klasyfikacja Child-Pugh
Klasyfikacja Child-Pugh to skala stosowana do oceny stopnia zaawansowania marskości wątroby i prognozowania przeżycia pacjentów z przewlekłą chorobą wątroby. Uwzględnia ona pięć parametrów klinicznych i laboratoryjnych: stężenie bilirubiny, albuminy, czas protrombinowy (lub INR), obecność wodobrzusza oraz encefalopatii wątrobowej.
System punktacji dzieli pacjentów na trzy grupy: A (5-6 punktów), B (7-9 punktów) i C (10-15 punktów). Klasa A oznacza wyrównaną marskość z dobrym rokowaniem, klasa B wskazuje na umiarkowane upośledzenie czynności wątroby, a klasa C świadczy o zaawansowanej chorobie z wysoką śmiertelnością.
Klasyfikacja Child-Pugh jest szeroko wykorzystywana w praktyce klinicznej do kwalifikacji pacjentów do zabiegów inwazyjnych, oceny ryzyka operacyjnego, dostosowania dawek leków metabolizowanych przez wątrobę oraz ustalania pilności przeszczepu wątroby. Pomimo wprowadzenia nowszych modeli (np. MELD), skala Child-Pugh pozostaje istotnym narzędziem w hepatologii ze względu na prostotę stosowania i dobrą wartość prognostyczną.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Mibrex 2,5 mg
Lek Mibrex zawierający rywaroksaban w dawce 2,5 mg podawany jest dwukrotnie na dobę, niezależnie od posiłku, w leczeniu pacjentów po ostrym zespole wieńcowym (OZW) oraz z chorobą wieńcową (CAD) lub chorobą tętnic obwodowych (PAD). W terapii OZW Mibrex stosuje się łącznie z kwasem acetylosalicylowym (ASA) w dawce 75-100 mg/dobę, często w skojarzeniu z klopidogrelem lub tyklopidyną. Leczenie rozpoczyna się po stabilizacji pacjenta, co najmniej 24 godziny po przyjęciu do szpitala, i trwa standardowo do 12 miesięcy, z możliwością wydłużenia do 24 miesięcy na podstawie indywidualnej oceny klinicznej. U pacjentów po rewaskularyzacji kończyny dolnej z powodu PAD terapia Mibrexem rozpoczyna się po osiągnięciu hemostazy, a czas leczenia ustala się indywidualnie, uwzględniając bilans korzyści i ryzyka krwawienia. W trakcie stosowania rywaroksabanu nie należy podwajać dawki po pominięciu, a INR nie jest odpowiednim wskaźnikiem monitorowania terapii.
antagonista witaminy K, antykoagulacja, choroba tętnic obwodowych, choroba wieńcowa, działanie przeciwzakrzepowe, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, INR, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klopidogrel, koagulopatia, kwas acetylosalicylowy, marskość wątroby, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, niewydolność nerek, ostry zespół wieńcowy, podwójna terapia przeciwpłytkowa, rewaskularyzacja kończyny dolnej, rywaroksaban, terapia przeciwpłytkowa, tyklopidyna, zdarzenie zakrzepowe, zgłębnik żołądkowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Solifenacin Medreg
Przed rozpoczęciem terapii Solifenacin Medreg konieczna jest dokładna diagnostyka przyczyn częstomoczu, z wykluczeniem infekcji układu moczowego oraz innych schorzeń, takich jak niewydolność serca czy choroba nerek. U pacjentów z istotnym zwężeniem drogi odpływu moczu, zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego, ryzykiem zwolnionej perystaltyki, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤ 30 ml/min) lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 punktów w klasyfikacji Child-Pugh) dawka Solifenacin Medreg nie powinna przekraczać 5 mg/dobę. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów leczonych silnymi inhibitorami CYP3A4, z przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym, neuropatią autonomiczną oraz u osób z ryzykiem wydłużenia odstępu QT i hipokaliemią, ze względu na możliwość wystąpienia torsade de pointes. Bezpieczeństwo stosowania u pacjentów z neurogenną nadreaktywnością wypieracza nie zostało ustalone.
bisfosfoniany, brak laktazy, bursztynian solifenacyny, choroba nerek, częstomocz, działanie przeciwcholinergiczne, hipokaliemia, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, leczenie przeciwbakteryjne, nadreaktywność wypieracza pochodzenia neurogennego, neuropatia autonomicznego układu nerwowego, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, obrzęk dróg oddechowych, obrzęk naczynioruchowy, przepuklina rozworu przełykowego, reakcja anafilaktyczna, refluks żołądkowo-przełykowy, solifenacyna bursztynianu, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia drożności przewodu pokarmowego, zakażenie układu moczowego, zapalenie przełyku, zatrzymanie moczu, zespół wydłużonego odstępu QT, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie drogi odpływu moczu, zwolniona perystaltyka przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Rivaroxaban Reddy 10 mg
Rivaroksaban Reddy w dawce 10 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na rywaroksaban lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (26,5 mg/tabletkę). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest czynne krwawienie o znaczeniu klinicznym oraz stany zwiększające ryzyko poważnych krwawień, takie jak aktywne lub niedawno przebyte owrzodzenia przewodu pokarmowego, nowotwory złośliwe o wysokim ryzyku krwawienia, urazy i zabiegi neurochirurgiczne, przebyte krwotoki wewnątrzczaszkowe oraz patologie naczyniowe (żylaki przełyku, tętniaki, wady rozwojowe naczyń). Przeciwwskazane jest także łączenie rywaroksabanu z innymi antykoagulantami, z wyjątkiem sytuacji zmiany leczenia lub podtrzymania drożności cewników żylnych/tętniczych. Choroby wątroby z koagulopatią, zwłaszcza marskość wątroby stopnia B i C wg Child-Pugh, oraz ciąża i laktacja stanowią kolejne bezwzględne przeciwwskazania.
antagonista witaminy K, apiksaban, czynne krwawienie, czynnik krzepnięcia, dalteparyna, doustny lek przeciwzakrzepowy, enoksaparyna, eteksylan dabigatranu, fondaparynuks, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, INR, kaskada krzepnięcia, klasyfikacja Child-Pugh, koagulopatia, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwotok wewnątrzczaszkowy, laktoza jednowodna, lek przeciwpłytkowy, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, nowotwór złośliwy, ośrodkowy układ nerwowy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, produkty przeciwzakrzepowe, rywaroksaban, tabletka powlekana, tętniak naczyniowy, warfaryna, zdarzenie zakrzepowo-zatorowe, żylaki przełyku - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Mibrex 15 mg/20 mg
Rywaroksaban (Mibrex) w dawkach 15 mg i 20 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (31,63 mg w tabletce 15 mg i 42,17 mg w tabletce 20 mg), co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Lek nie powinien być stosowany przy aktywnym krwawieniu klinicznie istotnym oraz u pacjentów z wysokim ryzykiem krwawień, w tym z aktywnymi lub niedawno przebytymi owrzodzeniami przewodu pokarmowego, żylakami przełyku, nowotworami złośliwymi o wysokim ryzyku krwawienia, niedawnymi urazami mózgu lub kręgosłupa, zabiegami neurochirurgicznymi lub okulistycznymi, a także po niedawnym krwotoku wewnątrzczaszkowym. Przeciwwskazane jest także łączenie rywaroksabanu z innymi antykoagulantami, z wyjątkiem sytuacji zmiany terapii lub podawania heparyny niefrakcjonowanej w dawkach do utrzymania drożności cewników.
aktywne krwawienie, apiksaban, cewnik żył głównych, choroba wątroby, czynne krwawienie, doustny lek przeciwzakrzepowy, enoksaparyna, eteksylan dabigatranu, fondaparynuks, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, interwencja chirurgiczna, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, koagulopatia, krwotok wewnątrzczaszkowy, laktoza jednowodna, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, nowotwór złośliwy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, retinopatia cukrzycowa, rywaroksaban, selektywny inhibitor wychwytu serotoniny, terapia przeciwzakrzepowa, tętniak naczyniowy, uraz mózgu i kręgosłupa, warfaryna, zabieg inwazyjny, żylaki przełyku, żylno-tętnicze wady rozwojowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Actigra 25 mg
Syldenafil, substancja czynna leków Actigra (25 mg) i Actigra Forte (50 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) w czasie 30-120 minut (średnio 60 minut) na czczo. Biodostępność wynosi średnio 41% (zakres 25-63%), z istotną zmiennością międzyosobniczą. Wpływ posiłku opóźnia tmax o około 60 minut i redukuje Cmax o 29%. Objętość dystrybucji (Vd) wynosi około 105 l, co wskazuje na intensywne przenikanie do tkanek. Syldenafil i jego główny metabolit N-demetylo wiążą się z białkami osocza w 96%, a metabolit wykazuje 50% aktywności względem PDE5 w porównaniu do substancji macierzystej. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny. Klirens całkowity syldenafilu to 41 l/godz., a eliminacja odbywa się głównie z kałem (około 80% dawki) i w mniejszym stopniu z moczem (około 13%).
Actigra, AUC, biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, enzymy mikrosomalne wątroby, fosfodiesteraza typu 5, izoenzym CYP2C9, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, marskość wątroby, okres półtrwania, PDE5, pole pod krzywą stężenia, stężenie w surowicy, syldenafil, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Roxan 15 mg
Rywaroksaban w dawce 15 mg (tabletki powlekane Roxan) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (37,5 mg/tabletkę), co jest istotne u osób z nietolerancją tego cukru. Leku nie należy stosować u pacjentów z aktywnym krwawieniem klinicznie istotnym oraz u osób z patologiami zwiększającymi ryzyko krwawień, takimi jak czynne lub niedawno przebyte owrzodzenia przewodu pokarmowego, nowotwory złośliwe o wysokim ryzyku krwawienia, urazy i zabiegi neurochirurgiczne (np. niedawny uraz mózgu, krwotok wewnątrzczaszkowy), zabiegi okulistyczne oraz poważne patologie naczyniowe (żylaki przełyku, tętniaki, wady rozwojowe naczyń). Ponadto, rywaroksaban jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobą wątroby skutkującą koagulopatią, zwłaszcza w marskości wątroby stopnia B i C wg Child-Pugh, ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia i zmieniony metabolizm leku.
antagonista witaminy K, apiksaban, choroba wątroby, czynne krwawienie, dabigatran, dalteparyna, enoksaparyna, fondaparynuks, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor czynnika Xa, inhibitor trombiny, klasyfikacja Child-Pugh, koagulopatia, krwotok wewnątrzczaszkowy, laktoza jednowodna, lek przeciwzakrzepowy, marskość wątroby, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, nowotwór złośliwy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, rywaroksaban, tabletka powlekana, terapia przeciwzakrzepowa, tętniak naczyniowy, układ krzepnięcia, uraz mózgu, wada żylno-tętnicza, warfaryna, żylaki przełyku - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sorafenib Teva 200 mg
Sorafenib Teva jest wielokinazowym inhibitorem kinaz białkowych o działaniu przeciwproliferacyjnym i przeciwangiogennym, stosowanym w leczeniu zaawansowanego raka wątrobowokomórkowego (HCC) oraz raka nerkowokomórkowego (RCC). Mechanizm działania polega na hamowaniu kinaz serynowo-treoninowych (CRAF, BRAF, V600E BRAF) oraz receptorowych kinaz tyrozynowych (c-KIT, FLT-3, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β), co prowadzi do zahamowania wzrostu komórek nowotworowych i angiogenezy. W badaniu III fazy (nr 100554) u 602 pacjentów z HCC sorafenib istotnie wydłużył medianę przeżycia całkowitego (OS) do 46,3 tygodni w porównaniu do 34,4 tygodni w grupie placebo (HR=0,69; p=0,00058) oraz medianę czasu do progresji (TTP) do 24,0 tygodni vs. 12,3 tygodni (HR=0,58; p=0,000007). Podobne wyniki potwierdziło drugie badanie III fazy (nr 11849) w populacji azjatyckiej (HR OS=0,68; p=0,01414). Efekt terapeutyczny był obserwowany niezależnie od klasyfikacji ECOG, obecności makroskopowego naciekania naczyń oraz pozawątrobowego rozsiewu, choć był słabszy u pacjentów z przerzutami w momencie włączenia do badania.
angiogeneza nowotworowa, czas do progresji, guz mezoblastyczny nerki, guz rabdoidalny nerki, inhibitor wielokinazowy, jasnokomórkowy rak nerki, kinaza serynowo-treoninowa, klasyfikacja BCLC, klasyfikacja Child-Pugh, klasyfikacja ECOG, klasyfikacja TNM, kryteria RECIST, mięsak jasnokomórkowy, naciekanie naczyń krwionośnych, nefroblastomatoza, nerczak niedojrzały, przeżywalność bez progresji, przeżywalność ogólna, rak miedniczki nerkowej, rak nerkowokomórkowy, rak rdzeniasty nerki, rak wątrobowokomórkowy, receptorowa kinaza tyrozynowa, rozsiew pozawątrobowy, wątrobiak, wydłużenie QTcB, zróżnicowany rak tarczycy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rivaroxaban Aurovitas 15 mg
Rivaroxaban Aurovitas, zawierający rywaroksaban, jest dostępny w tabletkach powlekanych 15 mg i 20 mg, a dawkowanie zależy od wskazania klinicznego oraz indywidualnych cech pacjenta, takich jak funkcja nerek, wiek i masa ciała. W profilaktyce udaru u pacjentów z migotaniem przedsionków niezwiązanym z wadą zastawkową zaleca się dawkę 20 mg raz na dobę. W leczeniu zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP) stosuje się schemat dwufazowy: 15 mg dwa razy na dobę przez pierwsze 3 tygodnie, następnie 20 mg raz na dobę. Profilaktyka nawrotów po co najmniej 6 miesiącach leczenia wymaga dawki 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 20 mg u pacjentów z wysokim ryzykiem nawrotu. U dzieci dawka jest dostosowana do masy ciała: 15 mg raz na dobę dla masy 30-50 kg, 20 mg raz na dobę dla masy ≥50 kg, a dla masy <30 kg stosuje się postać granulatu do zawiesiny. Dawkowanie wymaga regularnej kontroli masy ciała i dostosowania dawki.
antagonista witaminy K, echokardiogram przezprzełykowy, inhibitor P2Y12, kardiowersja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, koagulopatia, marskość wątroby, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, migotanie przedsionków, PCI z założeniem stentu, profilaktyka udaru, przezskórna interwencja wieńcowa, rywaroksaban, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica żył głębokich, zatorowość obwodowa, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mantreda 15 mg
Rywaroksaban, substancja czynna produktu Mantreda, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg niezależnie od posiłku, natomiast dla dawki 20 mg wynosi 66% na czczo, a przyjmowanie z posiłkiem zwiększa AUC o 39%, co uzasadnia zalecenie podawania dawek 15 mg i 20 mg z posiłkiem. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg, a większe dawki wykazują ograniczone wchłanianie. Rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, ma umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l u dorosłych, ~113 l u dzieci o masie 82,8 kg) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz hydrolizę amidów. Klirens ogólnoustrojowy wynosi około 10 l/h, a okres półtrwania eliminacji u dorosłych wynosi 5-9 godzin (młodzi) i 11-13 godzin (osoby starsze). U dzieci okres półtrwania jest krótszy, zależny od wieku (1,6-4,2 godz.).
albumina, białko oporności raka piersi, biodostępność doustna, cytochrom P450, czas protrombinowy, czynnik Xa, dystalna część jelita cienkiego, farmakokinetyka, farmakokinetyka rywaroksabanu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, modelowanie farmakokinetyczne populacyjne, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia, proksymalny odcinek jelita cienkiego, przesączanie kłębuszkowe, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne w osoczu, zakrzepica żył głębokich, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zawiesina doustna, zgłębnik żołądkowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Myrelez 90 mg
Lanreotyd, substancja aktywna Myrelez, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny zależny od drogi podania i dawki. Po dożylnym podaniu u zdrowych ochotników objętość dystrybucji wynosi 16,1 l, całkowity klirens 23,7 l/h, a okres półtrwania 1,14 godziny. Po głębokim podskórnym podaniu dawek 60, 90 i 120 mg obserwuje się maksymalne stężenia (Cmax) odpowiednio 4,25, 8,39 i 6,79 ng/ml, osiągane w ciągu 7-12 godzin, z okresem półtrwania eliminacji wynoszącym 23,3-30,1 dni. Biodostępność bezwzględna wynosi 69-78,4%. W stanie stacjonarnym, po 4 iniekcjach co 4 tygodnie, Cmax wynosi 3,8-7,7 ng/ml, a Cmin 1,8-3,8 ng/ml, z umiarkowanym wskaźnikiem fluktuacji 81-108%. U pacjentów z akromegalią i guzami GEP-NET farmakokinetyka jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po 4-5 iniekcjach. W populacji GEP-NET przy dawce 120 mg Cmax w stanie stacjonarnym wynosi 13,9 ± 7,44 ng/ml, Cmin 6,56 ± 1,99 ng/ml, a pozorny okres półtrwania 49,8 ± 28,0 dni.
akromegalia, analiza farmakokinetyczna, biodostępność bezwzględna, ciężka niewydolność nerek, czas eliminacji, dystrybucja pozanaczyniowa, iniekcja podskórna, kinetyka pierwszego rzędu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, lanreotyd, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podeszły wiek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w fazie stacjonarnej, wskaźnik fluktuacji - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Moxifloxacin MSN 400 mg
Moksyfloksacyna, fluorochinolonowy antybiotyk, posiada liczne przeciwwskazania wymagające uwagi klinicznej. Bezwzględnie nie powinna być stosowana u pacjentów z nadwrażliwością na moksyfloksacynę lub inne chinolony oraz na składniki pomocnicze, w tym laktozę (223,665 mg/tabletkę). Lek jest przeciwwskazany u osób poniżej 18. roku życia ze względu na ryzyko działań niepożądanych układu mięśniowo-szkieletowego, a także w ciąży i podczas karmienia piersią z powodu potencjalnego ryzyka dla płodu i noworodka. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami kardiologicznymi, takimi jak wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT, hipokaliemia, bradykardia, niewydolność serca ze zmniejszoną frakcją wyrzutową lewej komory oraz objawowe zaburzenia rytmu serca, a także przy jednoczesnym stosowaniu innych leków wydłużających QT.
aminotransferazy, arytmia, bradykardia, chinolony, ciąża, fluorochinolony, hipokaliemia, interakcja lekowa, karmienie piersią, klasyfikacja Child-Pugh, laktoza jednowodna, moksyfloksacyna, Moxifloxacin MSN, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, reakcja krzyżowa, tendinopatia, układ mięśniowo-szkieletowy, wrodzone wydłużenie odstępu QT, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia funkcji wątroby, zaburzenia kardiologiczne, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Palifren Long 75 mg
Palifren Long to preparat zawierający palmitynian paliperydonu w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 25-150 mg. Po podaniu domięśniowym palmitynian paliperydonu ulega powolnej hydrolizie do aktywnego paliperydonu, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 13 dniach (Tmax). Produkt charakteryzuje się długotrwałym uwalnianiem substancji czynnej, utrzymującym się przez co najmniej 4 miesiące. Biodostępność wynosi 100%, a farmakokinetyka jest proporcjonalna do dawki w zakresie 25-150 mg, choć dla dawek powyżej 50 mg Cmax rośnie mniej niż proporcjonalnie. Wstrzyknięcia do mięśnia naramiennego powodują około 28% wyższe Cmax niż do mięśnia pośladkowego. Mediana okresu półtrwania wynosi 25-49 dni, a stosunek stężeń maksymalnych do minimalnych w stanie stacjonarnym dla dawki 100 mg wynosi 1,8 (mięsień pośladkowy) i 2,2 (mięsień naramienny). Metabolizm paliperydonu nie jest znacząco zależny od izoenzymów CYP450, a lek wykazuje niskie ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Paliperydon jest substratem P-gp, jednak kliniczne znaczenie tego zjawiska nie jest potwierdzone.
biodostępność leku, dealkilacja, ekspozycja na lek, enancjomer, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hydroksylacja, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, mięsień naramienny, mieszanina racemiczna, mikrosom wątrobowy, odwodornienie, palmitynian paliperydonu, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kardatuxan 10 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku KARDATUXAN (10 mg), charakteryzuje się szybkim i prawie całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmₐₓ) osiąganym w 2-4 godziny. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg, niezależnie od przyjęcia pokarmu, co umożliwia podawanie leku zarówno na czczo, jak i z posiłkiem. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg raz na dobę, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (CV 30-40%), jednak w okresie okołooperacyjnym zmienność ekspozycji wzrasta do 70%. Rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, a jego objętość dystrybucji (Vss) wynosi około 50 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz procesy niezależne od cytochromu P450, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (w tym aktywne wydzielanie), jak i z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u osób młodych i 11-13 godzin u osób starszych, bez konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.
AUC, białko BCRP, biodostępność, biotransformacja, Cmax, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, czynnik Xa, enzym CYP2J2, enzym CYP3A4, farmakodynamiczny punkt końcowy, farmakodynamika, HepTest, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, model Emax, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą zależności stężenia od czasu, rywaroksaban, stężenie w osoczu, substancja czynna, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Rivaroxaban Bayer 10 mg
Rivaroxaban Bayer (10 mg, tabletki powlekane) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym 27 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest aktywne krwawienie o znaczeniu klinicznym oraz stany zwiększające ryzyko poważnych krwawień, takie jak czynne lub niedawno przebyte owrzodzenia przewodu pokarmowego, nowotwory złośliwe o wysokim ryzyku krwawienia, niedawne urazy lub zabiegi neurochirurgiczne, krwotok wewnątrzczaszkowy, patologie naczyniowe (żylaki przełyku, tętniaki, wady rozwojowe naczyń) oraz poważne nieprawidłowości naczyń ośrodkowego układu nerwowego. Rivaroxaban nie powinien być stosowany jednocześnie z innymi lekami przeciwzakrzepowymi (heparyny niefrakcjonowanej, drobnocząsteczkowych, fondaparynuksu, warfaryny, dabigatranu, apiksabanu), z wyjątkiem okresów przejściowych zmiany terapii lub podawania heparyny niefrakcjonowanej w dawkach do utrzymania drożności cewników.
apiksaban, czynne krwawienie, dabigatran, dalteparyna, enoksaparyna, fondaparynuks, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, klasyfikacja Child-Pugh, koagulopatia, krwotok wewnątrzczaszkowy, laktoza jednowodna, leczenie przeciwzakrzepowe, marskość wątroby, naczynia śródmózgowe, nadwrażliwość na rywaroksaban, nietolerancja laktozy, nowotwór złośliwy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, powikłanie krwotoczne, rywaroksaban, tętniak naczyniowy, wada żylno-tętnicza, warfaryna, zaburzenie hemostazy, żylaki przełyku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivahib 2,5 mg
Rywaroksaban w dawce 2,5 mg podawany doustnie w formie tabletek powlekanych charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin, z biodostępnością 80-100%. Podawanie leku z posiłkiem nie wpływa istotnie na AUC ani Cmax, co umożliwia elastyczne dawkowanie względem posiłków. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg/dobę, a wyższe dawki wykazują ograniczone wchłanianie. Rywaroksaban wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), a jego objętość dystrybucji wynosi około 50 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od cytochromu P450, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (ok. 50% metabolitów i 1/3 postaci niezmienionej), jak i z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u osób młodych i 11-13 godzin u osób starszych. U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby (Child-Pugh B) AUC rywaroksabanu wzrasta 2,3-krotnie, co wiąże się z większą farmakodynamiczną aktywnością i przeciwwskazuje stosowanie leku w tej grupie. Podobnie, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 15-80 mL/min) obserwuje się wzrost ekspozycji (AUC wzrasta 1,4-1,6-krotnie) i nasilone działanie przeciwzakrzepowe, co wymaga ostrożności, zwłaszcza przy klirensie 15-29 mL/min. Nie zaleca się stosowania rywaroksabanu przy klirensie <15 mL/min.
białko oporności raka piersi, biodostępność, choroba tętnic obwodowych, choroba wieńcowa, CYP2J2, CYP3A4, czas protrombinowy, czynnik Xa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, łagodne zaburzenie czynności wątroby, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, rywaroksaban, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakodynamiczne, wydzielanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zdarzenie zakrzepowe, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sorafenib Pharmascience 200 mg
Sorafenib Pharmascience to lek przeciwnowotworowy dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawce 200 mg sorafenibu. Standardowa dawka u dorosłych wynosi 400 mg dwa razy na dobę (łącznie 800 mg/dobę), a terapia powinna być prowadzona pod nadzorem specjalisty. W przypadku działań niepożądanych możliwe jest czasowe przerwanie leczenia lub redukcja dawki do 400 mg/dobę, szczególnie w terapii raka wątrobowokomórkowego (HCC) i zaawansowanego raka nerkowokomórkowego (RCC). Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności u pacjentów poniżej 18 roku życia, natomiast u osób powyżej 65 lat nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania. Również u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek lub wątroby (Child-Pugh A lub B) standardowa dawka pozostaje bez zmian, choć zaleca się monitorowanie bilansu płynów i elektrolitów u chorych z ryzykiem zaburzeń czynności nerek. Brak jest danych dotyczących stosowania u pacjentów dializowanych oraz z ciężką niewydolnością wątroby (Child-Pugh C).
bilans płynów i elektrolitów, ciężka niewydolność wątroby, działanie niepożądane, klasyfikacja Child-Pugh, korzyść kliniczna, lek przeciwnowotworowy, niewydolność nerek, objaw toksyczności, podanie doustne, rak nerkowokomórkowy, rak wątrobowokomórkowy, sorafenib, stężenie substancji czynnej, tabletka powlekana, wchłanianie leku, wysokotłuszczowy posiłek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mibrex 2,5 mg
Rywaroksaban wykazuje przewidywalny i liniowy profil farmakokinetyczny do dawki około 15 mg/dobę, z szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg, niezależnie od przyjmowania z posiłkiem. Wchłanianie jest zależne od miejsca uwalniania w przewodzie pokarmowym, z istotnym zmniejszeniem ekspozycji przy uwalnianiu dystalnym, co wskazuje na konieczność unikania podawania rywaroksabanu poza żołądkiem. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), a jego objętość dystrybucji (Vss) wynosi około 50 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz hydrolizę amidów, a eliminacja odbywa się w około 2/3 przez metabolity wydalane nerkowo i kałowo, oraz w 1/3 w postaci niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych, a klirens ogólnoustrojowy to około 10 l/h.
albumina, AUC, białko BCRP, biodostępność, choroba wieńcowa/choroba tętnic obwodowych, CYP2J2, CYP3A4, czynnik Xa, dystalna część jelita cienkiego, farmakodynamiczny punkt końcowy, farmakokinetyka liniowa, granulat rywaroksabanu, hydroliza wiązania amidowego, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, model Emax, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania, OZW, P-glikoproteina, profil farmakokinetyczny, profilaktyka zdarzeń zakrzepowych, rozkład oksydacyjny, rywaroksaban, stężenie w osoczu, wchłanianie ograniczane uwalnianiem, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zgłębnik żołądkowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fingolimod Alvogen 0,5 mg
Fingolimod Alvogen w dawce 0,5 mg jest wskazany do leczenia stwardnienia rozsianego u dorosłych oraz dzieci powyżej 10 roku życia, z dawkowaniem dostosowanym do masy ciała: 0,25 mg raz na dobę dla pacjentów ≤40 kg oraz 0,5 mg raz na dobę dla pacjentów >40 kg. Leczenie wymaga nadzoru specjalistycznego, zwłaszcza podczas rozpoczynania terapii oraz przy zmianie dawki, z monitorowaniem kardiologicznym po pierwszej dawce. W przypadku przerw w terapii, konieczność ponownego monitorowania zależy od długości przerwy, np. pełne monitorowanie jest wymagane po przerwie ≥1 dnia w pierwszych 2 tygodniach leczenia, ≥7 dni w 3. i 4. tygodniu oraz ≥2 tygodnie po miesiącu terapii. U pacjentów powyżej 65 roku życia oraz z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (stopień C wg Child-Pugh) stosowanie jest przeciwwskazane lub wymaga szczególnej ostrożności.
badanie rejestracyjne, bezpieczeństwo stosowania, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, działanie niepożądane, farmakologia kliniczna, fingolimod, kapsułka twarda, klasyfikacja Child-Pugh, monitorowanie pacjenta, populacja pediatryczna, stwardnienie rozsiane, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Sorafenib – Dawkowanie i sposób podawania
Sorafenib jest lekiem przeciwnowotworowym stosowanym doustnie w dawce standardowej 400 mg (2 tabletki po 200 mg) dwa razy na dobę, co daje całkowitą dawkę dobową 800 mg. Leczenie kontynuuje się do momentu uzyskania korzyści klinicznej lub wystąpienia nieakceptowalnej toksyczności. W przypadku działań niepożądanych zaleca się czasowe przerwanie terapii lub redukcję dawki, która w raku wątrobowokomórkowym (HCC) i zaawansowanym raku nerkowokomórkowym (RCC) wynosi 400 mg na dobę (2 tabletki po 200 mg). W terapii zróżnicowanego raka tarczycy (DTC) możliwe są kolejne redukcje do 600 mg, 400 mg, a nawet 200 mg na dobę, podawane w dawkach podzielonych. Po ustąpieniu działań niepożądanych innych niż hematologiczne można rozważyć zwiększenie dawki. Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania sorafenibu u pacjentów poniżej 18 roku życia.
bilans płynów ustrojowych, ciężka niewydolność nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawka podzielona, działanie niepożądane, działanie niepożądane niehematologiczne, klasyfikacja Child-Pugh, korzyść kliniczna, lek przeciwnowotworowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pacjent dializowany, posiłek wysokotłuszczowy, rak nerkowokomórkowy, rak wątrobowokomórkowy, sorafenib, substancja czynna, terapia przeciwnowotworowa, wywiad medyczny, zaburzenie czynności wątroby, zróżnicowany rak tarczycy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Xiltess 15 mg
Lek Xiltess zawierający 15 mg rywaroksabanu wymaga precyzyjnego dostosowania dawkowania w zależności od wskazań klinicznych. W profilaktyce udaru u dorosłych z migotaniem przedsionków niezwiązanym z wadą zastawkową zalecana dawka to 20 mg raz na dobę. W leczeniu żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ZŻG/ZP) stosuje się schemat dwufazowy: początkowo 15 mg dwa razy na dobę przez 21 dni (łącznie 30 mg/dobę), następnie 20 mg raz na dobę. Po co najmniej 6 miesiącach leczenia profilaktyka nawrotów wymaga dawki 10 mg lub 20 mg raz na dobę, w zależności od ryzyka nawrotu. U dzieci i młodzieży dawkowanie ustala się na podstawie masy ciała: 15 mg raz na dobę dla masy 30-50 kg, 20 mg raz na dobę dla masy ≥50 kg, a poniżej 30 kg stosuje się postać granulatu. W przypadku zaburzeń czynności nerek u dorosłych z klirensem kreatyniny 15-29 mL/min zaleca się ostrożność i zmniejszenie dawki do 15 mg raz na dobę w profilaktyce udaru oraz w fazie kontynuacji leczenia ZŻG/ZP. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z klirensem <15 mL/min. U dzieci z GFR <50 mL/min/1,73 m² lek nie jest zalecany z powodu braku danych klinicznych.
antagonista witaminy K, choroba wątroby, echokardiogram przezprzełykowy, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, idiopatyczna żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, inhibitor P2Y12, kardiowersja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, koagulopatia, marskość wątroby, migotanie przedsionków, pozajelitowy lek przeciwzakrzepowy, profilaktyka udaru, przezskórna interwencja wieńcowa, rywaroksaban, ryzyko krwawienia, wada zastawkowa, zaburzenie czynności nerek, zatorowość obwodowa, zgłębnik nosowo-żołądkowy, zgłębnik żołądkowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban Medreg 20 mg
Rywaroksaban charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg niezależnie od posiłku, natomiast dla dawki 20 mg na czczo jest niższa (66%), ale wzrasta o 39% przy podaniu z posiłkiem, co uzasadnia zalecenie przyjmowania dawek 15 mg i 20 mg z jedzeniem. Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 15 mg na dobę, a zmienność osobnicza wynosi 30-40%. Rywaroksaban silnie wiąże się z białkami osocza (92-95%), ma umiarkowaną objętość dystrybucji (Vss około 50 l u dorosłych, u dzieci zależną od masy ciała). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz hydrolizę amidów, a eliminacja odbywa się w połowie przez nerki (w tym 1/3 w postaci niezmienionej) i połowie z kałem. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 5-9 godzin (u osób starszych 11-13 godzin), a klirens około 10 l/h. U dzieci klirens i Vss są zależne od masy ciała, a okres półtrwania skraca się wraz z wiekiem (od 1,6 h u niemowląt do 4,2 h u młodzieży).
AUC, BCRP, biodostępność, Cmax, CYP2J2, CYP3A4, czynnik Xa, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka rywaroksabanu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, przesączanie kłębuszkowe, przewód pokarmowy, rywaroksaban, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zakrzepica żył głębokich, zgłębnik żołądkowy, zmienność osobnicza, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Razarxo 10 mg
Rywaroksaban w dawce 10 mg (lek Razarxo) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, aktywnym krwawieniem o znaczeniu klinicznym oraz w stanach zwiększonego ryzyka krwawień, takich jak czynne lub niedawno przebyte owrzodzenia przewodu pokarmowego, nowotwory złośliwe o wysokim ryzyku krwawienia, niedawne urazy mózgu lub kręgosłupa, niedawne zabiegi chirurgiczne w obrębie mózgu, kręgosłupa lub okulistyczne, a także niedawny krwotok wewnątrzczaszkowy. Przeciwwskazane jest także stosowanie rywaroksabanu u pacjentów z patologiami naczyniowymi, takimi jak żylaki przełyku, wady rozwojowe naczyniowe, tętniaki oraz inne istotne nieprawidłowości naczyniowe. Jednoczesne stosowanie z innymi antykoagulantami (heparyna niefrakcjonowana i drobnocząsteczkowa, fondaparynuks, doustne antykoagulanty) jest przeciwwskazane, z wyjątkiem okresów przejściowych zmiany terapii lub stosowania heparyny w dawkach do utrzymania drożności cewnika.
aktywne krwawienie, antagonista witaminy K, apiksaban, czynnik krzepnięcia, dalteparyna, doustny antykoagulant, enoksaparyna, eteksylan dabigatranu, fondaparynuks, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor czynnika Xa, INR, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, koagulopatia, krwawienie śródczaszkowe, krwotok, krwotok wewnątrzczaszkowy, lek przeciwzakrzepowy, marskość wątroby, nadwrażliwość na substancję czynną, nowotwór złośliwy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, reakcja anafilaktyczna, rywaroksaban, tabletka powlekana, tętniak naczyniowy, wada żylno-tętnicza, warfaryna, żylaki przełyku