Charakterystyka właściwości farmakokinetycznych

Właściwości farmakokinetyczne produktu leczniczego Omegaflex plus odnoszą się do złożonej emulsji do infuzji zawierającej aminokwasy, glukozę i tłuszcze, w tym triglicerydy nasyconych kwasów tłuszczowych o średniej długości łańcucha, olej sojowy oczyszczony i omega-3 kwasy tłuszczowe. Ze względu na kompleksowy skład produktu, właściwości farmakokinetyczne poszczególnych składników muszą być rozpatrywane oddzielnie.¹

Wchłanianie

Omegaflex plus, jako produkt podawany drogą dożylną, charakteryzuje się natychmiastową biodostępnością wszystkich substratów dla procesów metabolicznych. Dzięki temu forma podania zapewnia 100% biodostępność składników aktywnych, omijając barierę wchłaniania występującą przy podaniu doustnym.²

Dystrybucja

Dystrybucja składników produktu Omegaflex plus w organizmie zależy od wielu czynników. Najważniejsze z nich obejmują: zastosowaną dawkę, szybkość infuzji, stan metaboliczny organizmu oraz indywidualne czynniki pacjenta, w tym stopień niedożywienia. Te parametry warunkują osiągalne maksymalne stężenie triglicerydów w osoczu.³

Przy prawidłowym stosowaniu produktu, zgodnie z zaleceniami dotyczącymi dawkowania, stężenia triglicerydów we krwi nie przekraczają wartości 4,6 mmol/l (400 mg/dl).⁴

Triglicerydy o średniej długości łańcucha (MCT) charakteryzują się niskim powinowactwem do albumin osocza. W badaniach na modelach zwierzęcych, w których podawano emulsje zawierające wyłącznie MCT, wykazano możliwość przenikania kwasów tłuszczowych o średniej długości łańcucha przez barierę krew-mózg w przypadku przedawkowania.⁵

Istotny jest jednak fakt, że w przypadku emulsji zawierających mieszaninę triglicerydów o średniej i dużej długości łańcucha (LCT), jak ma to miejsce w produkcie Omegaflex plus, nie zaobserwowano podobnych działań niepożądanych. Wynika to z hamującego wpływu triglicerydów o dużej długości łańcucha na hydrolizę MCT.⁶ Z tego powodu toksyczne działanie na ośrodkowy układ nerwowy po zastosowaniu produktu Omegaflex plus może być wykluczone.⁷

Metabolizm

Metabolizm aminokwasów przebiega różnymi szlakami w zależności od ich przeznaczenia w organizmie. Aminokwasy, które nie są wykorzystywane do syntezy białek, podlegają następującym procesom metabolicznym:⁸

• Oddzielenie grupy aminowej od szkieletu węglowego w procesie transaminacji
• Utlenianie łańcucha węglowego bezpośrednio do CO₂ lub wykorzystanie go jako substratu w procesie glukoneogenezy w wątrobie
• Metabolizm grupy aminowej w wątrobie do mocznika

Metabolizm glukozy przebiega znanymi szlakami metabolicznymi prowadzącymi do powstania CO₂ i H₂O. Część glukozy zostaje wykorzystana w procesie lipogenezy, czyli syntezy tłuszczów.⁹

Metabolizm tłuszczów rozpoczyna się od hydrolizy triglicerydów do glicerolu i kwasów tłuszczowych po ich infuzji. Te produkty są następnie włączane do różnych szlaków metabolicznych, takich jak:¹⁰

• Wytwarzanie energii
• Synteza biologicznie czynnych cząsteczek
• Glukoneogeneza
• Resynteza tłuszczów

Szczególnie istotny jest metabolizm wielonienasyconych kwasów tłuszczowych omega-3 o dużej długości łańcucha, które zastępują kwas arachidonowy jako substrat eikozanowy w błonach komórkowych. Prowadzi to do zmniejszenia wytwarzania w organizmie związków eikozanowych o charakterze zapalnym oraz cytokin.¹¹ Ta właściwość może być szczególnie korzystna dla pacjentów, u których występuje ryzyko rozwinięcia się nadmiernie nasilonego stanu zapalnego i posocznicy.¹²

Eliminacja

Eliminacja aminokwasów z moczem w stanie niezmienionym zachodzi jedynie w niewielkim stopniu.¹³

Eliminacja glukozy z moczem występuje wyłącznie w przypadku przekroczenia progu nerkowego dla glukozy, co przy prawidłowym dawkowaniu nie powinno mieć miejsca.¹⁴

Eliminacja tłuszczów: Zarówno triglicerydy oleju sojowego, jak i triglicerydy o średniej długości łańcucha ulegają całkowitemu metabolizmowi do CO₂ i H₂O.¹⁵ Niewielkie ilości tłuszczów mogą być tracone wraz ze złuszczającymi się komórkami skóry i innych nabłonków.¹⁶ Wydalanie triglicerydów przez nerki w praktyce nie zachodzi.¹⁷

Skład i wartości energetyczne

Omegaflex plus jako produkt złożony zawiera trzy główne komponenty dostarczane w oddzielnych komorach worka, które są mieszane przed podaniem: roztwór glukozy (górna komora), emulsję tłuszczową (środkowa komora) oraz roztwór aminokwasów (dolna komora).¹⁸

Produkt Omegaflex plus po zmieszaniu zawartości trzech komór tworzy mlecznobiałą emulsję typu olej w wodzie o osmolalności 1540 mOsm/kg i osmolarności teoretycznej 1215 mOsm/l, z pH w zakresie 5,0-6,0.¹⁹

Frakcja tłuszczowa produktu stanowi mieszaninę trzech komponentów:²⁰

• Triglicerydy nasyconych kwasów tłuszczowych o średniej długości łańcucha (MCT)
• Olej sojowy oczyszczony (zawierający długołańcuchowe kwasy tłuszczowe)
• Triglicerydy kwasów omega-3

Taka kompozycja zapewnia zarówno szybkie źródło energii (MCT), jak i niezbędne kwasy tłuszczowe (z oleju sojowego) oraz kwasy omega-3 o właściwościach przeciwzapalnych, co ma szczególne znaczenie w stanach klinicznych z nasilonymi procesami zapalnymi.²¹