metabolizm pierwszego przejścia
Metabolizm pierwszego przejścia (ang. first-pass metabolism) to proces biotransformacji substancji leczniczej, który zachodzi podczas jej pierwszego przepływu przez wątrobę, zanim dotrze do krążenia ogólnoustrojowego. Jest to kluczowy mechanizm wpływający na biodostępność leków podawanych drogą doustną.
Podczas metabolizmu pierwszego przejścia, lek zaabsorbowany z przewodu pokarmowego transportowany jest poprzez żyłę wrotną bezpośrednio do wątroby, gdzie podlega intensywnym procesom enzymatycznym. Głównymi enzymami uczestniczącymi w tym procesie są enzymy cytochromu P450, które mogą znacząco zmniejszyć ilość aktywnej substancji docierającej do krążenia systemowego.
Konsekwencją intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia jest konieczność stosowania wyższych dawek leków podawanych doustnie w porównaniu do podania parenteralnego. Zjawisko to jest szczególnie istotne dla substancji takich jak nitrogliceryna, propranolol, morfina czy lidokaina, których biodostępność po podaniu doustnym jest znacząco obniżona.
W praktyce klinicznej, znajomość podatności leku na metabolizm pierwszego przejścia pozwala na odpowiednie dostosowanie drogi podania, dawkowania oraz przewidywanie potencjalnych interakcji lekowych, które mogą wpływać na aktywność enzymów wątrobowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Titlodine 2 mg
Lek Titlodine, zawierający tolterodyny winian w dawkach 2 mg i 4 mg, w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się wolniejszym wchłanianiem i osiąganiem maksymalnego stężenia w surowicy po około 4 godzinach (zakres 2-6 godzin). Stan stacjonarny osiągany jest po 4 dniach stosowania. Biodostępność bezwzględna tolterodyny jest zależna od fenotypu metabolicznego: u osób intensywnie metabolizujących (93% populacji) wynosi 17%, a u wolno metabolizujących (7% populacji) 65%. Tolterodyna i jej aktywny metabolit 5-hydroksymetylowy wiążą się głównie z orosomukoidem, z frakcjami wolnymi odpowiednio 3,7% i 36%. Objętość dystrybucji wynosi 113 l, a metabolizm odbywa się głównie przez CYP2D6 (hydroksylacja) u intensywnie metabolizujących oraz CYP3A4 (N-dealkilacja) u wolno metabolizujących. Klirens całkowity u intensywnie metabolizujących to około 30 l/h, natomiast u wolno metabolizujących jest znacznie zmniejszony, co skutkuje około 7-krotnie wyższymi stężeniami tolterodyny w surowicy.
biodostępność bezwzględna, CYP2D6, farmakokinetyka, fenotyp metaboliczny, hydroksylacja, intensywny metabolizm, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, klirens całkowity, klirens inuliny, kwaśna α1-glikoproteina, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, orosomukoid, pochodna 5-hydroksymetylowa, stan stacjonarny, ugrupowanie farmakologicznie czynne, winian tolterodyny, wolny metabolizm, zaburzenia czynności nerek, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Palexia retard 25 mg
Palexia retard, zawierający tapentadol chlorowodorek w dawkach od 25 mg do 250 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się średnią biodostępnością około 32% z powodu znacznego metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po 3-6 godzinach, a AUC rośnie proporcjonalnie do dawki. Po podaniu wielokrotnym dwa razy na dobę (86 mg i 172 mg) współczynnik akumulacji wynosi 1,5, a stabilne stężenia osiągane są już drugiego dnia terapii. Pokarm ma niewielki wpływ na farmakokinetykę (wzrost AUC o 8% i Cmax o 18% po posiłku wysokotłuszczowym), co pozwala na stosowanie leku niezależnie od posiłków. Tapentadol wykazuje dużą objętość dystrybucji (540 ± 98 l po podaniu dożylnym) i niski stopień wiązania z białkami surowicy (~20%), co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie przez glukuronidację (ok. 97%), z udziałem UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7, a w mniejszym stopniu przez CYP450 (CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6). Metabolity nie wykazują aktywności przeciwbólowej i są wydalane głównie przez nerki (99%). Okres półtrwania wynosi 5-6 godzin, a klirens całkowity po podaniu dożylnym to 1530 ± 177 ml/min.
biodostępność bezwzględna, biotransformacja, cytochrom P450, dawkowanie według masy ciała, działanie przeciwbólowe, glukuronidacja, hydroksytapentadol, indukcja enzymatyczna, interakcja lekowa, klirens całkowity, klirens doustny, metabolizm pierwszego przejścia, N-desmetylotapentadol, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-glukuronid tapentadolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, stężenie stacjonarne, stężenie tapentadolu w surowicy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, terapia bólu, UDP-glukuronylotransferaza, wiązanie z białkami surowicy, współczynnik akumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Inovox na kaszel smak miodowo-cytrynowy 10 mg
Preparat Tussifortin zawierający dekstrometorfan bromowodorek charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 2 godzinach oraz początkiem działania przeciwkaszlowego w ciągu 15-30 minut. Efekt terapeutyczny utrzymuje się około 6 godzin, co umożliwia wygodny schemat dawkowania. Dekstrometorfan podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dekstrorfanu oraz innych metabolitów morfinanowych, które są wydalane z moczem w formie sprzężonej. Standardowy okres półtrwania leku wynosi od 3,4 do 5,6 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki.
3-hydroksy-N-metylomorfinan, 3-hydroksymorfinan, 3-metoksymorfinan, biotransformacja, Cmax, cytochrom P450, dekstrometorfanu bromowodorek, dekstrorfan, działanie przeciwkaszlowe, fenotyp PM, genetyczny polimorfizm, izoenzym CYP2D6, lek przeciwkaszlowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, O-demetylacja, okres półtrwania, poor metabolizer, profil farmakokinetyczny, spowolniony metabolizm, Tussifortin - Leksykon leków
Interakcje leku – Neuair Airmaster (50 mcg + 250 mcg)/dawkę
Produkt leczniczy Neuair Airmaster, zawierający salmeterol (β2-agonista) i flutykazon propionian (glikokortykosteroid), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Beta-adrenolityki (zarówno selektywne, jak i nieselektywne) antagonizują działanie salmeterolu, co prowadzi do osłabienia lub zniesienia efektu terapeutycznego, dlatego ich stosowanie u pacjentów z astmą jest przeciwwskazane, chyba że istnieją inne wskazania kliniczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (400 mg/dobę) i rytonawir (100 mg dwa razy na dobę), znacząco zwiększają ekspozycję na salmeterol (Cmax wzrost 1,4-krotny, AUC 15-krotny) oraz flutykazon propionian, co może skutkować nasileniem działań niepożądanych, w tym wydłużeniem odstępu QTc, kołataniem serca, zespołem Cushinga i zahamowaniem czynności kory nadnerczy. W przypadku umiarkowanych inhibitorów CYP3A4, takich jak erytromycyna, obserwuje się jedynie niewielkie, nieistotne statystycznie zwiększenie ekspozycji na salmeterol (Cmax 1,4-krotny, AUC 1,2-krotny) bez poważnych działań niepożądanych.
antagonizm farmakodynamiczny, beta-adrenolityki, beta2-agonista, cytochrom CYP3A4, depresja oddechowa, działanie addytywne, erytromycyna, flutykazon, glikokortykosteroid, hipokaliemia, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, ketokonazol, kołatanie serca, kortyzol, lek moczopędny, metabolizm pierwszego przejścia, pochodne ksantyny, receptory beta-adrenergiczne, rytonawir, salmeterol i flutykazon, skurcz oskrzeli, steroidy, telitromycyna, wydłużenie odstępu QT, zahamowanie czynności kory nadnerczy, zespół Cushinga - Leksykon substancji czynnych
Bromokryptyna – Właściwości farmakokinetyczne
Bromokryptyna, stosowana głównie w terapii hiperprolaktynemii, charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z okresem półtrwania w fazie wchłaniania wynoszącym 0,2-0,5 godziny oraz osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) 0,465 ng/ml po dawce 5 mg w czasie 1-3 godzin. Spożycie pokarmu może obniżyć Cmax o 10-40%, jednak nie wpływa na całkowitą biodostępność (AUC). Bromokryptyna wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (90-96%) oraz podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez CYP3A4, co skutkuje brakiem obecności leku w formie niezmienionej w moczu i kale. Wartość IC50 dla inhibicji CYP3A4 wynosi 1,69 μM, jednak niskie stężenia terapeutyczne wolnej bromokryptyny minimalizują ryzyko istotnych interakcji farmakokinetycznych, choć inhibitory CYP3A4 mogą zwiększać jej stężenie w surowicy.
biodostępność, bromokryptyna, cytochrom P450, droga wątrobowa, inhibitor enzymu, interakcja lekowa, izoforma CYP3A4, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, okres półtrwania w fazie eliminacji, okres półtrwania w fazie wchłaniania, prolaktyna, stężenie prolaktyny, stężenie w osoczu, upośledzenie funkcji wątroby, wiązanie z białkami osocza, wydalanie drogą nerkową - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – SENOLEK 50 mg
Difenhydraminy chlorowodorek, substancja czynna SENOLEK (50 mg, kapsułki miękkie), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością wynoszącą 40-60% z powodu efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-4 godzin, a maksymalny efekt uspokajający obserwuje się w 1-3 godziny po podaniu. Lek wiąże się z białkami osocza w 80-85%, głównie z albuminami. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP2D6 oraz inne izoenzymy cytochromu P450, z przekształceniem do kwasu difenylometoksyoctowego i procesem dealkilacji. Difenhydramina jest jednocześnie inhibitorem CYP2D6, co może wpływać na interakcje lekowe. Wydalanie odbywa się głównie w postaci metabolitów, z niezmienioną substancją wydalaną w około 1% z moczem.
biodostępność, Cmax, CYP2D6, difenhydraminy chlorowodorek, działanie uspokajające, efekt pierwszego przejścia, inhibitor CYP2D6, interakcja lekowa, izoenzymy P450, koniugacja z glicyną, kwas difenylometoksyoctowy, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, okres półtrwania, podanie doustne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lekoklar forte 500 mg
Klarytromycyna, jako antybiotyk makrolidowy, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z jelita czczego, z biodostępnością około 50% po podaniu doustnym dawki 250 mg. Obecność pokarmu nie wpływa istotnie na biodostępność, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Maksymalne stężenia w osoczu wynoszą 1-2 μg/ml dla dawki 250 mg 2x/dobę oraz około 2,8 μg/ml dla dawki 500 mg 2x/dobę. Klarytromycyna wykazuje nieliniową farmakokinetykę z powodu wysycenia metabolizmu wątrobowego (cytochrom P450), a jej okres półtrwania wynosi 2-4 godziny (dla 250 mg) i około 5 godzin (dla 500 mg). Aktywny metabolit 14-hydroksyklarytromycyna osiąga stężenie maksymalne 0,6 μg/ml i charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania 5-6 godzin, co przedłuża działanie przeciwbakteryjne. Stan stacjonarny stężenia leku ustala się w ciągu 2 dni regularnego podawania.
14-hydroksyklarytromycyna, 6-O-metyloerytromycyna, antybiotyk makrolidowy, biodostępność, dekladynozyloklarytromycyna, działanie niepożądane, farmakokinetyka klarytromycyny, Helicobacter pylori, infekcja układu oddechowego, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, N-demetyloklarytromycyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny stężenia, stężenie w osoczu, układ cytochromu P450, wiązanie z białkami osocza, wydolność nerek, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Respifortin 600 mg
Acetylocysteina, substancja czynna preparatu Respifortin 600 mg w formie tabletek musujących, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak jej biodostępność po podaniu doustnym wynosi jedynie około 10%, co jest efektem intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia zachodzącego w ścianie jelit oraz wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1-3 godzinach od podania. Objętość dystrybucji mieści się w zakresie 0,33-0,47 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza zmniejsza się z około 50% po 4 godzinach do około 20% po 12 godzinach od podania leku. Aktywnym metabolitem jest cysteina, która odpowiada za część efektów terapeutycznych acetylocysteiny.
acetylocysteina, aktywny metabolit, biodostępność, biodostępność po podaniu doustnym, cysteina, efekt pierwszego przejścia, klirens nerkowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w osoczu, tabletka musująca, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Medoxa 50 mg
Prednizon, substancja czynna leku Medoxa, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Kluczowym elementem farmakokinetyki jest intensywny metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie 80-100% dawki ulega konwersji do aktywnego metabolitu prednizolonu. Prednizolon wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie z transkortyną i albuminą, co wpływa na jego dystrybucję i czas działania. Metabolizm prednizolonu odbywa się głównie w wątrobie poprzez glukuronidację (~70%) i siarczanowanie (~30%), prowadząc do powstania nieaktywnych hormonalnie metabolitów, które są następnie wydalane głównie przez nerki.
aktywność glikokortykosteroidowa, albumina, białka osocza, biodostępność substancji aktywnej, biotransformacja, czas działania terapeutycznego, dihydroksyandrosta, działanie farmakologiczne, działanie glikokortykosteroidowe, działanie niepożądane, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronidacja, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania eliminacji, prednizolon, prednizon, pregnadien, siarczanowanie, stężenie maksymalne, stężenie w surowicy krwi, transkortyna, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amertil 10 mg
Dichlorowodorek cetyryzyny, substancja czynna Amertil 10 mg, charakteryzuje się maksymalnym stężeniem w osoczu około 300 ng/ml osiąganym po 1,0 ± 0,5 godziny od podania. Lek wykazuje kinetykę liniową w dawkach 5-60 mg, z biodostępnością niezależną od postaci farmaceutycznej oraz brakiem kumulacji przy dawkowaniu 10 mg przez 10 dni. Cetyryzyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (93 ± 0,3%) i umiarkowaną objętość dystrybucji (0,50 l/kg). Metabolizm wątrobowy jest minimalny, a eliminacja głównie nerkowa – około 66% dawki wydalane jest niezmienione z moczem. Okres półtrwania u osób zdrowych wynosi około 10 godzin, co determinuje schemat dawkowania. Obecność pokarmu spowalnia wchłanianie, ale nie zmienia całkowitej biodostępności leku.
biodostępność cetyryzyny, choroby miąższu wątroby, dichlorowodorek cetyryzyny, hemodializa, interakcja lekowa, kinetyka liniowa, klirens kreatyniny, kumulacja leku, marskość żółciowa, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą AUC, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastój żółci - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Loratan pro 10 mg
Loratadyna, podawana doustnie, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz znacznym metabolizmem pierwszego przejścia, głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga w ciągu 1-1,5 godziny, a jej aktywny metabolit, desloratadyna, w 1,5-3,7 godziny. Loratadyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97-99%), natomiast desloratadyna umiarkowane (73-76%). Średni okres półtrwania loratadyny u zdrowych osób wynosi 8,4 godziny (zakres 3-20 godzin), a desloratadyny 28 godzin (zakres 8,8-92 godzin). Eliminacja zachodzi głównie przez wydalanie z moczem (40% dawki) i kałem (42% dawki) w ciągu około 10 dni. Wchłanianie loratadyny może być opóźnione przez posiłki, jednak nie wpływa to na skuteczność kliniczną. Interakcje z ketokonazolem, erytromycyną i cymetydyną zwiększają stężenia loratadyny, nie powodując jednak istotnych zmian klinicznych ani zaburzeń elektrokardiograficznych.
aktywny metabolit, biodostępność, cytochrom P450, dekarboetoksyloratadyna, desloratadyna, eliminacja leku, farmakokinetyka leku, hemodializa, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, loratadyna, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, okres półtrwania dystrybucji, pole powierzchni pod krzywą, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła poalkoholowa choroba wątroby, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Beclonasal Aqua 50 mcg/dawkę
Beklometazon dipropionian (BDP), substancja czynna leku Beclonasal Aqua, podawany donosowo w dawce 50 µg na dawkę (0,09 ml), charakteryzuje się całkowitą biodostępnością wynoszącą 44% po podaniu donosowym oraz 41% po podaniu doustnym. Po podaniu donosowym mniej niż 1% dawki jest wchłaniane bezpośrednio przez błonę śluzową nosa, reszta jest połykana i wchłaniana z przewodu pokarmowego. Aktywny metabolit B-17-MP osiąga maksymalne stężenia w osoczu po 3-5 godzinach od podania doustnego, co ma istotne znaczenie dla profilu terapeutycznego. BDP wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (87%) oraz objętość dystrybucji 20 l, natomiast B-17-MP cechuje się znacznie większą objętością dystrybucji (424 l), co wskazuje na szeroką penetrację tkankową. Stężenia BDP w osoczu są bardzo niskie (poniżej 50 pg/ml) po obu drogach podania, co wynika z szybkiego metabolizmu podczas pierwszego przejścia przez wątrobę.
Beclonasal Aqua, beklometazonu 17-monopropionian, beklometazonu dipropionian, beklometazonu-21-monopropionian, biodostępność, błona śluzowa nosa, farmakokinetyka, kinetyka wchłaniania, klirens osoczowy, metabolity polarne, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie donosowe, podanie doustne, steryd donosowy, stężenie osoczowe, transport śluzowo-rzęskowy, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Medikinet CR 10 mg 10 mg
Metylofenidat chlorowodorek w produkcie Medikinet CR wykazuje dwufazowy profil farmakokinetyczny, wynikający z mechanizmu zmodyfikowanego uwalniania. Po podaniu dawki 20 mg po śniadaniu u dorosłych, obserwuje się szybki wzrost stężenia leku w osoczu (Cmax 6,4 ng/ml) osiągający maksimum po około 2,75 h (tmax), a następnie fazę plateau trwającą 3-4 godziny, podczas której stężenie nie spada poniżej 75% maksymalnego poziomu. Całkowita dostępność biologiczna wynosi około 30% (zakres 11-51%) z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Parametry farmakokinetyczne, takie jak Cmax i AUC (48,9 ng·h/ml), są proporcjonalne do dawki, co umożliwia przewidywalne dostosowanie dawkowania. Pokarm opóźnia wchłanianie (tmax o 1,5 h przy posiłku wysokotłuszczowym), jednak nie wpływa na całkowitą biodostępność, dlatego lek należy podawać podczas lub po śniadaniu, unikając podawania na czczo.
dostępność biologiczna, droga wydalania, enancjomer, farmakokinetyka leku, faza plateau, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, klirens, kwas 2-fenylo-2-piperydylooctowy, kwas rytalinowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, metylofenidat chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole powierzchni pod krzywą, profil farmakokinetyczny, stężenie leku w osoczu, substancja czynna, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zespół hiperkinetyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Allertec Kids 5 mg/5 ml
Cetyryzyna wykazuje korzystne właściwości farmakokinetyczne, z maksymalnym stężeniem w osoczu około 300 ng/ml osiąganym w 1,0 ± 0,5 h. Biodostępność jest wysoka i niezależna od formy farmaceutycznej oraz spożycia pokarmu, choć pokarm może spowalniać szybkość wchłaniania. Lek charakteryzuje się ograniczoną dystrybucją (objętość dystrybucji 0,50 l/kg) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (93 ± 0,3%), bez wpływu na wiązanie warfaryny. Cetyryzyna podlega minimalnemu metabolizmowi pierwszego przejścia, co zapewnia stabilne stężenia w osoczu. Okres półtrwania wynosi około 10 godzin, umożliwiając dawkowanie 1-2 razy na dobę, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (około 66% dawki w postaci niezmienionej). Kinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 5-60 mg, co pozwala na przewidywalne dostosowanie dawkowania.
białko osocza, biodostępność, choroba miąższowa wątroby, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dawkowanie cetyryzyny, farmakokinetyka cetyryzyny, hemodializa, kinetyka eliminacji, kinetyka liniowa, klirens kreatyniny, klirens leku, łagodne zaburzenie czynności nerek, lek przeciwzakrzepowy, marskość żółciowa, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, przewlekła choroba wątroby, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, warfaryna, zastój żółci - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cetip 10 mg
Cetyryzyna dichlorowodorek charakteryzuje się przewidywalnym profilem farmakokinetycznym z szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 300 ng/ml w 1,0 ± 0,5 godziny. Lek wykazuje brak kumulacji przy dawkowaniu 10 mg przez 10 dni oraz liniową kinetykę w zakresie dawek 5-60 mg. Biodostępność jest porównywalna niezależnie od postaci farmaceutycznej, a pokarm jedynie spowalnia tempo wchłaniania bez wpływu na całkowity stopień absorpcji. Cetyryzyna ma umiarkowaną objętość dystrybucji (0,50 l/kg) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (93 ± 0,3%), bez wpływu na wiązanie warfaryny. Metabolizm pierwszego przejścia jest minimalny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z około 1/3 dawki wydalanej w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 10 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
biodostępność, cetyryzyna dichlorowodorek, cholestaza, hemodializa, kinetyka liniowa, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie, maksymalne stężenie w osoczu, marskość żółciowa wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą, przewlekła choroba wątroby, stężenie maksymalne, umiarkowane zaburzenie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Metadon – Właściwości farmakokinetyczne
Metadon cechuje się wysoką biodostępnością przekraczającą 80% dzięki dobrej rozpuszczalności w lipidach oraz szybkiemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 3-4 godzinach od podania doustnego. Stan stacjonarny osiągany jest po 5-7 dniach regularnej terapii, co jest kluczowe przy ustalaniu dawkowania. Substancja wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (około 85%), głównie albuminami (44%) i gamma-globulinami (17%), a także z białkami tkankowymi, co wpływa na dystrybucję i magazynowanie w narządach takich jak płuca, wątroba i nerki. Metadon jest obecny w pocie, ślinie, mleku kobiecym i krwi pępowinowej, co ma istotne implikacje kliniczne w terapii kobiet w ciąży i karmiących.
albuminy, alfa-globuliny, beta-globuliny, białka tkankowe, biodostępność metadonu, farmakokinetyka metadonu, gamma-globuliny, hydroksylacja, izoenzym CYP2B6, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klirens metaboliczny, krew pępowinowa, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, mleko kobiece, N-demetylacja, okres półtrwania, steady state, stężenie stanu stacjonarnego, stężenie we krwi, wiązanie z białkami osocza, zakwaszenie moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Carvedilol Orion 6,25 mg
Karwedylol, substancja czynna leku Carvedilol Orion, charakteryzuje się gwałtownym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 21 mg/l po dawce 25 mg i czasie Tmax około 1-1,5 godziny. Biodostępność wynosi około 25%, co wynika z intensywnego efektu pierwszego przejścia (60-75%). Karwedylol jest mieszaniną racemiczną, gdzie biodostępność S-(-)-enancjomeru wynosi 15%, a R-(+)-enancjomeru 31%, z metabolizmem stereoselektywnym głównie przez CYP2D6 i CYP2C9. Lek silnie wiąże się z białkami osocza (98-99%) i ma objętość dystrybucji około 2 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z glukuronidacją, demetylacją i hydroksylacją, prowadząc do powstania czynnych metabolitów o działaniu beta-adrenolitycznym i silnych właściwościach przeciwutleniających. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 6 godzin po podaniu doustnym, a klirens osoczowy mieści się w zakresie 500-700 ml/min. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią (~60% w ciągu 11 dni), a wydalanie nerkowe stanowi około 16%, z mniej niż 2% leku w postaci niezmienionej.
białko osocza, biodostępność systemowa, choroba wieńcowa, cukrzyca typu 2, CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja i hydroksylacja, enancjomer, glikoproteina p, glukuronidacja, hemoglobina glikozylowana, karwedylol, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krążenie wewnątrzwątrobowe, lipofilność, marskość wątroby, metabolit hydroksyfenolowy, metabolit hydroksykarbazolowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, mieszanina racemiczna, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, receptor beta, stężenie w osoczu, test tolerancji glukozy, wrażliwość na insulinę, zespół X - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sertralina Krka 50 mg
Sertralina, lek z grupy SSRI, wykazuje po podaniu doustnym w dawkach terapeutycznych 50-200 mg/dobę maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 4,5-8,4 godzinach, z okresem półtrwania około 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę i prowadzi do dwukrotnej kumulacji do stanu stacjonarnego po około tygodniu. Biodostępność leku nie jest istotnie modyfikowana przez pokarm, a sertralina wiąże się z białkami osocza w około 98%, co może wpływać na interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi intensywnie w wątrobie, głównie przez enzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6, a lek i jego główny metabolit N-desmetylosertralina (okres półtrwania 62-104 godziny) są substratami P-glikoproteiny. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm, z minimalnym wydalaniem niezmienionej substancji (<0,2%) z moczem, co tłumaczy brak konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z niewydolnością nerek.
biodostępność, biodostępność sertraliny, desmetylosertralina, enzym CYP2B6, enzym CYP2C19, enzym CYP3A4, farmakogenomika, lek przeciwdepresyjny, liniowość farmakokinetyki, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm enzymu, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stężenie stanu stacjonarnego, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sertagen 100 mg
Sertralina, podawana doustnie w dawkach od 50 do 200 mg, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 4,5-8,4 godzinach, a jej biodostępność nie jest istotnie modyfikowana przez obecność pokarmu. Lek charakteryzuje się wysokim (98%) wiązaniem z białkami osocza oraz długim okresem półtrwania wynoszącym średnio 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę i prowadzi do osiągnięcia stężenia stacjonarnego po około tygodniu. Metabolizm sertraliny odbywa się głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP3A4, CYP2C19 oraz CYP2B6, a jej główny metabolit, N-demetylosertralina, cechuje się dłuższym okresem półtrwania (62-104 godziny). Wydalanie leku następuje głównie z kałem i moczem, przy czym mniej niż 0,2% sertraliny jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Farmakokinetyka sertraliny jest proporcjonalna do dawki w zakresie terapeutycznym, a u pacjentów z niewydolnością nerek nie obserwuje się istotnej kumulacji leku.
biodostępność sertraliny, chlorowodorek sertraliny, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, desmetylosertralina, dystrybucja leku, farmakogenomika, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka sertraliny, intensywny metabolizer, klirens kreatyniny, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, słaby metabolizer, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Medoxa 20 mg
Prednizon, podawany doustnie, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy w ciągu 1-2 godzin. Kluczowym etapem jest intensywny metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie 80-100% prednizonu przekształca się do aktywnego metabolitu – prednizolonu, który odpowiada za działanie glikokortykosteroidowe leku. Prednizolon wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną i albuminą, co wpływa na jego dystrybucję i czas działania. Metabolizm prednizolonu odbywa się głównie w wątrobie poprzez glukuronidację (70%) i siarczanowanie (30%), prowadząc do powstania nieaktywnych hormonalnie metabolitów, które są następnie wydalane przez nerki, przy minimalnym wydalaniu niezmienionych form leku.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amarhyton 100 mg
Flekainid, substancja czynna leku Amarhyton, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym, co wynika z prawie całkowitego wchłaniania i braku istotnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest w czasie 0,67 godziny po podaniu dożylnym, 1 godziny po podaniu doustnym w formie roztworu oraz 4 godzin po podaniu doustnym w formie tabletki. Flekainid wiąże się z białkami osocza w około 40%, co umożliwia efektywną dystrybucję do tkanek, a jego stężenia terapeutyczne mieszczą się w zakresie 200–1000 ng/ml. Substancja przenika przez łożysko oraz do mleka kobiecego, co należy uwzględnić przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
bariera biologiczna, biodostępność flekainidu, choroba wątroby, CYP2D6, cytochrom P450, faza eliminacji, flekainid, hemodializa, metabolizm pierwszego przejścia, mocz zasadowy, niewydolność nerek, niewydolność serca, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, stężenie terapeutyczne flekainidu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Dymol (137 mcg + 50 mcg)/dawkę donosową
Produkt leczniczy Dymol, zawierający 137 µg azelastyny chlorowodorku oraz 50 µg flutykazonu propionianu w dawce donosowej, wykazuje potencjalne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Flutykazon propionian, metabolizowany głównie przez CYP3A4, może ulegać znacznemu zwiększeniu stężenia w osoczu przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów tego enzymu, takich jak rytonawir czy kobicystat, co skutkuje obniżeniem stężenia kortyzolu i ujawnieniem ogólnoustrojowych działań kortykosteroidów. Rytonawir wykazuje wysoki poziom ważności interakcji, zaleca się unikanie takiego połączenia lub ścisłe monitorowanie pacjenta. Inhibitory o mniejszej sile, jak ketokonazol i erytromycyna, powodują odpowiednio średnie i niskie ryzyko interakcji, jednak zaleca się ostrożność, zwłaszcza przy ketokonazolu.
aerozol do nosa, azelastyny chlorowodorek, cytochrom P450 3A4, działanie kortykosteroidów, działanie sedatywne, ekspozycja ustrojowa, erytromycyna, farmakodynamika, farmakokinetyka flutykazonu, flutykazonu propionian, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450, ketokonazol, kobicystat, lek uspokajający, metabolizm pierwszego przejścia, ośrodkowy układ nerwowy, rytonawir, stężenie kortyzolu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Efectin ER 150 150 mg
Wenlafaksyna, substancja czynna preparatu Efectin ER, wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach terapeutycznych 75-450 mg/dobę, z okresem półtrwania wynoszącym 5±2 godziny dla wenlafaksyny i 11±2 godziny dla aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV). Po doustnym podaniu kapsułek o przedłużonym uwalnianiu maksymalne stężenia wenlafaksyny i ODV osiągane są odpowiednio po 5,5 i 9 godzinach, co różni się od formy o natychmiastowym uwalnianiu (2 i 3 godziny). Biodostępność całkowita wynosi 40-45%, a wchłanianie z przewodu pokarmowego jest wysokie (≥92%). Wenlafaksyna i ODV wiążą się z białkami osocza w 27% i 30%, a ich objętość dystrybucji wynosi 4,4±1,6 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2D6 (do ODV) oraz CYP3A4 (do N-demetylowenlafaksyny), z minimalnym wpływem na inne izoenzymy CYP, co ogranicza potencjał interakcji lekowych. Wydalanie z moczem obejmuje 5% niezmienionej wenlafaksyny, 29% niesprzężonego i 26% sprzężonego ODV, łącznie około 87% dawki.
biodostępność, dializoterapia, Efectin ER, hemodializa, intensywny metabolizm, interakcja lekowa, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, kinetyka liniowa, klirens wenlafaksyny, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetylowenlafaksyna, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm CYP2D6, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, stężenie stacjonarne, wartość AUC, wenlafaksyna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Airbufo Forspiro (160 mcg + 4,5 mcg)/dawkę inh.
Airbufo Forspiro to lek wziewny zawierający budezonid (160 µg) i formoterol fumaran dwuwodny (4,5 µg) na dawkę inhalacyjną, którego farmakokinetyka została szczegółowo zbadana. Budezonid charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 30 minut, depozycją w płucach 32-44% oraz biodostępnością około 49%. Formoterol osiąga maksymalne stężenie szybciej, bo w 10 minut, z depozycją w płucach 28-49% i biodostępnością około 61%. Obie substancje wykazują liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych, a ich ogólnoustrojowa ekspozycja jest proporcjonalna do dawki. Budezonid wiąże się z białkami osocza w 90%, a formoterol w 50%, z objętością dystrybucji odpowiednio około 3 l/kg i 4 l/kg. Klirens ogólnoustrojowy wynosi około 1,2 l/min dla budezonidu i 1,4 l/min dla formoterolu, a okres półtrwania to 4 godziny (budezonid, po podaniu dożylnym) oraz 17 godzin (formoterol).
16-alfa-hydroksyprednizolon, 6-beta-hydroksybudezonid, biodostępność ogólnoustrojowa, biorównoważność, budezonid, choroba wątroby, dawkowanie, depozycja płucna, eliminacja budezonidu, farmakokinetyka leku, formoterol, formoterol fumaran dwuwodny, inhalator proszkowy, izoenzym CYP3A4, klirens ogólnoustrojowy, kortyzol, metabolity O-demetylowane, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, stężenie w osoczu, wchłanianie budezonidu, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Leflunomide Aurovitas 20 mg
Leflunomid ulega szybkiemu metabolizmowi pierwszego przejścia do aktywnego metabolitu A771726, który jest głównym czynnikiem farmakologicznym leku. Biodostępność leflunomidu wynosi 82-95%, a Tmax metabolitu A771726 po pojedynczej dawce mieści się w zakresie 1-24 godzin. Pokarm nie wpływa istotnie na wchłanianie, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Ze względu na długi okres półtrwania metabolitu (~2 tygodnie), stosuje się dawkę nasycającą 100 mg przez pierwsze 3 dni terapii, co pozwala szybciej osiągnąć stan równowagi (około 35 μg/mL przy dawce 20 mg/dobę). Metabolit wiąże się intensywnie z białkami osocza (~99,38%), a jego objętość dystrybucji wynosi około 11 litrów. Eliminacja zachodzi równomiernie przez nerki i przewód pokarmowy, a klirens wynosi około 31 mL/h. Wydalanie można przyspieszyć stosując węgiel aktywny lub cholestyraminę, co jest istotne w przypadku przedawkowania lub planowania ciąży.
4-trifluorometyloanilina, biodostępność, biologiczny okres półtrwania, ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dawka nasycająca, ekspozycja układowa, hemodializa, induktor cytochromu P-450, inhibitor cytochromu P-450, interakcja lekowa, klirens, krążenie jelitowo-wątrobowe, leflunomid, metabolit A771726, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametr farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność nerek, reumatoidalne zapalenie stawów, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, stężenie w stanie stacjonarnym, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atossa 8 mg
Ondansetron, substancja czynna leku ATOSSA (8 mg tabletki powlekane), charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu około 30 ng/ml osiąganym po 1,5 godziny. Farmakokinetyka wykazuje nieliniowość przy dawkach powyżej 8 mg, co wiąże się z redukcją metabolizmu pierwszego przejścia. Objętość dystrybucji wynosi około 140 l, a wiązanie z białkami osocza to 70-76%. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z okresem półtrwania około 3 godzin i mniej niż 5% dawki wydalanej z moczem w formie niezmienionej. U dzieci i młodzieży parametry farmakokinetyczne są zależne od wieku i masy ciała, z wydłużonym okresem półtrwania u niemowląt 1-4 miesięcy (6,7 h) oraz zmniejszonym klirensem o 30%. Dawkowanie w przeliczeniu na masę ciała kompensuje różnice wiekowe, a ekspozycja (AUC) u dzieci powyżej 5 miesięcy jest porównywalna z dorosłymi.
absorpcja, biodostępność, dostępność biologiczna, dystrybucja, ekspozycja układowa, eliminacja, eliminacja leku, enzym CYP2D6, farmakokinetyka ondansetronu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens ondansetronu, metabolizm, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, odstęp QTcF, okres półtrwania, PONV, wiązanie z białkami osocza, zależność ekspozycji i odpowiedzi - Leksykon leków
Interakcje leku – Asaris (250 mcg + 50 mcg)/dawkę inh.
Produkt leczniczy Asaris, zawierający flutykazon propionian (kortykosteroid) oraz salmeterol (długo działający β2-agonista), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne są interakcje z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, rytonawir, itrakonazol), które mogą znacząco zwiększać stężenia obu składników aktywnych – salmeterolu (np. ketokonazol 400 mg/dobę zwiększa Cmax 1,4-krotnie i AUC 15-krotnie) oraz flutykazonu (rytonawir 100 mg dwa razy na dobę powoduje kilkusetkrotne zwiększenie stężenia flutykazonu w osoczu). Takie interakcje niosą ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych, w tym zespołu Cushinga, zahamowania czynności kory nadnerczy oraz zaburzeń układu sercowo-naczyniowego (wydłużenie QTc, kołatanie serca). Z tego względu zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania Asaris z silnymi inhibitorami CYP3A4, chyba że korzyści przewyższają ryzyko, a w przypadku konieczności – stosowanie krótkoterminowe i ścisłe monitorowanie pacjenta.
akcja serca, beta-blokery, ciśnienie tętnicze, cytochrom P450, erytromycyna, flutykazonu propionian, glikokortykosteroidy, hiperkortyzolemia, inhibitory CYP3A4, itrakonazol, ketokonazol, klirens osoczowy, kobicystat, kołatanie serca, kortyzol, metabolizm pierwszego przejścia, odstęp QTc, osteoporoza, rozszerzenie oskrzeli, rytonawir, salmeterol, stężenie glukozy, tachykardia, telitromycyna, zahamowanie czynności kory nadnerczy, zespół Cushinga - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tramadol hydrochloride + Paracetamol Accord 37,5 mg + 325 mg
Produkt leczniczy Tramadol hydrochloride + Paracetamol Accord w dawce 37,5 mg tramadolu chlorowodorku i 325 mg paracetamolu w postaci tabletek musujących charakteryzuje się odmiennymi parametrami farmakokinetycznymi obu substancji czynnych. Tramadol wykazuje maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) na poziomie 94,1 ng/ml osiągane po około 1,1 godziny (Tmax), z okresem półtrwania (t1/2) wynoszącym 5,7 godziny. Paracetamol osiąga Cmax 4,0 µg/ml szybciej, bo już po 0,5 godziny, a jego t1/2 wynosi 2,8 godziny. Biodostępność tramadolu wynosi około 75% po dawce pojedynczej i wzrasta do 90% przy dawkach wielokrotnych, natomiast paracetamol jest niemal całkowicie wchłaniany. Objętość dystrybucji tramadolu to 203 ± 40 l, a paracetamolu około 0,9 l/kg, przy wiązaniu z białkami osocza na poziomie około 20% dla obu substancji. Wchłanianie obu składników nie jest istotnie modyfikowane przez spożycie posiłków, co umożliwia stosowanie leku niezależnie od pory przyjmowania pokarmu.
biodostępność tramadolu, Cmax, CYP2D6, CYP3A, cytochrom P450, kwas merkapturowy, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, N-acetylo benzochinonoimina, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, T1/2, Tmax, tramadolu chlorowodorek, wiązanie z białkami osocza, zredukowany glutation - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Chlorprothixen Hasco 50 mg
Chloroprotyksen chlorowodorek, substancja czynna preparatu Chlorprothixen Hasco w dawkach 15 mg i 50 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z początkiem działania terapeutycznego już po 30 minutach. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji oraz zdolność przenikania przez barierę krew-mózg, co jest kluczowe dla jego działania na ośrodkowy układ nerwowy. Ponad 99% chloroprotyksenu wiąże się z białkami osocza, co może wpływać na interakcje lekowe. Metabolizm leku jest intensywny i zachodzi głównie w wątrobie, co wymaga ostrożności u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby. Biologiczny okres półtrwania wynosi od 8 do 12 godzin, co umożliwia dawkowanie 2-3 razy na dobę.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, chloroprotyksen, chloroprotyksen chlorowodorek, lek przeciwpsychotyczny, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, neuroleptyk, okres półtrwania biologiczny, ośrodkowy układ nerwowy, przewód pokarmowy, zaburzenie funkcji wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Duexon (25 mcg + 50 mcg)/dawkę odmierzoną
Produkt leczniczy Duexon, zawierający salmeterol (β2-agonista) oraz flutykazon propionian (kortykosteroid), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. β-adrenolityki (zarówno selektywne, jak i nieselektywne) antagonizują działanie salmeterolu, co jest przeciwwskazane u pacjentów z astmą, chyba że istnieją inne wskazania kliniczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir, ketokonazol (400 mg/dobę), itrakonazol czy telitromycyna, znacząco zwiększają ekspozycję na salmeterol (Cmax wzrasta 1,4-krotnie, AUC nawet 15-krotnie) oraz flutykazon (kilkusetkrotne zwiększenie stężenia w osoczu), co może prowadzić do poważnych działań niepożądanych, w tym zespołu Cushinga, supresji osi podwzgórze-przysadka-nadnercza oraz wydłużenia odstępu QTc. Z tego względu jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane, chyba że korzyści przewyższają ryzyko. Umiarkowane inhibitory CYP3A4, takie jak erytromycyna (500 mg trzy razy na dobę), powodują niewielkie zwiększenie ekspozycji na salmeterol (Cmax 1,4-krotnie, AUC 1,2-krotnie) i potencjalnie flutykazon, co wymaga ostrożności i monitorowania pacjenta pod kątem ogólnoustrojowych działań kortykosteroidów.
astma oskrzelowa, ciśnienie tętnicze, działanie bronchodylatacyjne, erytromycyna, flutykazon propionian, hipokaliemia, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, ketokonazol, klirens osoczowy, kobicystat, kołatanie serca, lek moczopędny, lek β-adrenolityczny, metabolizm pierwszego przejścia, odstęp QTc, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, pochodna ksantyny, receptor β-adrenergiczny, receptor β2-adrenergiczny, rytonawir, steroid, stężenie glukozy, stężenie kortyzolu, stężenie potasu, substancja czynna, supresja nadnerczy, telitromycyna, teofilina, zahamowanie czynności kory nadnerczy, zespół Cushinga, β2-agonista - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Salmex (100 mcg + 50 mcg)/dawkę inh.
Flutykazonu propionian i salmeterol, podawane wziewnie w dawkach 100 μg + 50 μg, 250 μg + 50 μg oraz 500 μg + 50 μg, wykazują farmakokinetykę zbliżoną do podawania indywidualnego. Flutykazon charakteryzuje się biodostępnością wziewną 5-11% u zdrowych osób, z mniejszą ekspozycją u pacjentów z astmą lub POChP. Wchłanianie flutykazonu odbywa się głównie w płucach, z minimalnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (<1%) z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Klirens osoczowy wynosi 1150 ml/min, objętość dystrybucji około 300 l, a okres półtrwania około 8 godzin. Flutykazon wiąże się z białkami osocza w 91%, a jego eliminacja następuje głównie przez metabolizm izoenzymem 3A4 cytochromu P450 do nieaktywnej pochodnej kwasu karboksylowego, z wydalaniem głównie z kałem (metabolity i forma niezmieniona) oraz <5% z moczem.
astma, biodostępność flutykazonu propionianu, dawka inhalacyjna, dawka terapeutyczna, działanie miejscowe w płucach, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazonu propionian i salmeterol, izoenzym 3A4 cytochromu P450, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, POChP, podawanie wziewne, proszek do inhalacji, przewlekła obturacyjna choroba płuc, salmeterol ksynafonian, stężenie w osoczu, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adoben 250 mg
Farmakokinetyka tapentadolu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu cechuje się biodostępnością około 32% po podaniu na czczo, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym między 3 a 6 godziną. W zakresie dawek terapeutycznych farmakokinetyka jest liniowa, a współczynnik akumulacji przy podawaniu 86 mg i 172 mg dwa razy na dobę wynosi 1,5. Stężenie stacjonarne osiągane jest już drugiego dnia terapii. Pokarm bogatotłuszczowy zwiększa AUC o 8% i Cmax o 18%, co nie ma znaczenia klinicznego. Tapentadol wykazuje dużą objętość dystrybucji (540 ± 98 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (~20%). Metabolizm zachodzi głównie przez glukuronidację (ok. 97% leku ulega biotransformacji), z udziałem UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7, a także w mniejszym stopniu przez CYP2C9, CYP2C19 i CYP2D6. Metabolity nie wykazują aktywności przeciwbólowej. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (99%), z klirensem całkowitym 1530 ± 177 ml/min i okresem półtrwania 5-6 godzin.
biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenie, cytochrom P450, dystrybucja leku, działanie przeciwbólowe, glukuronidacja, hydroksylacja, indukcja enzymów, interakcja farmakokinetyczna, klirens całkowity, łagodne zaburzenie czynności wątroby, liniowa farmakokinetyka, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetylacja, O-glukuronid, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, reakcja glukuronidacji, stężenie leku w surowicy, stężenie stacjonarne, UDP-glukuronylotransferaza, układ cytochromu P450, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wiązanie z białkami, współczynnik akumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Salmex (250 mcg + 50 mcg)/dawkę inh.
Produkt leczniczy Salmex, zawierający salmeterol i flutykazonu propionian, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Leki β-adrenolityczne (selektywne i nieselektywne) mogą antagonizować działanie salmeterolu, prowadząc do osłabienia efektu bronchodylatacyjnego i potencjalnego nasilenia skurczu oskrzeli, dlatego ich stosowanie u pacjentów z astmą jest przeciwwskazane, chyba że istnieją inne wskazania. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir (100 mg 2x/dobę), ketokonazol (400 mg/dobę) i itrakonazol, znacząco zwiększają stężenia flutykazonu i salmeterolu w osoczu (np. ketokonazol powoduje 1,4-krotne zwiększenie Cmax i 15-krotne AUC salmeterolu), co może skutkować zespołem Cushinga, zahamowaniem czynności kory nadnerczy, wydłużeniem odstępu QTc oraz kołataniami serca. W przypadku umiarkowanych inhibitorów CYP3A4, takich jak erytromycyna (500 mg 3x/dobę), wzrost ekspozycji na salmeterol jest niewielki i zwykle nie wymaga modyfikacji dawki. Zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów CYP3A4 z Salmex, a jeśli jest to konieczne, monitorowanie objawów przedawkowania glikokortykosteroidów i działań niepożądanych salmeterolu.
astma, CYP3A4, działanie addycyjne, działanie niepożądane, erytromycyna, flutykazon, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, itrakonazol, ketokonazol, kołatanie serca, lek blokujący receptor beta-adrenergiczny, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność wątroby, polipragmazja, rytonawir, salmeterol, Salmex, telitromycyna, wydłużenie odstępu QT, zahamowanie czynności kory nadnerczy, zespół Cushinga - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex Hot (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.
Gripex Hot to preparat złożony zawierający paracetamol (650 mg), kwas askorbinowy (50 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (10 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 1 godzinie. Wiązanie z białkami osocza wynosi 10-30% przy dawkach terapeutycznych, a okres półtrwania to 2-4 godziny, co przekłada się na działanie przeciwbólowe trwające 4-6 godzin i przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym (około 90%) oraz sprzęganiem z kwasem siarkowym, szczególnie u dzieci. Toksyną pośrednią jest NAPQI (około 5%), który w warunkach fizjologicznych jest unieczynniany przez glutation, jednak w przypadku przedawkowania może dojść do uszkodzenia hepatocytów i ostrej niewydolności wątroby. Chlorowodorek fenylefryny wykazuje biodostępność około 40% z maksymalnym stężeniem po 1-2 godzinach i okresem półtrwania 2-3 godziny; metabolizowany jest głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem siarkowym i glukuronowym oraz oksydacyjną deaminację. Kwas askorbinowy wchłania się w 70-80%, osiąga maksymalne stężenie po 2-3 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 25%, a jego metabolizm obejmuje utlenianie do dehydroaskorbinianu z częściową regeneracją pod wpływem glutationu.
biodostępność, biodostępność fenylefryny, chlorowodorek fenylefryny, dehydroaskorbinian, farmakokinetyka fenylefryny, farmakokinetyka kwasu askorbowego, farmakokinetyka paracetamolu, glutation wątrobowy, Gripex Hot, kwas askorbowy, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, martwica hepatocytów, metabolizm paracetamolu, metabolizm pierwszego przejścia, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, przedawkowanie paracetamolu, stężenie we krwi, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apap przeziębienie junior 300 mg + 20 mg + 5 mg
Produkt APAP przeziębienie junior zawiera paracetamol (300 mg), chlorowodorek fenylefryny (5 mg) oraz kwas askorbinowy (20 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 30-60 minutach. Wiązanie z białkami osocza wynosi 10-30% w dawkach terapeutycznych, a okres półtrwania to 2-4 godziny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (90% u dorosłych) i kwasem siarkowym (u dzieci), z wytworzeniem hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy (ok. 5%), który jest inaktywowany przez glutation. Działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z 2-4% wydalanym przez nerki w postaci niezmienionej.
biodostępność, biotransformacja, biotransformacja wątrobowa, chlorowodorek fenylefryny, cysteina, dehydroaskorbinian, dwunastnica, dystrybucja leku, glutation, kwas askorbowy, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, martwica hepatocytów, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, proksymalny odcinek jelita cienkiego, ściana jelita, szlak metaboliczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Stoperan S 2 mg + 125 mg
Stoperan S to lek zawierający 2 mg loperamidu chlorowodorku oraz symetykon odpowiadający 125 mg dimetykonu w jednej tabletce, stosowany w leczeniu ostrej biegunki u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat, zwłaszcza gdy towarzyszy jej dyskomfort przewodu pokarmowego związany z nadmiernym gromadzeniem gazów. W przypadku ostrej biegunki u dorosłych dawka początkowa wynosi 2 tabletki (4 mg loperamidu + 250 mg symetykonu), a dawka podtrzymująca 1 tabletka po każdym luźnym stolcu, maksymalnie do 4 tabletek na dobę, przez nie dłużej niż 2 dni. U młodzieży powyżej 12 lat dawka początkowa to 1 tabletka (2 mg loperamidu + 125 mg symetykonu), z podobnym schematem dawkowania podtrzymującego i maksymalnym czasem stosowania. W leczeniu ostrej biegunki związanej z zespołem jelita drażliwego (IBS) lek jest wskazany wyłącznie u dorosłych (18+), z tym samym schematem dawkowania i ograniczeniami czasowymi.
dawka podtrzymująca, dimetykon, dyskomfort przewodu pokarmowego, farmakokinetyka leku, loperamidu chlorowodorek, luźny stolec, maksymalna dawka dobowa, metabolizm pierwszego przejścia, nadmierne gromadzenie gazów, oddawanie wiatrów, ostra biegunka, schemat dawkowania, symetykon, wywiad medyczny, wzdęcia, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zespół jelita drażliwego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bonogren 300 mg
Kwetiapina, substancja czynna preparatu Bonogren 300 mg, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym oraz intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia, głównie przez izoenzym CYP3A4. Farmakokinetyka kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę), z maksymalnym stężeniem molowym norkwetiapiny stanowiącym około 35% stężenia leku macierzystego. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, co ma znaczenie przy ocenie potencjalnych interakcji lekowych. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Eliminacja metabolitów odbywa się głównie drogą nerkową (około 73% radioaktywności w moczu), a wydalanie niezmienionej substancji jest minimalne (<5%). Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami, jednak u osób starszych obserwuje się zmniejszenie klirensu o 30-50%, co może wymagać dostosowania dawkowania.
AUC, biodostępność, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka kwetiapiny, inhibitor enzymatyczny, interakcje lekowe, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, marskość wątroby, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, powinowactwo do białek osocza, stan stacjonarny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lekoklar mite 250 mg
Klarytromycyna, substancja czynna leków Lekoklar mite (250 mg) i Lekoklar forte (500 mg), charakteryzuje się dobrą i szybką absorpcją z jelita czczego, z biodostępnością około 50% po podaniu doustnym. Pokarm nie wpływa istotnie na biodostępność, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Maksymalne stężenia w osoczu wynoszą 1-2 µg/ml dla dawki 250 mg 2x/dobę oraz 2,8 µg/ml dla dawki 500 mg 2x/dobę. Klarytromycyna wykazuje stabilność w kwaśnym środowisku żołądka i szybkie osiągnięcie stanu stacjonarnego w ciągu 2 dni. Metabolit 14-hydroksylowy, aktywny mikrobiologicznie, osiąga stężenie maksymalne 0,6 µg/ml przy dawce 250 mg 2x/dobę. Okres półtrwania klarytromycyny wynosi 2-4 godziny dla dawki 250 mg i wydłuża się do 5 godzin przy dawce 500 mg, natomiast metabolit 14-OH cechuje się okresem półtrwania 5-6 godzin.
14-hydroksyklarytromycyna, 6-O-metyloerytromycyna, antybiotyk makrolidowy, biodostępność, cytochrom P450, dekladynozyloklarytromycyna, dysfagia, działanie niepożądane, farmakokinetyka nieliniowa, Helicobacter pylori, jelito czcze, klarytromycyna, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kompartment, metabolit 14-hydroksylowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, N-demetyloklarytromycyna, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ścięgno, stan stacjonarny, stężenie w osoczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Drotafemme Forte 80 mg
Drotaweryna, substancja czynna preparatu Drotafemme Forte w dawce 80 mg, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym i pozajelitowym, co umożliwia szybkie osiągnięcie efektu terapeutycznego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 45-60 minut, a dostępność biologiczna po pierwszym przejściu wynosi około 65%. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (95-98%), głównie albuminami oraz globulinami gamma i beta, co wpływa na jego dystrybucję w organizmie. Metabolizm drotaweryny odbywa się głównie w wątrobie, a okres półtrwania wynosi od 8 do 10 godzin, co determinuje czas działania terapeutycznego leku.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polvertic 8 mg
Betahistyna dichlorowodorek, substancja czynna Polvertic, charakteryzuje się bardzo dobrą i niemal całkowitą absorpcją doustną z przewodu pokarmowego, niezależnie od odcinka jelitowego. Wchłanianie jest opóźnione przez obecność pokarmu, co skutkuje obniżeniem maksymalnego stężenia (Cmax), jednak całkowita biodostępność pozostaje niezmieniona. Betahistyna wykazuje niskie (<5%) wiązanie z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych na tym poziomie. Po absorpcji substancja ulega szybkiemu i niemal całkowitemu metabolizmowi pierwszego przejścia do nieaktywnego kwasu 2-pirydylooctowego (2-PAA), którego Tmax wynosi około 1 godziny, a okres półtrwania około 3,5 godziny.
absorpcja leku, betahistyna dichlorowodorek, biodostępność, dystrybucja leku, interakcja lekowa, kwas 2-pirydylooctowy, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, Polvertic, proces farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zodgane 50 mcg/dawkę
Mometazon furoinian w preparacie Zodgane (50 µg/dawkę, aerozol do nosa) charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością ogólnoustrojową, wynoszącą poniżej 1%, co potwierdzono za pomocą wysoce czułej metody analitycznej z dolną granicą oznaczalności 0,25 pg/ml. Taki profil farmakokinetyczny wskazuje na dominujące działanie miejscowe leku w obrębie błony śluzowej nosa, minimalizując ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych typowych dla kortykosteroidów. Ze względu na minimalne wchłanianie, parametry dystrybucji są klinicznie nieistotne, a substancja czynna podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie po ewentualnym połknięciu, co dodatkowo ogranicza ekspozycję systemową.
aerozol do nosa, biodostępność ogólnoustrojowa, błona śluzowa nosa, dystrybucja tkankowa, działanie niepożądane, działanie terapeutyczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, kortykosteroid, metabolit substancji czynnej, metabolizm pierwszego przejścia, metoda analityczna, mometazon furoinian, profil bezpieczeństwa, wodny aerozol - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lekoklar 250 mg/5 ml
Lek Lekoklar zawiera klarytromycynę, makrolidowy antybiotyk o specyficznym profilu farmakokinetycznym, obejmującym szybkie i efektywne wchłanianie głównie w jelicie czczym oraz znaczący metabolizm pierwszego przejścia, co skutkuje biodostępnością około 50% dla tabletek 250 mg. Biodostępność zawiesiny doustnej (125 mg/5 ml i 250 mg/5 ml) jest porównywalna lub nieco wyższa niż formy tabletowej, a obecność pokarmu jedynie nieznacznie opóźnia wchłanianie bez wpływu na całkowitą biodostępność. Maksymalne stężenia klarytromycyny w osoczu po dawce 250 mg dwa razy na dobę wynoszą 1-2 μg/ml, a po dawce 500 mg dwa razy na dobę wzrastają do 2,8 μg/ml. U dzieci po dawce 7,5 mg/kg dwa razy na dobę Cmax wynosi 4,60 μg/ml, a AUC 15,7 μg⋅h/ml, z Tmax około 2,8 godziny. Metabolit 14-hydroksyklarytromycyna osiąga stężenia do 1,64 μg/ml u dzieci i 0,6 μg/ml u dorosłych, wykazując aktywność przeciwbakteryjną i wspomagając działanie leku macierzystego.
14-hydroksyklarytromycyna, 6-O-metyloerytromycyna, antybiotyk makrolidowy, biodostępność leku, cytochrom P450, dekladynozyloklarytromycyna, Helicobacter pylori, klarytromycyna, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas solny, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetyloklarytromycyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symflusal (50 mcg + 500 mcg)/dawkę
Symflusal, proszek do inhalacji zawierający salmeterol (50 µg) oraz flutykazon propionian (250 lub 500 µg), charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką obu substancji czynnych. Salmeterol działa miejscowo w płucach, a jego stężenia w osoczu (~200 pg/ml lub mniej) są niskie i trudne do oznaczenia, co ogranicza ocenę farmakokinetyczną. Flutykazon propionian wykazuje całkowitą biodostępność po podaniu wziewnym na poziomie 5-11%, zależną od typu inhalatora, z mniejszą ekspozycją u pacjentów z astmą i POChP. Wchłanianie flutykazonu odbywa się głównie przez płuca, z minimalnym wpływem połkniętej dawki ze względu na niską rozpuszczalność i intensywny metabolizm pierwszego przejścia (biodostępność doustna <1%).
biodostępność leku, CYP3A4, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, działanie miejscowe w płucach, działanie terapeutyczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazon propionian, inhalator Elpenhaler, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, POChP, proszek do inhalacji, salmeterol, stężenie leku, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rupaxa 10 mg
Rupatadyna, podawana doustnie w dawce 10 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z Tmax około 0,75 godziny oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 10-20 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 10 mg wynosi średnio 2,6 ng/ml, a po 20 mg wzrasta do 4,6 ng/ml. Przy stosowaniu dawki 10 mg raz na dobę przez 7 dni Cmax osiąga 3,8 ng/ml. Spożycie pokarmu zwiększa AUC o około 23%, wydłuża Tmax o 1 godzinę, jednak nie wpływa istotnie na Cmax ani na ekspozycję na aktywne metabolity. Rupatadyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (98,5-99%) i jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, dając aktywne metabolity, w tym desloratadynę, które stanowią 27% i 48% całkowitej ekspozycji na substancje czynne. Lek nie wykazuje istotnego hamowania enzymów CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C19, UGT1A1, UGT2B7 ani transporterów OATP1B1, OATP1B3 i BCRP, natomiast słabo hamuje P-gp w jelicie cienkim i działa jako słaby inhibitor CYP3A4 in vivo.
AUC, BCRP, biodostępność, Cmax, CYP3A4, desloratadyna, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka rupatadyny, glikoproteina p, hydroksylowane pochodne, indukcja enzymatyczna, inhibitor enzymatyczny, kał, metabolit aktywny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, mikrosomy wątrobowe, OATP1B1, OATP1B3, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, rupatadyna, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bufar Easyhaler (80 mcg + 4,5 mcg)/dawkę inh.
BUFAR Easyhaler to złożony preparat wziewny zawierający budezonid (80 µg) i formoterol (4,5 µg), wykazujący biorównoważność z Symbicort Turbuhaler pod względem ekspozycji ogólnoustrojowej i płucnej. Budezonid osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 30 minutach, z odkładaniem w płucach na poziomie 32-44% dawki i biodostępnością około 49%. Formoterol charakteryzuje się szybszym wchłanianiem, osiągając Cmax po 10 minutach, z odkładaniem 28-49% i biodostępnością około 61%. Oba składniki wykazują wysokie klirensy ogólnoustrojowe (budezonid ~1,2 l/min, formoterol ~1,4 l/min) oraz różne okresy półtrwania: 4 godziny dla budezonidu (po podaniu dożylnym) i 17 godzin dla formoterolu. Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych między składnikami, a ich ekspozycja jest liniowo zależna od dawki.
16-alfa-hydroksy-prednizolon, 6-beta-hydroksy-budezonid, biodostępność ogólnoustrojowa, biorównoważność, budezonid, BUFAR Easyhaler, choroba wątroby, CYP3A4, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, formoterol, glikokortykosteroid, inhalacja, inhalator proszkowy, interakcja farmakokinetyczna, klirens ogólnoustrojowy, metabolit O-demetylowany, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proszek do inhalacji, reakcja koniugacji, stężenie osoczowe, supresja kortyzolu, Symbicort Turbuhaler, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Medoxa 2,5 mg
Prednizon, podawany doustnie, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Po wchłonięciu ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie 80-100% dawki przekształcane jest do aktywnego metabolitu – prednizolonu. Prednizolon wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną i albuminą, co wpływa na jego biodostępność i dystrybucję. Metabolizm prednizolonu zachodzi głównie w wątrobie poprzez glukuronidację (około 70%) oraz siarczanowanie (około 30%), prowadząc do powstania nieaktywnych farmakologicznie metabolitów steroidowych, które są następnie eliminowane głównie przez nerki.
aktywny metabolit prednizonu, albumina, biodostępność leku, Cmax, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, eliminacja z osocza, glikokortykosteroid, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronidacja, kwas glukuronowy, metabolit prednizonu, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm prednizonu, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, prednizolon, prednizon, siarczanowanie, stężenie w surowicy krwi, transkortyna, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – SimvaHexal 20 20 mg
Symwastatyna jest podawana w formie nieaktywnego laktonu, który w wątrobie ulega hydrolizie do aktywnego beta-hydroksykwasu, silnego inhibitora reduktazy HMG-CoA. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się biodostępnością poniżej 5% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie zachodzi główne działanie farmakologiczne. Maksymalne stężenie aktywnych metabolitów w osoczu (Cmax) osiągane jest po 1-2 godzinach, a jednoczesne spożycie pokarmu nie wpływa na wchłanianie. Symwastatyna i jej metabolity wykazują wysokie (>95%) wiązanie z białkami osocza, co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, a lek jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, co wpływa na jego farmakokinetykę i ryzyko interakcji.
BCRP, beta-hydroksykwas, biodostępność, cytochrom P450 3A4, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja AUC, farmakokinetyka, hepatocyt, heterozygota, hydroliza in vivo, metabolizm pierwszego przejścia, OATP1B1, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, polimorfizm SLCO1B1, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, spożycie pokarmu, symwastatyna, Tmax, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aspimag 150 mg + 21 mg
Farmakokinetyka kwasu acetylosalicylowego zawartego w leku Aspimag (150 mg kwasu acetylosalicylowego + 21 mg tlenku magnezu) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem doustnym, trwającym około 30 minut, głównie w żołądku i górnej części jelita cienkiego. Mechanizm absorpcji opiera się na biernej dyfuzji niezjonizowanych cząsteczek przez błonę śluzową przewodu pokarmowego. Po wchłonięciu kwas acetylosalicylowy wiąże się z białkami osocza i przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiet karmiących, co ma istotne implikacje kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
bariera łożyskowa, białko osocza, bierna dyfuzja, biotransformacja substancji czynnej, esteraza wątrobowa, hepatocyt, hydroliza, jelito cienkie, kwas acetylosalicylowy, kwas salicylurowy, metabolizm pierwszego przejścia, mleko kobiece, okres półtrwania, salicylo-fenyloglukuronid, tlenek magnezu, wchłanianie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Misyo 10 mg/ml
Metadon, będący składnikiem aktywnym leku Misyo, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (>80%) oraz intensywnym wiązaniem z białkami osocza i tkankowymi, co wpływa na jego specyficzny profil farmakokinetyczny. Lek wykazuje wysoką rozpuszczalność w lipidach, co sprzyja efektywnemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego. Stężenia stanu stacjonarnego osiągane są po 5-7 dniach regularnego stosowania, co jest kluczowe przy ustalaniu dawkowania w terapii długoterminowej. Metadon akumuluje się w narządach miąższowych (płuca, wątroba, nerki) oraz przenika do płynów ustrojowych, w tym mleka kobiecego i krwi pępowinowej, co ma znaczenie kliniczne w kontekście ciąży i laktacji.
akumulacja tkankowa, bariera łożyskowa, białko osocza krwi, biodostępność, biotransformacja, chlorowodorek metadonu, CYP3A4, cytochrom P450, hydroksylacja, klirens metaboliczny, klirens nerkowy, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetylacja, narząd miąższowy, okres półtrwania, proces metaboliczny, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, terapia długoterminowa, zakwaszenie moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Carvetrend 3,125 mg
Karwedylol, będący mieszaniną racemiczną enancjomerów R i S, charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym. Po podaniu doustnym dawki 25 mg osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 21 μg/l po 1,5 godziny, z liniową zależnością Cmax od dawki. Biodostępność bezwzględna wynosi około 25%, z wyraźną różnicą między enancjomerami: S-enancjomer ma biodostępność 15%, a R-enancjomer 31%. Karwedylol jest silnie wiązany z białkami osocza (~95%) i wykazuje objętość dystrybucji 1,5–2 l/kg, zwiększoną u pacjentów z marskością wątroby. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP450 (głównie CYP2D6, CYP2C9, CYP3A4, CYP2E1, CYP1A2), wykazując stereoselektywność – R-enancjomer metabolizowany jest głównie przez CYP2D6, a S-enancjomer przez CYP2D6 i CYP2C9. Metabolity zachowują aktywność beta-adrenolityczną. Wydalanie odbywa się głównie z żółcią (60% dawki w kale), z mniejszym udziałem nerek (16% z moczem, <2% w postaci niezmienionej). Po podaniu dożylnym 12,5 mg klirens osoczowy wynosi około 600 ml/min, a okres półtrwania eliminacji 2,5 godziny, natomiast po podaniu doustnym 50 mg okres półtrwania wydłuża się do 6,5 godziny.
beta-adrenolityk, biodostępność, Cmax, CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, cytochrom P450, efekt farmakodynamiczny, efekt pierwszego przejścia, enancjomer, farmakodynamika, farmakokinetyka, genotyp CYP2D6, glikoproteina p, jelitowo-wątrobowe krążenie, karwedylol, klirens całkowity, klirens osoczowy, lipofilność, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, mieszanina racemiczna, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, R-enancjomer, receptor adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, receptor beta1-adrenergiczny, S-enancjomer, stereoselektywność, zaburzenie czynności nerek, zależność dawka-efekt