Interakcje leku
Betaloc ZOK 100 95 mg

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Metoprolol, substancja czynna leku Betaloc ZOK, wchodzi w interakcje z wieloma substancjami leczniczymi i innymi związkami. Mechanizm wielu z tych interakcji wynika z metabolizmu metoprololu, który zachodzi przy udziale izoenzymu CYP2D6 cytochromu P450. Z tego powodu substancje, które są induktorami lub inhibitorami tego enzymu, mogą w znaczący sposób wpływać na stężenie metoprololu w osoczu krwi pacjenta. ¹

Mechanizmy interakcji lekowych

Istnieje kilka głównych mechanizmów odpowiedzialnych za interakcje metoprololu z innymi lekami:

• Interakcje farmakokinetyczne – związane z wpływem na metabolizm metoprololu przez izoenzym CYP2D6
• Interakcje farmakodynamiczne – związane z sumowaniem się efektów działania leków o podobnych lub przeciwstawnych właściwościach farmakologicznych
• Interakcje związane z wpływem na układ przewodzący serca – mogące prowadzić do zaburzeń przewodnictwa przedsionkowo-komorowego

Substancje zwiększające stężenie metoprololu

Stężenie metoprololu w osoczu może ulec zwiększeniu podczas jednoczesnego stosowania następujących grup leków metabolizowanych przez CYP2D6: ²

• Leki przeciwarytmiczne – np. propafenon, amiodaron
• Leki przeciwhistaminowe – blokery receptora H1
• Antagoniści receptorów histaminowych typu 2 – np. cymetydyna
• Leki przeciwdepresyjne – szczególnie selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI)
• Leki przeciwpsychotyczne – niektóre neuroleptyki
• Inhibitory COX-2 – wybiórcze niesteroidowe leki przeciwzapalne

Ponadto stężenie metoprololu może być zwiększane przez hydralazyne oraz alkohol. ³

Substancje zmniejszające stężenie metoprololu

Do grupy leków zmniejszających stężenie metoprololu w osoczu należy przede wszystkim ryfampicyna, która jest silnym induktorem enzymów wątrobowych. ⁴

Interakcje z lekami wpływającymi na układ współczulny

Szczególnej uwagi wymagają pacjenci leczeni jednocześnie:

• Lekami blokującymi zwoje współczulne
• Innymi beta-adrenolitykami (nawet w postaci kropli do oczu)
• Inhibitorami monoaminooksydazy (MAO)

W tych przypadkach konieczne jest szczególnie uważne monitorowanie stanu pacjenta ze względu na możliwość nasilenia działania hipotensyjnego i bradykardii. ⁵

Interakcje z klonidyną

Szczególnej uwagi wymaga jednoczesne stosowanie klonidyny i metoprololu. Jeżeli konieczne jest odstawienie jednocześnie stosowanej klonidyny, beta-adrenolityk (metoprolol) należy odstawić kilka dni przed odstawieniem klonidyny. Jest to konieczne ze względu na ryzyko gwałtownego wzrostu ciśnienia tętniczego (przełom nadciśnieniowy) po nagłym odstawieniu klonidyny. ⁶

Interakcje z antagonistami wapnia

Podczas jednoczesnego stosowania metoprololu i antagonistów wapnia typu werapamilu oraz diltiazemu możliwe jest nasilenie:

• Ujemnego działania inotropowego (zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego)
• Ujemnego działania chronotropowego (zwolnienie rytmu serca)

U pacjentów leczonych β-adrenolitykami nie należy podawać dożylnie antagonistów wapnia typu werapamilu ze względu na ryzyko poważnych zaburzeń hemodynamicznych. ⁷

Interakcje z lekami przeciwarytmicznymi

Beta-adrenolityki mogą nasilać:

• Ujemne działanie inotropowe (zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego)
• Działanie dromotropowe (wpływ na przewodzenie) leków przeciwarytmicznych (szczególnie z grupy chinidyny i amiodaronu)

Efektem takiej interakcji może być znaczne zwolnienie akcji serca oraz zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego. ⁸

Interakcje z glikozydami naparstnicy

Glikozydy naparstnicy (digoksyna, digitoksyna) stosowane w skojarzeniu z β-adrenolitykami mogą powodować:

• Wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego
• Bradykardię (zwolnienie akcji serca)

Połączenie tych leków wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania pacjenta. ⁹

Interakcje z anestetykami wziewnymi

U pacjentów leczonych β-adrenolitykami, wziewne leki anestetyczne nasilają depresyjny wpływ na funkcję serca. Jest to szczególnie istotne podczas zabiegów chirurgicznych wymagających znieczulenia ogólnego. ¹⁰

Interakcje z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi

Jednoczesne stosowanie indometacyny lub innych leków hamujących syntezę prostaglandyn może osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie beta-adrenolityków. Jest to związane z rolą prostaglandyn w regulacji napięcia naczyń krwionośnych. ¹¹

Interakcje z adrenaliną

U pacjentów przyjmujących beta-adrenolityki, podanie adrenaliny może powodować nietypową reakcję. W przypadku kardiowybiórczych beta-adrenolityków, takich jak metoprolol, wpływ na kontrolę ciśnienia tętniczego jest znacznie mniejszy niż przy stosowaniu niewybiórczych beta-adrenolityków. ¹²

Interakcje z lekami przeciwcukrzycowymi

U pacjentów leczonych β-adrenolitykami może być konieczne dostosowanie dawki doustnych leków przeciwcukrzycowych. Beta-adrenolityki mogą maskować objawy hipoglikemii (np. tachykardię) oraz wpływać na metabolizm glukozy. ¹³

Interakcje z alkoholem

Alkohol etylowy może wchodzić w istotne interakcje z metoprololem. Spożywanie alkoholu podczas terapii metoprololem może powodować zwiększenie stężenia metoprololu w osoczu krwi. ¹⁴

Konsekwencje kliniczne interakcji metoprololu z alkoholem obejmują:

• Nasilenie działania hipotensyjnego (obniżającego ciśnienie tętnicze) – może prowadzić do nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego
• Nasilenie działania bradykardycznego – ryzyko znacznego zwolnienia akcji serca
• Zwiększone ryzyko działań niepożądanych ze strony układu nerwowego (zawroty głowy, senność)
• Zaburzenia koordynacji ruchowej – szczególnie niebezpieczne podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

Ze względu na powyższe interakcje, zaleca się unikanie spożywania alkoholu podczas leczenia metoprololem lub znaczne ograniczenie jego ilości, zawsze po konsultacji z lekarzem prowadzącym leczenie.

Zestawienie najważniejszych interakcji leku Betaloc ZOK

Powyższa tabela przedstawia najważniejsze interakcje leku Betaloc ZOK (metoprololu bursztynian) z innymi substancjami. Poziom istotności określa potencjalne ryzyko kliniczne związane z daną interakcją i wynikającą z tego potrzebę monitorowania lub modyfikacji dawkowania.

W każdym przypadku wystąpienia objawów sugerujących nasilenie działania metoprololu (znaczna bradykardia, nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego, zawroty głowy, zaburzenia świadomości) należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Podobnie należy postępować w przypadku osłabienia działania leku.