Właściwości farmakokinetyczne
Ambroxol Aflofarm 15 mg/5 ml

Właściwości farmakokinetyczne ambroksolu chlorowodorku

Ambroksol chlorowodorek jest substancją czynną o dobrze poznanych właściwościach farmakokinetycznych, które determinują jego działanie terapeutyczne w organizmie. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę procesów, jakim podlega lek po wprowadzeniu do organizmu.¹

Wchłanianie

Ambroksolu chlorowodorek charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym. Biodostępność leku wynosi 60%, co oznacza, że taki właśnie odsetek podanej dawki dociera do krążenia ogólnego w postaci niezmienionej. Gdy produkt leczniczy jest przyjmowany na czczo, maksymalne stężenie we krwi (Cmax) obserwuje się po upływie 2,5 godziny od momentu podania.²

Stężenie terapeutyczne ambroksolu w osoczu wynosi 30 mg/mL i jest osiągane po podaniu doustnym w schemacie dawkowania 2 × 30 mg na dobę. W stanie stacjonarnym (po wielokrotnym podaniu) stężenie chlorowodorku ambroksolu w osoczu wynosi około 50 mg/mL.³

Co istotne z klinicznego punktu widzenia, spożywanie posiłków nie wpływa na biodostępność ambroksolu chlorowodorku, co daje lekarzowi elastyczność w planowaniu terapii bez konieczności dostosowywania jej do pór posiłków.⁴

Dystrybucja

Po wchłonięciu ambroksol wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza na poziomie około 90%. Jest to istotny parametr wpływający na dystrybucję leku w organizmie oraz potencjalne interakcje z innymi lekami.⁵

Substancja czynna charakteryzuje się szybką dystrybucją tkankową. Szczególnie ważny z punktu widzenia działania terapeutycznego jest fakt, że największe stężenie ambroksolu obserwuje się w płucach, co ma kluczowe znaczenie dla jego skuteczności jako leku mukolitycznego i wykrztuśnego.⁶

Metabolizm

Ambroksolu chlorowodorek podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu. Około 1/3 podanej dawki ulega rozkładowi w wątrobie już podczas pierwszego przejścia, co wpływa na jego biodostępność.⁷

W wyniku przemian metabolicznych powstają aktywne metabolity. Zidentyfikowano dwa główne metabolity powstające podczas leczenia ambroksolem podawanym doustnie:⁸

• 6,8-dibromo-3-(trans-4-hydroksycykloheksyl)-1,2,3,4-tetra-hydrochinazolina
• kwas 3,5-dibromoantranilowy

Eliminacja

Okres półtrwania ambroksolu wynosi około 9 godzin, co determinuje częstość dawkowania leku.⁹

Główną drogą eliminacji ambroksolu jest wydalanie przez nerki. Po podaniu doustnym około 90% dawki jest wydalane tą drogą. Z klinicznego punktu widzenia ważne jest, że jedynie niewielka część (5-6%) wydalana jest w postaci niezmienionej, co świadczy o intensywnym metabolizmie leku.¹⁰

Istotną informacją z punktu widzenia bezpieczeństwa terapii jest fakt, że nie obserwowano kumulacji leku w organizmie nawet w przypadku występowania niewydolności nerek, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych u pacjentów z tą patologią.¹¹

Parametry farmakokinetyczne ambroksolu chlorowodorku – podsumowanie