rozuwastatyna
Rozuwastatyna to lek z grupy statyn (inhibitorów reduktazy HMG-CoA), stosowany głównie w leczeniu dyslipidemii, w szczególności hipercholesterolemii. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu odpowiedzialnego za syntezę cholesterolu w wątrobie, co prowadzi do zwiększenia ekspresji receptorów LDL na hepatocytach i zwiększonego wychwytu lipoprotein o niskiej gęstości z krwi.
Rozuwastatyna charakteryzuje się wysoką skutecznością w obniżaniu stężenia cholesterolu LDL (redukcja o 45-63% w zależności od dawki), umiarkowanym wpływem na podwyższenie HDL (wzrost o 8-14%) oraz redukcją stężenia triglicerydów (o 10-35%). Jest najsilniejszą statyną w przeliczeniu na miligram substancji czynnej, co pozwala na stosowanie niższych dawek niż w przypadku innych leków z tej grupy.
W praktyce klinicznej rozuwastatyna jest stosowana w prewencji pierwotnej i wtórnej chorób sercowo-naczyniowych. Wykazano jej skuteczność w redukcji ryzyka zawału serca, udaru mózgu i konieczności rewaskularyzacji tętnic wieńcowych. Lek jest metabolizowany w niewielkim stopniu przez cytochrom P450, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych w porównaniu do innych statyn.
Najczęstsze działania niepożądane rozuwastatyny obejmują bóle mięśniowe, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych oraz objawy ze strony przewodu pokarmowego. Rzadziej występują poważniejsze powikłania, takie jak miopatia czy rabdomioliza. Ze względu na profil farmakokinetyczny rozuwastatyna wykazuje mniejsze ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4 niż inne statyny.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Rosucard 20 mg
Rozuwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, co powoduje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na te białka, prowadzące do istotnych zmian stężenia leku w osoczu i ryzyka miopatii. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie rozuwastatyny z cyklosporyną (7-krotne zwiększenie AUC), inhibitorami proteazy (np. atazanawir/rytonawir – 3,1-krotny wzrost AUC i 7-krotny Cmax), gemfibrozylem (1,9-krotny wzrost Cmax i AUC) oraz kwasem fusydowym, które mogą prowadzić do rabdomiolizy. Inhibitory reduktazy HMG-CoA stosowane z fibratami lub niacyną zwiększają ryzyko miopatii, a dawka rozuwastatyny powinna być dostosowana, aby nie przekroczyć ekspozycji odpowiadającej 40 mg leku. Z kolei leki zobojętniające sok żołądkowy zmniejszają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna obniża AUC o 20% i Cmax o 30%, co może wynikać ze zwiększonej motoryki przewodu pokarmowego.
antagonista witaminy K, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, digoksyna, dronedaron, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, itrakonazol, ketokonazol, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, miopatia, norgestrel, rabdomioliza, rozuwastatyna, terapia hipolipemizująca, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna, wodorotlenek glinu i magnezu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Roswera 15 mg
Przedawkowanie rozuwastatyny, składnika leku Roswera, stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, wymagające natychmiastowej interwencji medycznej. Objawy przedawkowania obejmują głównie uszkodzenia układu mięśniowego (miopatia, rabdomioliza z podwyższoną aktywnością kinazy kreatynowej – CK), hepatotoksyczność (wzrost enzymów wątrobowych ALT, AST, bilirubiny, fosfatazy alkalicznej), objawy neurologiczne (bóle głowy, zawroty, parestezje), zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz uszkodzenie nerek (oliguria, anuria, wzrost kreatyniny i mocznika, obecność mioglobiny w moczu). Diagnostyka powinna obejmować monitorowanie CK, parametrów wątrobowych, nerkowych (kreatynina, mocznik, GFR), elektrolitów, glikemii oraz gazometrii.
aminotransferaza, anuria, bilirubina, ból mięśniowy, czynność wątroby, dekontaminacja przewodu pokarmowego, elektrolit, enzym wątrobowy, fosfataza alkaliczna, gazometria, hemodializa, hepatotoksyczność, kinaza kreatynowa, mioglobina, objaw neurologiczny, parametr nerkowy, parametr wątrobowy, parestezja, rabdomioliza, rozuwastatyna, uszkodzenie nerek, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, żółtaczka - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zaranta 20 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Zaranta, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) około 5 godzin oraz bezwzględną biodostępnością około 20%, co wynika z efektu pierwszego przejścia. Lek wykazuje rozległą dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji ~134 l) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~90%, głównie albuminy). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10% dawki), głównie przez izoenzym CYP2C9, z mniejszym udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 19 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z moczem (~10%, z czego 5% w formie niezmienionej). Klirens osoczowy wynosi około 50 l/h (odchylenie 21,7%). Farmakokinetyka rozuwastatyny jest liniowa, bez kumulacji po wielokrotnym podaniu.
ABCG2, BCRP, białko transportujące OATP1B1, biodostępność bezwzględna, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, dyslipidemia, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens osoczowy, laktonowa pochodna, maksymalne stężenie w osoczu, N-demetylowana pochodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, polimorfizm SLCO1B1, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, transporter OATP-C, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Romazic 5 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Romazic, jest substratem wątrobowych transporterów OATP1B1 i BCRP, co determinuje jej liczne interakcje farmakokinetyczne. Inhibitory tych transporterów, takie jak cyklosporyna, powodują znaczące zwiększenie ekspozycji na rozuwastatynę (AUC wzrasta nawet 7-krotnie), co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Podobnie inhibitory proteaz (np. atazanawir/rytonawir) zwiększają AUC rozuwastatyny 3-krotnie, co wymaga ograniczenia dawki do maksymalnie 10 mg. Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC rozuwastatyny, co wyklucza stosowanie dawki 40 mg rozuwastatyny z tym lekiem. Inne leki, takie jak fenofibrat czy ezetymib, wykazują mniejsze lub brak istotnych interakcji farmakokinetycznych, choć mogą wystąpić interakcje farmakodynamiczne, zwłaszcza zwiększające ryzyko miopatii. Ponadto, leki zobojętniające sok żołądkowy z Al i Mg obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, co można częściowo zminimalizować przez zachowanie 2-godzinnego odstępu czasowego między podaniem leków.
antagonista witaminy K, atazanawir, BCRP, cyklosporyna, cytochrom P450, darunawir, dazabuwir, elbaswir, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitory proteazy, kinaza fosfokreatynowa, kwas fusydowy, lek zobojętniający sok żołądkowy, lopinawir, miopatia, norgestrel, OATP1B1, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, rytonawir, tikagrelor, welpataswir, wodorotlenek glinu i magnezu - Leksykon substancji czynnych
Rozuwastatyna – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Rozuwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA stosowany w leczeniu hipercholesterolemii i prewencji zdarzeń sercowo-naczyniowych, nie wykazuje bezpośredniego wpływu na centralny układ nerwowy, co sugeruje brak istotnego oddziaływania na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże, w trakcie terapii obserwowano występowanie zawrotów głowy, które mogą negatywnie wpływać na bezpieczeństwo pacjentów podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych. Częstość tego działania niepożądanego nie jest precyzyjnie określona, dlatego pacjentów należy informować o ryzyku i zalecać unikanie prowadzenia pojazdów w przypadku wystąpienia zawrotów głowy. Podobne zalecenia dotyczą preparatów złożonych zawierających rozuwastatynę i ezetymib, gdzie wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów jest nieistotny, jednak ryzyko zawrotów głowy pozostaje.
amlodypina, aspiryna, blokery kanałów wapniowych, centralny układ nerwowy, ciśnienie tętnicze, ezetymib, hipercholesterolemia, indapamid, kwas acetylosalicylowy, leki przeciwnadciśnieniowe, monoterapia, peryndopryl, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, statyny, walsartan, właściwości farmakodynamiczne, zawroty głowy, zdarzenia sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Działania niepożądane – Suvardio Plus 5 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Suvardio Plus, łączący rozuwastatynę (5 mg, 10 mg lub 20 mg) z ezetymibem (10 mg), wykazuje profil bezpieczeństwa typowy dla obu składników. Działania niepożądane rozuwastatyny są zazwyczaj łagodne i przemijające, z mniej niż 4% pacjentów przerywających leczenie z tego powodu. Ezetymib, oceniany w badaniach do 112 tygodni u ponad 13 000 pacjentów, wykazuje podobny profil tolerancji, z częstością działań niepożądanych porównywalną do placebo. W terapii skojarzonej u około 1200 pacjentów najczęściej obserwowano podwyższenie aktywności aminotransferaz, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz bóle mięśniowe, co może wynikać z farmakodynamicznej interakcji obu substancji. Częstość działań niepożądanych klasyfikowana jest wg MedDRA, z najczęstszymi objawami obejmującymi bóle i zawroty głowy (≥1/100 do <1/10), a rzadziej małopłytkowość, reakcje nadwrażliwości, cukrzycę, zmniejszony apetyt, depresję, parestezje, polineuropatię i neuropatię obwodową.
aminotransferazy, ból głowy, ból mięśniowy, cukrzyca, depresja, ezetymib, hipercholesterolemia, interakcja farmakodynamiczna, laktoza jednowodna, małopłytkowość, miopatia, neuropatia obwodowa, nietolerancja laktozy, obrzęk naczynioruchowy, osłabienie mięśniowe, parestezja, polineuropatia, reakcja nadwrażliwości, rozuwastatyna, stężenie glukozy, terapia skojarzona, utrata pamięci, zaburzenia snu, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zawroty głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rosuvastatin/Ezetimibe Teva 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Ezetimibe Teva jest wskazany do stosowania u dorosłych pacjentów z hipercholesterolemią, u których wcześniej ustalono odpowiednią kontrolę lipidów przy użyciu rozuwastatyny i ezetymibu podawanych oddzielnie w dawkach odpowiadających preparatowi złożonemu (dostępne dawki: 5 mg + 10 mg, 10 mg + 10 mg, 20 mg + 10 mg). Lek należy przyjmować raz na dobę, niezależnie od posiłku, w trakcie stosowania diety hipolipemizującej. Produkt nie jest przeznaczony do inicjacji terapii ani do modyfikacji dawkowania, które powinny być prowadzone wyłącznie za pomocą pojedynczych substancji czynnych. Szczególne zalecenia dotyczą pacjentów powyżej 70 lat, z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min), pochodzenia azjatyckiego oraz z predyspozycjami do miopatii, u których początkowa dawka rozuwastatyny powinna wynosić 5 mg. Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby (Child-Pugh >7) oraz aktywną chorobą wątroby.
aktywna choroba wątroby, atazanawir, białko transportowe, ciężka niewydolność nerek, cyklosporyna, dawka początkowa, dieta obniżająca stężenie lipidów, ezetymib, hipercholesterolemia, inhibitor proteazy, klirens kreatyniny, łagodna niewydolność wątroby, lek wiążący kwasy żółciowe, lopinawir, miopatia, pochodzenie azjatyckie, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, skala Childa-Pugha, typranawir, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Pazopanib Accord 400 mg
Pazopanib jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP1A2 i CYP2C8, oraz jest substratem transporterów P-gp i BCRP, co powoduje liczne interakcje farmakokinetyczne. Silne inhibitory CYP3A4 i P-gp, takie jak ketokonazol (400 mg/dobę), zwiększają AUC(0-24) pazopanibu o 66% i Cmax o 45%, co wymaga zmniejszenia dawki pazopanibu do 400 mg/dobę. Podobny efekt obserwuje się przy stosowaniu lapatynibu (1500 mg), który podnosi AUC i Cmax pazopanibu o 50-60%. Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, obniżają stężenie leku, dlatego zaleca się unikanie ich stosowania. Pazopanib hamuje także CYP1A2, CYP3A4, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 oraz transportery OATP1B1 i UGT1A1, co może zwiększać ekspozycję na leki takie jak paklitaksel (AUC +26%, Cmax +31%) i SN-38 (metabolit irynotekanu, ekspozycja +20%). Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu statyn, zwłaszcza symwastatyny, ze względu na zwiększone ryzyko hepatotoksyczności (AlAT >3× GGN u 27% pacjentów). Pazopanib należy przyjmować na czczo, co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku, gdyż jedzenie podwaja AUC i Cmax leku.
aktywność AlAT, antagonista receptora H2, atazanawir, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, biodostępność, cetuksymab, dekstrometorfan, działanie niepożądane, esomeprazol, farmakokinetyka, fluwastatyna, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor pompy protonowej, irynotekan, itrakonazol, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP2C8, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, klarytromycyna, kofeina, lapatynib, midazolam, nelfinawir, omeprazol, P-glikoproteina, paklitaksel, polimorfizm UGT1A1, polipeptyd transportujący aniony organiczne, prawastatyna, rozuwastatyna, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, sok grejpfrutowy, statyna, symwastatyna, telitromycyna, transferaza urydyno-difosforano-glukuronozylowa, warfaryna, worykonazol - Leksykon substancji czynnych
Peryndopryl – Dawkowanie i sposób podawania
Peryndopryl, jako inhibitor ACE, jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca oraz stabilnej choroby wieńcowej. Dostępny jest w różnych formach chemicznych, które różnią się zawartością substancji czynnej: peryndopryl z tert-butyloaminą (4 mg odpowiada 3,34 mg peryndoprylu), z argininą (5 mg odpowiada 3,395 mg peryndoprylu) oraz tosylanu (5 mg odpowiada 3,4 mg peryndoprylu). Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do wskazań klinicznych, czynności nerek (klirens kreatyniny) oraz wieku pacjenta. U pacjentów z klirensem kreatyniny ≥60 ml/min zaleca się dawkę 4 mg (tert-butyloamina) lub 5 mg (arginina) na dobę, natomiast u pacjentów z klirensem 30-60 ml/min dawka powinna być zmniejszona do 2 mg lub 2,5 mg na dobę, a przy klirensie 15-30 ml/min podawana co drugi dzień. U osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z dużą aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron zaleca się rozpoczęcie terapii od niższych dawek (2 mg lub 2,5 mg) z monitorowaniem parametrów klinicznych i biochemicznych.
amlodypina, atorwastatyna, beta-adrenolityk, bisoprolol, digoksyna, gospodarka wodno-elektrolitowa, hemodializa, hiponatremia, hipowolemia, indapamid, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens kreatyniny, leczenie skojarzone, lek moczopędny, lek moczopędny nieoszczędzający potasu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objawowe niedociśnienie tętnicze, peryndopryl z argininą, peryndopryl z tert-butyloaminą, peryndoprylat, rozuwastatyna, stabilna choroba wieńcowa, stężenie potasu w surowicy, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Rosuvastatin Krka 15 mg
Ocena wpływu rozuwastatyny, substancji czynnej leku Rosuvastatin Krka, na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn jest kluczowa dla bezpieczeństwa farmakoterapii. Pomimo braku dedykowanych badań klinicznych oceniających bezpośredni wpływ leku na funkcje psychomotoryczne, profil farmakodynamiczny rozuwastatyny wskazuje na niskie ryzyko negatywnego oddziaływania na układ nerwowy. Mechanizm działania polegający na hamowaniu reduktazy HMG-CoA nie powinien zaburzać funkcji poznawczych ani koordynacji ruchowej. Niemniej jednak, możliwe działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, mogą istotnie obniżać zdolność do prawidłowej oceny sytuacji drogowej, czasu reakcji, koordynacji wzrokowo-ruchowej oraz koncentracji, co jest krytyczne dla bezpieczeństwa w ruchu drogowym.
charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, farmakodynamika rozuwastatyny, farmakoterapia, funkcja poznawcza, interakcja lekowa, koordynacja ruchowa, ośrodkowy układ nerwowy, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie koncentracji, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Rosuvastatin/Acetylsalicylic acid Teva 20 mg + 100 mg
Rosuvastatin/Acetylsalicylic acid Teva to lek złożony dostępny w trzech dawkach: 5 mg, 10 mg oraz 20 mg rozuwastatyny (w postaci rozuwastatyny wapniowej) połączonych z 100 mg kwasu acetylosalicylowego, podawany w formie kapsułek twardych. Preparat jest wskazany wyłącznie do stosowania u dorosłych pacjentów we wtórnej profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych, którzy są już ustabilizowani na terapii łączonej rozuwastatyną i kwasem acetylosalicylowym w tych samych dawkach, podawanych wcześniej jako oddzielne leki. Kapsułki zawierają również substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna (od 25,92 mg do 103,68 mg w zależności od dawki) oraz lecytynę sojową (od 0,10 mg do 0,30 mg), co wymaga ostrożności u pacjentów z nietolerancją laktozy lub alergią na soję i orzeszki ziemne.
adherence, kapsułka twarda, kwas acetylosalicylowy, laktoza jednowodna, lecytyna sojowa, nietolerancja laktozy, olej sojowy, polipragmazja, preparat złożony, rozuwastatyna, rozuwastatyna wapniowa, substancja pomocnicza, terapia łączona, terapia substytucyjna, wtórna profilaktyka zdarzeń sercowo-naczyniowych - Leksykon leków
Działania niepożądane – Romazic 10 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Romazic, charakteryzuje się stosunkowo niskim odsetkiem działań niepożądanych, które są przeważnie łagodne i przemijające. W badaniach klinicznych mniej niż 4% pacjentów przerwało terapię z powodu działań niepożądanych. Profil bezpieczeństwa opiera się na danych z badań klinicznych oraz obserwacjach porejestracyjnych, z częstością działań niepożądanych zależną od dawki. Najczęściej występują bóle mięśni, zaparcia, nudności, bóle brzucha, a także zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych. Proteinuria, głównie kanalikowa, pojawia się u mniej niż 1% pacjentów przy dawkach 10-20 mg i u około 3% przy dawce 40 mg, zwykle ustępując podczas kontynuacji leczenia. Występują także rzadkie, ale poważne powikłania mięśniowe, takie jak miopatia i rabdomioliza, zwłaszcza przy dawkach powyżej 20 mg, z koniecznością przerwania terapii przy wzroście kinazy kreatynowej (CPK) >5 x GGN.
aminotransferaza wątrobowa, cukrzyca, ginekomastia, immuno-zależna miopatia martwicza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, krwiomocz, małopłytkowość, miopatia, neuropatia obwodowa, obrzęk naczynioruchowy, ostra choroba nerek, polineuropatia, proteinuria, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią, rozuwastatyna, śródmiąższowe zapalenie płuc, statyna, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczniopodobny, żółtaczka - Leksykon leków
Skład i postać leku – Zaranta 40 mg
Produkt leczniczy Zaranta zawiera rozuwastatynę wapniową w dawkach od 5 mg do 40 mg, dostępny w formie tabletek powlekanych o różnej wielkości i kształcie, zależnie od dawki. Substancją pomocniczą jest laktoza jednowodna, której zawartość wzrasta proporcjonalnie do dawki rozuwastatyny (od 43,5 mg w dawce 5 mg do 348 mg w dawce 40 mg). Tabletki zawierają także celulozę mikrokrystaliczną, magnezu wodorotlenek i stearynian magnezu, krospowidon oraz składniki otoczki takie jak alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 3350 i talk. Charakterystyka fizyczna tabletek różni się w zależności od dawki, z tabletkami 40 mg o podłużnym kształcie i większych wymiarach (15,5 x 8 x 4,5-5,5 mm) w porównaniu do mniejszych, okrągłych tabletek niższych dawek.
alkohol poliwinylowy, blister PA/Aluminium/PVC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, krospowidon, laktoza jednowodna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, opakowanie oryginalne, otoczka tabletki, rozuwastatyna, rozuwastatyna wapniowa, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, tabletka powlekana, wodorotlenek magnezu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Aporoza 5 mg
Przed rozpoczęciem terapii rozuwastatyną (Aporoza) konieczne jest wdrożenie i kontynuacja diety obniżającej stężenie cholesterolu. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane, uwzględniając aktualne zalecenia, cele terapeutyczne oraz odpowiedź pacjenta. Dawka początkowa u dorosłych wynosi 5-10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia po 4 tygodniach, jednak dawka maksymalna 40 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, pod ścisłym nadzorem specjalisty. W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych stosuje się dawkę 20 mg/dobę, co potwierdzają badania kliniczne. U dzieci i młodzieży z heterozygotyczną rodzinną hipercholesterolemią dawki wahają się od 5 do 20 mg/dobę, zależnie od wieku i fazy rozwoju, natomiast u homozygotycznej formy dawka maksymalna to 20 mg/dobę. Tabletki 40 mg są przeciwwskazane u pacjentów pediatrycznych oraz u osób z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) i u pacjentów rasy azjatyckiej, u których zaleca się dawkę początkową 5 mg ze względu na zwiększoną ekspozycję na lek.
białko transportujące, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dieta zmniejszająca stężenie cholesterolu, ekspozycja ogólnoustrojowa, heterozygotyczna rodzinna hipercholesterolemia, hipercholesterolemia, homozygotyczna rodzinna hipercholesterolemia, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, prewencja zdarzeń sercowo-naczyniowych, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, rytonawir, ryzyko sercowo-naczyniowe, skala Child-Pugh, skala Tannera, typranawir - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ridlip 20 mg
Ridlip, zawierający rozuwastatynę w postaci soli wapniowej, jest dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg w formie tabletek powlekanych i wskazany do leczenia pierwotnej hipercholesterolemii (typ IIa, w tym rodzinna heterozygotyczna), mieszanej dyslipidemii (typ IIb) oraz rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii u dorosłych, młodzieży i dzieci od 6. roku życia. Lek stosowany jest jako uzupełnienie diety i niefarmakologicznych metod leczenia, takich jak dieta niskocholesterolowa, aktywność fizyczna, redukcja masy ciała oraz zaprzestanie palenia. W przypadku rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii Ridlip może być stosowany także w połączeniu z innymi metodami terapeutycznymi, np. aferezą LDL, lub gdy inne metody są niewłaściwe lub niedostępne.
afereza LDL, czynniki ryzyka chorób układu sercowo-naczyniowego, dieta niskocholesterolowa, dyslipidemia typu IIb, hipercholesterolemia typu IIa, leczenie hipolipemizujące, lek hipolipemizujący, mieszana dyslipidemia, pierwotna hipercholesterolemia, prewencja pierwotna zdarzeń sercowo-naczyniowych, profilaktyka sercowo-naczyniowa, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, zaburzenia gospodarki lipidowej - Leksykon leków
Działania niepożądane – Suvezen Neo 40 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Suvezen Neo, zawierający rozuwastatynę (w postaci soli wapniowej) oraz ezetymib, wykazuje profil bezpieczeństwa typowy dla obu substancji czynnych, z większością działań niepożądanych o charakterze łagodnym i przemijającym. W badaniach klinicznych ezetymib stosowano w dawce 10 mg/dobę do 112 tygodni u ponad 13 000 pacjentów, zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu ze statynami lub fenofibratem, bez istotnego wzrostu częstości działań niepożądanych w porównaniu z placebo. Najczęściej obserwowane działania niepożądane obejmują zaburzenia mięśniowo-szkieletowe (mialgia, bóle stawów), zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, biegunka, ból brzucha), a także podwyższenie aktywności kinazy kreatynowej (CK) i aminotransferaz wątrobowych (ALT, AST). Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikowana jest zgodnie z MedDRA, z rzadkimi przypadkami poważnych reakcji, takich jak rabdomioliza, zapalenie wątroby czy zespół Stevensa-Johnsona.
aminotransferazy wątrobowe, artralgia, cukrzyca typu 2, ezetymib, ginekomastia, hemoglobina glikowana, hepatotoksyczność, hipertriglicerydemia, immunozależna miopatia martwicza, kinaza kreatynowa, krwiomocz, MedDRA, mialgia, miopatia, miotoksyczność, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, rabdomioliza, reakcja nadwrażliwości, rozuwastatyna, Suvezen Neo, trombocytopenia, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Przedawkowanie – Rosutrox 20 mg
Przedawkowanie rozuwastatyny, substancji czynnej leku Rosutrox, stanowi poważny stan kliniczny wymagający natychmiastowej interwencji medycznej. Nie istnieje specyficzny protokół leczenia, dlatego postępowanie opiera się na leczeniu objawowym i podtrzymującym funkcje życiowe. Kluczowe jest systematyczne monitorowanie czynności wątroby (AspAT, AlAT) oraz aktywności kinazy kreatynowej (CK), której wzrost powyżej 10× górnej granicy normy wskazuje na uszkodzenie mięśni. Przedawkowanie może manifestować się zaburzeniami funkcji wątroby, miopatią, rabdomiolizą, zaburzeniami neurologicznymi oraz objawami żołądkowo-jelitowymi. Rabdomioliza stanowi szczególnie groźne powikłanie, mogące prowadzić do ostrej niewydolności nerek.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Zahron 10 mg
Zahron 10 mg to lek w postaci tabletek powlekanych, zawierający 10 mg rozuwastatyny w formie soli wapniowej, należącej do grupy statyn stosowanych w terapii zaburzeń lipidowych. Tabletki zawierają również substancje pomocnicze o znanym działaniu, takie jak laktoza jednowodna (91,44 mg) oraz barwnik czerwień allura AC (E129) w ilości 0,0288 mg, które mogą wywoływać reakcje alergiczne lub być istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Pozostałe składniki pomocnicze pełnią funkcje technologiczne, m.in. celuloza mikrokrystaliczna (wypełniacz), krosopowidon typ A (środek rozsadzający) oraz magnezu stearynian (substancja poślizgowa). Tabletki są powlekane otoczką zawierającą laktozę jednowodną, triacetynę, hypromelozę, tytanu dwutlenek (E171) oraz czerwień allura AC, co nadaje im charakterystyczny jasnoróżowy kolor i chroni przed czynnikami zewnętrznymi.
celuloza mikrokrystaliczna, czerwień Allura AC, hypromeloza, krosopowidon, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, nietolerancja laktozy, reakcja alergiczna, rozuwastatyna, sól wapniowa, środek rozsadzający, statyny, substancja błonotwórcza, substancja poślizgowa, tabletka powlekana, triacetyna, tytanu dwutlenek, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Roxiper 20 mg + 8 mg + 2,5 mg
Lek Roxiper, będący preparatem złożonym zawierającym rozuwastatynę, peryndopryl oraz indapamid, posiada liczne przeciwwskazania wynikające z właściwości poszczególnych składników. Stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na rozuwastatynę, peryndopryl lub indapamid, a także u osób z czynną chorobą wątroby, miopatią, encefalopatią wątrobową, ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, hipokaliemią oraz u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Dodatkowo, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie, istotnym obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych, ciężkimi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min oraz 30-60 ml/min dla dawek Roxiper 10 mg/8 mg/2,5 mg i 20 mg/8 mg/2,5 mg), a także u osób stosujących określone leki przeciwwirusowe (sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir), cyklosporynę, aliskiren (u pacjentów z cukrzycą lub GFR <60 ml/min/1,73 m²) oraz sakubitryl z walsartanem (konieczne 36-godzinne odstępy). Przeciwwskazania obejmują również pacjentów poddawanych dializoterapii oraz z nieleczoną, niewyrównaną niewydolnością serca.
W trakcie kwalifikacji do terapii Roxiperem konieczna jest szczegółowa ocena funkcji nerek i wątroby oraz monitorowanie elektrolitów, ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych. Szczególną uwagę należy zwrócić na dobór dawki u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, gdzie stosowanie wyższych dawek zawierających peryndopryl 8 mg i indapamid 2,5 mg jest przeciwwskazane. Ponadto, ze względu na ryzyko nasilenia miopatii i potencjalnych interakcji farmakologicznych, stosowanie leku wymaga ostrożności u pacjentów z historią chorób mięśni oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków immunosupresyjnych i przeciwwirusowych. Wskazane jest unikanie Roxipera u pacjentów z nadwrażliwością na substancje pomocnicze oraz w przypadku procedur pozaustrojowych kontaktu krwi z powierzchniami o ujemnym ładunku elektrycznym. Kompleksowy wywiad i monitorowanie kliniczne są kluczowe dla bezpiecznego stosowania preparatu.
aminotransferazy, choroba wątroby, cyklosporyna, dializoterapia, encefalopatia wątrobowa, hipokaliemia, indapamid, inhibitor ACE, klirens kreatyniny, lek immunosupresyjny, lek przeciwwirusowy, miopatia, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk Quinckego, peryndopryl, rozuwastatyna, sakubitryl, sofosbuwir, substancja pomocnicza, sulfonamidy, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zwężenie tętnic nerkowych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Suvardio 40 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Suvardio, jest selektywnym i kompetycyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA, kluczowego enzymu w biosyntezie cholesterolu, działając głównie w wątrobie. Mechanizm działania obejmuje zwiększenie liczby receptorów LDL na hepatocytach oraz hamowanie syntezy lipoprotein VLDL, co prowadzi do istotnej poprawy profilu lipidowego: redukcji LDL-C (do -63% przy dawce 40 mg), cholesterolu całkowitego (do -46%), triglicerydów (do -28%) oraz apolipoproteiny B, a także wzrostu HDL-C i apolipoproteiny A-I. Efekt terapeutyczny jest dawkozależny, z szybkim początkiem działania (od 1 tygodnia) i pełną odpowiedzią po 4 tygodniach terapii. Skuteczność potwierdzono u pacjentów z hipercholesterolemią typu IIa i IIb, w tym u osób z cukrzycą i rodzinną hipercholesterolemią, niezależnie od wieku, płci i rasy.
apolipoproteina A-I, apolipoproteina B, badanie JUPITER, badanie METEOR, biosynteza cholesterolu, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cholesterol nie-HDL, cholesterol VLDL, fenofibrat, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipertriglicerydemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor kompetycyjny, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kompleks intima-media, lek hipolipemizujący, lipoproteina VLDL, mewalonian, miażdżyca subkliniczna, niacyna, receptor LDL, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, ryzyko sercowo-naczyniowe, skala Framingham, statyna, Suvardio, triglicerydy, triglicerydy VLDL, udar mózgu, wątroba, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe, zgon sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Zaranta 30 mg
Rozuwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, jest bezwzględnie przeciwwskazana u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na ryzyko teratogenne i potencjalne zaburzenia rozwoju płodu wynikające z hamowania syntezy cholesterolu, kluczowego dla prawidłowego rozwoju embrionalnego. Lekarze powinni szczegółowo informować pacjentki w wieku rozrodczym o konieczności stosowania skutecznych metod antykoncepcyjnych podczas terapii produktem Zaranta, dostępnym w dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg i 40 mg. W przypadku zajścia w ciążę podczas leczenia należy natychmiast przerwać podawanie rozuwastatyny, poinformować pacjentkę o potencjalnym ryzyku dla płodu oraz wdrożyć odpowiednie monitorowanie i rozważyć alternatywne metody kontroli lipidów, jeśli są konieczne dla zdrowia matki.
działanie niepożądane, inhibitor reduktazy HMG-CoA, karmienie piersią, kontrola lipidów, metoda antykoncepcyjna, obniżanie poziomu lipidów, przeciwwskazanie w ciąży, przemiana cholesterolu, przenikanie do mleka, przerwanie leczenia, rozuwastatyna, rozwój płodu, statyna, synteza cholesterolu, toksyczność reprodukcyjna, Zaranta - Leksykon leków
Przedawkowanie – Zaranta 5 mg
Przedawkowanie rozuwastatyny, substancji czynnej leku Zaranta, stanowi poważny stan kliniczny bez specyficznego antidotum, wymagający natychmiastowej interwencji medycznej i leczenia objawowego. Kluczowe jest monitorowanie parametrów biochemicznych, w tym aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT), kinazy kreatynowej (CK), funkcji nerek (kreatynina, mocznik, GFR) oraz profilu elektrolitowego, ze szczególnym uwzględnieniem ryzyka rabdomiolizy i uszkodzenia mięśni. Wartości CK mogą przekraczać 10-krotnie górną granicę normy, a zaburzenia elektrolitowe (hiperkaliemia, hiperfosfatemia, hipokalcemia) mogą prowadzić do groźnych arytmii. Hemodializa nie jest skuteczną metodą eliminacji rozuwastatyny, co ma istotne znaczenie w planowaniu terapii.
alkalizacja moczu, czynność wątroby, enzymy wątrobowe, hemodializa, hiperfosfatemia, hiperkaliemia, hipokalcemia, kinaza kreatynowa, kortykosteroidy, mioglobina, mioglobinuria, miopatia, nawodnienie dożylne, ostra niewydolność nerek, ostra niewydolność wątroby, parametry nerkowe, parametry wątrobowe, rabdomioliza, rozuwastatyna, uszkodzenie wątroby, zaburzenia elektrolitowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Zahron Combi
Zahron Combi, łączący rozuwastatynę i amlodypinę, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko białkomoczu, miopatii i rabdomiolizy, zwłaszcza przy dawkach rozuwastatyny ≥20 mg, a szczególnie 40 mg. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek stosowanie jest przeciwwskazane, natomiast amlodypina może być stosowana w zwykłych dawkach, gdyż jej stężenie nie zależy od funkcji nerek. Monitorowanie aktywności kinazy kreatynowej (CK) jest wskazane przy objawach mięśniowych lub podwyższeniu CK >5 x GGN, a leczenie należy przerwać w przypadku znacznego wzrostu CK lub nasilonych objawów. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z czynnikami ryzyka miopatii, takimi jak zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, choroby mięśniowe w wywiadzie, wcześniejsze toksyczne działanie na mięśnie, nadużywanie alkoholu, wiek >70 lat, interakcje lekowe oraz jednoczesne stosowanie fibratów.
amlodypina, antybiotyk makrolidowy, azolowy lek przeciwgrzybiczny, białkomocz, ból mięśni, cyklosporyna, dziedziczna choroba układu mięśniowego, hipercholesterolemia, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, miopatia, nadciśnienie, niedoczynność tarczycy, osłabienie siły mięśniowej, pochodna kwasu fibrynowego, próba czynnościowa wątroby, przełom nadciśnieniowy, rabdomioliza, rozuwastatyna, skurcz mięśniowy, śródmiąższowa choroba płuc, toksyczność mięśniowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zespół nerczycowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rosucard 10 mg
Przed rozpoczęciem i w trakcie terapii rozuwastatyną (Rosucard) pacjent powinien stosować dietę hipolipemiczną. Dawkowanie ustala się indywidualnie, biorąc pod uwagę stężenie cholesterolu, czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego oraz tolerancję leku. Dawka początkowa u dorosłych z hipercholesterolemią wynosi 5 lub 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia po 4 tygodniach do maksymalnie 40 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, pod ścisłym nadzorem specjalisty. W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych stosuje się dawkę 20 mg/dobę. U dzieci i młodzieży z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki początkowe wahają się od 5 do 10 mg (wiek 6-9 lat) oraz 5-20 mg (wiek 10-17 lat), natomiast u homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawka początkowa to 5-10 mg, a maksymalna 20 mg/dobę. Tabletki 40 mg nie są zalecane dla pacjentów poniżej 18 lat. U pacjentów powyżej 70. roku życia zaleca się dawkę początkową 5 mg.
białko transportowe, ciężka hipercholesterolemia, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, miopatia, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, statyna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Eslibon 600 mg
Octan eslikarbazepiny, substancja czynna leku Eslibon, jest metabolizowany do aktywnego metabolitu eslikarbazepiny, który ulega głównie eliminacji przez sprzęganie z kwasem glukuronowym. Eslikarbazepina wykazuje indukcję enzymów CYP3A4 oraz UDP-glukuronylotransferazy, a także hamowanie CYP2C19, co wpływa na metabolizm wielu leków. Efekt indukcji enzymatycznej jest opóźniony i pełne zmiany aktywności enzymów mogą pojawić się dopiero po 2-3 tygodniach od zmiany dawkowania. W terapii padaczki, gdzie często stosuje się politerapię, istotne są interakcje z lekami przeciwpadaczkowymi, takimi jak karbamazepina (zmniejszenie stężenia eslikarbazepiny o 32%), fenytoina (zmniejszenie stężenia eslikarbazepiny o 31-33% i zwiększenie fenytoiny o 31-35%), lamotrygina (zmniejszenie stężenia o 15%), topiramat (zmniejszenie stężenia o 18%) oraz okskarbazepina (niezalecane łączne stosowanie). Konieczne może być dostosowanie dawek, zwłaszcza w przypadku karbamazepiny i fenytoiny, ze względu na ryzyko zmniejszenia skuteczności lub nasilenia działań niepożądanych.
digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, efekt przeciwzakrzepowy, ekspozycja ogólnoustrojowa, Eslibon, eslikarbazepina, etynyloestradiol, fenytoina, glikoproteina p, hamowanie CYP2C19, hepatotoksyczność, indukcja CYP3A4, inhibitor oksydazy monoaminowej, izoenzym cytochromu P450, karbamazepina, lamotrygina, leczenie hipolipemizujące, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwpadaczkowy, lewetiracetam, lewonorgestrel, monitorowanie INR, napad padaczkowy, octan eslikarbazepiny, okskarbazepina, politerapia, rozuwastatyna, sprzęganie z kwasem glukuronowym, symwastatyna, terapia padaczki, topiramat, UDP-glukuronylo-transferaza, walproinian, warfaryna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Valarox 160 mg + 20 mg
Produkt leczniczy Valarox, zawierający walsartan i rozuwastatynę, został poddany szerokim badaniom przedklinicznym obejmującym farmakologię bezpieczeństwa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, genotoksyczność oraz potencjalne działanie rakotwórcze. Walsartan w dawkach toksycznych dla matki u szczurów (600 mg/kg mc./dobę, około 18-krotnie wyższych niż maksymalna dawka u ludzi 320 mg/dobę) powodował u potomstwa obniżoną przeżywalność, mniejszy przyrost masy ciała oraz opóźnienie rozwoju. Wysokie dawki walsartanu (200-600 mg/kg mc./dobę) u szczurów wywoływały zmniejszenie parametrów czerwonokrwinkowych (liczba erytrocytów, hemoglobina, hematokryt) oraz zmiany hemodynamiczne nerek, w tym wzrost stężenia mocznika i rozrost kanalików nerkowych. U małp szerokonosych obserwowano podobne, lecz cięższe nefropatie z podwyższonym stężeniem mocznika i kreatyniny. Szczególnie istotne jest trwałe, nieodwracalne uszkodzenie nerek u młodych szczurów poddanych dawce 1 mg/kg mc./dobę walsartanu (10-35% maksymalnej dawki dla dzieci), co może mieć znaczenie kliniczne dla dzieci poniżej 1 roku życia, ze względu na proces dojrzewania nerek trwający u ludzi do pierwszego roku życia.
antagonista receptora angiotensyny II, bazofilia, dawka terapeutyczna, dojrzewanie nerek, działanie rakotwórcze, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytrocyty, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, hematokryt, hemodynamika nerek, hemoglobina, inhibitor konwertazy angiotensyny, kanał potasowy hERG, kanaliki nerkowe, kreatynina, mocznik we krwi, nefropatia, parametry czerwonokrwinkowe, pęcherzyk żółciowy, rozuwastatyna, toksyczność jąder, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, układ krwiotwórczy, uszkodzenie nerek, walsartan, zmiany histopatologiczne wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Aporoza 20 mg
Lek Aporoza zawiera rozuwastatynę w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg i jest wskazany w leczeniu zaburzeń lipidowych, takich jak pierwotna hipercholesterolemia typu IIa (w tym rodzinna heterozygotyczna), mieszana dyslipidemia typu IIb oraz rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia u pacjentów od 6. roku życia wzwyż. Rozuwastatyna stosowana jest jako uzupełnienie diety i modyfikacji stylu życia, gdy metody niefarmakologiczne są niewystarczające. Wskazania obejmują także prewencję zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem, niezależnie od poziomu lipidów, w ramach kompleksowej strategii obejmującej kontrolę ciśnienia tętniczego, glikemii, rzucenie palenia, aktywność fizyczną oraz redukcję masy ciała. Dawkowanie powinno być indywidualizowane, uwzględniając wiek, choroby współistniejące oraz stopień zaburzeń lipidowych.
afereza LDL, cholesterol LDL, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, czerwień Allura, glikemia, hipercholesterolemia, incydent sercowo-naczyniowy, kontrola lipidów, laktoza jednowodna, mieszana dyslipidemia, nietolerancja cukrów, otyłość, pierwotna hipercholesterolemia, podwyższony cholesterol, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, ryzyko kardiologiczne, triglicerydy, zaburzenia lipidowe, zdarzenia sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Zahron 10 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Zahron 10 mg, nie wykazuje bezpośredniego wpływu na zdolności psychomotoryczne niezbędne do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn, co wynika z jej mechanizmu działania jako inhibitora reduktazy HMG-CoA. Brak jest jednak specyficznych badań klinicznych oceniających ten aspekt, dlatego ocena ryzyka opiera się na danych pośrednich oraz obserwowanych działaniach niepożądanych. Kluczowym działaniem niepożądanym, które może negatywnie wpłynąć na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów, są zawroty głowy, które mogą wystąpić podczas terapii rozuwastatyną i powinny być uwzględnione w ocenie ryzyka u pacjenta.
działanie niepożądane, farmakodynamika rozuwastatyny, farmakoterapia, funkcja poznawcza, funkcja psychomotoryczna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, ośrodkowy układ nerwowy, profil farmakodynamiczny, rozuwastatyna, schorzenie neurologiczne, statyna, tabletka powlekana, terapia rozuwastatyną, właściwość farmakodynamiczna, Zahron, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Rosuvastatin Medical Valley 40 mg
Rosuvastatin Medical Valley to lek z grupy statyn, dostępny w formie tabletek powlekanych o dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, zawierający rozuwastatynę w postaci soli wapniowej. Wskazany jest do leczenia hipercholesterolemii pierwotnej (typ IIa, w tym rodzinna heterozygotyczna) oraz mieszanej dyslipidemii (typ IIb) u dorosłych, młodzieży i dzieci od 6 roku życia, jako uzupełnienie diety i zmian stylu życia. Ponadto, lek znajduje zastosowanie w terapii rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii, gdzie stosowany jest wraz z innymi metodami, takimi jak afereza LDL. Rozuwastatyna jest również zalecana w prewencji pierwotnej dużych zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem, w ramach kompleksowej strategii redukcji czynników ryzyka.
afereza LDL, cukrzyca, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowego, dyslipidemia typu IIb, gospodarka lipidowa, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia typu IIa, laktoza jednowodna, mieszana dyslipidemia, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, nikotynizm, prewencja sercowo-naczyniowa, profilaktyka sercowo-naczyniowa, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, statyna, substancja czynna, tabletka powlekana, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Roswera 15 mg
Rozuwastatyna jest substratem dla wątrobowych transporterów OATP1B1 i BCRP, co stanowi podstawę licznych interakcji farmakokinetycznych. Inhibitory tych transporterów, takie jak cyklosporyna (7,1-krotne zwiększenie AUC), sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir (7,4-krotne zwiększenie AUC) czy atazanawir/rytonawir (3,1-krotne zwiększenie AUC), znacząco podnoszą ekspozycję na rozuwastatynę, zwiększając ryzyko miopatii i rabdomiolizy. W przypadku takich interakcji zaleca się odpowiednie dostosowanie dawki, np. rozpoczęcie terapii od 5 mg/dobę oraz monitorowanie działań niepożądanych. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie rozuwastatyny z cyklosporyną. Inne leki, takie jak gemfibrozyl (600 mg 2x/dobę), podwajają Cmax i AUC rozuwastatyny, co wymaga ograniczenia dawki do maksymalnie 20 mg. Interakcje farmakodynamiczne, np. z kwasem fusydowym, zwiększają ryzyko miopatii, co wymaga przerwania terapii rozuwastatyną podczas stosowania kwasu fusydowego.
aleglitazar, antagonista witaminy K, atazanawir/rytonawir, AUC, baikalina, BCRP, cyklosporyna, darunawir rytonawir, digoksyna, dronedaron, działanie hipolipemizujące, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, flukonazol, fosamprenawir, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor proteazy HIV, INR, itrakonazol, izoenzym cytochromu P450, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, klopidogrel, kwas fusydowy, miopatia, norgestrel, OATP1B1, profil lipidowy, rabdomioliza, rozuwastatyna, ryfampina, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, sylimaryna, tikagrelor, triglicerydy, wodorotlenek glinu i magnezu, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosuvastatin Krka 10 mg
Rozuwastatyna wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, który wpływa na jej skuteczność w leczeniu hipercholesterolemii. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 5 godzinach, z biodostępnością bezwzględną około 20%. Lek charakteryzuje się znaczną dystrybucją do tkanek (objętość dystrybucji ~134 l) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~90%, głównie albuminy). Metabolizm wątrobowy jest ograniczony (~10%), głównie przez izoenzym CYP2C9, z mniejszym udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych. Rozuwastatyna hamuje ponad 90% aktywności reduktazy HMG-CoA, kluczowego enzymu w biosyntezie cholesterolu. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (90% dawki), a okres półtrwania wynosi około 20 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka jest liniowa, bez kumulacji przy długotrwałym stosowaniu, a parametry nie różnią się istotnie ze względu na wiek czy płeć u dorosłych pacjentów.
BCRP, biodostępność bezwzględna, CYP2C9, cytochrom P450, dyslipidemia, farmakokinetyka liniowa, hepatocyt ludzki, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, inhibitor syntezy cholesterolu, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, lipoproteina o niskiej gęstości, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna laktonowa, pochodna N-demetylowana, polimorfizm ABCG2, polimorfizm genetyczny, polimorfizm SLCO1B1, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, transporter OATP-C, wątroba, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Crestor 5 mg
Rozuwastatyna (Crestor) wymaga indywidualnego dostosowania dawki w zależności od stężenia cholesterolu, ryzyka sercowo-naczyniowego oraz tolerancji pacjenta. Zalecana dawka początkowa u dorosłych wynosi 5-10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 40 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, po minimum 4 tygodniach terapii. Dawka 20 mg na dobę jest potwierdzona badaniami klinicznymi w profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych. U dzieci w wieku 6-17 lat z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa wynosi 5 mg, z zakresem do 10 mg (6-9 lat) lub do 20 mg (10-17 lat). W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej u dzieci 6-17 lat dawka początkowa to 5-10 mg, z maksymalną dawką 20 mg. Stosowanie dawki 40 mg jest przeciwwskazane u dzieci oraz u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min), pochodzenia azjatyckiego oraz u osób predysponowanych do miopatii. U pacjentów powyżej 70. roku życia zaleca się dawkę początkową 5 mg.
białka transportowe OATP1B1 i BCRP, białko transportujące, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dawka początkowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, polimorfizm genetyczny, powikłania sercowo-naczyniowe, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, skala Tannera, statyna, substrat białkowy, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ridlip 10 mg
Lek Ridlip (rozuwastatyna) stosowany jest w terapii hipercholesterolemii oraz prewencji zdarzeń sercowo-naczyniowych, z dawkowaniem indywidualizowanym w zależności od wieku, stanu klinicznego i ryzyka pacjenta. Dawkę początkową u dorosłych ustala się na 5-10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 40 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, pod ścisłą kontrolą specjalisty. W badaniach klinicznych dawka 20 mg/dobę była stosowana w celu redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego. U dzieci i młodzieży (6-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa wynosi 5 mg/dobę, z zakresem do 10 mg dla dzieci 6-9 lat i do 20 mg dla młodzieży 10-17 lat. W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej u dzieci maksymalna dawka to 20 mg/dobę. U pacjentów powyżej 70. roku życia zaleca się dawkę początkową 5 mg/dobę. Dawkowanie wymaga modyfikacji u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) – dawka początkowa 5 mg, a dawka 40 mg jest przeciwwskazana. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz czynna chorobą wątroby.
atazanawir, BCRP, białka transportujące, cholesterol, choroba wątroby, choroby sercowo-naczyniowe, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, skala Tannera, statyna, statyny, typranawir, zaburzenia czynności nerek, zdarzenia sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Rosuvastatin + Ezetimibe RAFARM 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin + Ezetimibe RAFARM to preparat zawierający dwie substancje czynne: rozuwastatynę wapniową (statynę hamującą syntezę cholesterolu w wątrobie) oraz ezetymib (selektywny inhibitor wchłaniania cholesterolu w jelicie cienkim). Dostępny jest w trzech dawkach: 5 mg + 10 mg, 10 mg + 10 mg oraz 20 mg + 10 mg (rozuwastatyna + ezetymib), przy czym zawartość ezetymibu pozostaje stała na poziomie 10 mg, a rozuwastatyny zmienia się odpowiednio. Tabletki są niepowlekane, różnią się kształtem i wymiarami, a także zawartością laktozy jednowodnej (od 228,29 mg do 243,89 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Preparat zawiera również substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, krospowidon typ A, povidon K-30, sodu laurylosiarczan oraz magnezu stearynian, które wpływają na właściwości farmaceutyczne i biodostępność leku.
biodostępność, blister PA/Aluminium/PVC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, ezetymib, kroskarmeloza sodowa, krospowidon, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, powidon, rozuwastatyna, rozuwastatyna wapniowa, sodu laurylosiarczan, statyna, substancja aktywna, substancja pomocnicza, synteza cholesterolu, tabletka niepowlekana, wchłanianie cholesterolu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zaranta 15 mg
Rozuwastatyna (Zaranta) jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na lek, czynną chorobą wątroby (w tym trwale podwyższoną aktywnością aminotransferaz powyżej 3-krotnej normy), ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min), miopatią oraz w trakcie jednoczesnego stosowania cyklosporyny lub terapii sofosbuwirem/welpataswirem/woksylaprewirem. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także ciąża, karmienie piersią oraz brak skutecznej antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym. Dla dawek 30 mg i 40 mg rozuwastatyny dodatkowo przeciwwskazane są umiarkowane zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny < 60 ml/min), niedoczynność tarczycy, genetyczne choroby mięśni, wcześniejsze uszkodzenia mięśni po statynach lub fibratach, nadużywanie alkoholu, pochodzenie azjatyckie oraz jednoczesne stosowanie fibratów ze względu na zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy.
aminotransferazy, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dyslipidemia, działania niepożądane, fibraty, HCV, hepatotoksyczność, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcje lekowe, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, miopatia, miotoksyczność, nadwrażliwość, niedoczynność tarczycy, nietolerancja laktozy, polipragmazja, rabdomioliza, rozuwastatyna, ryzyko teratogenne, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, statyny, terapia rozuwastatyną, umiarkowane zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Roswera 40 mg
Rozuwastatyna, dostępna w dawkach od 5 mg do 40 mg, charakteryzuje się powolnym wchłanianiem z Tmax około 5 godzin i biodostępnością około 20% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Lek wykazuje szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji ~134 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10% dawki), głównie przez izoenzymy CYP2C9, z mniejszym udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6. Powstają dwa główne metabolity: N-demetylowane o 50% aktywności farmakologicznej oraz nieaktywne pochodne laktonowe. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (90% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z moczem (10%, z czego 5% niezmienione). Okres półtrwania wynosi około 20 godzin, a klirens osoczowy około 50 l/h, z liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych.
ABCG2, AUC i Cmax, BCRP, białko transportujące, biosynteza cholesterolu, cholesterol LDL, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, hepatocyt, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens osoczowy, OATP-C, OATP1B1, objętość dystrybucji, pochodna N-demetylowana, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, SLCO1B1, Tmax, wiązanie z białkami osocza