okres półtrwania

Okres półtrwania (T1/2) to parametr farmakokinetyczny określający czas, w którym stężenie substancji czynnej w organizmie zmniejsza się o połowę. Jest to kluczowy wskaźnik stosowany w farmakologii do określania częstości dawkowania leków oraz czasu ich eliminacji z organizmu.

Stan stacjonarny leku we krwi jest osiągany zwykle po upływie 4-5 okresów półtrwania. Leki o krótkim okresie półtrwania (kilka godzin) wymagają częstszego podawania, natomiast te o długim okresie półtrwania (kilkadziesiąt godzin) mogą być stosowane raz na dobę lub rzadziej. Okres półtrwania zależy od wielu czynników, w tym wieku pacjenta, funkcji nerek i wątroby oraz interakcji z innymi lekami.

W diagnostyce medycznej okres półtrwania jest również istotny przy interpretacji wyników badań laboratoryjnych, szczególnie przy oznaczaniu markerów biochemicznych, takich jak troponiny sercowe czy hormony. Znajomość tego parametru pozwala na właściwą ocenę dynamiki zmian stężeń tych substancji w czasie.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Astepro 1,5 mg/ml

Lek Astepro zawiera azelastynę chlorowodorek w stężeniu 1,5 mg/ml, podawaną w formie aerozolu do nosa. Każde pojedyncze rozpylenie dostarcza 0,21 mg azelastyny chlorowodorku (0,19 mg azelastyny). Po podaniu doustnym azelastyna charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną na poziomie 81%, a jej wchłanianie nie jest modyfikowane przez spożycie pokarmów. Objętość dystrybucji jest duża, co wskazuje na szerokie rozmieszczenie w tkankach obwodowych, a wiązanie z białkami osocza wynosi 80-90%. Okres półtrwania azelastyny wynosi około 20 godzin, natomiast jej aktywnego metabolitu demetyloazelastyny około 45 godzin. Główną drogą eliminacji jest wydalanie kałowe, z możliwym udziałem krążenia jelitowo-wątrobowego, co może wpływać na przedłużone utrzymywanie się leku w organizmie.
aerozol donosowy, chlorowodorek azelastyny, demetyloazelastyna, dostępność biologiczna, droga kałowa, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolit aktywny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie donosowe, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, stężenie systemowe, stężenie w osoczu, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Amiodaron – Właściwości farmakokinetyczne

Amiodaron wykazuje złożoną farmakokinetykę charakteryzującą się powolną eliminacją i wysokim powinowactwem do tkanek, co skutkuje długim okresem półtrwania wynoszącym od 20 do 100 dni. Po podaniu dożylnym maksymalne stężenie w osoczu osiąga się w około 15 minut, natomiast biodostępność po podaniu doustnym wynosi 35-55%, co jest wynikiem efektu pierwszego przejścia i zmiennego wchłaniania z przewodu pokarmowego. Amiodaron silnie wiąże się z białkami osocza (>95%) i wykazuje dużą objętość dystrybucji (40-84 l/kg dla amiodaronu i 68-168 l/kg dla aktywnego metabolitu deetyloamiodaronu). Klirens po podaniu dożylnym wynosi 90-158 ml/h/kg dla amiodaronu i 197-290 ml/h/kg dla metabolitu. Eliminacja przebiega dwufazowo, z początkową fazą dystrybucji trwającą około 4 godzin oraz długotrwałą eliminacją z tkanek słabo ukrwionych, takich jak tkanka tłuszczowa.
amiodaron, bariera łożyskowa, biodostępność, biodostępność doustna, CYP2C8, cytochrom P450 3A4, deetyloamiodaron, efekt pierwszego przejścia, eliminacja nerkowa, eliminacja z żółcią, farmakokinetyka, faza dystrybucji, glikoproteina p, klirens, kompartment centralny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, równowaga dynamiczna, stężenie leku w osoczu, stężenie w surowicy, tkanka tłuszczowa, wiązanie białkowe, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie dożylne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fragmin 10 000 j.m. a.Xa/0,4 ml

Dalteparyna sodowa, substancja czynna preparatu Fragmin, jest heparyną drobnocząsteczkową o wysokiej biodostępności po podaniu podskórnym (87 ± 6% aktywności anty-Xa u zdrowych ochotników). Farmakokinetyka dalteparyny charakteryzuje się częściową nieliniowością dawki, z proporcjonalnym wzrostem AUC aktywności anty-Xa przy zwiększeniu dawki z 2 500 do 10 000 j.m. Objętość dystrybucji wynosi 40-60 ml/kg, wskazując na ograniczoną dystrybucję głównie do przestrzeni wewnątrznaczyniowej. Okres półtrwania po podaniu dożylnym wynosi 2,1-2,3 godziny, natomiast po podaniu podskórnym jest dłuższy (3-5 godzin), co wiąże się z opóźnionym wchłanianiem. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, jednak mniej niż 5% aktywności anty-Xa jest wydalane z moczem, co sugeruje dalsze przemiany metabolitów. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek na hemodializie okres półtrwania wydłuża się do 5,7 ± 2,0 godziny, co wskazuje na ryzyko kumulacji i konieczność dostosowania dawkowania.
aktywność anty-Xa, biodostępność podskórna, dalteparyna sodowa, dostępność biologiczna, farmakokinetyka dalteparyny, Fragmin, heparyna drobnocząsteczkowa, klirens, klirens anty-Xa, model farmakokinetyczny, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, pacjent hemodializowany, przewlekła niewydolność nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Agrocia 50 mg/ml

Minoksydyl, substancja czynna produktu leczniczego Agrocia (50 mg/mL, roztwór na skórę), charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem ogólnoustrojowym wynoszącym około 1-2%. Wchłanianie to nie jest zależne od płci, ekspozycji na UV, stosowania produktów nawilżających, warunków okluzji ani stanu powierzchni skóry głowy, jednak uszkodzenia mechaniczne naskórka mogą zwiększać wchłanianie i ryzyko działań niepożądanych. Po aplikacji roztworu 5% (zbliżonego stężeniem do Agrocia) u mężczyzn, AUC wynosi 18,7 ng*h/mL, Cmax 2,13 ng/mL, a Tmax 5,8 godziny. Minoksydyl wiąże się z białkami osocza w 37-39%, ma objętość dystrybucji 70 L i nie przenika przez barierę krew-mózg, co ogranicza potencjalne działania na OUN. Substancja przenika do mleka kobiecego, co jest istotne w terapii kobiet karmiących.
bariera krew-mózg, białka osocza, biotransformacja, glukuronidacja, metabolit, minoksydyl, mleko kobiece, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pole pod krzywą stężenia leku, promieniowanie UV, roztwór na skórę, stężenie w osoczu, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie przezskórne, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clormetin 0,03 mg + 2 mg

Clormetin to preparat zawierający 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 2 mg chlormadinonu octanu, charakteryzujący się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi obu składników. Chlormadinonu octan wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, wysoką biodostępność bez efektu pierwszego przejścia oraz silne (>95%) wiązanie z albuminami osocza. Maksymalne stężenie osiąga po 1-2 godzinach, a okres półtrwania wynosi około 34 godziny po dawce pojedynczej i 36-39 godzin po dawkach wielokrotnych. Substancja jest metabolizowana do aktywnych przeciwandrogenowo 3α- i 3β-hydroksychlormadynonu octanu, które są wydalane z moczem i kałem w równych proporcjach.
aktywność przeciwandrogenowa, biodostępność układowa, biotransformacja, chlormadinonu octan, cytochrom P-450, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, główny metabolit, glukuronidy, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, hydroksymetabolity, koniugaty, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolity w osoczu, okres półtrwania, powinowactwo do białek osocza, procesy sprzęgania, siarczany, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diemono 2 mg

Dienogest, substancja czynna leku Diemono w dawce 2 mg, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną około 91% oraz szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) wynoszące 47 ng/ml osiągane jest po około 1,5 godziny od podania. Lek wykazuje proporcjonalną farmakokinetykę w zakresie dawek 1-8 mg, co umożliwia przewidywalność efektu terapeutycznego. Dienogest wiąże się głównie nieswoiście z albuminami (90%), z frakcją wolnego steroidu stanowiącą 10%, a jego pozorna objętość dystrybucji (Vd/F) wynosi 40 l, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez enzym CYP3A4, a klirens metaboliczny osocza (Cl/F) wynosi 64 ml/min. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 9-10 godzin, a lek jest wydalany głównie w postaci metabolitów z przewagą wydalania drogą nerkową nad kałową w stosunku 3:1. Po podaniu doustnym dawki 0,1 mg/kg około 86% dawki jest eliminowane w ciągu 6 dni, głównie z moczem.
albumina surowicy, CYP3A4, cytochrom P450, dienogest, dostępność biologiczna, dystrybucja, eliminacja, faza eliminacji, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, klirens metaboliczny, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proporcjonalność do dawki, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie w surowicy, wchłanianie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Węglan sodu – Właściwości farmakokinetyczne

Węglan sodu, jako substancja pomocnicza w preparacie Tiopental Panpharma (500 mg zawiera 53 mg sodu, 2,30 mmol; 1 g zawiera 106 mg sodu, 4,61 mmol), pełni kluczową rolę w stabilizacji pH i rozpuszczalności tiopentalu sodu, co wpływa na farmakokinetykę leku. Tiopental wykazuje szybkie działanie po podaniu dożylnym, z utratą przytomności w ciągu 10 sekund i czasem trwania znieczulenia 3-5 minut. Węglan sodu zapewnia odpowiednie środowisko pH, co może przyspieszać dystrybucję i przenikanie tiopentalu przez barierę krew-mózg, maksymalizując efekt anestetyczny po około 1 minucie. Po podaniu dawki 6,7 mg/kg okres półtrwania fazy dystrybucji wynosi 8,5 min, a fazy redystrybucji 62,7 min, natomiast okres półtrwania eliminacji to 11,6 godziny. Tiopental jest metabolizowany głównie w wątrobie i wydalany przez nerki, z uwzględnieniem długiego działania rezydualnego ze względu na redystrybucję do tkanki tłuszczowej.
bariera krew-mózg, białka osoczowe, bufor pH, dystrybucja narządowa, działanie anestetyczne, indukcja znieczulenia, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, przenikanie przez łożysko, reakcje utleniania, redystrybucja tkanki tłuszczowej, tiopental sodu, utrata przytomności, węglan sodu, zaburzenia gospodarki elektrolitowej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibandronic Acid Noridem 6 mg/6 ml

Kwas ibandronowy, bisfosfonian o wysokim powinowactwie do tkanki kostnej, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się szybkim wiązaniem z kośćmi (40-50% dawki krążącej) oraz wydalaniem nerkowym. Pozorna końcowa objętość dystrybucji wynosi co najmniej 90 l, a wiązanie z białkami osocza sięga około 87%, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Lek nie ulega metabolizmowi, a jego okres półtrwania waha się od 10 do 60 godzin, z szybkim spadkiem stężenia w osoczu do 10% wartości szczytowej w ciągu 3 godzin po podaniu dożylnym. Całkowity klirens jest niski (84-160 ml/min), z klirensem nerkowym stanowiącym 50-60% klirensu całkowitego i korelującym z klirensem kreatyniny. Nie obserwowano kumulacji leku przy stosowaniu dożylnym co 4 tygodnie przez 48 tygodni u pacjentów z przerzutami do kości.
biotransformacja, bisfosfonian, bisfosfoniany, choroba nowotworowa, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P-450, dostępność biologiczna, dysfagia, hamowanie aktywności osteoklastów, hipoproteinemia, interakcje lekowe, izoenzymy P-450, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kościotworzenie, kwas ibandronowy, łagodna niewydolność nerek, mineralizacja kości, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osteoklasty, parametry farmakokinetyczne, powikłania kostne, przerzuty do kości, resorpcja kości, resorpcja tkanki kostnej, rozsiany rak piersi, stężenie terapeutyczne, tkanka kostna, układy transportowe, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakodynamiczne, właściwości farmakokinetyczne, wolna frakcja leku, zdarzenia kostne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acetylcysteinum Flegamina 600 mg

Acetylocysteina, będąca substancją czynną leku Acetylcysteinum Flegamina w dawce 600 mg w formie tabletek musujących, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak jej biodostępność doustna jest niska i wynosi około 10% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-3 godzin po podaniu, a stężenie metabolitu cysteiny wynosi około 2 µmol/L. Acetylocysteina wiąże się z białkami osocza w około 50% po 4 godzinach, zmniejszając się do 20% po 12 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi 0,47 l/kg (całkowita) i 0,59 l/kg (zmniejszona). Substancja przenika przez łożysko, jednak brak danych dotyczących przenikania przez barierę krew-mózg oraz wydalania do mleka kobiecego.
acetylocysteina, AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, Cmax, cysteina, cystyna, diacetylocysteina, efekt pierwszego przejścia, kinetyka trójfazowa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens ustrojowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proporcjonalność dawki, przenikanie przez łożysko, siarczan nieorganiczny, stężenie w osoczu, wiązanie disiarczkowe, wiązanie z białkami, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Linagliptyna – Właściwości farmakokinetyczne

Linagliptyna, inhibitor DPP-4 stosowany w terapii cukrzycy typu 2, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym dawki 5 mg, osiągając Tmax około 1,5 godziny i biodostępnością około 30%. Spożycie tłustych posiłków wydłuża Tmax o 2 godziny i zmniejsza Cmax o 15%, bez istotnego wpływu na AUC0-72h, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~1110 l) i zależne od stężenia wiązanie z białkami osocza (75-99%), co wiąże się z wysyceniem miejsc wiązania na enzymie DPP-4. Eliminacja przebiega głównie przez przewód pokarmowy (80% z kałem), z minimalnym wydalaniem nerkowym (5%) i klirensem nerkowym około 70 ml/min. Linagliptyna ma długi końcowy okres półtrwania (>100 h), jednak efektywny okres półtrwania dla kumulacji wynosi około 12 h, a stan stacjonarny osiągany jest po trzeciej dawce 5 mg raz na dobę. Metabolizm jest minimalny, a główny metabolit nieaktywny farmakologicznie.
analiza farmakokinetyczna, AUC, biodostępność linagliptyny, cukrzyca typu 2, dializa otrzewnowa, farmakodynamika linagliptyny, farmakokinetyka, hamowanie DPP-4, hemodializa, inhibitor DPP-4, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, linagliptyna, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła niewydolność nerek, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik masy ciała, wzór Cockcrofta-Gaulta, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axonalgin 1000 mg

Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna Axonalgin 1000 mg, po podaniu doustnym ulega całkowitej hydrolizie do aktywnego metabolitu 4-metyloaminoantypiryny (MAA) o biodostępności około 90%. Metabolizm metamizolu jest wieloetapowy, obejmujący utlenianie, demetylację i acetylację, prowadząc do powstania metabolitów: MAA (główny aktywny), 4-aminoantypiryny (AA, o umiarkowanym działaniu klinicznym), oraz nieaktywnych farmakologicznie 4-N-acetyloaminoantypiryny (AAA) i 4-N-formyloaminoantypiryny (FAA). Farmakokinetyka metabolitów jest nieliniowa, z okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym odpowiednio: MAA 2,7±0,5 h, AA 3,7±1,3 h, AAA 9,5±1,5 h, FAA 11,2±1,5 h. Klirens nerkowy metabolitów po dawce 1 g wynosi od 5±2 ml/min (MAA) do 61±8 ml/min (AAA). Metamizol przenika przez barierę łożyska i jest wydzielany do mleka kobiecego, co ma znaczenie kliniczne w leczeniu kobiet w ciąży i karmiących.
4-aminoantypiryna, 4-metyloaminoantypiryna, 4-N-acetyloaminoantypiryna, 4-N-formyloaminoantypiryna, bariera łożyska, białka osocza, biodostępność, działanie farmakologiczne, eliminacja leku, faza eliminacji, klirens nerkowy, metabolizm metamizolu, metamizol, metamizol sodowy jednowodny, okres półtrwania, podanie doustne, podanie pozajelitowe, pole pod krzywą
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Losacor 50 mg

Losartan potasowy wykazuje złożoną farmakokinetykę charakteryzującą się dobrą absorpcją po podaniu doustnym (dostępność biologiczna około 33%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnych stężeń w osoczu (losartan po 1 godzinie, aktywny metabolit po 3-4 godzinach). Lek ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, przekształcając się w aktywny metabolit (około 14% dawki), który odpowiada za znaczną część działania farmakologicznego. Zarówno losartan, jak i jego metabolit wykazują wysokie (>99%) wiązanie z albuminami osocza. Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu 50 ml/min, natomiast klirens nerkowy odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Okres półtrwania losartanu to około 2 godziny, a metabolitu 6-9 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę do 100 mg bez istotnej kumulacji. Eliminacja odbywa się zarówno drogą nerkową, jak i żółciową, z wydalaniem około 35-43% dawki w moczu i 50-58% w kale, w zależności od drogi podania.
absorpcja leku, albumina, czynny metabolit, dawkowanie leku, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, eliminacja losartanu, farmakokinetyka losartanu, hemodializa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, losartan potasowy, marskość wątroby poalkoholowa, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, wiązanie z białkami osocza, wpływ wieku na farmakokinetykę, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aparxon PR 8 mg

Ropinirol, substancja czynna preparatu Aparxon PR w dawce 8 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się biodostępnością około 50% (36-57%) i mediana czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) wynosi 6-10 godzin. Wysokotłuszczowy posiłek zwiększa AUC o 20%, Cmax o 44% oraz opóźnia Tmax o 3 godziny, jednak zmiany te nie mają istotnego wpływu klinicznego. Ropinirol wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (10-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~7 l/kg) ze względu na wysoką lipofilność. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP1A2, a metabolity są wydalane z moczem; główny metabolit ma znacznie słabsze działanie dopaminergiczne. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych.
biodostępność, choroba Parkinsona, cytochrom P450, dystrybucja leku, działanie dopaminergiczne, hemodializa, izoenzym CYP1A2, klirens, krańcowa niewydolność nerek, maksymalne stężenie, metabolizm leku, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przedłużone uwalnianie, ropinirol, stan stacjonarny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wysokotłuszczowy posiłek, zaburzenia czynności nerek, zmienność międzyosobnicza
Leksykon substancji czynnych
Formoterol – Właściwości farmakokinetyczne

Formoterol, selektywny agonista receptorów β2-adrenergicznych, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu wziewnym, z Tmax wynoszącym 5-15 minut w zależności od typu inhalatora (aerozol: ok. 15 min, inhalator proszkowy: ok. 10 min). Depozycja leku w płucach waha się od 28% do 49% dawki nominalnej, a biodostępność ogólnoustrojowa wynosi około 61%. Po inhalacji dawki 120 μg u zdrowych ochotników maksymalne stężenie w osoczu osiąga 266 pmol/l w ciągu 5 minut. Formoterol wiąże się z białkami osocza w 61-64% (w tym 34% z albuminami), ma objętość dystrybucji około 4 l/kg oraz klirens ogólnoustrojowy około 1,4 l/min i nerkowy 150 ml/min. Okres półtrwania w fazie eliminacji po podaniu wziewnym wynosi 10-17 godzin, natomiast po podaniu doustnym 2-3 godziny. Wydalanie formoterolu w postaci niezmienionej z moczem po inhalacji stanowi 8-13% dawki.
aerozol inhalacyjny, astma oskrzelowa, biodostępność leku, biodostępność ogólnoustrojowa, cytochrom P450, depozycja płucna, dystrybucja leku, eliminacja leku, enancjomery, formoterol fumaran dwuwodny, glukuronizacja, inhalator proszkowy, interakcja farmakokinetyczna, izoenzymy CYP450, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, komora inhalacyjna, marskość wątroby, metabolizm leku, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, POChP, receptor β2-adrenergiczny, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Fenoksymetylopenicylina – Właściwości farmakokinetyczne

Fenoksymetylopenicylina, dostępna w preparatach Ospen (1000, 1500, 750) oraz Polcylin (50 mg/ml, 100 mg/ml, 250 mg/ml), charakteryzuje się odpornością na kwaśne środowisko żołądka, co zapewnia dobrą biodostępność po podaniu doustnym. Preparaty Ospen wykazują szybkie osiągnięcie maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w ciągu 30-60 minut, z wiązaniem z białkami osocza na poziomie około 55%. Polcylin ma biodostępność około 50%, Cmax około 10 µg/ml po dawce 800 mg na czczo, osiągane w 0,5-1 godziny, oraz wyższe wiązanie z białkami (80%). Wchłanianie fenoksymetylopenicyliny z Polcylinu jest istotnie obniżone przez jednoczesne przyjmowanie pokarmu, co zmniejsza zarówno stopień wchłaniania, jak i maksymalne stężenie w surowicy. Substancja wykazuje dobrą penetrację do tkanek takich jak nerki, płuca, wątroba, skóra, błony śluzowe i mięśnie, jednak penetracja do tkanki kostnej jest ograniczona, co ma znaczenie kliniczne w leczeniu infekcji kostnych.
antybiotyk beta-laktamowy, biodostępność, biodostępność doustna, dystrybucja nerkowa, działanie bakteriobójcze, fenoksymetylopenicylina, infekcja kości, infekcja skóry, niewydolność nerek, okres półtrwania, penetracja tkankowa, penicylina półsyntetyczna, płyn ustrojowy, sok żołądkowy, stan zapalny, stężenie w osoczu, tkanka miękka, układ moczowy, układ oddechowy, wiązanie z białkami, zakażenie bakteryjne
Leksykon substancji czynnych
Eprosartan – Właściwości farmakokinetyczne

Eprosartan, substancja czynna preparatu Teveten, charakteryzuje się niską biodostępnością doustną około 13% po dawce 300 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 1-2 godziny. Wchłanianie jest nieznacznie opóźnione przez pokarm, jednak zmiany Cmax i AUC są poniżej 25% i nie mają istotnego znaczenia klinicznego, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Stężenia osoczowe są proporcjonalne do dawki w zakresie 100-200 mg, natomiast przy dawkach 400 i 800 mg obserwuje się nasycenie mechanizmów wchłaniania. Eprosartan wykazuje wysokie wiązanie z białkami surowicy (~98%) i objętość dystrybucji około 13 l, co wskazuje na dystrybucję głównie w przestrzeni pozakomórkowej. Metabolizm jest ograniczony, z dominującym wydalaniem niezmienionego leku głównie drogą żółciową (około 90% radioaktywności w kale po podaniu doustnym) oraz częściowo nerkową (około 7% w moczu). Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin, a długotrwałe stosowanie nie powoduje kumulacji leku.
acyloglukuronian, AUC, ciężka niewydolność nerek, Cmax, droga żółciowa, eliminacja leku, eprosartan, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kumulacja leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, stężenie osoczowe, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami surowicy, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tulip 40 mg 40 mg

Atorwastatyna, substancja czynna leku Tulip, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność bezwzględna wynosi około 12%, a dostępność ogólnoustrojowa aktywnego inhibitora HMG-CoA około 30%, co jest wynikiem klirensu w przewodzie pokarmowym i efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~381 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (≥98%). Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów hydroksylowanych, które odpowiadają za około 70% aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA. Okres półtrwania atorwastatyny wynosi około 14 godzin, natomiast aktywność farmakodynamiczna utrzymuje się 20-30 godzin dzięki metabolitom. Atorwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1, OATP1B3, P-gp oraz BCRP, co wpływa na jej wchłanianie i eliminację żółciową.
białko oporności raka piersi, biodostępność bezwzględna, cholesterol całkowity, efekt pierwszego przejścia, inhibitor HMG-CoA, izoenzym CYP3A4, klirens, maksymalne stężenie w osoczu, masa ciała, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia leku, polimorfizm genu SLCO1B1, polipeptyd transportujący aniony organiczne, pompa efluksowa, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, rodzinna hipercholesterolemia heterozygotyczna, skala Childa-Pugha, skala Tannera, stężenie LDL-C, stężenie maksymalne, tabletka powlekana, transporter wątrobowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vizitrav 0,04 mg

Trawoprost, ester izopropylowy będący prolekiem, po miejscowym podaniu do oka ulega wchłonięciu przez rogówkę i hydrolizie do aktywnego wolnego kwasu. Maksymalne stężenie wolnego kwasu w cieczy wodnistej osiąga około 20 ng/ml w ciągu 1-2 godzin, z okresem półtrwania około 1,5 godziny. W osoczu maksymalne stężenie wolnego kwasu wynosi ≤ 25 pg/ml, osiągane w 10-30 minut po podaniu, a eliminacja następuje szybko, z poziomami poniżej granicy oznaczalności (10 pg/ml) przed upływem 1 godziny. Metabolizm trawoprostu przebiega zgodnie z szlakami prostaglandyny F2α, obejmując redukcję wiązania podwójnego, utlenianie grupy 15-hydroksylowej oraz β-oksydacyjne skracanie łańcucha bocznego, a wydalanie odbywa się głównie przez nerki. Badania farmakokinetyczne u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek nie wykazały konieczności modyfikacji dawkowania.
ciecz wodnista, dawkowanie produktu, ekspozycja ogólnoustrojowa, ester izopropylowy, farmakokinetyka, granica oznaczalności, hydroliza, klirens kreatyniny, krople do oczu, okres półtrwania, podanie do oka, prolek, prostaglandyna F2α, redukcja wiązania podwójnego, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, trawoprost, wolny kwas, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie funkcji wątroby, β-oksydacja
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Midanium 5 mg/ml

Midazolam wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które determinują jego zastosowanie kliniczne i dawkowanie. Po podaniu domięśniowym osiąga maksymalne stężenie w osoczu w około 30 minut, z biodostępnością >90%, natomiast podanie doodbytnicze charakteryzuje się biodostępnością około 50%. Objętość dystrybucji w fazie stacjonarnej wynosi 0,7-1,2 l/kg, a lek wiąże się z białkami osocza w 96-98%, głównie z albuminami. Midazolam jest metabolizowany w wątrobie przez cytochrom P450 3A4 do aktywnego alfa-hydroksymidazolamu, którego stężenie w osoczu stanowi około 12% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania u zdrowych dorosłych wynosi 1,5-2,5 godziny, a klirens osoczowy mieści się w zakresie 300-500 ml/min. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci sprzężonego metabolitu, z mniej niż 1% dawki wydalanej w formie niezmienionej.
alfa-hydroksymidazolam, biodostępność, biotransformacja, cytochrom P450 3A4, farmakokinetyka midazolamu, faza dystrybucji, faza eliminacji, hydroksylacja, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, marskość wątroby, midazolam, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, przewlekła niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, wlew dożylny, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Razarxo 20 mg

Rywaroksaban, nowoczesny doustny antykoagulant, charakteryzuje się przewidywalną farmakokinetyką zależną od dawki, z szybkim wchłanianiem i maksymalnym stężeniem w osoczu (Cₘₐₓ) osiąganym po 2-4 godzinach. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg niezależnie od posiłku, natomiast dla dawki 20 mg biodostępność wynosi 66% na czczo i wzrasta o 39% przy podaniu z posiłkiem, co podkreśla konieczność przyjmowania większych dawek z jedzeniem. Farmakokinetyka jest niemal liniowa do dawki 15 mg, a większe dawki wykazują ograniczone wchłanianie. Wchłanianie jest zależne od miejsca uwalniania w przewodzie pokarmowym, z istotnym zmniejszeniem ekspozycji przy uwalnianiu dystalnym. U dzieci stosuje się tabletki lub zawiesinę doustną, z podobnym profilem wchłaniania, jednak większe dawki (mg/kg) wykazują zmniejszoną biodostępność. Rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, a objętość dystrybucji (Vss) u dorosłych wynosi około 50 l, u dzieci zależy od masy ciała (np. 113 l dla 82,8 kg). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz niezależne od CYP szlaki, a eliminacja odbywa się w połowie przez nerki i połowie przez kał, z klirensem około 10 l/h i okresem półtrwania 5-9 h u młodych dorosłych, wydłużonym do 11-13 h u osób starszych.
AUC, biodostępność, biotransformacja, CYP2J2, CYP3A4, doustny antykoagulant, farmakokinetyka rywaroksabanu, hamowanie czynnika Xa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, przemiany metaboliczne, przewód pokarmowy, stężenie w osoczu, wchłanianie ograniczane uwalnianiem, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydłużenie PT, wydzielanie nerkowe, zakrzepica żył głębokich, zawiesina doustna, zgłębnik żołądkowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon substancji czynnych
Czynnik krzepnięcia VIII – Właściwości farmakokinetyczne

Ludzki czynnik krzepnięcia VIII, podawany dożylnie, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się dwufazowym spadkiem aktywności w osoczu, z początkowym okresem dystrybucji (t1/2 3-6 godzin) i fazą eliminacji (t1/2 8-20 godzin, średnio 12 godzin). Po podaniu około 66-75% czynnika pozostaje w krążeniu, a aktywność w osoczu osiąga 80-120% przewidywanej wartości. Badania kliniczne różnych preparatów, takich jak EMOCLOT, FANHDI, Pharmavate, Willfact i Wilate, potwierdzają zmienność parametrów farmakokinetycznych, z odzyskiem in vivo w zakresie około 2,1-2,7 j.m./dl na 1 j.m./kg masy ciała, okresem półtrwania od 8 do 14 godzin oraz klirensem około 2,5-3,2 ml/h/kg. W chorobie von Willebranda okres półtrwania czynnika VIII może być wydłużony (do około 33 godzin), a szczytowe stężenie czynnika von Willebranda osiąga się zwykle po 30 minutach od podania.
aktywność czynnika VIII, AUC, biologiczny czas półtrwania, całkowity klirens, choroba von Willebranda, choroba von Willebranda typu 3, ciężka hemofilia A, czynnik krzepnięcia VIII, czynnik von Willebranda, dystrybucja i eliminacja, FVIII:C, hemofilia A, kofaktor rystocetyny, krzywa dwuwykładnicza, metoda chromogenna, odzysk przyrostowy, okres półtrwania, osocze ludzkie, parametr farmakokinetyczny, populacja pediatryczna, średni czas obecności, stężenie szczytowe, substrat chromogenny, vWF:RCo, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlodipine Bluefish 10 mg

Amlodypina, składnik aktywny leku Amlodipine Bluefish, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym z biodostępnością 64-80% i osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) w surowicy po 6-12 godzinach. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg) oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~97,5%), co może wpływać na interakcje lekowe. Okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki – około 10% amlodypiny jest wydalane niezmienione, a 60% metabolitów. U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się zmniejszony klirens, wydłużony okres półtrwania i wzrost AUC o 40-60%, co wymaga dostosowania dawki.
Amlodipine Bluefish, amlodypina, białko osocza, biodostępność amlodypiny, biodostępność leku, dawkowanie dobowe, dystrybucja tkankowa leku, farmakokinetyka amlodypiny, interakcja lekowa, klirens doustny, metabolizm leku, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, pole pod krzywą, pole pod krzywą stężenia, różnica międzyosobnicza, stężenie w surowicy, wątroba, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hemorol –

Produkt leczniczy Hemorol, dostępny w formie czopków doodbytniczych, zawiera benzokainę (100 mg), wyciągi roślinne (m.in. z żarnowca, kasztanowca, pięciornika, krwawnika, rumianku) oraz atropinę (0,20 mg) pochodzącą z wyciągu z korzenia pokrzyku. Pomimo bogatego składu, brak jest danych dotyczących farmakokinetyki poszczególnych składników po podaniu doodbytniczym, w tym parametrów takich jak biodostępność, Tmax, Cmax, objętość dystrybucji, metabolizm, okres półtrwania oraz drogi wydalania. Wchłanianie przez błonę śluzową odbytnicy, choć potencjalnie umożliwiające częściowe wchłanianie systemowe, nie zostało dokładnie zbadane, co ogranicza możliwość oceny ryzyka działań ogólnoustrojowych, zwłaszcza w kontekście atropiny.
atropina, benzokaina, biodostępność substancji czynnej, błona śluzowa odbytnicy, dostępność biologiczna, estry kwasu para-aminobenzoesowego, kłącze pięciornika, klirens nerkowy, kora kasztanowca, korzeń pokrzyku, kwiat rumianku, miejscowy środek znieczulający, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doodbytnicze, profil bezpieczeństwa leku, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wchłanianie i dystrybucja leku, wchłanianie systemowe, ziele krwawnika, ziele żarnowca
Leksykon substancji czynnych
Esmolol – Właściwości farmakokinetyczne

Esmolol wykazuje liniową kinetykę u zdrowych dorosłych, z szybkim osiąganiem stężenia w stanie równowagi dynamicznej w ciągu około 30 minut przy dawkach 50-300 µg/kg/min bez dawki nasycającej. Charakteryzuje się bardzo krótkim okresem półtrwania w fazie dystrybucji (~2 min), objętością dystrybucji 3,4 l/kg oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (55%). Metabolizm esmololu zachodzi głównie przez esterazy erytrocytarne, prowadząc do powstania kwaśnego metabolitu ASL-8123, który ma niskie wiązanie z białkami (10%) i minimalną aktywność beta-adrenolityczną (<0,1%). Okres półtrwania eliminacyjnego esmololu wynosi około 9 minut, a całkowity klirens 285 ml/kg/min, niezależny od funkcji wątroby i innych narządów. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z mniej niż 2% leku wydalanym w formie niezmienionej, natomiast metabolit ma okres półtrwania około 3,7 godziny i jest wydalany z moczem.
aktywność beta-adrenolityczna, badanie farmakokinetyczne, dawka nasycająca, esmolol, esmolol chlorowodorek, esterazy, hydroliza grupy estrowej, infuzja ciągła, kinetyka esmololu, klirens, krążenie wątrobowe, krwinki czerwone, kwaśny metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, stężenie w osoczu, stężenie w stanie równowagi, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluconazole Aurobindo 100 mg

Flukonazol wykazuje wysoką biodostępność około 90% po podaniu doustnym, z szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (0,5-1,5 h) i liniową farmakokinetyką zależną od dawki. Pozorna objętość dystrybucji odpowiada całkowitej objętości wody ustrojowej, a niskie wiązanie z białkami osocza (11-12%) umożliwia szeroką dystrybucję, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (80% stężenia osoczowego), tkanek skóry oraz paznokci. Stężenia w warstwie rogowej skóry po dawce 50 mg/dobę wynosiły 73 μg/g po 12 dniach, a w paznokciach po 4 miesiącach terapii dawką 150 mg/tydzień utrzymywały się na poziomie 4,05 μg/g (zdrowe) i 1,8 μg/g (zmienione chorobowo). Flukonazol jest eliminowany głównie przez nerki (80% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 30 godzin u dorosłych, co pozwala na dawkowanie raz na dobę lub raz na tydzień. U pacjentów z GFR <20 ml/min okres półtrwania wydłuża się do 98 godzin, wymagając redukcji dawki. Lek jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C9 i CYP3A4 oraz silnym inhibitorem CYP2C19, co ma znaczenie w kontekście interakcji lekowych.
AUC, biodostępność, cytochrom P450, dawka nasycająca, dializa otrzewnowa, flukonazol, grzybica powierzchniowa, grzybicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, hemodializa, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP3A4, kandydoza błony śluzowej, klirens kreatyniny, klirens leku, lek moczopędny, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja leku, płyn mózgowo-rdzeniowy, stężenie leku, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, terapia wielodawkowa, wcześniak, wiązanie z białkami osocza, wlew dożylny, zaburzenie czynności nerek, zakażenie grzybicze
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – RABADA 2,5 mg + 2,5 mg

Produkt leczniczy RABADA zawiera ramipryl (inhibitor ACE) oraz bisoprolol (selektywny β1-adrenolityk). Bisoprolol charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85-90%) i Tmax około 2 godzin po podaniu doustnym 10 mg. Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 30%. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP2D6 o mniejszym znaczeniu, prowadząc do nieaktywnych metabolitów. Eliminacja odbywa się w 50% przez nerki (niezmieniony lek) i 50% przez metabolizm wątrobowy, z klirensem całkowitym około 15 l/h i okresem półtrwania 10-12 godzin. W zaburzeniach czynności nerek i wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu (do 18 h i 13,5 h odpowiednio), co wymaga uwagi przy dawkowaniu. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku, choć u pacjentów z niewydolnością serca (NYHA III) obserwuje się zwiększone stężenia i wydłużony T1/2 (do 17 h).
antagonista receptorów beta-adrenergicznych, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność bisoprololu, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dysfunkcja nerek, efekt pierwszego przejścia, enzym konwertujący angiotensynę, faza eliminacji, inhibitor konwertazy angiotensyny, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, karboksyloesteraza, kinetyka leku, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolizm ramiprylu, metabolizm stereoselektywny, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, ramiprylat, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – NanoSPECT 0,5 mg

Preparat NanoSPECT, zawierający nanokoloidalną albuminę ludzką znakowaną technetem-99m (99mTc), charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką, kluczową dla diagnostyki obrazowej. Po podaniu dożylnym ponad 95% preparatu jest usuwane z osocza w ciągu 15 minut, z dystrybucją głównie do wątroby (około 70% podanej aktywności), szpiku kostnego (15-20%) oraz śledziony (około 10%). Efektywny okres półtrwania w osoczu wynosi 2 minuty, natomiast biologiczny okres półtrwania, związany z powolnym rozkładem nanokoloidu, to około 32 godziny. Po podaniu podskórnym 30-40% cząstek jest transportowanych do regionalnych węzłów chłonnych przez układ limfatyczny, a pozostała część ulega fagocytozie lub dystrybucji układowej. Eliminacja preparatu odbywa się głównie przez układ siateczkowo-śródbłonkowy (RES) z następczym wydalaniem produktów rozkładu przez nerki, przy niewielkiej ilości 99mTc wydalanej bezpośrednio z moczem.
biologiczny okres półtrwania, dysfagia, dystrybucja leku, eliminacja leku, fagocytoza, farmakokinetyka, naczynie chłonne, nanokoloidalna albumina ludzka, okres półtrwania, rozkład proteolityczny, scyntygrafia, szpik kostny, technet-99m, układ siateczkowo-śródbłonkowy, węzeł chłonny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levoxa 500 mg

Lewofloksacyna, substancja czynna leku Levoxa, wykazuje niemal całkowitą biodostępność po podaniu doustnym (99-100%) z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 1-2 godzin. Lek charakteryzuje się umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (30-40%) oraz dużą objętością dystrybucji (~100 l), co wskazuje na szeroką penetrację do tkanek, w tym układu oddechowego, skóry oraz układu moczowo-płciowego. Lewofloksacyna podlega minimalnemu metabolizmowi (<5% dawki) i jest eliminowana głównie przez nerki (>85%), z okresem półtrwania 6-8 godzin. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 50-1000 mg, a podanie doustne i dożylne są farmakokinetycznie równoważne, co umożliwia elastyczność w doborze drogi podania.
biodostępność, ciężka niewydolność nerek, demetylolewofloksacyna, farmakokinetyka liniowa, gruczoł krokowy, inwersja chiralna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lewofloksacyna półwodna, makrofagi pęcherzykowe, minimalny metabolizm, N-tlenek lewofloksacyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn surowiczy, płyn wyściełający nabłonek, stan równowagi, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dynexan 20 mg/g

Dynexan, zawierający lidokainę chlorowodorek w stężeniu 20 mg/g w formie żelu do stosowania w jamie ustnej, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z błony śluzowej jamy ustnej (od kilku sekund do kilku minut) oraz efektem analgetycznym utrzymującym się około 1 godziny. Lidokaina wykazuje objętość dystrybucji około 1,5 l/kg masy ciała oraz wiąże się z białkami osocza w około 65%, pozostawiając 35% substancji w formie wolnej, farmakologicznie aktywnej. Po absorpcji substancja podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie (90-95% dawki), głównie poprzez N-dealkilację, hydroksylację pierścienia aromatycznego oraz hydrolityczne rozszczepienie wiązania amidowego. Okres półtrwania lidokainy w osoczu wynosi 1,5-2 godziny, a eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z wydalaniem 5-10% dawki w postaci niezmienionej.
biodostępność systemowa, biotransformacja wątrobowa, błona śluzowa jamy ustnej, działanie niepożądane, efekt analgetyczny, eliminacja lidokainy, hydroksylacja pierścienia, lidokainy chlorowodorek, metabolizm pierwszego przejścia, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rozszczepienie wiązania amidowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, żel do jamy ustnej
Leksykon leków
Przedawkowanie – Amarhyton 100 mg

Przedawkowanie flekainidu octanu, substancji czynnej leku Amarhyton (kapsułki o przedłużonym uwalnianiu 50 mg i 100 mg), stanowi stan nagły zagrażający życiu, wymagający natychmiastowej interwencji. Wzrost stężenia flekainidu w osoczu powyżej zakresu terapeutycznego może wynikać nie tylko z przedawkowania, ale także z interakcji lekowych lub zwiększonej wrażliwości pacjenta. Brak specyficznego antidotum oraz nieskuteczność dializy i hemoperfuzji w eliminacji leku stanowią wyzwanie terapeutyczne. Leczenie ma charakter podtrzymujący i obejmuje usunięcie niewchłoniętego leku z przewodu pokarmowego, stosowanie leków inotropowych dodatnich (dopamina, dobutamina, izoproterenol), wentylację mechaniczną, wspomaganie krążenia (np. pompa balonowa) oraz ewentualne wszczepienie tymczasowego stymulatora serca. Ze względu na długi okres półtrwania flekainidu (~20 godzin), konieczne jest intensywne monitorowanie i leczenie przez co najmniej 24-48 godzin. Wymuszona diureza z zakwaszeniem moczu może być rozważana jako terapia uzupełniająca, choć jej skuteczność nie jest jednoznacznie potwierdzona.
Amarhyton, antidotum, asystolia, blok przedsionkowo-komorowy, blok przewodzenia, bradykardia, defibrylacja, diureza wymuszona, działanie inotropowe dodatnie, działanie inotropowe ujemne, flekainid octan, hemoperfuzja, hipotensja, interakcje lekowe, kanał sodowy, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, migotanie komór, napad drgawkowy toniczno-kloniczny, okres półtrwania, parestezje, pompa balonowa, poszerzenie zespołu QRS, stężenie flekainidu, tachyarytmia komorowa, wentylacja mechaniczna, wstrząs kardiogenny, wydłużenie odstępu PR, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zakwaszenie moczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sugammadex Reddy 100 mg/ml

Sugammadeks charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w dawkach od 1 do 16 mg/kg podawanych dożylnie, z objętością dystrybucji u dorosłych pacjentów z prawidłową funkcją nerek wynoszącą 11-14 litrów. Lek nie wiąże się z białkami osocza ani erytrocytami, a jego eliminacja odbywa się wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem około 88 ml/min i okresem półtrwania około 2 godzin. Ponad 90% dawki jest wydalane w ciągu 24 godzin, głównie z moczem (96%), natomiast eliminacja przez kał i powietrze wydychane jest minimalna (<0,02%). U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek stwierdzono znaczące wydłużenie okresu półtrwania do 24 godzin oraz 17-krotnie większą ekspozycję na lek, z wykrywalnymi stężeniami nawet do 7 dni po podaniu.
analiza farmakokinetyczna, bilans masowy, bolus dożylny, ciężka niewydolność nerek, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ekspozycja na lek, idealna masa ciała, kinetyka liniowa, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otyłość chorobliwa, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, sugammadeks, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, współczynnik zmienności
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Memolek 10 mg

Memantyna, substancja czynna leku Memolek, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (około 100%) oraz Tmax w zakresie 3-8 godzin. W standardowej dawce 20 mg/dobę osiąga stężenia w osoczu 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol), z dużą zmiennością indywidualną. Współczynnik rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy/osocze wynosi 0,52, a objętość dystrybucji około 10 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek i umiarkowane wiązanie z białkami osocza (45%). Memantyna krąży w organizmie w 80% w formie niezmienionej, a jej metabolity nie wykazują antagonistycznego działania na receptor NMDA. Metabolizm nie angażuje układu cytochromu P450, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (>99%), z klirensem całkowitym 170 ml/min/1,73 m² i okresem półtrwania 60-100 godzin. Wydalanie nerkowe jest zależne od pH moczu, gdzie alkalizacja może spowolnić eliminację 7-9-krotnie.
alkalizacja moczu, antagonista NMDA, bariera krew-mózg, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, cytochrom P450, dystrybucja leku, farmakokinetyka liniowa, klirens, memantyna chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, receptor NMDA, stała hamowania, stan równowagi, stężenie leku w osoczu, Tmax, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie kanalikowe, zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sufentanil hameln 50 mcg/ml

Sufentanyl charakteryzuje się trójfazowym profilem farmakokinetycznym z okresami półtrwania wynoszącymi 2,3-4,5 min, 35-73 min oraz średnio 784 min (zakres 656-938 min) w fazie eliminacji. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym (Vdss) wynosi 344 l, a klirens 917 ml/min, przy liniowej farmakokinetyce w dawkach 250-1500 µg. Po podaniu nadtwardówkowym (3-30 µg) stężenia w osoczu są 4-6 razy niższe niż po dożylnym, z maksymalnym stężeniem osiąganym w ciągu 10 minut. Dodatek epinefryny (50-75 µg) spowalnia wchłanianie o 25-50%, wydłużając działanie analgetyczne. Biotransformacja zachodzi głównie w wątrobie i jelicie cienkim, z eliminacją około 80% dawki w 24 h, przy 92,5% wiązaniu z białkami osocza, co wpływa na farmakodynamikę leku.
absorpcja systemowa, bupiwakaina, dawkowanie sufentanylu, eliminacja, epinefryna, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka sufentanylu, frakcja wolnego leku, granica oznaczalności, klirens sufentanylu, krew pępowinowa, krzywa trieksponencjalna, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametry farmakokinetyczne, podanie dożylne, podanie nadtwardówkowe, populacja pediatryczna, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, sufentanyl, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polcrom 20 mg/ml

Polcrom, zawierający sodu kromoglikan w stężeniu 20 mg/ml, wykazuje bardzo ograniczoną absorpcję ogólnoustrojową po podaniu miejscowym do worka spojówkowego – jedynie około 0,03% dawki dostaje się do krążenia ogólnego. Przenikanie do cieczy wodnistej jest minimalne, poniżej 0,01% podanej dawki. Sodu kromoglikan wiąże się z białkami osocza na poziomie 57%, co wskazuje na obecność znacznej frakcji wolnej substancji w krążeniu. Substancja nie ulega metabolizmowi, pozostając w organizmie w formie niezmienionej.
absorpcja ogólnoustrojowa, białko osocza krwi, biotransformacja, błona śluzowa oka, ciecz wodnista, eliminacja z organizmu, farmakokinetyka, gałka oczna, krążenie ogólne, krople do oczu, okres półtrwania, Polcrom, przenikanie substancji czynnej, sodu kromoglikan, wiązanie z białkami krwi, worek spojówkowy, wydalanie w postaci niezmienionej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine Aurovitas 20 mg

Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienne stosowanie. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza (albuminy i α1-kwaśna glikoproteina), a jej metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności biologicznej. Średni okres półtrwania w fazie eliminacji jest zmienny i zależy od wieku, płci oraz palenia tytoniu, wynosząc od 30,4 do 51,8 godzin, a klirens waha się od 17,5 do 27,7 L/h. W badaniach nie stwierdzono konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) ani u osób z łagodnymi do umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby.
absorpcja z przewodu pokarmowego, aktywność farmakologiczna, albumina, bariera krew-mózg, biorównoważność, biotransformacja, CYP1A2, cytochrom, cytochrom P450 2D6, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, indukcja enzymatyczna, klirens, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, palenie tytoniu, rasa kaukaska, schizofrenia, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, α1-kwaśna glikoproteina
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dutrozen 0,5 mg + 0,4 mg

Dutrozen to preparat zawierający 0,5 mg dutasterydu oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (0,367 mg tamsulosyny), charakteryzujący się specyficzną farmakokinetyką obu substancji. Dutasteryd wykazuje biodostępność około 60%, osiąga maksymalne stężenie w surowicy po 1-3 godzinach, a jego stężenie w stanie stacjonarnym (Css) wynosi około 40 ng/ml po 6 miesiącach stosowania dawki 0,5 mg/dobę. Lek jest silnie wiązany z białkami osocza (>99,5%) i ma dużą objętość dystrybucji (300-500 l). Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 i CYP3A5, a wydalany przede wszystkim z kałem w postaci metabolitów (średnio 5,4% w formie niezmienionej). Tamsulosyna cechuje się niemal całkowitą biodostępnością, maksymalne stężenie osiąga około 6 godzin po posiłku, a stan równowagi farmakokinetycznej uzyskuje po 5 dniach. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 99%, objętość dystrybucji to około 0,2 l/kg, a metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i CYP2D6. Okres półtrwania tamsulosyny wynosi 5-7 godzin (dożylnie/doustnie), wydłużając się do około 10 godzin po posiłku i 13 godzin w stanie stacjonarnym. Wydalana jest głównie z moczem, z około 9% dawki w formie niezmienionej.
alfa1-kwaśna glikoproteina, AUC, biodostępność, biokonwersja enancjomeryczna, Cmax, CYP3A4, cytochrom P-450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dawkowanie leku, dutasteryd, farmakokinetyka leku, kinetyka liniowa, klirens ustrojowy, krańcowa niewydolność nerek, metabolity leku, metabolizm leku, modyfikowane uwalnianie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil metabolitów, skala Childa-Pugha, stan równowagi, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, stężenie w stanie stacjonarnym, tamsulosyna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Olmesartan LEK-AM 40 mg

Olmesartan medoksomil, jako antagonista receptora angiotensyny II, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie ważne jest unikanie podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, innych antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu, ze względu na zwiększone ryzyko niedociśnienia tętniczego, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek. Również łączenie olmesartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu lub zamiennikami soli zawierającymi potas może prowadzić do hiperkaliemii, co wymaga regularnego monitorowania stężenia potasu. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe olmesartanu i zwiększać ryzyko ostrej niewydolności nerek, dlatego konieczne jest monitorowanie czynności nerek i zapewnienie odpowiedniego nawodnienia pacjenta. Chlorowodorek kolesewelamu zmniejsza ekspozycję olmesartanu, dlatego zaleca się podawanie olmesartanu co najmniej 4 godziny przed kolesewelamem.
antagonista receptora angiotensyny II, biodostępność olmesartanu, chlorowodorek kolesewelamu, cytochrom P450, działanie hipotensyjne, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakodynamika warfaryny, farmakokinetyka olmesartanu, hiperkaliemia, inhibitor ACE, izoenzym cytochromu P450, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, lek zobojętniający kwas solny, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, oporne nadciśnienie tętnicze, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron, przesączanie kłębuszkowe, stężenie potasu w surowicy, terapia skojarzona, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wodorotlenek glinowo-magnezowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atosiban Accord 37,5 mg/5 ml

Atozyban, stosowany w leczeniu zagrażającego porodu przedwczesnego, wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 10 do 300 µg/min podawanych dożylnie przez 6-12 godzin. U kobiet ciężarnych stężenie osoczowe w stanie równowagi dynamicznej osiąga średnio 442 ± 73 ng/ml w ciągu pierwszej godziny wlewu. Lek charakteryzuje się dwufazowym okresem półtrwania: początkowym tα = 0,21 ± 0,01 godziny oraz końcowym tβ = 1,7 ± 0,3 godziny. Średni klirens wynosi 41,8 ± 8,2 l/h, a objętość dystrybucji 18,3 ± 6,8 l. Atozyban wiąże się z białkami osocza w 46-48%, nie przenika do erytrocytów, a jego stosunek stężenia płód/matka wynosi 0,12, co wskazuje na ograniczone przenikanie przez łożysko. Metabolizm leku prowadzi do powstania metabolitu M1, obecnego w osoczu i moczu, który wykazuje około 10-krotnie mniejszą aktywność farmakologiczną i przenika do mleka matki.
atozyban, białka osocza, cytochrom P450, dysfagia, interakcje lekowe, klirens, krążenie płodowe, metabolit leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, poród przedwczesny, przenikanie przez łożysko, równowaga dynamiczna, skurcz macicy, stężenie osoczowe, stosunek stężenia płód/matka, właściwości farmakokinetyczne, wlew dożylny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adartrel 0,5 mg

Ropinirol, substancja czynna Adartrelu, charakteryzuje się biodostępnością około 50% (zakres 36-57%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym średnio po 1,5 godzinie. Wchłanianie leku ulega istotnym zmianom pod wpływem posiłku wysokotłuszczowego, który wydłuża Tmax o 2,6 godziny i zmniejsza Cmax o około 25%. Ropinirol wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (10-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~7 L/kg), co wynika z jego wysokiej lipofilności. Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP1A2, a metabolity są wydalane głównie przez nerki, przy czym ich aktywność farmakologiczna jest znacznie niższa niż leku macierzystego. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka ropinirolu jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 0,25-4 mg.
aktywność dopaminergiczna, białko osocza, biodostępność, cytochrom P450, dystrybucja, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, izoenzym CYP1A2, klirens, klirens kreatyniny, lipofilność, metabolit SKF-104557, metabolit SKF-89124, metabolizm, niewydolność nerek, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, ropinirol, stężenie w funkcji czasu, stężenie w osoczu, wchłanianie, zaburzenie czynności nerek, zespół niespokojnych nóg, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bimifree 0,3 mg/ml

Bimatoprost, stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu o stężeniu 0,3 mg/ml (Bimifree), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i niską ogólnoustrojową ekspozycją. Po aplikacji jednej kropli do obu oczu raz dziennie, maksymalne stężenie we krwi (Cmax) osiągane jest w ciągu 10 minut i wynosi około 0,08 ng/ml, a stężenie spada poniżej progu wykrywalności (0,025 ng/ml) po 1,5 godziny. Parametry farmakokinetyczne, takie jak Cmax i AUC0-24h (~0,09 ng·h/ml), pozostają stabilne między 7. a 14. dniem stosowania, co wskazuje na osiągnięcie stanu równowagi. Bimatoprost wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (około 88%) oraz umiarkowaną objętość dystrybucji (0,67 l/kg). Metabolizm zachodzi głównie przez oksydację, N-deetylację oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki (67% dawki) oraz w mniejszym stopniu przez kał (25%). Okres półtrwania po podaniu dożylnym wynosi około 45 minut, a całkowity klirens krwi to 1,5 l/h/kg masy ciała.
AUC0-24h, badanie farmakokinetyczne, bimatoprost, Cmax, dystrybucja w tkankach, ekspozycja ogólnoustrojowa, klirens krwi, krople do oczu, metabolizm substancji czynnej, N-deetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacja, parametr farmakokinetyczny, podanie okulistyczne, profil bezpieczeństwa leku, próg wykrywalności, rogówka i twardówka, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan równowagi stężenia, stężenie leku we krwi, stężenie maksymalne, substancja czynna, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe
Leksykon substancji czynnych
Ebastyna – Właściwości farmakokinetyczne

Ebastyna, dostępna w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej w dawkach 10 mg i 20 mg (Evastix), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia do aktywnego metabolitu cerebastyny. Metabolizm ten zachodzi głównie przez izoenzymy cytochromu P450: 2J2, 4F12 oraz 3A4, co implikuje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, erytromycyna), prowadzące do wzrostu stężeń ebastyny i cerebastyny w osoczu. Po podaniu 10 mg dawki maksymalne stężenie cerebastyny wynosi 80-100 ng/ml (Tmax 2,6-4 h), natomiast po 20 mg osiąga około 195 ng/ml (Tmax 3-6 h). Okres półtrwania cerebastyny wynosi 15-19 godzin, a 66% metabolitów jest wydalanych z moczem. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a białkowe wiązanie obu substancji przekracza 95%, co wpływa na ich dystrybucję i biodostępność.
białko osocza, biodostępność, biorównoważność, cerebastyna, cytochrom P450, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, czynny metabolit, dystrybucja leku, ebastyna, erytromycyna, farmakokinetyka liniowa, inhibitor CYP450, izoenzymy cytochromu P450, ketokonazol, liofilizat doustny, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vizilatan Duo (50 mcg + 5 mg)/ml

Vizilatan Duo to preparat okulistyczny zawierający latanoprost (50 μg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml) w formie kropli do oczu. Latanoprost jest prolekiem, który po hydrolizie w rogówce do aktywnego kwasu latanoprostowego osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej na poziomie 15-30 ng/ml po około 2 godzinach. Kwas latanoprostowy charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania w osoczu wynoszącym 17 minut, wysokim wiązaniem z białkami osocza (87%) oraz biodostępnością ogólnoustrojową 45% po podaniu miejscowym. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a metabolity są wydalane z moczem. Tymolol osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 1 godzinie, a w osoczu po 10-20 minutach (1 ng/ml przy dawce 300 μg/dobę). Jego okres półtrwania w osoczu wynosi około 6 godzin, a eliminacja odbywa się przez nerki zarówno w formie metabolitów, jak i częściowo niezmienionej substancji.
białka osocza, biodostępność ogólnoustrojowa, ciecz wodnista, ester izopropylowy, esterazy, farmakokinetyka, klirens osoczowy, krople do oczu, kwas latanoprostowy, latanoprost, metabolity latanoprostu, metabolizm wątrobowy, monoterapia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, preparat złożony, rogówka, tymolol, Vizilatan Duo, worek spojówkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzinum Hasco 10 mg/5 ml

Hydroksyzyna chlorowodorek w syropie Hydroxyzinum Hasco (2 mg/ml) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Po podaniu dawek 25 mg i 50 mg Cmax wynosi odpowiednio 30 i 70 ng/ml. Biodostępność doustna wynosi około 80%, a lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (7-16 l/kg u dorosłych), z wyższym stężeniem w tkankach niż w osoczu, w tym w skórze oraz przenikaniem przez barierę krew-mózg i łożyskową. Hydroksyzyna jest intensywnie metabolizowana do cetyryzyny (około 45% dawki), która wykazuje aktywność farmakologiczną jako antagonista receptorów H1. Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 h), a klirens 13 ml/min/kg. Wydalanie hydroksyzyny w postaci niezmienionej jest minimalne (0,8%), natomiast cetyryzyna jest wydalana głównie z moczem (25% dawki doustnej).
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność leku, cetyryzyna, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, hemodializa, hydroksyzyny chlorowodorek, Hydroxyzinum Hasco, izoenzym CYP3A4/5, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, marskość wątroby żółciowa, metabolit hydroksyzyny, metabolit N-dealkilowany, metabolit O-dealkilowany, niewydolność wątroby wtórna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podeszły wiek, pole pod krzywą stężenia, receptor H1, stężenie maksymalne, syrop hydroksyzyny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramipril Genoptim 5 mg

Ramipryl, jako inhibitor konwertazy angiotensyny, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając stężenie maksymalne w osoczu w ciągu 1 godziny u dorosłych, z biodostępnością co najmniej 56%. Aktywny metabolit ramiprylat wykazuje biodostępność na poziomie 45% przy dawkach 2,5 mg i 5 mg. Wiązanie z białkami osocza wynosi 73% dla ramiprylu i 56% dla ramiprylatu. Ramipryl ulega niemal całkowitemu metabolizmowi pierwszego przejścia do ramiprylatu, a dalsze metabolity są wydalane głównie przez nerki. Efektywny okres półtrwania ramiprylatu po wielokrotnym podaniu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, z dłuższym okresem dla mniejszych dawek (1,25-2,5 mg), co jest związane z wysyceniem enzymu ACE. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zmniejszony klirens nerkowy ramiprylatu, proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga modyfikacji dawkowania. W przypadku zaburzeń czynności wątroby metabolizm ramiprylu jest opóźniony, co prowadzi do zwiększonego stężenia leku w osoczu, jednak stężenie maksymalne ramiprylatu pozostaje niezmienione.
biodostępność, biotransformacja, esterazy wątrobowe, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens nerkowy, klirens ramiprylatu, konwertaza angiotensyny, metabolizm pierwszego przejścia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, ramipryl, ramiprylat, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diohespan Max 1000 mg

Diohespan Max zawiera 1000 mg zmikronizowanej diosminy w jednej tabletce, która po podaniu doustnym nie jest absorbowana w formie pierwotnej. Diosmina ulega hydrolizie w jelitach pod wpływem flory bakteryjnej do diosmetyny – aglikonu, który jest formą aktywnie wchłanianą z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie diosmetyny (Tmax) osiągane jest około 1 godziny po podaniu, a okres półtrwania (T1/2) w osoczu wynosi średnio 31,5 godziny, co wskazuje na długotrwałe działanie terapeutyczne preparatu. Diosmetyna ulega dystrybucji w organizmie, a jej metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania kwasów fenolowych i ich pochodnych sprzężonych z glicyną.
aglikon, biotransformacja, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, diosmetyna, diosmina, flora bakteryjna, glicyna, hydroliza, kał, kwas fenolowy, metabolit, mocz, okres półtrwania, osocze krwi, parametr farmakokinetyczny, szlak eliminacji, wątroba, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Salofalk 3 g

Farmakokinetyka granulatu o przedłużonym uwalnianiu Salofalk (mesalazyna) charakteryzuje się biodostępnością ogólnoustrojową na poziomie 15-25% po podaniu doustnym. Uwalnianie substancji czynnej rozpoczyna się po 2-3 godzinach, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 4-5 godzinach. Spożycie pokarmu opóźnia wchłanianie o 1-2 godziny, nie wpływając na całkowity zakres absorpcji. Granulki o średnicy około 1 mm szybko przemieszczają się z żołądka do jelit, docierając do jelita krętego i ślepego po około 3 godzinach, a do okrężnicy wstępującej po 4 godzinach. Około 80% dawki jest dostępne w okrężnicy, esicy i odbytnicy, co jest kluczowe w terapii chorób zapalnych jelit. Wiązanie mesalazyny z białkami osocza wynosi 43%, a jej metabolitu N-Ac-5-ASA – 78%.
badanie farmakokinetyczne, badanie farmakoscyntygraficzne, biodostępność ogólnoustrojowa, błona śluzowa jelita, choroba zapalna jelit, faza eliminacji, fenotyp acetylacji, granulat Salofalk, jelito kręte, karmienie piersią, kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy, mesalazyna, metabolizm przedukładowy, mleko matki, okres półtrwania, okrężnica wstępująca, pasaż jelitowy, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – GlimeHexal 1 1 mg

Glimepiryd, pochodna sulfonylomocznika nowej generacji, wykazuje całkowitą biodostępność po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym około 2,5 godziny po podaniu. W farmakokinetyce glimepirydu obserwuje się liniową zależność między dawką a Cmax oraz AUC, co umożliwia przewidywalne dawkowanie. Lek charakteryzuje się małą objętością dystrybucji (~8,8 l), wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza oraz niskim klirensem (~48 ml/min). Okres półtrwania wynosi 5-8 godzin, z wydłużeniem po dużych dawkach. Glimepiryd jest całkowicie metabolizowany w wątrobie przez CYP2C9 do dwóch głównych metabolitów: hydroksylowego (T1/2 3-6 h) i karboksylowego (T1/2 5-6 h). Wydalanie metabolitów odbywa się głównie z moczem (58%) i kałem (35%), bez obecności leku w postaci niezmienionej w moczu.
bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, cukrzyca typu 2, drogi żółciowe, dystrybucja albumin, enzym CYP2C9, farmakokinetyka, glimepiryd, klirens, klirens kreatyniny, kumulacja leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodna hydroksylowa, pochodna karboksylowa, pochodna sulfonylomocznika, pole pod krzywą, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, zależność liniowa, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aribit ODT 30 mg

Aripiprazol w postaci tabletek do rozpadu w jamie ustnej (Aribit ODT) charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 3-5 godzinach. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm aripiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania aripiprazolu jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens leku wynosi 0,7 ml/min/kg i jest głównie klirensem wątrobowym. Eliminacja odbywa się w 27% z moczem (mniej niż 1% w postaci niezmienionej) oraz w 60% z kałem (około 18% w postaci niezmienionej). Spożycie pokarmów bogatych w tłuszcze nie wpływa istotnie na farmakokinetykę aripiprazolu, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków.
arypiprazol, AUC, badanie farmakokinetyczne, białka osocza, biodostępność, CYP2D6, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, hydroksylacja, izoenzym CYP3A4, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wolny metabolizer, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – BDS N 0,25 mg/ml

Budezonid, dostępny w postaci zawiesiny do nebulizacji w stężeniach 0,125 mg/ml, 0,25 mg/ml oraz 0,5 mg/ml, charakteryzuje się ogólnoustrojową dostępnością u dorosłych wynoszącą około 15% dawki nominalnej i 40-70% dawki dostarczonej. Po podaniu dawki 2 mg maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga około 4 nmol/l w ciągu 10-30 minut. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~3 l/kg) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (85-90%). Budezonid podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A4, co prowadzi do powstania metabolitów o minimalnej aktywności glikokortykosteroidowej (<1%). Klirens układowy u dorosłych wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania eliminacyjnego 2-3 godziny. Kinetyka leku jest proporcjonalna do dawki, co umożliwia przewidywalne dostosowanie terapii. Istotne jest ryzyko interakcji z inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem, który zwiększa stężenie budezonidu w osoczu średnio 7,8-krotnie po podaniu doustnym.
aktywność glikokortykosteroidowa, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność ogólnoustrojowa, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka budezonidu, hydroksybudezonid, hydroksyprednizolon, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, klirens ogólnoustrojowy, klirens układowy, końcowy okres półtrwania, metabolit budezonidu, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proporcjonalność do dawki, stężenie leku w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zawiesina do nebulizacji
Leksykon substancji czynnych
Mesna – Właściwości farmakokinetyczne

Mesna, substancja czynna Uromitexan 100 mg/ml, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne istotne dla jej działania ochronnego w drogach moczowych podczas chemioterapii oksazafosforynami. Po podaniu dożylnym dawki 800 mg, mesna szybko ulega autoutlenianiu do dwusiarczku mesny (dimesny), który jest transportowany do nerek i redukowany w nabłonku kanalików nerkowych do aktywnej formy tiolowej. Wiązanie z białkami osocza wynosi 69-75%, a okres półtrwania mesny i dimesny wynosi odpowiednio 0,36 h i 1,17 h. W ciągu 24 godzin z moczem wydalane jest około 32% dawki jako mesna i 33% jako dimesna, z większością dawki eliminowaną w pierwszych 4 godzinach. Klirens osoczowy mesny wynosi 1,23 l/h/kg.
autoutlenienie, biodostępność, dawkowanie dożylne, dimesna, dwusiarczek mesny, farmakokinetyka, ifosfamid, klirens osoczowy, kompartment naczyniowy, mesna, metabolity oksazafosforyn, nabłonek kanalików nerkowych, narażenie ogólnoustrojowe, okres półtrwania, oksazafosforyny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe