odstęp QTc
Odstęp QTc to skorygowany odstęp QT w elektrokardiogramie, który uwzględnia wpływ częstości akcji serca na podstawowy odstęp QT. Prawidłowa wartość QTc wynosi poniżej 450 ms u mężczyzn i poniżej 460 ms u kobiet. Wydłużenie tego parametru powyżej 500 ms jest istotnym czynnikiem ryzyka zagrażających życiu arytmii komorowych, szczególnie torsades de pointes.
Wydłużenie odstępu QTc może mieć podłoże wrodzone (zespoły długiego QT) lub nabyte, spowodowane stosowaniem niektórych leków (m.in. antyarytmicznych klasy IA i III, niektórych antybiotyków, leków przeciwpsychotycznych), zaburzeniami elektrolitowymi (głównie hipokaliemią, hipomagnezemią), chorobami serca czy niedoczynnością tarczycy. Rutynowa ocena QTc jest niezbędna przed wdrożeniem farmakoterapii lekami mogącymi wydłużać repolaryzację komór.
Do obliczenia QTc stosuje się najczęściej wzór Bazetta (QTc = QT/√RR), choć w przypadku bradykardii lub tachykardii dokładniejsze mogą być inne formuły, jak wzór Fridericia (QTc = QT/∛RR). Monitorowanie QTc jest standardem postępowania u pacjentów z wrodzonymi zespołami długiego QT oraz podczas terapii lekami potencjalnie wpływającymi na repolaryzację mięśnia sercowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – INZOLFI 0,25 mg
Lek INZOLFI (fingolimod) w dawce 0,25 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z zespołem niedoboru odporności, w tym u osób przyjmujących leki immunosupresyjne lub z upośledzoną odpornością po wcześniejszym leczeniu. Nie należy go stosować w przypadku ciężkich aktywnych zakażeń, przewlekłych infekcji takich jak zapalenie wątroby czy gruźlica, a także u pacjentów z aktywnymi złośliwymi nowotworami. Przeciwwskazaniem są również ciężkie zaburzenia czynności wątroby klasy C według skali Child-Pugha oraz stany kardiologiczne występujące w ciągu ostatnich 6 miesięcy, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, udar mózgu, niewyrównana niewydolność serca (klasy III/IV wg NYHA), a także zaburzenia rytmu serca wymagające leczenia lekami przeciwarytmicznymi klasy Ia lub III, blok przedsionkowo-komorowy II stopnia typu Mobitz II i III stopnia, zespół chorego węzła zatokowego bez rozrusznika oraz wyjściowy odstęp QTc ≥ 500 ms.
blok przedsionkowo-komorowy, ciężkie zakażenie, fingolimod, gruźlica, infekcja wirusowa, lek immunosupresyjny, lek przeciwarytmiczny, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, niewyrównana niewydolność serca, odstęp QTc, przejściowy atak niedokrwienny, przewlekłe zakażenie, skala Child-Pugha, substancja czynna, substancja pomocnicza, udar mózgu, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia rytmu serca, zakażenia oportunistyczne, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół niedoboru odporności, złośliwa choroba nowotworowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Alventa 37,5 mg
Wenlafaksyna, substancja czynna leku Alventa (kapsułki o przedłużonym uwalnianiu), jest inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, z dodatkowym słabym hamowaniem wychwytu dopaminy. Jej działanie przeciwdepresyjne wiąże się z modulacją aktywności neuroprzekaźników w OUN, bez powinowactwa do receptorów muskarynowych, H1-histaminergicznych, α1-adrenergicznych oraz bez aktywności hamującej MAO, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych typowych dla innych leków przeciwdepresyjnych. Wenlafaksyna i jej aktywny metabolit O-demetylowenlafaksyna wykazują podobny profil farmakodynamiczny, a badania kliniczne potwierdziły skuteczność leku w leczeniu epizodów dużej depresji (dawki 75-375 mg/dobę), uogólnionych zaburzeń lękowych (75-225 mg/dobę), fobii społecznej (75-225 mg/dobę) oraz lęku napadowego (75-225 mg/dobę). Długoterminowe badania wykazały skuteczność w zapobieganiu nawrotom depresji przy dawkach 75-225 mg/dobę, a także w utrzymaniu efektu terapeutycznego w zaburzeniach lękowych.
agorafobia, arytmia komorowa, częstoskurcz komorowy torsade de pointes, dawka terapeutyczna, działanie przeciwdepresyjne, efekt antycholinergiczny, epizod dużej depresji, fobia społeczna, inhibitor MAO, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna, lęk napadowy, lek przeciwdepresyjny, monoaminooksydaza, natychmiastowe uwalnianie, O-demetylowenlafaksyna, odpowiedź ß-adrenergiczna, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, przedawkowanie leku, receptor benzodiazepinowy, receptor H1-histaminergiczny, receptor muskarynowy cholinergiczny, receptor opioidowy, receptor α1-adrenergiczny, uogólnione zaburzenia lękowe, wenlafaksyna, wychwyt dopaminy, wychwyt zwrotny noradrenaliny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Grenalvon 1 mg
Anagrelid, substancja czynna leku Grenalvon, jest inhibitorem fosfodiesterazy III cAMP, stosowanym w leczeniu zaburzeń mieloproliferacyjnych, zwłaszcza nadpłytkowości samoistnej. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu ekspresji czynników transkrypcyjnych GATA-1 i FOG-1, co prowadzi do opóźnienia dojrzewania megakariocytów oraz zmniejszenia ich rozmiarów i ploidii, skutkując redukcją liczby płytek krwi. W badaniach klinicznych (700-012, 700-014, 700-999, 13970-301) u ponad 4000 pacjentów zdefiniowano pełną odpowiedź jako spadek liczby płytek poniżej 600 × 10⁹/l lub redukcję o ponad 50% utrzymaną przez minimum 4 tygodnie, z czasem osiągnięcia efektu od 4 do 12 tygodni. Mimo skutecznej redukcji płytek, nie wykazano jednoznacznych korzyści klinicznych w zmniejszeniu częstości incydentów zakrzepowo-krwotocznych.
anagrelid, badanie kliniczne, badanie krzyżowe, biopsja szpiku kostnego, cykliczny adenozynomonofosforan, czynnik transkrypcji, czynnik transkrypcyjny, efekt terapeutyczny, incydent zakrzepowo-krwotoczny, inhibitor fosfodiesterazy, lek przeciwnowotworowy, megakariocytopoeza, nadpłytkowość samoistna, odstęp QTc, odstęp QTcF, ploidia, płytka krwi, podwójna ślepa próba, populacja pediatryczna, stężenie leku, szpik kostny, zaburzenie mieloproliferacyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bosutinib Stada 100 mg
Bosutynib, klasyfikowany jako inhibitor kinazy białkowej (kod ATC: L01EA04), jest lekiem przeciwnowotworowym stosowanym w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML). Jego główny mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności patologicznej kinazy BCR-Abl, w tym 16 z 18 mutacji opornych na imatynib. Bosutynib wykazuje również inhibicję kinaz z rodziny Src (Src, Lyn, Hck) oraz szerokie spektrum działania na kinazy tyrozynowe i serynowo-treoninowe, przy minimalnym wpływie na PDGF i c-Kit. W badaniach in vitro i na modelach zwierzęcych potwierdzono skuteczność leku w hamowaniu proliferacji komórek CML, w tym tych z chromosomem Philadelphia-dodatnim (Ph+), oraz zmniejszaniu rozmiaru guzów nowotworowych opornych na imatynib.
chromosom Philadelphia, działanie proarytmiczne, inhibitor kinazy białkowej, kinaza Axl, kinaza BCR-ABL, kinaza ErbB, kinaza serynowo-treoninowa, kinaza SRC, kinaza Tec, kinaza Trk, kinaza tyrozynowa, kinaza zależna od kalmoduliny, niewydolność wątroby, odstęp QTc, oporność na imatynib, płytkopochodny czynnik wzrostu, prymitywne komórki CML, przewlekła białaczka szpikowa, wydłużenie QTc, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Elvanse
Lisdeksamfetamina dimezylanu (Elvanse) wymaga szczegółowej oceny ryzyka nadużywania i uzależnienia, zwłaszcza u dorosłych pacjentów, oraz ostrożności u osób z dodatnim wywiadem w kierunku substancji psychoaktywnych. Lek może powodować objawy nadużywania, takie jak zmiany dermatologiczne, bezsenność, drażliwość, nadpobudliwość, chwiejność emocjonalna i psychozę, a po odstawieniu – zmęczenie i depresję. U pacjentów pediatrycznych i dorosłych z chorobami serca lub ciężkimi zaburzeniami kardiologicznymi stosowanie leku jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko nagłych zgonów, udaru mózgu i zawału serca. Leki psychostymulujące powodują umiarkowany wzrost ciśnienia tętniczego o 2-4 mmHg i częstości tętna o 3-6/min, co wymaga regularnego monitorowania, zwłaszcza u pacjentów z nadciśnieniem, niewydolnością serca, niedawnym zawałem mięśnia sercowego lub zaburzeniami rytmu komorowego. Lisdeksamfetamina może wydłużać odstęp QTc, co wymaga ostrożności u pacjentów z zaburzeniami elektrolitowymi lub chorobą serca.
ADHD, arytmia, badanie kardiologiczne, choroba organiczna serca, choroba wieńcowa, działanie sympatykomimetyczne, epizod maniakalny, kardiomiopatia, komorowe zaburzenia rytmu, lek psychostymulujący, lisdeksamfetamina dimezylan, mania, nadciśnienie tętnicze, nagły zgon, napad drgawkowy, niewydolność serca, niewyraźne widzenie, objawy maniakalne, objawy psychotyczne, odstęp QTc, omamy, pochodne amfetaminy, przedawkowanie, psychoza, tendencje urojeniowe, tiki głosowe, tiki nerwowe, tiki ruchowe, udar mózgu, układ sercowo-naczyniowy, uzależnienie od leków, uzależnienie psychiczne, zaburzenia akomodacji, zaburzenia EEG, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia zachowania, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie psychotyczne, zawał mięśnia sercowego, zawał serca, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zoloft 100 mg
Sertralina (ZOLOFT), będąca selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o kodzie ATC N06AB06, wykazuje wysoką selektywność wobec układu serotoninergicznego, z minimalnym wpływem na wychwyt noradrenaliny i dopaminy. W dawkach terapeutycznych blokuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi, nie wykazując działania stymulującego, sedatywnego, cholinolitycznego ani kardiotoksycznego. Badania kliniczne potwierdzają brak potencjału uzależniającego sertraliny, co jest istotne w kontekście długotrwałej terapii. Skuteczność leku została potwierdzona w leczeniu dużego zaburzenia depresyjnego, gdzie dawki 50-200 mg/dobę prowadziły do istotnego zmniejszenia częstości nawrotów (odsetek odpowiedzi 83,4% vs. 60,8% dla placebo). W leczeniu PTSD obserwowano zróżnicowaną odpowiedź w zależności od płci, z lepszym efektem u kobiet. Sertralina w dawce do 200 mg/dobę nie powoduje klinicznie istotnego wydłużenia odstępu QTc, choć przy dawce 400 mg/dobę (dwukrotność maksymalnej zalecanej) obserwowano wzrost QTcF o 11,666 ms (górna granica 90% CI).
duże zaburzenie depresyjne, działanie cholinolityczne, działanie kardiotoksyczne, działanie sedatywne, elektrofizjologia serca, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, nadużywanie substancji, odstęp QTc, przekaźnictwo katecholaminergiczne, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor noradrenergiczny, receptor serotoninowy, skala CGI Improvement, skala CGI Severity, sprawność psychomotoryczna, układ serotoninergiczny, wskaźnik masy ciała, wychwyt serotoniny, wydłużenie odstępu QTcF, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół lęku pourazowego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Fingolimod Adamed 0,5 mg
Przedawkowanie fingolimodu, nawet do 40 mg (80-krotność dawki terapeutycznej 0,5 mg), może prowadzić do istotnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego i oddechowego, w tym łagodnego dyskomfortu w klatce piersiowej oraz reaktywności drobnych oskrzeli. Najważniejszymi objawami są bradykardia, pojawiająca się zwykle w ciągu pierwszej godziny i osiągająca maksimum w ciągu 6 godzin, oraz zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, w tym blok II i III stopnia. Bradykardia może utrzymywać się dłużej niż 6 godzin, a pełny blok przedsionkowo-komorowy, choć przemijający, wymaga szczególnej uwagi. Wydłużenie odstępu QTc do ≥500 ms również stanowi istotny wskaźnik ryzyka po przedawkowaniu.
blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy II stopnia, blok przedsionkowo-komorowy III stopnia, bradykardia, ciśnienie tętnicze krwi, częstość akcji serca, dyskomfort w klatce piersiowej, efekt chronotropowy, EKG, fingolimod, monitorowanie EKG, odstęp QTc, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, reaktywność drobnych oskrzeli, wydłużenie odstępu QTc, wymiana osocza, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Desloratadine Genoptim 5 mg
Desloratadyna, długo działający selektywny antagonista receptorów H1 obwodowych, wykazuje istotne właściwości przeciwalergiczne poprzez hamowanie uwalniania cytokin prozapalnych (IL-4, IL-6, IL-8, IL-13) oraz ekspresji selektyny P na komórkach śródbłonka, co może ograniczać migrację komórek zapalnych. Lek nie przenika do OUN, co eliminuje działanie sedatywne, a badania kliniczne potwierdzają bezpieczeństwo kardiologiczne nawet przy dawkach do 45 mg/dobę (9-krotność dawki terapeutycznej). Desloratadyna w dawce 5 mg/dobę nie wpływa na funkcje psychomotoryczne ani nie nasila efektów alkoholu, co jest istotne dla pacjentów wykonujących prace wymagające koncentracji. Wskazania obejmują alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (sezonowe i całoroczne) oraz przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, z potwierdzoną skutecznością w łagodzeniu objawów takich jak kichanie, świąd nosa i oczu, wydzielina z nosa oraz świąd podniebienia.
aktywność psychomotoryczna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, alergiczne zapalenie spojówek, antagonista histaminy, bąble pokrzywkowe, całoroczne alergiczne zapalenie, cytokiny prozapalne, histamina, IL-13, IL-4, IL-6, IL-8, kichanie, łzawienie oczu, migracja komórek zapalnych, odstęp QTc, okresowe alergiczne zapalenie, ośrodkowy układ nerwowy, patofizjologia, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie, receptor H1, selektyna P, sezonowe alergiczne zapalenie, świąd, świąd nosa, świąd podniebienia, wydzielina z nosa, zaczerwienienie oczu - Leksykon substancji czynnych
Zyprazydon – Właściwości farmakodynamiczne
Zyprazydon, pochodna indolu o kodzie ATC N05AE04, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym dostępnym w kapsułkach twardych w dawkach 20, 40, 60 i 80 mg (w postaci wodorosiarczanu). Jego mechanizm działania opiera się na antagonizmie receptorów dopaminergicznych D2 (blokada >50% po 12 h po dawce 40 mg) oraz serotoninergicznych 5HT2A (blokada >80%), a także receptorów 5HT2C, 5HT1D i 5HT1A. Zyprazydon wykazuje również umiarkowane powinowactwo do transporterów serotoniny i norepinefryny oraz receptorów H1 i alfa1-adrenergicznych, przy braku istotnego wpływu na receptory muskarynowe M1, co przekłada się na niski profil działań cholinergicznych. Skuteczność leku w leczeniu schizofrenii potwierdzono w badaniu 52-tygodniowym, wykazując poprawę objawów pozytywnych i negatywnych, bez wyraźnej zależności dawka-odpowiedź. Zyprazydon charakteryzuje się neutralnym profilem metabolicznym, nie powodując istotnych zmian masy ciała, insuliny, cholesterolu, trójglicerydów ani wskaźnika insulinooporności (IR). W badaniu porejestracyjnym (n=18 239) nie stwierdzono zwiększonego ryzyka zgonu związanego z wydłużeniem odstępu QTc, choć odnotowano nieznacznie wyższą liczbę hospitalizacji psychiatrycznych.
bezpieczeństwo kardiologiczne, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, działanie przeciwpsychotyczne, epizod maniakalny, epizod mieszany, hospitalizacja psychiatryczna, insulinooporność, lek przeciwpsychotyczny, objaw depresyjny, objaw maniakalny, odstęp QTc, pochodna indolu, receptor adrenergiczny alfa1, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy M1, receptor serotoninergiczny, receptor serotoninergiczny 5HT2A, schizofrenia, Skala Manii, śmiertelność sercowo-naczyniowa, stężenie glukozy, stężenie insuliny, tomografia pozytronowa emisyjna, transporter serotoniny, trójglicerydy, układ cholinergiczny, wychwyt zwrotny serotoniny - Leksykon leków
Interakcje leku – Comboterol (25 mcg + 125 mcg)/dawkę inh.
Produkt leczniczy Comboterol, zawierający salmeterol (β2-agonista) oraz flutykazon propionian (kortykosteroid), wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. β-adrenolityki (zarówno selektywne, jak i nieselektywne) antagonizują działanie salmeterolu, co jest przeciwwskazaniem u pacjentów z astmą. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, rytonawir, itrakonazol i telitromycyna, znacząco zwiększają stężenia obu składników w osoczu (np. ketokonazol 400 mg/dobę powoduje 1,4-krotne zwiększenie Cmax i 15-krotne AUC salmeterolu), co może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych, w tym wydłużenia odstępu QTc, kołatania serca, zespołu Cushinga oraz supresji czynności kory nadnerczy. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. erytromycyna 500 mg TID) wykazują mniejszy wpływ na farmakokinetykę, jednak zaleca się ostrożność i unikanie długotrwałego stosowania. Flutykazon propionian, ze względu na intensywny metabolizm pierwszego przejścia, ma niskie stężenia w osoczu, ale silne inhibitory CYP3A4 mogą je znacząco podwyższyć, co potwierdzają badania z rytonawirem i ketokonazolem.
aminofilina, antagonizm receptorowy, ciężka astma, diuretyk pętlowy, diuretyk tiazydowy, działanie addytywne, działanie bronchodylatacyjne, działanie depresyjne, działanie immunosupresyjne, erytromycyna, farmakokinetyka flutykazonu, flutykazon propionian, furosemid, glikokortykosteroid, hipokaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor CYP3A4, interakcja z alkoholem, ipratropium, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, lek moczopędny, metoprolol, odstęp QTc, OUN, pochodna ksantyny, propranolol, rytonawir, supresja nadnerczy, telitromycyna, teofilina, tiotropium, układ sercowo-naczyniowy, zahamowanie kory nadnerczy, zespół Cushinga, β-adrenolityk - Leksykon leków
Przedawkowanie – Oxodil Combo (160 mcg + 4,5 mcg)/dawkę dostarczoną
Przedawkowanie preparatu Oxodil Combo, zawierającego budezonid (160 μg) i formoterol (4,5 μg) w każdej dawce, wymaga szczególnej uwagi ze względu na różnorodne objawy toksyczności wynikające z działania obu składników. Formoterol, jako selektywny agonista receptorów β2-adrenergicznych, może wywołać objawy takie jak drżenie mięśni, ból głowy, kołatanie serca, tachykardia (>100 uderzeń/min), hipokaliemia, hiperglikemia, wydłużenie odstępu QTc oraz zaburzenia rytmu serca, które wynikają z nadmiernej stymulacji receptorów β2 i zaburzeń elektrolitowych. W krótkim okresie nawet dawki do 90 μg formoterolu w ciągu 3 godzin mogą być względnie bezpieczne, jednak długotrwałe lub znaczne przedawkowanie wymaga monitorowania i leczenia objawowego. Budezonid, syntetyczny glikokortykosteroid, w ostrym przedawkowaniu rzadko powoduje poważne skutki, ale przewlekłe stosowanie nadmiernych dawek może prowadzić do objawów hiperkortycyzmu, zahamowania czynności nadnerczy oraz zespołu Cushinga, manifestującego się m.in. twarzą księżycowatą, bawolim karkiem, rozstępami, osłabieniem mięśniowym, osteoporozą, zaburzeniami gospodarki węglowodanowej i immunosupresją.
agonista receptorów β2-adrenergicznych, arytmia nadkomorowa, bawoli kark, biodostępność ogólnoustrojowa, budezonid, cukrzyca posteroidowa, działanie ogólnoustrojowe, formoterol, glikokortykosteroid, glukoneogeneza, hiperglikemia, hiperkortycyzm, hipokaliemia, immunosupresja, kołatanie serca, kortykosteroid wziewny, leczenie podtrzymujące, naczynie mózgowe, odstęp QTc, osteoporoza, receptor β2-adrenergiczny, repolaryzacja komór serca, rozstęp skórny, skurcz oskrzeli, substancja czynna, tachykardia, twarz księżycowata, zaburzenie rytmu serca, zahamowanie czynności nadnerczy, zespół Cushinga - Leksykon leków
Przedawkowanie – Moreme 150 mg
Przedawkowanie bupropionu chlorowodorku, substancji czynnej leku MOREME (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu 150 mg lub 300 mg), stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, szczególnie przy dawkach przekraczających dziesięciokrotnie maksymalną dawkę terapeutyczną. Objawy przedawkowania obejmują senność, utratę przytomności oraz zmiany w zapisie EKG, takie jak wydłużenie zespołu QRS, zaburzenia rytmu serca, tachykardię (>100 uderzeń/min) oraz wydłużenie odstępu QTc. Opisano również przypadki zespołu serotoninowego, charakteryzującego się zaburzeniami świadomości, miokloniami, hiperrefleksją, tachykardią, wahanami ciśnienia, hipertermią i poceniem się. Mimo że większość pacjentów wraca do zdrowia, odnotowano rzadkie zgony przy dawkach znacznie przekraczających zalecane.
antidotum, bupropion chlorowodorek, dawka terapeutyczna, hiperrefleksja, hipertermia, mioklonia, MOREME, odstęp QT, odstęp QTc, ostre przedawkowanie, pobudzenie, przedawkowanie bupropionu, rytm zatokowy, senność patologiczna, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, tachykardia, utrata świadomości, wahanie ciśnienia, węgiel aktywny, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie rytmu, zaburzenie świadomości, zapis EKG, zapis elektrokardiograficzny, zespół QRS, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Fingolimod SUN 0,5 mg
Przedawkowanie fingolimodu, leku stosowanego w terapii stwardnienia rozsianego, wiąże się z istotnym ryzykiem kardiologicznym, zwłaszcza w zakresie bradykardii oraz zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Dawki nawet do 40 mg (80-krotność dawki terapeutycznej 0,5 mg) mogą wywołać łagodny ucisk w klatce piersiowej, a także znaczące spowolnienie akcji serca, które pojawia się w ciągu pierwszej godziny po podaniu i osiąga maksimum w ciągu 6 godzin, z możliwym przedłużeniem efektu. Opisywane są również przypadki wolnego przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz przemijającego pełnego bloku przedsionkowo-komorowego. Wydłużenie odstępu QTc ≥500 ms stanowi dodatkowe zagrożenie arytmogenne przy znacznych przedawkowaniach.
blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy II stopnia, blok przedsionkowo-komorowy III stopnia, bradykardia, efekt chronotropowy ujemny, monitorowanie EKG, monitorowanie kardiologiczne, odstęp QTc, przedawkowanie fingolimodu, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, reaktywność drobnych oskrzeli, rytm serca, ucisk w klatce piersiowej, układ sercowo-naczyniowy, wymiana osocza, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaburzenie rytmu serca - Leksykon substancji czynnych
Nebiwolol – Interakcje
Nebiwolol, jako beta-adrenolityk metabolizowany głównie przez izoenzym CYP2D6, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą wpływać na jego skuteczność i bezpieczeństwo stosowania. Przeciwwskazane jest łączenie nebiwololu z floktafeniną (NLPZ) ze względu na ryzyko blokowania wyrównawczych reakcji sercowo-naczyniowych oraz z sultoprydem z powodu zwiększonego ryzyka komorowych zaburzeń rytmu. Niezalecane są także połączenia z lekami przeciwarytmicznymi klasy I, antagonistami wapnia typu werapamilu/diltiazemu oraz lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi ośrodkowo, które mogą nasilać ujemne działanie inotropowe, prowadzić do ciężkiego niedociśnienia lub bloku przedsionkowo-komorowego. Ostrożność wymaga stosowanie amiodaronu, halogenowych środków wziewnych, insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych, baklofenu, amifostyny oraz meflochiny, ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych, takich jak wydłużenie odstępu QTc czy maskowanie objawów hipoglikemii.
aktywność alfa-adrenergiczna, amiodaron, antagonista wapnia typu dihydropirydyny, baklofen, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, cymetydyna, czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego, doustny lek przeciwcukrzycowy, działanie addytywne, działanie hipotensyjne, działanie inotropowe ujemne, floktafenina, furosemid, glikozyd naparstnicy, halogenowy środek wziewny, hipoglikemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor CYP2D6, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2D6, klonidyna, komorowe zaburzenia rytmu, lek przeciwarytmiczny klasy I, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwnadciśnieniowy działający ośrodkowo, lek sympatykomimetyczny, meflochina, nadciśnienie z odbicia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, nikardypina, odstęp QTc, paroksetyna, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, ranitydyna, sultopryd, tachykardia, warfaryna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Fingolimod Bluefish 0,5 mg
Przedawkowanie fingolimodu, nawet do 80-krotności zalecanej dawki terapeutycznej (0,5 mg), może prowadzić do istotnych działań niepożądanych, głównie kardiologicznych. W badaniach klinicznych dawka 40 mg wywołała u 5 z 6 pacjentów łagodny ucisk lub dyskomfort w klatce piersiowej, odpowiadający reaktywności drobnych oskrzeli. Najpoważniejszym objawem jest bradykardia, rozwijająca się w ciągu 1 godziny od podania i osiągająca maksimum w 6 godzin, z możliwym przedłużonym efektem ujemnym chronotropowym. Przedawkowanie może także powodować zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, w tym wolne przewodzenie oraz przemijający pełny blok przedsionkowo-komorowy. Dodatkowo obserwuje się wydłużenie odstępu QTc ≥ 500 ms, co zwiększa ryzyko arytmii komorowych.
arytmia komorowa, blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy II stopnia, blok przedsionkowo-komorowy III stopnia, bradykardia, ciśnienie krwi, dializa, dyskomfort w klatce piersiowej, efekt chronotropowy, EKG, fingolimod, odstęp QTc, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, reaktywność oskrzeli, tętno, wymiana osocza, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Anagrelide Vipharm 0,5 mg
Anagrelid, klasyfikowany jako lek przeciwnowotworowy (kod ATC: L01XX35), jest stosowany w terapii chorób mieloproliferacyjnych z nadpłytkowością, działając poprzez redukcję liczby płytek krwi. Mechanizm działania polega na hamowaniu ekspresji czynników transkrypcyjnych GATA-1 i FOG-1, co prowadzi do opóźnienia dojrzewania megakariocytów oraz zmniejszenia ich rozmiarów i ploidii. Molekularnie anagrelid jest inhibitorem fosfodiesterazy III cAMP, co zwiększa wewnątrzkomórkowe stężenie cAMP. W badaniach klinicznych na ponad 4000 pacjentach z nadpłytkowością samoistną pełna odpowiedź terapeutyczna definiowana była jako spadek liczby płytek do ≤ 600 x 10^9/l lub redukcja o ≥ 50% utrzymana przez minimum 4 tygodnie, z czasem do odpowiedzi wynoszącym 4-12 tygodni. Nie wykazano jednak istotnej redukcji ryzyka incydentów zakrzepowo-krwotocznych.
anagrelid, biopsja szpiku kostnego, choroba mieloproliferacyjna, czynnik transkrypcyjny, dojrzewanie megakariocytów, ekspresja genu, FOG-1, fosfodiesteraza III cAMP, GATA-1, incydent zakrzepowo-krwotoczny, inhibitor fosfodiesterazy, liczba płytek krwi, megakariocyt, megakariocytopoeza, nadpłytkowość, nadpłytkowość samoistna, nowotwór mieloproliferacyjny, odstęp QTc, odstęp QTcF, ploidia, układ sercowo-naczyniowy, zapis EKG - Leksykon leków
Przedawkowanie – Symgliptin 50 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, substancji czynnej leku Symgliptin, w dawkach do 800 mg jednorazowo oraz do 600 mg/dobę przez 10 dni i 400 mg/dobę przez 28 dni nie wykazuje klinicznie istotnych działań niepożądanych zależnych od dawki. Jedynym zaobserwowanym efektem jest minimalne, nieistotne klinicznie wydłużenie odstępu QTc przy dawce 800 mg. Brak jest danych klinicznych dotyczących dawek przekraczających 800 mg, co ogranicza pełne poznanie potencjalnych zagrożeń przy ekstremalnym przedawkowaniu. W związku z tym zaleca się monitorowanie elektrokardiograficzne pacjentów w przypadku podejrzenia przedawkowania.
badanie elektrokardiograficzne, dializa otrzewnowa, dializoterapia, działanie niepożądane, działanie niepożądane zależne od dawki, elektrokardiogram, eliminacja niewchłoniętego leku, hemodializa, leczenie objawowe, monitorowanie elektrokardiograficzne, monitorowanie kliniczne, odstęp QTc, przedawkowanie sytagliptyny, standardowe procedury postępowania, Symgliptin, sytagliptyna, wydłużenie odstępu QTc - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Faxigen XL 150 mg 150 mg
Wenlafaksyna, substancja czynna preparatu Faxigen XL, jest inhibitorem zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, z dodatkowym słabym działaniem na wychwyt dopaminy, co stanowi podstawę jej działania przeciwdepresyjnego. Dostępna w kapsułkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg, umożliwia indywidualne dostosowanie terapii. Wenlafaksyna i jej aktywny metabolit O-demetylowenlafaksyna (ODV) wykazują minimalne powinowactwo do receptorów muskarynowych, H1-histaminowych, α1-adrenergicznych, opioidowych i benzodiazepinowych, co przekłada się na ograniczone działania niepożądane, zwłaszcza przeciwcholinergiczne i sedatywne. Nie hamuje monoaminooksydazy (MAO), a jej działanie obejmuje także zmniejszenie odpowiedzi β-adrenergicznej, obserwowane zarówno po pojedynczej dawce, jak i w terapii długoterminowej.
agorafobia, badanie kliniczne, działanie przeciwcholinergiczne, epizod dużej depresji, Faxigen XL, fobia społeczna, inhibitor wychwytu serotoniny, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, komorowe zaburzenia rytmu, lęk napadowy, lek przeciwdepresyjny, monoaminooksydaza, neuroprzekaźnik, O-demetylowenlafaksyna, odpowiedź β-adrenergiczna, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, profilaktyka nawrotów depresji, przedawkowanie leku, receptor benzodiazepinowy, receptor cholinergiczny, receptor H1-histaminowy, receptor opioidowy, receptor α1-adrenergiczny, torsade de pointes, układ sercowo-naczyniowy, wenlafaksyna, wychwyt dopaminy, wychwyt noradrenaliny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie depresyjne, zaburzenie lękowe uogólnione - Leksykon leków
Przedawkowanie – Jansitin 100 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, substancji czynnej leku Jansitin, może prowadzić do powikłań wymagających natychmiastowej interwencji medycznej, zwłaszcza ze strony układu sercowo-naczyniowego. W badaniach klinicznych zdrowym ochotnikom podawano dawki do 800 mg jednorazowo (8-krotność maksymalnej dawki dobowej 100 mg) oraz wielokrotne dawki do 600 mg/dobę przez 10 dni i 400 mg/dobę przez 28 dni, bez istotnych klinicznie działań niepożądanych zależnych od dawki. Zaobserwowano minimalne wydłużenie odstępu QTc przy dawce 800 mg, co wymaga monitorowania EKG, choć nie wiązało się to z poważnymi zaburzeniami rytmu serca. Objawy ze strony przewodu pokarmowego mogą wystąpić, jednak brak jest szczegółowych danych klinicznych dotyczących ich charakteru i nasilenia.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Alerdes 5 mg
Desloratadyna, substancja czynna leku Alerdes, jest długo działającym, selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1, pozbawionym działania uspokajającego, co wynika z braku przenikania do ośrodkowego układu nerwowego. W badaniach in vitro wykazano jej zdolność do hamowania uwalniania cytokin prozapalnych (IL-4, IL-6, IL-8, IL-13) oraz ekspresji selektyny P na komórkach śródbłonka, choć kliniczne znaczenie tych efektów wymaga dalszej weryfikacji. Bezpieczeństwo stosowania potwierdzono przy dawkach do 20 mg/dobę przez 14 dni bez istotnego wpływu na układ krążenia, w tym bez wydłużenia odstępu QTc nawet przy dawce 45 mg/dobę przez 10 dni. Desloratadyna w dawce terapeutycznej 5 mg/dobę nie powoduje zwiększonej senności ani zaburzeń psychoruchowych, także w połączeniu z alkoholem.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista histaminy, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, cytokina, granulocyt zasadochłonny, histamina, ketokonazol, komórka tuczna, łagodzenie objawów, lek przeciwhistaminowy, odstęp QTc, okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, osocze, ośrodkowy układ nerwowy, patofizjologia, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, receptor histaminowy H1, selektyna P, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, sprawność psychoruchowa, właściwość przeciwalergiczna, zapalenie spojówek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sastium 100 mg
Sertralina, substancja czynna leku Sastium, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o kodzie ATC N06AB06, wykazującym wysoką selektywność hamowania wychwytu serotoniny przy minimalnym wpływie na noradrenalinę i dopaminę. W dawkach terapeutycznych (50-200 mg/dobę) skutecznie blokuje wychwyt serotoniny także w płytkach krwi, co przekłada się na nasilenie przekaźnictwa serotoninergicznego. Badania kliniczne potwierdziły jej skuteczność w leczeniu dużego zaburzenia depresyjnego oraz zespołu lęku pourazowego (PTSD), z odsetkiem odpowiedzi na leczenie sięgającym 83,4% w profilaktyce nawrotów depresji. U dzieci i młodzieży (6-17 lat) z zaburzeniem obsesyjno-kompulsyjnym (ZO-K) stosowano dawki 25-200 mg/dobę, uzyskując istotną poprawę w skalach CY-BOCS (średnia zmiana -6,8 ± 0,87 vs. -3,4 ± 0,82 w grupie placebo; p=0,005) oraz CGI Improvement (p=0,002). Sertralina charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, brakiem sedacji, wpływu na funkcje psychomotoryczne oraz potencjału uzależniającego, co potwierdzają badania porównawcze z alprazolamem i d-amfetaminą.
duże zaburzenie depresyjne, funkcja poznawcza, metodyka podwójnie ślepej próby, nadużywanie substancji, odstęp QTc, przedział ufności, przekaźnictwo serotoninergiczne, przyrost masy ciała, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor GABA, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor noradrenergiczny, receptor serotoninowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala Tannera, sprawność psychomotoryczna, stan stacjonarny, wychwyt zwrotny dopaminy, wychwyt zwrotny noradrenaliny, wychwyt zwrotny serotoniny, wydłużenie odstępu QTcF, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół lęku pourazowego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Karbagen 300 mg
Przedawkowanie okskarbazepiny, substancji czynnej leku Karbagen, może prowadzić do wieloukładowych objawów klinicznych, obejmujących zaburzenia neurologiczne (senność, ataksja, drgawki, śpiączka), okulistyczne (diplopia, mioza, nieostre widzenie), gastroenterologiczne (nudności, wymioty, hiperkineza) oraz zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej, przede wszystkim hiponatremię. Dodatkowo obserwuje się zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, takie jak niedociśnienie i wydłużenie odstępu QTc w EKG, a także objawy ze strony układu oddechowego, w tym duszność i zmniejszenie częstości oddechów. Największa udokumentowana dawka toksyczna wynosiła około 48 000 mg, znacznie przekraczającą maksymalną dawkę terapeutyczną.
agresja, ataksja, ból głowy, diplopia, drgawki, drżenie, duszność, dyskineza, hiperkineza, hiponatremia, Karbagen, mioza, monitorowanie serca, niedociśnienie, nieostre widzenie, nudności, oczopląs, odstęp QTc, okskarbazepina, płukanie żołądka, pobudzenie, przedawkowanie okskarbazepiny, senność, śpiączka, stan splątania, utrata przytomności, węgiel aktywowany, wymioty, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia koordynacji, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Mifomet 50 mg + 850 mg
Przedawkowanie leku Mifomet, zawierającego sytagliptynę (50 mg/tabletka) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg/tabletka), stanowi poważny stan kliniczny, w którym dominującym zagrożeniem jest kwasica mleczanowa indukowana przez metforminę. W badaniach klinicznych sytagliptyna podawana w dawkach do 800 mg jednorazowo wykazywała jedynie minimalne, nieistotne klinicznie wydłużenie odstępu QTc, a dawki do 600 mg/dobę (do 10 dni) i 400 mg/dobę (do 28 dni) nie powodowały działań niepożądanych zależnych od dawki. Natomiast przedawkowanie metforminy może prowadzić do objawów takich jak hiperwentylacja, bóle brzucha, hipotermia i śpiączka, co wymaga natychmiastowej hospitalizacji i intensywnej terapii.
badanie kliniczne, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, elektrokardiogram, hemodializa, hiperwentylacja, hipotermia, intensywna opieka medyczna, kwasica mleczanowa, leczenie objawowe, metformina chlorowodorek, odstęp QTc, przewód pokarmowy, śpiączka, sytagliptyna chlorowodorek, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Alventa 75 mg
Wenlafaksyna, substancja czynna preparatu Alventa dostępnego w kapsułkach o przedłużonym uwalnianiu (37,5 mg, 75 mg, 150 mg), jest inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny oraz słabym inhibitorem wychwytu dopaminy, co stanowi podstawę jej skuteczności w leczeniu epizodów dużej depresji, uogólnionych zaburzeń lękowych (GAD), fobii społecznej oraz lęku napadowego. Lek charakteryzuje się niskim powinowactwem do receptorów muskarynowych cholinergicznych, H1-histaminergicznych i α1-adrenergicznych, co przekłada się na korzystny profil działań niepożądanych, w tym niskie ryzyko sedacji i działań antycholinergicznych. Wenlafaksyna nie wykazuje aktywności hamującej monoaminooksydazę (MAO) ani powinowactwa do receptorów opioidowych i benzodiazepinowych, co zwiększa bezpieczeństwo stosowania i ogranicza potencjalne interakcje lekowe.
agorafobia, arytmia komorowa, częstoskurcz komorowy, dopamina, dysfagia, działanie niepożądane antycholinergiczne, epizod dużej depresji, fobia społeczna, inhibitor wychwytu zwrotnego, lęk napadowy, lek przeciwdepresyjny, monoaminooksydaza, nawracające zaburzenie depresyjne, noradrenalina, O-demetylowenlafaksyna, odstęp QTc, receptor benzodiazepinowy, receptor H1-histaminergiczny, receptor muskarynowy cholinergiczny, receptor opioidowy, receptor α1-adrenergiczny, serotonina, torsade de pointes, układ monoaminergiczny, układ sercowo-naczyniowy, uogólnione zaburzenie lękowe, wenlafaksyna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bilagra ORO 10 mg
Bilastyna, substancja czynna preparatu Bilagra ORO, jest długo działającym, selektywnym antagonistą receptorów H1 histaminy, pozbawionym działania sedatywnego i muskarynowego. W dawce 20 mg raz na dobę wykazuje skuteczność w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, łagodząc objawy takie jak świąd, zaczerwienienie, łzawienie, kichanie, wydzielina i zatkanie nosa. Efekt terapeutyczny utrzymuje się przez 24 godziny. Badania kliniczne potwierdziły bezpieczeństwo kardiologiczne bilastyny, bez wydłużenia odstępu QTc nawet przy dawce 200 mg/dobę, oraz brak wpływu na ośrodkowy układ nerwowy, w tym brak sedacji i zachowanie sprawności psychomotorycznej. Skuteczność i bezpieczeństwo u osób starszych (≥65 lat) są porównywalne z młodszymi pacjentami.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, alergiczne zapalenie spojówek, antagonista histaminy, badanie kliniczne, bilastyna, erytromycyna, inhibitor glikoproteiny p, ketokonazol, lek przeciwhistaminowy, odstęp QT, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, Paediatric Sleep Questionnaire, powinowactwo do receptorów, przewlekła pokrzywka, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, receptor H1, receptor muskarynowy, substancja czynna, właściwości sedatywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Asentra 100 mg
Sertralina, lek z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI, ATC: N06AB06), wykazuje wysoką selektywność wobec układu serotoninergicznego, skutecznie blokując wychwyt serotoniny (5-HT) w dawkach terapeutycznych (50-200 mg/dobę). Badania in vitro i kliniczne potwierdzają brak istotnego wpływu na receptory muskarynowe, dopaminergiczne, adrenergiczne, histaminergiczne, GABA oraz benzodiazepinowe, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa, bez działania sedatywnego, stymulującego czy kardiotoksycznego. W badaniach klinicznych sertralina wykazała skuteczność w leczeniu dużej depresji, zmniejszając ryzyko nawrotów (odsetek pacjentów bez nawrotu: 83,4% vs 60,8% placebo przy średniej dawce 70 mg/dobę). W terapii PTSD obserwowano różnice w odpowiedzi terapeutycznej zależne od płci, z wyższą skutecznością u kobiet (57,2% vs 34,5% placebo) niż u mężczyzn (53,9% vs 38,2% placebo). W badaniach dotyczących wpływu na odstęp QTc, przy dawce 400 mg/dobę (dwukrotność maksymalnej zalecanej), odnotowano przekroczenie progu 10 ms, jednak przy dawkach terapeutycznych (do 200 mg/dobę, Cmax 86 ng/mL) ryzyko klinicznie istotnego wydłużenia QTc jest niskie.
duża depresja, inhibitor wychwytu serotoniny, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, nawrót depresji, odstęp QTc, receptor adrenergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor noradrenergiczny, receptor serotoninowy, sertralina, skala CGI, skala NIMH, skala Yale-Brown, skorygowany odstęp QT, stadium Tannera, układ serotoninergiczny, wskaźnik masy ciała, wychwyt zwrotny noradrenaliny, wydłużenie odstępu QTcF, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół stresu pourazowego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Jamesi 50 mg + 1000 mg
Przedawkowanie leku Jamesi, zawierającego sytagliptynę (50 mg) i metforminę (850 mg lub 1000 mg), stanowi poważny stan kliniczny, głównie z powodu ryzyka rozwoju kwasicy mleczanowej wywołanej metforminą. Sytagliptyna wykazuje względne bezpieczeństwo nawet przy dawkach do 800 mg, z minimalnym, nieistotnym klinicznie wydłużeniem odstępu QTc. W badaniach fazy I nie zaobserwowano działań niepożądanych przy dawkach do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz 400 mg/dobę przez 28 dni. Natomiast metformina w dawkach toksycznych, zwłaszcza przy współistniejących czynnikach ryzyka i upośledzonej funkcji nerek, może prowadzić do ciężkiej kwasicy mleczanowej, stanowiącej bezpośrednie zagrożenie życia.
dializa otrzewnowa, dolegliwości przewodu pokarmowego, elektrokardiogram, funkcja nerek, hemodializa, hiperwentylacja, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, leki hipoglikemizujące, metformina, mleczany we krwi, odstęp QTc, odwodnienie, parametry życiowe, równowaga kwasowo-zasadowa, śpiączka, stan zagrożenia życia, sytagliptyna, zaburzenia świadomości - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dailiport 5 mg
Przedkliniczne badania toksyczności takrolimusu (substancji czynnej produktu Dailiport) na szczurach, pawianach i królikach wykazały, że głównymi narządami docelowymi toksycznego działania są nerki i trzustka, z dodatkowymi efektami neurotoksycznymi i okulistycznymi u szczurów. W badaniach kardiotoksyczności u królików zaobserwowano odwracalne zmiany, a szybkie dożylne podanie takrolimusu w dawkach 0,1–1,0 mg/kg mc. powodowało wydłużenie odstępu QTc przy stężeniach przekraczających 150 ng/ml, co jest ponad 6-krotnie wyższą wartością niż maksymalne stężenia terapeutyczne stosowane w transplantologii. Toksyny wpływające na zarodek i płód pojawiały się jedynie przy dawkach wywołujących toksyczność u samic, co wskazuje na działanie pośrednie przez toksyczność matczyną.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Posaconazole Teva 40 mg/ml
Posaconazole Teva (40 mg/ml, zawiesina doustna) wykazuje hamujący wpływ na syntezę hormonów steroidowych oraz czynność nadnerczy, co potwierdzono w badaniach toksyczności u szczurów i psów przy stężeniach równych lub wyższych od terapeutycznych u ludzi. U psów obserwowano fosfolipidozę neuronów przy stężeniach niższych niż terapeutyczne, jednak zjawisko to nie wystąpiło u małp po rocznym podawaniu leku. Badania neurotoksyczności nie wykazały wpływu na ośrodkowy ani obwodowy układ nerwowy przy stężeniach przekraczających poziomy terapeutyczne. W dwuletnich badaniach na szczurach odnotowano fosfolipidozę płuc prowadzącą do rozszerzenia i niedrożności pęcherzyków, jednak jej znaczenie kliniczne dla ludzi pozostaje niejasne.
badanie echokardiograficzne, badanie elektrokardiograficzne, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze krwi, czynność nadnerczy, dekompensacja serca, dystocja, działanie rakotwórcze, embriotoksyczność, fosfolipidoza neuronów, fosfolipidoza płuc, genotoksyczność, hormon steroidowy, lek przeciwgrzybiczny, neurotoksyczność, niedrożność pęcherzyków płucnych, obwodowy układ nerwowy, odstęp QT, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, pozakonazol, steroidogeneza, synteza hormonów steroidowych, zawiesina doustna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Mifoglame 50 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, substancji czynnej leku Mifoglame w dawce 50 mg, choć potencjalnie niebezpieczne, wykazuje stosunkowo dobry profil bezpieczeństwa nawet przy dawkach wielokrotnie przekraczających standardową terapię. Badania kliniczne wykazały, że pojedyncze dawki do 800 mg (16-krotność dawki terapeutycznej) oraz wielokrotne dawki do 600 mg/dobę przez 10 dni lub 400 mg/dobę przez 28 dni nie powodowały istotnych klinicznie działań niepożądanych. Zaobserwowano jedynie minimalne, nieistotne klinicznie wydłużenie odstępu QTc przy dawce 800 mg, co wskazuje na konieczność monitorowania EKG u pacjentów z przedawkowaniem, zwłaszcza tych z istniejącymi zaburzeniami rytmu serca.
badania kliniczne, badanie EKG, badanie elektrokardiograficzne, dawka terapeutyczna, dializa otrzewnowa, działania niepożądane, hemodializa, leczenie objawowe, monitorowanie pacjenta, odstęp QTc, parametry elektrokardiograficzne, płukanie żołądka, przedawkowanie sytagliptyny, sytagliptyna, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Lonamo 50 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, substancji czynnej leku Lonamo stosowanego w terapii cukrzycy typu 2, w dawkach do 800 mg jednorazowo (8-16-krotność standardowej dawki) nie wykazuje klinicznie istotnych działań niepożądanych, poza minimalnym, nieistotnym klinicznie wydłużeniem odstępu QTc w EKG. W badaniach wielokrotnych dawek do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz do 400 mg/dobę przez 28 dni nie zaobserwowano działań niepożądanych zależnych od dawki. Brak jest danych klinicznych dotyczących skutków przedawkowania powyżej 800 mg, co ogranicza możliwość przewidywania objawów ciężkiego zatrucia. W przypadku podejrzenia przedawkowania zaleca się eliminację niewchłoniętego leku (płukanie żołądka, węgiel aktywowany), monitorowanie parametrów życiowych i zapisu EKG oraz leczenie objawowe dostosowane do stanu pacjenta.
badanie elektrokardiograficzne, badanie fazy I, cukrzyca typu 2, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, elektrokardiogram, hemodializa, leczenie objawowe, odstęp QTc, parametry życiowe, płukanie żołądka, przedawkowanie sytagliptyny, sytagliptyna, tabletka powlekana, układ krążenia, węgiel aktywowany, zapis elektrokardiograficzny