Właściwości farmakokinetyczne
Flegafortan 0,8 mg/ml

Bromoheksyna chlorowodorek, substancja czynna leku Flegafortan (0,8 mg/ml), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) około 1 godziny. Biodostępność wynosi około 20%, co jest wynikiem intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (95-99%) oraz dobrą dystrybucję do tkanek, w tym zdolność przenikania przez barierę krew-mózg i barierę łożyskową w niewielkich ilościach. Ambroksol, główny aktywny metabolit bromoheksyny, odpowiada za znaczną część efektów terapeutycznych.

Właściwości farmakokinetyczne bromoheksyny chlorowodorku

Bromoheksyna chlorowodorek, substancja czynna leku Flegafortan, syrop (0,8 mg/ml), charakteryzuje się określonymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jej działanie w organizmie. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis tych właściwości z podziałem na najważniejsze procesy farmakokinetyczne.1

Wchłanianie

Bromoheksyna chlorowodorek wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie leku w osoczu krwi osiągane jest stosunkowo szybko – po około 1 godzinie od momentu przyjęcia preparatu.2

Biodostępność

Pomimo szybkiego wchłaniania, biodostępność bromoheksyny wynosi około 20%. Ten stosunkowo niski poziom wynika z intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia, któremu bromoheksyna podlega w wątrobie po podaniu doustnym.3

Dystrybucja

Po wchłonięciu, bromoheksyna wykazuje dobrą dystrybucję do różnych tkanek organizmu. Substancja ta charakteryzuje się następującymi cechami dystrybucji:4

  • Dobra penetracja do tkanek ciała5
  • Wysoki stopień wiązania z białkami osocza – od 95% do 99%6
  • Zdolność do przenikania przez barierę krew-mózg7
  • Przenikanie przez barierę łożyskową w niewielkich ilościach8

Metabolizm

Bromoheksyna podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu. Istotnym aspektem tego procesu jest występowanie efektu pierwszego przejścia, co znacząco wpływa na biodostępność substancji. Ambroksol stanowi główny aktywny metabolit bromoheksyny i odpowiada za część efektów terapeutycznych.9

Eliminacja

Proces eliminacji bromoheksyny z organizmu charakteryzuje się następującymi parametrami:10

  • Główną drogą wydalania są nerki11
  • Około 85% do 90% bromoheksyny jest wydalane z moczem w postaci metabolitów12
  • Końcowy okres półtrwania wykazuje znaczną zmienność i wynosi od 6,6 do 31,4 godziny po podaniu pojedynczych dawek w zakresie od 8 do 32 mg13

Parametry farmakokinetyczne bromoheksyny

Parametr farmakokinetyczny Wartość
Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax) około 1 godzina
Biodostępność po podaniu doustnym około 20%
Wiązanie z białkami osocza 95% – 99%
Główny aktywny metabolit ambroksol
Droga eliminacji głównie przez nerki (85-90% w postaci metabolitów)
Końcowy okres półtrwania (t1/2) 6,6 – 31,4 godziny (po dawkach 8-32 mg)
  1. 18.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl