okres półtrwania
Okres półtrwania (T1/2) to parametr farmakokinetyczny określający czas, w którym stężenie substancji czynnej w organizmie zmniejsza się o połowę. Jest to kluczowy wskaźnik stosowany w farmakologii do określania częstości dawkowania leków oraz czasu ich eliminacji z organizmu.
Stan stacjonarny leku we krwi jest osiągany zwykle po upływie 4-5 okresów półtrwania. Leki o krótkim okresie półtrwania (kilka godzin) wymagają częstszego podawania, natomiast te o długim okresie półtrwania (kilkadziesiąt godzin) mogą być stosowane raz na dobę lub rzadziej. Okres półtrwania zależy od wielu czynników, w tym wieku pacjenta, funkcji nerek i wątroby oraz interakcji z innymi lekami.
W diagnostyce medycznej okres półtrwania jest również istotny przy interpretacji wyników badań laboratoryjnych, szczególnie przy oznaczaniu markerów biochemicznych, takich jak troponiny sercowe czy hormony. Znajomość tego parametru pozwala na właściwą ocenę dynamiki zmian stężeń tych substancji w czasie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fragmin 5000 j.m. a.Xa/0,2 ml
Dalteparyna sodowa (Fragmin) jest heparyną drobnocząsteczkową o wysokiej dostępności biologicznej wynoszącej 87 ± 6% po podaniu podskórnym u zdrowych ochotników. Jej farmakokinetyka charakteryzuje się proporcjonalnym wzrostem pola pod krzywą (AUC) aktywności anty-Xa przy zwiększaniu dawki z 2 500 do 10 000 j.m. Objętość dystrybucji mieści się w zakresie 40-60 ml/kg, a okres półtrwania po podaniu dożylnym wynosi około 2,1-2,3 godziny, natomiast po podaniu podskórnym wydłuża się do 3-5 godzin z powodu opóźnionego wchłaniania. Klirens osoczowy aktywności anty-Xa u zdrowych osób wynosi od 15,6 ± 2,4 do 24,6 ± 5,4 ml/h/kg w zależności od dawki, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z mniej niż 5% aktywności wydalanej z moczem. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek wymagających hemodializy okres półtrwania wydłuża się do 5,7 ± 2,0 godzin, co wskazuje na konieczność dostosowania dawkowania i monitorowania terapii w tej grupie.
U pacjentów pediatrycznych farmakokinetyka dalteparyny podawanej podskórnie dwa razy na dobę wykazuje zmienność zależną od wieku. Klirens (CL/F) zmniejsza się wraz z wiekiem, od 55,8 ml/h/kg u noworodków do 18,8 ml/h/kg u młodzieży, natomiast objętość dystrybucji (Vd/F) pozostaje stosunkowo stała (około 160-181 ml/kg). Okres półtrwania w fazie eliminacji (t½β) wydłuża się z 2,25 do 6,28 godzin wraz z wiekiem pacjenta. Te dane mają kluczowe znaczenie przy ustalaniu indywidualnych schematów dawkowania dalteparyny u dzieci i młodzieży, uwzględniając zmieniającą się farmakokinetykę oraz funkcję nerek, co wpływa na skuteczność i bezpieczeństwo leczenia przeciwzakrzepowego.
aktywność anty-Xa, dalteparyna sodowa, dostępność biologiczna, eliminacja nerkowa, hemodializa, heparyna drobnocząsteczkowa, klirens, klirens osoczowy, model jednokompartmentowy, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, pacjent pediatryczny, przewlekła niewydolność nerek, schemat dawkowania - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vesoxx 1 mg/ml
Produkt leczniczy VESOXX zawiera chlorowodorek oksybutyniny podawany w formie roztworu do pęcherza moczowego (1 mg/ml). Farmakokinetyka oksybutyniny podawanej dopęcherzowo różni się istotnie od podania doustnego, co wpływa na profil skuteczności i bezpieczeństwa. Po podaniu dopęcherzowym obserwuje się znacząco wyższą ekspozycję ogólnoustrojową (AUC) na oksybutyninę – około 294% w porównaniu do podania doustnego, a bezwzględna biodostępność wynosi około 20% (vs. 6% doustnie). Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są po około 1 godzinie. Droga dopęcherzowa omija efekt pierwszego przejścia, co skutkuje mniejszą produkcją aktywnego metabolitu N-dietylooksybutyniny – ekspozycja na ten metabolit stanowi jedynie 21% ekspozycji po podaniu doustnym, a stosunek metabolitu do związku macierzystego jest 14-krotnie niższy. Metabolit ten odpowiada za silniejsze działania antycholinergiczne, zwłaszcza na gruczoły ślinowe, co ma kliniczne znaczenie w kontekście działań niepożądanych.
biodostępność oksybutyniny, chlorowodorek oksybutyniny, cytochrom P-450, dystrybucja tkankowa, działanie antycholinergiczne, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, faza eliminacji, gruczoły ślinowe, izoenzym CYP3A4, kwas fenylocykloheksyloglikolowy, N-dietylooksybutynina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pęcherz moczowy, podanie dopęcherzowe, podanie doustne, suchość jamy ustnej, związek macierzysty - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Omegaven –
Produkt leczniczy Omegaven to emulsja do infuzji zawierająca wysoko oczyszczony olej rybny, będący źródłem długołańcuchowych wielonienasyconych kwasów tłuszczowych omega-3, głównie kwasu eikozapentaenowego (EPA) w ilości 1,25-2,82 g/100 ml oraz kwasu dokozaheksaenowego (DHA) w zakresie 1,44-3,09 g/100 ml. Preparat charakteryzuje się fizykochemicznymi właściwościami dostosowanymi do podania dożylnego, w tym pH 7,5-8,7, kwasowością roztworu poniżej 1 mmol HCl/l oraz osmolalnością 308-376 mOsm/kg wody. Zawartość dl-α-tokoferolu (0,015-0,0296 g/100 ml) pełni funkcję przeciwutleniacza, zabezpieczając wielonienasycone kwasy tłuszczowe przed utlenianiem, a glicerol (2,5 g/100 ml) i oczyszczone fosfolipidy jaja (1,2 g/100 ml) odpowiadają za stabilność emulsji. Całkowita energia dostarczana przez preparat wynosi 470 kJ/100 ml (112 kcal/100 ml), co jest istotne w kontekście żywienia dożylnego.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lexotan 6 mg
Bromazepam, substancja czynna leku Lexotan, jest benzodiazepiną charakteryzującą się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 2 godzinach, z biodostępnością na poziomie 60%. Wchłanianie jest liniowe, a stan stacjonarny stężenia bromazepamu osiągany jest po 5-9 dniach regularnego stosowania. Po podaniu dawki 3 mg trzy razy dziennie, maksymalne stężenie w stanie stacjonarnym wynosi średnio 120 ng/ml, co jest 3-4-krotnie wyższe niż po pojedynczej dawce. Bromazepam wiąże się z białkami osocza w około 70%, ma objętość dystrybucji około 50 litrów i jest metabolizowany głównie w wątrobie do dwóch głównych metabolitów: 3-hydroksybromazepamu (o mniejszej aktywności) oraz nieaktywnego 2-(2-amino-5-bromo-3-hydroksybenzoilo)-pirydyny. Metabolizm jest częściowo zależny od cytochromu P450, prawdopodobnie głównie CYP1A2, co potwierdzają interakcje z fluwoksaminą, natomiast CYP3A4 i CYP2C9 wydają się mieć mniejsze znaczenie.
2-(2-amino-5-bromo-3-hydroksybenzoilo)-pirydyna, 3-hydroksybromazepam, albumina, benzodiazepiny, biodostępność, bromazepam, cytochrom P450, dystrybucja leku, flukonazol, fluwoksamina, inhibitor CYP2C9, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, izoenzym CYP1A2, kinetyka liniowa, klirens, koniugaty glukuronidowe, kwaśna α1-glikoproteina, Lexotan, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, wątroba, wchłanianie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gliptivil Combo 50 mg + 1000 mg
Gliptivil Combo zawiera wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek (850 mg lub 1000 mg), wykazując biorównoważność z podawaniem składników osobno. Wildagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1,7 h na czczo, 2,5 h z pokarmem), wysoką biodostępnością (85%) oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (9,3%). Metabolizm wildagliptyny obejmuje 69% dawki, głównie do nieaktywnego metabolitu LAY 151, bez udziału enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja wildagliptyny odbywa się głównie przez nerki (85% dawki), z okresem półtrwania około 3 godzin po podaniu doustnym. Metformina wykazuje niższą biodostępność (50-60%), Tmax około 2,5 h, wiązanie z białkami osocza jest znikome, a eliminacja odbywa się w postaci niezmienionej przez nerki z okresem półtrwania 6,5 h. Pokarm zmniejsza Cmax wildagliptyny o 19% i metforminy o 40%, a także opóźnia Tmax metforminy o 35 minut, co może mieć ograniczone znaczenie kliniczne.
AUC, białko osocza, biodostępność, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, Cmax, CYP 450, farmakokinetyka liniowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metformina chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, Tmax, wildagliptyna, wydzielanie kanalikowe, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Pharmascience 10 mg
Lenalidomid jest lekiem podawanym doustnie w formie mieszaniny racemicznej enancjomerów S(-) i R(+), z przewagą S(-) (56% vs 44%). Po podaniu na czczo osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie 0,5-2 godzin, a okres półtrwania wynosi około 3 godzin u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Wchłanianie leku jest proporcjonalne do dawki i nie ulega kumulacji przy wielokrotnym podawaniu. Spożycie posiłków wysokotłuszczowych zmniejsza AUC o około 20% i Cmax o 50%, jednak w praktyce klinicznej lenalidomid może być podawany niezależnie od posiłku. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (23-29%) i jest wydalany głównie przez nerki (90% z moczem, z czego 82% w formie niezmienionej), co wskazuje na minimalny metabolizm. Metabolity stanowią niewielki procent wydalonej dawki (hydroksy-lenalidomid 4,59%, N-acetylo-lenalidomid 1,83%). Klirens nerkowy przekracza szybkość filtracji kłębuszkowej, sugerując aktywny transport nerkowy. Lenalidomid nie jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450 i nie wykazuje istotnego wpływu na ich aktywność, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
aminotransferaza asparaginianowa, AUC, białko ekstruzji wielolekowej, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, bilirubina całkowita, chłoniak z komórek płaszcza, cytochrom P450, dysfagia, filtracja kłębuszkowa, klirens kreatyniny, klirens lenalidomidu, klirens nerkowy, końcowa faza choroby nerek, mieszanina racemiczna, okres półtrwania, polipeptyd transportujący aniony organiczne, pompa eksportująca sole kwasów żółciowych, szpiczak mnogi, szybkie wchłanianie, transporter anionów organicznych, transporter kationów organicznych, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wzór Cockcrofta-Gaulta, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmix Plus 80 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Telmix Plus zawiera telmisartan i hydrochlorotiazyd, które nie wykazują istotnych interakcji farmakokinetycznych przy jednoczesnym podaniu. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością zależną od dawki: 42% dla 40 mg i 58% dla 160 mg. Pokarm obniża AUC telmisartanu o 6-19%, jednak po 3 godzinach stężenia są porównywalne niezależnie od przyjęcia leku na czczo lub po posiłku. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax w 1-3 godziny, z biodostępnością około 60%. Telmisartan wiąże się z białkami osocza w >99,5%, ma objętość dystrybucji około 500 l i jest metabolizowany do nieaktywnego acyloglukuronidu, bez udziału cytochromu P450. Hydrochlorotiazyd wiąże się z białkami w 68%, ma objętość dystrybucji 0,83-1,14 l/kg i jest wydalany niezmieniony z moczem.
acyloglukuronid, alfa-1 kwaśna glikoproteina, AUC, biodostępność całkowita, biodostępność telmisartanu, cytochrom P450, farmakokinetyka doustna, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, telmisartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Egoropal 50 mg
Palmitynian paliperydonu, będący prolekiem paliperydonu o bardzo niskiej rozpuszczalności w wodzie, jest stosowany w postaci zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu (Egoropal) w dawkach od 25 mg do 150 mg. Po podaniu domięśniowym uwalnianie paliperydonu rozpoczyna się już pierwszego dnia i trwa co najmniej 4 miesiące, co zapewnia długotrwałe działanie terapeutyczne. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po medianie czasu Tmax wynoszącej 13 dni. Miejsce podania ma istotny wpływ na farmakokinetykę – wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego powoduje wzrost Cmax o około 28% w porównaniu do mięśnia pośladkowego. Schemat dawkowania początkowego z dwoma wstrzyknięciami (150 mg w 1. dniu i 100 mg w 8. dniu) umożliwia szybkie osiągnięcie stężeń terapeutycznych. Całkowita dostępność biologiczna wynosi 100%, a farmakokinetyka wykazuje nieliniowość przy dawkach powyżej 50 mg, gdzie Cmax rośnie mniej niż proporcjonalnie do dawki.
dostępność biologiczna, ekspozycja na paliperydon, enancjomery, farmakokinetyka nieliniowa, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, mieszanina racemiczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, palmitynian paliperydonu, parametry farmakokinetyczne, prolek paliperydonu, schemat dawkowania, stan stacjonarny, stężenie paliperydonu w osoczu, stężenie terapeutyczne, uwalnianie substancji czynnej, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie domięśniowe, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxaliplatin Kabi 5 mg/ml
Oksaliplatyna, stosowana w onkologii w dawkach 85 mg/m² co 2 tygodnie lub 130 mg/m² co 3 tygodnie, charakteryzuje się 100% biodostępnością po dożylnym podaniu. Farmakokinetyka platyny ultrafiltracyjnej wykazuje niską zmienność wewnątrz- i międzyosobniczą. Maksymalne stężenia (Cmax) wynoszą średnio 0,814 μg/ml (85 mg/m²) i 1,21 μg/ml (130 mg/m²), a pole pod krzywą stężenia w czasie 0-48 h (AUC0-48) odpowiednio 4,19 μg·h/ml i 8,20 μg·h/ml. Okresy półtrwania fazy alfa, beta i gamma wynoszą około 0,3-0,4 h, 16-17 h oraz 273-391 h, co odzwierciedla szybkie przenikanie do tkanek i długotrwałe wiązanie z erytrocytami i albuminami. Po 2-godzinnej infuzji tylko 15% platyny pozostaje w krążeniu, a eliminacja następuje głównie przez nerki, z 54% dawki wydalanej w moczu w ciągu 5 dni. Biotransformacja oksaliplatyny jest nieenzymatyczna, z powstawaniem cytotoksycznych pochodnych DACH oraz licznych nieaktywnych metabolitów.
albumina, białka osocza, biodostępność leku, biotransformacja, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cytochrom P450, droga dożylna, dysfagia, dysfunkcja nerek, ekspozycja na lek, farmakokinetyka leku, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, koncentrat do infuzji, leczenie onkologiczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, produkty biotransformacji, ultrafiltracja osocza, ultrafiltracja platyny, wiązanie z erytrocytami, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, wydolność nerek, zaburzenie czynności nerek, związek platyny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aurosolin 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna Aurosolinu, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (~90%) oraz liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 5-40 mg, z Cmax osiąganym w 3-8 godzin po podaniu doustnym. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~600 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~98%), głównie z kwaśną α1-glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, generując cztery metabolity, z których tylko 4R-hydroksysolifenacyna jest aktywna farmakologicznie. Klirens układowy wynosi około 9,5 l/h, a okres półtrwania 45-68 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (70% dawki w moczu, w tym 11% w formie niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu przez drogi żółciowe.
4R-hydroksy-N-tlenek, 4R-hydroksysolifenacyna, AUC, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dostępność biologiczna, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, liniowa zależność farmakologiczna, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, solifenacyna bursztynianu, stężenie w osoczu, Tmax, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lakcid ENTERO 250 mg
Preparat Lakcid ENTERO zawiera liofilizowane drożdżaki Saccharomyces cerevisiae var. boulardii, podawane doustnie w kapsułkach twardych, każda zawierająca 250 mg liofilizatu, co odpowiada minimum 10^10 żywych komórek na 1 g. Drożdżaki te nie ulegają trwałej kolonizacji przewodu pokarmowego, a ich farmakokinetyka charakteryzuje się okresem półtrwania około 6 godzin oraz niskim stopniem odzyskania żywych komórek w kale (0,1–5%), zależnym od dawki. Żywe komórki osiągają stan równowagi w przewodzie pokarmowym po 3 dniach od rozpoczęcia terapii, a eliminacja następuje w ciągu 2–5 dni po zakończeniu podawania.
droga doustna, działanie probiotyczne, kapsułka twarda, kapsułka żelatynowa, kolonizacja przewodu pokarmowego, liofilizat, liofilizowane drożdżaki, okres półtrwania, probiotyk, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, Saccharomyces boulardii, Saccharomyces cerevisiae var. boulardii, stan równowagi, wydalanie z kałem, żywe komórki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – VARIVAX nie mniej niż 1350 PFU/0,5 ml
Szczepionka VARIVAX zawiera żywy atenuowany wirus ospy wietrznej szczepu Oka/Merck w dawce nie mniejszej niż 1350 PFU/0,5 ml, namnażany w ludzkich komórkach diploidalnych (MRC-5). Ze względu na specyfikę działania szczepionek, które indukują odpowiedź immunologiczną poprzez kontrolowaną replikację wirusa, nie przeprowadza się standardowych badań farmakokinetycznych. Parametry takie jak biodostępność, objętość dystrybucji, klirens czy okres półtrwania nie mają zastosowania w ocenie tego produktu, gdyż mechanizm działania opiera się na stymulacji układu odpornościowego, a nie na bezpośrednim działaniu farmakologicznym substancji czynnej.
biodostępność, jednostki powodujące powstanie łysinek, klirens, komórki MRC-5, ludzkie komórki diploidalne, neomycyna, objętość dystrybucji, odpowiedź immunologiczna, okres półtrwania, ospa wietrzna, PFU, szczep Oka/Merck, szczepionka Varivax, wirus szczepionkowy, zawiesina do wstrzykiwań, żywy atenuowany wirus ospy wietrznej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadilecto 20 mg
Tadalafil w dawce 20 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach, z brakiem wpływu pokarmu oraz pory podania na farmakokinetykę. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a wiązanie z białkami osocza sięga 94%. Lek jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z długim okresem półtrwania t1/2 wynoszącym 17,5 godziny, co umożliwia utrzymanie stężeń terapeutycznych przez dłuższy czas. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) oraz moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. U pacjentów z zaburzeniami erekcji profil farmakokinetyczny jest zbliżony do osób zdrowych.
AUC, ciężka niewydolność wątroby, Cmax, CYP3A4, dostępność biologiczna, farmakokinetyka, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, klirens, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenia czynności nerek, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, tadalafil, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sandimmun Neoral 100 mg
Cyklosporyna, substancja czynna Sandimmun Neoral, charakteryzuje się szybkim osiąganiem maksymalnych stężeń (Cmax) w ciągu 1-2 godzin po podaniu doustnym, z bezwzględną dostępnością biologiczną w zakresie 20-50%. Obecność wysokotłuszczowego posiłku obniża AUC o około 13% i Cmax o około 33%, co należy uwzględnić przy planowaniu dawkowania. Farmakokinetyka wykazuje liniową zależność dawki od ekspozycji (AUC), z umiarkowaną zmiennością między- i wewnątrzosobniczą (10-20%). Sandimmun Neoral cechuje się lepszą biodostępnością (wzrost Cmax o 59% i AUC o 29%) oraz stabilniejszym profilem wchłaniania w porównaniu do Sandimmun, co przekłada się na bardziej przewidywalną kontrolę terapeutyczną. Dystrybucja leku obejmuje objętość dystrybucji około 3,5 l/kg, z 41-58% wiązaniem z erytrocytami i 90% wiązaniem z białkami osocza, głównie lipoproteinami.
biodostępność, biorównoważność, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, dializa, dihydroksylacja, dostępność biologiczna, działanie immunosupresyjne, erytrocyt, granulocyt, interakcje lekowe, klirens cyklosporyny, krańcowa niewydolność nerek, limfocyt, liniowość dawki, marskość wątroby, metoda radioimmunologiczna, N-demetylacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie cyklosporyny, tkanka pozanaczyniowa, wchłanianie leku, wysokosprawna chromatografia cieczowa, zależność liniowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telexer 150 mg
Dabigatran eteksylanu, prolek podawany doustnie, ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnego dabigatranu z biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w 0,5-2 godzin po podaniu u zdrowych osób, jednak w okresie pooperacyjnym wchłanianie jest opóźnione, z Cmax osiąganym do 6 godzin, co wiąże się z wpływem znieczulenia, porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego i zabiegu chirurgicznego. Pokarm wydłuża czas do Cmax o 2 godziny, nie zmieniając całkowitej dostępności biologicznej. Integralność kapsułki HPMC jest kluczowa dla stabilnej biodostępności; jej naruszenie może zwiększyć biodostępność o 37-75%. Dabigatran wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%) i umiarkowaną dystrybucję tkankową (Vd 60-70 L). Metabolizm obejmuje hydrolizę i sprzęganie do aktywnych acyloglukuronidów, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% niezmienionego leku w moczu) z klirensem około 100 mL/min, odpowiadającym przesączaniu kłębuszkowemu. Okres półtrwania u osób starszych wynosi 11-14 godzin, wydłużając się u pacjentów z niewydolnością nerek.
acyloglukuronid, białko transportowe P-gp, dabigatran eteksylat, dostępność biologiczna dabigatranu, esteraza, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, porażenie mięśniówki przewodu pokarmowego, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stosunek farmakokinetyczno-farmakodynamiczny, wiązanie z białkami osocza, zakrzepica żylna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa