biodostępność
Biodostępność to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w niezmienionej postaci. Wyraża się ją jako odsetek (%) i stanowi kluczowy wskaźnik skuteczności terapeutycznej substancji leczniczej.
Biodostępność bezwzględna porównuje ilość leku dostępnego po podaniu pozanaczyniowym (np. doustnym) do ilości dostępnej po podaniu dożylnym (przyjmowanym jako 100%). Biodostępność względna natomiast porównuje biodostępność różnych form lub preparatów tej samej substancji leczniczej.
Na biodostępność wpływają liczne czynniki, w tym właściwości fizykochemiczne substancji (rozpuszczalność, lipofilność, stabilność), parametry fizjologiczne pacjenta (pH przewodu pokarmowego, aktywność enzymów, transporterów błonowych), a także interakcje z pokarmem czy innymi lekami. Niska biodostępność może wynikać z efektu pierwszego przejścia przez wątrobę lub niskiej absorpcji z przewodu pokarmowego.
Znajomość biodostępności ma kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej przy ustalaniu dawkowania leków oraz projektowaniu nowych postaci farmaceutycznych, które mogą poprawić ten parametr poprzez zastosowanie odpowiednich systemów dostarczania leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rivaroxaban OLIMP 20 mg
Rywaroksaban jest bezpośrednim, selektywnym inhibitorem czynnika Xa, stosowanym jako przeciwzakrzepowy lek doustny (kod ATC: B01AF01). Mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności czynnika Xa, co prowadzi do zahamowania generacji trombiny i zapobiega powstawaniu zakrzepów, bez bezpośredniego wpływu na trombinę czy funkcję płytek krwi. W badaniach klinicznych wykazano, że efekt farmakodynamiczny rywaroksabanu jest zależny od dawki i koreluje ściśle z wydłużeniem czasu protrombinowego (PT) mierzonego odczynnikiem Neoplastin (r=0,98). PT powinien być podawany w sekundach, gdyż INR nie jest odpowiedni do monitorowania działania rywaroksabanu. Wartości PT w okresie maksymalnego działania (2-4 h po podaniu) dla dawki 15 mg 2×/dobę wynoszą 17-32 s, a dla 20 mg 1×/dobę 15-30 s u pacjentów z zakrzepicą żył głębokich i zatorowością płucną. U pacjentów z migotaniem przedsionków wartości PT dla dawki 20 mg 1×/dobę wynoszą 14-40 s, a u osób z umiarkowaną niewydolnością nerek leczonych dawką 15 mg 1×/dobę od 10 do 50 s.
antykoagulant, biodostępność, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, czynnik Xa, inhibitor czynnika Xa, kaskada krzepnięcia krwi, koncentrat czynników zespołu protrombiny, kumaryna, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, migotanie przedsionków, rywaroksaban, test anty-Xa, trombina, wytwarzanie trombiny, zaburzenie czynności nerek, zakrzep, zakrzepica żył głębokich, zatorowość obwodowa, zatorowość płucna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rixacam 20 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku Rixacam, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 2-4 godzin. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg, natomiast dla dawki 20 mg przyjmowanej na czczo jest niższa (66%), lecz wzrasta o 39% po posiłku, co uzasadnia zalecenie przyjmowania dawek 15 mg i 20 mg z posiłkiem. Farmakokinetyka rywaroksabanu jest prawie liniowa do dawki 15 mg na czczo i proporcjonalna do dawki przy podaniu po posiłku. U dzieci farmakokinetyka jest podobna, jednak obserwuje się zmniejszenie względnej biodostępności przy zwiększaniu dawek w mg/kg masy ciała. Rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, a objętość dystrybucji (Vss) u dorosłych wynosi około 50 litrów, natomiast u dzieci szacowana jest na 113 litrów dla masy ciała 82,8 kg. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i CYP2J2, a lek jest wydalany w połowie przez nerki i połowie z kałem, z klirensem około 10 L/h u dorosłych. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych dorosłych i 11-13 godzin u osób starszych, a u dzieci zmniejsza się wraz z wiekiem, od 4,2 h u młodzieży do 1,6 h u niemowląt poniżej 0,5 roku.
biodostępność, biotransformacja, czas kaolinowo-kefalinowy, czas protrombinowy, czynnik Xa, farmakokinetyka rywaroksabanu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, migotanie przedsionków, model Emax, Neoplastin, objętość dystrybucji, pole pod krzywą, przeciwwskazanie, przesączanie kłębuszkowe, rywaroksaban, umiarkowane zaburzenie wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zmienność farmakokinetyczna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Desfluran Piramal 100 % v/v
Desfluran Piramal, jako wziewny środek znieczulenia ogólnego, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne z lekami stosowanymi w okołooperacyjnej praktyce klinicznej. Szczególnie istotne jest nasilenie działania zwiotczających mięśnie szkieletowe, gdzie desfluran obniża wartość ED95 dla suksametonium o około 30%, atrakurium i pankuronium o około 50%, a wekuronium o 14% w porównaniu do izofluranu. Wydłuża również czas ustępowania blokady nerwowo-mięśniowej, co wymaga monitorowania przewodnictwa nerwowo-mięśniowego (relaksometrii) w celu optymalizacji dawkowania. Ponadto, desfluran nasila efekt hipotensyjny leków takich jak inhibitory ACE, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAOI, leki przeciwnadciśnieniowe oraz beta-adrenolityki, co wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza u pacjentów z upośledzoną funkcją mięśnia sercowego.
abstynencja alkoholowa, alkoholizm, anestetyk wziewny, aspiracja treści żołądkowej, atrakurium, beta-adrenolityk, biodostępność, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, bradykardia, dożylny środek znieczulający, fentanyl, hipotensja, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, lek depolaryzujący, lek niedepolaryzujący, lek przeciwnadciśnieniowy, lek zwiotczający mięśnie, midazolam, miejscowy środek znieczulający, migotanie komór, minimalne stężenie pęcherzykowe, monitorowanie hemodynamiczne, monitorowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, ośrodkowy układ nerwowy, pankuronium, podtlenek azotu, premedykacja, przełom nadciśnieniowy, relaksometria, środek zwiotczający mięśnie szkieletowe, suksametonium, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ oddechowy, uszkodzenie wątroby, wekuronium, wziewny środek znieczulenia ogólnego, zaburzenie rytmu serca - Leksykon substancji czynnych
Ziele drapacza lekarskiego – Właściwości farmakodynamiczne
Ziele drapacza lekarskiego (Cnicus benedictus L., herba) jest składnikiem preparatu Krople złożone Solidaginis, gdzie stanowi 1 część z pięciu roślinnych komponentów, ekstraktowanym w 70% etanolu (V/V) z uzyskaniem ekstraktu w stosunku 1:3,5-4,5. Pomimo braku szczegółowych badań farmakodynamicznych, tradycyjnie przypisuje się mu działanie żółciopędne, żółciotwórcze, poprawiające trawienie, przeciwzapalne oraz łagodnie przeciwbakteryjne. Aktywne związki biologiczne to głównie laktony seskwiterpenowe (knicyna), flawonoidy, olejki eteryczne i garbniki, które mogą odpowiadać za te efekty. Gotowy preparat zawiera 66-72% etanolu, co wpływa na biodostępność ekstraktów zarówno hydro- jak i lipofilowych.
W Kroplach złożonych Solidaginis ziele drapacza lekarskiego współdziała potencjalnie synergistycznie z innymi składnikami: ziele nawłoci pospolitej (4 części), kwiat nagietka (2 części), owoc jarzębiny (1 część) oraz liść pokrzywy (1 część). Stosowanie preparatu opiera się na wielowiekowej tradycji fitoterapeutycznej, bez potwierdzenia w badaniach klinicznych, dlatego w praktyce klinicznej należy uwzględniać indywidualne potrzeby pacjenta oraz doświadczenie terapeutyczne. Ziele drapacza lekarskiego w tym kontekście traktuje się jako źródło potencjalnie aktywnych związków, których mechanizmy działania wymagają dalszych badań naukowych.
astrowate, badanie farmakodynamiczne, biodostępność, drapacz lekarski, działanie przeciwzapalne, działanie żółciopędne, działanie żółciotwórcze, etanol 70%, flawonoid, garbnik, jarzębina, Krople złożone Solidaginis, lakton seskwiterpenowy, medycyna ludowa, nagietek lekarski, nalewka złożona, nawłoć pospolita, olejek eteryczny, pokrzywa, stosunek surowca do ekstraktu, synergizm, ziołolecznictwo, związek hydrofilowy, związek lipofilowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – HYPERIS 612 mg
Produkt leczniczy Hyperis to tabletki powlekane zawierające 612 mg standaryzowanego wyciągu suchego z ziela dziurawca (Hypericum perforatum L.) o współczynniku DER 3-6:1. Wyciąg charakteryzuje się zawartością substancji aktywnych: suma hiperycyn w zakresie 0,6-1,8 mg, suma flawonoidów w przeliczeniu na rutynę 36,72-91,80 mg oraz hyperforyna nie przekraczająca 36,72 mg na tabletkę. Wyciąg uzyskano przy użyciu 60% etanolu jako rozpuszczalnika ekstrakcyjnego. Tabletki mają jasnożółty kolor, wymiary 18,8 mm x 9 mm x 6,5 mm i są pakowane w blistry PVC/PVDC/Aluminium, dostępne w opakowaniach po 20 lub 60 sztuk. Produkt należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, chroniąc przed wilgocią i światłem, a okres ważności wynosi 2 lata od daty produkcji.
alkohol poliwinylowy, biodostępność, celuloza mikrokrystaliczna, Drug Extract Ratio, dwutlenek tytanu, flawonoidy, hiperycyna, hyperforyna, Hypericum perforatum, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, otoczka tabletki, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, rutyna, stearynian magnezu, substancja plastyfikująca, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, substancje biologicznie czynne, tabletka powlekana, tlenek żelaza żółty, współczynnik DER, wyciąg suchy kwantyfikowany, wyciąg suchy z ziela dziurawca, wyciąg z ziela dziurawca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Polpril 10 mg
Lek Polpril zawierający ramipryl w dawce 10 mg podaje się doustnie w postaci kapsułek twardych, zalecając przyjmowanie codziennie o stałej porze, niezależnie od posiłku. U pacjentów stosujących diuretyki konieczna jest ostrożność ze względu na ryzyko hipotonii, odwodnienia i hiponatremii; diuretyki powinny być odstawione 2-3 dni przed terapią ramiprylem, a dawka początkowa u tych pacjentów wynosi 1,25 mg. Dawkowanie ramiprylu jest indywidualizowane, rozpoczynając zwykle od 2,5 mg/dobę, z możliwością stopniowego zwiększania co 1-4 tygodnie do maksymalnej dawki 10 mg/dobę, podawanego najczęściej w jednej dawce. Szczególne schematy dawkowania dotyczą pacjentów z cukrzycą (mikroalbuminuria, czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego), nefropatią niecukrzycową (białkomocz ≥3 g/dobę), po zawale mięśnia sercowego oraz z zaburzeniami czynności nerek, gdzie dawki początkowe i maksymalne są dostosowane do klirensu kreatyniny (np. 1,25 mg do 5 mg/dobę przy klirensie 10-30 ml/min). U pacjentów hemodializowanych ramipryl podaje się po dializie, a u osób z niewydolnością wątroby dawka nie powinna przekraczać 2,5 mg/dobę. U osób starszych zaleca się mniejsze dawki początkowe (1,25 mg) i bardziej stopniowe zwiększanie dawki ze względu na ryzyko działań niepożądanych.
białkomocz, biodostępność, ciśnienie tętnicze, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, czynność nerek, diuretyk, hemodializa, hiponatremia, hipotonia, kapsułka twarda, klirens kreatyniny, lek hipotensyjny, lek moczopędny, mikroalbuminuria, nadciśnienie tętnicze, nefropatia niecukrzycowa, niewydolność serca, niewydolność serca NYHA IV, potas w surowicy, prewencja chorób układu sercowo-naczyniowego, ramipryl, tolerancja leku, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – OMI-TAM 0,4 mg
Omi-Tam, zawierający 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką zapewniającą optymalną skuteczność terapeutyczną. Biodostępność leku na czczo wynosi około 57%, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po około 6 godzinach. Tłuste posiłki znacząco zwiększają biodostępność tamsulosyny, powodując wzrost AUC o 64% oraz Cmax o 149% w porównaniu do stanu na czczo. Po wielokrotnym dawkowaniu stężenie w stanie stacjonarnym wzrasta niemal dwukrotnie, z Cmax około 11 ng/ml, osiąganym w czasie 4-6 godzin niezależnie od przyjmowania leku na czczo lub po posiłku. Stosunek minimalnego do maksymalnego stężenia (Cmin/Cmax) utrzymuje się na poziomie około 40%, co świadczy o stabilnym profilu stężeń w ciągu doby.
AUC, biodostępność, biodostępność leku, Cmax, Cmin, ekspozycja organizmu, farmakokinetyka liniowa, formulacja o przedłużonym uwalnianiu, maksymalne stężenie w osoczu, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia leku, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tamsulosyny chlorowodorek, właściwość farmakokinetyczna, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmisartan Orion 40 mg
Telmisartan Orion wykazuje charakterystyczny profil farmakokinetyczny z biodostępnością około 50% i bardzo wysokim (>99,5%) wiązaniem z białkami osocza, głównie albuminami i alfa-1 kwaśną glikoproteiną. Lek charakteryzuje się nieliniową farmakokinetyką, szczególnie dla dawek powyżej 40 mg, gdzie Cmax i AUC rosną nieproporcjonalnie. Spożycie pokarmu zmniejsza AUC o 6% przy dawce 40 mg i do 19% przy dawce 160 mg, jednak po 3 godzinach stężenia w osoczu są porównywalne niezależnie od przyjęcia leku z posiłkiem. Telmisartan ma dużą objętość dystrybucji (około 500 l) i jest metabolizowany głównie przez sprzęganie do nieaktywnych metabolitów glukuronidowych. Okres półtrwania w fazie eliminacji przekracza 20 godzin, a eliminacja odbywa się prawie całkowicie z kałem w postaci niezmienionej, z wydalaniem nerkowym poniżej 1%. Całkowity klirens osoczowy wynosi około 1000 ml/min.
ADME, albumina, alfa-1 kwaśna glikoproteina, AUC, biodostępność, biodostępność całkowita, ciężka niewydolność nerek, Cmax, glukuronidacja, hemodializoterapia, klirens osoczowy, nadciśnienie tętnicze, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, telmisartan, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cetix 400 mg
Cefiksym, podawany doustnie w dawce 400 mg (preparat Cetix), charakteryzuje się biodostępnością na poziomie 40%-50%, niezależną od obecności pokarmu, co ułatwia stosowanie leku bez względu na posiłki. Lek wiąże się głównie z albuminami osocza, z około 30% frakcją wolną, aktywną farmakologicznie. Maksymalne stężenia w surowicy po standardowej dawce mieszczą się w zakresie 1,5-3 μg/l, przekraczając minimalne stężenie hamujące (MIC) 1 μg/l dla większości wrażliwych patogenów. Cefiksym jest eliminowany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, bez istotnego metabolizmu, a jego farmakokinetyka wykazuje minimalną kumulację przy wielokrotnym podawaniu, co zmniejsza ryzyko toksyczności. U osób starszych (>64 lat) obserwuje się nieznaczny wzrost Cmax i AUC, jednak nie wymaga to modyfikacji dawkowania.
antybiotyk beta-laktamowy, antybiotyk cefalosporynowy, biodostępność, długotrwała terapia, działanie przeciwbakteryjne, frakcja albumin, frakcja wolna leku, maksymalne stężenie w osoczu, minimalne stężenie hamujące, pacjent w podeszłym wieku, pole pod krzywą stężenia leku, przenikanie do mleka, przenikanie przez łożysko, przesączanie kłębuszkowe, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketokaps Max 50 mg
Ketoprofen, podawany doustnie w kapsułkach miękkich Ketokaps Max (50 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax 10,1 µg/ml po dawce 100 mg) w czasie 60-90 minut. Wchłanianie jest liniowe w zakresie dawek 75-200 mg, a obecność pokarmu spowalnia jedynie szybkość wchłaniania bez wpływu na całkowitą biodostępność. Ketoprofen wiąże się w 99% z albuminami osocza, ma niewielką objętość dystrybucji (0,1-0,2 l/kg) i wykazuje zdolność penetracji do płynu stawowego, gdzie utrzymuje się dłużej niż w osoczu, co sprzyja przedłużonemu działaniu przeciwzapalnemu. Po podaniu dawki 100 mg, stężenie w płynie stawowym po 9 godzinach wynosi 0,8 µg/ml, podczas gdy w osoczu spada do 0,3 µg/ml. Stan stacjonarny osiągany jest po 24 godzinach regularnego stosowania.
biodostępność, dawkowanie leku, enancjomer, enzym mikrosomalny, frakcja wolna leku, glukuronid, hipoalbuminemia, kapsułka miękka, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, maziówka, mieszanina racemiczna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, płyn stawowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w surowicy, torebka stawowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Micafungin Teva 100 mg
Mykafungina, substancja czynna preparatu Micafungin Teva, charakteryzuje się niskim potencjałem do interakcji farmakokinetycznych z lekami metabolizowanymi przez izoenzym CYP3A cytochromu P450, co jest istotne klinicznie ze względu na powszechność tego szlaku metabolicznego. Badania u osób zdrowych wykazały brak konieczności dostosowania dawki mykafunginy podczas jednoczesnego stosowania z lekami immunosupresyjnymi (mykofenolan mofetylu, cyklosporyna, takrolimus, prednizolon, syrolimus), przeciwgrzybiczymi (flukonazol, itrakonazol, worykonazol, amfoterycyna B) oraz innymi (nifedypina, rytonawir, ryfampicyna). Mykafungina nie wykazuje istotnych zmian własnej farmakokinetyki, jednak może zwiększać biodostępność niektórych leków: itrakonazolu o 22%, syrolimusu o 21% oraz nifedypiny o 18%, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawek tych leków w celu uniknięcia toksyczności.
amfoterycyna B, antybiotyk, biodostępność, bloker kanału wapniowego, cyklosporyna, deoksycholan amfoterycyny B, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, działanie toksyczne, farmakokinetyka, flukonazol, hepatotoksyczność, interakcja farmakodynamiczna, itrakonazol, izoenzym CYP3A, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, mykafungina, mykofenolan mofetylu, nifedypina, odpowiedź immunologiczna, ośrodkowy układ nerwowy, prednizolon, ryfampicyna, rytonawir, syrolimus, takrolimus, wartość AUC, worykonazol, zakażenie grzybicze - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Eslibon 800 mg
Eslibon (octan eslikarbazepiny) jest dostępny w tabletkach o dawkach 200 mg, 400 mg, 600 mg oraz 800 mg i stosowany jest w monoterapii lub jako uzupełnienie terapii przeciwdrgawkowej. U dorosłych dawka początkowa wynosi 400 mg raz na dobę, zwiększana do 800 mg po 1-2 tygodniach, z możliwością dalszego wzrostu do 1200 mg, a w monoterapii nawet do 1600 mg/dobę. U pacjentów powyżej 65 roku życia bez zaburzeń nerek nie wymaga się modyfikacji dawki, jednak dawka 1600 mg/dobę nie jest zalecana. W przypadku zaburzeń czynności nerek dawkowanie dostosowuje się według klirensu kreatyniny (CLCR): dla CLCR >60 ml/min brak modyfikacji, dla CLCR 30-60 ml/min dawka początkowa u dorosłych to 200 mg/dobę lub 400 mg co drugi dzień, a u dzieci >6 lat 5 mg/kg mc./dobę lub 10 mg/kg mc. co drugi dzień, z możliwością zwiększania dawki. Przy CLCR <30 ml/min stosowanie leku jest przeciwwskazane. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami wątroby nie wymaga się zmiany dawkowania, natomiast przy ciężkich zaburzeniach lek jest przeciwwskazany.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azelamed 0,5 mg/ml
Azelamed w postaci kropli do oczu zawiera 0,5 mg/ml azelastyny chlorowodorku, z każdą kroplą dostarczając około 0,015 mg substancji czynnej. Po podaniu doustnym azelastyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością bezwzględną na poziomie 81%, niezależną od spożycia pokarmu. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji oraz umiarkowane wiązanie z białkami osocza (80-90%), co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Okres półtrwania azelastyny wynosi około 20 godzin, natomiast jej aktywnego metabolitu N-demetyloazelastyny około 45 godzin. Główną drogą eliminacji jest wydalanie z kałem, z możliwym udziałem krążenia wątrobowo-jelitowego.
azelastyny chlorowodorek, biodostępność, biodostępność bezwzględna, interakcje lekowe, kompartment obwodowy, krążenie wątrobowo-jelitowe, N-demetyloazelastyna, okres półtrwania, osmolarność, podanie miejscowe do oka, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, tolerancja miejscowa, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, wypieranie z połączeń białkowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Romazic 5 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Romazic, charakteryzuje się powolną absorpcją po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 5 godzinach, z bezwzględną biodostępnością około 20%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia wątrobowego. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~134 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%, głównie albuminami). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10% dawki), głównie przez CYP2C9, z mniejszym udziałem CYP2C19, 3A4 i 2D6, prowadząc do powstania metabolitów N-demetylowanych o aktywności zmniejszonej o 50% oraz metabolitów laktonowych nieaktywnych klinicznie. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 19 godzin, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (~10%, z czego 5% w postaci niezmienionej). Farmakokinetyka rozuwastatyny jest liniowa, bez kumulacji przy wielokrotnym podawaniu.
AUC, BCRP, biodostępność, Cmax, CYP 2C9, cytochrom P450, dyslipidemia, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, hepatocyty, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitory reduktazy HMG-CoA, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, LDL-C, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP-C, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja tkankowa, pochodne laktonowe, pochodne N-demetylowane, polimorfizm ABCG2, polimorfizm genetyczny, polimorfizm SLCO1B1, reduktaza HMG-CoA, Romazic, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, T1/2, transporter anionów organicznych, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Interakcje leku – Albutein 50 g/l
Albutein 50 g/l to roztwór do infuzji zawierający 50 g/l (5%) białka całkowitego, z czego co najmniej 95% stanowi albumina ludzka, o łagodnym działaniu hipoonkotycznym względem naturalnego osocza. Preparat zawiera 130–160 mmol/l sodu i mniej niż 2 mmol/l potasu, co jest istotne przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami gospodarki wodno-elektrolitowej. Dotychczas nie wykazano swoistych interakcji albuminy z innymi produktami leczniczymi, jednak albumina jako białko transportowe może teoretycznie wpływać na biodostępność leków silnie z nią wiążących się, choć nie odnotowano klinicznie istotnych przypadków. Zaleca się ostrożność przy stosowaniu preparatu u pacjentów przyjmujących leki moczopędne, preparaty o wysokiej zawartości sodu oraz leki o wąskim indeksie terapeutycznym, a także monitorowanie parametrów hemodynamicznych i gospodarki elektrolitowej.
albumina ludzka, albumina osocza, bilans płynów, biodostępność, dysfunkcja wątroby, działanie diuretyczne, działanie hipoonkotyczne, efekt wazodylatacyjny, gospodarka wodno-elektrolitowa, hemodynamika, hipowolemia, indeks terapeutyczny, lek moczopędny, objętość wewnątrznaczyniowa, parametry hemodynamiczne, roztwór do infuzji, wazodylatacja - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bellix 20 mg
Bilastyna, substancja czynna leku Bellix, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny, z biodostępnością wynoszącą 61%. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 5 do 220 mg, z wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (84-90%) i minimalnym metabolizmem, co potwierdza wydalanie w postaci niezmienionej (95% dawki: 28,3% z moczem, 66,5% z kałem). Okres półtrwania bilastyny u zdrowych osób wynosi średnio 14,5 godziny. Bilastyna jest substratem transporterów P-gp i OATP, jednak jej wpływ hamujący na te transportery jest klinicznie nieistotny ze względu na wysokie wartości IC50 (≥ 300 μM) w porównaniu do maksymalnego stężenia w osoczu. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się wzrost AUC0-∞ i wydłużenie czasu półtrwania, jednak stężenia leku pozostają w bezpiecznym zakresie, a eliminacja z moczem następuje w ciągu 48-72 godzin.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, alergiczne zapalenie spojówek, BCRP, bilastyna, biodostępność, ciężkie zaburzenie nerek, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, łagodne zaburzenie nerek, OAT1, OAT3, OATP, OCT1, OCT2, okres półtrwania, P-glikoproteina, przewlekła pokrzywka, stężenie hamujące IC50, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, umiarkowane zaburzenie nerek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Enoxaparin sodium LEK-AM 6 000 j.m. (60 mg)/0,6 ml
Enoksaparyna sodowa charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~100%) po podaniu podskórnym, z maksymalną aktywnością anty-Xa osiąganą po 3-5 godzinach, zależnie od dawki (np. 0,2 j.m./ml dla 2000 j.m., 1,3 j.m./ml dla 150 j.m./kg mc.). Farmakokinetyka wykazuje liniowość względem dawki, a stan stacjonarny osiągany jest zwykle w 2-4 dni leczenia, w zależności od schematu dawkowania. Okres półtrwania wynosi około 5 godzin po pojedynczym podaniu i około 7 godzin po wielokrotnym. Objętość dystrybucji anty-Xa wynosi około 4,3 l, wskazując na dystrybucję głównie w przestrzeni naczyniowej. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez desulfację i depolimeryzację, a eliminacja jest nerkowa, z klirensem anty-Xa około 0,74 l/h i całkowitym wydalaniem nerkowym 40% dawki. Aktywność anty-IIa jest około 10-krotnie niższa niż anty-Xa, z maksymalnymi stężeniami 0,13-0,19 j.m./ml.
aktywność anty-IIa, aktywność anty-Xa, antytrombina III, biodostępność, depolimeryzacja, desulfacja, ekspozycja na lek, enoksaparyna sodowa, hemodializa, interakcja farmakokinetyczna, klirens anty-Xa, klirens kreatyniny, lek trombolityczny, marskość wątroby, metoda amidolityczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, wstrzyknięcie podskórne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mova Nitrat Pipette 10 mg/ml
Produkt leczniczy MOVA NITRAT PIPETTE zawiera srebra azotan (Argenti nitras) w stężeniu 10 mg/ml (1%), co odpowiada 5 mg substancji czynnej w jednej pipetce do oczu w formie roztworu kropli. Badania farmakokinetyczne wykazały, że przy stosowaniu miejscowym preparatów ze srebrem azotanem w stężeniach 0,5-1%, wchłanianie substancji czynnej zarówno przez przewód pokarmowy, jak i przez skórę jest klinicznie nieistotne. W związku z minimalną absorpcją systemową po podaniu miejscowym, parametry farmakokinetyczne takie jak biodostępność, objętość dystrybucji czy okres półtrwania nie zostały określone dla srebra azotanu w stężeniu 1% stosowanego w MOVA NITRAT PIPETTE.