parametr farmakokinetyczny
Parametry farmakokinetyczne to mierzalne wartości opisujące, jak organizm wpływa na lek po jego podaniu. Obejmują one takie wskaźniki jak objętość dystrybucji, klirens, biodostępność, okres półtrwania oraz pole pod krzywą stężenia leku w czasie (AUC).
Objętość dystrybucji (Vd) wskazuje, jak szeroko lek rozprzestrzenia się w organizmie poza krwią, podczas gdy klirens określa zdolność organizmu do eliminacji leku. Biodostępność informuje o frakcji podanej dawki, która dociera do krążenia ogólnego w niezmienionej formie, a okres półtrwania mierzy czas potrzebny do zmniejszenia stężenia leku o połowę.
Parametry farmakokinetyczne są kluczowe w ustalaniu schematów dawkowania leków, szczególnie u pacjentów z zaburzoną funkcją nerek lub wątroby. Ich znajomość pozwala lekarzom na indywidualizację terapii oraz przewidywanie potencjalnych interakcji lekowych, co bezpośrednio przekłada się na skuteczność i bezpieczeństwo farmakoterapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tersilat 10 mg/g
Terbinafina w kremie Tersilat, zawierającym 10 mg chlorowodorku terbinafiny na gram, charakteryzuje się niskim wchłanianiem ogólnoustrojowym, wynoszącym mniej niż 5% aplikowanej dawki. Ograniczone przenikanie substancji czynnej do krążenia systemowego przekłada się na minimalną ekspozycję organizmu, co istotnie zmniejsza ryzyko działań niepożądanych związanych z ogólnoustrojowym działaniem leku. Bazą kremu są substancje pomocnicze, takie jak alkohol cetostearylowy (100 mg/g) i alkohol benzylowy (15 mg/g), które wspomagają penetrację terbinafiny do warstw skóry, jednocześnie ograniczając jej przenikanie do krążenia ogólnego.
alkohol benzylowy, alkohol cetostearylowy, biodostępność, biodostępność ogólnoustrojowa, chlorowodorek terbinafiny, działanie ogólnoustrojowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka terbinafiny, krążenie ogólnoustrojowe, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, stężenie terapeutyczne, terbinafina, wchłanianie przezskórne, zakażenie grzybicze - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cetraxal Plus (3 mg + 0,25 mg)/ml
Produkt Cetraxal Plus w postaci kropli do uszu zawiera 3 mg/ml cyprofloksacyny oraz 0,25 mg/ml fluocynolonu acetonidu, a każdy pojemnik jednodawkowy o objętości 0,25 ml dostarcza odpowiednio 0,75 mg i 0,0625 mg tych substancji. Badania farmakokinetyczne przeprowadzone u pacjentów z ostrym zapaleniem ucha środkowego (AOMT) wykazały brak lub nieistotne stężenia obu składników aktywnych w osoczu, co wskazuje na minimalne wchłanianie systemowe po miejscowym podaniu do ucha.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Reseligo 3,6 mg
Goserelina, substancja czynna produktu Reseligo, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu w formie implantu o przedłużonym uwalnianiu (3,6 mg), aplikowanego co 4 tygodnie. Lek wykazuje brak kumulacji w tkankach mimo regularnego stosowania, co jest istotne dla bezpieczeństwa długotrwałej terapii. Okres półtrwania eliminacyjnego u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wynosi 2-4 godziny, a słabe wiązanie z białkami osocza wpływa na dystrybucję i biodostępność leku. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania, jednak nie wymaga to modyfikacji dawkowania ze względu na specyfikę formy farmaceutycznej implantu.
biodegradowalna macierz polimerowa, faza eliminacji, goserelina, implant o przedłużonym uwalnianiu, implant w ampułko-strzykawce, kontrolowane uwalnianie substancji, kumulacja w tkankach, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, Reseligo, schorzenie hepatologiczne, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – emoliumLEK (20 mg + 200 mg)/g
Krem emoliumLEK zawiera dwie substancje czynne: mocznik w stężeniu 20 mg/g oraz glicerol w stężeniu 200 mg/g. Farmakokinetyka tych składników po podaniu miejscowym nie została szczegółowo zbadana, jednak na podstawie dostępnych danych i wiedzy klinicznej przyjmuje się, że ich wchłanianie przezskórne jest znikome. W związku z tym parametry dotyczące dystrybucji, metabolizmu i eliminacji mocznika oraz glicerolu po aplikacji kremu nie zostały określone, a także brak jest danych o ich akumulacji podczas długotrwałego stosowania.
absorpcja systemowa, aplikacja miejscowa, działanie keratolityczne, działanie nawilżające, działanie terapeutyczne, działanie zmiękczające, efekt miejscowy, glicerol, mocznik, modyfikacja dawkowania, pacjent pediatryczny, parametr farmakokinetyczny, preparat dermatologiczny, wchłanianie przezskórne, wchłanianie systemowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propolisol 25 mg/ml
Propolisol w postaci płynu do natryskiwania na skórę o stężeniu 25 mg/ml jest preparatem dermatologicznym przeznaczonym do stosowania miejscowego. Ze względu na charakter aplikacji, nie przeprowadzono szczegółowych badań farmakokinetycznych, co jest standardową praktyką dla leków stosowanych zewnętrznie, gdzie absorpcja ogólnoustrojowa substancji czynnej jest minimalna lub klinicznie nieistotna. W efekcie, parametry takie jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i wydalanie nie mają istotnego znaczenia klinicznego w kontekście działania tego preparatu.
absorpcja do krwiobiegu, absorpcja ogólnoustrojowa, badanie farmakokinetyczne, działanie miejscowe leku, działanie ogólnoustrojowe, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka, interakcja lekowa, lek systemowy, parametr farmakokinetyczny, płyn do natryskiwania na skórę, powłoka skórna, preparat dermatologiczny, preparat miejscowy na skórę, profil farmakokinetyczny, substancja czynna, zastosowanie miejscowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zyvoxid 600 mg
Zyvoxid zawiera (s)-linezolid, który charakteryzuje się niemal 100% biodostępnością po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2 godzin. W stanie stacjonarnym, po dawce 600 mg dwa razy na dobę, Cmax i Cmin wynoszą odpowiednio 15,1 ± 2,5 mg/l i 3,68 ± 2,68 mg/l dla podania dożylnego oraz 21,2 ± 5,8 mg/l i 6,15 ± 2,94 mg/l dla podania doustnego. Objętość dystrybucji wynosi około 40–50 litrów, a stopień wiązania z białkami osocza to około 31%. Linezolid przenika do różnych płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (stosunek stężenia do osocza 0,7:1,0), co jest istotne klinicznie, zwłaszcza w kontekście zakażeń OUN. Metabolizm linezolidu zachodzi głównie przez oksydację morfolinowego pierścienia, prowadząc do nieaktywnych metabolitów PNU-142300 i PNU-142586, które są wydalane głównie z moczem (łącznie około 80%). Okres półtrwania leku wynosi 5–7 godzin, a klirens pozanerkowy stanowi około 65% całkowitego klirensu.
ciśnienie wewnątrzczaszkowe, dostępność biologiczna, farmakokinetyka linezolidu, hemodializa, hydroksyetyloglicyna, jama otrzewnowa, klirens pozanerkowy, klirens układowy, komora boczna mózgu, kwas aminoetoksyoctowy, linezolid, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, proces nieenzymatyczny, profil farmakokinetyczny, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zakażenie OUN, zastawka komorowo-otrzewnowa - Leksykon substancji czynnych
Cyklopentolat – Właściwości farmakokinetyczne
Cyklopentolatu chlorowodorek, stosowany w preparacie Cykloftyal (10 mg/ml), wykazuje niską toksyczność i zdolność do wywoływania stabilnego porażenia akomodacji oraz rozszerzenia źrenicy (midriaza). Maksymalne rozszerzenie źrenicy osiąga się w ciągu 30-60 minut po podaniu miejscowym, a efekt ten utrzymuje się do 24 godzin, co jest istotne przy planowaniu badań diagnostycznych oraz informowaniu pacjentów o możliwych działaniach niepożądanych, takich jak fotofobia czy zaburzenia widzenia. Porażenie akomodacji osiąga szczyt działania między 25 a 70 minutą, a jego ustąpienie następuje szybciej niż midriazy, zwykle w ciągu 6-24 godzin, co ma kluczowe znaczenie przy wykonywaniu badań refrakcji wymagających wyłączenia akomodacji.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asikreba 37,5 mg
Farmakokinetyka sunitynibu została szczegółowo zbadana u zdrowych ochotników oraz pacjentów z guzami litymi, wykazując podobny profil w obu grupach. W zakresie dawek 25-100 mg obserwuje się proporcjonalny wzrost AUC i Cmax, z kumulacją leku i jego aktywnego metabolitu dezetylosunitynibu (3-4-krotne i 7-10-krotne zwiększenie stężenia odpowiednio). Stan stacjonarny osiągany jest po 10-14 dniach, przy łącznym stężeniu osoczowym 62,9–101 ng/ml, co jest wystarczające do zahamowania fosforylacji receptorów i wzrostu guzów. Sunitynib osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 6-12 godzinach, a jego biodostępność nie jest zmieniona przez posiłek. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (95%), ma dużą objętość dystrybucji (2230 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów lub induktorów tego enzymu. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i w mniejszym stopniu przez nerki (16%), a okres półtrwania sunitynibu wynosi 40-60 godzin, a metabolitu 80-110 godzin.
badania kliniczne, białko oporności raka piersi, biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450, dezetylosunitynib, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka populacyjna, fosforylacja receptorów, GIST, guz lity, klasyfikacja Childa-Pugh, klirens kreatyniny, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, pole powierzchni ciała, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, rak piersi, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne leku, sunitynib, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Okteva 20 mg
Oktreotyd w postaci zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu (Okteva) charakteryzuje się dwufazowym profilem farmakokinetycznym po domięśniowym podaniu. Początkowo obserwuje się przemijające maksimum stężenia w surowicy w ciągu pierwszej godziny, po czym następuje szybki spadek do subterapeutycznych wartości przez około 7 dni. Następnie stężenie wzrasta, osiągając stan równowagi około 14. dnia, utrzymujący się przez 3-4 tygodnie, po czym stopniowo maleje po około 42 dniach wraz z rozpadem matrycy polimerowej. Średnie stężenia w stanie równowagi u pacjentów z akromegalią wynoszą 358 ng/l dla dawki 10 mg, 926 ng/l dla 20 mg oraz 1710 ng/l dla 30 mg, przy czym po trzykrotnym podaniu co 4 tygodnie stężenia wzrastają do 1557 ng/l i 2384 ng/l dla dawek 20 mg i 30 mg. U pacjentów z rakowiakiem stężenia w stanie równowagi są wyższe i proporcjonalne do dawki, osiągając do 3928 ng/l dla dawki 30 mg. Nie stwierdzono niepożądanej kumulacji leku przy długoterminowym stosowaniu.
akromegalia, biodegradacja, dystrybucja leku, farmakokinetyka oktreotydu, klirens całkowity, matryca polimerowa, objętość dystrybucji, oktreotyd o przedłużonym uwalnianiu, otyłość podwzgórzowa, parametr farmakokinetyczny, rakowiak, stan równowagi, stężenie w stanie równowagi, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik BMI, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Levofloxacin Sandoz 5 mg/ml
Lewofloksacyna, będąca S-enancjomerem ofloksacyny i należąca do grupy fluorochinolonów (kod ATC: J01MA12), wykazuje działanie bakteriobójcze poprzez hamowanie enzymów DNA-gyrazy i topoizomerazy IV, co prowadzi do zahamowania replikacji DNA bakterii. Skuteczność terapeutyczna leku jest ściśle powiązana z farmakokinetycznymi parametrami, takimi jak stosunek Cmax lub AUC do MIC. Oporność na lewofloksacynę rozwija się wieloetapowo, głównie przez mutacje w miejscach docelowych enzymów oraz mechanizmy zmniejszonej przepuszczalności błony komórkowej i aktywnego wypompowywania leku (efflux). Występuje oporność krzyżowa w obrębie fluorochinolonów, natomiast brak jest istotnej oporności krzyżowej z innymi grupami antybiotyków. EUCAST definiuje wartości graniczne MIC dla lewofloksacyny: ≤1 mg/l dla większości patogenów (np. Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Staphylococcus spp.) jako wrażliwe, a >2 mg/l jako oporne, z wyjątkiem S. pneumoniae (wrażliwe ≤2 mg/l, oporne >2 mg/l) oraz H. influenzae i M. catarrhalis (wrażliwe ≤1 mg/l, oporne >1 mg/l). Dawkowanie referencyjne to 500 mg doustnie lub dożylnie 1-2 razy na dobę.
bakteriemia, Chlamydophila pneumoniae, efflux, enancjomer, Enterobacteriaceae, Escherichia coli, EUCAST, farmakokinetyka, fluorochinolon, gyraza DNA, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, legionelloza, lewofloksacyna, MIC, minimalne stężenie hamujące, MRSA, mykoplazma, oporność krzyżowa, parametr farmakokinetyczny, Pseudomonas aeruginosa, spektrum przeciwbakteryjne, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, topoizomeraza IV - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pascofemin –
Produkt leczniczy Pascofemin, będący kompozycją substancji roślinnych w formie kropli doustnych, nie posiada dostępnych danych farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania jego składników aktywnych, takich jak Vitex agnus castus D2, Cimicifuga racemosa D3, Caulophyllum thalictroides D2, Fraxinus americana D3, Senecio aureus D5, Pulsatilla pratensis D4, Lilium lancifolium D3, Strychnos ignatii D4, Aletris farinosa D3 oraz Chamaelirium luteum D3. Brak tych informacji utrudnia precyzyjną ocenę farmakokinetyki poszczególnych komponentów preparatu.
Aletris farinosa, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, Caulophyllum thalictroides, Chamaelirium luteum, Cimicifuga racemosa, ekstrakt roślinny, etanol, farmakokinetyka, Fraxinus americana, krople doustne, Lilium lancifolium, parametr farmakokinetyczny, Pulsatilla pratensis, Senecio aureus, Strychnos ignatii, substancja pomocnicza, Vitex agnus-castus - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Budipulmi 0,25 mg/ml
Budezonid, substancja czynna zawiesiny do nebulizacji Budipulmi (0,25 mg/ml i 0,5 mg/ml), charakteryzuje się biodostępnością ogólnoustrojową u dorosłych wynoszącą około 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej. Maksymalne stężenie w osoczu po podaniu dawki 2 mg osiąga około 4 nmol/L w ciągu 10-30 minut. Lek wykazuje objętość dystrybucji około 3 L/kg, silne wiązanie z białkami osocza (85-90%) oraz intensywny metabolizm wątrobowy (efekt pierwszego przejścia około 90%) głównie przez CYP3A4, prowadzący do metabolitów o minimalnej aktywności glikokortykosteroidowej. Klirens układowy u dorosłych wynosi około 1,2 L/min, a okres półtrwania po podaniu dożylnym to 2-3 godziny. Kinetyka farmakokinetyczna jest liniowa w zakresie dawek leczniczych.
16α-hydroksyprednizolon, 6β-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, astma dziecięca, białko osocza, biodostępność ogólnoustrojowa, budezonid, CYP 3A4, cytochrom P450, dawka dostarczona, dawka nominalna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja lekowa, klirens ogólnoustrojowy, klirens układowy, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, zależność liniowa, zawiesina do nebulizacji - Leksykon substancji czynnych
Bromek – Właściwości farmakokinetyczne
Bromek, obecny w Bocheńskiej Leczniczej Soli Jodowo-Bromowej w stężeniu nie mniejszym niż 0,05%, jest kluczowym składnikiem aktywnym stosowanym w formie kąpieli lub inhalacji. Wchłanianie przezskórne bromku jest minimalne, co skutkuje znikomą biodostępnością ogólnoustrojową. Bromki są naturalnymi jonami osocza, a ich dystrybucja i homeostaza są regulowane fizjologicznie, podobnie jak inne elektrolity zawarte w preparacie (sód ≥32%, jodki ≥0,03%, potas ≤0,5%, wapń ≤1,5%, magnez ≤0,8%, chlorki ≥55%). Ze względu na zewnętrzne zastosowanie produktu, klasyczne parametry farmakokinetyczne bromku, takie jak okres półtrwania, klirens czy objętość dystrybucji, nie są możliwe do precyzyjnego określenia.
- Leksykon substancji czynnych
Ginkgolid – Właściwości farmakokinetyczne
Ginkgolidy A, B oraz bilobalid, będące głównymi terpenolaktonami w standaryzowanych wyciągach z liści Ginkgo biloba L., charakteryzują się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą odpowiednio 80%, 88% i 79%. Maksymalne stężenia w osoczu zależą od postaci farmaceutycznej i dawki; dla dawki 120 mg w tabletkach stężenia wynoszą: ginkgolid A 16-22 ng/ml, ginkgolid B 8-10 ng/ml, bilobalid 27-54 ng/ml, natomiast w roztworze odpowiednio 25-33 ng/ml, 9-17 ng/ml i 19-35 ng/ml. Cmax osiągane jest szybko, w ciągu 1-2 godzin po podaniu, co wskazuje na efektywną absorpcję substancji czynnych.
absorpcja substancji aktywnych, bezwzględna biodostępność, bilobalid, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dostępność biologiczna, droga eliminacji, eliminacja z kałem, faza eliminacji, frakcja terpenowa, ginkgo biloba, ginkgolidy, miłorząb japoński, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, postać farmaceutyczna, stężenie w osoczu, terpenolaktony, wyciąg z miłorzębu, wydalanie w niezmienionej postaci - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sulperazon 2 g 1000 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Sulperazon zawiera cefoperazon (cefalosporyna III generacji) oraz sulbaktam (inhibitor beta-laktamaz) w dawkach 1 g (500 mg + 500 mg) i 2 g (1000 mg + 1000 mg) do podawania dożylnego. Po podaniu 2 g dożylnie, maksymalne stężenia w surowicy wynoszą odpowiednio 236,8 μg/ml dla cefoperazonu i 130,2 μg/ml dla sulbaktamu. Objętość dystrybucji sulbaktamu jest większa (18,0-27,6 l) niż cefoperazonu (10,2-11,3 l). Cefoperazon jest eliminowany w około 25% przez nerki i głównie z żółcią, natomiast sulbaktam w 84% drogą nerkową. Okres półtrwania wynosi średnio 1,7 godziny dla cefoperazonu i 1 godzinę dla sulbaktamu, z proporcjonalnym wzrostem stężeń w surowicy do dawki. Nie obserwowano kumulacji ani zmian farmakokinetyki po wielokrotnym podaniu co 8-12 godzin.
całkowity klirens, cefoperazon, eliminacja z organizmu, eliminacja z żółcią, hemodializa, hiperbilirubinemia, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, kumulacja leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, penetracja do tkanek, płyn ustrojowy, podanie dożylne, populacja pediatryczna, proporcjonalność dawki, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w surowicy, sulbaktam, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Latacom (50 mcg + 5 mg)/ml
Latacom to złożony preparat okulistyczny zawierający 50 µg latanoprostu (w formie nieaktywnego estru izopropylowego) oraz 6,8 mg tymololu maleinianu (odpowiadającego 5 mg tymololu) w 1 ml kropli do oczu. Latanoprost ulega aktywacji poprzez hydrolizę do kwasu latanoprostowego w rogówce, osiągając maksymalne stężenie w cieczy wodnistej 15-30 ng/ml po około 2 godzinach. Kwas latanoprostowy charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania w osoczu (17 minut), wysokim wiązaniem z białkami (87%) oraz biodostępnością ogólnoustrojową 45%. Tymolol osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 1 godzinie, a w osoczu 1 ng/ml po 10-20 minutach, z okresem półtrwania około 6 godzin. Obie substancje są metabolizowane w wątrobie, a ich metabolity wydalane są głównie z moczem.
2-dinor, 4-tetranor, aktywność biologiczna, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja, ciecz wodnista oka, ester izopropylowy, esteraza, hydroliza, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, krople do oczu, kwas latanoprostowy, latanoprost, monoterapia latanoprostem, objętość dystrybucji, okres półtrwania w osoczu, parametr farmakokinetyczny, podanie miejscowe, podanie miejscowe do oka, przedni odcinek oka, tymolol maleinian, wchłanianie przez rogówkę, wiązanie z białkami osocza, worek spojówkowy, wydalanie z moczem