikacji okulistycznej. Badania na 12 pacjentach stosujących tobramycynę w formie zawiesiny (0,3%) wykazały, że u 9 osób stężenia leku w osoczu były nieoznaczalne, a maksymalne zmierzone stężenie wyniosło 0,25 µg/ml, co jest ośmiokrotnie niższe od progu nefrotoksyczności (2 µg/ml). Biodostępność po podaniu doustnym jest bardzo niska (<1%), co uzasadnia konieczność stosowania miejscowego w infekcjach okulistycznych. Tobramycyna wiąże się z białkami osocza w stopniu poniżej 10%, co wpływa na jej dystrybucję w organizmie.
antybiotyk aminoglikozydowy, biodostępność tobramycyny, działanie nefrotoksyczne, farmakodynamika, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, infekcja oka, klirens, maść do oczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stężenie tobramycyny, wchłanianie systemowe leku, wiązanie z białkami osocza, zawiesina do oczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tresuvi 1 mg/ml

Treprostynil, podawany podskórnie lub dożylnie, osiąga stężenie w stanie stacjonarnym w osoczu w ciągu 15-18 godzin, z proporcjonalnością stężenia do dawki w zakresie 2,5-125 ng/kg mc./min. Biorównoważność między podskórnym a dożylnym podaniem przy dawce 10 ng/kg mc./min została potwierdzona. W 7-dniowym badaniu farmakokinetycznym u zdrowych ochotników stwierdzono dobową zmienność stężeń z dwoma szczytami (około 01:00 i 10:00) oraz dwoma minimami (około 07:00 i 16:00), gdzie stężenia maksymalne przewyższały minimalne o 20-30%. Okres półtrwania treprostynilu zależy od czasu trwania wlewu: 1,32-1,42 h po 6-godzinnym wlewie, 4,61 h po wlewie >72 h oraz 2,93 h po wlewie trwającym co najmniej 3 tygodnie. Objętość dystrybucji wynosi 1,11-1,22 l/kg, a klirens osoczowy 586,2-646,9 ml/kg mc./h, z obniżonym klirensem u pacjentów z BMI >30 kg/m².
biorównoważność, CYP2C8, cytochrom P450, dawka leku, działanie indukujące, faza eliminacji, glukuronid, interakcja lek-lek, klirens osoczowy, metabolizm leku, nadciśnienie wrotne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie podskórne, stężenie w stanie stacjonarnym, tętnicze nadciśnienie płucne, wlew podskórny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Stymen 10 mg

Prasteron (DHEA), substancja czynna leku Stymen 10 mg, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, które jest dodatkowo wspomagane przez przyjmowanie leku podczas posiłku. Maksymalne stężenia DHEA i siarczanu DHEA (DHEA-S) w osoczu osiągane są w ciągu 2-5 godzin po podaniu doustnym. U osób w wieku 60-80 lat stosowanie dawek 25-50 mg na dobę powoduje wzrost stężenia DHEA do poziomów typowych dla młodych dorosłych (7-31 nmol/ml), natomiast dawki przekraczające 300 mg/dobę nie zwiększają znacząco stężenia hormonu. Okres półtrwania DHEA wynosi średnio 24 godziny, co determinuje schemat dawkowania, a eliminacja metabolitów odbywa się głównie przez mocz, z niewielkim udziałem wydalania z żółcią.
androgen, białko osocza, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dehydroepiandrosteron, farmakokinetyka wchłaniania, gruczoł krokowy, metabolizm prasteronu, okres półtrwania, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, pęcherzyk nasienny, podwzgórze, siarczan dehydroepiandrosteronu, stężenie maksymalne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clexane 6000 j.m. (60 mg)/0,6 ml

Enoksaparyna sodowa charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu podskórnym, z maksymalną aktywnością anty-Xa osiąganą po 3-5 godzinach, zależną od dawki (np. 0,2 j.m./ml dla 2000 j.m., 1,3 j.m./ml dla 150 j.m./kg mc.). Stan stacjonarny osiągany jest zwykle w 2-4 dniu leczenia, przy czym ekspozycja na lek wzrasta o 15-65% w zależności od schematu dawkowania. Aktywność anty-IIa jest około 10-krotnie niższa niż anty-Xa, z maksymalnymi wartościami do 0,19 j.m./ml. Objętość dystrybucji wynosi około 4,3 l, a eliminacja przebiega jednofazowo z okresem półtrwania 5-7 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez desulfację i depolimeryzację, a klirens anty-Xa wynosi około 0,74 l/h po dawce 150 j.m./kg mc. podawanej dożylnie. Wydalanie nerkowe obejmuje około 40% dawki, z klirensem nerkowym aktywnych metabolitów stanowiącym 10% dawki.
aktywność anty-IIa, aktywność anty-Xa, antytrombina III, depolimeryzacja, desulfacja, enoksaparyna sodowa, hemodializa, infuzja dożylna, klirens anty-Xa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lek trombolityczny, marskość wątroby, metoda amidolityczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole powierzchni pod krzywą, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, wstrzyknięcie dożylne, wstrzyknięcie podskórne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność wewnątrzosobnicza