metabolizm pierwszego przejścia
Metabolizm pierwszego przejścia (ang. first-pass metabolism) to proces biotransformacji substancji leczniczej, który zachodzi podczas jej pierwszego przepływu przez wątrobę, zanim dotrze do krążenia ogólnoustrojowego. Jest to kluczowy mechanizm wpływający na biodostępność leków podawanych drogą doustną.
Podczas metabolizmu pierwszego przejścia, lek zaabsorbowany z przewodu pokarmowego transportowany jest poprzez żyłę wrotną bezpośrednio do wątroby, gdzie podlega intensywnym procesom enzymatycznym. Głównymi enzymami uczestniczącymi w tym procesie są enzymy cytochromu P450, które mogą znacząco zmniejszyć ilość aktywnej substancji docierającej do krążenia systemowego.
Konsekwencją intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia jest konieczność stosowania wyższych dawek leków podawanych doustnie w porównaniu do podania parenteralnego. Zjawisko to jest szczególnie istotne dla substancji takich jak nitrogliceryna, propranolol, morfina czy lidokaina, których biodostępność po podaniu doustnym jest znacząco obniżona.
W praktyce klinicznej, znajomość podatności leku na metabolizm pierwszego przejścia pozwala na odpowiednie dostosowanie drogi podania, dawkowania oraz przewidywanie potencjalnych interakcji lekowych, które mogą wpływać na aktywność enzymów wątrobowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Drotapil 40 mg
Drotaweryna chlorowodorek, substancja czynna leku Drotapil w dawce 40 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem zarówno po podaniu doustnym, jak i pozajelitowym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 45-60 minut. Wysoki stopień wiązania z białkami osocza (95%-98%), głównie albuminami oraz alfa- i beta-globulinami, wpływa na jej dystrybucję i biodostępność. Pomimo intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie, około 65% dawki dostępne jest w postaci niezmienionej w krążeniu ogólnym, co świadczy o stosunkowo wysokiej biodostępności po podaniu doustnym.
absorpcja z przewodu pokarmowego, albumina, alfa-globulina, beta-globulina, biodostępność leku, biotransformacja, biotransformacja drotaweryny, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, droga nerkowa, Drotapil, drotaweryna chlorowodorek, dystrybucja w tkankach, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, stężenie w osoczu krwi, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Submena 200 mcg
Fentanyl, ze względu na swoje silne właściwości lipofilne, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem przez błony śluzowe jamy ustnej, podczas gdy wchłanianie z przewodu pokarmowego jest wolniejsze i obarczone znacznym efektem pierwszego przejścia w wątrobie i jelitach. Produkt Submena w formie tabletki podjęzykowej zapewnia biodostępność bezwzględną na poziomie 54%, co jest istotnie wyższe niż po podaniu doustnym. Maksymalne stężenia fentanylu w osoczu (Cmax) po dawkach 100-800 μg wynoszą 0,2-1,3 ng/ml, osiągane w czasie od 22,5 do 240 minut (Tmax). Fentanyl wiąże się z białkami osocza w 80-85%, głównie z α1-glikoproteiną, a jego objętość dystrybucji wynosi 3-6 l/kg, co wskazuje na szeroką dystrybucję do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, prowadząc do nieaktywnych metabolitów, z których około 75% dawki jest wydalane z moczem w ciągu 72 godzin, a 9% z kałem. Całkowity klirens osoczowy wynosi około 0,5 l/h/kg.
białko osocza, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, błona śluzowa jamy ustnej, Cmax, cytochrom P450, enzym CYP3A4, fentanyl, klirens osoczowy, końcowy okres półtrwania, lipofilność, metabolizm pierwszego przejścia, norfentanyl, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, profil farmakokinetyczny, proporcjonalność dawki, redystrybucja leku, stężenie fentanylu, stężenie leku w surowicy, tabletka podjęzykowa, Tmax, wchłanianie jelitowe, α1-glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Crohnax 250 mg
Mesalazyna zawarta w czopkach Crohnax (250 mg) wykazuje działanie miejscowe w jelicie grubym, głównie w odbytnicy i połączeniu odbytnicy z esicą, z maksymalnym rozprzestrzenianiem się substancji czynnej po 2-3 godzinach od podania doodbytniczego. Wchłanianie ogólnoustrojowe mesalazyny z jelita grubego jest ograniczone i wynosi średnio 10-30% dawki podanej doodbytniczo, co jest niższym poziomem w porównaniu z wchłanianiem z jelita cienkiego. Wchłanianie zależy od dawki, postaci farmaceutycznej oraz pH środowiska, przy czym preparaty o odczynie obojętnym wykazują wyższe stężenia mesalazyny i acetylomesalazyny w osoczu. Mesalazyna wiąże się z białkami osocza w około 43%, natomiast jej główny metabolit acetylomesalazyna w 78%.
acetylacja, acetylomesalazyna, aplikacja doodbytnicza, białka osocza, czopki doodbytnicze, droga nerkowa, efekt terapeutyczny, eliminacja z żółcią, esica, filtracja kłębuszkowa, jelito cienkie, jelito grube, klirens nerkowy, kwas glukuronowy, mesalazyna, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, odbytnica, parametry farmakokinetyczne, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, substancja czynna, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, technet, wchłanianie jelitowe, wchłanianie ogólnoustrojowe, wlew doodbytniczy, wydalanie cewkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anosin 10 mg
Chlorowodorek fenylefryny, substancja czynna leku Anosin w dawce 10 mg, charakteryzuje się dobrą absorpcją z przewodu pokarmowego, jednak jej dostępność biologiczna wynosi około 40% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w ścianie jelita. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-2 godzin (Tmax), a okres półtrwania (T1/2) wynosi 2-3 godziny. Schemat dawkowania zaleca podawanie leku co 4-6 godzin, co pozwala na utrzymanie skutecznego stężenia terapeutycznego i optymalizuje efekt obkurczający naczynia krwionośne nosa.
biodostępność, biotransformacja, chlorowodorek fenylefryny, fenylefryna, glukuronidacja, kapsułka twarda, metabolit glukuronidowy, metabolit siarczanowy, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, obkurczenie naczyń krwionośnych nosa, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, parametr farmakokinetyczny, sprzęganie z kwasem siarkowym, stężenie terapeutyczne, stężenie w surowicy, Tmax, wątroba, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lecalpin 10 mg
Lek Lecalpin zawierający lerkanidypinę charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym w dawkach 10-20 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) odpowiednio 3,3 ng/ml ± 2,09 dla 10 mg i 7,66 ng/ml ± 5,9 dla 20 mg, osiąganym w czasie Tmax 1,5-3 godziny. Substancja występuje jako dwa enancjomery o podobnym profilu farmakokinetycznym, z nieznacznym przewagą S-enancjomeru w AUC i Cmax (około 1,2-krotnie wyższe). Biodostępność leku jest niska (około 10% po posiłku, 3,3% na czczo) z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia, a obecność tłustego posiłku zwiększa ją czterokrotnie, co klinicznie uzasadnia zalecenie podawania leku przed posiłkiem. Lerkanidypina wiąże się silnie z białkami osocza (>98%), co ma znaczenie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, gdzie może dojść do wzrostu frakcji wolnej leku. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, a lek nie wykazuje istotnej interakcji z CYP3A4 i CYP2D6 w dawkach terapeutycznych. Okres półtrwania wynosi 8-10 godzin, jednak efekt terapeutyczny utrzymuje się do 24 godzin dzięki silnemu wiązaniu z lipidami błon komórkowych, bez kumulacji przy stosowaniu wielokrotnym.
AUC, biodostępność lerkanidypiny, biotransformacja, Cmax, cytochrom P450, dializoterapia, dystrybucja leku, enancjomer, farmakokinetyka nieliniowa, interkonwersja enancjomerów, izoenzym CYP3A4, lerkanidypiny chlorowodorek, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, mikrosomy wątroby, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne w osoczu, T1/2, Tmax, wchłanianie całkowite, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Binatta 100 mg
Tapentadol w preparacie BINATTA (tabletki o przedłużonym uwalnianiu) charakteryzuje się biodostępnością około 32% po podaniu doustnym na czczo, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym w 3–6 godzin. W zakresie dawek terapeutycznych obserwuje się proporcjonalny wzrost AUC, a współczynnik akumulacji przy dawkowaniu 86 mg i 172 mg dwa razy na dobę wynosi 1,5. Stan stacjonarny osiągany jest drugiego dnia terapii. Pokarm nie wpływa klinicznie istotnie na farmakokinetykę leku (wzrost AUC o 8%, Cmax o 18%). Tapentadol wykazuje dużą objętość dystrybucji (540 ± 98 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (~20%). Metabolizm jest intensywny (97% leku ulega biotransformacji), głównie przez glukuronidację (UGT1A6, UGT1A9, UGT2B7) oraz oksydację przez CYP2C9, CYP2C19 i CYP2D6. Eliminacja odbywa się niemal wyłącznie przez nerki (99%), z okresem półtrwania 5–6 godzin. Metabolity nie wykazują aktywności przeciwbólowej.
AUC, biodostępność bezwzględna, Cmax, CYP2C9, CYP2D6, cytochrom P450, farmakokinetyka tapentadolu, glukuronidacja, hydroksytapentadol, indukcja enzymów, interakcja farmakokinetyczna, klirens całkowity, maksymalne stężenie w surowicy, metabolizm pierwszego przejścia, metoklopramid, N-desmetylotapentadol, O-glukuronid tapentadolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, omeprazol, pole pod krzywą stężenia leku, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny stężenia leku, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, UDP-glukuronylotransferaza, układ enzymatyczny, wiązanie z białkami surowicy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Momester 50 mcg/dawkę
Produkt leczniczy Momester zawiera mometazonu furoinian jednowodny w dawce odpowiadającej 50 µg mometazonu furoinianu i jest stosowany w postaci donosowego aerozolu (zawiesina). Mometazon charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem do krążenia ogólnoustrojowego, z biodostępnością systemową poniżej 1%, co zostało potwierdzone metodą analityczną o czułości 0,25 pg/ml. Połknięta podczas aplikacji dawka ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, co dodatkowo ogranicza ekspozycję ogólnoustrojową. Metabolity leku są eliminowane zarówno z moczem, jak i żółcią, co zapobiega kumulacji substancji przy długotrwałym stosowaniu. Preparat ma pH 4,3–4,9 i zawiera 20 µg chlorku benzalkoniowego na dawkę, co należy uwzględnić u pacjentów z nadwrażliwością na ten składnik pomocniczy.
aerozol do nosa, biodostępność ogólnoustrojowa, błona śluzowa nosa, chlorek benzalkoniowy, działanie niepożądane, działanie przeciwalergiczne, działanie przeciwzapalne, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja mometazonu, glikokortykosteroid miejscowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, mometazonu furoinian jednowodny, nadwrażliwość na substancje, terapia pacjentów, wchłanianie ogólnoustrojowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asaris (500 mcg + 50 mcg)/dawkę inh.
Farmakokinetyka produktu leczniczego Asaris, zawierającego salmeterol i flutykazon propionian, wykazuje, że jednoczesne podanie obu substancji nie wpływa na ich indywidualne profile farmakokinetyczne. Salmeterol działa miejscowo w płucach, a jego stężenia osoczowe (około 200 pg/ml lub mniej) są niskie i trudne do precyzyjnego oznaczenia, co ogranicza ocenę jego farmakokinetyki. Flutykazon propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną na poziomie 5-11% dawki nominalnej, zależną od typu inhalatora, oraz niższą ekspozycją ogólnoustrojową u pacjentów z astmą lub POChP w porównaniu do osób zdrowych. Wchłanianie flutykazonu przebiega dwufazowo, z szybkim początkiem absorpcji z płuc i powolnym etapem dalszym, a połknięta dawka wykazuje minimalną ekspozycję ogólnoustrojową (<1%) z powodu niskiej rozpuszczalności i intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia.
Asaris, astma oskrzelowa, biodostępność flutykazonu, cytochrom P450 3A4, ekspozycja ogólnoustrojowa, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna kwasu karboksylowego, POChP, podanie wziewne, przewlekła obturacyjna choroba płuc, salmeterol i flutykazon propionian, stan stacjonarny, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atorvastatin Krka 60 mg
Atorwastatyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność tabletek powlekanych wynosi 95-99% względem roztworu doustnego, jednak całkowita biodostępność leku to około 12%, a biodostępność aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA około 30%, co wynika z efektu pierwszego przejścia w wątrobie i usuwania przez komórki błony śluzowej przewodu pokarmowego. Atorwastatyna wykazuje szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji ~381 l) i bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (≥98%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, prowadząc do aktywnych metabolitów orto- i parahydroksylowych, które odpowiadają za około 70% całkowitej aktywności hamującej enzym. Okres półtrwania leku wynosi około 14 godzin, natomiast działania hamującego reduktazę HMG-CoA 20-30 godzin, co jest efektem obecności aktywnych metabolitów. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią, bez istotnej recyrkulacji wątrobowo-jelitowej.
alkoholowe uszkodzenie wątroby, BCRP, beta-oksydacja, biodostępność atorwastatyny, cytochrom P450 3A4, działania niepożądane, efekt pierwszego przejścia, gen SLCO1B1, glukuronidacja, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, klasyfikacja Child-Pugh, metabolizm pierwszego przejścia, OATP1B1, P-glikoproteina, pochodne hydroksylowe, polimorfizm genetyczny, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, recyrkulacja wątrobowo-jelitowa, reduktaza HMG-CoA, skala Tannera, skalowanie allometryczne, szybkie wchłanianie, transportery anionów organicznych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flegafortan 0,8 mg/ml
Bromoheksyna chlorowodorek, substancja czynna leku Flegafortan (0,8 mg/ml), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) około 1 godziny. Biodostępność wynosi około 20%, co jest wynikiem intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (95-99%) oraz dobrą dystrybucję do tkanek, w tym zdolność przenikania przez barierę krew-mózg i barierę łożyskową w niewielkich ilościach. Ambroksol, główny aktywny metabolit bromoheksyny, odpowiada za znaczną część efektów terapeutycznych.
ambroksol, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, bromoheksyna chlorowodorek, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, droga eliminacji, efekt pierwszego przejścia, Flegafortan, metabolit aktywny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, nerka, okres półtrwania, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Allertec 10 mg/ml
Preparat Allertec zawierający cetyryzynę dichlorowodorek (10 mg/ml, krople doustne) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu około 300 ng/ml osiąganym w 1,0 ± 0,5 h. Biodostępność jest wysoka i niezależna od spożycia pokarmu oraz formy farmaceutycznej. Cetyryzyna wykazuje umiarkowaną dystrybucję (objętość dystrybucji 0,50 l/kg) i wysokie wiązanie z białkami osocza (93 ± 0,3%), bez wpływu na wiązanie warfaryny. Metabolizm pierwszego przejścia jest minimalny, a okres półtrwania wynosi około 10 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 66% dawki w postaci niezmienionej. Kinetyka jest liniowa w zakresie dawek 5-60 mg, a kumulacja nie występuje przy dawkowaniu 10 mg przez 10 dni.
białko osocza, biodostępność, cetyryzyna dichlorowodorek, choroba miąższu wątroby, hemodializa, kinetyka liniowa, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności nerek, marskość żółciowa, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, pole pod krzywą, przewlekła choroba wątroby, stężenie maksymalne, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby, zastój żółci - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acodin 150 Junior (50 mg + 7,5 mg)/5 ml
Acodin 150 Junior zawiera dwie substancje aktywne: dekstrometorfan bromowodorek (7,5 mg/5 ml) oraz dekspantenol (50 mg/5 ml). Dekstrometorfan charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 2,5 godziny po dawce 20 mg. Metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie, głównie przez enzym CYP2D6, prowadzi do powstania kilku metabolitów morfinanowych, w tym dekstrorfanu, który również wykazuje działanie przeciwkaszlowe. Zmienność genetyczna enzymu CYP2D6 powoduje istotne różnice farmakokinetyczne między pacjentami, co ma znaczenie kliniczne przy indywidualizacji dawkowania. U wolnych metabolizerów obserwuje się wolniejszy metabolizm i wyższe stężenia niezmienionego leku w krwi i moczu.
3-hydroksy-N-metylomorfinan, 3-hydroksymorfinan, 3-metoksymorfinan, CYP2D6, cytochrom P450 2D6, dekspantenol, dekstrometorfanu bromowodorek, dekstrorfan, fenotyp metaboliczny, koenzym A, kwas pantotenowy, metabolit morfinanowy, metabolizm pierwszego przejścia, nabłonek wielowarstwowy, O-demetylacja, witamina B5, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aurostop 2 mg
Loperamid, substancja czynna zawarta w produkcie leczniczym Aurostop (2 mg), wykazuje niską biodostępność ogólnoustrojową na poziomie około 0,3% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. W osoczu wiąże się z białkami w 95%, głównie z albuminą. Metabolizm zachodzi głównie poprzez oksydacyjną N-demetylację z udziałem enzymów cytochromu P450, zwłaszcza izoenzymów CYP3A4 i CYP2C8. Loperamid jest substratem glikoproteiny P, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Charakteryzuje się długim okresem półtrwania wynoszącym średnio 11 godzin (zakres 9-14 godzin), co umożliwia wygodne dawkowanie.
biodostępność, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja, CYP2C8, CYP3A4, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka loperamidu, glikoproteina p, hepatocyt, interakcja lekowa, izoenzym, loperamid chlorowodorek, metabolizm loperamidu, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, oksydacyjna N-demetylacja, ośrodkowy układ nerwowy, przenikanie do OUN, receptory mięśni podłużnych jelita, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Alkaloid – INT 100 mg/5 ml
Ibuprofen charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-90%) i szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po 1-2 godzinach od podania doustnego. Podanie z pokarmem opóźnia i obniża maksymalne stężenie, nie wpływając jednak na całkowitą biodostępność. Lek silnie wiąże się z białkami osocza (99%), a jego objętość dystrybucji wynosi około 0,12-0,2 L/kg u dorosłych. Ibuprofen jest intensywnie metabolizowany w wątrobie przez CYP2C9 do nieaktywnych metabolitów (2-hydroksyibuprofen, 3-karboksyibuprofen), z wydaleniem około 90% dawki w postaci metabolitów w moczu. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 2 godzin, co wymaga częstego dawkowania, a całkowite wydalenie następuje w ciągu 24 godzin.
alkoholowa choroba wątroby, biodostępność, cytochrom P450, dysfagia, enancjomer, ibuprofen, interakcja lekowa, izoenzym CYP2C9, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, marskość wątroby, metabolit ibuprofenu, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, parametr AUC, pole pod krzywą stężenie-czas, S-enancjomer, schyłkowa niewydolność nerek, wchłanianie z przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Drotafemme 40 mg
Drotaweryna chlorowodorek, stosowana w dawce 40 mg w preparacie Drotafemme, wykazuje szybkie i całkowite wchłanianie zarówno po podaniu doustnym, jak i pozajelitowym, co umożliwia szybki początek działania. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 45-60 minut. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (95-98%), głównie z albuminami oraz gamma i beta globulinami. Biodostępność po metabolizmie pierwszego przejścia wynosi około 65% w formie niezmienionej. Metabolizm drotaweryny zachodzi głównie w wątrobie, a okres półtrwania wynosi 8-10 godzin, co determinuje schemat dawkowania leku.
albuminy i globuliny, biodostępność, czas do stężenia maksymalnego, drotaweryna, drotaweryna chlorowodorek, eliminacja z organizmu, metabolity, metabolizm drotaweryny, metabolizm pierwszego przejścia, miejsce metabolizmu, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, wątroba, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Carvetrend 6,25 mg
Karwedylol, będący mieszaniną racemiczną, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 21 μg/l po 1,5 godziny (tmax) przy dawce 25 mg. Bezwzględna biodostępność wynosi około 25%, z wyraźną stereoselektywnością – biodostępność R-enancjomeru to 31%, a S-enancjomeru 15%. Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (~95%) oraz objętość dystrybucji 1,5-2 l/kg, zwiększoną u pacjentów z marskością wątroby. Metabolizm karwedylolu jest intensywny i stereoselektywny, głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9 i CYP1A2. R-enancjomer metabolizowany jest głównie przez CYP2D6, a S-enancjomer przez CYP2D6 i CYP2C9. Wydalanie odbywa się głównie z żółcią (około 60% dawki w kale w ciągu 11 dni), natomiast wydalanie nerkowe stanowi około 16%, z mniej niż 2% leku wydalanego w postaci niezmienionej.
beta-adrenolityk, biodostępność biologiczna, błona dializacyjna, CYP2D6, cytochrom P450, enancjomer, glikoproteina p, karwedylol, klirens leku, krążenie jelitowo-wątrobowe, marskość wątroby, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, mieszanina racemiczna, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, poor metabolizer, receptor adrenergiczny, receptor beta1-adrenergiczny, receptory beta-adrenergiczne, stereoselektywny metabolizm, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AuroFena 400 mcg
Fentanyl charakteryzuje się wysoką lipofilnością, co umożliwia szybkie wchłanianie przez śluzówkę jamy ustnej, zwłaszcza przy podaniu podpoliczkowym, gdzie biodostępność bezwzględna wynosi około 65% (±20%). Wchłanianie ma charakter dwufazowy: około 50% dawki jest szybko absorbowane przez błonę śluzową, a pozostała część jest połykana i powoli wchłaniana z przewodu pokarmowego, z czego około 30% unika metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest średnio po 46,8 minutach (zakres 20-240 minut) i wynosi około 1,02 ng/ml (±0,42). W porównaniu do doustnego cytrynianu fentanylu, tabletki podpoliczkowe zapewniają o 30-50% wyższą ekspozycję, co wymaga indywidualnego dostosowania dawki, zwłaszcza przy przejściu z innych form fentanylu. U pacjentów z łagodnym zapaleniem błony śluzowej obserwuje się nieistotne klinicznie zwiększenie Cmax i AUC0-8 o odpowiednio 1% i 25%.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, cytrynian fentanylu, ekspozycja ogólnoustrojowa, izoenzym CYP3A4, klirens fentanylu, kwasica metaboliczna, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, proporcjonalność dawki, stężenie w osoczu, substancja farmakologicznie aktywna, tabletki podpoliczkowe fentanylu, tkanka tłuszczowa, upośledzona czynność nerek, wchłanianie fentanylu, wchłanianie przez błonę śluzową, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zapalenie błony śluzowej - Leksykon substancji czynnych
Nalewka z kopru włoskiego – Właściwości farmakokinetyczne
Nalewka z Foeniculum vulgare Miller subsp. vulgare var. vulgare, stosowana w preparatach leczniczych jako składnik o działaniu objawowym w terapii kaszlu, występuje w formie nalewki o stosunku surowiec:produkt 1:5, z rozpuszczalnikiem 70% etanolu (V/V). Dawkowanie w preparatach takich jak DEXAPINI i HERBAPINI wynosi od 64 mg do 65 mg nalewki na 5 ml syropu. Składniki olejkowe, głównie monoterpeny, charakteryzują się zdolnością do szybkiego przenikania przez bariery biologiczne, w tym do mleka matki, co może wywoływać efekt wiatropędny u niemowląt karmionych piersią. Metabolizm tych związków obejmuje uwodnienie, hydroksylację, przegrupowania molekularne oraz acetylację, prowadząc do zwiększenia polarności i rozpuszczalności metabolitów, które są następnie wydalane przez nerki. Monoterpeny wykazują słabą resorpcję w przewodzie pokarmowym przy dawkach terapeutycznych, a ich kumulacja zachodzi głównie w tkance tłuszczowej, gdzie ulegają powolnemu metabolizmowi.
acetylacja, badania toksykologiczne, bariera biologiczna, biotransformacja, charakterystyka produktu leczniczego, CYP2D6, dawka terapeutyczna, dekstrometorfan, działanie wiatropędne, efekt terapeutyczny, etanol 70%, Foeniculum vulgare, hydroksylacja, interakcje farmakokinetyczne, kodeina, kumulacja w tkance tłuszczowej, metabolizm pierwszego przejścia, monoterpeny, O-demetylacja, owoc kopru włoskiego, przemiany metaboliczne, resorpcja w przewodzie pokarmowym, wydalanie przez nerki, związki terpenowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Simorion 10 mg
Symwastatyna jest podawana w formie nieaktywnego laktonu, który w wątrobie ulega hydrolizie do aktywnego beta-hydroksykwasu, silnego inhibitora reduktazy HMG-CoA. Po podaniu doustnym biodostępność aktywnej formy wynosi mniej niż 5%, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1-2 godzinach. Lek charakteryzuje się wysokim (>95%) wiązaniem z białkami osocza oraz znacznym metabolizmem pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie aktywna forma działa głównie w hepatocytach. Symwastatyna jest substratem enzymu CYP3A4 oraz transporterów OATP1B1 i BCRP, co ma istotne znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Wydalanie leku następuje głównie z kałem (60% dawki w ciągu 96 godzin) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13% dawki). Okres półtrwania beta-hydroksykwasu po podaniu dożylnym wynosi około 1,9 godziny.
- Leksykon substancji czynnych
Korzeń goryczki żółtej – Interakcje
Korzeń goryczki żółtej (Gentiana lutea L.) jest składnikiem nalewek gorzkich, które wpływają na metabolizm wątrobowy leków, głównie poprzez modyfikację aktywności izoenzymów CYP3A4 i CYP1A2, zwłaszcza w preparatach złożonych zawierających dziurawiec. Preparaty te mogą zmieniać biodostępność leków poprzez wpływ na motorykę przewodu pokarmowego i wydzielanie soków trawiennych, co może skutkować zmienioną farmakokinetyką leków o wąskim indeksie terapeutycznym, takich jak digoksyna, warfaryna, cyklosporyna czy doustne środki antykoncepcyjne. Zawartość etanolu w nalewkach (67-72% V/V) dodatkowo potęguje ryzyko interakcji, zwłaszcza depresyjnego działania na ośrodkowy układ nerwowy, co wymaga ostrożności u pacjentów z chorobami wątroby, stosujących leki psychotropowe lub prowadzących pojazdy.
Amara tinctura, amarogentyna, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, bloker kanału wapniowego, choroba refluksowa, cyklosporyna, CYP1A2, depresja ośrodkowego układu nerwowego, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, gencjopikryna, Gentiana lutea, hiperforyna, immunosupresant, indukcja enzymów wątrobowych, inhibitor pompy protonowej, INR, izoenzym CYP3A4, klozapina, korzeń goryczki żółtej, lek hipoglikemizujący, lek przeciwzakrzepowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, motoryka przewodu pokarmowego, nalewka gorzka, olanzapina, pH soku żołądkowego, politerapia, poziom glukozy, simwastatyna, takrolimus, teofilina, warfaryna, wąski indeks terapeutyczny, zaburzenie krzepnięcia, zaburzenie trawienne, związki gorzkie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atorvastatin Genoptim 20 mg
Atorwastatyna, będąca składnikiem preparatu Atorvastatin Genoptim, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność tabletek powlekanych wynosi 95-99% względem roztworu doustnego, jednak całkowita biodostępność leku jest niska (~12%) z powodu efektu pierwszego przejścia w wątrobie i usuwania przez komórki przewodu pokarmowego. Atorwastatyna wykazuje szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji około 381 l) i silne wiązanie z białkami osocza (≥ 98%). Metabolizm zachodzi głównie przez cytochrom P-450 3A4, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów, które odpowiadają za około 70% całkowitej aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA. Średni okres półtrwania leku wynosi około 14 godzin, natomiast okres działania farmakologicznego, uwzględniający metabolity, wynosi 20-30 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja następuje głównie z żółcią, bez istotnej recyrkulacji wątrobowo-jelitowej.
atorwastatyna, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, biodostępność ogólnoustrojowa, błona śluzowa, cholesterol LDL, cytochrom P450 3A4, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, glukuronidacja, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, klasyfikacja Child-Pugh, klirens atorwastatyny, klirens żółciowy, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, pochodne hydroksylowe, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm SLCO1B1, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, recyrkulacja wątrobowo-jelitowa, reduktaza HMG-CoA, skala Tannera, skalowanie allometryczne, stężenie osoczowe, transporter OATP1B1, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sustonit 6,5 mg
Glicerolu triazotan, substancja czynna tabletek o przedłużonym uwalnianiu SUSTONIT 6,5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak jego biodostępność jest znacznie ograniczona przez intensywny metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie. W efekcie, tylko niewielka ilość niezmienionej substancji dociera do krążenia systemowego, co wymaga stosowania relatywnie wysokiej dawki 6,5 mg, aby osiągnąć efekt terapeutyczny. Okres półtrwania glicerolu triazotanu w osoczu jest bardzo krótki, wynoszący od 1 do 4 minut, co uzasadnia konieczność stosowania form farmaceutycznych o przedłużonym uwalnianiu, takich jak SUSTONIT, które umożliwiają utrzymanie stężenia terapeutycznego przez kilka godzin i pozwalają na rzadsze dawkowanie.
aktywność fizyczna, azotan, biodostępność, biotransformacja, glicerolu triazotan, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, niedokrwienie mięśnia sercowego, okres półtrwania, przedłużone uwalnianie, przewód pokarmowy, stężenie terapeutyczne, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tachyfilaksja, wchłanianie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Predox 50 mg
Itopryd chlorowodorek, substancja czynna produktu Predox (tabletki powlekane 50 mg), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z biodostępnością względną około 60%, niezależną od obecności pokarmu. Po podaniu dawki 50 mg maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi 0,28 µg/ml i osiągane jest w ciągu 30-45 minut (Tmax). Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~96%), głównie z albuminami (>80%), a objętość dystrybucji u szczurów wynosi 6,1 l/kg masy ciała, co wskazuje na szeroką dystrybucję do tkanek, zwłaszcza nerek, jelita cienkiego, wątroby, nadnerczy i żołądka, przy minimalnym przenikaniu do OUN. Farmakokinetyka itoprydu jest liniowa w dawkach 50-200 mg podawanych trzykrotnie na dobę przez 7 dni, z minimalną kumulacją. Okres półtrwania wynosi około 6 godzin, co uzasadnia schemat dawkowania 3 razy dziennie.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, biodostępność substancji czynnej, biodostępność względna, biologiczny okres półtrwania, biotransformacja, Cmax, cytochrom P450, dawka leku, farmakokinetyka liniowa, interakcja lekowa, itopryd, itopryd chlorowodorek, izoenzymy CYP, metabolizm pierwszego przejścia, monooksygenaza flawino-zależna, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, stężenie itoprydu w osoczu, Tmax, transferaza urydyno-difosfoglukuronylowa, trimetyloaminuria, Vdss, wiązanie z białkami osocza, zespół odoru rybnego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ambroxol Rivopharm 15 mg/5 ml
Ambroksol chlorowodorek, podawany doustnie w dawce 15 mg/5 ml, charakteryzuje się praktycznie całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax wynoszącym 1-3 godziny. Biodostępność leku ulega redukcji o około 33% z powodu metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Ambroksol wiąże się z białkami osocza w 80-90% (średnio 85%), co ogranicza jego eliminację pozaustrojową. Substancja przenika przez bariery biologiczne, w tym łożysko, płyn mózgowo-rdzeniowy oraz do mleka matki, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Okres półtrwania ambroksolu w osoczu wynosi 7-12 godzin, natomiast dla sumy substancji macierzystej i metabolitów około 22 godziny. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (90% w formie metabolitów, <10% w formie niezmienionej). Metabolizm wątrobowy prowadzi do powstania kwasu dibromoantranilowego oraz koniugatów glukuronidu.
ambroksol, ambroksol chlorowodorek, biodostępność, dializa, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, klirens, koniugat glukuronidu, kwas dibromoantranilowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, mleko ludzkie, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, przenikanie przez łożysko, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Optibetol 0,5% 5 mg/ml
Optibetol 0,5% to krople do oczu zawierające betaksolol chlorowodorek w stężeniu 5 mg/ml, charakteryzujące się wysoką lipofilnością, co umożliwia efektywne przenikanie przez barierę rogówkową i osiąganie wysokich stężeń w strukturach oka. Betaksolol wykazuje dobre wchłanianie również po podaniu doustnym, co może prowadzić do ogólnoustrojowej absorpcji po aplikacji miejscowej, zwłaszcza przy nieprawidłowej technice podawania. Metabolizm pierwszego przejścia jest nieznaczny, co oznacza, że większość substancji pozostaje w formie niezmienionej, zwiększając potencjalne ryzyko działań ogólnoustrojowych.
bariera rogówkowa, betaksolol, biotransformacja, chlorowodorek betaksololu, choroby okulistyczne, drogi nosowo-łzowe, działanie ogólnoustrojowe, eliminacja leku, farmakokinetyka, krople do oczu, kwasy karboksylowe, lipofilność, metabolizm pierwszego przejścia, naczynia spojówkowe, okres półtrwania, podanie miejscowe, rogówka, stężenie terapeutyczne, struktury oka, wchłanianie leku, wydalanie z kałem - Leksykon substancji czynnych
Cetyryzyna – Właściwości farmakokinetyczne
Cetyryzyna, lek przeciwhistaminowy II generacji, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu około 300 ng/ml w czasie 1,0 ± 0,5 godziny. Biodostępność jest niezależna od formy farmaceutycznej oraz spożycia pokarmu, choć posiłek opóźnia czas osiągnięcia Cmax. Objętość dystrybucji wynosi 0,50 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (93 ± 0,3%), bez wpływu na wiązanie warfaryny. Cetyryzyna nie ulega istotnemu metabolizmowi wątrobowemu, co minimalizuje ryzyko interakcji metabolicznych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi około 10 godzin, umożliwiając dawkowanie raz na dobę, a około 2/3 dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Kinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 5-60 mg, co ułatwia dostosowanie terapii.
biodostępność cetyryzyny, hemodializa, interakcja metaboliczna, kinetyka liniowa, klirens kreatyniny, kumulacja leku, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, lek przeciwzakrzepowy, marskość żółciowa, metabolizm pierwszego przejścia, miąższ wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, pole pod krzywą, przewlekła choroba wątroby, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, warfaryna, zaburzenie czynności nerek, zastój żółci, zmienność międzyosobnicza, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon substancji czynnych
Lamotrygina – Właściwości farmakokinetyczne
Lamotrygina wykazuje szybkie i całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 2,5 godziny od podania doustnego. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 55%, a objętość dystrybucji mieści się w zakresie 0,92–1,22 l/kg, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek, w tym OUN. Metabolizm odbywa się głównie przez UDP-glukuronylotransferazy, a eliminacja następuje głównie przez wydalanie metabolitów glukuronidowych z moczem; mniej niż 10% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Średni klirens u osób zdrowych wynosi około 30 ml/min, a okres półtrwania około 33 godziny (zakres 14–103 h), z istotnym wpływem leków indukujących (np. karbamazepina, fenytoina skracają okres do ~14 h) oraz walproinianu (wydłużenie do ~70 h). Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 450 mg. U dzieci klirens jest wyższy, a okres półtrwania krótszy (ok. 7 h z induktorami enzymów), natomiast u niemowląt (2–26 miesięcy) klirens jest zmniejszony, a okres półtrwania waha się od 23 h (z induktorami) do 136 h (z walproinianem), z dużą zmiennością międzyosobniczą (47%).
biodostępność, cytochrom P450, dysfagia, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, indukcja glukuronidacji, karbamazepina, klirens, klirens substancji, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm pierwszego przejścia, niemowlę, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna glukuronidowa, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, UDP-glukuronylotransferaza, walproinian, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia afektywne dwubiegunowe, zespół Gilberta, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flonidan 1 mg/ml
Flonidan w postaci zawiesiny doustnej (1 mg/ml) zawiera loratadynę, charakteryzującą się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po 1-1,5 godziny, natomiast jej aktywny metabolit desloratadyna (DCL) osiąga Cmax po 1,5-3,7 godziny. Loratadyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97-99%), a jej metabolit umiarkowane (73-76%). Średni okres półtrwania loratadyny wynosi 8,4 godziny (zakres 3-20 godzin), a desloratadyny 28 godzin (zakres 8,8-92 godzin). Loratadyna podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu przez CYP3A4 i CYP2D6, a desloratadyna wykazuje 4-krotnie silniejszą aktywność farmakologiczną. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a eliminacja odbywa się głównie przez mocz (40%) i kał (42%) w ciągu 10 dni. Loratadyna i jej metabolit przenikają do mleka kobiecego, a ich profil farmakokinetyczny jest podobny u osób starszych i dorosłych.
bariera krew-mózg, cymetydyna, cytochrom P450, desloratadyna, dostępność biologiczna, elektrokardiogram, erytromycyna, hemodializa, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, loratadyna, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą, profil farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła poalkoholowa choroba wątroby, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, zawiesina doustna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Monoprost 50 mcg/ml
Przedawkowanie latanoprostu, substancji czynnej preparatu Monoprost (50 µg/ml, krople do oczu), może wystąpić zarówno miejscowo, jak i po przypadkowym spożyciu. Miejscowe przedawkowanie objawia się głównie podrażnieniem oka i przekrwieniem spojówki, bez innych specyficznych działań niepożądanych. W przypadku spożycia, pojedynczy pojemnik jednodawkowy zawiera 10 µg latanoprostu, z ponad 90% metabolizmem wątrobowym ograniczającym biodostępność ogólnoustrojową. Dożylne podanie latanoprostu w dawce 3 µg/kg mc. u zdrowych ochotników nie wywoływało objawów klinicznych mimo znacznego wzrostu stężenia w osoczu, natomiast dawki 5,5-10 µg/kg mc. powodowały nudności, bóle brzucha, zawroty głowy, zmęczenie, uderzenia gorąca i pocenie się. U małp dożylny wlew do 500 µg/kg mc. nie wpływał istotnie na układ sercowo-naczyniowy, choć wywoływał przejściowy skurcz oskrzeli.
antidotum, astma oskrzelowa, biodostępność, biodostępność ogólnoustrojowa, dawka terapeutyczna, krople do oczu, latanoprost, leczenie objawowe, metabolizm pierwszego przejścia, objawy kliniczne, objawy ogólnoustrojowe, podrażnienie oka, pojemnik jednodawkowy, przekrwienie spojówki, skurcz oskrzeli, substancja czynna, wlew dożylny, zaczerwienienie białkówki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tussicom 200 200 mg/5 g
N-acetylo-L-cysteina (acetylocysteina), substancja czynna preparatu Tussicom, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych 200-600 mg. Po podaniu doustnym wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego (około 97%), jednak biodostępność biologiczna jest niska i wynosi 4-10%, co jest efektem intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie we krwi (Tmax) osiągane jest szybko, w ciągu 0,5-1 godziny od podania, co wskazuje na efektywne wchłanianie substancji czynnej do krążenia ogólnego. Metabolizm acetylocysteiny zachodzi głównie poprzez deacetylację i dalsze przemiany biochemiczne w wątrobie.
acetylocysteina, biodostępność acetylocysteiny, czas do stężenia maksymalnego, dawka terapeutyczna, deacetylacja, eliminacja leku, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-L-cysteina, okres półtrwania eliminacji, proszek do sporządzania roztworu, stężenie maksymalne, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon leków
Interakcje leku – Tussal Antitussicum 15 mg
Dekstrometorfan bromowodorek, substancja czynna preparatu Tussal Antitussicum, jest metabolizowany głównie przez enzym wątrobowy CYP2D6, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Szczególnie istotne klinicznie są interakcje z silnymi inhibitorami CYP2D6, takimi jak fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina, które mogą powodować wielokrotne zwiększenie stężenia dekstrometorfanu w osoczu, prowadząc do objawów toksyczności: pobudzenia, dezorientacji, drżeń, bezsenności, biegunki, depresji oddechowej oraz ryzyka zespołu serotoninowego. Najsilniejsza interakcja obserwowana jest z chinidyną, gdzie stężenie dekstrometorfanu może wzrosnąć nawet 20-krotnie. Umiarkowane inhibitory CYP2D6 (amiodaron, flekainid, propafenon, sertralina, bupropion, metadon) również zwiększają ryzyko działań niepożądanych, co wymaga rozważenia redukcji dawki i ścisłego monitorowania pacjenta. Ponadto, jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko zapaści, śpiączki, wysokiej gorączki i kryzysu nadciśnieniowego.
amiodaron, barbiturany, benzodiazepina, bupropion, chinidyna, cynakalcet, dekstrometorfan bromowodorek, depresja oddechowa, dezorientacja, flekainid, fluoksetyna, haloperydol, inhibitor CYP2D6, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, kryzys nadciśnieniowy, lek nasenny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, metabolizm dekstrometorfanu, metabolizm pierwszego przejścia, metadon, moklobemid, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, perfenazyna, propafenon, sedacja, selegilina, sertralina, SSRI, terbinafina, tiorydazyna, tranylcypromina, Tussal Antitussicum, zaburzenie psychoruchowe, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acurenal 10 mg
Chinapryl, będący inhibitorem konwertazy angiotensyny, charakteryzuje się około 60% biodostępnością po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu po 1 godzinie, natomiast jego aktywny metabolit chinaprylat osiąga szczyt stężenia po 2 godzinach. Oba związki wykazują wysokie, około 97%, wiązanie z białkami osocza, co ma istotne znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm chinaprylu zachodzi intensywnie w wątrobie, gdzie powstaje chinaprylat; u pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się obniżone stężenia aktywnego metabolitu. Okres półtrwania chinaprylu wynosi około 1 godziny, a chinaprylatu około 2 godzin, przy czym eliminacja jest zależna od funkcji nerek – upośledzenie czynności nerek wydłuża czas eliminacji i zwiększa stężenia obu związków w osoczu.
Acurenal, bariera krew-mózg, biodostępność, chinapryl, chinaprylat, eliminacja leku, faza eliminacji, inhibitor konwertazy angiotensyny, maksymalne stężenie we krwi, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, stosunek mleko-osocze, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Flixotide 0,5 mg/2 ml
Flutykazon propionian, podawany wziewnie, charakteryzuje się niskim stężeniem w osoczu z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia i wysokiego klirensu zależnego od aktywności izoenzymu CYP3A4. Istotne klinicznie interakcje występują głównie przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak rytonawir, ketokonazol (wysokie dawki), itrakonazol oraz produkty zawierające kobicystat. Rytonawir znacząco zwiększa stężenie flutykazonu w osoczu, prowadząc do obniżenia poziomu kortyzolu i ryzyka zespołu Cushinga oraz zahamowania czynności kory nadnerczy. Ketokonazol podawany wziewnie zwiększa ekspozycję na flutykazon o 150%, co również skutkuje istotnym zmniejszeniem stężenia kortyzolu. W związku z tym zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania tych leków lub ścisłe monitorowanie pacjentów pod kątem ogólnoustrojowych działań niepożądanych glikokortykosteroidów.
charakterystyka produktu leczniczego, działania niepożądane OUN, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytromycyna, Flixotide, flutykazonu propionian, glikokortykosteroid, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, izoenzym 3A4 cytochromu P450, ketokonazol, klirens osoczowy, kobicystat, metabolizm etanolu, metabolizm flutykazonu, metabolizm pierwszego przejścia, ośrodkowy układ nerwowy, rytonawir, stężenie kortyzolu, suchość błon śluzowych, zahamowanie czynności kory nadnerczy, zespół Cushinga - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Imigran FDT 100 mg
Sumatryptan w postaci bursztynianu sumatryptanu, stosowany w dawce 100 mg w leku Imigran FDT, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając 70% maksymalnego stężenia (Cmax = 54 ng/ml) w osoczu już po 45 minutach. Biodostępność doustna jest niska i wynosi około 14%, co wynika z metabolizmu pierwszego przejścia oraz niepełnego wchłaniania z przewodu pokarmowego. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (14-21%) oraz dużą objętość dystrybucji (170 l), co wskazuje na szeroką dystrybucję do tkanek pozanaczyniowych. Sumatryptan podlega intensywnemu metabolizmowi głównie przez monoaminooksydazę A (MAO-A), a jego główny nieaktywny metabolit jest wydalany z moczem zarówno w formie wolnej, jak i jako glukuroniany.
biodostępność leku, biotransformacja, bursztynian sumatryptanu, glukuroniany, Imigran, klirens nerkowy, klirens osocza, kwas indolooctowy, metabolizm pierwszego przejścia, migrena, monoaminooksydaza A, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, receptory 5-HT, stężenie maksymalne leku, terapia migreny, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Oxyduo 10 mg + 5 mg
Oxyduo to lek złożony zawierający oksykodon chlorowodorek (agonista receptorów opioidowych mu, kappa i delta) oraz nalokson chlorowodorek (antagonista receptorów opioidowych) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, oznaczony kodem ATC N02AA55. Oksykodon działa przeciwbólowo poprzez aktywację receptorów opioidowych w ośrodkowym układzie nerwowym, natomiast nalokson, charakteryzujący się niską (<3%) dostępnością biologiczną po podaniu doustnym z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia, antagonizuje receptory opioidowe głównie w jelitach, co ogranicza opioidowe zaburzenia czynności przewodu pokarmowego. Produkt wykazuje unikalny profil farmakodynamiczny, łącząc skuteczne działanie analgetyczne oksykodonu z miejscowym działaniem antagonistycznym naloksonu w jelitach, co zmniejsza częstość zaparć wywołanych terapią opioidową.
agonista receptora opioidowego, alkaloid opium, antagonista receptora opioidowego, ból nienowotworowy, dostępność biologiczna, działanie immunomodulujące, działanie niepożądane, lek przeciwbólowy, lek przeczyszczający, metabolizm pierwszego przejścia, opioid, opioid półsyntetyczny, ośrodkowy układ nerwowy, rdzeń kręgowy, receptor opioidowy, receptor opioidowy delta, receptor opioidowy kappa, receptor opioidowy mu, spontaniczne wypróżnienie, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia opioidowa, układ hormonalny, układ nerwowy, układ odpornościowy, zaburzenie czynności jelit, zaparcie wywołane opioidami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acodin Duo (50 mg + 15 mg)/5 ml
ACODIN Duo w formie syropu zawiera dwie substancje czynne: dekstrometorfanu bromowodorek (15 mg/5 ml) oraz dekspantenol (50 mg/5 ml), które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Dekstrometorfan charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax około 2,5 godziny po dawce 20 mg, jednak jego metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie jest intensywny i silnie zależny od polimorfizmu enzymu CYP2D6, co powoduje znaczną zmienność osobniczą stężeń leku. Głównymi metabolitami są dekstrorfan, 3-hydroksymorfinan oraz 3-metoksymorfinan, z których dekstrorfan również wykazuje działanie przeciwkaszlowe. Metabolity są wydalane z moczem w postaci sprzężonej, a u pacjentów z wolniejszym metabolizmem obserwuje się przewagę niezmienionego dekstrometorfanu w surowicy i moczu.
3-hydroksymorfinan, 3-metoksymorfinan, ACODIN Duo, CYP2D6, dekspantenol, dekstrometorfanu bromowodorek, dekstrorfan, działanie przeciwkaszlowe, erytrocyt, fenotyp metaboliczny, koenzym A, kwas pantotenowy, metabolit morfinanowy, metabolizm pierwszego przejścia, nabłonek dróg oddechowych, O-demetylacja, stężenie w surowicy, wchłanianie doustne, witamina B5, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – DROTAMAX 80 mg
Drotaweryna w postaci chlorowodorku, zawarta w preparacie Drotamax 80 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem zarówno po podaniu doustnym, jak i pozajelitowym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 45-60 minut. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (95-98%), głównie albuminami oraz alfa- i beta-globulinami, co wpływa na jej biodostępność i farmakodynamiczne działanie. Pomimo intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie, około 65% dawki dociera do krążenia ogólnego w postaci niezmienionej, co umożliwia szybki i efektywny efekt terapeutyczny.
biodostępność, biotransformacja, chlorowodorek drotaweryny, drogi wydalania, efekt terapeutyczny, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, podanie doustne, podanie pozajelitowe, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, wiązanie z albuminami, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kapizen 10 mg
Lerkanidypina, substancja czynna leku KAPIZEN, wykazuje całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnymi stężeniami w osoczu wynoszącymi 3,3 ng/ml ± 2,09 dla dawki 10 mg oraz 7,66 ng/ml ± 5,9 dla dawki 20 mg, osiąganymi w 1,5-3 godziny. Biodostępność jest niska (~10% po posiłku, ~3,3% na czczo) z istotnym wpływem posiłków bogatotłuszczowych, które zwiększają ją czterokrotnie, co uzasadnia zalecenie przyjmowania leku przed posiłkiem. Lek występuje w formie dwóch enancjomerów o podobnej farmakokinetyce, z nieco wyższymi wartościami Cmax i AUC dla S-enancjomeru (ok. 1,2-krotnie większe). Lerkanidypina wiąże się silnie z białkami osocza (>98%) i lipidami błon komórkowych, co wydłuża jej działanie terapeutyczne do 24 godzin mimo okresu półtrwania 8-10 godzin. Metabolizm wątrobowy, głównie przez CYP3A4, prowadzi do powstania nieaktywnych metabolitów, a eliminacja odbywa się głównie przez biotransformację, bez kumulacji przy stosowaniu wielokrotnym.
AUC, biodostępność, biodostępność lerkanidypiny, biotransformacja, cytochrom P450, dializoterapia, dystrybucja do tkanek, enancjomer, farmakokinetyka nieliniowa, hipoproteinemia, izoenzym CYP3A4, izoenzymy CYP, KAPIZEN, lerkanidypina, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, metoprolol, midazolam, mikrosomy wątroby, niewydolność wątroby, okres półtrwania, S-enancjomer, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Flixodil Combo (25 mcg + 250 mcg)/dawkę inh.
Produkt leczniczy Flixodil Combo, zawierający salmeterol i flutykazon propionian, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, szczególnie z lekami wpływającymi na układ CYP3A4 oraz receptor β2-adrenergiczny. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, rytonawir, itrakonazol) mogą znacząco zwiększać stężenia obu składników w osoczu, co skutkuje ryzykiem zespołu Cushinga, zahamowania czynności kory nadnerczy, wydłużenia odstępu QTc oraz kołataniem serca. W badaniach klinicznych wykazano, że ketokonazol (400 mg/dobę) podawany z salmeterolem (50 µg 2x/dobę) zwiększał Cmax salmeterolu 1,4-krotnie i AUC 15-krotnie. Flutykazon propionian pod wpływem rytonawiru może osiągać stężenia kilkaset razy wyższe, co prowadzi do istotnego obniżenia kortyzolu w surowicy. Z tego względu jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami CYP3A4 jest przeciwwskazane lub wymaga ścisłego monitorowania. Umiarkowane inhibitory CYP3A4, takie jak erytromycyna (500 mg 3x/dobę), powodują mniejsze, często nieistotne klinicznie zwiększenie ekspozycji na salmeterol i flutykazon, jednak zaleca się ostrożność i ocenę stosunku korzyści do ryzyka.
długo działający β2-agonista, działanie addycyjne, działanie depresyjne na OUN, erytromycyna, flutykazonu propionian, glikokortykosteroid, hipokaliemia, itrakonazol, ketokonazol, klirens osoczowy, kobicystat, kołatanie serca, lek blokujący receptor β-adrenergiczny, lek moczopędny, metabolizm pierwszego przejścia, pochodna ksantyny, rozszerzenie oskrzeli, rytonawir, salmeterol, silny inhibitor CYP3A4, tachykardia, telitromycyna, teofilina, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie rytmu serca, zahamowanie czynności kory nadnerczy, zespół Cushinga, β-adrenolityk - Leksykon leków
Interakcje leku – Vesoxx 1 mg/ml
Chlorowodorek oksybutyniny, substancja czynna leku VESOXX, wykazuje działanie antycholinergiczne, które może wpływać na metabolizm i farmakokinetykę innych leków, zwłaszcza poprzez hamowanie izoenzymu CYP 3A4. Podanie oksybutyniny do pęcherza moczowego ogranicza metabolizm pierwszego przejścia, jednak interakcje z inhibitorami CYP 3A4, takimi jak azole przeciwgrzybicze (np. ketokonazol) i makrolidy (np. erytromycyna), mogą zwiększać stężenie oksybutyniny i nasilać działania niepożądane. Ponadto, oksybutynina może zmieniać motorykę przewodu pokarmowego, co wpływa na wchłanianie innych leków, a jej działanie antycholinergiczne może nasilać się przy jednoczesnym stosowaniu leków o podobnym mechanizmie, takich jak leki przeciwparkinsonowskie, przeciwhistaminowe I generacji, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne czy atropina. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko nasilenia zapalenia przełyku przy stosowaniu bisfosfonianów oraz osłabienie działania azotanów podjęzykowych z powodu suchości w jamie ustnej.
antybiotyk makrolidowy, atropinowy środek przeciwskurczowy, azole przeciwgrzybicze, bisfosfonian, chlorowodorek oksybutyniny, choroba Parkinsona, działanie antycholinergiczne, działanie cholinolityczne, inhibitor cholinesterazy, inhibitor CYP 3A4, izoenzym CYP 3A4, lek prokinetyczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, metabolizm pierwszego przejścia, motoryka przewodu pokarmowego, senność, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zaburzenie psychomotoryczne, zapalenie przełyku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Hasco 200 mg
Farmakokinetyka preparatu Ibuprofen Hasco, zawierającego 200 mg ibuprofenu w formie roztworu zamkniętego w miękkiej kapsułce żelatynowej, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym. Kapsułka ulega rozpadowi w kwaśnym środowisku żołądka, co umożliwia szybkie uwolnienie i absorpcję substancji czynnej. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-2 godzin (Tmax). Ibuprofen wykazuje wysokie, około 99%, wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jego dystrybucję i czas półtrwania, wynoszący około 2 godzin. Lek przenika do płynu maziowego, co jest istotne w terapii stanów zapalnych stawów. Metabolizm wątrobowy pierwszego przejścia prowadzi do powstania nieaktywnych metabolitów, które wraz z częścią niezmienionego leku są eliminowane głównie przez nerki.
badanie farmakokinetyczne, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, droga nerkowa, efekt terapeutyczny, eliminacja leku, farmakokinetyka, faza eliminacji, ibuprofen, kapsułka miękka, koniugaty, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, modyfikacja dawkowania, okres półtrwania, osocze krwi, parametry farmakokinetyczne, płyn maziowy, postać farmaceutyczna, przewód pokarmowy, schorzenia reumatologiczne, sok żołądkowy, stężenie maksymalne, zapalenie stawów - Leksykon substancji czynnych
Ambroksol – Właściwości farmakokinetyczne
Ambroksol, stosowany jako mukolityk i wykrztuśny, charakteryzuje się szybką i niemal całkowitą absorpcją po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 0,5-3 godziny dla postaci o natychmiastowym uwalnianiu oraz około 6,5 godziny dla form o opóźnionym uwalnianiu. Biodostępność wynosi 60-80%, z uwzględnieniem efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Objętość dystrybucji jest znaczna (410-552 l), co wskazuje na intensywną dystrybucję do tkanek, zwłaszcza do płuc, gdzie stężenie ambroksolu jest co najmniej 17-krotnie wyższe niż w osoczu. Wiązanie z białkami osocza u dorosłych wynosi około 90%, natomiast u noworodków jest niższe (60-70%). Ambroksol przenika przez barierę łożyskową, do płynu mózgowo-rdzeniowego oraz do mleka matki, co ma znaczenie w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących.
ambroksol chlorowodorek, bariera łożyskowa, biodostępność całkowita, dystrybucja leku, dystrybucja pozanaczyniowa, działanie mukolityczne i wykrztuśne, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka ambroksolu, glukuronidacja, indeks terapeutyczny, izoenzym CYP3A4, klirens całkowity, klirens nerkowy, kumulacja metabolitów, kwas dibromoantranilowy, metabolizm pierwszego przejścia, mikrosomy wątroby, mukowiscydoza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie doustne, postać o natychmiastowym uwalnianiu, postać o opóźnionym uwalnianiu, schorzenie układu oddechowego, tkanka płucna, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuxal Forte Dla Dzieci 40 mg/ml
Ibuxal Forte dla Dzieci, zawierający 40 mg/ml ibuprofenu, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 80-90%, z maksymalnym stężeniem terapeutycznym osiąganym w surowicy krwi w ciągu 1-2 godzin po podaniu. Wchłanianie leku jest spowolnione przy podaniu z pokarmem, co skutkuje niższym i opóźnionym Tmax, jednak całkowita biodostępność pozostaje niezmieniona. Ibuprofen wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%), co ma istotne znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Objętość dystrybucji jest stosunkowo niewielka (0,12-0,2 L/kg), co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do tkanek i dominujące pozostawanie w przestrzeni wewnątrznaczyniowej.
2-hydroksyibuprofen, 3-karboksyibuprofen, biodostępność, biodostępność substancji czynnej, CYP2C9, cytochrom P450, ibuprofen, Ibuxal Forte Dla Dzieci, interakcja lekowa, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodne glukuronidowe, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne w surowicy, terapia przeciwgorączkowa, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Naproxen Hasco 500 mg
Naproksen, substancja czynna preparatu NAPROXEN HASCO (czopki 250 mg i 500 mg), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi (Cmax) po 2-4 godzinach. Jego okres półtrwania wynosi 12-15 godzin, co umożliwia dawkowanie 1-2 razy na dobę oraz osiągnięcie stanu stacjonarnego w ciągu 3 dni terapii. Metabolizm naproksenu zachodzi głównie w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, z dominującym 6-O-desmetylo-naproksenem, co ma istotne znaczenie przy ocenie skuteczności i bezpieczeństwa leczenia. Eliminacja leku odbywa się przede wszystkim przez nerki (około 95% dawki), głównie w postaci metabolitów, co wymaga uwzględnienia funkcji nerek przy ustalaniu dawkowania. Metabolizm u dzieci jest analogiczny do dorosłych, co pozwala na ekstrapolację danych farmakokinetycznych z populacji dorosłych do pediatrycznej.
6-O-desmetylo-naproksen, biotransformacja, Cmax, czopki doodbytnicze, frakcja wolna leku, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm naproksenu, metabolizm pierwszego przejścia, naproksen, nieaktywny metabolit, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania, populacja pediatryczna, stan stacjonarny, stężenie leku we krwi, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapine Aurovitas 200 mg
Kwetiapina charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, z zachowaniem odpowiedniej biodostępności mimo intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Jej farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 300-800 mg/dobę, co ułatwia przewidywanie stężeń terapeutycznych. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny oraz około 12 godzin dla aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie w wątrobie za pośrednictwem izoenzymu CYP3A4, co skutkuje wydalaniem metabolitów głównie z moczem (73%) i w mniejszym stopniu z kałem (21%). Wydalanie niezmienionej substancji jest minimalne (<5%).
absorpcja, AUC, badanie in vitro, biodostępność, Cmax, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja, farmakokinetyka, indukcja enzymów, interakcja lekowa, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kwetiapina, marskość alkoholowa wątroby, metabolit, metabolizm, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, norkwetiapina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, stężenie molowe, stężenie znormalizowane dawką, wiązanie z białkami osocza, właściwości inhibicyjne, wydalanie - Leksykon substancji czynnych
Mebendazol – Właściwości farmakokinetyczne
Mebendazol, substancja czynna leku Vermox, charakteryzuje się niską dostępnością biologiczną wynoszącą około 20% podanej dawki, co wynika z ograniczonego wchłaniania jelitowego oraz intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 2-4 godzinach od podania doustnego, a lek wiąże się silnie z białkami osocza (90-95%). Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg, co wskazuje na przenikanie do przestrzeni pozanaczyniowych i tkanek, co potwierdzają dane z długotrwałych terapii (40 mg/kg mc./dobę przez 3-21 miesięcy). Mebendazol jest metabolizowany głównie w wątrobie do hydrolizowanych i zredukowanych pochodnych, których stężenia w osoczu przewyższają stężenie substancji macierzystej. Zaburzenia czynności wątroby mogą prowadzić do zwiększenia poziomu leku w osoczu.
czas półtrwania, dostępność biologiczna, ekspozycja ogólnoustrojowa, faza eliminacji, infestacja pasożytnicza, mebendazol, mechanizm działania, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, pasożyt jelitowy, przestrzeń pozanaczyniowa, recyrkulacja wewnątrzwątrobowa, stan stacjonarny, stężenie mebendazolu, Vermox, wiązanie z białkami surowicy, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie metabolizmu, zaburzenie wydzielania żółci - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Salflumix Easyhaler (50 mcg + 250 mcg)/dawkę odmierzoną
Produkt leczniczy Salflumix Easyhaler zawiera dwie substancje czynne o odmiennych właściwościach farmakokinetycznych: salmeterol ksynafonian oraz flutykazon propionian. Salmeterol działa miejscowo w płucach, a jego stężenia w osoczu są bardzo niskie (około 200 pg/ml lub mniej), co utrudnia ocenę farmakokinetyczną i nie stanowi bezpośredniego wskaźnika efektu terapeutycznego. W przypadku flutykazonu propionianu biodostępność po jednorazowym podaniu wziewnym wynosi około 5-11% dawki nominalnej, z mniejszą ekspozycją ogólnoustrojową u pacjentów z astmą lub POChP w porównaniu do osób zdrowych. Wchłanianie flutykazonu jest dwufazowe, głównie przez płuca, a ekspozycja ogólnoustrojowa jest liniowo zależna od dawki.
biodostępność flutykazonu, cytochrom P450 3A4, dawka wziewna, efekt terapeutyczny, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja nerkowa, flutykazonu propionian, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, POChP, populacja pediatryczna, Salflumix Easyhaler, salmeterol, salmeterolu ksynafonian, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ambroxol Aflofarm 15 mg/5 ml
Ambroksol chlorowodorek charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością na poziomie 60%. Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) osiągane jest po około 2,5 godzinach na czczo, a stężenie terapeutyczne w osoczu wynosi 30 mg/mL przy dawkowaniu 2 × 30 mg/dobę, osiągając w stanie stacjonarnym około 50 mg/mL. Lek wykazuje wysokie (około 90%) wiązanie z białkami osocza oraz szybkie rozprzestrzenianie się w tkankach, ze szczególnym nagromadzeniem w płucach, co jest kluczowe dla jego działania mukolitycznego i wykrztuśnego. Spożycie posiłków nie wpływa na biodostępność ambroksolu, co umożliwia elastyczne planowanie terapii.
aktywny metabolit, ambroksol chlorowodorek, biodostępność leku, Cmax, dystrybucja tkankowa, eliminacja ambroksolu, kumulacja leku, lek mukolityczny, maksymalne stężenie we krwi, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Interakcje leku – Flixotide Dysk 100 mcg/dawkę inh.
Flutykazon propionian, podawany wziewnie (Flixotide Dysk), charakteryzuje się niskimi stężeniami w osoczu z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia i wysokiego klirensu osoczowego, zależnych od aktywności CYP3A4. W normalnych warunkach ryzyko interakcji farmakokinetycznych jest niskie, jednak silni inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir i ketokonazol, znacząco zwiększają ekspozycję na flutykazon, co prowadzi do obniżenia stężenia kortyzolu w surowicy i ryzyka ogólnoustrojowych działań niepożądanych, w tym zespołu Cushinga i zahamowania czynności kory nadnerczy. Rytonawir, jako bardzo silny inhibitor CYP3A4, powoduje klinicznie istotne interakcje, dlatego jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane, chyba że korzyści przewyższają ryzyko. Ketokonazol zwiększa ekspozycję na flutykazon o 150%, a inne silne inhibitory, takie jak itrakonazol i kobicystat, również podnoszą ryzyko działań niepożądanych, co wymaga ostrożności i monitorowania pacjenta.
działanie depresyjne, działanie niepożądane kortykosteroidów, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytromycyna, Flixotide Dysk, flutykazon propionian, glikokortykosteroid, indukcja enzymów wątrobowych, inhibitor cytochromu P450 3A4, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, izoenzym 3A4 cytochromu P450, ketokonazol, klirens osoczowy, kobicystat, kortyzol w surowicy, metabolizm pierwszego przejścia, ośrodkowy układ nerwowy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, rytonawir, zaburzenie psychomotoryczne, zahamowanie czynności kory nadnerczy, zespół Cushinga - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AuroFena 200 mcg
Fentanyl w tabletkach podpoliczkowych AuroFena charakteryzuje się wysoką lipofilnością, co umożliwia szybkie wchłanianie przez śluzówkę jamy ustnej i biodostępność bezwzględną na poziomie 65% (±20%). Po podaniu dawki 400 μg, około 50% fentanylu jest szybko absorbowane przez błonę śluzową policzka, a pozostała część ulega powolnemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego, z czego 30% unika metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 1,02 ng/ml (±0,42) i osiągane jest w czasie około 47 minut (zakres 20-240 minut). W porównaniu do doustnego cytrynianu fentanylu (OTFC), tabletki podpoliczkowe wykazują o 30-50% wyższą ekspozycję, co wymaga indywidualnego dostosowania dawki przy zmianie terapii. W badaniach klinicznych u pacjentów z zapaleniem błony śluzowej stopnia 1 obserwowano wzrost Cmax i AUC0-8 odpowiednio o 1% i 25%, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, AUC0-8, biodostępność bezwzględna, biotransformacja leku, błona śluzowa policzka, Cmax, cytrynian fentanylu, działanie terapeutyczne, enzym CYP3A4, fentanyl, hydroksylacja, klirens leku, kwasica, lipofilność, metabolizm pierwszego przejścia, N-dealkilacja, niewydolność narządowa, norfentanyl, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie podjęzykowe, podanie podpoliczkowe, proporcjonalność dawki, redystrybucja leku, równowaga kwasowo-zasadowa, stężenie osoczowe, trudność w połykaniu, upośledzona czynność nerek, upośledzona czynność wątroby, wiązanie z białkami osocza, zapalenie błony śluzowej