Właściwości farmakokinetyczne leku Xylometazolin Vibrocil

Po podaniu do jamy nosowej, ksylometazolina wykazuje bardzo niskie stężenia w osoczu krwi, które znajdują się na granicy wykrywalności dostępnymi metodami analitycznymi. Ta niska biodostępność ogólnoustrojowa wynika z miejscowego działania leku, który jest przeznaczony do stosowania miejscowego w błonie śluzowej nosa. ¹

Stężenie w osoczu po podaniu donosowym

Przeprowadzone badania farmakokinetyczne wskazują, że po miejscowym podaniu donosowym ksylometazoliny chlorowodorku w postaci roztworu o stężeniu 1 mg/ml, lek osiąga minimalne stężenia ogólnoustrojowe. Stężenia te są na tyle niskie, że znajdują się na granicy wykrywalności stosowanych metod analitycznych, co sugeruje znikome wchłanianie systemowe substancji czynnej. ²

Miejscowy charakter działania farmakologicznego

Ze względu na niskie stężenia ogólnoustrojowe, działanie farmakologiczne ksylometazoliny ogranicza się głównie do miejsca podania, czyli błony śluzowej nosa. To miejscowe działanie obkurczające naczynia krwionośne błony śluzowej wynika z bezpośredniego oddziaływania na receptory α-adrenergiczne w ścianie naczyń, bez istotnej absorpcji do krwiobiegu. ³

Parametry farmakokinetyczne

Ze względu na minimalne stężenia ogólnoustrojowe, precyzyjne określenie parametrów farmakokinetycznych, takich jak okres półtrwania, objętość dystrybucji czy klirens, jest utrudnione w przypadku ksylometazoliny podawanej donosowo. Dostępne dane wskazują jednak na przeważającą miejscową dystrybucję substancji czynnej w obrębie błony śluzowej nosa, bez znaczącego wpływu na stężenie leku w osoczu. ⁴

Metabolizm i wydalanie

Informacje dotyczące metabolizmu i wydalania ksylometazoliny po podaniu donosowym są ograniczone ze względu na bardzo niskie stężenia ogólnoustrojowe leku. Jednak na podstawie danych farmakokinetycznych można wnioskować, że większość substancji czynnej pozostaje w miejscu podania, a niewielka wchłonięta część podlega prawdopodobnie typowym procesom metabolicznym i wydalniczym, charakterystycznym dla innych amin sympatykomimetycznych. ⁵

Wpływ dawki na parametry farmakokinetyczne

Produkt leczniczy Xylometazolin Vibrocil zawiera ksylometazoliny chlorowodorek w stężeniu 1 mg/ml. Nawet przy zastosowaniu tej dawki terapeutycznej, stężenia ogólnoustrojowe pozostają minimalne, co potwierdza lokalny charakter działania leku oraz jego korzystny profil bezpieczeństwa przy prawidłowym stosowaniu zgodnie z zaleceniami. ⁶