Właściwości farmakokinetyczne
Acodin Duo (50 mg + 15 mg)/5 ml

Właściwości farmakokinetyczne leku ACODIN Duo

ACODIN Duo w postaci syropu zawiera dwie substancje czynne: dekstrometorfanu bromowodorek (15 mg/5 ml) oraz dekspantenol (50 mg/5 ml). Każda z tych substancji charakteryzuje się odmiennym profilem farmakokinetycznym, co wpływa na właściwości terapeutyczne produktu leczniczego.¹

Farmakokinetyka dekstrometorfanu

Wchłanianie

Dekstrometorfan charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym. Po zastosowaniu dawki 20 mg maksymalne stężenie substancji w surowicy krwi osiągane jest po około 2,5 godziny. Istotną cechą farmakokinetyki dekstrometorfanu jest znaczna zmienność osobnicza w zakresie wchłaniania i metabolizmu.²

Metabolizm

Po podaniu doustnym dekstrometorfan podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie. Głównym szlakiem metabolicznym jest O-demetylacja, której intensywność jest kontrolowana genetycznie przez enzym CYP2D6. W populacji występują różne fenotypy metaboliczne dla tego enzymu, co bezpośrednio przekłada się na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę dekstrometorfanu u pacjentów.³

W procesie metabolizmu dekstrometorfanu powstają trzy główne metabolity morfinanowe:

• dekstrorfan (3-hydroksy-N-metylomorfinan) – główny metabolit, również wykazujący działanie przeciwkaszlowe
• 3-hydroksymorfinan
• 3-metoksymorfinan

Wszystkie metabolity zidentyfikowano w moczu w postaci produktów sprzężonych. Warto zaznaczyć, że u niektórych osób z wolniejszym metabolizmem we krwi i moczu przeważa niezmieniona postać dekstrometorfanu.⁴

Farmakokinetyka dekspantenolu

Wchłanianie

Dekspantenol wykazuje zdolność przenikania przez różne typy nabłonków, w tym wielowarstwowy nabłonek skóry oraz wielorzędowy nabłonek dróg oddechowych. Na podstawie tych właściwości wnioskuje się, że substancja ta jest również wchłaniana w przewodzie pokarmowym, chociaż szczegółowe dane na ten temat nie są dostępne.⁵

Metabolizm i dystrybucja

Po wchłonięciu dekspantenol podlega częściowemu metabolizmowi w erytrocytach. Pozostała część substancji przedostaje się do krwiobiegu, skąd jest dystrybuowana do większości tkanek i komórek organizmu, ze szczególnym uwzględnieniem wątroby.⁶

Kluczowym etapem metabolizmu dekspantenolu jest jego wewnątrzkomórkowa konwersja do kwasu pantotenowego (witaminy B5), który następnie zostaje włączony w strukturę koenzymu A. Poza tym szlakiem metabolicznym kwas pantotenowy nie ulega dalszym przemianom w organizmie.⁷

Wydalanie

Kwas pantotenowy, będący produktem metabolizmu dekspantenolu, jest wydalany z organizmu dwiema drogami:

1. Z moczem – 70% dawki
2. Z kałem – 30% dawki

⁸

Charakterystyka porównawcza właściwości farmakokinetycznych

Właściwości farmakokinetyczne ACODIN Duo są wypadkową cech obu substancji czynnych, przy czym przebieg ich metabolizmu i eliminacji jest całkowicie niezależny.⁹