Właściwości farmakodynamiczne
Oxyduo 10 mg + 5 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Oxyduo

Oxyduo należy do grupy farmakoterapeutycznej: układ nerwowy; leki przeciwbólowe, opioidy, naturalne alkaloidy opium, oznaczonej kodem ATC: N02AA55. Jest to produkt złożony zawierający dwie substancje czynne: oksykodonu chlorowodorek oraz naloksonu chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu.¹

Mechanizm działania

Podstawą działania terapeutycznego produktu Oxyduo jest specyficzne oddziaływanie obu substancji czynnych na receptory opioidowe. Zarówno oksykodon, jak i nalokson wykazują powinowactwo do receptorów opioidowych kappa, mu i delta zlokalizowanych w różnych strukturach anatomicznych – mózgu, rdzeniu kręgowym oraz narządach obwodowych, wśród których szczególne znaczenie mają jelita.²

Oksykodon pełni rolę agonisty receptorów opioidowych, czyli substancji aktywującej te receptory. Mechanizm przeciwbólowego działania oksykodonu opiera się na wiązaniu z endogennymi receptorami opioidowymi w ośrodkowym układzie nerwowym, co prowadzi do skutecznego łagodzenia dolegliwości bólowych.³

W przeciwieństwie do oksykodonu, nalokson działa jako czysty antagonista receptorów opioidowych, co oznacza, że blokuje ich aktywację. Istotną cechą naloksonu jest jego zdolność do oddziaływania na wszystkie rodzaje receptorów opioidowych.⁴

Działanie farmakodynamiczne

Unikalny profil farmakodynamiczny produktu Oxyduo wynika z odmiennych właściwości farmakokinetycznych obu składników. Nalokson podany doustnie charakteryzuje się niską dostępnością biologiczną (<3%), co jest skutkiem intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Z tego powodu jego działanie ogólnoustrojowe jest klinicznie nieistotne.⁵

Kluczową zaletą kompozycji oksykodonu z naloksonem jest miejscowe działanie antagonistyczne naloksonu w jelitach. Nalokson wchodzi w konkurencyjny antagonizm z oksykodonem na poziomie receptorów opioidowych zlokalizowanych w przewodzie pokarmowym, co skutkuje istotnym osłabieniem zaburzeń czynności jelit typowych dla terapii opioidowej.⁶

Wpływ na układ hormonalny i immunologiczny

W przypadku stosowania produktu Oxyduo należy brać pod uwagę możliwy wpływ opioidów na układ hormonalny, co zostało szczegółowo opisane w punkcie 4.4 Charakterystyki Produktu Leczniczego.⁷

Badania przedkliniczne dostarczyły informacji o zróżnicowanym wpływie naturalnych opioidów na komponenty układu odpornościowego. Znaczenie kliniczne tych obserwacji pozostaje nieustalone. Co więcej, brak jednoznacznych danych potwierdzających, czy oksykodon – jako opioid półsyntetyczny – wywiera podobne działanie immunomodulujące jak opioidy naturalne.⁸

Skuteczność kliniczna

Działanie przeciwbólowe

Skuteczność kliniczna produktu Oxyduo w zakresie działania przeciwbólowego oraz jego wpływ na zapobieganie zaparciom wywołanym opioidami zostały potwierdzone w badaniach klinicznych. W podwójnie zaślepionym, 12-tygodniowym badaniu z grupami równoległymi, obejmującym 322 pacjentów z zaparciem wywołanym opioidami, wykazano znaczące korzyści ze stosowania produktu złożonego zawierającego oksykodonu chlorowodorek i naloksonu chlorowodorek.⁹

U pacjentów stosujących Oxyduo zaobserwowano średnio jedno dodatkowe spontaniczne wypróżnienie (bez konieczności stosowania leków przeczyszczających) w ostatnim tygodniu badania w porównaniu do grupy kontrolnej leczonej wyłącznie oksykodonem w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu. Różnica ta była statystycznie istotna (p<0,0001).¹⁰

Zmniejszenie zapotrzebowania na leki przeczyszczające

Istotną klinicznie korzyścią ze stosowania produktu Oxyduo jest również znaczące zmniejszenie zapotrzebowania na leki przeczyszczające. W pierwszych 4 tygodniach badania pacjenci przyjmujący oksykodon w połączeniu z naloksonem wykazywali istotnie mniejsze zużycie leków przeczyszczających (31%) w porównaniu do pacjentów stosujących monoterapię oksykodonem (55%). Różnica ta była statystycznie istotna (p<0,0001).¹¹

Podobne rezultaty uzyskano w badaniu obejmującym 265 pacjentów z bólem nienowotworowym, gdzie porównywano skuteczność produktu złożonego oksykodonu chlorowodorek + naloksonu chlorowodorek w dawkach dobowych od 60 mg + 30 mg do 80 mg + 40 mg z analogicznymi dawkami oksykodonu chlorowodorku stosowanego w monoterapii.¹²

Podsumowując, produkt Oxyduo łączy skuteczne działanie przeciwbólowe oksykodonu z korzystnym profilem działania na funkcje jelit, co zapewnia pacjentom efektywne leczenie bólu przy jednoczesnym zmniejszeniu częstości występowania zaparć – jednego z najbardziej uciążliwych działań niepożądanych terapii opioidowej.¹³