klasyfikacja Child-Pugh
Klasyfikacja Child-Pugh to skala stosowana do oceny stopnia zaawansowania marskości wątroby i prognozowania przeżycia pacjentów z przewlekłą chorobą wątroby. Uwzględnia ona pięć parametrów klinicznych i laboratoryjnych: stężenie bilirubiny, albuminy, czas protrombinowy (lub INR), obecność wodobrzusza oraz encefalopatii wątrobowej.
System punktacji dzieli pacjentów na trzy grupy: A (5-6 punktów), B (7-9 punktów) i C (10-15 punktów). Klasa A oznacza wyrównaną marskość z dobrym rokowaniem, klasa B wskazuje na umiarkowane upośledzenie czynności wątroby, a klasa C świadczy o zaawansowanej chorobie z wysoką śmiertelnością.
Klasyfikacja Child-Pugh jest szeroko wykorzystywana w praktyce klinicznej do kwalifikacji pacjentów do zabiegów inwazyjnych, oceny ryzyka operacyjnego, dostosowania dawek leków metabolizowanych przez wątrobę oraz ustalania pilności przeszczepu wątroby. Pomimo wprowadzenia nowszych modeli (np. MELD), skala Child-Pugh pozostaje istotnym narzędziem w hepatologii ze względu na prostotę stosowania i dobrą wartość prognostyczną.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Naramig 2,5 mg
Lek Naramig w dawce 2,5 mg naratryptanu (chlorowodorku) w formie tabletek powlekanych jest wskazany do stosowania u dorosłych (18-65 lat) w leczeniu napadów migreny. Tabletka powinna być podana jak najszybciej po wystąpieniu pierwszych objawów, z możliwością powtórzenia dawki po minimum 4 godzinach, jednak całkowita dawka dobowa nie może przekroczyć 5 mg (2 tabletki). W przypadku braku poprawy po pierwszej dawce nie zaleca się przyjmowania kolejnej podczas tego samego napadu. Stosowanie u młodzieży (12-17 lat) oraz dzieci poniżej 12 lat nie jest zalecane ze względu na brak potwierdzonej skuteczności i bezpieczeństwa. U osób powyżej 65 roku życia stosowanie leku jest również niewskazane z powodu braku danych klinicznych.
U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby dawka dobowa powinna być ograniczona do 2,5 mg (1 tabletka), a stosowanie leku wymaga zachowania ostrożności. Naramig jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <15 ml/min) oraz ciężką niewydolnością wątroby (stopień C wg Child-Pugh). Tabletki mają postać zielonych, obustronnie wypukłych tabletek powlekanych, zawierających 2,5 mg naratryptanu oraz 94,07 mg laktozy bezwodnej. Tabletki należy połykać w całości, nie dzielić, nie kruszyć ani nie żuć.
bezpieczeństwo i skuteczność leku, dawka dobowa, efekt placebo, efekt terapeutyczny, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, laktoza bezwodna, napad bólu, napad migreny, naratryptan, nawrót objawów, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objawy migreny, tabletka powlekana, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sunitinib G.L. Pharma 12,5 mg
Sunitynib G.L. Pharma jest lekiem przeciwnowotworowym stosowanym w leczeniu GIST, MRCC oraz pNET, z dawkowaniem dostosowanym do wskazań klinicznych: 50 mg/dobę przez 4 tygodnie z 2-tygodniową przerwą (schemat 4/2) dla GIST i MRCC oraz 37,5 mg/dobę w sposób ciągły dla pNET. Modyfikacje dawki powinny uwzględniać tolerancję i bezpieczeństwo terapii, z możliwością zwiększenia lub zmniejszenia dawki o 12,5 mg, przy maksymalnych dawkach odpowiednio 75 mg/dobę (GIST, MRCC) i 50 mg/dobę (pNET). W przypadku interakcji z lekami wpływającymi na CYP3A4, takich jak ryfampicyna (induktor) lub ketokonazol (inhibitor), zaleca się odpowiednią korektę dawki oraz ścisłe monitorowanie pacjenta. U pacjentów powyżej 65 roku życia nie wymaga się modyfikacji dawkowania, natomiast u dzieci poniżej 18 lat brak jest ustalonych zaleceń.
działanie niepożądane, hemodializa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, kapsułka twarda, ketokonazol, klasyfikacja Child-Pugh, lek przeciwnowotworowy, modulator CYP3A4, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, ryfampicyna, schyłkowa niewydolność nerek, sunitinib, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Rivahib 15 mg
Rywaroksaban (Varodoax 15 mg) jest doustnym, bezpośrednim inhibitorem czynnika Xa, stosowanym jako lek przeciwzakrzepowy. Jego stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (37,5 mg/tabletkę). Nie należy go podawać przy aktywnym krwawieniu klinicznie istotnym, w przebiegu czynnych lub niedawno przebyłych owrzodzeń przewodu pokarmowego, nowotworów złośliwych o wysokim ryzyku krwawienia, urazach i zabiegach neurochirurgicznych, okulistycznych, a także przy patologiach naczyniowych takich jak żylaki przełyku, tętniaki czy wady naczyniowe. Przeciwwskazane jest także łączenie rywaroksabanu z innymi lekami przeciwzakrzepowymi (heparyny, warfaryny, dabigatranu, apiksabanu), z wyjątkiem przejściowego okresu zmiany terapii lub podtrzymania drożności cewników naczyniowych. U pacjentów z marskością wątroby stopnia B i C (Child-Pugh) oraz u kobiet w ciąży i karmiących piersią stosowanie rywaroksabanu jest niewskazane ze względu na ryzyko krwawień i potencjalne działanie teratogenne.
apiksaban, dabigatran, fondaparynuks, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor czynnika Xa, klasyfikacja Child-Pugh, koagulopatia, krwawienie, krwioplucie, krwotok wewnątrzczaszkowy, laktoza jednowodna, lek przeciwzakrzepowy, małopłytkowość, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja laktozy, nowotwór złośliwy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, proteza zastawki serca, retinopatia naczyniowa, rywaroksaban, tętniak naczyniowy, warfaryna, zabieg chirurgiczny, żylaki przełyku - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sunitinib Krka 12,5 mg
Leczenie sunitynibem (Sunitinib Krka) powinno być prowadzone przez doświadczonych onkologów, z uwzględnieniem specyficznego dawkowania zależnego od wskazań klinicznych. W terapii GIST i MRCC zalecana dawka wynosi 50 mg/dobę podawana doustnie przez 4 tygodnie, po czym następuje 2-tygodniowa przerwa (schemat 4/2), natomiast w pNET stosuje się 37,5 mg/dobę w podawaniu ciągłym. Dawkę można modyfikować o 12,5 mg w zależności od tolerancji, nie przekraczając 75 mg/dobę (GIST, MRCC) lub 50 mg/dobę (pNET). W przypadku interakcji z lekami wpływającymi na CYP3A4, dawkę należy odpowiednio zwiększyć (do 87,5 mg/dobę dla GIST/MRCC i 62,5 mg/dobę dla pNET przy induktorach) lub zmniejszyć (do 37,5 mg/dobę dla GIST/MRCC i 25 mg/dobę dla pNET przy inhibitorach), z koniecznością ścisłego monitorowania pacjenta.
działanie niepożądane, ESRD, GIST, hemodializa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, klasyfikacja Child-Pugh, lek przeciwnowotworowy, MRCC, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, pNET, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, ryfampicyna, schyłkowa niewydolność nerek, sunitinib, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dexmedetomidine EVER Pharma
Deksmedetomidyna charakteryzuje się dwukompartmentowym modelem farmakokinetycznym z szybkim okresem półtrwania fazy dystrybucji około 6 minut oraz końcowym okresem półtrwania od 1,35 do 3,68 godziny. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 1,16-2,16 l/kg (90-151 l), a klirens osoczowy 0,46-0,73 l/h/kg (35,7-51,1 l/h) u zdrowych dorosłych o średniej masie ciała 69 kg. U pacjentów OIT po długotrwałej infuzji (>24 h) parametry są zbliżone: t1/2 około 1,5 h, Vss około 93 l, Cl około 43 l/h. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawkowania 0,2-1,4 µg/kg/h, bez kumulacji do 14 dni. Lek wiąże się w 94% z białkami osocza, głównie albuminą, a metabolizm wątrobowy obejmuje N-koniugację, N-metylację i oksydację przez cytochrom P450 (w tym CYP2A6, CYP1A2, CYP2E1, CYP2D6, CYP2C19). Metabolity nie wykazują istotnej aktywności farmakologicznej. Wydalanie odbywa się głównie z moczem (95% dawki), z minimalnym wydalaniem leku w formie niezmienionej (<1%).
3-hydroksymetylo deksmedetomidyna, albumina surowicy, alfa-1-glikoproteina, biotransformacja wątrobowa, ciężkie zaburzenie czynności nerek, CYP2A6, cytochrom P450, deksmedetomidyna, dystrybucja leku, faza eliminacji, izoformy cytochromu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, klirens wątrobowy, liniowa farmakokinetyka, model dwukompartmentowy, model dystrybucji, N-glukuronid, N-koniugacja, objętość dystrybucji, oddział intensywnej terapii, okres półtrwania, populacja pediatryczna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Lanreotyd – Właściwości farmakokinetyczne
Lanreotyd, analog somatostatyny, wykazuje zróżnicowane właściwości farmakokinetyczne w zależności od formulacji i populacji pacjentów. Po dożylnym podaniu u zdrowych ochotników objętość dystrybucji wynosi 16,1 l, klirens całkowity 23,7 l/h, a okres półtrwania 1,14 h. Po głębokim podskórnym podaniu preparatów Myrelez i Somatuline Autogel w dawkach 60, 90 i 120 mg u zdrowych ochotników, Cmax wynosiła odpowiednio 4,25, 8,39 i 6,79 ng/ml, osiągając maksimum w ciągu 7-12 godzin, z okresem półtrwania 23,3-30,1 dni. U pacjentów z akromegalią Cmax była niższa (1,6-3,5 ng/ml), a czas do osiągnięcia maksimum wynosił 6-24 godziny. Stan stacjonarny osiągany jest po 4 iniekcjach co 4 tygodnie, z Cmax w stanie stacjonarnym 3,8-7,7 ng/ml i umiarkowaną fluktuacją stężeń (81-108%). Biodostępność bezwzględna wynosi 69-78%. Wydalanie lanreotydu jest minimalne: mniej niż 5% z moczem i mniej niż 0,5% z kałem.
akromegalia, analog somatostatyny, biodostępność bezwzględna, dystrybucja pozanaczyniowa, guzy GEP-NET, kinetyka liniowa, kinetyka pierwszego rzędu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens całkowity, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie domięśniowe, podanie dożylne, podanie podskórne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, uwalnianie dwufazowe, wskaźnik fluktuacji, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bevimlar 15 mg; 20 mg
Bevimlar (rywaroksaban) jest dostępny w dawkach 15 mg i 20 mg w formie tabletek powlekanych, stosowany głównie w leczeniu zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) oraz zatorowości płucnej (ZP). Standardowy schemat dawkowania rozpoczyna się od 15 mg dwa razy na dobę przez pierwsze 21 dni (łącznie 30 mg/dobę), następnie kontynuuje się leczenie dawką 20 mg raz na dobę. Profilaktyka nawrotów po minimum 6-miesięcznej terapii zaleca dawkę 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 20 mg u pacjentów z wysokim ryzykiem nawrotu. Dawkowanie należy dostosować do stopnia niewydolności nerek: brak modyfikacji przy klirensie kreatyniny 50-80 mL/min, ostrożność i ewentualna redukcja dawki przy klirensie 15-49 mL/min, a stosowanie jest przeciwwskazane przy klirensie <15 mL/min. Bevimlar jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobą wątroby z koagulopatią oraz marskością wątroby stopnia B i C wg Child-Pugh.
antagonista witaminy K, biodostępność leku, choroby współistniejące, dysfagia, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, koagulopatia, lek przeciwzakrzepowy pozajelitowy, marskość wątroby, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, nawrotowa zatorowość płucna, profilaktyka nawrotowa, rywaroksaban, ryzyko krwawienia, tabletka powlekana, zabieg chirurgiczny, zaburzenie czynności nerek, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zgłębnik żołądkowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rombidux 15 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku Rombidux 15 mg, charakteryzuje się wysoką i zależną od dawki biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg oraz 66% dla dawki 20 mg przy podaniu na czczo, z istotnym wzrostem AUC o 39% po podaniu dawki 20 mg z posiłkiem. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 2-4 godzin. Rywaroksaban wykazuje umiarkowaną zmienność farmakokinetyczną (CV 30-40%) i silne wiązanie z białkami osocza (92-95%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od CYP, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (ok. 1/3 dawki w postaci niezmienionej), jak i z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u osób młodych i 11-13 godzin u osób starszych. Wskazane jest przyjmowanie dawek 15 mg i 20 mg z posiłkiem, aby zapewnić odpowiednią biodostępność.
albumina, białko BCRP, białko osocza, biodostępność doustna, CYP2J2, CYP3A4, czynnik Xa, farmakokinetyka liniowa, hamowanie czynnika Xa, jelito cienkie, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, model Emax, Neoplastin, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okrężnica wstępująca, P-glikoproteina, przewód pokarmowy, Rombidux, rywaroksaban, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, zgłębnik żołądkowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Kardatuxan 10 mg
Produkt leczniczy Kardatuxan zawierający rywaroksaban w dawce 10 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki preparatu, w tym u osób z nietolerancją laktozy (24,94 mg laktozy jednowodnej na tabletkę). Nie należy stosować leku u pacjentów z aktywnym krwawieniem klinicznie istotnym oraz u osób z wysokim ryzykiem krwawień, w tym z czynnych lub niedawno przebyłych owrzodzeń przewodu pokarmowego, nowotworów złośliwych o wysokim ryzyku krwawienia, niedawnych urazów lub zabiegów chirurgicznych mózgu, kręgosłupa lub okulistycznych, krwotoków wewnątrzczaszkowych oraz poważnych nieprawidłowości naczyniowych (żylaki przełyku, tętniaki, wady rozwojowe naczyń). Przeciwwskazane jest także łączenie Kardatuxanu z innymi lekami przeciwzakrzepowymi, z wyjątkiem szczególnych przypadków zmiany terapii lub podawania heparyny niefrakcjonowanej w dawkach do utrzymania drożności cewników.
apiksaban, choroba wątroby, czynne krwawienie, dalteparyna, dieta niskosodowa, enoksaparyna, eteksylan dabigatranu, fondaparynuks, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, klasyfikacja Child-Pugh, koagulopatia, krwotok wewnątrzczaszkowy, laktoza jednowodna, lek przeciwzakrzepowy, marskość wątroby, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, nowotwór złośliwy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, przewód pokarmowy, rywaroksaban, tętniak naczyniowy, uraz mózgu, warfaryna, zabieg chirurgiczny mózgu, żylaki przełyku, żylno-tętnicza wada rozwojowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quator 2,5 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Quator, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cₘₐₓ) średnio po 2 godzinach. Jego farmakokinetyka nie jest istotnie modyfikowana przez posiłki ani porę podania. Średnia objętość dystrybucji wynosi około 77 litrów, a 94% leku wiąże się z białkami osocza. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, a główny metabolit jest klinicznie nieaktywny. Klirens wynosi 3,4 l/godzinę, a okres półtrwania to około 16 godzin. Eliminacja zachodzi głównie przez kał (61%) i mocz (36%). Ekspozycja (AUC) rośnie proporcjonalnie w dawkach 2,5–20 mg, natomiast w dawkach 20–40 mg wzrost jest mniej proporcjonalny. Stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania dawek 20 i 40 mg, z ekspozycją około 1,5-krotnie wyższą niż po dawce pojedynczej.
ciężkie zaburzenia czynności nerek, dostępność biologiczna, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka wchłaniania, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, tadalafil, tętnicze nadciśnienie płucne, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wiązanie z białkami, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban Intas 10 mg
Rywaroksaban charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny, z biodostępnością 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg/dobę, przy wyższych dawkach obserwuje się ograniczone wchłanianie, szczególnie na czczo. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (92-95%) i umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz szlaki niezależne od CYP, a eliminacja odbywa się w połowie przez nerki i połowie z kałem, z klirensem około 10 l/h i okresem półtrwania 5-9 godzin u młodych oraz 11-13 godzin u osób starszych. Wchłanianie jest zależne od miejsca uwalniania w przewodzie pokarmowym, co ma znaczenie kliniczne przy stosowaniu form rozgniecionych lub u pacjentów z zaburzeniami przewodu pokarmowego.
AUC, białko BCRP, choroba tętnic obwodowych, Cmax, cytochrom P450, czas protrombinowy, czynnik Xa, dysfagia, enzymy CYP, granulat rywaroksabanu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, miażdżyca, model Emax, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, P-glikoproteina, rywaroksaban, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zdarzenie zakrzepowe, zgłębnik żołądkowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sorafenib Mylan 200 mg
Sorafenib jest wielokinazowym inhibitorem kinaz białkowych, wykazującym działanie przeciwproliferacyjne i przeciwangiogenne poprzez hamowanie kinaz serynowo-treoninowych (CRAF, BRAF, V600E BRAF) oraz receptorowych kinaz tyrozynowych (c-KIT, FLT-3, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-ß) zarówno w komórkach nowotworowych, jak i w unaczynieniu guza. W badaniach klinicznych fazy III u pacjentów z rakiem wątrobowokomórkowym (HCC) sorafenib znacząco wydłużył medianę przeżycia całkowitego (OS) do 46,3 tygodni w porównaniu do 34,4 tygodni w grupie placebo (HR=0,69; p=0,00058) oraz medianę czasu do progresji (TTP) do 24,0 tygodni vs. 12,3 tygodni (HR=0,58; p=0,000007). Podobne korzyści potwierdzono w badaniu przeprowadzonym w Azji (HR dla OS=0,68; p=0,01414). W leczeniu zaawansowanego raka nerkowokomórkowego (RCC) sorafenib poprawił przeżycie wolne od progresji (PFS) do 167 dni vs. 84 dni w grupie placebo (HR=0,44; p<0,000001) oraz medianę OS do 19,3 miesięcy vs. 15,9 miesięcy (HR=0,77; p=0,015). Efekt terapeutyczny był niezależny od wieku, stanu ECOG, grupy ryzyka MSKCC oraz wcześniejszego leczenia.
czas do progresji, działanie przeciwangiogenne, działanie przeciwproliferacyjne, guz mezoblastyczny nerki, guz rabdoidalny nerki, hepatoblastoma, inhibitor wielokinazowy, jasnokomórkowy rak nerki, kinaza serynowo-treoninowa, klasyfikacja BCLC, klasyfikacja Child-Pugh, klasyfikacja TNM, kryteria RECIST, mięsak jasnokomórkowy, nefroblastoma, nefroblastomatoza, nerczak niedojrzały, odstęp QT, przeżycie całkowite, przeżycie wolne od progresji choroby, rak rdzeniasty nerki, rak wątrobowokomórkowy, rak wątroby, receptorowa kinaza tyrozynowa, skala ECOG, sorafenib, wątrobiak, wewnątrzwątrobowe drogi żółciowe, zaawansowany rak nerkowokomórkowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban STADA 15 mg
Rywaroksaban charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg, niezależnie od przyjmowania z posiłkiem, natomiast dla dawki 20 mg biodostępność na czczo spada do 66%, co rekomenduje podawanie tej dawki podczas posiłku, zwiększając AUC o 39%. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg, z umiarkowaną zmiennością (CV 30-40%). U dzieci rywaroksaban podawany jest w formie kapsułek lub zawiesiny doustnej podczas lub po posiłku, z dawkowaniem dostosowanym do masy ciała. Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi około 50 l, a u dzieci szacowana jest na 113 l dla masy ciała 82,8 kg, z klirensem około 10 l/h u dorosłych i 8 l/h u dzieci. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych dorosłych i 11-13 godzin u osób starszych, natomiast u dzieci jest krótszy, od 4,2 h u młodzieży do poniżej 0,5 h u niemowląt.
białko oporności raka piersi, białko osocza, biodostępność, Cmax, CYP2J2, CYP3A4, czynnik Xa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, masa ciała, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, podanie dożylne, przewód pokarmowy, rywaroksaban, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, właściwości farmakodynamiczne, zaburzenie czynności nerek, zakrzepica żył głębokich, zawiesina doustna, zgłębnik żołądkowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Razarxo 10 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku Razarxo 10 mg, charakteryzuje się wysoką i niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (80-100%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Farmakokinetyka jest niemal liniowa do dawki 15 mg/dobę, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (CV 30-40%), choć w dniu zabiegu chirurgicznego zmienność ekspozycji wzrasta do 70%. Rywaroksaban wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (92-95%) i umiarkowaną objętość dystrybucji (Vss około 50 l). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od cytochromu P450, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (ok. 1/3 dawki w postaci niezmienionej), jak i z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych. Po podaniu dawki 10 mg raz na dobę, średnie stężenia rywaroksabanu w osoczu wynoszą 101 µg/l (Cmax) oraz 14 µg/l (Cmin). Zależność PK/PD wykazuje model Emax dla hamowania czynnika Xa oraz liniowy model odcięcia dla PT, z istotnym wpływem rodzaju odczynnika na wyniki PT.
białko oporności raka piersi, biodostępność doustna, biotransformacja, czas protrombinowy, czynnik Xa, dysfagia, eliminacja leku, enzymy CYP, farmakokinetyka rywaroksabanu, granulat rywaroksabanu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, rywaroksaban, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zgłębnik żołądkowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – GluaMet 50 mg/tabl. + 850 mg/tabl.
Produkt leczniczy GluaMet zawiera wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg) i wykazuje farmakokinetykę zgodną z profilem obu substancji podawanych osobno. Wildagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Cmax po 1,7 h na czczo), wysoką biodostępnością (85%) oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (9,3%). Metabolizm wildagliptyny obejmuje głównie hydrolizę do nieaktywnego metabolitu LAY 151 (57% dawki), bez istotnego udziału enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Wildagliptyna jest wydalana głównie z moczem (85%), z okresem półtrwania około 3 godzin po podaniu doustnym. Metformina osiąga Cmax po około 2,5 h, ma biodostępność 50-60%, jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki, a jej okres półtrwania wynosi około 6,5 h. Spożycie pokarmu wpływa na farmakokinetykę metforminy, zmniejszając Cmax o 26% i AUC o 7% przy dawce 1000 mg, a także opóźniając Tmax z 2 do 4 godzin, natomiast nie wpływa istotnie na wildagliptynę.
AUC, biorównoważność, Cmax, cytochrom P450, dystrybucja pozanaczyniowa, farmakokinetyka, hydroliza wildagliptyny, izoenzym CYP 1A2, izoenzym CYP 2C8, izoenzym CYP 2C9, izoenzym CYP 2D6, izoenzym CYP 2E1, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, metformina, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa IV, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wildagliptyna, wydzielanie kanalikowe, wysycalność wchłaniania, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban APC 20 mg
Rywaroksaban wykazuje przewidywalny, niemal liniowy profil farmakokinetyczny przy dawkach do 15 mg podawanych na czczo, z biodostępnością 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg oraz 66% dla dawki 20 mg przy podaniu na czczo. Przy dawkach 15 mg i 20 mg zaleca się podawanie leku podczas posiłku, co zwiększa AUC o 39%, poprawiając biodostępność. Lek szybko się wchłania, osiągając Cmax w 2-4 godziny, a jego wchłanianie jest zależne od miejsca uwalniania w przewodzie pokarmowym – pomijanie żołądka może znacznie obniżyć ekspozycję. Rywaroksaban charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (92-95%) i umiarkowaną objętością dystrybucji (Vss około 50 l u dorosłych, u dzieci zależną od masy ciała). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz szlaki niezależne od CYP, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (ok. 1/3 dawki w postaci niezmienionej), jak i z kałem (metabolity). Okres półtrwania u dorosłych wynosi 5-9 h u młodych i 11-13 h u osób starszych, a u dzieci jest krótszy i zależny od wieku (1,6-4,2 h). Klirens całkowity u dorosłych to około 10 l/h, u dzieci około 8 l/h (dla masy 82,8 kg).
biodostępność doustna, CYP2J2, CYP3A4, czas protrombinowy, czynnik Xa, farmakokinetyka, farmakokinetyka rywaroksabanu, funkcja allometryczna, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, model Emax, modelowanie farmakokinetyczne populacyjne, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, P-glikoproteina, proksymalny odcinek jelita cienkiego, rywaroksaban, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zakrzepica żył głębokich, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zawiesina doustna, zgłębnik żołądkowy, zmienność osobnicza, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Bonaxon 0,5 mg
Fingolimod (Bonaxon 0,5 mg) jest skutecznym lekiem w terapii stwardnienia rozsianego, jednak jego stosowanie wymaga ścisłego przestrzegania przeciwwskazań ze względu na immunosupresyjny mechanizm działania i potencjalne ryzyko poważnych działań niepożądanych. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują m.in. zespół niedoboru odporności, ciężkie aktywne i przewlekłe zakażenia (np. zapalenie wątroby, gruźlica), aktywne nowotwory złośliwe, ciężkie zaburzenia czynności wątroby (stopień C wg Child-Pugh), a także poważne schorzenia sercowo-naczyniowe, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, udar mózgu lub TIA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niewydolność serca klasy III/IV wg NYHA, ciężkie zaburzenia rytmu serca (w tym blok przedsionkowo-komorowy II stopnia typu Mobitz II i III stopnia) oraz wyjściowy odstęp QTc ≥500 ms. Ponadto, lek jest przeciwwskazany w ciąży, u kobiet nie stosujących skutecznej antykoncepcji oraz u pacjentów z nadwrażliwością na fingolimod lub substancje pomocnicze.
blok przedsionkowo-komorowy, ciężkie aktywne zakażenie, działanie immunosupresyjne, działanie teratogenne, fingolimod, gruźlica, klasyfikacja Child-Pugh, klasyfikacja NYHA, leki przeciwarytmiczne, nadwrażliwość na substancję czynną, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, odstęp QTc, przejściowy atak niedokrwienny, przewlekła niewydolność serca, stwardnienie rozsiane, szczepionki żywe, udar mózgu, zaburzenia czynności wątroby, zakażenia oportunistyczne, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół niedoboru odporności, złośliwa choroba nowotworowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abiraterone Richter 500 mg
Abirateron, substancja czynna leku Abiraterone Richter, wykazuje szybkie przekształcenie in vivo z abirateronu octanu do aktywnego abirateronu, inhibitora biosyntezy androgenów. Po doustnym podaniu na czczo czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) wynosi około 2 godziny. Wchłanianie leku jest silnie zależne od obecności pokarmu, co skutkuje nawet 10-krotnym wzrostem AUC i 17-krotnym wzrostem Cmax przy podaniu z jedzeniem, zwłaszcza tłustym. Z tego względu zaleca się podawanie leku na pusty żołądek, co najmniej 2 godziny po posiłku i nie spożywanie jedzenia przez 1 godzinę po podaniu. Abirateron wiąże się w 99,8% z białkami osocza, a jego pozorna objętość dystrybucji wynosi około 5630 l, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, obejmując sulfuryzację, hydroksylację i utlenianie, z dominującymi metabolitami siarczanem abirateronu i siarczanem N-tlenku abirateronu, które stanowią po około 43% całkowitej promieniotwórczości. Okres półtrwania wynosi około 15 godzin, a wydalanie odbywa się głównie z kałem (88%), z niewielkim udziałem moczu (5%).
abirateron octan, AUC, Cmax, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, hemodializa, hepatotoksyczność, inhibitor biosyntezy androgenów, klasyfikacja Child-Pugh, krańcowe stadium choroby nerek, narażenie organizmu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rak gruczołu krokowego z przerzutami, siarczan abirateronu, siarczan N-tlenku abirateronu, wolna frakcja leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fingolimod Fresenius Kabi 0,5 mg
Fingolimod Fresenius Kabi jest dostępny w postaci twardych kapsułek zawierających 0,5 mg fingolimodu (chlorowodorku) i stosowany doustnie w dawce 0,5 mg raz na dobę, niezależnie od posiłków. Terapia powinna być inicjowana i monitorowana przez neurologa z doświadczeniem w leczeniu stwardnienia rozsianego, ze względu na ryzyko działań kardiologicznych po pierwszej dawce. W przypadku przerwania terapii konieczne jest ponowne monitorowanie kardiologiczne, jeśli przerwa wynosiła ≥1 dzień w pierwszych 2 tygodniach, >7 dni w 3.-4. tygodniu lub >2 tygodnie po co najmniej miesiącu leczenia. Kapsułki należy połykać w całości, bez otwierania, aby nie zaburzyć farmakokinetyki leku.
biodostępność, chlorowodorek, ciężkie zaburzenie wątroby, efekt kardiologiczny, farmakokinetyka, farmakologia kliniczna, fingolimod, klasyfikacja Child-Pugh, monitorowanie kardiologiczne, monitorowanie pierwszej dawki, neurolog, parametry wątrobowe, skuteczność terapeutyczna, sposób podawania leku, stwardnienie rozsiane, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban OLIMP 15 mg
Rywaroksaban (Rivaroxaban OLIMP, 15 mg) charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Biodostępność zależy od dawki i obecności pokarmu: dla dawek 2,5 mg i 10 mg wynosi 80-100%, niezależnie od posiłku, natomiast dla dawki 20 mg biodostępność wynosi 66% na czczo, ale wzrasta o 39% po posiłku, co uzasadnia przyjmowanie dawek 15 mg i 20 mg z jedzeniem. Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 15 mg na czczo, a przy wyższych dawkach obserwuje się ograniczenia wchłaniania. Rywaroksaban wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (92-95%) i umiarkowaną objętość dystrybucji (około 50 L u dorosłych). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od cytochromu P450, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (w tym 1/3 w postaci niezmienionej), jak i z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych dorosłych i 11-13 godzin u osób starszych. U dzieci farmakokinetyka jest zależna od masy ciała, z krótszym okresem półtrwania (1,6-4,2 godziny) i zmniejszoną biodostępnością przy większych dawkach.
białko BCRP, biodostępność doustna, czas protrombinowy, czynnik Xa, enzymy CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, migotanie przedsionków, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania, P-glikoproteina, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, substrat białkowy, uwalnianie leku, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica żył głębokich, zmienność osobnicza, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sorafenib Teva 200 mg
Sorafenib Teva, dostępny w postaci tabletek powlekanych 200 mg, charakteryzuje się biodostępnością doustną na poziomie 38-49%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym około 3 godziny po podaniu. Wysokotłuszczowy posiłek obniża wchłanianie leku o 30%. Sorafenib wykazuje nieliniową farmakokinetykę przy dawkach powyżej 400 mg dwa razy na dobę oraz bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99,5%). Po 7 dniach stosowania obserwuje się kumulację leku od 2,5 do 7-krotności, a stan stacjonarny osiągany jest w tym samym czasie. Istotne różnice w stężeniach stacjonarnych sorafenibu występują między pacjentami z różnymi typami nowotworów, z najwyższymi wartościami u chorych na zróżnicowanego raka tarczycy (DTC). Sorafenib metabolizowany jest głównie w wątrobie przez CYP3A4 i UGT1A9, a jego glukuronid może być reabsorbowany po rozszczepieniu przez bakteryjną glukuronidazę, co jest hamowane przez neomycynę, zmniejszając biodostępność o 54%.
biodostępność sorafenibu, CYP3A4, dializoterapia, glukuronidacja, glukuronidaza bakteryjna, klasyfikacja Child-Pugh, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pirydyno-N-tlenek, rak nerkowokomórkowy, rak wątrobowokomórkowy, sorafenib, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tozylan sorafenibu, UGT1A9, wiązanie z białkami osocza, wysokotłuszczowy posiłek, zróżnicowany rak tarczycy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xerdoxo 10 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku Xerdoxo w dawce 10 mg, charakteryzuje się wysoką i niemal całkowitą biodostępnością (80-100%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 2-4 godziny. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (CV 30-40%), jednak w dniu zabiegu chirurgicznego zmienność ekspozycji wzrasta do 70%. Rywaroksaban silnie wiąże się z białkami osocza (92-95%), a jego objętość dystrybucji wynosi około 50 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od CYP, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (ok. 50% dawki, w tym 1/3 w postaci niezmienionej), jak i z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych. W populacjach z różnym stopniem zaburzeń czynności nerek i wątroby obserwuje się istotne zmiany farmakokinetyczne, m.in. 1,4- do 1,6-krotne zwiększenie AUC u pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 15-80 mL/min) oraz 2,3-krotne zwiększenie AUC u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby (Child-Pugh B). U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens <15 mL/min) i ciężką niewydolnością wątroby (Child-Pugh C) stosowanie rywaroksabanu jest przeciwwskazane.
albumina, białko BCRP, biodostępność, biodostępność doustna, CYP2J2, CYP3A4, czynnik Xa, eliminacja rywaroksabanu, farmakokinetyka rywaroksabanu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, model Emax, model odcięcia liniowego, objętość dystrybucji, odczynnik Neoplastin, P-glikoproteina, pacjent w podeszłym wieku, stężenie w osoczu, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zmienność osobnicza, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sortis 20 20 mg
Atorwastatyna, dostępna w dawkach 10, 20, 40 i 80 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność całkowita wynosi około 12%, a aktywność hamująca reduktazę HMG-CoA około 30%, co wynika z efektu pierwszego przejścia i metabolizmu wątrobowego. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~381 l) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (≥98%). Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, tworząc aktywne metabolity hydroksylowe, które odpowiadają za około 70% aktywności farmakologicznej. Atorwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1/1B3 oraz pomp efluksowych P-gp i BCRP, co wpływa na jej farmakokinetykę i eliminację żółciową. Okres półtrwania leku wynosi około 14 godzin, natomiast działania hamującego reduktazę HMG-CoA – 20-30 godzin, co ma znaczenie dla skuteczności terapeutycznej.
AUC, BCRP, biodostępność atorwastatyny, cytochrom P-450 3A4, efekt pierwszego przejścia, genotyp c.521TT, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klasyfikacja Child-Pugh, klirens atorwastatyny, LDL-C, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, parametr farmakokinetyczny, poalkoholowe uszkodzenie wątroby, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, recyrkulacja wątrobowo-jelitowa, skala Tannera, skalowanie allometryczne, stężenie atorwastatyny, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Przeciwwskazania – RIXACAM 10 mg
Rywaroksaban (RIXACAM 10 mg) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub laktozę jednowodną (108 mg/kapsułkę), a także u osób z aktywnym krwawieniem klinicznie istotnym. Przeciwwskazania obejmują także stany zwiększające ryzyko krwawienia, takie jak czynne lub niedawno przebyte owrzodzenia przewodu pokarmowego, nowotwory złośliwe o wysokim ryzyku krwawienia, świeże urazy i zabiegi neurochirurgiczne lub okulistyczne, świeżo przebyty krwotok wewnątrzczaszkowy oraz poważne nieprawidłowości naczyniowe (żylaki przełyku, wady żylno-tętnicze, tętniaki, zmiany w naczyniach wewnątrzrdzeniowych i śródmózgowych). Rywaroksaban nie powinien być stosowany jednocześnie z innymi lekami przeciwzakrzepowymi (heparyny niefrakcjonowanej, drobnocząsteczkowych, fondaparynuksu, warfaryny, dabigatranu, apiksabanu), z wyjątkiem kontrolowanej zmiany terapii lub podtrzymania drożności cewników naczyniowych.
apiksaban, dabigatran, fondaparynuks, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, karmienie piersią, klasyfikacja Child-Pugh, koagulopatia, krwawienie klinicznie istotne, krwotok wewnątrzczaszkowy, laktoza jednowodna, lek przeciwzakrzepowy, marskość wątroby, naczynia śródmózgowe, naczynia wewnątrzrdzeniowe, nadwrażliwość na lek, nowotwór złośliwy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, rywaroksaban, tętniak naczyniowy, uraz mózgu, wada żylno-tętnicza, warfaryna, żylaki przełyku - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zarixa 2,5 mg
Lek Zarixa (rywaroksaban) w dawce 2,5 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na rywaroksaban lub substancje pomocnicze, a także u osób z aktywnym krwawieniem o znaczeniu klinicznym. Przeciwwskazania obejmują stany zwiększające ryzyko krwawień, takie jak czynne lub niedawno przebyte owrzodzenia przewodu pokarmowego, nowotwory złośliwe o wysokim ryzyku krwawienia, niedawne urazy mózgu lub kręgosłupa, świeże zabiegi chirurgiczne w obrębie mózgu, kręgosłupa lub oczu, a także przebyte krwotoki wewnątrzczaszkowe. Dodatkowo, obecność żylaków przełyku, żylno-tętnicze wady rozwojowe, tętniaki naczyniowe oraz poważne nieprawidłowości naczyniowe w obrębie OUN stanowią istotne przeciwwskazania ze względu na ryzyko ciężkich krwawień.
apiksaban, choroba tętnic obwodowych, choroba tętnic wieńcowych, choroba wątroby, czynne krwawienie, doustny lek przeciwzakrzepowy, eteksylan dabigatranu, fondaparynuks, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor czynnika Xa, klasyfikacja Child-Pugh, koagulopatia, krwotok wewnątrzczaszkowy, kwas acetylosalicylowy, marskość wątroby, naczynia śródmózgowe, naczynia wewnątrzrdzeniowe, nadwrażliwość, nowotwór złośliwy, ostry zespół wieńcowy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, pochodna heparyny, przemijający napad niedokrwienny, rywaroksaban, tętniak naczyniowy, udar krwotoczny, udar zatokowy, układ krzepnięcia krwi, uraz kręgosłupa, uraz mózgu, warfaryna, żylaki przełyku, żylno-tętnicza wada rozwojowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bevimlar 15 mg; 20 mg
Rywaroksaban charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg niezależnie od posiłku, natomiast dla dawek 15 mg i 20 mg jest zależna od przyjmowania pokarmu (dla 20 mg biodostępność na czczo wynosi 66%, a z posiłkiem AUC wzrasta o 39%). Rywaroksaban wykazuje umiarkowaną zmienność farmakokinetyczną (CV 30-40%) i silne wiązanie z białkami osocza (92-95%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od cytochromu P450, a eliminacja odbywa się w połowie przez nerki i połowie z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u osób młodych i 11-13 godzin u osób starszych. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby obserwuje się istotne zwiększenie ekspozycji na lek, co wymaga ostrożności, zwłaszcza przy klirensie kreatyniny 15-29 mL/min oraz w marskości wątroby stopnia B wg Child-Pugh, gdzie AUC wzrasta 2,3-krotnie.
białko BCRP, biodostępność doustna, biotransformacja leku, Cmax, czas protrombinowy, czynnik Xa, enzymy CYP, farmakokinetyka rywaroksabanu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, objętość dystrybucji, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania leku, P-glikoproteina, przesączanie kłębuszkowe, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zakrzepica żył głębokich, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zmienność farmakokinetyczna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fingolimod MSN 0,5 mg
Leczenie produktem leczniczym Fingolimod MSN powinno być inicjowane i monitorowane przez specjalistę w dziedzinie stwardnienia rozsianego. Zalecana dawka u dorosłych wynosi 0,5 mg doustnie raz na dobę. U pacjentów pediatrycznych w wieku ≥10 lat dawkowanie zależy od masy ciała: 0,25 mg raz na dobę dla masy ≤40 kg (kapsułki 0,25 mg dostępne od innych producentów) oraz 0,5 mg raz na dobę dla masy >40 kg. W przypadku zmiany dawki z 0,25 mg na 0,5 mg zaleca się powtórne monitorowanie, analogiczne do pierwszej dawki. Przerwanie leczenia wymaga monitorowania, jeśli trwało odpowiednio długo (np. ≥1 dzień w pierwszych 2 tygodniach lub ≥7 dni w 3. i 4. tygodniu). U pacjentów ≥65 lat oraz z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się ostrożność, natomiast u osób z ciężkimi zaburzeniami wątroby (klasa C wg Child-Pugh) lek jest przeciwwskazany. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek od łagodnych do ciężkich. Bezpieczeństwo stosowania u dzieci <10 lat nie zostało ustalone.
bezpieczeństwo stosowania, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, farmakologia kliniczna, fingolimod, inicjacja leczenia, kapsułka fingolimod, klasyfikacja Child-Pugh, monitorowanie pacjenta, neurolog, pacjent pediatryczny, podanie doustne, stwardnienie rozsiane, terapia immunomodulująca, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby