metabolizm pierwszego przejścia
Metabolizm pierwszego przejścia (ang. first-pass metabolism) to proces biotransformacji substancji leczniczej, który zachodzi podczas jej pierwszego przepływu przez wątrobę, zanim dotrze do krążenia ogólnoustrojowego. Jest to kluczowy mechanizm wpływający na biodostępność leków podawanych drogą doustną.
Podczas metabolizmu pierwszego przejścia, lek zaabsorbowany z przewodu pokarmowego transportowany jest poprzez żyłę wrotną bezpośrednio do wątroby, gdzie podlega intensywnym procesom enzymatycznym. Głównymi enzymami uczestniczącymi w tym procesie są enzymy cytochromu P450, które mogą znacząco zmniejszyć ilość aktywnej substancji docierającej do krążenia systemowego.
Konsekwencją intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia jest konieczność stosowania wyższych dawek leków podawanych doustnie w porównaniu do podania parenteralnego. Zjawisko to jest szczególnie istotne dla substancji takich jak nitrogliceryna, propranolol, morfina czy lidokaina, których biodostępność po podaniu doustnym jest znacząco obniżona.
W praktyce klinicznej, znajomość podatności leku na metabolizm pierwszego przejścia pozwala na odpowiednie dostosowanie drogi podania, dawkowania oraz przewidywanie potencjalnych interakcji lekowych, które mogą wpływać na aktywność enzymów wątrobowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Entocort 3 mg
Budezonid, substancja czynna Entocort (3 mg, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu), wykazuje szybkie i całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, głównie w jelicie krętym i okrężnicy wstępującej, co umożliwia miejscowe działanie przeciwzapalne w chorobie Crohna. Biodostępność u pacjentów z aktywną postacią choroby wynosi 12-20%, a u zdrowych ochotników 9-12%. Po podaniu 9 mg Entocortu maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiąga 5-10 nmol/l po 3-5 godzinach. U dzieci (9-14 lat) obserwuje się wyższe stężenia leku – AUC jest o 17% większe, a Cmax aż o 50% wyższe niż u dorosłych, co wskazuje na konieczność uwzględnienia różnic farmakokinetycznych w tej grupie wiekowej. Objętość dystrybucji wynosi około 3 l/kg, a wiązanie z białkami osocza sięga 85-90%.
aktywna postać choroby Crohna, aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność budezonidu, biotransformacja wątrobowa, choroba Crohna, choroba zapalna jelit, cytochrom P450, działanie niepożądane glikokortykosteroidów, działanie przeciwzapalne, farmakokinetyka liniowa, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, klirens, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne, wchłanianie budezonidu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadomon 150 mg
Tapentadol, dostępny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (25 mg do 250 mg), charakteryzuje się średnią bezwzględną biodostępnością około 32% po podaniu na czczo, co wynika z intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 3-6 godzinach, co jest typowe dla formulacji o modyfikowanym uwalnianiu i zapewnia długotrwały efekt terapeutyczny. Farmakokinetyka tapentadolu wykazuje proporcjonalność dawki w zakresie terapeutycznym, co umożliwia przewidywalną ekspozycję (AUC) przy zwiększaniu dawki. W badaniach wielokrotnych dawek (86 mg i 172 mg, 2x/dobę) stwierdzono współczynnik akumulacji około 1,5, wskazujący na umiarkowaną kumulację leku w stanie stacjonarnym.
bezwzględna biodostępność, biodostępność, dawkowanie wielokrotne, dieta wysokotłuszczowa, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, preparat o przedłużonym uwalnianiu, proporcjonalność dawki, skuteczność terapeutyczna, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia bólu, winian tapentadolu, współczynnik akumulacji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Salmex (250 mcg + 50 mcg)/dawkę inh.
Produkt leczniczy Salmex zawiera flutykazonu propionian oraz salmeterol (ksynafonian), których farmakokinetyka podczas jednoczesnego podawania wziewnego pozostaje zbliżona do podawania osobno. Salmeterol wykazuje działanie miejscowe w płucach, a jego stężenia w osoczu są bardzo niskie (≤200 pg/ml), co utrudnia ocenę farmakokinetyczną. Flutykazonu propionian charakteryzuje się biodostępnością po podaniu wziewnym na poziomie 5-11% u osób zdrowych, z niższą ekspozycją u pacjentów z astmą lub POChP. Wchłanianie flutykazonu odbywa się głównie przez płuca, z minimalnym (<1%) udziałem wchłaniania z przewodu pokarmowego, co jest wynikiem słabej rozpuszczalności i intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Ekspozycja ogólnoustrojowa flutykazonu jest liniowo zależna od dawki.
astma oskrzelowa, biodostępność, CYP3A4, dawka terapeutyczna, efekt terapeutyczny, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazonu propionian, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pochodna kwasu karboksylowego, POChP, podanie wziewne, salmeterol, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Flixotide Dysk 500 mcg/dawkę inh.
Flutykazon propionian, podawany wziewnie w preparacie Flixotide Dysk, charakteryzuje się niskimi stężeniami w osoczu z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia i wysokiego klirensu osoczowego zależnego od izoenzymu CYP3A4. Inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir, ketokonazol, itrakonazol oraz produkty zawierające kobicystat, znacząco zwiększają ekspozycję ogólnoustrojową flutykazonu, co prowadzi do obniżenia stężenia kortyzolu w surowicy i ryzyka wystąpienia zespołu Cushinga oraz zahamowania czynności kory nadnerczy. Rytonawir, jako bardzo silny inhibitor CYP3A4, powoduje istotne klinicznie interakcje, dlatego jednoczesne stosowanie z flutykazonem jest przeciwwskazane, chyba że korzyść przewyższa ryzyko. Ketokonazol zwiększa ekspozycję na flutykazon o 150%, a itrakonazol również podnosi ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Erytromycyna wykazuje pomijalny wpływ na farmakokinetykę flutykazonu.
cytochrom P450 3A4, dysfagia, działanie niepożądane glikokortykosteroidów, działanie ogólnoustrojowe kortykosteroidów, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka flutykazonu, flutykazon propionian, flutykazonu propionian, inhibitor CYP3A4, klirens osoczowy, kobicystat, metabolizm pierwszego przejścia, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, otyłość centralna, stężenie kortyzolu, twarz księżycowata, zaburzenie metaboliczne, zahamowanie czynności kory nadnerczy, zespół Cushinga - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Auroxetyn 25 mg
Atomoksetyna, substancja czynna leku Auroxetyn (dostępna w kapsułkach 10 mg, 18 mg, 25 mg i 40 mg), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 1-2 godzinach. Biodostępność bezwzględna wynosi od 63% do 94%, a lek może być podawany niezależnie od posiłków. Atomoksetyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (98%, głównie albuminy) i jest metabolizowana głównie przez enzym CYP2D6. U osób wolno metabolizujących (około 7% populacji kaukaskiej) obserwuje się około 10-krotnie wyższe AUC oraz 5-krotnie wyższe Css,max w porównaniu do osób intensywnie metabolizujących. Okres półtrwania wynosi średnio 3,6 godziny u intensywnych metabolizatorów i około 21 godzin u wolno metabolizujących. Głównym metabolitem jest 4-hydroksyatomoksetyna, aktywny farmakologicznie, eliminowany głównie przez nerki w postaci O-glukuronianu.
4-hydroksyatomoksetyna, albumina, atomoksetyna, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, cytochrom P450 2D6, farmakokinetyka atomoksetyny, fenotyp metaboliczny, glukuronizacja, intensywny metabolizm, interakcja lekowa, klasyfikacja Child-Pugh, krańcowa niewydolność nerek, metabolizm pierwszego przejścia, O-glukuronian, okres półtrwania, pole pod krzywą, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, stan równowagi, stężenie maksymalne w stanie równowagi, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizm, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flixodil Combo (25 mcg+ 50 mcg)/dawkę inh.
Farmakokinetyka leku Flixodil Combo, zawierającego salmeterol i flutykazon propionian, wykazuje, że właściwości obu substancji pozostają niezmienione podczas jednoczesnego podawania wziewnego. Salmeterol działa głównie miejscowo w płucach, a jego stężenia w osoczu są bardzo niskie (około 200 pg/ml lub mniej), co utrudnia ich oznaczanie i ocenę farmakokinetyczną. Flutykazon propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną na poziomie 5-11% dawki nominalnej, z mniejszą ekspozycją u pacjentów z astmą. Wchłanianie flutykazonu odbywa się głównie przez płuca, z minimalną ekspozycją ogólnoustrojową (<1%) z przewodu pokarmowego z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~300 l), wysokie wiązanie z białkami osocza (91%), klirens osoczowy 1150 ml/min oraz okres półtrwania około 8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP3A4 do nieaktywnego metabolitu, a eliminacja nerkowa jest pomijalna (<5%).
aerozol inhalacyjny, astma, biodostępność całkowita, cytochrom P450 3A4, działanie miejscowe leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, farmakokinetyka flutykazonu propionianu, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka pediatryczna, farmakokinetyka salmeterolu, inhalator typu Dysk, klirens nerkowy, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie wziewne, salmeterol i flutykazon propionian, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Interakcje leku – Flutixon 125 mcg/dawkę inh.
Propionian flutykazonu, stosowany wziewnie w terapii chorób układu oddechowego, charakteryzuje się niskim stężeniem w surowicy krwi z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia i wysokiego klirensu osoczowego zależnego od enzymu CYP3A4. Interakcje farmakokinetyczne są generalnie mało prawdopodobne, jednak istotne klinicznie mogą wystąpić przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak ketokonazol (zwiększenie ekspozycji do 150%) czy rytonawir (wielokrotne zwiększenie stężenia flutykazonu), co prowadzi do znaczącego obniżenia stężenia kortyzolu i ryzyka supresji osi podwzgórze-przysadka-nadnercza. Inhibitory o słabszym działaniu (erytromycyna, terfenadyna) powodują jedynie pomijalny wzrost ekspozycji bez istotnego wpływu na kortyzol. Zaleca się unikanie długotrwałego łączenia propionianu flutykazonu z silnymi inhibitorami CYP3A4 oraz monitorowanie pacjentów pod kątem objawów przedawkowania kortykosteroidów i ewentualne oznaczanie stężenia kortyzolu w surowicy.
choroba układu oddechowego, cytochrom P450 3A4, dysfagia, działanie niepożądane OUN, erytromycyna, gęstość mineralna kości, hiperglikemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450 3A4, itrakonazol, jaskra, ketokonazol, klarytromycyna, klirens osoczowy, kortykosteroid wziewny, metabolizm pierwszego przejścia, nelfinavir, obniżenie stężenia kortyzolu, osteoporoza, propionian flutykazonu, rezerwa nadnerczowa, rytonawir, silny inhibitor cytochromu P450 3A4, stężenie flutykazonu w osoczu, stężenie kortyzolu, supresja kory nadnerczy, telitromycyna, terfenadyna, zaćma, zahamowanie kory nadnerczy, zespół Cushinga, zespół cushingoidalny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flecainide acetate Holsten 50 mg
Octan flekainidu charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością około 90%, co umożliwia efektywne wykorzystanie dawki. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~40%) oraz zdolność przenikania przez bariery biologiczne, w tym łożysko i do mleka matki, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących. Terapeutyczny zakres stężeń w osoczu wynosi 200–1000 ng/ml, co jest kluczowe dla monitorowania terapii. Metabolizm flekainidu odbywa się głównie przez izoenzym CYP2D6, z polimorfizmem genetycznym wpływającym na indywidualną skuteczność metabolizmu, a głównymi metabolitami są m-O-dealkilowany flekainid oraz m-O-dealkilowany laktam, które mogą wykazywać aktywność biologiczną.
biodostępność, choroba wątroby, cytochrom P450, hemodializa, izoenzym CYP2D6, kumulacja leku, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, niewydolność serca, O-dealkilacja, octan flekainidu, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, przenikanie do mleka, przenikanie przez łożysko, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, zasadowy odczyn moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cinnarizinum Hasco 25 mg
Cynaryzyna, substancja czynna leku CINNARIZINUM HASCO (tabletki 25 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w przewodzie pokarmowym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 2-3 godzinach od podania. Biodostępność leku jest zależna od pH żołądka, co wpływa na stopień jonizacji i przenikanie przez błony biologiczne. Po pojedynczej dawce 75 mg maksymalne stężenie w osoczu wynosi średnio 0,265 μg/ml, natomiast po wielokrotnym podawaniu tej samej dawki stężenie wzrasta do 0,739 μg/ml. Przy długotrwałym stosowaniu (75 mg 3 razy na dobę przez 4 miesiące) obserwuje się kumulację leku z poziomami stężeń w osoczu w zakresie 1,2-7,9 μg/ml, co wskazuje na indywidualne różnice w metabolizmie i eliminacji. Okres półtrwania cynaryzyny wynosi od 3 do 6 godzin, co determinuje schemat dawkowania.
biodostępność, biotransformacja, błony biologiczne, cynaryzyna, enzymy mikrosomalne, enzymy wątrobowe, farmakokinetyka, farmakokinetyka leku, glukuronidacja, jonizacja leku, kumulacja leku, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, pH żołądka, przewód pokarmowy, stężenie osoczowe, stężenie szczytowe, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, wydzielanie wątrobowo-żółciowe - Leksykon substancji czynnych
Oksybutynina – Właściwości farmakokinetyczne
Oksybutynina wykazuje istotne różnice farmakokinetyczne w zależności od drogi podania. Po podaniu doustnym charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 0,5-1,4 h) i niską biodostępnością (5-6%) z powodu intensywnego efektu pierwszego przejścia, co skutkuje maksymalnymi stężeniami w osoczu 8-12 ng/ml przy dawkach 5-10 mg. Wchłanianie nie jest zaburzone przez pokarm. Po podaniu dopęcherzowym (Vesoxx) biodostępność wzrasta do około 20%, a ekspozycja ogólnoustrojowa (AUC) jest 2,94-krotnie wyższa niż po podaniu doustnym, z Tmax około 1 godziny. Oksybutynina wiąże się z białkami osocza (83-85%) i wykazuje dużą objętość dystrybucji (100-200 l). Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z powstawaniem aktywnego metabolitu N-dietylooksybutyniny, którego ekspozycja jest znacznie mniejsza po podaniu dopęcherzowym (21% ekspozycji po podaniu doustnym), co wpływa na profil działań niepożądanych.
AUC, biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja leku, działanie antycholinergiczne, działanie antymuskarynowe, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, metabolizm pierwszego przejścia, N-deetyloksybutynina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksybutynina, podanie dopęcherzowe, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie leku, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lapress 20 mg
Lerkanidypina, podawana doustnie w dawkach 10-20 mg, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak jej biodostępność jest niska (~10% po posiłku, ~3,3% na czczo) z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 1,5-3 godzinach (3,3 ng/ml ± 2,09 dla 10 mg i 7,66 ng/ml ± 5,9 dla 20 mg). Biodostępność wzrasta czterokrotnie po posiłku bogatotłuszczowym, co uzasadnia zalecenie przyjmowania leku przed posiłkami. Lek wykazuje nieliniową kinetykę, z nieproporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC przy zwiększaniu dawki (stosunki Cmax 1:3:8 i AUC 1:4:18 dla dawek 10, 20 i 40 mg), co wskazuje na wysycenie metabolizmu pierwszego przejścia, głównie przez CYP3A4. Lerkanidypina wykazuje silne (>98%) wiązanie z białkami osocza, co ma kliniczne znaczenie u pacjentów z hipoproteinemią, a jej okres półtrwania wynosi 8-10 godzin, jednak działanie terapeutyczne utrzymuje się do 24 godzin, umożliwiając dawkowanie raz na dobę.
biodostępność leku, biodostępność lerkanidypiny, biotransformacja leku, cytochrom P450, dializoterapia, dystrybucja leku, enancjomer, farmakokinetyka, hipoproteinemia, interakcja lekowa, izoenzym CYP3A4, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm przez CYP3A4, nieliniowa kinetyka, niewydolność wątroby, niezwiązana frakcja leku, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rupafin 10 mg 10 mg
Rupatadyna, podawana doustnie w dawce 10 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z Tmax około 0,75 godziny i liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 10-20 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po jednorazowej dawce 10 mg wynosi średnio 2,6 ng/ml, a po dawce 20 mg wzrasta do 4,6 ng/ml. Po 7-dniowym podawaniu dawki 10 mg Cmax osiąga 3,8 ng/ml. Okres półtrwania eliminacji u młodych dorosłych wynosi 5,9 godziny, natomiast u osób w podeszłym wieku jest wydłużony do 8,7 godziny, co wiąże się z prawdopodobnym zmniejszeniem metabolizmu pierwszego przejścia. Rupatadyna wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (98,5-99%). Spożycie pokarmu zwiększa AUC o około 23% i wydłuża Tmax o 1 godzinę, nie wpływając jednak na Cmax, co nie ma znaczenia klinicznego.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propranolol Aurovitas 40 mg
Propranolol chlorowodorek, substancja czynna w preparacie Propranolol Aurovitas, wykazuje całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin na czczo. Lek charakteryzuje się szeroką i szybką dystrybucją, kumulując się szczególnie w płucach, wątrobie, nerkach, mózgu oraz sercu – narządzie docelowym działania terapeutycznego. Propranolol wiąże się z białkami osocza w 80-95%, co wpływa na jego objętość dystrybucji i biodostępność. Metabolizm wątrobowy jest intensywny, obejmując około 90% dawki podanej doustnie, co znacząco obniża biodostępność leku. Po podaniu dożylnym obserwuje się mniejszy stosunek metabolitów do leku macierzystego oraz brak 4-hydroksypropranololu, głównego metabolitu obecnego po podaniu doustnym.
4-hydroksypropranolol, bariera krew-mózg, białka osocza, biodostępność, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, lek macierzysty, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, podanie dożylne, propranolol, propranolol chlorowodorek, stężenie w osoczu, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Kornam 2 mg
Kornam, zawierający terazosynę, jest dostępny w dawkach 2 mg i 5 mg w formie tabletek, stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). W terapii nadciśnienia początkowa dawka wynosi 1 mg przed snem, z możliwością stopniowego podwajania co co najmniej tydzień, aż do dawki podtrzymującej 2-10 mg/dobę, maksymalnie do 20 mg (wyjątkowo 40 mg). W leczeniu BPH dawka początkowa również wynosi 1 mg przed snem, zwiększana co 1-2 tygodnie do dawki podtrzymującej 5-10 mg (zwykle 10 mg), z maksymalną dawką 20 mg, przy czym dawki powyżej 10 mg nie wykazują większej skuteczności. Po przerwie w terapii trwającej kilka dni, leczenie należy wznowić od dawki początkowej 1 mg. Kornam może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z innymi lekami hipotensyjnymi, np. tiazydowymi diuretykami.
bezmocz, BPH, dawka początkowa, dawka podtrzymująca, drogi żółciowe, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek hipotensyjny, lek przeciwnadciśnieniowy, metabolizm pierwszego przejścia, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność nerek, terapia skojarzona, terazosyna, tiazydowy lek moczopędny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zwężenie dróg moczowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Finospir 50 mg
Spironolakton, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, charakteryzuje się biodostępnością 25-70%, która wzrasta po podaniu z posiłkiem. Lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach, a jego objętość dystrybucji wynosi 14,4 L/kg, z ponad 90% wiązaniem do białek osocza. Spironolakton podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, dając aktywne metabolity, takie jak kanrenon i 7-α-tiometylospironolakton, które wydłużają okres półtrwania do około 15 godzin (w porównaniu do 1,3-2 godzin samego leku). Klirens spironolaktonu wynosi 100 ml/kg/min, a eliminacja odbywa się głównie drogą nerkową, z udziałem wydzielania do żółci i eliminacji jelitowej.
7-α-tiometylospironolakton, aktywny metabolit, biodostępność substancji czynnej, dostępność biologiczna, droga jelitowa, droga nerkowa, dystrybucja w tkankach, działanie farmakologiczne, efekt moczopędny, farmakokinetyka, kanrenon, klirens, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, pacjent pediatryczny, podanie leku, profil farmakokinetyczny, spironolakton, substancja czynna, terapia, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lesiplus 3 mg + 0,02 mg
Lek Lesiplus zawiera 3 mg drospirenonu i 0,02 mg etynyloestradiolu w tabletkach powlekanych, z dodatkowymi 4 tabletkami placebo w opakowaniu. Drospirenon charakteryzuje się wysoką biodostępnością (76-85%) i szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie 38 ng/ml po 1-2 godzinach, z okresem półtrwania eliminacji wynoszącym 31 godzin. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami (95-97%), nie z SHBG ani CBG, a jego metabolizm zachodzi głównie przez CYP4A4. Klirens osoczowy wynosi 1,5 ± 0,2 ml/min/kg, a metabolity są wydalane z moczem i kałem w stosunku około 1,2-1,4. Stan stacjonarny osiągany jest po około 8 dniach, z kumulacją stężenia do około 70 ng/ml (współczynnik kumulacji ~3). U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby nie obserwuje się istotnych klinicznie zmian w tolerancji leku ani w stężeniu potasu w surowicy.
3-siarczan 4, 5-dihydrodrospirenonu, biodostępność drospirenonu, dostępność biologiczna, drospirenon i etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, kwasowa postać drospirenonu, metabolit etynyloestradiolu, metabolit hydroksylowany, metabolizm drospirenonu, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, postać niezmieniona leku, reakcja oksydacyjna, skala Child-Pugh, spironolakton, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie potasu, stężenie w surowicy, tabletka powlekana, współczynnik kumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lopacut 2 mg
Lopacut, zawierający 2 mg chlorowodorku loperamidu, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które determinują jego działanie terapeutyczne. Substancja czynna jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego na poziomie jelita, jednak do krwiobiegu przenika jedynie niewielka ilość leku ze względu na wysokie powinowactwo do ściany jelita oraz intensywny metabolizm pierwszego przejścia. Chlorowodorek loperamidu ulega niemal całkowitemu metabolizmowi w wątrobie, gdzie poprzez proces sprzężenia powstają metabolity wydalane z żółcią do przewodu pokarmowego i eliminowane z kałem. Biodostępność systemowa jest zatem ograniczona, co wpływa na lokalizację działania leku głównie w obrębie przewodu pokarmowego.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxodil Combo (320 mcg + 9 mcg)/dawkę dostarczoną
Oxodil Combo to preparat wziewny zawierający budezonid (320 µg) i formoterol (9 µg) w dawce inhalacyjnej, wykazujący farmakokinetyczną biorównoważność z lekami jednoskładnikowymi. Budezonid osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30 minut, z odkładaniem w płucach na poziomie 32-44% dawki i biodostępnością około 49%. Formoterol wchłania się szybciej, osiągając maksymalne stężenie już po 10 minutach, z odkładaniem 28-49% i biodostępnością około 61%. Preparat złożony wykazuje nieznacznie wyższe AUC i maksymalne stężenie budezonidu, bez istotnych interakcji farmakokinetycznych między składnikami. Budezonid wiąże się z białkami osocza w 90%, ma objętość dystrybucji 3 l/kg, a formoterol odpowiednio 50% i 4 l/kg.
16-alfa-hydroksyprednizolon, 6-beta-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, AUC, biodostępność ogólnoustrojowa, biorównoważność, budezonid i formoterol, choroba wątroby, farmakokinetyka liniowa, inhalator proszkowy, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP3A4, klirens ogólnoustrojowy, kortyzol, metabolit O-demetylowany, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces sprzęgania, proszek do inhalacji, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Submena 800 mcg
Fentanyl, substancja czynna w tabletkach podjęzykowych Submena, charakteryzuje się wysoką lipofilnością, co umożliwia szybkie wchłanianie przez błony śluzowe jamy ustnej, z biodostępnością bezwzględną wynoszącą 54%. Po podaniu dawek od 100 do 800 μg, maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) wahają się od 0,2 do 1,3 ng/ml, osiągając Tmax w zakresie 22,5 do 240 minut. Fentanyl wiąże się w 80-85% z białkami osocza, głównie α1-glikoproteiną, a jego objętość dystrybucji wynosi 3-6 l/kg, co wskazuje na znaczną penetrację tkanek. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, prowadząc do nieaktywnych metabolitów, z klirensem osoczowym około 0,5 l/h/kg. Eliminacja przebiega dwufazowo, z głównym okresem półtrwania około 7 godzin (zakres 3-12,5 h) i końcowym około 20 godzin (zakres 11,5-25 h).
absorpcja przez błony śluzowe, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, Cmax, dwufazowy proces eliminacji, enzym CYP3A4, farmakokinetyka, fentanyl, klirens osoczowy, końcowy okres półtrwania, lipofilność, metabolizm pierwszego przejścia, norfentanyl, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie fentanylu w osoczu, stężenie maksymalne, tabletka podjęzykowa, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwości lipofilne, α1-glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadomon 25 mg
Tadomon, zawierający tapentadol w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 25 mg do 250 mg), charakteryzuje się bezwzględną biodostępnością około 32% po podaniu doustnym na czczo, co wynika z istotnego metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 3-6 godzinach, a farmakokinetyka wykazuje liniowość w zakresie terapeutycznym, co potwierdza proporcjonalny wzrost AUC wraz ze wzrostem dawki. Przy stosowaniu dawek 86 mg i 172 mg dwa razy na dobę obserwowano umiarkowaną akumulację (współczynnik około 1,5), zależną od odstępu między dawkami i okresu półtrwania. Podanie leku po posiłku wysokotłuszczowym i wysokokalorycznym powoduje niewielkie, klinicznie nieistotne zwiększenie ekspozycji (AUC +8%, Cmax +18%), co umożliwia stosowanie Tadomon niezależnie od posiłków bez konieczności modyfikacji dawkowania.
akumulacja leku, biodostępność bezwzględna, compliance, ekspozycja na lek, farmakokinetyka tapentadolu, krzywa stężenia leku, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania tapentadolu, stężenie maksymalne leku, stężenie tapentadolu w surowicy, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tadomon, tapentadol o przedłużonym uwalnianiu, wartość AUC, winian tapentadolu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Arthrotec 50 mg + 0,2 mg
Preparat Arthrotec zawiera 50 mg diklofenaku sodowego w formie rdzenia odpornego na działanie soku żołądkowego oraz 0,2 mg mizoprostolu w zewnętrznej otoczce. Diklofenak jest całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym na czczo, jednak ze względu na efekt pierwszego przejścia biodostępność wynosi około 50%. Maksymalne stężenie (Cmax) diklofenaku osiągane jest w ciągu 2 godzin (zakres 1-4 godziny), a jego eliminacyjny okres półtrwania wynosi około 2 godziny. Diklofenak wiąże się w ponad 99% z albuminami osocza, a jego klirens wynosi około 350 ml/min, z objętością dystrybucji 550 ml/kg masy ciała. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolizm i wydalanie z moczem (65%) oraz żółcią (35%), przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane w postaci niezmienionej. Mizoprostol charakteryzuje się szybkim i znacznym wchłanianiem oraz szybką konwersją do aktywnego kwasu mizoprostolu, którego okres półtrwania wynosi około 30 minut. Kwas mizoprostolu wiąże się z białkami osocza w stopniu poniżej 90%, a około 73% dawki jest wydalane z moczem głównie jako nieaktywne metabolity. Nie obserwowano kumulacji kwasu mizoprostolu przy podaniu wielokrotnym, a stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 2 dni.
badanie biorównoważności, biodostępność, biorównoważność, diklofenak sodowy, efekt pierwszego przejścia, hypromeloza, klirens leku, koniugat z kwasem glukuronowym, kwas mizoprostolu, metabolit, metabolizm i eliminacja, metabolizm pierwszego przejścia, mizoprostol, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, pole powierzchni pod krzywą stężenia, półokres eliminacji, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zenmem 20 mg
Memantyna, substancja czynna leku Zenmem, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~100%) oraz Tmax wynoszącym 3-8 godzin. Po podaniu dawki dobowej 20 mg stężenie w osoczu osiąga 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol), z istotną zmiennością indywidualną. Lek wykazuje dobrą penetrację do OUN, z współczynnikiem rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy/osocze na poziomie 0,52. Objętość dystrybucji wynosi około 10 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 45%. Memantyna ulega ograniczonemu metabolizmowi (ok. 80% w postaci niezmienionej), a główne metabolity nie wykazują antagonistycznego działania na receptor NMDA. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 10-40 mg, co ułatwia dostosowanie dawkowania.
1-nitrozo-3, 5-dimetyloadamantan, 5-dimetylogludantan, alkalizacja moczu, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, chlorowodorek memantyny, choroba neurodegeneracyjna, cytochrom P450, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka liniowa, hydroksymemantyna, interakcja farmakokinetyczna, klirens całkowity, klirens nerkowy, memantyna, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, N-3, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, receptor NMDA, stała hamowania, stężenie maksymalne, tabletka ulegająca rozpadowi, wchłanianie zwrotne kanalikowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sanergy Heavy 5 mg/ml
Sanergy Heavy zawiera bupiwakainę chlorowodorku bezwodnego, charakteryzującą się wysoką lipofilnością (współczynnik podziału olej/woda 27,5), co umożliwia efektywną dystrybucję w tkankach bogatych w lipidy. Po podaniu podpajęczynówkowym bupiwakaina wykazuje dwufazowe wchłanianie z okresami półtrwania około 50 minut i 400 minut, z dużymi wahaniami indywidualnymi. Powolne wchłanianie z przestrzeni podpajęczynówkowej powoduje dłuższy pozorny okres półtrwania w porównaniu do podania dożylnego. Maksymalne stężenie w osoczu po podaniu podpajęczynówkowym wynosi około 0,4 mg/mL na każde 100 mg leku, co jest relatywnie niskie i wynika z małej dawki oraz wolnego wchłaniania.
aromatyczna hydroksylacja, bupiwakaina, chlorowodorek bupiwakainy, cytochrom P450 3A4, dystrybucja w organizmie, klirens bupiwakainy, klirens osocza, lipofilność, metabolizm pierwszego przejścia, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przenikanie przez łożysko, przestrzeń podpajęczynówkowa, stężenie bupiwakainy w osoczu, współczynnik ekstrakcji wątrobowej, współczynnik podziału olej/woda, znieczulenie podpajęczynówkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lesinelle 3 mg + 0,02 mg
Lesinelle to doustny środek antykoncepcyjny zawierający 3 mg drospirenonu i 0,02 mg etynyloestradiolu. Drospirenon charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem (biodostępność 76-85%), osiągając maksymalne stężenie 38 ng/ml po 1-2 godzinach od podania pojedynczej dawki, z końcowym okresem półtrwania 31 godzin. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami, nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG, a jego metabolizm oksydacyjny jest katalizowany przez CYP3A4. Klirens wynosi 1,5 ± 0,2 ml/min/kg, a metabolity są wydalane z moczem i kałem (stosunek 1,2-1,4) z okresem półtrwania około 40 godzin. W stanie stacjonarnym maksymalne stężenie drospirenonu wzrasta do około 70 ng/ml po około 8 dniach stosowania, z kumulacją na poziomie około 3. Etynyloestradiol wykazuje biodostępność około 60%, maksymalne stężenie 33 pg/ml po 1-2 godzinach, a okres półtrwania eliminacji wynosi około 24 godziny. Wiąże się w 98,5% z albuminą, indukując wzrost stężenia SHBG i CBG, a jego metabolizm obejmuje hydroksylację pierścienia aromatycznego. Klirens etynyloestradiolu wynosi około 5 ml/min/kg, a metabolity są wydalane z moczem i żółcią (stosunek 4:6) z okresem półtrwania około 24 godzin. Kumulacja etynyloestradiolu w surowicy wynosi 2,0-2,3, a stan stacjonarny ustala się w drugiej połowie cyklu stosowania.
biodostępność, CBG, Cmax, CYP3A4, doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, hiperkaliemia, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, klirens kreatyniny, kumulacja leku, łagodne zaburzenia czynności nerek, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania wydalania, SHBG, skala Childa-Pugha, spironolakton, stan stacjonarny, szlak metaboliczny, Tmax, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, współczynnik kumulacji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Xevoben 100 mg + 25 mg
Xevoben to lek zawierający 100 mg lewodopy oraz 25 mg benserazydu, stosowany głównie w terapii choroby Parkinsona oraz zespołu niespokojnych nóg. Lewodopa, jako prekursor dopaminy, ulega intensywnemu metabolizmowi obwodowemu (około 95%) w jelitach, wątrobie, nerkach, sercu i żołądku, co ogranicza jej biodostępność w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN) do mniej niż 5%. Benserazyd, będący inhibitorem dekarboksylazy, nie przenika istotnie do mózgu (<6% stężenia w osoczu), co pozwala na selektywne hamowanie obwodowego metabolizmu lewodopy, zwłaszcza w błonie śluzowej jelit. W efekcie zwiększa się biodostępność lewodopy w OUN, co umożliwia redukcję dawki lewodopy o około 20% w porównaniu do monoterapii oraz zmniejsza ryzyko działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego i sercowo-naczyniowego.
benserazyd, biodostępność lewodopy, centralny układ nerwowy, choroba Parkinsona, dekarboksylacja lewodopy, dopamina, działanie niepożądane, inhibitor dekarboksylazy, lek dopaminergiczny, lewodopa, metabolizm pierwszego przejścia, neurotransmiter, ośrodkowy układ nerwowy, prolaktyna, substancja adrenergiczna, układ dopaminergiczny, układ pokarmowy, układ sercowo-naczyniowy, zespół niespokojnych nóg - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex Hot Max (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.
Produkt leczniczy Gripex Hot Max zawiera paracetamol (1000 mg), kwas askorbinowy (100 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (12,2 mg), które wykazują różne profile farmakokinetyczne. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 1 godzinie. Wiązanie z białkami osocza wynosi 10-30% w dawkach terapeutycznych, a okres półtrwania wynosi 2-4 godziny. Działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie około 90% ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym, a niewielka część (ok. 5%) przekształcana jest do hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, neutralizowanego przez glutation. W przypadku przedawkowania dochodzi do wyczerpania glutationu i ryzyka ostrej niewydolności wątroby. Wydalanie paracetamolu w postaci niezmienionej przez nerki jest minimalne (2-4%).
biodostępność, chlorowodorek fenylefryny, dehydroaskorbinian, działanie hepatotoksyczne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, glutation wątrobowy, kwas askorbowy, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, martwica hepatocytów, metabolizm pierwszego przejścia, N-acetylo-p-benzochinoimina, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, proksymalny odcinek jelita cienkiego, przedawkowanie paracetamolu, toksyczny metabolit, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Comboterol (25 mcg + 125 mcg)/dawkę inh.
Podawanie wziewne kombinacji flutykazonu propionianu i salmeterolu w leku Comboterol nie wpływa na farmakokinetykę poszczególnych składników, które można analizować niezależnie. Salmeterol wykazuje działanie miejscowe w płucach, a jego stężenia w osoczu są bardzo niskie (około ≤ 200 pg/ml), co utrudnia dokładne oznaczanie i ocenę farmakokinetyki. Flutykazon propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną na poziomie 5-11% dawki nominalnej, z mniejszą ekspozycją u pacjentów z astmą. Wchłanianie flutykazonu jest dwufazowe, głównie w płucach, a ekspozycja z przewodu pokarmowego jest minimalna (<1%) z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia i słabej rozpuszczalności w wodzie.
astma, biodostępność leku, cytochrom P450, dawka nominalna, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazonu propionian i salmeterol, izoenzym CYP3A4, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit leku, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna kwasu karboksylowego, stan stacjonarny, stężenie w osoczu krwi, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Oxyduo 40 mg + 20 mg
Oxyduo to preparat zawierający 40 mg oksykodonu chlorowodorku (36 mg oksykodonu) oraz 20 mg naloksonu chlorowodorku (18 mg naloksonu), klasyfikowany jako opioidowy lek przeciwbólowy (ATC: N02AA55). Mechanizm działania opiera się na synergistycznym oddziaływaniu oksykodonu jako agonisty receptorów opioidowych (mu, kappa, delta) oraz naloksonu jako antagonisty tych receptorów. Nalokson charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym (<3%) z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia, co ogranicza jego działanie ogólnoustrojowe, a jednocześnie pozwala na modulację efektów opioidów w przewodzie pokarmowym, zwłaszcza w jelitach. Preparat wymaga uwagi ze względu na potencjalny wpływ opioidów na układ hormonalny oraz możliwe, choć nie do końca poznane, efekty immunomodulujące oksykodonu.
agonista receptorów opioidowych, alkaloidy opium, antagonista, badanie podwójnie zaślepione, biodostępność, ból nienowotworowy, działanie immunomodulujące, działanie przeciwbólowe, lek przeczyszczający, metabolizm pierwszego przejścia, monoterapia oksykodonem, nalokson chlorowodorek, oksykodon chlorowodorek, ośrodkowy układ nerwowy, półsyntetyczny opioid, powinowactwo receptorowe, receptory opioidowe, spontaniczne wypróżnienie, układ hormonalny, układ odpornościowy, zaparcie indukowane opioidami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Promazine Hasco 25 mg
Chlorowodorek promazyny, substancja czynna leku Promazine Hasco 25 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym oraz szeroką dystrybucją w organizmie, w tym wysokim stopniem wiązania z białkami osocza. Substancja przenika przez barierę krew-mózg, osiągając wyższe stężenia w mózgu niż w osoczu, co jest kluczowe dla jej działania terapeutycznego. Ponadto, promazyna przenika przez barierę łożyskową i jest wydzielana w mleku matki, co ma istotne znaczenie przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących. Metabolizm promazyny jest złożony, obejmuje intensywny metabolizm pierwszego przejścia w ścianie jelita oraz dalszą biotransformację w wątrobie, prowadzącą do powstania licznych metabolitów o różnej aktywności farmakologicznej.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białko osocza, biodostępność, biotransformacja leku, chlorowodorek promazyny, efekt terapeutyczny, kumulacja metabolitów, mechanizm farmakodynamiczny, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, stężenie leku, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lacydyna 4 mg
Lacydypina, dostępna w tabletkach powlekanych o dawce 4 mg, charakteryzuje się wysoką lipofilnością, co wpływa na jej szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego oraz dystrybucję w tkankach bogatych w lipidy. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenia w osoczu w czasie 30-150 minut, jednak jej biodostępność wynosi około 10% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A4. Lacydypina nie wykazuje indukcji ani hamowania enzymów wątrobowych, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 13-19 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolity leku są farmakologicznie nieaktywne, a eliminacja odbywa się głównie drogą jelitową (około 70% dawki) oraz nerkową (około 30% dawki) w postaci metabolitów, bez wydalania leku w formie niezmienionej.
biodostępność, biotransformacja, CYP3A4, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, interakcja farmakokinetyczna, lacydypina, lipofilność, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, tabletka powlekana - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flutixon 250 mcg/dawkę inh.
Propionian flutykazonu, stosowany w dawce 250 mikrogramów na inhalację w preparacie Flutixon, charakteryzuje się dwufazowym wchłanianiem z płuc – początkowo szybkim, a następnie powolnym. Główna droga wchłaniania to płuca, natomiast frakcja połykana i trafiająca do przewodu pokarmowego wykazuje minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe na poziomie około 1%, co jest wynikiem słabej rozpuszczalności w wodzie oraz intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Po podaniu dożylnym obserwuje się szybki klirens osoczowy, potwierdzający intensywny metabolizm wątrobowy prowadzący do powstania nieaktywnych metabolitów.
biodostępność doustna, biotransformacja, farmakokinetyka, Flutixon, klirens osoczowy, lek wziewny, metabolit nieaktywny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne, propionian flutykazonu, przewód pokarmowy, substancja lecznicza, wchłanianie leku, wchłanianie ogólnoustrojowe, wziewny glikokortykosteroid - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vivacor 6,25 mg
Karwedylol jest racemiczną mieszaniną enancjomerów R(+) i S(-), które różnią się farmakokinetyką, w tym biodostępnością (R: 31%, S: 15%) oraz metabolizmem stereoselektywnym głównie przez CYP2D6 (R) oraz CYP2D6 i CYP2C9 (S). Po podaniu doustnym dawki 25 mg osiąga maksymalne stężenie (Cmax) około 21 mg/l po 1,5 godziny (tmax), z liniową zależnością dawka-stężenie. Karwedylol wykazuje wysoką lipofilność, silne wiązanie z białkami osocza (~95%) oraz objętość dystrybucji 1,5-2 l/kg, która może wzrastać u pacjentów z marskością wątroby. Metabolizm zachodzi intensywnie w wątrobie z udziałem wielu izoenzymów CYP450 (CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9, CYP1A2), a eliminacja odbywa się głównie przez żółć i kał (60% dawki po 11 dniach), z niewielkim wydalaniem nerkowym (<16%). Wpływ pokarmu na farmakokinetykę jest minimalny, choć może wydłużać tmax.
AUC, badanie farmakokinetyczne, białko osocza, biodostępność leku, błona dializacyjna, cytochrom P450, enancjomer karwedylolu, glikoproteina p, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, odpowiedź farmakodynamiczna, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, racemiczna mieszanina, receptor adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, receptor beta1-adrenergiczny, stężenie w osoczu krwi, transporter błonowy, właściwości lipofilne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Omeprazol Biofarm 20 mg
Omeprazol, dostępny w kapsułkach dojelitowych 20 mg i 40 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z jelita cienkiego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 1-2 godzinach, a całkowity czas wchłaniania wynosi 3-6 godzin. Biodostępność po jednorazowym podaniu doustnym wynosi około 40%, natomiast podczas wielokrotnego podawania wzrasta do około 60%, co ma znaczenie kliniczne w terapii długoterminowej. Lek wykazuje umiarkowaną objętość dystrybucji (~0,3 l/kg masy ciała) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (97%). Omeprazol podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez polimorficzny enzym CYP2C19 oraz CYP3A4, co wpływa na znaczne różnice farmakokinetyczne u osób słabo metabolizujących CYP2C19 (AUC 5-10-krotnie wyższe, Cmax 3-5-krotnie wyższe), jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania. Okres półtrwania leku jest krótki (<1 godzina), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (80% dawki w postaci metabolitów) oraz w mniejszym stopniu przez kał (20%).
AUC, biodostępność leku, CYP3A4, cytochrom P450, enzym metabolizujący, farmakokinetyka nieliniowa, hamowanie kompetycyjne, hydroksyomeprazol, interakcja metaboliczna, kapsułka dojelitowa twarda, klirens ogólnoustrojowy, klirens omeprazolu, metabolizm omeprazolu, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, słaby metabolizer, stężenie omeprazolu, stężenie w osoczu, sulfon omeprazolu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Palexia retard 50 mg
Tapentadol, substancja czynna Palexia retard, charakteryzuje się biodostępnością około 32% po podaniu doustnym na czczo, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po 3-6 godzinach. W zakresie dawek terapeutycznych AUC rośnie proporcjonalnie do dawki, a współczynnik akumulacji przy podawaniu 86 mg i 172 mg dwa razy na dobę wynosi 1,5. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (540 ± 98 l po podaniu dożylnym) i niskie wiązanie z białkami surowicy (~20%). Metabolizm jest intensywny (97% dawki ulega biotransformacji), głównie przez glukuronidację katalizowaną przez UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7, z mniejszym udziałem CYP2C9, CYP2C19 i CYP2D6. Wydalanie odbywa się prawie wyłącznie przez nerki (99%), a okres półtrwania wynosi 5-6 godzin. W populacji pediatrycznej farmakokinetyka jest zbliżona do dorosłych, z objętością dystrybucji 528 L (± 227 L) u dzieci 6-12 lat i 795 L (± 220 L) u młodzieży 12-18 lat oraz klirensem doustnym odpowiednio 135 L/h (± 51 L/h) i 180 L/h (± 45 L/h).
analiza farmakokinetyczna, AUC, biodostępność tapentadolu, biotransformacja, Cmax, cytochrom P450, dystrybucja leku, glukuronidacja, hydroksytapentadol, interakcja farmakokinetyczna, klirens całkowity, metabolizm pierwszego przejścia, N-desmetylotapentadol, O-glukuronid tapentadolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pozorna objętość dystrybucji, pozorny klirens doustny, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie tapentadolu w surowicy, UDP-glukuronylotransferaza, wiązanie z białkami osocza, współczynnik akumulacji, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lavistina 24 mg
Betahistyna dichlorowodorek, substancja czynna leku Lavistina (24 mg), charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym u zdrowych ochotników na czczo, z Tmax około 1 godziny, co wskazuje na szybki proces absorpcji. W osoczu stężenie niezmienionej betahistyny jest bardzo niskie, dlatego farmakokinetyka opiera się na pomiarze głównego metabolitu – kwasu 2-pirydylooctowego. Betahistyna wykazuje minimalne lub brak wiązania z białkami osocza, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych na poziomie wypierania z białek. Nie stwierdzono istotnego metabolizmu pierwszego przejścia, co sugeruje stabilną biodostępność substancji czynnej.
absorpcja substancji czynnej, betahistyna dichlorowodorek, biodostępność leku, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, eliminacja substancji czynnej, farmakokinetyka leku, interakcje lekowe, kwas 2-pirydylooctowy, Lavistina, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, profil farmakokinetyczny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią, znakowanie izotopowe, znakowanie radioizotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tetmodis 25 mg
Tetrabenazyna, substancja czynna leku Tetmodis 25 mg, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (≥75%) po podaniu doustnym, przy czym podanie z pokarmem nie wpływa na jej absorpcję. Mimo to dostępność biologiczna tetrabenazyny jest niska i zmienna, wynosząca od 4,9% do 6%, co wynika z intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Okres półtrwania substancji czynnej jest krótki i wynosi około 1,9 godziny. Farmakokinetyka tetrabenazyny jest liniowa w zakresie dawek od 12,5 mg do 50 mg, z proporcjonalnym wzrostem maksymalnego stężenia w osoczu oraz pola powierzchni pod krzywą (AUC) wraz ze wzrostem dawki.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polprazol 20 mg
Omeprazol, substancja czynna preparatu Polprazol, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) w ciągu 1-2 godzin, z biodostępnością około 40% po pojedynczej dawce, która wzrasta do około 60% przy podawaniu wielokrotnym. Objętość dystrybucji wynosi około 0,3 l/kg, a lek wykazuje wysokie (około 97%) wiązanie z białkami osocza. Omeprazol jest całkowicie metabolizowany w wątrobie, głównie przez polimorficzny izoenzym CYP2C19 oraz częściowo przez CYP3A4, co ma istotne znaczenie kliniczne ze względu na potencjalne interakcje lekowe i zmienność genetyczną metabolizmu. Okres półtrwania leku jest krótki, poniżej 1 godziny, a eliminacja następuje głównie przez wydalanie metabolitów z moczem (około 80%) i kałem (około 20%).
AUC, biodostępność omeprazolu, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, hamowanie kompetycyjne, hydroksyomeprazol, interakcja metaboliczna, klirens ogólnoustrojowy, krzywa stężenia w czasie, metabolizm pierwszego przejścia, mikrogranulki, niewydolność nerek, omeprazol, polimorfizm genetyczny, Polprazol, słaby metabolizator, sulfon omeprazolu, szybki metabolizator, układ enzymatyczny, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flegamina Classic Junior o smaku truskawkowym 2 mg/5 ml
Bromoheksyna, substancja czynna leku Flegamina Classic Junior (2 mg/5 ml), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w czasie 0,5-1 godziny po podaniu doustnym. Pomimo tego, biodostępność jest ograniczona z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie powstają aktywne metabolity, w tym ambroksol. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (90-99%), co wpływa na jego dystrybucję i potencjalne interakcje farmakologiczne. Biologiczny okres półtrwania bromoheksyny wynosi około 12 godzin, co ma znaczenie przy ustalaniu schematu dawkowania.
ambroksol, bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność bromoheksyny, bromoheksyna, bromoheksyny chlorowodorek, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja leku, eliminacja leku, Flegamina, glukuronidy, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania biologiczny, siarczany, stężenie maksymalne we krwi, substancja czynna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Loperamide Grindeks 2 mg
Loperamide Grindeks, zawierający 2 mg loperamidu chlorowodorku w kapsułkach twardych, stosowany jest doustnie w leczeniu biegunek. U dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat dawka początkowa wynosi 4 mg (2 kapsułki), następnie 2 mg (1 kapsułka) po każdym luźnym stolcu, z maksymalną dawką dobową odpowiednio 12 mg (6 kapsułek) u dorosłych i 8 mg (4 kapsułki) u młodzieży. Maksymalny czas terapii nie powinien przekraczać 48 godzin. U dzieci w wieku 2-12 lat stosowanie tej postaci leku nie jest zalecane bez nadzoru lekarza, a u dzieci poniżej 2 lat lek jest przeciwwskazany. Kapsułki należy połykać w całości, nie żuć, można przyjmować z jedzeniem lub bez.
dawka dobowa, dawka początkowa, dawka podtrzymująca, kapsułki twarde, konsultacja medyczna, loperamid, loperamid chlorowodorek, luźny stolec, metabolizm pierwszego przejścia, podanie doustne, postać farmaceutyczna, roztwór doustny, substancja czynna, wywiad medyczny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flixotide 250 mcg/dawkę inh.
Flutykazon propionian, substancja czynna Flixotide (250 μg/dawkę inhalacyjną), wykazuje biodostępność po podaniu wziewnym na poziomie 5-11% dawki nominalnej u osób zdrowych, z mniejszą ekspozycją ogólnoustrojową u pacjentów z chorobami obturacyjnymi dróg oddechowych. Wchłanianie ogólnoustrojowe zachodzi głównie w płucach i ma charakter dwufazowy: początkowo szybkie, następnie powolne. Wchłanianie z przewodu pokarmowego jest minimalne (~1%) z powodu słabej rozpuszczalności leku i intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Istotna jest liniowa zależność dawka-ekspozycja, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawkowania i ocenę ryzyka działań ogólnoustrojowych.
aerozol inhalacyjny, biodostępność, biotransformacja w wątrobie, choroba obturacyjna dróg oddechowych, dawka nominalna, dawkowanie, depozycja w płucach, działanie ogólnoustrojowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, Flixotide, flutykazon propionian, glikokortykosteroid, kinetyka leku, krążenie ogólne, metabolizm pierwszego przejścia, nieczynny metabolit, podanie wziewne, proces farmakokinetyczny, typ inhalatora, wchłanianie ogólnoustrojowe - Leksykon substancji czynnych
L-cysteina – Właściwości farmakokinetyczne
L-cysteina, aminokwas siarkowy o całkowitej biodostępności przy podaniu dożylnym, odgrywa kluczową rolę w metabolizmie białek i procesach detoksykacyjnych. W żywieniu pozajelitowym występuje w formie wolnej lub jako N-acetylo-L-cysteina, co ma szczególne znaczenie u pacjentów z niewydolnością wątroby, gdzie preparat Aminosteril N-Hepa 8% zawiera 0,70 g/1000 ml N-acetylo-L-cysteiny (0,52 g L-cysteiny). Podanie dożylne omija metabolizm pierwszego przejścia, co różni farmakokinetykę L-cysteiny od aminokwasów pochodzących z diety. Preparaty różnią się stężeniem L-cysteiny: Vamin 18 Electrolyte-Free zawiera 560 mg/1000 ml, a pediatryczny Vaminolact 1,0 g/1000 ml (L-cysteina + L-cystyna), co odpowiada specyficznym potrzebom metabolicznym dzieci. Zawartość azotu w tych preparatach wynosi odpowiednio 12,90 g, 18 g i 9,3 g/1000 ml, co jest istotne przy monitorowaniu bilansu azotowego.
aminokwas warunkowo niezbędny, Aminosteril N-Hepa, bilans azotowy, biodostępność dożylna, ciężka niewydolność wątroby, dezaminacja, L-cysteina, L-cystyna, leczenie wspomagające, metabolizm pierwszego przejścia, N-acetylo-L-cysteina, niewydolność wątroby, osmolalność, procesy detoksykacyjne, synteza białek, zaburzenia metaboliczne, zaburzenia metabolizmu aminokwasów, zapotrzebowanie metaboliczne, żyły centralne, żyły obwodowe, żywienie pozajelitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AuroMemo 20 mg
AuroMemo, zawierający memantynę chlorowodorek, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) oraz czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynoszącym 3-8 godzin, niezależnym od przyjmowania pokarmu. W stanie stacjonarnym przy dawce 20 mg/dobę stężenia w osoczu wahają się od 70 do 150 ng/ml (0,5-1 μmol), z dużą zmiennością osobniczą. Memantyna wykazuje dobrą penetrację do OUN, co potwierdza współczynnik rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy/osocze na poziomie 0,52 oraz objętość dystrybucji około 10 l/kg. Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (~45%), a około 80% leku krąży w formie niezmienionej, wskazując na ograniczony metabolizm pierwszego przejścia. Metabolity nie wykazują aktywności antagonistycznej wobec receptorów NMDA, a metabolizm nie jest zależny od układu cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
5-dimetylogludantan, alkalizacja moczu, biodostępność, cytochrom P450, działanie antagonistyczne, farmakokinetyka liniowa, hydroksymemantyna, klirens całkowity, klirens nerkowy, memantyny chlorowodorek, metabolizm pierwszego przejścia, model jednowykładniczy, N-3, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pH moczu, płyn mózgowo-rdzeniowy, receptor NMDA, stała hamowania, stężenie w osoczu, stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym, wchłanianie zwrotne, współczynnik rozdziału, wydalanie kanalikowe, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zmienność osobnicza, znakowanie izotopowe - Leksykon substancji czynnych
Kwas tolfenamowy – Właściwości farmakokinetyczne
Kwas tolfenamowy, substancja czynna leku Migea, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z biodostępnością około 85%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 1-1,5 godziny od podania doustnego, co sprzyja szybkiemu efektowi przeciwbólowemu. Spożycie leku z posiłkiem bogatym w tłuszcze zwiększa Cmax o około 44% oraz AUC o 11%. Kwas tolfenamowy wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99%), co może wpływać na interakcje lekowe oraz farmakokinetykę. Metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie dotyczy jedynie 15% dawki, co pozwala na utrzymanie wysokiego stężenia substancji czynnej w krążeniu ogólnym.
AUC, biodostępność substancji czynnej, Cmax, eliminacja leku, glukuronidy, krążenie jelitowo-wątrobowe, krążenie wątrobowe, kwas glukuronowy, kwas tolfenamowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, napad migreny, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia leku, profil farmakokinetyczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Palexia 50 mg
Tapentadol, substancja czynna leku Palexia, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością około 32% z powodu metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po około 1,25 godziny, a farmakokinetyka wykazuje proporcjonalność do dawki w zakresie terapeutycznym. Stan stacjonarny osiągany jest już drugiego dnia terapii, a okres półtrwania wynosi około 4 godziny, co determinuje dawkowanie co 6 godzin. Pokarm zwiększa AUC o 25% i Cmax o 16%, jednak nie wpływa klinicznie istotnie na skuteczność, dlatego lek można podawać niezależnie od posiłków. Tapentadol wykazuje dużą objętość dystrybucji (540 ± 98 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (~20%), co minimalizuje ryzyko interakcji na poziomie wypierania z białek.
biodostępność bezwzględna, CYP2C9, CYP2D6, cytochrom P450, działanie przeciwbólowe, glukuronidacja, hydroksytapentadol, interakcja farmakokinetyczna, klirens całkowity, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm tapentadolu, N-desmetylotapentadol, niewydolność nerek, O-glukuronid tapentadolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia leku, stan stacjonarny, stężenie tapentadolu w surowicy, szlak metaboliczny, tapentadol, UDP-glukuronylotransferaza, wiązanie z białkami surowicy, współczynnik akumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flutixon 125 mcg/dawkę inh.
Flutykazon propionian, zawarty w preparacie Flutixon w dawce 125 mikrogramów na dawkę inhalacyjną, charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką, która wpływa na jego skuteczność i bezpieczeństwo. Wchłanianie ogólnoustrojowe odbywa się głównie przez płuca w sposób dwufazowy, co zapewnia odpowiednie stężenie leku w miejscu działania. Wchłanianie z przewodu pokarmowego jest minimalne, około 1%, ze względu na niską rozpuszczalność i intensywny metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie. Metabolizm wątrobowy jest szybki, co potwierdza wysoki klirens osoczowy po podaniu dożylnym, a eliminacja następuje głównie przez przewód pokarmowy, gdzie 87-100% dawki jest wydalane z kałem, w większości w formie niezmienionej.
absorpcja substancji czynnej, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja leku, dawka inhalacyjna, drogi oddechowe, działanie ogólnoustrojowe leku, farmakokinetyka, flutykazon propionian, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, podanie wziewne, profil bezpieczeństwa, wchłanianie ogólnoustrojowe, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Palexia 20 mg/ml
Farmakokinetyka tapentadolu w postaci roztworu doustnego (20 mg/ml) jest porównywalna do tabletek powlekanych, z szybkim i całkowitym wchłanianiem oraz średnią biodostępnością bezwzględną około 32% po podaniu na czczo, co wynika z intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po około 1,25 godziny, a parametry farmakokinetyczne (Cmax, AUC) rosną proporcjonalnie do dawki w zakresie terapeutycznym. Po podaniu wielokrotnym (co 6 godzin, dawki 75-175 mg) obserwuje się współczynnik akumulacji 1,4-1,7 dla substancji macierzystej i 1,7-2,0 dla metabolitu O-glukuronidu. Spożycie bogatotłuszczowego posiłku zwiększa AUC o 25% i Cmax o 16%, wydłużając czas do osiągnięcia Cmax do 1,5 godziny, jednak nie wpływa klinicznie istotnie na skuteczność leku. Tapentadol wykazuje dużą objętość dystrybucji (540 ± 98 l po podaniu dożylnym) i niskie wiązanie z białkami osocza (~20%).
biodostępność bezwzględna, biodostępność leku, cytochrom P450, dystrybucja leku, farmakokinetyka populacyjna, glukuronidacja, hydroksytapentadol, interakcje farmakokinetyczne, klirens całkowity, maksymalne stężenie, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, N-desmetylotapentadol, O-glukuronid tapentadolu, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, sprzęganie z kwasem glukuronowym, szlak metaboliczny, UDP-glukuronylotransferaza, wchłanianie leku, wiązanie leku z białkami, współczynnik akumulacji, wydalanie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Betaserc 24 mg
Betahistyna, podawana doustnie w dawce 24 mg (dichlorowodorek betahistyny, równoważny 15,63 mg betahistyny), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, niezależnie od jego odcinka. Spożycie pokarmu obniża maksymalne stężenie (Cmax) substancji czynnej w osoczu i opóźnia jej absorpcję, jednak całkowita biodostępność pozostaje niezmieniona. Betahistyna wykazuje niskie (<5%) wiązanie z białkami osocza, co sprzyja jej dyfuzji i działaniu terapeutycznemu. Po absorpcji ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia do nieaktywnego farmakologicznie kwasu 2-pirydylooctowego (2-PAA), którego stężenie maksymalne osiągane jest około 1 godziny po podaniu, a okres półtrwania wynosi około 3,5 godziny.
bariera biologiczna, betahistyna, białko osocza, biodostępność leku, Cmax, dawka terapeutyczna, dichlorowodorek betahistyny, droga nerkowa, farmakokinetyka liniowa, kwas 2-pirydylooctowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, stężenie substancji w osoczu, szlak metaboliczny, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atorvagen 10 mg
Atorwastatyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmₐₓ) w ciągu 1-2 godzin. Całkowita biodostępność systemowa wynosi około 12%, natomiast biodostępność aktywnego inhibitora reduktazy HMG-CoA to około 30%, co jest wynikiem wstępnego klirensu jelitowego i metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~381 l) oraz wysokie (>98%) wiązanie z białkami osocza. Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów orto- i para-hydroksylowych, które odpowiadają za około 70% efektu farmakologicznego. Atorwastatyna i jej metabolity są substratami transporterów OATP1B1, OATP1B3, P-gp oraz BCRP, co wpływa na ich farmakokinetykę, w tym wchłanianie i eliminację żółciową. Okres półtrwania leku w osoczu wynosi około 14 godzin, natomiast okres działania hamującego reduktazę HMG-CoA jest dłuższy i wynosi 20-30 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
ADME, atorwastatyna, AUC, BCRP, biodostępność systemowa, Cmax, CYP3A4, ekspozycja ogólnoustrojowa, glukuronidacja, hipercholesterolemia rodzinna, klirens żółciowy, metabolity hydroksylowe, metabolizm pierwszego przejścia, OATP, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, polimorfizm SLCO1B1, pompy efluksowe, pozorny klirens, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, skala Child-Pugh, skalowanie allometryczne, transportery błonowe, wiązanie z białkami osocza, wychwyt wątrobowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lutezin 100 mg
Progesteron podawany dopochwowo w preparacie Lutezin wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, charakteryzujący się stopniową absorpcją przez błonę śluzową pochwy oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (96-99%). Po podaniu dawki 100 mg maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 10,9±4,2 ng/ml i osiągane jest po 6-7 godzinach (Tmax). Przy dawce 200 mg Cmax wynosi około 9 ng/ml i osiągany jest szybciej, w czasie 2-6 godzin, utrzymując się na stabilnym poziomie do 24 godzin, co zapewnia przedłużone działanie terapeutyczne. Progesteron jest transportowany bezpośrednio do endometrium, gdzie stężenia są wyższe niż po podaniu domięśniowym, co przekłada się na skuteczniejszą przemianę sekrecyjną endometrium i utrzymanie ciąży. Okres półtrwania (t₁/₂) wynosi około 13 godzin, a główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe, z niewielką ilością wydalaną z żółcią.
albumina, biotransformacja, błona śluzowa macicy, błona śluzowa pochwy, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, endometrium, faza eliminacji, faza lutealna, globulina wiążąca kortykosteroidy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, pochodne glukuronidowe, podanie dopochwowe, pregnandiole, pregnanolony, progesteron, sprzęganie metabolitów, tabletka dopochwowa, wątroba, zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Medikinet CR 50 mg 50 mg
Farmakokinetyka metylofenidatu chlorowodorku w preparacie Medikinet CR charakteryzuje się dwufazowym profilem uwalniania, z pierwszym maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 6,4 ng/ml osiąganym po 2,75 godzinach (tmax) oraz okresem półtrwania (t½) około 3,2 godziny. Po doustnym podaniu dawki 20 mg rano po śniadaniu, lek wykazuje 3-4-godzinną fazę plateau, podczas której stężenia utrzymują się powyżej 75% Cmax. Całkowita biodostępność jest porównywalna z podawaniem dwóch dawek preparatów o natychmiastowym uwalnianiu. Spożycie posiłku, zwłaszcza o wysokiej zawartości tłuszczu, opóźnia tmax o około 1,5 godziny, jednak nie wpływa istotnie na całkowitą dostępność biologiczną, co uzasadnia zalecenie przyjmowania leku podczas lub bezpośrednio po śniadaniu. Alternatywne podanie leku poprzez wysypanie zawartości kapsułki na pokarm o konsystencji tartego jabłka jest farmakokinetycznie biórównoważne z podaniem kapsułki w całości.
biorównoważność, dostępność biologiczna, dostępność ogólnoustrojowa, enancjomer, farmakokinetyka pacjentów, klirens, kwas 2-fenylo-2-piperydylooctowy, kwas rytalinowy, Medikinet CR, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, stężenie w osoczu, trudność połykania kapsułek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zespół hiperkinetyczny