Interakcje leku
Tussal Antitussicum 15 mg
Dekstrometorfan bromowodorek, substancja czynna preparatu Tussal Antitussicum, jest metabolizowany głównie przez enzym wątrobowy CYP2D6, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Szczególnie istotne klinicznie są interakcje z silnymi inhibitorami CYP2D6, takimi jak fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina, które mogą powodować wielokrotne zwiększenie stężenia dekstrometorfanu w osoczu, prowadząc do objawów toksyczności: pobudzenia, dezorientacji, drżeń, bezsenności, biegunki, depresji oddechowej oraz ryzyka zespołu serotoninowego. Najsilniejsza interakcja obserwowana jest z chinidyną, gdzie stężenie dekstrometorfanu może wzrosnąć nawet 20-krotnie. Umiarkowane inhibitory CYP2D6 (amiodaron, flekainid, propafenon, sertralina, bupropion, metadon) również zwiększają ryzyko działań niepożądanych, co wymaga rozważenia redukcji dawki i ścisłego monitorowania pacjenta. Ponadto, jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko zapaści, śpiączki, wysokiej gorączki i kryzysu nadciśnieniowego.
- Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
- Interakcje z inhibitorami CYP2D6
- Interakcje z inhibitorami MAO
- Inne interakcje specyficzne
- Interakcje z lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy
- Interakcje leku Tussal Antitussicum z alkoholem
- Tabela najważniejszych interakcji leku Tussal Antitussicum
Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Tussal Antitussicum zawierający jako substancję czynną dekstrometorfanu bromowodorek może wchodzić w istotne interakcje z wieloma produktami leczniczymi. Interakcje te wynikają głównie z metabolizmu dekstrometorfanu przez enzym CYP2D6, który podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie. 1
Interakcje z inhibitorami CYP2D6
Jednoczesne stosowanie Tussal Antitussicum z silnymi inhibitorami enzymu CYP2D6 stanowi poważne ryzyko kliniczne. Inhibitory te mogą znacząco zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie, niekiedy do poziomu wielokrotnie przekraczającego wartości terapeutyczne. Konsekwencją takiego wzrostu stężenia jest zwiększone ryzyko wystąpienia działań toksycznych dekstrometorfanu, objawiających się jako: pobudzenie, dezorientacja, drżenia, bezsenność, biegunka oraz depresja oddechowa. Dodatkowo istnieje ryzyko rozwoju potencjalnie zagrażającego życiu zespołu serotoninowego. 2
Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6, z którymi interakcje są szczególnie istotne klinicznie, należą:
- Fluoksetyna – selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny
- Paroksetyna – selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny
- Chinidyna – lek przeciwarytmiczny
- Terbinafina – lek przeciwgrzybiczy
3
Szczególnie silną interakcję obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu dekstrometorfanu z chinidyną. W takim przypadku stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co istotnie zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego. 4
Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wykazują również inne leki, które są umiarkowanymi lub słabszymi inhibitorami CYP2D6:
- Amiodaron – lek przeciwarytmiczny
- Flekainid – lek przeciwarytmiczny
- Propafenon – lek przeciwarytmiczny
- Sertralina – selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny
- Bupropion – lek przeciwdepresyjny
- Metadon – opioidowy lek przeciwbólowy
- Cynakalcet – kalcymimetyk
- Haloperydol – lek przeciwpsychotyczny
- Perfenazyna – lek przeciwpsychotyczny
- Tiorydazyna – lek przeciwpsychotyczny
5
W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu, pacjent musi być ściśle monitorowany pod kątem objawów przedawkowania i toksyczności. W takiej sytuacji klinicznej często konieczne jest zmniejszenie dawki dekstrometorfanu. 6
Interakcje z inhibitorami MAO
Jednoczesne stosowanie dekstrometorfanu z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz w okresie do 14 dni po zakończeniu ich podawania może prowadzić do bardzo poważnych konsekwencji klinicznych, takich jak:
- Zapaść
- Śpiączka
- Nudności
- Wysoka gorączka
- Podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi
Ze względu na możliwość wystąpienia tych zagrażających życiu powikłań, jednoczesne stosowanie dekstrometorfanu z inhibitorami MAO jest przeciwwskazane. 7
Inne interakcje specyficzne
Poza wymienionymi wcześniej inhibitorami CYP2D6, szczególną uwagę należy zwrócić na następujące substancje, które mogą znacząco wpływać na metabolizm dekstrometorfanu:
- Chinidyna – hamuje metabolizm dekstrometorfanu w wątrobie
- Amiodaron – hamuje metabolizm dekstrometorfanu w wątrobie
- Fluoksetyna – hamuje metabolizm dekstrometorfanu w wątrobie
Interakcje te prowadzą do zwiększenia stężenia dekstrometorfanu w surowicy krwi, a w konsekwencji do nasilenia jego działań niepożądanych. 8
Interakcje z lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy
Jednoczesne stosowanie dekstrometorfanu zawartego w preparacie Tussal Antitussicum z lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy może prowadzić do nasilenia działania tych leków na OUN. Dotyczy to między innymi:
- Opioidowych leków przeciwbólowych
- Benzodiazepin
- Leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji
- Leków nasennych
- Leków przeciwpsychotycznych
W przypadku konieczności łączenia tych leków z dekstrometorfanem należy zachować szczególną ostrożność i rozważyć modyfikację dawkowania. 9
Interakcje leku Tussal Antitussicum z alkoholem
Spożywanie alkoholu podczas stosowania dekstrometorfanu (Tussal Antitussicum) jest niewskazane z uwagi na potencjalne nasilenie działania hamującego na ośrodkowy układ nerwowy. Alkohol, podobnie jak dekstrometorfan, wykazuje działanie depresyjne na OUN, co może prowadzić do sumowania się tych efektów i zwiększenia ryzyka wystąpienia następujących objawów:
- Nasilona sedacja i senność
- Zaburzenia koordynacji psychoruchowej
- Spowolnienie czasu reakcji
- Depresja oddechowa
- Zawroty głowy i zaburzenia równowagi
Jednoczesne spożywanie alkoholu może również nasilać działania niepożądane dekstrometorfanu ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności czy wymioty. Dodatkowo, alkohol może wpływać na metabolizm dekstrometorfanu w wątrobie, potencjalnie zmieniając jego stężenie we krwi.
Pacjentom przyjmującym Tussal Antitussicum należy zalecić powstrzymanie się od spożywania alkoholu przez cały okres terapii oraz poinformować ich o zagrożeniach związanych z prowadzeniem pojazdów mechanicznych i obsługą urządzeń wymagających zwiększonej uwagi w przypadku jednoczesnego przyjmowania leku i alkoholu.
Tabela najważniejszych interakcji leku Tussal Antitussicum
| Grupa leków/substancji | Przykłady | Mechanizm interakcji | Skutki kliniczne | Poziom istotności | Zalecenia |
|---|---|---|---|---|---|
| Silne inhibitory CYP2D6 | Fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna, terbinafina | Hamowanie metabolizmu dekstrometorfanu prowadzące do wielokrotnego zwiększenia jego stężenia w osoczu | Pobudzenie, dezorientacja, drżenia, bezsenność, biegunka, depresja oddechowa, zespół serotoninowy | Bardzo wysoki | Unikać łączenia, jeśli konieczne – redukcja dawki dekstrometorfanu i ścisłe monitorowanie pacjenta |
| Umiarkowane inhibitory CYP2D6 | Amiodaron, flekainid, propafenon, sertralina, bupropion, metadon | Hamowanie metabolizmu dekstrometorfanu | Zwiększone ryzyko działań niepożądanych ze strony OUN | Wysoki | Rozważyć redukcję dawki dekstrometorfanu, monitorować pacjenta |
| Inhibitory MAO | Moklobemid, selegilina, tranylcypromina | Wpływ na metabolizm amin biogennych | Zapaść, śpiączka, nudności, wysoka gorączka, kryzys nadciśnieniowy | Bardzo wysoki | Bezwzględnie przeciwwskazane łączenie oraz przez 14 dni po odstawieniu inhibitora MAO |
| Leki hamujące OUN | Opioidy, benzodiazepiny, leki przeciwhistaminowe I generacji, barbiturany | Sumowanie efektów hamujących na OUN | Nasilona sedacja, zwiększone ryzyko depresji oddechowej | Wysoki | Ostrożne stosowanie, rozważyć redukcję dawek, monitorować pacjenta |
| Alkohol | Wszystkie napoje alkoholowe | Sumowanie efektów hamujących na OUN, wpływ na metabolizm wątrobowy | Nasilona sedacja, zaburzenia psychoruchowe, zwiększone ryzyko depresji oddechowej | Wysoki | Unikać spożywania alkoholu podczas terapii |
| Leki przeciwpsychotyczne | Haloperydol, perfenazyna, tiorydazyna | Hamowanie metabolizmu dekstrometorfanu oraz sumowanie efektów na OUN | Zwiększone ryzyko działań niepożądanych, nasilona sedacja | Umiarkowany do wysokiego | Ostrożne stosowanie, monitorowanie pacjenta |
| Inne leki hamujące metabolizm wątrobowy | Cynakalcet | Hamowanie metabolizmu dekstrometorfanu przez CYP2D6 | Zwiększone stężenie dekstrometorfanu, ryzyko działań niepożądanych | Umiarkowany | Rozważyć redukcję dawki dekstrometorfanu |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania