diltiazem
Diltiazem to bloker kanałów wapniowych należący do grupy pochodnych benzotiazepiny. Jest szeroko stosowany w kardiologii dzięki swoim właściwościom rozszerzającym naczynia wieńcowe i obwodowe oraz działaniu antyarytmicznemu.
Mechanizm działania diltiazemu polega na blokowaniu kanałów wapniowych typu L w komórkach mięśnia sercowego i mięśni gładkich naczyń krwionośnych, co prowadzi do zmniejszenia napływu jonów wapnia do komórek. Skutkuje to zwolnieniem przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, zmniejszeniem kurczliwości mięśnia sercowego, obniżeniem oporu obwodowego i rozszerzeniem naczyń krwionośnych.
Główne wskazania do stosowania diltiazemu obejmują leczenie nadciśnienia tętniczego, stabilnej dławicy piersiowej, dławicy Prinzmetala oraz niektórych zaburzeń rytmu serca, szczególnie tachyarytmii nadkomorowych. Lek wykazuje korzystny profil działania u pacjentów z współistniejącymi schorzeniami układu oddechowego.
Diltiazem jest dostępny w różnych postaciach farmaceutycznych, w tym w preparatach o przedłużonym uwalnianiu, co pozwala na stosowanie go raz lub dwa razy na dobę. Najczęstsze działania niepożądane obejmują obrzęki obwodowe, zawroty głowy, zaczerwienienie twarzy, bóle głowy oraz zaparcia. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami wpływającymi na układ przewodzący serca.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Medical Valley 20 mg
Atorwastatyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 oraz transportowana przez nośniki OATP1B1, OATP1B3, P-gp i BCRP, co warunkuje liczne interakcje farmakokinetyczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, klarytromycyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy; w takich przypadkach zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub redukcję dawki oraz ścisłe monitorowanie kliniczne. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil, flukonazol, amiodaron) również podnoszą stężenie leku, wymagając zmniejszenia dawki i monitorowania. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) mogą obniżać stężenie atorwastatyny, co wymaga kontroli skuteczności terapii. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję na atorwastatynę, a ich jednoczesne stosowanie, zwłaszcza letermowiru z cyklosporyną, jest przeciwwskazane.
amiodaron, atorwastatyna, BCRP, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, detoksykacja, digoksyna, diltiazem, efawirenz, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, flukonazol, funkcja wątroby, gemfibrozyl, hepatocyt, hepatotoksyczność, hepatotoksyczność statyn, induktor CYP3A4, induktor cytochromu P450, inhibitor białka transportującego, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kumaryna, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwzakrzepowy, letermowir, miopatia, noretysteron, P-glikoproteina, pochodna kwasu fibrynowego, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, silny inhibitor CYP3A4, transporter OATP1B1, transporter OATP1B3, umiarkowany inhibitor CYP3A4, warfaryna, werapamil - Leksykon leków
Interakcje leku – Coryol 12,5 mg 12,5 mg
Karwedylol, będący substratem i inhibitorem glikoproteiny P oraz metabolizowany przez CYP2D6 i CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Istotne jest monitorowanie stężeń digoksyny (wzrost narażenia do 20%), cyklosporyny (wzrost stężenia o 10-20%) oraz takrolimusu, ze względu na ryzyko toksyczności i konieczność dostosowania dawek. Ryfampicyna znacząco obniża narażenie na karwedylol (~60%), co może osłabić jego działanie hipotensyjne. Amiodaron powoduje 2,2-krotny wzrost stężeń karwedylolu i zwiększa ryzyko bradykardii oraz zaburzeń przewodzenia, wymagając ścisłego monitorowania. Fluoksetyna i paroksetyna zwiększają AUC enancjomerów karwedylolu (R(+) o 77%, S(-) o 35%) bez istotnych efektów klinicznych. Cymetydyna podnosi AUC karwedylolu o około 30%, a sok grejpfrutowy powoduje 1,2-krotny wzrost AUC, co wymaga ostrożności w dawkowaniu.
amiodaron, antagoniści wapnia, azotany, beta-adrenolityk, bradykardia, cyklosporyna, cymetydyna, CYP2E1, deetyloamiodaron, digoksyna, diltiazem, doustne leki przeciwcukrzycowe, działanie hipotensyjne, enzymy CYP, ergotamina, fluoksetyna, glikoproteina p, hipoglikemia, inhibitory monoaminooksydazy, insulina, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karwedylol, klonidyna, kortykosteroidy, leki przeciwarytmiczne, migotanie komór, niesteroidowe leki przeciwzapalne, niewydolność serca, paroksetyna, retencja wody i sodu, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, takrolimus, ujemny wpływ inotropowy, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon leków
Interakcje leku – Toramat 25 mg
Topiramat wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami, które mają istotne znaczenie kliniczne. Nie wpływa znacząco na stężenia większości leków przeciwpadaczkowych (LPP), z wyjątkiem fenytoiny, której stężenie może wzrastać u niektórych pacjentów (mechanizm: hamowanie CYP2C19), co wymaga monitorowania stężenia fenytoiny w osoczu. Fenytoina i karbamazepina zmniejszają stężenie topiramatu w osoczu, co może wymagać dostosowania dawki topiramatu. Kwas walproinowy nie zmienia stężeń topiramatu, ale jednoczesne stosowanie może prowadzić do hiperamonemii i encefalopatii, a także hipotermii, co stanowi poważne zagrożenie kliniczne. Topiramat zmniejsza ekspozycję na etynyloestradiol o 18-30% przy dawkach 200-800 mg/dobę, co może obniżać skuteczność hormonalnej antykoncepcji, dlatego zaleca się stosowanie dodatkowej mechanicznej metody antykoncepcji. Ponadto, topiramat wpływa na farmakokinetykę leków przeciwcukrzycowych (metformina, pioglitazon, glibenklamid), co wymaga monitorowania kontroli glikemii.
amitryptylina, czas protrombinowy, depresant OUN, depresja OUN, digoksyna, dihydroergotamina, diltiazem, encefalopatia, enzym CYP2C19, etynyloestradiol, fenytoina, flunaryzyna, glibenklamid, haloperydol, hiperamonemia, hipokaliemia, hipotermia, hormonalny środek antykoncepcyjny, hydrochlorotiazyd, inhibitor enzymu CYP2C19, INR, kamica nerkowa, karbamazepina, kontrola glikemii, kwas walproinowy, lamotrygina, lek przeciwpadaczkowy, metformina, nortryptylina, parestezja, pioglitazon, propranolol, senność, sumatryptan, topiramat, warfaryna, wenlafaksyna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ranozek 750 mg
Ranolazyna w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępna jest w dawkach 375 mg, 500 mg oraz 750 mg, stosowanych dwa razy dziennie. Terapia rozpoczyna się od dawki początkowej 375 mg 2×/dobę, z możliwością stopniowego zwiększania do 500 mg, a następnie do maksymalnej dawki 750 mg 2×/dobę, w zależności od odpowiedzi klinicznej pacjenta. W przypadku działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy, nudności czy wymioty, zaleca się redukcję dawki do 500 mg lub 375 mg 2×/dobę, a jeśli objawy nie ustępują, konieczne jest przerwanie leczenia. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów przyjmujących umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. diltiazem, flukonazol, erytromycyna) lub inhibitory P-gp (np. werapamil, cyklosporyna), a stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 jest przeciwwskazane. Dawkowanie wymaga indywidualnego dostosowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min) oraz wątroby, natomiast lek jest przeciwwskazany przy ciężkich zaburzeniach tych narządów (klirens kreatyniny < 30 ml/min, umiarkowane i ciężkie zaburzenia wątroby).
cyklosporyna, diltiazem, działania niepożądane, erytromycyna, farmakokinetyka, flukonazol, inhibitory CYP3A4, inhibitory glikoproteiny P, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, nudności, profil uwalniania substancji, ranolazyna, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, werapamil, wymioty, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność krążenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Clabilla Gem 20 mg
Bilastyna, substancja czynna leku Clabilla Gem, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z różnymi substancjami i produktami, co wpływa na jej biodostępność i stężenia w osoczu. Spożycie pokarmu lub soku grejpfrutowego zmniejsza biodostępność bilastyny o około 30%, co jest związane z inhibicją transportera OATP1A2. Leki takie jak ketokonazol (400 mg/dobę) i erytromycyna (500 mg trzy razy/dobę) podwajają AUC i zwiększają Cmax bilastyny dwukrotnie do trzykrotnie, co wynika z inhibicji glikoproteiny P, przy czym nie obserwuje się negatywnego wpływu na profil bezpieczeństwa. Diltiazem (60 mg/dobę) zwiększa Cmax bilastyny o 50%, również bez wpływu na bezpieczeństwo terapii. Potencjalne interakcje z cyklosporyną, rytonawirem i ryfampicyną wymagają ostrożności ze względu na możliwe zmiany stężeń bilastyny w osoczu.
antybiotyk, benzodiazepina, bilastyna, biodostępność, bloker kanałów wapniowych, cyklosporyna, diltiazem, dostępność biologiczna, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytromycyna, glikoproteina p, inhibitor, interakcja bilastyny, interakcja farmakokinetyczna, ketokonazol, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwhistaminowy, lorazepam, maksymalne stężenie, ośrodkowy układ nerwowy, polipeptyd OATP1A2, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, sprawność psychomotoryczna, substancja czynna, substrat leku, wpływ depresyjny - Leksykon leków
Interakcje leku – Solifurin 5 mg
Podczas terapii solifenacyną w postaci bursztynianu należy uwzględnić liczne interakcje farmakologiczne i farmakokinetyczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo leczenia. Solifenacyna wykazuje działanie cholinolityczne, dlatego jednoczesne stosowanie z innymi lekami o podobnym mechanizmie może nasilać działania niepożądane, co wymaga zachowania około tygodniowej przerwy przy zmianie terapii. Agoniści receptorów cholinergicznych mogą osłabiać skuteczność solifenacyny, natomiast leki prokinetyczne (metoklopramid, cyzapryd) mogą mieć zmniejszoną efektywność. Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4, a jej ekspozycja (AUC) ulega znacznemu zwiększeniu przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów tego enzymu, takich jak ketokonazol (200 mg/dobę – dwukrotne zwiększenie AUC, 400 mg/dobę – trzykrotne zwiększenie AUC), rytonawir, nelfawir czy itrakonazol. W takich przypadkach maksymalna dawka solifenacyny nie powinna przekraczać 5 mg, a u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub umiarkowanymi zaburzeniami wątroby stosowanie jest przeciwwskazane. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) mogą obniżać stężenie solifenacyny, co wymaga monitorowania skuteczności i ewentualnej korekty dawki.
agonista receptora cholinergicznego, bursztynian, cyzapryd, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, działanie cholinolityczne, enzym CYP1A1/2, enzym CYP3A4, etynyloestradiol, fenytoina, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lek prokinetyczny, lewonorgestrel, metoklopramid, mikrosom wątroby, nelfawir, perystaltyka przewodu pokarmowego, ryfampicyna, rytonawir, solifenacyna, substrat o większym powinowactwie, suchość w jamie ustnej, warfaryna, werapamil, właściwość cholinolityczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie widzenia - Leksykon leków
Interakcje leku – Clatra 20 mg
Bilastyna, stosowana w dawce 20 mg, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, zwłaszcza z pokarmem i sokami owocowymi, które zmniejszają jej biodostępność o około 30%. Mechanizm ten wiąże się z hamowaniem transportera OATP1A2, co obserwuje się także przy jednoczesnym spożyciu soku grejpfrutowego. Leki takie jak rytonawir i ryfampicyna, będące substratami lub inhibitorami OATP1A2, mogą obniżać stężenie bilastyny w osoczu, co wymaga ostrożności i ewentualnego dostosowania dawki. Z kolei ketokonazol (400 mg/dobę) i erytromycyna (500 mg trzy razy/dobę) powodują dwukrotny wzrost AUC i 2-3-krotny wzrost Cmax bilastyny, co jest wynikiem interakcji z transporterem P-glikoproteiną (P-gp). Podobny efekt, choć o mniejszym nasileniu (wzrost Cmax o 50%), obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu diltiazemu (60 mg/dobę). Mimo tych zmian farmakokinetycznych, nie stwierdzono negatywnego wpływu na profil bezpieczeństwa bilastyny ani leków współstosowanych.
bilastyna, cyklosporyna, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diltiazem, dostępność biologiczna, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytromycyna, farmakokinetyka, interakcje lekowe, interakcje z alkoholem, ketokonazol, lorazepam, P-glikoproteina, parametry farmakokinetyczne, polipeptyd OATP1A2, profil bezpieczeństwa, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, sprawność psychomotoryczna - Leksykon leków
Interakcje leku – Spamilan 10 mg
Buspiron jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, co powoduje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na ten enzym. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, nefazodon czy erytromycyna, powodują znaczące zwiększenie stężenia buspironu w osoczu (np. itrakonazol zwiększa Cmax 13-krotnie i AUC 19-krotnie, nefazodon nawet do 20-krotnego wzrostu Cmax i 50-krotnego AUC), co wymaga istotnej redukcji dawki buspironu (do 2,5 mg/dobę). Z kolei induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, obniżają stężenie buspironu (zmniejszenie Cmax o 84% i AUC o 9%), co może wymagać zwiększenia dawki. Inhibitory MAO są przeciwwskazane ze względu na ryzyko niebezpiecznego wzrostu ciśnienia tętniczego. Ponadto, połączenie buspironu z SSRI i innymi lekami serotoninergicznymi niesie ryzyko zespołu serotoninowego oraz rzadkich drgawek, co wymaga ostrożności i monitorowania pacjenta.
amitryptylina, baklofen, buspiron, ciśnienie tętnicze, cymetydyna, czas protrombinowy, diazepam, digoksyna, diltiazem, działanie sedatywne, erytromycyna, fenytoina, fluwoksamina, haloperydol, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, lek antyhistaminowy, lek serotoninergiczny, lofeksydyna, nabilon, nefazodon, ośrodkowy układ nerwowy, propranolol, ryfampicyna, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sok grejpfrutowy, SSRI, trazodon, warfaryna, werapamil, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simvasterol 40 mg
Symwastatyna (Simvasterol) jest dostępna w tabletkach o dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, stosowana doustnie raz na dobę, wieczorem. Zakres dawkowania wynosi od 5 do 80 mg/dobę, z modyfikacją dawki nie częściej niż co 4 tygodnie. Dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, u których niższe dawki okazały się nieskuteczne. Standardowa dawka początkowa u dorosłych wynosi 10-20 mg/dobę, a u pacjentów wymagających znacznej redukcji LDL-C (>45%) 20-40 mg/dobę. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa to 40 mg/dobę, stosowana jako leczenie uzupełniające. W prewencji zdarzeń sercowo-naczyniowych u osób z wysokim ryzykiem zaleca się dawkę 20-40 mg/dobę. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 40 mg/dobę, przy uwzględnieniu fazy dojrzewania według skali Tannera.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, bloker kanału wapniowego, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, ciężka hipercholesterolemia, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwwirusowy, leki wiążące kwasy żółciowe, lomitapid, miopatia, prewencja sercowo-naczyniowa, skala Tannera, statyna, symwastatyna, werapamil, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Bilagra ORO
Bilagra ORO (bilastyna) nie jest zalecana do stosowania u dzieci poniżej 2 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności, a w grupie wiekowej 2-5 lat dostępne dane kliniczne są ograniczone. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów glikoproteiny P, takich jak ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir czy diltiazem, ponieważ może to prowadzić do zwiększenia stężenia bilastyny w osoczu i podwyższonego ryzyka działań niepożądanych. W związku z tym u tych pacjentów zaleca się unikanie kojarzenia bilastyny z wymienionymi inhibitorami.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Simvastatin Genoptim 20 mg
Symwastatyna wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna czy inhibitory proteazy HIV, powodują 5-11-krotny wzrost stężenia symwastatyny, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Umiarkowani inhibitory CYP3A4 (werapamil, diltiazem, amlodipina) zwiększają ekspozycję na symwastatynę 1,6-2,7-krotnie, dlatego dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg/dobę. Gemfibrozyl, hamując glukuronidację i OATP1B1, podnosi AUC symwastatyny o 1,9 raza i jest przeciwwskazany. Fenofibrat wykazuje addytywne działanie miopatyczne, zaleca się nie przekraczać dawki 10 mg/dobę symwastatyny. Inne istotne interakcje dotyczą kwasu fusydowego (przerwać terapię symwastatyną), lomitapidu (max. 40 mg/dobę u pacjentów z HoFH), niacyny ≥ 1 g/dobę oraz kolchicyny, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek. Sok grejpfrutowy może zwiększyć ekspozycję na symwastatynę od 1,9- do 7-krotnej, co wymaga unikania jego spożycia podczas terapii.
amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, AUC, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, inhibitor CYP3A4, inhibitor OATP1B1, inhibitor proteazy HIV, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas symwastatyny, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lomitapid, miopatia i rabdomioliza, niacyna, pochodna kumaryny, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, warfaryna, werapamil - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fingolimod Symphar 0,5 mg
Fingolimod Symphar w dawce 0,5 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z zespołem niedoboru odporności, aktywnymi zakażeniami (w tym przewlekłymi jak zapalenie wątroby czy gruźlica), aktywnymi nowotworami złośliwymi oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (stopień C wg Child-Pugh). Przeciwwskazania kardiologiczne obejmują pacjentów po zawale mięśnia sercowego, z niestabilną dławicą piersiową, po udarze mózgu lub TIA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, z zaostrzeniem niewydolności serca wymagającym hospitalizacji w tym samym okresie oraz z niewydolnością serca klasy III/IV wg NYHA. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami rytmu serca wymagającymi leczenia lekami przeciwarytmicznymi klasy Ia lub III, blokiem przedsionkowo-komorowym II stopnia typu Mobitz II lub III stopnia, zespołem chorego węzła zatokowego bez rozrusznika oraz z wyjściowym odstępem QTc >500 ms. Fingolimod nie powinien być stosowany w ciąży oraz u kobiet nie stosujących skutecznej antykoncepcji ze względu na ryzyko teratogenne.
beta-bloker, blok przedsionkowo-komorowy, bloker kanału wapniowego, bradykardia zatokowa, digoksyna, diltiazem, dysfagia, działanie chronotropowe ujemne, fingolimod, gruźlica, iwabradyna, klasyfikacja NYHA, lek immunosupresyjny, lek przeciwarytmiczny, nadwrażliwość na substancję czynną, niestabilna dławica piersiowa, obrzęk plamki żółtej, odstęp QTc, przejściowy atak niedokrwienny, przewlekła niewydolność serca, skala Child-Pugh, udar mózgu, werapamil, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zakażenie oportunistyczne, zapalenie nerwu wzrokowego, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół niedoboru odporności, złośliwa choroba nowotworowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Medreg 20 mg
Atorwastatyna ulega istotnym interakcjom farmakokinetycznym i farmakodynamicznym, głównie poprzez metabolizm w układzie CYP3A4 oraz transportery OATP1B1, OATP1B3, MDR1 i BCRP. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, klarytromycyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco podwyższają stężenie atorwastatyny w osoczu, zwiększając ryzyko miopatii i rabdomiolizy, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub redukcji dawki i ścisłego monitorowania. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil, flukonazol) również podnoszą stężenie leku, wskazując na konieczność rozważenia niższej dawki. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) mogą obniżać stężenie atorwastatyny, potencjalnie zmniejszając jej skuteczność. Inhibitory transporterów białkowych (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję na atorwastatynę, co wymaga zmniejszenia dawki i monitorowania, a stosowanie letermowiru z cyklosporyną jest przeciwwskazane. Dodatkowo, połączenie atorwastatyny z fibratami lub ezetymibem zwiększa ryzyko miopatii, dlatego zaleca się stosowanie najniższych skutecznych dawek i ścisłe monitorowanie pacjenta.
amiodaron, azolowy lek przeciwgrzybiczny, BCRP, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, delawirdyna, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450 3A, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera białkowego, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kumaryna, kwas fusydowy, letermowir, MDR1, miopatia, noretysteron, OATP1B1, OATP1B3, pochodna kwasu fibrynowego, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, silny inhibitor CYP3A4, styrypentol, telitromycyna, transaminaza, warfaryna, werapamil, worykonazol, ziele dziurawca - Leksykon substancji czynnych
Diltiazem – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Diltiazem, poddany szerokim badaniom przedklinicznym, nie wykazuje potencjału genotoksycznego ani karcynogennego, co potwierdzają negatywne wyniki testów mutagenności in vivo i in vitro oraz badań rakotwórczości. W kontekście bezpieczeństwa terapii długoterminowej jest to istotna informacja, potwierdzająca brak ryzyka mutacji genetycznych i nowotworzenia przy stosowaniu tej substancji. Jednakże, badania na zwierzętach laboratoryjnych wykazały istotne działania niepożądane dotyczące układu rozrodczego i rozwoju zarodkowo-płodowego, w tym embriotoksyczność, teratogenność oraz zaburzenia płodności.
ciąża, diltiazem, dystocja, działanie karcynogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, embriotoksyczność, genotoksyczność, podanie dootrzewnowe, potencjał mutagenny, procesy reprodukcyjne, rakotwórczość, reprodukcja, terapia długoterminowa, umieralność okołoporodowa, wady układu sercowo-naczyniowego, wiek rozrodczy, zaburzenia płodności - Leksykon leków
Interakcje leku – Amlessa 8 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Amlessa, zawierający peryndopryl (inhibitor ACE) oraz amlodypinę (antagonista kanałów wapniowych), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niebezpieczna jest podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) przy jednoczesnym stosowaniu peryndoprylu z antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem, co zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii (potasu w surowicy) oraz ostrej niewydolności nerek. U pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek stosowanie aliskirenu z peryndoprylem jest przeciwwskazane ze względu na zwiększone ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych i nerkowych. Ponadto, stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas (np. spironolakton, eplerenon w dawkach 12,5-50 mg/dobę), suplementów potasu, kotrimoksazolu, cyklosporyny, heparyny czy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) wymaga ścisłego monitorowania stężenia potasu w surowicy z uwagi na ryzyko hiperkaliemii. Jednoczesne stosowanie amlodypiny z inhibitorami CYP3A4 (np. klarytromycyna, azole, inhibitory proteazy) może prowadzić do znacznego wzrostu stężenia amlodypiny i nasilenia działania hipotensyjnego, co jest szczególnie istotne u osób w podeszłym wieku.
aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczy, cyklosporyna, dantrolen, digoksyna, diltiazem, dipeptydylopeptydaza IV, doustny lek hipoglikemizujący, eplerenon, estramustyna, ewerolimus, gliptyna, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipoglikemia, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, inhibitor proteazy, insulina, klarytromycyna, kotrimoksazol, kwas acetylosalicylowy, lek immunosupresyjny, lek moczopędny nieoszczędzający potasu, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, linagliptyna, makrolid, migotanie komór, neprylizyna, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ryfampicyna, saksagliptyna, sakubitryl, sitagliptyna, spironolakton, sympatykomimetyk, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, trimetoprym, układ renina-angiotensyna-aldosteron, walsartan, warfaryna, werapamil, wildagliptyna, zaburzenia czynności nerek, zapaść krążeniowa, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Ramizek Combi 10 mg + 10 mg
Ramipryl w połączeniu z amlodypiną, stosowany w preparacie Ramizek Combi, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE z antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem ze względu na ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności. Przeciwwskazane są także procedury dializy z błonami wysokoprzepływowymi oraz afereza lipoprotein, które zwiększają ryzyko reakcji rzekomoanafilaktycznych. Ponadto, stosowanie sakubitrylu z walsartanem znacząco podnosi ryzyko obrzęku naczynioruchowego, dlatego terapia ramiprylem powinna być rozpoczęta nie wcześniej niż 36 godzin po ostatniej dawce sakubitrylu z walsartanem. Leki takie jak racekadotryl, inhibitory mTOR oraz wildagliptyna również zwiększają ryzyko obrzęku naczynioruchowego, co wymaga szczególnej ostrożności.
adrenalina, alfuzosyna, allopurynol, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, atorwastatyna, azolowy lek przeciwgrzybiczy, azotan, baklofen, cyklosporyna, cytostatyk, dantrolen, digoksyna, diltiazem, diuretyk oszczędzający potas, dobutamina, doksazosyna, dopamina, erytromycyna, ewerolimus, heparyna, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, inhibitor proteazy, izoproterenol, klarytromycyna, kortykosteroid, kotrimoksazol, kwas acetylosalicylowy, lek immunosupresyjny, makrolid, migotanie komór, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada układu RAA, prazosyna, prokainamid, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, ryfampicyna, sakubitryl z walsartanem, spironolakton, sympatykomimetyk, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, tamsulozyna, temsyrolimus, terazosyna, triamteren, trimetoprim, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, warfaryna, werapamil, wildagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie perfuzji, zapaść sercowo-naczyniowa, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Lisinopril/Amlodipine Alkaloid-INT 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Lisinopril/Amlodipine Alkaloid-INT, zawierający lizynopryl (inhibitor ACE) oraz amlodypinę (antagonista kanału wapniowego), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne. Szczególnie istotne są interakcje lizynoprylu z lekami blokującymi układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS), które zwiększają ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności. Przeciwwskazane jest łączenie lizynoprylu z sakubitrylem/walsartanem ze względu na wysokie ryzyko obrzęku naczynioruchowego. Leki moczopędne, zwłaszcza oszczędzające potas, suplementy potasu oraz trimetoprim i ko-trimoksazol, mogą powodować istotne zwiększenie stężenia potasu w surowicy, co wymaga monitorowania. Ponadto, lizynopryl w połączeniu z litem zwiększa ryzyko toksyczności poprzez podwyższenie stężenia litu w surowicy. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (w tym ASA ≥3 g/dobę) mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe i zwiększać ryzyko pogorszenia funkcji nerek. Alkohol nasila działanie hipotensyjne obu składników, co jest szczególnie niebezpieczne u pacjentów z niewydolnością wątroby i osób w podeszłym wieku.
atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczny, beta-adrenolityk, cyklosporyna, dantrolen, digoksyna, diltiazem, doustny lek hipoglikemizujący, erytromycyna, farmakodynamika, farmakokinetyka, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipoglikemia, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor kinazy mTOR, inhibitor neutralnej endopeptydazy, inhibitor proteazy, klarytromycyna, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwpsychotyczny, lek trombolityczny, migotanie komór, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ryfampicyna, sakubitryl i walsartan, sympatykomimetyk, symwastatyna, takrolimus, tkankowy aktywator plazminogenu, triazotan glicerolu, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, warfaryna, werapamil, zaburzenie funkcji nerek, zapaść sercowo-naczyniowa, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Ramizek Plus 5 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Ramizek Plus, zawierający ramipryl (inhibitor ACE) oraz bisoprolol (selektywny beta-adrenolityk), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie z innymi lekami blokującymi układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), co zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności. Przeciwwskazane jest łączenie Ramizek Plus z sakubitrylem/walsartanem bez zachowania co najmniej 36-godzinnego odstępu. Procedury dializacyjne z użyciem błon o ładunku ujemnym mogą wywoływać ciężkie reakcje rzekomoanafilaktyczne, dlatego zaleca się stosowanie alternatywnych błon lub leków przeciwnadciśnieniowych. Współstosowanie z lekami oszczędzającymi potas, suplementami potasu, trimetoprimem, cyklosporyną, heparyną oraz solami litu wymaga monitorowania stężenia potasu i litu w surowicy ze względu na ryzyko hiperkaliemii i toksyczności. Ponadto, bisoprolol może maskować objawy hipoglikemii podczas terapii lekami przeciwcukrzycowymi, co wymaga kontroli glikemii.
afereza lipoprotein, amiloryd, amiodaron, amlodypina, antagonista wapnia, beta-adrenolityk selektywny, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, chinidyna, chromanie przestankowe, cyklosporyna, dializa, dihydropirydyna, diltiazem, dobutamina, dyzopiramid, epinefryna, felodypina, glikozyd naparstnicy, hemofiltracja, heparyna, hiperkaliemia, hipoglikemia, hipoglikemizujący, inhibitor ACE, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor mTOR, izoprenalina, jaskra, klonidyna, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lek parasympatykomimetyczny, lek przeciwarytmiczny klasy I, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwpsychotyczny, lek znieczulający, meflochina, metyldopa, moksonidyna, nadciśnienie z odbicia, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, norepinefryna, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, przełom nadciśnieniowy, racekadotryl, ramipryl bisoprolol, reakcja rzekomoanafilaktyczna, rilmenidyna, sakubitryl walsartan, sole litu, spironolakton, sympatykomimetyk, triamteren, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, werapamil, wildagliptyna - Leksykon leków
Interakcje leku – Bimaroz Duo (0,3 mg + 5 mg)/ml
Preparat Bimaroz Duo, zawierający bimatoprost (0,3 mg/ml) i tymolol (5 mg/ml), nie posiada specyficznych badań interakcji, jednak na podstawie farmakologii składników przewiduje się istotne interakcje, zwłaszcza związane z beta-adrenolitycznym działaniem tymololu. Współstosowanie z inhibitorami CYP2D6 (chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) może prowadzić do zwiększenia stężenia tymololu w osoczu, nasilając ryzyko bradykardii i hipotensji. Dodatkowo, interakcje farmakodynamiczne z lekami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak blokery kanału wapniowego (werapamil, diltiazem), inne beta-adrenolityki, leki antyarytmiczne (w tym amiodaron), glikozydy naparstnicy, guanetydyna oraz parasympatykomimetyki, mogą powodować nasilenie działań niepożądanych, w tym zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego i bradykardii. Zaleca się ścisłe monitorowanie parametrów sercowo-naczyniowych oraz rozważenie modyfikacji dawkowania w trakcie terapii.
adrenalina, amiodaron, analog prostaglandyny, beta-adrenolityk, bimatoprost z tymololem, blokada receptorów beta, bloker kanału wapniowego, bradykardia, chinidyna, ciśnienie wewnątrzgałkowe, diltiazem, działanie hipotensyjne, fluoksetyna, glikozyd naparstnicy, guanetydyna, hipoglikemia, inhibitor CYP2D6, kanał wapniowy, kanalik nosowo-łzowy, kurczliwość mięśnia sercowego, lek antyarytmiczny, lek hipoglikemizujący, mydriaza, parasympatykomimetyk, paroksetyna, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, rozszerzenie źrenic, werapamil, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Sumilar 10 mg + 10 mg
Sumilar, zawierający ramipryl (inhibitor ACE) i amlodypinę (antagonista wapnia), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne wymagające szczególnej uwagi klinicznej. Ramipryl wchodzi w interakcje z lekami wpływającymi na układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), co może prowadzić do niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu (przeciwwskazane). Przeciwwskazane jest także stosowanie ramiprylu podczas leczenia pozaustrojowego z określonymi błonami dializacyjnymi oraz z sakubitrylem/walsartanem ze względu na ryzyko ciężkich reakcji rzekomoanafilaktycznych i obrzęku naczynioruchowego. Wysokie ryzyko hiperkaliemii występuje przy jednoczesnym stosowaniu diuretyków oszczędzających potas, suplementów potasu, heparyny, takrolimusu oraz cyklosporyny, co wymaga monitorowania elektrolitów i funkcji nerek. Ponadto, ramipryl może nasilać działanie hipoglikemizujące leków przeciwcukrzycowych i zwiększać toksyczność litu, a NLPZ i kwas acetylosalicylowy mogą osłabiać jego efekt przeciwnadciśnieniowy i pogarszać funkcję nerek.
adrenalina, afereza lipoprotein, alfuzosyna, allopurynol, antagonista angiotensyny II, antagonista wapnia, atorwastatyna, baklofen, cyklosporyna, cytostatyk, dantrolen, dializa, digoksyna, diltiazem, diuretyk oszczędzający potas, dobutamina, doksazosyna, dopamina, działanie hipotensyjne, dziurawiec, erytromycyna, hemofiltracja, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, izoproterenol, klarytromycyna, kortykosteroid, kwas acetylosalicylowy, leczenie pozaustrojowe, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek trójpierścieniowy, makrolid, migotanie komór, niedociśnienie, niedociśnienie objawowe, NLPZ, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, prazosyna, prokainamid, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, ryfampicyna, sakubitryl, symwastatyna, takrolimus, tamsulozyna, terazosyna, układ RAA, warfaryna, werapamil, wildagliptyna, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Ivineb 5 mg
Nebiwolol, substancja czynna leku Ivineb, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne z innymi lekami, które mogą wpływać na jego działanie kardiologiczne. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie nebiwololu z floktafeniną (NLPZ) ze względu na ryzyko blokowania kompensacyjnych mechanizmów sercowo-naczyniowych przy niedociśnieniu lub wstrząsie oraz z sultoprydem, co znacząco zwiększa ryzyko arytmii komorowych. Niezalecane jest także łączenie nebiwololu z lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np. chinidyna, flekainid), antagonistami wapnia typu werapamilu i diltiazemu, a także lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi ośrodkowo (klonidyna, guanfacyna, moksonidyna, metylodopa, rylmenidyna), ze względu na potencjalne nasilenie ujemnego działania inotropowego, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz ryzyko ciężkiego niedociśnienia i bloku serca. Szczególną ostrożność wymaga dożylne podanie werapamilu u pacjentów przyjmujących nebiwolol, które może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego. Nagłe odstawienie leków ośrodkowo działających przed zakończeniem terapii nebiwololem może wywołać zjawisko „nadciśnienia z odbicia”.
amiodaron, antagonista wapnia, arytmia komorowa, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, chinidyna, cytochrom P450, diltiazem, dyzopiramid, działanie hipotensyjne, działanie inotropowe ujemne, flekainid, floktafenina, guanfacyna, hydrochinidyna, interakcja farmakodynamiczna, interakcja leku, klonidyna, lek przeciwarytmiczny klasy I, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwnadciśnieniowy ośrodkowy, lidokaina, meksyletyna, metylodopa, moksonidyna, nadciśnienie z odbicia, napięcie współczulne, nebiwolol, niedociśnienie, niewydolność serca, propafenon, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, rylmenidyna, sultopryd, werapamil - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvasterol 10 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, MDR1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak cyklosporyna, telitromycyna, klarytromycyna, ketokonazol czy inhibitory proteazy HIV (np. rytonawir), mogą zwiększać AUC atorwastatyny nawet do 9,4-krotności, co wymaga ograniczenia dawki do maksymalnie 10 mg/dobę i ścisłego monitorowania klinicznego. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil, flukonazol) podnoszą stężenia atorwastatyny o 33-51%, co również wymaga ostrożności i monitorowania. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna i efawirenz, mogą obniżać stężenia atorwastatyny nawet o 80%, co może obniżać skuteczność terapeutyczną. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryfampicynę, która jednocześnie hamuje OATP1B1, co komplikuje interakcję i wymaga jednoczesnego podawania leków.
antybiotyk makrolidowy, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, cytochrom P450 3A4, darunawir z rytonawirem, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, dysfagia, działanie hepatotoksyczne, efawirenz, elbaswir z grazoprewirem, erytromycyna, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir z pibrentaswirem, induktor cytochromu P450, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwwirusowy, lopinawir z rytonawirem, miopatia, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, warfaryna, werapamil - Leksykon leków
Interakcje leku – Simorion 80 mg
Symwastatyna, metabolizowana głównie przez cytochrom P450 3A4 (CYP3A4), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna czy inhibitory proteazy HIV, powodują wielokrotny wzrost stężenia symwastatyny i jej aktywnego metabolitu w osoczu (np. itrakonazol – ponad 10-krotny wzrost AUC), co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Podobnie przeciwwskazane jest łączenie symwastatyny z cyklosporyną, danazolem oraz gemfibrozylem (który zwiększa AUC kwasu symwastatyny 1,9-krotnie). Umiarkowane ryzyko interakcji występuje przy stosowaniu amiodaronu, amlodypiny, werapamilu, diltiazemu, niacyny w dawkach ≥ 1 g/dobę, tikagreloru czy soku grejpfrutowego, gdzie zaleca się ograniczenie dawki symwastatyny do 20–40 mg/dobę lub unikanie spożycia soku grejpfrutowego. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu z daptomycyną oraz u pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną, gdzie dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 40 mg/dobę.
amiodaron, amlodypina, azolowy lek przeciwgrzybiczny, białko BCRP, białko transportowe OATP1B1, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, daptomycyna, diltiazem, doustny antykoagulant, elbaswir, enzym CYP3A4, erytromycyna, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, induktor cytochromu CYP3A4, inhibitor CYP 3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kwas fusydowy, lek hipolipemizujący, lomitapid, makrolid, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, niacyna, pochodna kumaryny, rabdomioliza, ryfampicyna, symwastatyna, tikagrelor, transporter OATP1B, werapamil - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Medreg 80 mg
Atorwastatyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 oraz transportery OATP1B1, OATP1B3, MDR1 i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, klarytromycyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) mogą zwiększać stężenie atorwastatyny w osoczu nawet do 9,4-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. W takich przypadkach zaleca się ograniczenie dawki atorwastatyny do maksymalnie 10 mg/dobę oraz ścisłe monitorowanie kliniczne. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. erytromycyna, diltiazem) również podwyższają ekspozycję leku, a induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, efawirenz) mogą obniżać skuteczność terapii poprzez zmniejszenie stężenia atorwastatyny. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami wpływającymi na transportery OATP1B1, jak letermowir czy glekaprewir+pibrentaswir, które mogą zwiększać AUC atorwastatyny nawet ponad 8-krotnie, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania.
białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, boceprewir, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, elbaswir, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera białkowego, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kwas fusydowy, letermowir, lopinawir, miopatia, pibrentaswir, pochodna kumaryny, pochodna kwasu fibrynowego, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, silny inhibitor CYP3A4, sok grejpfrutowy, telaprewir, typranawir, umiarkowany inhibitor CYP3A4, warfaryna, werapamil, ziele dziurawca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zocor 20 20 mg
Lek ZOCOR, zawierający symwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, stosowany jest doustnie raz na dobę, wieczorem, w zakresie dawkowania od 5 do 80 mg. Dawkę należy modyfikować co najmniej co 4 tygodnie, a maksymalna dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, gdy niższe dawki nie przynoszą oczekiwanych efektów. W hipercholesterolemii początkowa dawka wynosi zwykle 10-20 mg, z możliwością zwiększenia do 20-40 mg u pacjentów wymagających redukcji LDL-C powyżej 45%. W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej zaleca się dawkę początkową 40 mg, stosowaną jako terapia uzupełniająca. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa to 10 mg, z maksymalną dawką 40 mg. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania, natomiast u osób z klirensem kreatyniny <30 ml/min dawka nie powinna przekraczać 10 mg, z zachowaniem szczególnej ostrożności.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, choroba wieńcowa, dieta niskocholesterolowa, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, lomitapid, miopatia, powikłania sercowo-naczyniowe, preparat wiążący kwasy żółciowe, skala Tannera, symwastatyna, terapia hipolipemizująca, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Corr 20 20 mg
Preparat Corr zawierający symwastatynę jest dostępny w dawkach 20 mg i 40 mg, z zakresem dawkowania od 5 do 80 mg na dobę, podawanym doustnie w pojedynczej dawce wieczorem. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, rozpoczynając zwykle od 10-20 mg/dobę u dorosłych z hipercholesterolemią, z możliwością zwiększenia do 40 mg/dobę w przypadku konieczności redukcji LDL powyżej 45%. Maksymalna dawka 80 mg/dobę jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, przy czym modyfikacje dawkowania powinny odbywać się stopniowo, co najmniej co 4 tygodnie. U pacjentów z rodzinną hipercholesterolemią homozygotyczną zaleca się dawkę początkową 40 mg/dobę jako leczenie uzupełniające, a u dzieci i młodzieży (10-17 lat) z rodzinną heterozygotyczną hipercholesterolemią dawkę początkową 10 mg/dobę, z maksymalną dawką 40 mg/dobę. W przypadku współistniejącego leczenia z fibratami (oprócz gemfibrozylu), amiodaronem, amlodypiną, werapamilem, diltiazemem, elbaswirem lub grazoprewirem, dawka symwastatyny nie powinna przekraczać odpowiednio 10 mg lub 20 mg/dobę ze względu na zwiększone ryzyko miopatii.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba niedokrwienna serca, ciężka hipercholesterolemia, ciężkie zaburzenia czynności nerek, dieta niskocholesterolowa, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibraty, gemfibrozyl, grazoprewir, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, klirens kreatyniny, leki wiążące kwasy żółciowe, lomitapid, miopatia, powikłania sercowo-naczyniowe, profilaktyka chorób sercowo-naczyniowych, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, rodzinna hipercholesterolemia homozygotyczna, skala Tannera, symwastatyna, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, werapamil - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Clatra
Produkt leczniczy Clatra zawierający bilastynę w dawce 10 mg w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u dzieci poniżej 6. roku życia, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci poniżej 2 lat oraz ograniczone dane dla grupy 2-5 lat. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy unikać jednoczesnego stosowania bilastyny z inhibitorami glikoproteiny P, takimi jak ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir czy diltiazem, ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia bilastyny w osoczu i potencjalne nasilenie działań niepożądanych.
antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, bilastyna, choroba autoimmunologiczna, choroba wątroby, choroba wieńcowa, cyklosporyna, dieta z kontrolowaną zawartością sodu, diltiazem, działanie niepożądane leku, erytromycyna, inhibitor glikoproteiny p, ketokonazol, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwwirusowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, padaczka, rytonawir, stężenie bilastyny w osoczu, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, uzależnienie od alkoholu, zaburzenie czynności nerek, zakażenie bakteryjne, zakażenie grzybicze, zakażenie HIV - Leksykon leków
Interakcje leku – Adablix 20 mg
Bilastyna, substancja czynna produktu leczniczego Adablix, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, które wpływają na jej biodostępność i skuteczność terapeutyczną. Spożycie bilastyny z pokarmem lub sokiem grejpfrutowym powoduje zmniejszenie biodostępności o około 30%, co może obniżać efektywność leczenia. Mechanizm tej interakcji opiera się na hamowaniu jelitowego transportera OATP1A2, dla którego bilastyna jest substratem. Ponadto, jednoczesne stosowanie bilastyny (20 mg/dobę) z ketokonazolem (400 mg/dobę) lub erytromycyną (500 mg dwa razy na dobę) prowadzi do dwukrotnego wzrostu pola pod krzywą stężeń (AUC) oraz dwu- lub trzykrotnego wzrostu maksymalnego stężenia (Cmax) bilastyny, co wynika z interakcji z transporterami P-gp. Podobny efekt, choć o mniejszym nasileniu (wzrost Cmax o 50%), obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu diltiazemu (60 mg/dobę). Mimo tych zmian farmakokinetycznych, nie stwierdzono negatywnego wpływu na profil bezpieczeństwa bilastyny ani leków współstosowanych.
benzodiazepina, biodostępność bilastyny, cyklosporyna, diltiazem, działanie uspokajające, erytromycyna, interakcja bilastyny, interakcja farmakodynamiczna, ketokonazol, lek przeciwhistaminowy, lorazepam, maksymalne stężenie we krwi, mechanizm interakcji, ośrodkowy układ nerwowy, P-glikoproteina, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężeń, polipeptyd OATP1A2, profil bezpieczeństwa, sok grejpfrutowy, sprawność psychomotoryczna, substrat P-glikoproteiny