klasyfikacja Child-Pugh

Klasyfikacja Child-Pugh to skala stosowana do oceny stopnia zaawansowania marskości wątroby i prognozowania przeżycia pacjentów z przewlekłą chorobą wątroby. Uwzględnia ona pięć parametrów klinicznych i laboratoryjnych: stężenie bilirubiny, albuminy, czas protrombinowy (lub INR), obecność wodobrzusza oraz encefalopatii wątrobowej.

System punktacji dzieli pacjentów na trzy grupy: A (5-6 punktów), B (7-9 punktów) i C (10-15 punktów). Klasa A oznacza wyrównaną marskość z dobrym rokowaniem, klasa B wskazuje na umiarkowane upośledzenie czynności wątroby, a klasa C świadczy o zaawansowanej chorobie z wysoką śmiertelnością.

Klasyfikacja Child-Pugh jest szeroko wykorzystywana w praktyce klinicznej do kwalifikacji pacjentów do zabiegów inwazyjnych, oceny ryzyka operacyjnego, dostosowania dawek leków metabolizowanych przez wątrobę oraz ustalania pilności przeszczepu wątroby. Pomimo wprowadzenia nowszych modeli (np. MELD), skala Child-Pugh pozostaje istotnym narzędziem w hepatologii ze względu na prostotę stosowania i dobrą wartość prognostyczną.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Abirateron – Dawkowanie i sposób podawania

Abirateron jest stosowany w terapii przerzutowego, hormonowrażliwego raka gruczołu krokowego (mHSPC) oraz opornego na kastrację raka gruczołu krokowego z przerzutami (mCRPC). Zalecana dawka wynosi 1000 mg raz na dobę, podawana doustnie na czczo (co najmniej 2 godziny po posiłku i 1 godzinę przed kolejnym). W terapii mHSPC stosuje się jednocześnie 5 mg prednizonu lub prednizolonu na dobę, natomiast w mCRPC 10 mg prednizonu lub prednizolonu na dobę. U pacjentów niekastrowanych chirurgicznie konieczne jest kontynuowanie farmakologicznej kastracji analogami LHRH. Monitorowanie pacjentów obejmuje regularne badania aktywności aminotransferaz (co 2 tygodnie przez pierwsze 3 miesiące, następnie co miesiąc), ciśnienia tętniczego, stężenia potasu (utrzymywanego na poziomie ≥ 4,0 mM u pacjentów z hipokaliemią) oraz oceny zastojów płynów, szczególnie u osób z ryzykiem niewydolności serca.
abirateron, aminotransferazy, aminotransferazy wątrobowe, analog LHRH, ciśnienie tętnicze, hepatotoksyczność, hipokaliemia, kastracja farmakologiczna, klasyfikacja Child-Pugh, mineralokortykosteroidy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca zastoinowa, obrzęk, prednizon, rak gruczołu krokowego oporny na kastrację, rak hormonowrażliwy gruczołu krokowego, stężenie potasu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Pozakonazol Altan 300 mg

Pozakonazol Altan w postaci koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji (300 mg) jest wskazany do leczenia opornych inwazyjnych zakażeń grzybiczych oraz profilaktyki inwazyjnych zakażeń grzybiczych u pacjentów wysokiego ryzyka, w tym z AML i MDS. Schemat dawkowania obejmuje dawkę nasycającą 300 mg dwa razy na dobę w pierwszej dobie, a następnie 300 mg raz na dobę. Czas terapii w leczeniu dostosowuje się indywidualnie do stopnia nasilenia choroby, szybkości ustępowania immunosupresji oraz odpowiedzi klinicznej. W profilaktyce leczenie rozpoczyna się kilka dni przed spodziewaną neutropenią i kontynuuje do 7 dni po przekroczeniu 500 komórek/mm³ neutrofili. Pozakonazol Altan wymaga rozcieńczenia i podawania wyłącznie dożylnie, preferencyjnie przez centralny dostęp dożylny (centralny cewnik lub PICC), z wlewem trwającym około 90 minut; szybkie wstrzyknięcie (bolus) jest przeciwwskazane.
centralny cewnik dożylny, centralny dostęp dożylny, cewnik centralny założony obwodowo, dawka nasycająca, immunosupresja, inwazyjne zakażenie grzybicze, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, koncentrat do sporządzania roztworu, neutropenia, niewydolność nerek, obwodowy cewnik dożylny, ostra białaczka szpikowa, pozakonazol, stężenie kreatyniny, tabletka dojelitowa, wlew dożylny, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie grzybicze, zawiesina doustna, zespół mielodysplastyczny
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sunitinib G.L. Pharma 25 mg

Terapia sunitynibem (Sunitinib G.L. Pharma) powinna być prowadzona przez lekarza doświadczonego w onkologii, z uwzględnieniem wskazań i indywidualnych cech pacjenta. W leczeniu GIST i MRCC zalecana dawka początkowa wynosi 50 mg/dobę w schemacie 4 tygodnie leczenia/2 tygodnie przerwy (schemat 4/2), z możliwością modyfikacji dawki w zakresie 25-75 mg, co 12,5 mg. W przypadku nowotworów neuroendokrynnych trzustki (pNET) stosuje się dawkę 37,5 mg/dobę podawaną ciągle, z możliwością zwiększenia do 50 mg. Modyfikacje dawkowania zależą od tolerancji i bezpieczeństwa terapii, a w przypadku interakcji z lekami wpływającymi na CYP3A4 (np. ryfampicyna, ketokonazol) konieczne jest odpowiednie dostosowanie dawki, unikając jednoczesnego stosowania lub zwiększając/zmniejszając dawkę sunitynibu do maksymalnie 87,5 mg/dobę (GIST/MRCC) lub 62,5 mg/dobę (pNET) przy induktorach, oraz do minimum 37,5 mg/dobę (GIST/MRCC) lub 25 mg/dobę (pNET) przy inhibitorach CYP3A4.
hemodializa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, klasyfikacja Child-Pugh, lek przeciwnowotworowy, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, ryfampicyna, schyłkowa niewydolność nerek, sunitinib, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadacontrol 10 mg

Tadalafil, podawany doustnie w dawce 10 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Jego objętość dystrybucji wynosi około 63 L, a 94% leku wiąże się z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a główny metabolit jest farmakologicznie nieaktywny. Klirens wynosi średnio 2,5 L/godzinę, a okres półtrwania to 17,5 godziny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5-20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. Wchłanianie nie jest zależne od posiłku ani pory podania, co ułatwia stosowanie leku.
dostępność biologiczna tadalafilu, farmakokinetyka tadalafilu, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens tadalafilu, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent diabetologiczny, pole pod krzywą stężenia, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, tadalafil, wiązanie z białkami, zaburzenie erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aribit ODT 15 mg

Arypiprazol, substancja czynna preparatu Aribit ODT, charakteryzuje się wysoką biodostępnością wynoszącą 87% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 3-5 godzin. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne wiązanie z białkami osocza (>99%), głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u metabolizerów szybkich oraz 146 godzin u metabolizerów wolnych. Klirens całkowity leku wynosi 0,7 ml/min/kg i ma charakter głównie wątrobowy, z wydalaniem 27% radioaktywnego znacznika w moczu i 60% w kale, przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane w formie niezmienionej z moczem, a około 18% z kałem.
albuminy osocza, arypiprazol, AUC, biodostępność leku, biotransformacja leku, Cmax, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dysfunkcja wątroby, enzym CYP3A4, faza eliminacji, hydroksylacja, izoenzym CYP2D6, klasyfikacja Child-Pugh, klirens arypiprazolu, marskość wątroby, metabolizer szybki, metabolizer wolny, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces metaboliczny, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen TZF 400 mg

Ibuprofen charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 80-90% oraz szybkim wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 1-2 godzin, które ulega wydłużeniu przy podaniu z pokarmem. Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99%) oraz stosunkowo niewielką objętość dystrybucji u dorosłych (0,12-0,2 l/kg). Metabolizm ibuprofenu zachodzi w wątrobie przez cytochrom P450, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów: 2-hydroksyibuprofenu i 3-karboksyibuprofenu. Eliminacja jest głównie nerkowa, szybka i kompletna, z okresem półtrwania około 2 godzin. U pacjentów w podeszłym wieku bez niewydolności nerek farmakokinetyka nie różni się istotnie od młodszych osób, co nie wymaga rutynowej modyfikacji dawkowania.
alkoholowa choroba wątroby, białko osocza, biodostępność leku, cytochrom P450, eliminacja leku, enancjomer, farmakokinetyka ibuprofenu, frakcja niezwiązana leku, hemodializa, hydroksyibuprofen, karboksyibuprofen, klasyfikacja Child-Pugh, klirens leku, koniugat glukuronowy, marskość wątroby, narażenie układowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, wchłanianie z przewodu pokarmowego, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rivaroxaban STADA 15 mg; 20 mg

Rivaroxaban STADA dostępny jest w kapsułkach twardych o dawkach 15 mg i 20 mg, stosowany głównie w leczeniu zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) oraz zatorowości płucnej (ZP) u dorosłych. Standardowy schemat dawkowania obejmuje fazę początkową 15 mg dwa razy na dobę przez 21 dni (łącznie 30 mg/dobę), a następnie kontynuację dawką 20 mg raz na dobę. Czas terapii ustala się indywidualnie, biorąc pod uwagę korzyści i ryzyko krwawienia. U pacjentów z przejściowymi czynnikami ryzyka zaleca się minimum 3 miesiące leczenia, natomiast u chorych z idiopatyczną, wtórną lub nawrotową ZŻG/ZP rozważa się dłuższy czas terapii. Po co najmniej 6 miesiącach leczenia możliwa jest przedłużona profilaktyka nawrotów dawką 10 mg lub 20 mg raz na dobę, w zależności od ryzyka nawrotu. W przypadku pominięcia dawki w fazie 15 mg dwa razy na dobę, zaleca się natychmiastowe przyjęcie leku, nawet dwóch kapsułek jednocześnie, aby utrzymać 30 mg/dobę. W fazie 20 mg raz na dobę pominiętą dawkę należy przyjąć niezwłocznie, ale nie stosować podwójnej dawki tego samego dnia.
antagonista witaminy K, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, INR, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, koagulopatia, lek przeciwzakrzepowy pozajelitowy, marskość wątroby, nawrotowa zakrzepica, rywaroksaban, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica idiopatyczna, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zgłębnik żołądkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Roxan 10 mg

Rywaroksaban, substancja czynna Roxan 10 mg, charakteryzuje się wysoką i niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg), z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 2-4 godziny. Farmakokinetyka jest liniowa do dawki około 15 mg/dobę, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (CV 30-40%), jednak w okresie okołooperacyjnym zmienność ekspozycji wzrasta do 70%. Rywaroksaban wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), a jego objętość dystrybucji wynosi około 50 l. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od cytochromu P450, z eliminacją zarówno nerkową (w tym aktywnym wydzielaniem) jak i przez kał. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u osób młodych i 11-13 godzin u osób starszych. W profilaktyce żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej po dawce 10 mg raz na dobę stężenia rywaroksabanu w osoczu wynoszą średnio 101 µg/l (Cmax) i 14 µg/l (Cmin).
białka osocza, białko BCRP, biodostępność, CYP2J2, CYP3A4, czas protrombinowy, czynnik Xa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, podanie doustne, przewód pokarmowy, rywaroksaban, zaburzenie czynności nerek, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zmienność farmakokinetyczna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Klertis 12,5 mg

Leczenie sunitynibem (Klertis) powinno być prowadzone przez doświadczonych onkologów, z indywidualnym dostosowaniem dawki w zależności od wskazania, tolerancji pacjenta oraz interakcji lekowych. Standardowa dawka dla GIST i MRCC wynosi 50 mg/dobę w schemacie 4/2 (4 tygodnie leczenia, 2 tygodnie przerwy), z możliwością modyfikacji w zakresie 25-75 mg/dobę, zmienianej stopniowo o 12,5 mg. W pNET zalecana dawka to 37,5 mg/dobę podawana ciągle, z zakresem dawkowania 25-50 mg/dobę. W przypadku działań niepożądanych możliwe są przerwy w terapii oraz stopniowe zmiany dawki. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami modulującymi CYP3A4: silne induktory mogą wymagać zwiększenia dawki do maksymalnie 87,5 mg/dobę (GIST/MRCC) lub 62,5 mg/dobę (pNET), natomiast silne inhibitory mogą wymagać redukcji dawki do minimum 37,5 mg/dobę (GIST/MRCC) lub 25 mg/dobę (pNET), zawsze z monitorowaniem tolerancji.
ciężkie zaburzenie czynności wątroby, CYP3A4, działanie niepożądane, hemodializa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, ketokonazol, klasyfikacja Child-Pugh, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, ryfampicyna, schyłkowa niewydolność nerek, sunitynib, terapia przeciwnowotworowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Roxan 20 mg

Rywaroksaban, substancja czynna leku Roxan, wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 2-4 godziny. Biodostępność jest dawko-zależna: dla dawek 2,5 mg i 10 mg wynosi 80-100%, natomiast dla dawki 20 mg na czczo spada do 66%, co poprawia się o 39% przy podaniu z posiłkiem, dlatego dawki 15 mg i 20 mg należy przyjmować z jedzeniem. Rywaroksaban charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (92-95%) i umiarkowaną objętością dystrybucji (~50 l). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz procesy niezależne od cytochromu P450, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (ok. 1/3 dawki w postaci niezmienionej), jak i z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych, z klirensem ogólnoustrojowym około 10 l/h. W leczeniu ostrej zakrzepicy żył głębokich dawka 20 mg raz na dobę powoduje stężenia maksymalne około 215 μg/l i minimalne około 32 μg/l.
aktywność anty-Xa, albuminy, białka osocza, białko BCRP, biodostępność leku, czas protrombinowy, czynnik Xa, dializa, enzymy CYP3A4, farmakokinetyka liniowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, metabolizm leku, model Emax, objętość dystrybucji, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania, P-glikoproteina, rywaroksaban, stężenie maksymalne w osoczu, wpływ pokarmu na wchłanianie leku, wydzielanie nerkowe, zakrzepica żył głębokich, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zmienność farmakokinetyczna
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – RIXACAM 20 mg

RIXACAM, zawierający rywaroksaban, jest stosowany w profilaktyce udaru i zatorowości obwodowej u dorosłych z migotaniem przedsionków niezwiązanym z wadą zastawkową w dawce 20 mg raz na dobę, podawanej z posiłkiem. W leczeniu zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP) stosuje się schemat dwuetapowy: faza początkowa 15 mg dwa razy na dobę przez 3 tygodnie, następnie faza kontynuacji 20 mg raz na dobę. Profilaktyka nawrotowa ZŻG i ZP po co najmniej 6 miesiącach leczenia zaleca dawkę 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 20 mg u pacjentów z wysokim ryzykiem nawrotu. U dzieci i młodzieży dawkowanie jest dostosowane do masy ciała, z dawkami 20 mg, 15 mg lub podawaniem granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej dla masy ciała poniżej 30 kg. W przypadku zaburzeń czynności nerek umiarkowanych i ciężkich u dorosłych zaleca się zmniejszenie dawki, natomiast u dzieci z GFR <50 ml/min/1,73 m² rywaroksaban nie jest zalecany. Lek należy podawać doustnie z jedzeniem, a w przypadku niemożności połykania kapsułek, zawartość można wymieszać z wodą lub przecierem jabłkowym i podać doustnie lub przez zgłębnik.
antagonista witaminy K, echokardiogram przezprzełykowy, idiopatyczna ZŻG, inhibitor P2Y12, kardiowersja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, koagulopatia, leczenie przeciwzakrzepowe pozajelitowe, marskość wątroby, migotanie przedsionków, nawrotowa ZŻG, profilaktyka nawrotowa ZŻG, przejściowy czynnik ryzyka, przezskórna interwencja wieńcowa, rywaroksaban, zakrzepica żył głębokich, zatorowość obwodowa, zatorowość płucna, zgłębnik żołądkowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Maxon Active 25 mg

Syldenafil, substancja czynna leku MAXON ACTIVE (25 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax około 440 ng/ml po dawce 100 mg) w czasie 30-120 minut (średnio 60 minut) na czczo. Biodostępność doustna wynosi średnio 41% (zakres 25-63%), z istotną zmiennością międzyosobniczą. Spożycie posiłku opóźnia absorpcję, wydłużając tmax o około 60 minut i zmniejszając Cmax o 29%. Syldenafil wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~96%), a jego objętość dystrybucji wynosi około 105 litrów, co wskazuje na intensywne przenikanie do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 i CYP2C9, prowadząc do powstania aktywnego N-demetylo metabolitu o 50% aktywności względem PDE5 i stężeniu w osoczu stanowiącym 40% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie drogą jelitową (80% dawki w kale) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (13% dawki w moczu).
biodostępność doustna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, enzymy mikrosomalne wątroby, fosfodiesteraza typu 5, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens całkowity, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, Maxon Active, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, syldenafil, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wolny syldenafil, zaburzenia czynności nerek, zależność dawka-odpowiedź
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Matrifen 50 mikrogramów/godzinę system transdermalny 50 mcg/h

System transdermalny Matrifen umożliwia kontrolowane uwalnianie fentanylu przez 72 godziny, z biodostępnością około 92%. Po aplikacji obserwuje się stopniowy wzrost stężenia fentanylu w surowicy, osiągający stabilny poziom między 12 a 24 godziną, utrzymujący się przez kolejne 48 godzin. Stan równowagi dynamicznej (steady-state) osiągany jest pod koniec drugiej aplikacji plastra. W stanie stacjonarnym AUC oraz Cmax są około 40% wyższe niż po jednorazowym podaniu, co wskazuje na kumulację leku. Istotne jest unikanie przedwczesnej wymiany plastra, gdyż np. wymiana po 24 godzinach zamiast 72 może zwiększyć stężenie fentanylu o 14% (0-26%). Temperatura skóry znacząco wpływa na absorpcję – podgrzewanie plastra przez 10 godzin może podwoić AUC i zwiększyć stężenie o 61%. Fentanyl charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (3-10 l/kg), wysokim wiązaniem z białkami osocza (~95%) oraz zdolnością do przenikania bariery krew-mózg, co warunkuje jego silne działanie analgetyczne. Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, a metabolity są nieaktywne farmakologicznie. Po 72 godzinach okres półtrwania wynosi 20-27 godzin, co jest 2-3 razy dłuższe niż po podaniu dożylnym, a klirens całkowity po podaniu i.v. wynosi 34-66 l/h. Fentanyl jest wydalany głównie przez nerki (75% dawki, głównie metabolity) i w mniejszym stopniu z kałem (9%).
białka osocza, biodostępność, cytochrom P450 3A4, działanie analgetyczne, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, gradient stężeń, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens całkowity, marskość wątroby, metabolit, metabolizm fentanylu, minimalne stężenie skuteczne, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, stan równowagi dynamicznej, system transdermalny, tolerancja na opioidy, wchłanianie leku, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Posaconazole Abdi 100 mg

Posaconazole Abdi w postaci tabletek dojelitowych 100 mg jest wskazany do leczenia inwazyjnych zakażeń grzybiczych oraz profilaktyki tych zakażeń, ze szczególnym uwzględnieniem pacjentów z ostrą białaczką szpikową (AML) i zespołem mielodysplastycznym (MDS). Dawkowanie rozpoczyna się od dawki nasycającej 300 mg (3 tabletki po 100 mg) dwa razy na dobę w pierwszym dniu, następnie podtrzymująco 300 mg raz na dobę. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków, co ułatwia terapię i zapewnia wyższe stężenia leku w osoczu w porównaniu do zawiesiny doustnej. Dawkowanie należy dostosować do stopnia nasilenia choroby, szybkości ustępowania immunosupresji oraz odpowiedzi klinicznej, a profilaktykę kontynuować do momentu, gdy liczba neutrofili przekroczy 500 komórek/mm³.
badanie farmakokinetyczne, dane farmakodynamiczne, dane farmakokinetyczne, dawka podtrzymująca, dawka wysycająca, dawkowanie pozakonazolu, farmakokinetyka pozakonazolu, inwazyjne zakażenie grzybicze, klasyfikacja Child-Pugh, koncentrat do sporządzania roztworu, leczenie podtrzymujące, lek przeciwgrzybiczy, liczba neutrofili, neutropenia, oporne inwazyjne zakażenie grzybicze, ostra białaczka szpikowa, stężenie leku w osoczu, stężenie osoczowe, stężenie terapeutyczne, tabletki dojelitowe, terapia zakażeń grzybiczych, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna, zespół mielodysplastyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lackepila 150 mg

Lakozamid, substancja czynna w tabletkach Lackepila (50-200 mg), charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością doustną (~100%) oraz szybkim wzrostem stężenia w osoczu do Cmax w 0,5-4 godziny, niezależnie od obecności pokarmu. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (<15%). Metabolizm nie jest w pełni poznany, jednak około 95% dawki jest wydalane z moczem, w tym 40% w formie niezmienionej, <30% jako metabolit O-desmetylowy oraz 20% jako polarne pochodne seryny. Metabolit O-desmetylowy, powstający prawdopodobnie z udziałem enzymów CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4, nie wykazuje aktywności farmakologicznej. Okres półtrwania lakozamidu wynosi około 13 godzin, farmakokinetyka jest liniowa i stabilna, a stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach przy dawkowaniu 2x/dobę, z kumulacją około 2-krotną. Płeć nie wpływa istotnie na farmakokinetykę leku.
AUC, biodostępność, biotransformacja, Cmax, CYP2C19, CYP3A4, dawka nasycająca, enzym CYP2C9, farmakokinetyka substancji czynnej, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, lakozamid, metabolit O-desmetylowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie lakozamidu, wchłanianie całkowite, współczynnik kumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Rivaroxaban Farmak 2,5 mg

Rywaroksaban w dawce 2,5 mg (Rivaroxaban Farmak) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym 26,46 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest aktywne krwawienie klinicznie istotne oraz stany zwiększające ryzyko poważnych krwawień, takie jak czynne lub niedawno przebyte owrzodzenia przewodu pokarmowego, nowotwory złośliwe z wysokim ryzykiem krwawienia, niedawne urazy lub zabiegi neurochirurgiczne, okulistyczne, krwotoki wewnątrzczaszkowe oraz patologie naczyniowe (np. żylaki przełyku, tętniaki naczyniowe). Ponadto, rywaroksaban nie powinien być stosowany równocześnie z innymi lekami przeciwzakrzepowymi (heparyny, doustne antykoagulanty), z wyjątkiem określonych sytuacji, takich jak zmiana terapii lub podtrzymanie drożności cewników.
choroba tętnic obwodowych, choroba wątroby, choroba wieńcowa, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, klasyfikacja Child-Pugh, koagulopatia, krwawienie czynne, krwotok wewnątrzczaszkowy, kwas acetylosalicylowy, laktoza jednowodna, lek przeciwzakrzepowy doustny, marskość wątroby, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, nowotwór złośliwy, ostry zespół wieńcowy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, powikłania krwotoczne, przemijający napad niedokrwienny, rywaroksaban, tętniak naczyniowy, udar krwotoczny, udar zatokowy, uraz mózgu, żylaki przełyku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban Bluefish 10 mg

Rywaroksaban, substancja czynna leku Rivaroxaban Bluefish, charakteryzuje się przewidywalnym profilem farmakokinetycznym z umiarkowaną zmiennością międzyosobniczą (CV 30-40%), z wyższą zmiennością (~70%) w dniu zabiegu chirurgicznego. Po podaniu doustnym szybko osiąga maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny, z biodostępnością 80-100% dla dawki 10 mg, niezależnie od przyjmowania z pokarmem. Wchłanianie jest zależne od miejsca uwalniania w przewodzie pokarmowym, z istotnym zmniejszeniem AUC i Cmax przy uwalnianiu w jelicie cienkim dystalnym lub okrężnicy. Rywaroksaban wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), ma umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz szlaki niezależne od CYP, z eliminacją zarówno nerkową (ok. 1/3 dawki) jak i kałową. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób, wydłużając się do 11-13 godzin u osób starszych, bez konieczności modyfikacji dawkowania ze względu na płeć czy masę ciała.
biodostępność, biodostępność doustna, cytochrom P450, czynnik Xa, dysfagia, enzym CYP, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, metabolizm rywaroksabanu, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie równowagi, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania, P-glikoproteina, profilaktyka ŻChZZ, przewód pokarmowy, rywaroksaban, stężenie w osoczu, szlak enzymatyczny, wchłanianie rywaroksabanu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zgłębnik żołądkowy, zmienność międzyosobnicza, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olzapin 5 mg

Olanzapina, dostępna w dawkach 5 mg i 10 mg, charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 5-8 godzinach. Wchłanianie nie jest zależne od obecności pokarmu. Substancja wiąże się w 93% z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co może wpływać na interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzymy CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitu 10-N-glukuronidu, który nie przenika bariery krew-mózg. Okres półtrwania olanzapiny w fazie eliminacji jest zmienny: u osób starszych (≥65 lat) wynosi średnio 51,8 h (klirens 17,5 l/h), u młodszych 33,8 h (klirens 18,2 l/h), u kobiet 36,7 h (klirens 18,9 l/h), a u mężczyzn 32,3 h (klirens 27,3 l/h). Palenie tytoniu skraca okres półtrwania (30,4 h u palących vs. 38,6 h u niepalących) i zwiększa klirens (27,7 l/h vs. 18,6 l/h). Niewydolność nerek i wątroby wykazują ograniczony wpływ na farmakokinetykę olanzapiny, a różnice etniczne nie wymagają modyfikacji dawkowania.
10-N-glukuronid, absorpcja doustna, alfa-1 kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, cytochrom P450 2D6, cytochrom P450-CYP1A2, dostępność biologiczna, enzymy cytochromu P450, faza eliminacji, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, metabolizm olanzapiny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, schizofrenia, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapin Krka 10 mg

Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje biorównoważność z tradycyjnymi tabletkami pod względem szybkości i stopnia wchłaniania, co umożliwia stosowanie obu postaci zamiennie. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 5-8 godzinach, a obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie leku. Olanzapina wiąże się z białkami osocza w około 93%, głównie z albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi w wątrobie przez sprzęganie i utlenianie, z udziałem izoenzymów CYP1A2 i CYP2D6, a głównym metabolitem jest 10-N-glukuronid, nieprzenikający bariery krew-mózg. Aktywność terapeutyczna zależy głównie od niezmienionej olanzapiny, gdyż metabolity wykazują znacznie mniejszą aktywność farmakologiczną.
albumina, bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność leku, biorównoważność, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, kwaśna glikoproteina, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, N-glukuronid, niewydolność nerek, okres półtrwania, wątroba, wchłanianie leku
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Asikreba 37,5 mg

Lek Asikreba, zawierający sunitynib, jest dostępny w kapsułkach o dawkach 12,5 mg, 25 mg, 37,5 mg oraz 50 mg. W leczeniu nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST) oraz przerzutowego raka nerkowokomórkowego (MRCC) zalecana dawka początkowa wynosi 50 mg raz na dobę, stosowana według schematu 4/2 (4 tygodnie leczenia, 2 tygodnie przerwy). W terapii nowotworów neuroendokrynnych trzustki (pNET) stosuje się dawkę 37,5 mg raz na dobę bez przerw. Dawkowanie może być modyfikowane co 12,5 mg w zależności od tolerancji i bezpieczeństwa, z minimalnymi dawkami odpowiednio 25 mg (GIST, MRCC) i 25 mg (pNET) oraz maksymalnymi 75 mg (GIST, MRCC) i 50 mg (pNET). W przypadku interakcji z lekami wpływającymi na CYP3A4, dawki mogą być odpowiednio zwiększane (do 87,5 mg dla GIST/MRCC i 62,5 mg dla pNET przy induktorach) lub zmniejszane (do minimum 37,5 mg dla GIST/MRCC i 25 mg dla pNET przy inhibitorach), z koniecznością ścisłego monitorowania pacjenta.
Asikreba, badanie kliniczne, dawka początkowa, farmakokinetyka sunitynibu, hemodializa, inhibitory i induktory CYP3A4, interakcja lekowa, kapsułka twarda, ketokonazol, klasyfikacja Child-Pugh, leczenie skojarzone, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, pacjent pediatryczny, przerzutowy rak nerkowokomórkowy, ryfampicyna, schemat 4/2, schyłkowa niewydolność nerek, silny induktor CYP3A4, silny inhibitor CYP3A4, sunitynib, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Rivaroxaban Bluefish 15 mg; 20 mg

Rywaroksaban w dawkach 15 mg i 20 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (16 mg w tabletce 15 mg, 22 mg w 20 mg). Nie należy go stosować przy aktywnym krwawieniu klinicznie istotnym oraz w stanach zwiększonego ryzyka krwawień, takich jak czynne lub niedawno przebyte owrzodzenia przewodu pokarmowego, nowotwory złośliwe o wysokim ryzyku krwawienia, niedawne urazy lub zabiegi neurochirurgiczne, operacje okulistyczne, krwawienia wewnątrzczaszkowe, patologie naczyniowe (żylaki przełyku, tętniaki) oraz poważne nieprawidłowości naczyń OUN. Przeciwwskazane jest także jednoczesne stosowanie innych antykoagulantów (heparyna UFH, heparyny drobnocząsteczkowe, fondaparynuks, warfaryna, dabigatran, apiksaban), z wyjątkiem zmiany leczenia lub podtrzymania drożności cewnika żył głównych/tętnic za pomocą heparyny UFH w niskich dawkach.
choroba wątroby, czynne krwawienie, doustny lek przeciwzakrzepowy, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, koagulopatia, krwotok wewnątrzczaszkowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwzakrzepowy, marskość wątroby, nadwrażliwość na lek, niewydolność nerek, nowotwór złośliwy, operacja okulistyczna, owrzodzenie przewodu pokarmowego, rywaroksaban, tętniak naczyniowy, uraz mózgu, zabieg neurochirurgiczny, żylaki przełyku
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Razarxo 20 mg

Razarxo, zawierający rywaroksaban, jest stosowany w profilaktyce udaru i zatorowości obwodowej u dorosłych z migotaniem przedsionków (20 mg raz na dobę) oraz w leczeniu ostrej żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ZŻG i ZP) w schemacie dwuetapowym: faza początkowa 15 mg dwa razy na dobę przez 3 tygodnie, następnie faza kontynuacji 20 mg raz na dobę. Dawkowanie u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 15-49 ml/min) jest odpowiednio zmodyfikowane (15 mg raz na dobę w profilaktyce udaru, rozważane zmniejszenie dawki w fazie kontynuacji leczenia ZŻG/ZP). U dzieci dawka zależy od masy ciała: ≥50 kg – 20 mg raz na dobę, 30-50 kg – 15 mg raz na dobę, poniżej 30 kg stosuje się postać granulatu. Leczenie dzieci trwa co najmniej 3 miesiące, z możliwością wydłużenia do 12 miesięcy, z regularnym monitorowaniem masy ciała i dostosowaniem dawki.
antagonista witaminy K, echokardiogram przezprzełykowy, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, idiopatyczna ZŻG, INR, kardiowersja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, koagulopatia, leczenie przeciwzakrzepowe, lek przeciwzakrzepowy, marskość wątroby, migotanie przedsionków, nawrotowa ZŻG, pozajelitowy lek przeciwzakrzepowy, profilaktyka udaru, rywaroksaban, ryzyko krwawienia, TEE, VKA, wada zastawkowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zatorowość obwodowa, zatorowość płucna, ŻChZZ, zgłębnik żołądkowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, ZŻG
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolafren-Swift 15 mg

Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Zolafren-Swift) jest farmakokinetycznie równoważna z tabletkami powlekanymi, wykazując podobną szybkość i stopień wchłaniania, co umożliwia ich zamienne stosowanie. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są w ciągu 5-8 godzin, a obecność pokarmu nie wpływa na absorpcję leku. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza (albuminy i α1-kwaśna glikoproteina) i jest intensywnie metabolizowana w wątrobie przez enzymy CYP1A2 i CYP2D6, głównie do nieaktywnych metabolitów, z 10-N-glukuronidem jako głównym metabolitem. Okres półtrwania u zdrowych dorosłych wynosi 30-38 godzin, a około 57% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów. U osób starszych (>65 lat) okres półtrwania wydłuża się do średnio 51,8 godzin, a klirens zmniejsza się do 17,5 L/godz., jednak bez konieczności istotnej modyfikacji dawkowania.
absorpcja, albumina, bariera krew-mózg, biodostępność leku, biorównoważność, biotransformacja, cytochrom P450, dostosowanie dawki, izoforma CYP1A2, izoforma CYP2D6, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nikotynizm, okres półtrwania, olanzapina, profil farmakokinetyczny, schizofrenia, stężenie maksymalne, zmienność osobnicza, α1-kwaśna glikoproteina
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symescital 10 mg

Escytalopram, substancja czynna leku Symescital, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, niezależnym od obecności pokarmu, z Tmax około 4 godzin i biodostępnością około 80%. Po podaniu doustnym wykazuje pozorną objętość dystrybucji 12-26 l/kg oraz umiarkowane wiązanie z białkami osocza (<80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem CYP2C19 (główny izoenzym), CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania farmakologicznie czynnych metabolitów: demetylowanego (28-31% stężenia leku) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Eliminacja odbywa się drogą metaboliczną i nerkową, z przewagą wydalania metabolitów z moczem. Farmakokinetyka ma charakter liniowy, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania; przy dawce 10 mg/dobę średnie stężenia w osoczu wynoszą 50 nmol/l (20-125 nmol/l).
biodostępność, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram, cytochrom P450, escytalopram, farmakokinetyka, glukuronidacja, interakcja lekowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, metabolit escytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, utlenianie azotu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Auroxetyn 25 mg

Auroxetyn (atomoksetyna) jest dostępny w kapsułkach o dawkach 10 mg, 18 mg, 25 mg i 40 mg, a dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do wieku, masy ciała oraz odpowiedzi klinicznej pacjenta. U dzieci i młodzieży poniżej 70 kg dawka początkowa wynosi 0,5 mg/kg m.c./dobę, z dawką podtrzymującą około 1,2 mg/kg m.c./dobę i maksymalną dawką 1,8 mg/kg m.c./dobę. U pacjentów powyżej 70 kg oraz dorosłych dawka początkowa to 40 mg/dobę, dawka podtrzymująca 80-100 mg/dobę, a maksymalna dawka dobowa 100 mg. W przypadku umiarkowanej niewydolności wątroby (Child-Pugh B) dawki należy zmniejszyć o 50%, a przy ciężkiej niewydolności (Child-Pugh C) o 75%. U pacjentów z wolno metabolizującym enzym CYP2D6 zaleca się zmniejszenie dawki początkowej i wolniejsze jej zwiększanie ze względu na zwiększoną ekspozycję na lek i ryzyko działań niepożądanych.
ADHD, atomoksetyna, ciśnienie tętnicze, dawka podtrzymująca, działania niepożądane, ekspozycja ustrojowa, enzym CYP2D6, kapsułki twarde, klasyfikacja Child-Pugh, metabolizm CYP2D6, nadciśnienie, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nudności, schyłkowa choroba nerek, siatka centylowa, tętno, układ krążenia, zespół odstawienia leku
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Rixacam 10 mg

Rywaroksaban (RIXACAM 10 mg) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki preparatu, w tym 25,0 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest czynne krwawienie o znaczeniu klinicznym oraz stany zwiększające ryzyko poważnych krwawień, takie jak aktywne lub niedawne owrzodzenia przewodu pokarmowego, nowotwory złośliwe o wysokim ryzyku krwawienia, niedawne urazy ośrodkowego układu nerwowego, zabiegi neurochirurgiczne lub okulistyczne wysokiego ryzyka, krwotok wewnątrzczaszkowy, a także patologie i nieprawidłowości naczyniowe (żylaki przełyku, wady żylno-tętnicze, tętniaki). Rywaroksaban nie powinien być stosowany równocześnie z innymi lekami przeciwzakrzepowymi, takimi jak heparyna niefrakcjonowana (poza dawkami do utrzymania drożności cewników), heparyny drobnocząsteczkowe, fondaparynuks oraz doustne antykoagulanty, z wyjątkiem krótkotrwałej zmiany terapii zgodnie z protokołem.
antykoagulant doustny, choroba wątroby, enoksaparyna, fondaparynuks, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, koagulopatia, krwawienie czynne, krwotok wewnątrzczaszkowy, laktoza jednowodna, marskość wątroby, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność nerek, nowotwór złośliwy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, parametr koagulologiczny, rywaroksaban, terapia przeciwzakrzepowa, tętniak naczyniowy, uraz ośrodkowego układu nerwowego, wada rozwojowa żylno-tętnicza, warfaryna, żylak przełyku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Silungo 20 mg

Syldenafil, substancja czynna leku Silungo 20 mg, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym średnio po 60 minutach, a biodostępność wynosi około 41% (zakres 25-63%). W dawkach 20-40 mg podawanych trzy razy na dobę parametry farmakokinetyczne AUC i Cₘₐₓ rosną proporcjonalnie, natomiast dawka 80 mg wykazuje nieproporcjonalny wzrost stężenia. U pacjentów z tętniczym nadciśnieniem płucnym biodostępność dawki 80 mg jest o 43% wyższa. Posiłek opóźnia Tₘₐₓ o 60 minut i zmniejsza Cₘₐₓ o 29%, nie wpływając istotnie na AUC. Syldenafil charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (Vss = 105 l) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (~96%). Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, z powstaniem aktywnego N-demetylo metabolitu o okresie półtrwania około 4 godzin, który stanowi około 36% działania farmakologicznego leku u pacjentów z nadciśnieniem płucnym. Eliminacja zachodzi głównie przez układ pokarmowy (80%) i nerki (13%), a okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin.
biodostępność doustna, CYP2C9, cytochrom P450, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, eliminacja leku, farmakokinetyka syldenafilu, fosfodiesteraza typu 5, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, N-demetylo metabolit, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, Silungo, stężenie w stanie stacjonarnym, syldenafil, tętnicze nadciśnienie płucne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Rixacam 20 mg

Rywaroksaban w dawce 20 mg (RIXACAM) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym 50 mg laktozy jednowodnej w tabletce, a także u osób z aktywnym krwawieniem klinicznie istotnym. Przeciwwskazania obejmują także stany zwiększonego ryzyka krwawień, takie jak czynne lub niedawno przebyte owrzodzenia przewodu pokarmowego, obecność żylaków przełyku, nowotwory złośliwe o wysokim ryzyku krwawienia, niedawne urazy lub zabiegi neurochirurgiczne, operacje okulistyczne oraz malformacje naczyniowe. Równoczesne stosowanie rywaroksabanu z innymi lekami przeciwzakrzepowymi, w tym heparyną niefrakcjonowaną, heparynami drobnocząsteczkowymi, fondaparynuksem oraz doustnymi antykoagulantami, jest przeciwwskazane, z wyjątkiem sytuacji przejściowej zmiany terapii.
apiksaban, choroba wątroby, cytochrom P450 3A4, czynne krwawienie, czynnik krzepnięcia, dalteparyna, enoksaparyna, eteksylan dabigatranu, fondaparynuks, glikoproteina p, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor czynnika Xa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, koagulopatia, krwotok wewnątrzczaszkowy, laktoza jednowodna, lek przeciwzakrzepowy, malformacja naczyniowa, marskość wątroby, nadwrażliwość na rywaroksaban, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, rywaroksaban, tętniak naczyniowy, warfaryna, żylaki przełyku
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Asikreba 12,5 mg

Leczenie sunitynibem (Asikreba) powinno być prowadzone przez lekarzy doświadczonych w terapii przeciwnowotworowej, z uwzględnieniem specyficznego dawkowania zależnego od wskazania. W GIST i raku nerkowokomórkowym z przerzutami (MRCC) stosuje się schemat 50 mg/dobę przez 4 tygodnie, następnie 2-tygodniową przerwę (schemat 4/2), co daje 6-tygodniowy cykl. W nowotworach neuroendokrynnych trzustki (pNET) dawka wynosi 37,5 mg/dobę podawana ciągle bez przerw. Modyfikacje dawki są możliwe w zakresie 25–75 mg/dobę (GIST, MRCC) i do 50 mg/dobę (pNET), z korektą co 12,5 mg, zależnie od tolerancji i parametrów bezpieczeństwa. W badaniu III fazy dla pNET maksymalna dawka wynosiła 50 mg/dobę. Kapsułki podaje się doustnie, z posiłkiem lub bez, a dostępne dawki to 12,5 mg, 25 mg, 37,5 mg i 50 mg, co pozwala na precyzyjne dostosowanie terapii.
cytochrom CYP3A4, hemodializa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, kapsułka twarda, ketokonazol, klasyfikacja Child-Pugh, lek przeciwnowotworowy, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, ryfampicyna, schyłkowa niewydolność nerek, sunitynib, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pirfenidone Aurovitas 267 mg

Pirfenidon, dostępny w tabletkach 267 mg i 801 mg, charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką, w której podanie doustne z pokarmem znacząco obniża maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) o około 40-50%, przy jednoczesnym mniejszym wpływie na całkowitą ekspozycję (AUC), która wynosi około 80-85% wartości po podaniu na czczo. U osób starszych (50-66 lat) po dawce 801 mg po posiłku obserwuje się spowolnienie wchłaniania i zmniejszenie Cmax, co koreluje z mniejszą częstością działań niepożądanych, takich jak nudności i zawroty głowy, co uzasadnia zalecenie podawania leku z jedzeniem. Pirfenidon wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (50-58%) i stosunkowo niewielką dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji około 70 L). Metabolizm odbywa się głównie przez CYP1A2 (70-80%), a głównym metabolitem jest 5-karboksy-pirfenidon, który wykazuje aktywność farmakologiczną i ulega zwiększonej ekspozycji u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek.
5-karboksy-pirfenidon, albumina, biorównoważność, CYP1A2, cytochrom P450, dializoterapia, działania niepożądane, idiopatyczne włóknienie płuc, inhibitor CYP1A2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, krańcowa niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pirfenidon, stężenie w osoczu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rivaroxaban Bluefish 15 mg; 20 mg

Rivaroxaban Bluefish, zawierający rywaroksaban, jest stosowany w leczeniu żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ZŻG) oraz zatorowości płucnej (ZP) w schemacie dwufazowym: faza wstępna przez pierwsze 21 dni obejmuje dawkę 15 mg dwa razy na dobę (łącznie 30 mg/dobę), a faza kontynuacji od 22. dnia to 20 mg raz na dobę. W profilaktyce nawrotowej po co najmniej 6 miesiącach leczenia zaleca się dawkę 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 20 mg u pacjentów z wysokim ryzykiem nawrotu. Dawkowanie wymaga indywidualnej oceny ryzyka krwawienia i korzyści terapeutycznych. U pacjentów z umiarkowanym i ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 15-49 mL/min) zaleca się ostrożność i ewentualne dostosowanie dawki, natomiast stosowanie u osób z klirensem <15 mL/min jest przeciwwskazane. Rywaroksaban nie jest zalecany u pacjentów z marskością wątroby stopnia B i C oraz u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.
antagonista witaminy K, ciężkie zaburzenie czynności nerek, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, idiopatyczna zatorowość płucna, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, koagulopatia, łagodne zaburzenie czynności nerek, lek przeciwzakrzepowy, marskość wątroby, nawrotowa zatorowość płucna, opakowanie rozpoczynające leczenie, pozajelitowy lek przeciwzakrzepowy, rywaroksaban, ryzyko krwawienia, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wartość INR, zaburzenie czynności nerek, zatorowość płucna, zgłębnik żołądkowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon substancji czynnych
Pirfenidon – Właściwości farmakokinetyczne

Pirfenidon, stosowany w terapii idiopatycznego włóknienia płuc (IPF), wykazuje istotne zmiany farmakokinetyczne pod wpływem spożycia pokarmu. Podanie leku z posiłkiem zmniejsza maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) o około 40-50%, przy jednoczesnym mniejszym wpływie na pole pod krzywą (AUC), które wynosi około 80-85% wartości po podaniu na czczo. Tabletka 801 mg jest biorównoważna z trzema kapsułkami po 267 mg podawanymi na czczo, natomiast po posiłku Cmax tabletek nieznacznie przekracza górną granicę standardowego limitu biorównoważności (90% CI: 108,26%-125,60%). Z klinicznego punktu widzenia, podawanie pirfenidonu podczas posiłku zmniejsza częstość działań niepożądanych, takich jak nudności i zawroty głowy, co uzasadnia rekomendację stosowania leku z jedzeniem. Pirfenidon wiąże się z białkami osocza (50-58%) i ma pozorną objętość dystrybucji około 70 L, wskazującą na ograniczoną dystrybucję tkankową. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP1A2 (70-80%), a główny metabolit 5-karboksy-pirfenidon wykazuje aktywność farmakologiczną, szczególnie istotną u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, u których ekspozycja na ten metabolit jest zwiększona.
5-karboksy-pirfenidon, badanie biorównoważności, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, CYP1A2, dializoterapia, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, farmakokinetyka populacyjna, idiopatyczne włóknienie płuc, inhibitor CYP1A2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens pirfenidonu, krańcowa niewydolność nerek, krańcowa niewydolność wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, nudności, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trelema 10 mg/ml

Lakozamid, dostępny w postaci syropu Trelema (10 mg/ml) oraz tabletek, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością około 100%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga w 0,5–4 godziny, a pokarm nie wpływa na farmakokinetykę leku, co umożliwia podawanie niezależnie od posiłków. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza jest niski (<15%). Lakozamid jest wydalany głównie przez nerki (ok. 95% dawki w moczu, w tym 40% w formie niezmienionej), z okresem półtrwania eliminacyjnym około 13 godzin. Farmakokinetyka jest proporcjonalna do dawki, z małą zmiennością między- i wewnątrzosobniczą, a stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach stosowania dawek 2x/dobę. Metabolit O-desmetylowy stanowi około 15% stężenia leku w osoczu i nie wykazuje aktywności farmakologicznej. Nie stwierdzono istotnego wpływu polimorfizmu CYP2C19 ani interakcji z inhibitorem CYP2C19 (omeprazolem) na ekspozycję na lakozamid.
AUC, biodostępność, biorównoważność, Cmax, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, dawka nasycająca, farmakokinetyka lakozamidu, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, lakozamid, metabolit O-desmetylowy, napad padaczkowy, napady częściowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, wydalanie leku, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Kardatuxan 2,5 mg

Kardatuxan zawiera rywaroksaban w dawce 2,5 mg i jest stosowany doustnie dwa razy na dobę w leczeniu przeciwzakrzepowym u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym (OZW), chorobą wieńcową (CAD) oraz chorobą tętnic obwodowych (PAD). W OZW lek podaje się w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym (ASA) w dawce 75-100 mg/dobę, często z dodatkiem klopidogrelu (75 mg/dobę) lub tyklopidyny. Terapia powinna być rozpoczęta najwcześniej 24 godziny po stabilizacji zdarzenia i przerwaniu leczenia pozajelitowego, a czas trwania leczenia ustalany indywidualnie, z możliwością wydłużenia do 24 miesięcy przy ostrożnej ocenie bilansu ryzyka krwawień i zdarzeń niedokrwiennych. U pacjentów po zabiegach rewaskularyzacji kończyn dolnych leczenie rozpoczyna się po osiągnięciu hemostazy. W przypadku pominięcia dawki nie należy stosować dawki podwójnej, a INR nie jest odpowiednim parametrem do monitorowania działania rywaroksabanu.
antagonista witaminy K, choroba tętnic obwodowych, choroba wieńcowa, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, INR, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klopidogrel, koagulopatia, kwas acetylosalicylowy, leczenie przeciwzakrzepowe, lek przeciwzakrzepowy, marskość wątroby, ostry zespół wieńcowy, podwójna terapia przeciwpłytkowa, rywaroksaban, terapia przeciwpłytkowa, tyklopidyna, zabieg rewaskularyzacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zgłębnik żołądkowy
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Solifenacin Medreg

Przed rozpoczęciem terapii produktem Solifenacin Medreg konieczne jest wykluczenie innych przyczyn częstomoczu, takich jak niewydolność serca czy choroby nerek, oraz leczenie ewentualnych zakażeń układu moczowego. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z istotnym zwężeniem drogi odpływu moczu, zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego, ryzykiem zwolnionej perystaltyki, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤ 30 ml/min) oraz umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 punktów w klasyfikacji Child-Pugh). W tych grupach maksymalna dopuszczalna dawka wynosi 5 mg solifenacyny bursztynianu (równoważne 3,8 mg solifenacyny). Dawka 10 mg (równoważna 7,5 mg solifenacyny) jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek i umiarkowanymi zaburzeniami wątroby. Ponadto, należy uwzględnić potencjalne interakcje z silnymi inhibitorami CYP3A4 oraz ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes u pacjentów z predyspozycjami, a także unikać stosowania u osób z nietolerancją laktozy, gdyż tabletki zawierają odpowiednio 55,25 mg (5 mg) i 110,5 mg (10 mg) laktozy jednowodnej.
anafilaksja, bisfosfonian, brak laktazy, choroba nerek, ciężkie zaburzenie czynności nerek, częstomocz, działanie antycholinergiczne, dziedziczna nietolerancja galaktozy, hipokaliemia, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, ketokonazol, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, leczenie przeciwbakteryjne, mikcja, nadreaktywność wypieracza, neuropatia autonomicznego układu nerwowego, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, obrzęk dróg oddechowych, obrzęk naczynioruchowy, pochodzenie neurogenne, przepuklina rozworu przełykowego, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, refluks żołądkowo-przełykowy, solifenacyna bursztynian, torsade de pointes, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie drożności przewodu pokarmowego, zakażenie układu moczowego, zapalenie przełyku, zatrzymanie moczu, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie drogi odpływu moczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Storvas CRT 20 mg

Atorwastatyna, substancja czynna leku Storvas CRT, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmₐₓ) w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność doustna wynosi około 12%, a aktywność hamująca reduktazę HMG-CoA około 30%, co wynika z intensywnego metabolizmu wątrobowego i usuwania przez komórki błony śluzowej przewodu pokarmowego. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~381 l) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>98%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów hydroksylowanych, które odpowiadają za około 70% aktywności farmakologicznej. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 14 godzin, natomiast działanie hamujące reduktazę utrzymuje się 20-30 godzin. Atorwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1/1B3 oraz pomp efluksowych P-gp i BCRP, co wpływa na jej farmakokinetykę i dystrybucję.
atorwastatyna, białko oporności raka piersi, biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, cytochrom P450 3A4, działanie hipolipemizujące, działanie niepożądane, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, krążenie wątrobowo-jelitowe, metabolizm wątrobowy, o-hydroksyatorwastatyna, P-glikoproteina, para-hydroksylowane pochodne, poalkoholowe uszkodzenie wątroby, polimorfizm SLCO1B1, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, skalowanie allometryczne, stężenie LDL-C, stężenie w osoczu, substancja czynna, transporter OATP1B1, wychwyt wątrobowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapin Krka 15 mg

Olanzapina charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Lek wiąże się w około 93% z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co wpływa na jego dystrybucję. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności biologicznej niż związek macierzysty. Okres półtrwania olanzapiny w fazie eliminacji wykazuje zmienność zależną od wieku, płci i palenia tytoniu: u osób starszych (≥65 lat) wynosi 51,8 godz., u młodszych 33,8 godz.; u kobiet 36,7 godz., u mężczyzn 32,3 godz.; u niepalących 38,6 godz., u palących 30,4 godz. Klirens leku jest odpowiednio niższy u osób starszych (17,5 l/godz.), kobiet (18,9 l/godz.) i niepalących (18,6 l/godz.) w porównaniu do młodszych (18,2 l/godz.), mężczyzn (27,3 l/godz.) i palących (27,7 l/godz.).
10-N-glukuronid, albumina, alfa-1 kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność olanzapiny, biotransformacja leku, biotransformacja olanzapiny, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, dysfunkcja wątroby, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, farmakokinetyka olanzapiny, faza eliminacji, indukcja enzymu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, maksymalne stężenie substancji czynnej, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, schizofrenia
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rivaroxaban Medreg 20 mg

Rywaroksaban (Rivaroxaban Medreg) wymaga precyzyjnego dostosowania dawkowania do wskazań klinicznych. W profilaktyce udaru mózgu i zatorowości obwodowej u dorosłych z migotaniem przedsionków niezastawkowym zalecana dawka wynosi 20 mg raz na dobę, z wyjątkiem pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CrCl 15-49 ml/min), u których stosuje się 15 mg raz na dobę. W leczeniu ostrej zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP) stosuje się schemat: 15 mg dwa razy na dobę przez pierwsze 21 dni (30 mg/dobę), następnie 20 mg raz na dobę. Po co najmniej 6 miesiącach leczenia, w profilaktyce nawrotowej, dawka wynosi 10 mg raz na dobę przy standardowym ryzyku lub 20 mg raz na dobę przy wysokim ryzyku nawrotu. Dawkowanie należy modyfikować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, a stosowanie u pacjentów z CrCl <15 ml/min jest przeciwwskazane. Rywaroksaban jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobą wątroby z koagulopatią, w tym z marskością wątroby stopnia B i C wg Child-Pugh.
antagonista witaminy K, antykoagulacja, choroba wątroby, działanie przeciwzakrzepowe, echokardiografia przezprzełykowa, INR, klasyfikacja Child-Pugh, koagulopatia, krwawienie, leczenie przeciwzakrzepowe, lek przeciwzakrzepowy pozajelitowy, marskość wątroby, migotanie przedsionków niezastawkowe, nawrotowa ZŻG, PCI, profilaktyka udaru mózgu, rywaroksaban, terapia przeciwzakrzepowa, wlew ciągły, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica żył głębokich, zatorowość obwodowa, zatorowość płucna, zgłębnik żołądkowy
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fingolimod Teva 0,25 mg

Leczenie produktem leczniczym Fingolimod Teva powinno być inicjowane i monitorowane przez lekarza z doświadczeniem w terapii stwardnienia rozsianego, ze względu na konieczność ścisłego nadzoru, zwłaszcza podczas pierwszej dawki. Dostępne dawki to 0,25 mg i 0,5 mg kapsułek doustnych, z dawkowaniem zależnym od wieku i masy ciała pacjenta. U dorosłych zalecana dawka wynosi 0,5 mg raz na dobę, natomiast u dzieci i młodzieży (≥10 lat) dawkowanie jest następujące: 0,25 mg raz na dobę przy masie ciała ≤40 kg oraz 0,5 mg raz na dobę przy masie >40 kg. W przypadku wzrostu masy ciała powyżej 40 kg u młodszych pacjentów, konieczna jest zmiana dawki na 0,5 mg oraz powtórzenie monitorowania jak po pierwszej dawce. Przerwy w terapii wymagają odpowiedniego protokołu ponownego włączenia leku, zależnego od długości przerwy, z koniecznością monitorowania kardiologicznego przy przerwach powyżej 1 dnia w pierwszych 2 tygodniach, ponad 7 dni w 3. i 4. tygodniu oraz ponad 2 tygodnie po miesiącu leczenia.
bezpieczeństwo stosowania, biodostępność leku, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, fingolimod, inicjacja terapii, kapsułka twarda, klasyfikacja Child-Pugh, łagodne zaburzenie czynności wątroby, monitorowanie pacjenta, pacjent w podeszłym wieku, podanie doustne, populacja pediatryczna, skuteczność terapeutyczna, stwardnienie rozsiane, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon chorób i schorzeń
Żylaki przełyku – Rokowania, prognozy i postęp choroby

Rokowanie w przypadku żylaków przełyku (varices oesophagei) jest ściśle związane z zaawansowaniem choroby podstawowej, zwłaszcza marskości wątroby, oraz występowaniem epizodów krwawienia. Po pierwszym krwawieniu ryzyko śmiertelności wynosi około 20%, a przy kolejnym epizodzie wzrasta do 30%. Śmiertelność wewnątrzszpitalna zależy od stadium choroby według klasyfikacji Child-Pugh, wynosząc od 0% w stadium Child A do 32% w stadium Child C. Jednoroczny wskaźnik przeżycia u pacjentów z marskością i przebytym krwawieniem wynosi około 50%, przy czym ryzyko nawrotu krwawienia sięga 70%. Rokowanie jest lepsze u pacjentów z włóknieniem wrotnym bez marskości. Kluczowe czynniki prognostyczne to stopień zaawansowania choroby wątroby, obecność powikłań nadciśnienia wrotnego, częstość krwawień oraz odpowiedź na leczenie.
AUROC, badanie endoskopowe, czynnik von Willebranda, epizod krwawienia, klasyfikacja Child-Pugh, krwawienie z żylaków przełyku, krzywa ROC, marskość wątroby, nadciśnienie wrotne, negatywna wartość predykcyjna, niewydolność wątroby, niewydolność wielonarządowa, pozytywna wartość predykcyjna, profilaktyka krwawień, śmiertelność wewnątrzszpitalna, stratyfikacja ryzyka, transplantacja wątroby, wskaźnik przeżycia, wyrównana marskość wątroby, żylaki przełyku
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sunitinib Bluefish 25 mg

Leczenie Sunitinib Bluefish powinno być prowadzone przez lekarza doświadczonego w terapii przeciwnowotworowej, z uwzględnieniem specyfiki dawkowania zależnej od typu nowotworu. W przypadku stromalnego guza przewodu pokarmowego (GIST) oraz raka nerkowokomórkowego z przerzutami (MRCC) zalecana dawka wynosi 50 mg doustnie raz na dobę w schemacie 4 tygodnie leczenia i 2 tygodnie przerwy (4/2). Dla nowotworów neuroendokrynnych trzustki (pNET) stosuje się 37,5 mg doustnie raz na dobę w sposób ciągły. Dawkowanie może być modyfikowane o 12,5 mg w zależności od tolerancji pacjenta, z maksymalnymi dawkami odpowiednio 75 mg dla GIST i MRCC oraz 50 mg dla pNET. W trakcie terapii należy monitorować interakcje z lekami wpływającymi na CYP3A4, unikając silnych induktorów i inhibitorów tego enzymu lub odpowiednio dostosowując dawkę sunitynibu (maksymalnie do 87,5 mg/dobę przy induktorach i minimalnie do 37,5 mg/dobę przy inhibitorach dla GIST i MRCC, oraz do 62,5 mg i 25 mg odpowiednio dla pNET).
enzym CYP3A4, hemodializa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, kapsułka twarda, ketokonazol, klasyfikacja Child-Pugh, lek przeciwnowotworowy, nowotwór neuroendokrynny trzustki, podanie doustne, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, ryfampicyna, schyłkowa choroba nerek, stromalny guz przewodu pokarmowego, sunitinib, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban Reddy 10 mg

Rywaroksaban, substancja czynna preparatu Rivaroxaban Reddy, charakteryzuje się przewidywalnym profilem farmakokinetycznym z szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawki 10 mg, niezależnie od przyjmowania z posiłkiem. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg/dobę, z ograniczonym wchłanianiem przy wyższych dawkach, szczególnie na czczo. Rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, a objętość dystrybucji (Vss) wynosi około 50 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od CYP, a eliminacja odbywa się w połowie przez nerki i połowie z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych, bez konieczności modyfikacji dawki ze względu na wiek czy masę ciała. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 15-80 mL/min) obserwuje się wzrost ekspozycji (AUC) rywaroksabanu od 1,4- do 1,6-krotnego, co koreluje z nasileniem działania przeciwzakrzepowego i wydłużeniem PT, jednak brak jest danych dla klirensu <15 mL/min, a stosowanie w tej grupie jest przeciwwskazane lub wymaga ostrożności.
białko oporności raka piersi, biodostępność, biodostępność doustna, biotransformacja, cytochrom CYP3A4, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, dystalna część jelita cienkiego, enzym cytochromu P450, hamowanie czynnika Xa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, model Emax, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie równowagi, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania eliminacji, P-glikoproteina, podanie doustne, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, przemiana metaboliczna, rozkład oksydacyjny, rywaroksaban, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie ograniczane uwalnianiem, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zgłębnik żołądkowy, zmienność osobnicza, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Bevimlar 15 mg; 20 mg

Przy kwalifikacji pacjenta do terapii rywaroksabanem (Bevimlar) w dawkach 15 mg i 20 mg należy szczegółowo ocenić przeciwwskazania, aby uniknąć powikłań krwotocznych. Bezimiennie przeciwwskazane jest stosowanie u pacjentów z aktywnym, klinicznie istotnym krwawieniem, nadwrażliwością na rywaroksaban lub składniki pomocnicze (tabletki zawierają laktozę: 43 mg w dawce 15 mg i 57 mg w dawce 20 mg). Należy unikać terapii u chorych z patologiami przewodu pokarmowego (czynne lub niedawne owrzodzenia), nowotworami z wysokim ryzykiem krwawienia, niedawno przebytymi urazami lub zabiegami neurochirurgicznymi i okulistycznymi, a także u pacjentów z przebyłym krwotokiem wewnątrzczaszkowym oraz istotnymi patologiami naczyniowymi (żylaki przełyku, tętniaki, wady rozwojowe naczyń). Bezimiennie przeciwwskazane jest łączenie rywaroksabanu z innymi lekami przeciwzakrzepowymi, z wyjątkiem krótkotrwałej zmiany terapii lub stosowania heparyny niefrakcjonowanej w dawkach do utrzymania drożności cewników.
apiksaban, dabigatran, doustny lek przeciwzakrzepowy, fondaparynuks, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, klasyfikacja Child-Pugh, koagulopatia wątrobowa, krwawienie aktywne, krwotok wewnątrzczaszkowy, laktoza jednowodna, lek przeciwzakrzepowy, marskość wątroby, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, nowotwór przewodu pokarmowego, nowotwór złośliwy, owrzodzenia przewodu pokarmowego, pochodna heparyny, powikłanie krwotoczne, rywaroksaban, tętniak naczyniowy, układ krzepnięcia, uraz mózgu, wada żylno-tętnicza, warfaryna, żylaki przełyku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pantoprazol Krka 40 mg

Pantoprazol Krka w dawce 40 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) 2-3 µg/ml po około 2,5 godziny. Biodostępność bezwzględna wynosi około 77%, a jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na AUC ani Cmax, jedynie zwiększa zmienność opóźnienia działania (lag-time). Lek wykazuje liniową kinetykę w zakresie dawek 10-80 mg, wysokie wiązanie z białkami osocza (~98%) oraz umiarkowaną dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji około 0,15 l/kg). Pantoprazol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie głównie przez CYP2C19 oraz CYP3A4, a jego metabolity eliminowane są głównie drogą nerkową (80%) i częściowo z kałem (20%). Okres półtrwania leku wynosi około 1 godziny, jednak efekt terapeutyczny utrzymuje się dłużej dzięki trwałemu wiązaniu z pompą protonową w komórkach okładzinowych żołądka.
AUC, biodostępność bezwzględna, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, demetylopantoprazol, dializoterapia, kinetyka liniowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, komórki okładzinowe żołądka, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoby słabo metabolizujące, pantoprazol sodowy półtorawodny, pompa protonowa, procesy ADME, stężenie w surowicy, szlak metaboliczny, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Lakozamid – Właściwości farmakokinetyczne

Lakozamid charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~100%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 0,5-4 godzin po podaniu. Jego farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki w zakresie 100-800 mg doustnie oraz 50-300 mg dożylnie. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (<15%), co minimalizuje ryzyko interakcji na poziomie wypierania z białek. Lakozamid jest metabolizowany głównie do metabolitu O-desmetylowego (stanowiącego ~15% stężenia w osoczu), który nie wykazuje aktywności farmakologicznej. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (~95% dawki w moczu), a okres półtrwania wynosi około 13 godzin. Stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach przy dawkowaniu 2 razy na dobę, z współczynnikiem kumulacji około 2. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku, co umożliwia podawanie niezależnie od posiłków.
AUC, biodostępność, biotransformacja, dawka nasycająca, ekspozycja na lek, enzymy CYP, hemodializa, infuzja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, lakozamid, metabolit O-desmetylowy, napad częściowy, napad toniczno-kloniczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, PGTCS, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, substancja przeciwpadaczkowa, wiązanie z białkami osocza, współczynnik kumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Epitrigine 50 mg tabletki 50 mg

Lamotrygina, substancja czynna leku Epitrigine, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2,5 godziny. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 55%, a objętość dystrybucji mieści się w zakresie 0,92-1,22 l/kg, co wskazuje na dobre przenikanie do tkanek. Metabolizm lamotryginy odbywa się głównie przez UDP-glukuronylotransferazy, z możliwością indukcji własnego metabolizmu zależnej od dawki, bez istotnego wpływu na farmakokinetykę innych leków przeciwpadaczkowych. Klirens u osób zdrowych wynosi około 30 ml/min, a okres półtrwania średnio 33 godziny (zakres 14-103 h), z istotnym wpływem leków indukujących glukuronidację (skracających okres do ~14 h) oraz walproinianu (wydłużających do ~70 h). Farmakokinetyka lamotryginy jest liniowa do dawki 450 mg, co ułatwia dostosowanie dawkowania.
białko osocza, biodostępność leku, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka lamotryginy, fenytoina, glukuronidacja, hemodializa, indukcja metabolizmu, karbamazepina, klasyfikacja Child-Pugh, klirens lamotryginy, klirens po podaniu doustnym, lamotrygina, lek przeciwpadaczkowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, pochodna glukuronidowa, przewlekła niewydolność nerek, stężenie leku, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, UDP-glukuronylotransferaza, walproinian, zespół Gilberta
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pirfenidon Medical Valley 267 mg

Pirfenidon, dostępny w dawkach 267 mg, 534 mg oraz 801 mg, wykazuje istotne zmiany farmakokinetyczne pod wpływem podania z posiłkiem, co skutkuje obniżeniem Cmax o około 40-50% oraz zmniejszeniem AUC do 80-85% wartości po podaniu na czczo. Zaleca się podawanie leku podczas posiłku ze względu na zmniejszenie częstości działań niepożądanych, takich jak nudności i zawroty głowy. Pirfenidon wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (50-58%) i charakteryzuje się pozorną objętością dystrybucji około 70 L. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP1A2 (70-80%), a głównym metabolitem jest 5-karboksy-pirfenidon, który wykazuje aktywność farmakologiczną i zwiększoną ekspozycję u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Okres półtrwania wynosi około 2,4 godziny, a eliminacja następuje głównie przez nerki, z wydaleniem około 80% dawki w moczu, głównie w postaci metabolitu (ponad 95%).
5-karboksy-pirfenidon, albumina, AUC, biorównoważność, CYP1A2, cytochrom P450, dializoterapia, działanie niepożądane, faza eliminacji, idiopatyczne włóknienie płuc, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, krańcowa niewydolność wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stężenie maksymalne w osoczu, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban APC 10 mg

Rywaroksaban charakteryzuje się przewidywalnym profilem farmakokinetycznym z umiarkowaną zmiennością osobniczą. Po podaniu doustnym szybko osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny, z biodostępnością 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg, niezależnie od przyjęcia pokarmu. Farmakokinetyka jest liniowa do dawki około 15 mg/dobę, przy wyższych dawkach obserwuje się ograniczone wchłanianie i zmniejszoną biodostępność. Rywaroksaban wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (92-95%), umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) oraz klirens ogólnoustrojowy około 10 l/h. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od cytochromu P450, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (w tym aktywne wydzielanie) jak i z kałem. Rywaroksaban nie podlega dializie ze względu na wysokie wiązanie z białkami osocza.
AUC, białko BCRP, białko transportowe P-gp, biodostępność doustna, czas protrombinowy, czynnik Xa, dystrybucja leku, enzymy CYP3A4, jelito cienkie, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, model Emax, objętość dystrybucji, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, rywaroksaban, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Zentiva 200 mg

Ibuprofen, substancja czynna leku Inflanor (200 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (80-90%) oraz szybkim wchłanianiem, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym po 1-2 godzinach. Wpływ pokarmu opóźnia i obniża maksymalne stężenia, nie zmieniając jednak całkowitej biodostępności. Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%) oraz niewielką objętość dystrybucji (0,12-0,2 l/kg). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2C9, prowadząc do nieaktywnych metabolitów 2-hydroksyibuprofenu i 3-karboksyibuprofenu, które są wydalane z moczem (90% dawki). Okres półtrwania wynosi około 2 godzin, a eliminacja jest prawie całkowita w ciągu 24 godzin. U osób starszych z prawidłową funkcją nerek farmakokinetyka jest zbliżona do młodszych dorosłych, nie wymagając modyfikacji dawkowania.
alkoholowa choroba wątroby, AUC, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, CYP2C9, ekspozycja ogólnoustrojowa, enancjomer, hemodializa, hydroksyibuprofen, ibuprofen, ibuprofen racemiczny, izoenzym, karboksyibuprofen, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, koniugaty glukuronowe, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewód pokarmowy, schyłkowa niewydolność nerek, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Rivaroxaban STADA 15 mg

Rywaroksaban (Rivaroxaban STADA 15 mg) jest doustnym lekiem przeciwzakrzepowym, którego stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z aktywnym krwawieniem klinicznie istotnym, nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze (w tym 37 mg laktozy jednowodnej w kapsułce), a także u osób z wysokim ryzykiem krwawień, takimi jak: czynne lub niedawno wygojone owrzodzenia przewodu pokarmowego, nowotwory złośliwe o wysokim ryzyku krwawienia, niedawne urazy mózgu lub kręgosłupa, ostatnio przebyty krwotok wewnątrzczaszkowy, obecność żylaków przełyku, wady naczyniowe, tętniaki oraz poważne nieprawidłowości naczyń wewnątrzrdzeniowych lub śródmózgowych. Ponadto, rywaroksaban nie powinien być stosowany jednocześnie z innymi lekami przeciwzakrzepowymi (heparyny, warfaryna, dabigatran, apiksaban), z wyjątkiem przejściowego nakładania terapii lub podtrzymania drożności cewników żylnych/tętniczych za pomocą heparyny niefrakcjonowanej w niskich dawkach.
apiksaban, czynne krwawienie, czynnik krzepnięcia, dalteparyna, enoksaparyna, eteksylan dabigatranu, fondaparynuks, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, klasyfikacja Child-Pugh, koagulopatia wątrobowa, krwotok wewnątrzczaszkowy, laktoza jednowodna, lek przeciwzakrzepowy, malformacja tętniczo-żylna, marskość wątroby, naczyniak jamisty, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, nowotwór złośliwy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, powikłanie krwotoczne, rywaroksaban, tętniak naczyniowy, uraz mózgu, warfaryna, wrzód żołądka, żylaki przełyku, żylno-tętnicza wada rozwojowa