rozuwastatyna
Rozuwastatyna to lek z grupy statyn (inhibitorów reduktazy HMG-CoA), stosowany głównie w leczeniu dyslipidemii, w szczególności hipercholesterolemii. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu odpowiedzialnego za syntezę cholesterolu w wątrobie, co prowadzi do zwiększenia ekspresji receptorów LDL na hepatocytach i zwiększonego wychwytu lipoprotein o niskiej gęstości z krwi.
Rozuwastatyna charakteryzuje się wysoką skutecznością w obniżaniu stężenia cholesterolu LDL (redukcja o 45-63% w zależności od dawki), umiarkowanym wpływem na podwyższenie HDL (wzrost o 8-14%) oraz redukcją stężenia triglicerydów (o 10-35%). Jest najsilniejszą statyną w przeliczeniu na miligram substancji czynnej, co pozwala na stosowanie niższych dawek niż w przypadku innych leków z tej grupy.
W praktyce klinicznej rozuwastatyna jest stosowana w prewencji pierwotnej i wtórnej chorób sercowo-naczyniowych. Wykazano jej skuteczność w redukcji ryzyka zawału serca, udaru mózgu i konieczności rewaskularyzacji tętnic wieńcowych. Lek jest metabolizowany w niewielkim stopniu przez cytochrom P450, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych w porównaniu do innych statyn.
Najczęstsze działania niepożądane rozuwastatyny obejmują bóle mięśniowe, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych oraz objawy ze strony przewodu pokarmowego. Rzadziej występują poważniejsze powikłania, takie jak miopatia czy rabdomioliza. Ze względu na profil farmakokinetyczny rozuwastatyna wykazuje mniejsze ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4 niż inne statyny.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Zahron ASA 10 mg + 100 mg
Zahron ASA to lek złożony zawierający rozuwastatynę wapniową w dawkach 5 mg, 10 mg lub 20 mg oraz stałą dawkę 100 mg kwasu acetylosalicylowego, przeznaczony do stosowania we wtórnej profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych u dorosłych pacjentów. Lek jest wskazany wyłącznie u osób, które dotychczas stosowały rozuwastatynę i kwas acetylosalicylowy jako oddzielne preparaty i u których stan kliniczny jest stabilny przy tych dawkach. Wybór dawki Zahron ASA powinien odpowiadać dotychczas stosowanej dawce rozuwastatyny, natomiast dawka kwasu acetylosalicylowego pozostaje stała na poziomie 100 mg we wszystkich wariantach. Produkt zawiera laktozę jednowodną w ilościach odpowiednio 25,92 mg, 51,84 mg i 103,68 mg dla dawek 5 mg, 10 mg i 20 mg rozuwastatyny, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
adherence, incydent sercowo-naczyniowy, kapsułka twarda, kapsułka żelatynowa, kwas acetylosalicylowy, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, profilaktyka sercowo-naczyniowa, rozuwastatyna, rozuwastatyna wapniowa, statyna, terapia profilaktyczna, terapia substytucyjna, wtórna profilaktyka sercowo-naczyniowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Romazic 20 mg
Rozuwastatyna, składnik aktywny preparatu Romazic, jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w terapii hiperlipidemii. Bezwzględne przeciwwskazania do jej stosowania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub pomocnicze (w tym laktozę jednowodną w dawkach od 41,572 mg do 332,576 mg w zależności od dawki tabletki), czynną chorobę wątroby z aminotransferazami przekraczającymi 3-krotność górnej granicy normy, ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), istniejącą miopatię, jednoczesne stosowanie cyklosporyny oraz ciążę i karmienie piersią. Szczególną ostrożność należy zachować przy dawce 40 mg, która jest przeciwwskazana u pacjentów z czynnikami ryzyka miopatii lub rabdomiolizy, takimi jak umiarkowane zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min), niedoczynność tarczycy, genetyczne choroby mięśni, wcześniejsze uszkodzenie mięśni po statynach lub fibratach, nadużywanie alkoholu, azjatyckie pochodzenie oraz jednoczesne stosowanie fibratów lub leków zwiększających stężenie rozuwastatyny w osoczu.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, działanie niepożądane, ezetymib, fibrat, genetycznie uwarunkowana choroba mięśni, hepatotoksyczność, hiperlipidemia, hipokaliemia, inhibitor PCSK9, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, lek hipolipemizujący, miopatia, nadwrażliwość na substancję czynną, niedoczynność tarczycy, nietolerancja laktozy, objawy mięśniowe, patologia hepatologiczna, podwyższenie aktywności aminotransferaz, polipragmazja, powikłanie mięśniowe, rabdomioliza, rozuwastatyna, statyna, stężenie rozuwastatyny w osoczu, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, uszkodzenie mięśni, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie lipidowe, żywica jonowymienna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Crestor 10 mg
Przedawkowanie rozuwastatyny (Crestor) w dawkach 10 mg lub 20 mg wymaga przede wszystkim leczenia objawowego oraz monitorowania funkcji życiowych pacjenta. Kluczowe jest ścisłe kontrolowanie enzymów wątrobowych (ALT, AST, ALP, GGTP) oraz aktywności kinazy kreatynowej (CK) jako markerów hepatotoksyczności i uszkodzenia mięśni. W przypadku ciężkiej miopatii lub rabdomiolizy, które mogą wystąpić przy toksycznym działaniu statyn, konieczne jest intensywne nawadnianie, korekta zaburzeń elektrolitowych oraz wsparcie funkcji nerek i neurologicznych. Hemodializa nie jest skuteczną metodą eliminacji rozuwastatyny i nie jest zalecana w leczeniu przedawkowania.
czynność wątroby, enzymy wątrobowe, funkcja nerek, funkcje neurologiczne, GFR, hemodializa, hepatotoksyczność, kinaza kreatynowa, leczenie objawowe, leczenie objawowe i podtrzymujące, mioglobina, miopatia, nawadnianie, rabdomioliza, rozuwastatyna, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia neurologiczne, zaburzenia żołądkowo-jelitowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Suvardio 40 mg
Przedawkowanie rozuwastatyny (Suvardio) w dawkach przekraczających zalecane (dostępne dawki: 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg) stanowi poważne zagrożenie kliniczne, wymagające natychmiastowej interwencji. Brak jest specyficznego antidotum, dlatego leczenie opiera się na terapii objawowej i podtrzymującej funkcje życiowe. Kluczowe jest monitorowanie parametrów biochemicznych, zwłaszcza enzymów wątrobowych (ALT, AST, ALP, GGTP) oraz kinazy kreatynowej (CK), której podwyższone wartości wskazują na uszkodzenie mięśni szkieletowych. Hemodializa nie jest skuteczną metodą eliminacji rozuwastatyny w przypadku przedawkowania, co należy uwzględnić przy planowaniu leczenia.
działanie hepatotoksyczne, elektrolity w surowicy, enzymy wątrobowe, hemodializa, hepatotoksyczność, interakcje lekowe, kinaza kreatynowa, mioglobina, miopatia, nefrotoksyczność, oczyszczanie pozaustrojowe, ostra niewydolność nerek, przedawkowanie leku, rabdomioliza, rozuwastatyna, rozuwastatyna wapniowa, substancja czynna, upośledzenie funkcji nerek, uszkodzenie mięśni, wskaźniki nerkowe, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zahron 5 mg
Rozuwastatyna w dawce 5 mg (Zahron) posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnie nie powinna być stosowana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze (laktoza jednowodna 45,72 mg, żółcień chinolinowa 0,0011 mg), aktywną chorobą wątroby (w tym trwale podwyższoną aktywnością aminotransferaz powyżej 3-krotnej normy), ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), miopatią, a także w trakcie jednoczesnego stosowania niektórych leków przeciwwirusowych (sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir) i cyklosporyny. Ponadto, lek jest przeciwwskazany w ciąży, okresie karmienia piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji. W przypadku zwiększenia dawki do 40 mg, dodatkowo przeciwwskazane są umiarkowane zaburzenia czynności nerek (klirens <60 ml/min), niedoczynność tarczycy, genetyczne choroby mięśni, wcześniejsze reakcje mięśniowe na statyny lub fibraty, nadużywanie alkoholu, pacjenci pochodzenia azjatyckiego oraz jednoczesne stosowanie fibratów ze względu na ryzyko miopatii i kumulacji leku.
aminotransferaza, badanie biochemiczne, choroba wątroby, cyklosporyna, fibrat, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, lek hipolipemizujący, lek przeciwwirusowy, miopatia, niedoczynność tarczycy, pochodzenie azjatyckie, rabdomioliza, reakcja alergiczna, rozuwastatyna, sofosbuwir, substancja czynna, zaburzenie czynności nerek, żółcień chinolinowa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Crosuvo Plus 5 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Crosuvo Plus, zawierający rozuwastatynę (inhibitor reduktazy HMG-CoA) oraz ezetymib, jest bezwzględnie przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią ze względu na potencjalne ryzyko teratogenne i toksyczne dla rozwijającego się płodu oraz noworodka. Rozuwastatyna hamuje syntezę cholesterolu, co może zaburzać prawidłowy rozwój płodu, a w przypadku potwierdzenia ciąży u pacjentki leczenie należy natychmiast przerwać. Ezetymib, mimo braku danych klinicznych u ludzi, nie wykazał szkodliwego wpływu na rozwój płodu w badaniach na zwierzętach, jednak ze względu na brak odpowiednich badań i przeciwwskazania dotyczące statyn, stosowanie produktu w ciąży jest niewskazane. Obie substancje przenikają do mleka karmiących samic szczura, a brak danych klinicznych dotyczących przenikania do mleka kobiecego stanowi podstawę do przeciwwskazania stosowania Crosuvo Plus podczas laktacji.
badanie kliniczne, badanie przedkliniczne, biosynteza cholesterolu, Crosuvo Plus, ezetymib, hamowanie syntezy cholesterolu, inhibitor reduktazy HMG-CoA, metody antykoncepcji, parametry lipidowe, proces reprodukcyjny, przenikanie do mleka, przenikanie do mleka kobiecego, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka i płodu, ryzyko dla płodu, substancje czynne, toksyczność rozuwastatyny, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Rosuvastatin Krka 40 mg
Przedawkowanie rozuwastatyny, dostępnej w preparacie Rosuvastatin Krka w dawkach od 5 mg do 40 mg, stanowi poważne zagrożenie kliniczne wymagające natychmiastowej interwencji. W przypadku zatrucia nie istnieje specyficzny antidotum ani protokół leczenia, dlatego postępowanie opiera się na leczeniu objawowym i stabilizacji funkcji życiowych pacjenta. Kluczowe jest monitorowanie parametrów biochemicznych, w tym aktywności kinazy kreatynowej (CK) jako markera uszkodzenia mięśni szkieletowych oraz enzymów wątrobowych (aminotransferaz) wskazujących na potencjalną hepatotoksyczność. Należy podkreślić, że hemodializa i inne metody eliminacji pozaustrojowej nie są skuteczne w usuwaniu rozuwastatyny, co determinuje konieczność stosowania leczenia podtrzymującego i objawowego.
aktywność aminotransferaz, aktywność kinazy kreatynowej, alkalizacja moczu, eliminacja pozaustrojowa, funkcja wątroby, funkcje życiowe, hemodializa, hepatotoksyczność, kinaza kreatynowa, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, miopatia, nietolerancja laktozy, parametry biochemiczne, przedawkowanie rozuwastatyny, rabdomioliza, rozuwastatyna, substancja czynna, uszkodzenie hepatocytów, uszkodzenie mięśni szkieletowych, uszkodzenie wątroby, zaburzenia elektrolitowe, żółtaczka - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ridlip 20 mg
Ridlip to lek zawierający rozuwastatynę w formie soli wapniowej, dostępny w czterech dawkach: 5 mg (5,198 mg soli wapniowej), 10 mg (10,395 mg), 20 mg (20,790 mg) oraz 40 mg (41,581 mg). Każda tabletka zawiera również laktozę jednowodną w ilości proporcjonalnej do dawki substancji czynnej (od 42,952 mg do 343,619 mg). Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę jednowodną, celulozę mikrokrystaliczną, sodu cytrynian, magnezu stearynian oraz krospowidon, które wpływają na właściwości fizykochemiczne i farmaceutyczne preparatu. Powłoka tabletek różni się w zależności od dawki: tabletki 5 mg są jasnożółte, powlekane Opadry Yellow 02B82338, natomiast dawki 10, 20 i 40 mg mają różowy kolor dzięki Opadry Pink 03B24082, z różnicą w kształcie – dawka 40 mg jest owalna, pozostałe okrągłe.
celuloza mikrokrystaliczna, cytrynian sodu, dwutlenek tytanu, hypromeloza, krospowidon, laktoza jednowodna, makrogol, plastyfikator, polimer powlekający, regulator kwasowości, rozuwastatyna, sól wapniowa rozuwastatyny, środek poślizgowy, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Rosuvastatin MSN 5 mg
Rosuvastatin MSN to preparat zawierający rozuwastatynę w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, stosowany w leczeniu zaburzeń lipidowych, w tym pierwotnej hipercholesterolemii typu IIa (w tym rodzinnej heterozygotycznej), mieszanej dyslipidemii typu IIb oraz rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii u pacjentów od 6. roku życia. Lek jest wskazany jako terapia wspomagająca po nieskuteczności niefarmakologicznych metod, takich jak dieta, aktywność fizyczna i redukcja masy ciała. W przypadku rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii preparat może być stosowany jako uzupełnienie leczenia dietetycznego i innych metod, np. aferezy LDL. Preparat zawiera laktozę jednowodną (1,26 mg w tabletkach 5 mg i 10 mg oraz 2,52 mg w tabletkach 20 mg i 40 mg), co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.
afereza LDL, cukrzyca, hipercholesterolemia, laktoza jednowodna, mieszana dyslipidemia, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, nikotynizm, pierwotna hipercholesterolemia, prewencja incydentów sercowo-naczyniowych, profilaktyka sercowo-naczyniowa, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, rozuwastatyna wapniowa, tabletka powlekana, terapia hipolipemizująca, zaburzenia gospodarki lipidowej, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Aporoza 5 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna preparatu Aporoza dostępnego w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg i 40 mg w formie tabletek powlekanych, nie posiada dedykowanych badań klinicznych oceniających bezpośredni wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Mechanizm działania jako inhibitor reduktazy HMG-CoA nie wskazuje na bezpośrednie oddziaływanie na ośrodkowy układ nerwowy, co sugeruje brak istotnego wpływu na funkcje psychomotoryczne. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, które potencjalnie mogą zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów. Zawartość laktozy jednowodnej w tabletkach wynosi od 22,939 mg (5 mg dawka) do 183,510 mg (40 mg dawka).
Aporoza, czynnik ryzyka, działanie niepożądane, efekt uboczny, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja lekowa, koordynacja ruchowa, laktoza jednowodna, lek hipolipemizujący, obraz kliniczny, ośrodkowy układ nerwowy, profil farmakodynamiczny, rozuwastatyna, synteza cholesterolu, tabletka powlekana, właściwość farmakodynamiczna, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Rosuvastatin Medical Valley 10 mg
Przedawkowanie rozuwastatyny wymaga natychmiastowej interwencji medycznej, mimo braku ściśle określonego protokołu postępowania. Zaleca się leczenie objawowe z monitorowaniem funkcji wątroby (AlAT, AspAT, bilirubina) oraz aktywności kinazy kreatynowej (CK) jako wskaźnika uszkodzenia mięśni. Objawy przedawkowania obejmują bóle mięśniowe, osłabienie siły mięśniowej, nudności, wymioty, żółtaczkę, zmniejszenie diurezy, obrzęki obwodowe i hiperkaliemię. Diagnostyka powinna uwzględniać podwyższone stężenia CK, kreatyniny, mocznika oraz elektrolitów w surowicy. Monitorowanie parametrów życiowych (ciśnienie tętnicze, tętno, temperatura) jest niezbędne, a w ciężkich przypadkach wskazana jest hospitalizacja i leczenie podtrzymujące.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, antidotum, ból mięśniowy, cytochrom P450, hemodializa, hepatotoksyczność, hiperkalemia, inhibitor CYP3A4, kinaza kreatynowa, kurcz mięśniowy, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, miopatia, niewydolność nerek, rabdomioliza, rozuwastatyna, zaburzenie gospodarki wodno-elektrolitowej, żółtaczka - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rosulip Plus
Produkt leczniczy Rosulip Plus, zawierający rozuwastatynę 40 mg i ezetymib 10 mg, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS) oraz reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS). Należy monitorować pacjentów pod kątem objawów skórnych i mięśniowych, w tym miopatii i rabdomiolizy, zwłaszcza przy dawce 40 mg rozuwastatyny. W przypadku potwierdzonego wzrostu kinazy kreatynowej (CK) powyżej 5-krotnej górnej granicy normy lub nasilonych objawów mięśniowych, konieczne jest przerwanie terapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z czynnikami ryzyka miopatii, takimi jak niewydolność nerek, niedoczynność tarczycy, wiek >70 lat, wcześniejsze choroby mięśni, nadużywanie alkoholu oraz stosowanie leków zwiększających stężenie rozuwastatyny w osoczu, w tym fibratów i inhibitorów proteazy. Ponadto, stosowanie Rosulip Plus jest przeciwwskazane u pacjentów z aktywną miopatią lub ostrymi stanami predysponującymi do rabdomiolizy.
aminotransferaza, antybiotyk makrolidowy, białkomocz, ból mięśni, cyklosporyna, ezetymib, hipercholesterolemia, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczy azolowy, miastenia de novo, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią, rozuwastatyna, śródmiąższowa choroba płuc, zapalenie mięśni, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Zahron Combi 10 mg + 10 mg
Zahron Combi to lek złożony zawierający rozuwastatynę wapniową oraz amlodypinę bezylan, dostępny w czterech wariantach dawkowania: 10 mg + 5 mg, 10 mg + 10 mg, 20 mg + 5 mg oraz 20 mg + 10 mg, w formie kapsułek twardych. Preparat jest wskazany do leczenia nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym oraz w terapii współistniejących zaburzeń lipidowych, takich jak pierwotna hipercholesterolemia typu IIa, mieszana dyslipidemia typu IIb oraz homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna. Zahron Combi stosuje się jako uzupełnienie diety i niefarmakologicznych metod leczenia, gdy modyfikacja stylu życia (dieta niskocholesterolowa, aktywność fizyczna, redukcja masy ciała) nie przynosi wystarczających efektów. W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej lek może być stosowany jako uzupełnienie terapii lipidowej, w tym aferezy LDL, lub jako alternatywa, gdy afereza jest niedostępna lub nieodpowiednia.
afereza LDL, amlodypina, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, ciśnienie tętnicze, dyslipidemia mieszana, frakcja LDL, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, leczenie zastępcze, lipidy, miażdżyca, nadciśnienie tętnicze, pierwotna hipercholesterolemia, profilaktyka sercowo-naczyniowa, rozuwastatyna, trójglicerydy, zaburzenie lipidowe, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Pazopanib Pharmascience 400 mg
Pazopanib jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP1A2 i CYP2C8, oraz jest substratem transporterów P-gp i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, klarytromycyna) zwiększają stężenia pazopanibu w osoczu o 66% (AUC) i 45% (Cₘₐₓ), co wymaga redukcji dawki do 400 mg/dobę. Podobny efekt wykazuje lapatynib (50-60% wzrost AUC i Cₘₐₓ). Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, obniżają stężenia leku, dlatego ich stosowanie należy unikać. Ponadto, inhibitory pompy protonowej (esomeprazol) zmniejszają biodostępność pazopanibu o około 40%, co wymaga odpowiedniego odstępu czasowego między podaniem leków. Pazopanib hamuje również enzymy CYP (m.in. CYP3A4, CYP2D6) i transportery (OATP1B1), co wpływa na farmakokinetykę innych leków, np. zwiększając AUC midazolamu o 30% oraz AUC i Cₘₐₓ paklitakselu o 26% i 31%. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcję z symwastatyną, która zwiększa ryzyko hepatotoksyczności (AlAT >3× GGN u 27% pacjentów vs 14% bez statyn).
aktywność AlAT, antagonista receptora H2, atazanawir, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, cetuksymab, dekstrometorfan, esomeprazol, fluwastatyna, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor pompy protonowej, irynotekan, itrakonazol, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP2C8, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, klarytromycyna, kofeina, lapatynib, midazolam, P-glikoproteina, paklitaksel, polimorfizm UGT1A1, polipeptyd transportujący aniony organiczne, prawastatyna, rozuwastatyna, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, symwastatyna, transferaza urydyno-difosforano-glukuronozylowa, warfaryna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Zaranta 5 mg
Zaranta to lek zawierający rozuwastatynę wapniową, dostępny w formie tabletek powlekanych o dawkach: 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg oraz 40 mg. Każda tabletka zawiera odpowiednią ilość substancji czynnej oraz laktozy jednowodnej, której zawartość wzrasta proporcjonalnie do dawki rozuwastatyny (np. 5 mg dawka zawiera 43,5 mg laktozy, a 40 mg dawka – 348 mg). Tabletki zawierają także substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, magnezu wodorotlenek, magnezu stearynian oraz krospowidon, a powłoka tabletek składa się z alkoholu poliwinylowego, tytanu dwutlenku (E171), makrogolu 3350 i talku. Tabletki o dawkach 5–30 mg są okrągłe i białe, natomiast dawka 40 mg ma kształt podłużny, co ułatwia identyfikację preparatu.
alkohol poliwinylowy, blister, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, krospowidon, laktoza jednowodna, makrogol, okres ważności, rozuwastatyna, rozuwastatyna wapniowa, środek poślizgowy, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja plastyfikująca, substancja pomocnicza, substancja rozsadzająca, substancja wypełniająca, substancja zasadowa, tabletka powlekana, tworzywo filmowe, wodorotlenek magnezu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ezehron Duo 5 mg + 10 mg
Ezehron Duo to lek zawierający stałą dawkę ezetymibu 10 mg oraz rozuwastatynę wapniową w trzech wariantach: 5 mg, 10 mg i 20 mg. Tabletki są niepowlekane, różnią się kształtem i wymiarami w zależności od dawki: 5 mg + 10 mg to tabletka okrągła, 10 mm średnicy; 10 mg + 10 mg – owalna, 15×7 mm; 20 mg + 10 mg – okrągła, 11 mm średnicy. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę jednowodną (od 228,29 mg do 243,89 mg w zależności od dawki), celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, krospowidon, powidon K-30, sodu laurylosiarczan i magnezu stearynian. Obecność laktozy jest istotna dla pacjentów z jej nietolerancją.
celuloza mikrokrystaliczna, ezetymib, kroskarmeloza sodowa, krospowidon, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, nietolerancja laktozy, okres ważności leku, powidon, rozuwastatyna, środek przeciwadhezyjny, środek zwiększający rozpuszczalność, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja rozsadzająca, tabletka niepowlekana - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ezehron Duo 30 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Ezehron Duo, zawierający rozuwastatynę wapniową w dawkach 15 mg, 30 mg lub 40 mg oraz 10 mg ezetymibu, nie był przedmiotem dedykowanych badań klinicznych oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Pomimo braku specyficznych danych, istnieje ryzyko wystąpienia zawrotów głowy, które mogą znacząco upośledzać sprawność psychomotoryczną pacjentów. Lekarze powinni informować pacjentów o tym potencjalnym działaniu niepożądanym, szczególnie w początkowym okresie terapii oraz po każdej zmianie dawkowania, zalecając zachowanie ostrożności i powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn w przypadku wystąpienia objawów.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Rosufy 20 mg
Produkt leczniczy Rosufy zawiera rozuwastatynę w postaci soli wapniowej, dostępną w formie tabletek powlekanych o dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg. Każda tabletka zawiera odpowiednio 5 mg, 10 mg, 20 mg lub 40 mg substancji czynnej oraz różne ilości laktozy jednowodnej (od 96,79 mg do 193,57 mg). Tabletki różnią się wyglądem i wymiarami w zależności od dawki, co ułatwia ich identyfikację: 5 mg – żółte, okrągłe, 7 mm; 10 mg i 20 mg – różowe, okrągłe, odpowiednio 7 mm i 9 mm; 40 mg – różowe, owalne, 6,8 x 11,4 mm. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, krzemionkę koloidalną bezwodną, krospowidon, laktozę jednowodną oraz magnezu stearynian, a otoczki tabletek zawierają polimery, barwniki (tlenki żelaza i tytanu dwutlenek) oraz plastyfikatory, różniące się w zależności od dawki.
celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, plastyfikator, polimer powłokowy, rozuwastatyna, sól wapniowa, środek przeciwzbrylający, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, triacetyna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Zahron
Rozuwastatyna, substancja czynna produktu Zahron, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania, zwłaszcza w dawkach 40 mg, ze względu na ryzyko działań niepożądanych takich jak przemijająca proteinuria kanalikowa, miopatia, rabdomioliza oraz miastenia. Monitorowanie czynności nerek jest zalecane u pacjentów przyjmujących dawkę 40 mg. Działania niepożądane mięśniowe, w tym bóle mięśni, miopatia i rabdomioliza, występują częściej przy dawkach powyżej 20 mg, a ryzyko wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu ezetymibu lub leków z grupy fibratów. Aktywność kinazy kreatynowej (CK) powinna być monitorowana z uwzględnieniem wykluczenia czynników zakłócających, a leczenie nie powinno być rozpoczynane, jeśli CK przekracza 5 x górną granicę normy (GGN). Pacjenci z predyspozycjami do miopatii, takimi jak zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, choroby mięśniowe w wywiadzie, nadużywanie alkoholu, wiek >70 lat oraz stosowanie leków interakcyjnych, wymagają szczególnej obserwacji i oceny stosunku korzyści do ryzyka.
antybiotyk makrolidowy, cyklosporyna, hiperglikemia, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny z grupy azoli, martwicza miopatia immunologiczna, miastenia de novo, miastenia oczna, miopatia, niedoczynność tarczycy, pochodna kwasu fibrynowego, proteinuria, rabdomioliza, rozuwastatyna, śródmiąższowa choroba płuc, wtórna hipercholesterolemia, zapalenie mięśni, zespół DRESS, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Działania niepożądane – Suvardio Plus 10 mg + 10 mg
Lek Suvardio Plus, zawierający rozuwastatynę w dawkach 5 mg, 10 mg lub 20 mg oraz ezetymib 10 mg, charakteryzuje się profilem bezpieczeństwa opartym na danych klinicznych obu substancji czynnych. Działania niepożądane są zwykle łagodne i przemijające, a odsetek przerwania terapii z ich powodu jest niski (<4%). Najczęstsze działania niepożądane to zwiększona aktywność aminotransferaz, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz bóle mięśniowe. Występują także rzadkie przypadki trombocytopenii, reakcji nadwrażliwości (w tym obrzęku naczynioruchowego), cukrzycy zależnej od dawki rozuwastatyny, a także miopatii i rabdomiolizy. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat), z niewydolnością nerek lub wątroby, niedoczynnością tarczycy, wcześniejszymi epizodami miopatii, nadużywających alkoholu oraz przyjmujących leki wchodzące w interakcje z rozuwastatyną lub ezetymibem.
aminotransferazy, astenia, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśniowy, cukrzyca, depresja, enzymy wątrobowe, ezetymib, farmakoterapia, hematuria, hipertriglicerydemia, interakcja farmakodynamiczna, kinaza kreatynowa, mialgia, miopatia, nerwy obwodowe, neutrofile, neutropenia, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nudności, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, parestezje, płytki krwi, polineuropatia, proteinuria, rabdomioliza, rozuwastatyna, triglicerydy, trombocytopenia, zapalenie wątroby, zaparcia, zawroty głowy, zespół rzekomotoczniowy, żółtaczka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rosufy 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa rozuwastatyny, substancji czynnej preparatu Rosufy, nie wykazały istotnego ryzyka dla człowieka przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Testy farmakologiczne nie ujawniły zagrożeń dla podstawowych funkcji fizjologicznych ani systemów narządowych, choć brak jest szczegółowych danych dotyczących wpływu na kanał hERG, co pozostawia pewną lukę w ocenie ryzyka arytmii. Badania genotoksyczności i karcynogenności potwierdziły brak potencjału mutagennego i rakotwórczego. W badaniach toksyczności wielokrotnych dawek zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie u myszy, szczurów i psów, jednak nie u małp, co sugeruje gatunkową zmienność i związek z mechanizmem działania leku.
dawka lecznicza, działanie rakotwórcze, ekspozycja ustrojowa, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, kanał hERG, margines bezpieczeństwa, monitorowanie funkcji wątroby, mutacja genowa, potencjał karcynogenny, Rosufy, rozuwastatyna, toksyczność po wielokrotnym podaniu, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie jąder, uszkodzenie materiału genetycznego, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie rytmu serca, zmiana histopatologiczna - Leksykon substancji czynnych
Indapamid – Wskazania do stosowania
Indapamid, diuretyk tiazydopodobny, wykazuje długotrwałe działanie hipotensyjne poprzez poprawę elastyczności tętnic i redukcję oporu naczyniowego, co czyni go skutecznym w leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego. Dostępny jest w formach tabletek o natychmiastowym uwalnianiu (2,5 mg), tabletek o przedłużonym uwalnianiu (1,5 mg) oraz kapsułek twardych (2,5 mg), co umożliwia indywidualizację terapii. Indapamid stosowany jest zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej, szczególnie z inhibitorami ACE (np. peryndoprylem), antagonistami kanału wapniowego (np. amlodypiną) oraz antagonistami receptora angiotensyny II (np. walsartanem). Kombinacje te dostępne są w różnych dawkach, np. Co-Prenessa (8 mg peryndoprylu + 2,5 mg indapamidu), Tertens-AM (1,5 mg indapamidu + 5 lub 10 mg amlodypiny), co pozwala na precyzyjne dopasowanie leczenia do potrzeb pacjenta.
amlodypina, antagonista kanału wapniowego, antagonista receptora angiotensyny II, diuretyk tiazydopodobny, dysfagia, działanie moczopędne, działanie synergistyczne, elastyczność tętnic, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor konwertazy angiotensyny, lek przeciwnadciśnieniowy, mieszana dyslipidemia, nadciśnienie oporne, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze samoistne, opór naczyniowy, peryndopryl, pierwotna hipercholesterolemia, preparat trójskładnikowy, rozuwastatyna, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, walsartan - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Suvardio 10 mg
Rozuwastatyna (Suvardio) w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, będąca selektywnym i kompetycyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA, wykazuje niewielkie prawdopodobieństwo bezpośredniego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Niemniej jednak, możliwe działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, mogą obniżać koncentrację i czas reakcji, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa pacjenta. Ryzyko to wzrasta wraz z dawką leku – od minimalnego przy 5 mg do podwyższonego przy 40 mg – oraz u osób starszych, pacjentów z chorobami współistniejącymi i stosujących inne leki. W związku z tym konieczna jest indywidualna ocena ryzyka oraz szczegółowa edukacja pacjenta na temat potencjalnych objawów neurologicznych i konieczności zgłaszania ich lekarzowi.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Crosuvo 5 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna produktu Crosuvo, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w osoczu oraz bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne są interakcje z inhibitorami białek transportujących OATP1B1 i BCRP, które mogą zwiększać ekspozycję na lek nawet do 7-krotnego wzrostu AUC (np. cyklosporyna, sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir). Wysokie ryzyko miopatii i rabdomiolizy wymaga przeciwwskazania do jednoczesnego stosowania rozuwastatyny z cyklosporyną oraz ostrożności i dostosowania dawki przy stosowaniu inhibitorów proteaz (np. atazanawir/rytonawir) i fibratów (gemfibrozyl, fenofibrat). Dawkowanie należy modyfikować tak, aby ekspozycja na rozuwastatynę nie przekraczała tej uzyskiwanej przy dawce 40 mg bez interakcji, rozpoczynając od 5 mg/dobę przy spodziewanym ≥2-krotnym wzroście AUC. Interakcje z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy, erytromycyną czy tikagrelorem mogą zmniejszać lub zwiększać stężenie rozuwastatyny, co wymaga monitorowania parametrów klinicznych, w tym czynności nerek i aktywności kinazy kreatynowej (CPK).
antagonista witaminy K, atazanawir, AUC, BCRP, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dronedaron, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, febuksostat, fenofibrat, fibrat, flukonazol, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportującego, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, itrakonazol, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, klopidogrel, kwas fusydowy, lopinawir, miopatia, norgestrel, OATP1B1, rabdomioliza, regorafenib, roksadustat, rozuwastatyna, sofosbuwir, tafamidis, teryflunomid, tikagrelor, tipranawir, warfaryna, welpataswir - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zahron 20 mg
Rozuwastatyna (Zahron) powinna być stosowana z indywidualnym dostosowaniem dawki, uwzględniając wyjściowe stężenie cholesterolu, ryzyko sercowo-naczyniowe oraz tolerancję pacjenta. Zalecana dawka początkowa u dorosłych wynosi 5-10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 40 mg/dobę po 4 tygodniach, przy czym dawka 40 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, pod ścisłą kontrolą lekarską. W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych stosuje się dawkę 20 mg/dobę. U dzieci z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki początkowe wynoszą 5 mg/dobę (wiek 6-9 lat) i 5 mg/dobę (wiek 10-17 lat), z maksymalnymi dawkami odpowiednio 10 mg i 20 mg/dobę. W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej u dzieci dawka początkowa to 5-10 mg/dobę, maksymalna 20 mg/dobę. Tabletki 40 mg nie są wskazane w populacji pediatrycznej. U pacjentów powyżej 70 lat zaleca się dawkę początkową 5 mg/dobę. Modyfikacje dawkowania są konieczne u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) – dawka początkowa 5 mg, maksymalna 20 mg, natomiast stosowanie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek jest przeciwwskazane.
białko transportujące, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir z atazanawirem, skala Child-Pugh, statyna, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Działania niepożądane – Zahron 40 mg
Rozuwastatyna charakteryzuje się profilem działań niepożądanych o najczęściej łagodnym i przemijającym przebiegu, z koniecznością przerwania terapii u mniej niż 4% pacjentów. Częstość występowania działań niepożądanych jest zależna od dawki, przy czym wyższe dawki (40 mg) wiążą się z większym ryzykiem, zwłaszcza rabdomiolizy, ciężkich uszkodzeń nerek i wątroby. Najczęstsze działania obejmują bóle głowy, zawroty głowy, bóle mięśni, zaparcia, nudności oraz osłabienie (częstość ≥1/100 do <1/10). Rzadziej obserwuje się polineuropatię, zapalenie trzustki, miopatię, zapalenie mięśni, rabdomiolizę, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych oraz proteinurię, która występuje u mniej niż 1% pacjentów przy dawkach 10-20 mg i około 3% przy dawce 40 mg. Proteinuria ma najczęściej charakter przemijający i nie poprzedza ostrej choroby nerek.
aminotransferazy wątrobowe, artralgia, bezsenność, białko w moczu, ból mięśni, choroba ścięgna, ginekomastia, hematuria, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, miastenia, miastenia oczna, miopatia, neuropatia obwodowa, ostra choroba nerek, polineuropatia, proteinuria, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią, rozuwastatyna, śródmiąższowa choroba płuc, zaburzenia pamięci, zaburzenia snu, zapalenie mięśni, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zerwanie mięśnia, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczniopodobny, żółtaczka - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Roxiper 10 mg + 4 mg + 1,25 mg
Produkt leczniczy Roxiper, zawierający rozuwastatynę, peryndopryl z tert-butyloaminą oraz indapamid, jest bezwzględnie przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią ze względu na potencjalne ryzyko teratogenne i toksyczne dla płodu oraz noworodka. Szczególnie w drugim i trzecim trymestrze stosowanie inhibitorów ACE, takich jak peryndopryl, może prowadzić do poważnych powikłań, w tym zaburzeń czynności nerek, małowodzia, opóźnienia kostnienia czaszki u płodu oraz niewydolności nerek, niedociśnienia tętniczego i hiperkaliemii u noworodka. Indapamid, będący tiazydopodobnym lekiem moczopędnym, może powodować zmniejszenie objętości osocza u matki, ograniczenie przepływu krwi w łożysku oraz niedokrwienie płodowo-łożyskowe, a także rzadkie przypadki hipoglikemii i małopłytkowości u noworodków. Rozuwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, jest przeciwwskazana w ciąży ze względu na kluczową rolę cholesterolu w rozwoju płodu i potencjalne ryzyko teratogenne, mimo ograniczonych danych toksykologicznych z badań na zwierzętach.
badanie ultrasonograficzne, biosynteza, działanie teratogenne, działanie toksyczne, hiperkaliemia, hipoglikemia, hipokaliemia, indapamid, inhibitor ACE, laktacja, lek moczopędny, lek tiazydowy, małopłytkowość, małowodzie, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie płodowo-łożyskowe, peryndopryl, pochodna sulfonamidów, przepływ krwi w macicy, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, statyna, zmniejszenie objętości osocza - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zaranta 15 mg
Przedkliniczne badania rozuwastatyny, substancji czynnej leku Zaranta, wykazały brak istotnych zagrożeń dla człowieka przy stosowaniu terapeutycznym. Standardowe testy farmakologiczne nie wskazały na ryzyko zaburzeń rytmu serca, mimo braku szczegółowych badań nad wpływem na kanał potasowy hERG. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnych dawek zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie u myszy i szczurów oraz zmiany w pęcherzyku żółciowym u psów, które nie występowały u małp, co sugeruje różnice gatunkowe w metabolizmie i wrażliwości na lek. Działania te pojawiły się przy ekspozycji zbliżonej do klinicznej, jednak nie były obserwowane u ludzi.
badania kliniczne, badania przedkliniczne, bezpieczeństwo farmakologiczne, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, ekspozycja ustrojowa, genotoksyczność, hiperlipidemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kanał potasowy hERG, kancerogenność, masa urodzeniowa, pęcherzyk żółciowy, rozuwastatyna, toksyczność, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie jąder, zaburzenia lipidowe, zaburzenia rytmu serca, zmiany histopatologiczne wątroby, zmniejszenie miotu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rosutrox 5 mg
Rozuwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, wykazuje wysoką selektywność działania w wątrobie, prowadząc do istotnej poprawy profilu lipidowego poprzez zwiększenie liczby receptorów LDL oraz hamowanie syntezy VLDL. W badaniach klinicznych u pacjentów z hipercholesterolemią typu IIa i IIb, dawki od 5 do 40 mg powodowały redukcję LDL-C od 45% do 63%, cholesterolu całkowitego od 33% do 46%, trójglicerydów od 10% do 35%, oraz wzrost HDL-C o 8-14%. Efekt terapeutyczny pojawia się szybko, z 90% maksymalnej odpowiedzi w ciągu 2 tygodni, a pełna odpowiedź utrzymuje się podczas dalszej terapii. Rozuwastatyna jest skuteczna u pacjentów z różnymi postaciami hipercholesterolemii, w tym rodzinną heterozygotyczną i homozygotyczną, a także u dzieci i młodzieży, gdzie po 24 miesiącach leczenia obserwowano średnie zmniejszenie LDL-C o 35-45% bez wpływu na wzrost czy rozwój płciowy.
apolipoproteina A-I, apolipoproteina B, bezwzględne zmniejszenie ryzyka, ból mięśni, ból pleców, cholesterol całkowity, frakcja HDL, frakcja LDL, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, infekcja układu moczowego, inhibitor reduktazy HMG-CoA, lipoproteina LDL, lipoproteina VLDL, mechanizm działania, miażdżyca naczyń, odpowiedź na leczenie, parametry lipidowe, pierwotna hipercholesterolemia, reduktaza HMG-CoA, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, skala Tannera, stężenie cholesterolu LDL, terapia skojarzona, tętnica szyjna, wątroba, zapalenie nosogardła - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rosucard
Rozuwastatyna, podobnie jak inne inhibitory reduktazy HMG-CoA, wiąże się z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych, zwłaszcza przy dawce 40 mg, gdzie obserwowano przemijającą proteinurię kanalikową oraz zwiększone ryzyko ciężkich zaburzeń czynności nerek. Działania niepożądane na mięśnie szkieletowe, takie jak bóle mięśni, miopatia i rabdomioliza, występują częściej przy dawkach powyżej 20 mg, a ryzyko rabdomiolizy jest wyższe przy dawce 40 mg oraz podczas jednoczesnego stosowania z ezetymibem lub fibratami (szczególnie gemfibrozylem). Zaleca się monitorowanie aktywności kinazy kreatynowej (CK), zwłaszcza gdy jej poziom przekracza 5 × górną granicę normy (GGN), oraz przerwanie terapii w przypadku nasilonych objawów mięśniowych lub znacznego wzrostu CK. U pacjentów z czynnikami predysponującymi do miopatii, takimi jak niewydolność nerek, niedoczynność tarczycy, wiek >70 lat, nadużywanie alkoholu czy stosowanie leków interakcyjnych, konieczna jest szczególna ostrożność i ścisła obserwacja kliniczna.
aminotransferaza, antybiotyk makrolidowy, choroby mięśni, cyklosporyna, ezetymib, fibrat, hipercholesterolemia, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciwgrzybiczny, miastenia, miopatia, nadciśnienie tętnicze, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, proteinuria, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią, rozuwastatyna, śródmiąższowa choroba płuc, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Rosuvastatin Krka 30 mg
Rozuwastatyna, zawarta w preparacie Rosuvastatin Krka, jest bezwzględnie przeciwwskazana u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na potencjalne ryzyko teratogenne i toksyczność reprodukcyjną. Inhibitory reduktazy HMG-CoA, takie jak rozuwastatyna, hamują biosyntezę cholesterolu, co może prowadzić do zaburzeń rozwojowych płodu, gdyż cholesterol jest kluczowy dla jego prawidłowego rozwoju. Badania na modelach zwierzęcych potwierdzają przenikanie leku do mleka, co stanowi zagrożenie dla niemowląt karmionych piersią. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia i rozważenie bezpiecznych alternatyw terapeutycznych.
biosynteza cholesterolu, cholesterol, inhibitor reduktazy HMG-CoA, karmienie naturalne, karmienie piersią, kontrola lipidów, metoda antykoncepcyjna, mleko kobiece, okres przedkoncepcyjny, planowanie rodziny, przenikanie leku do mleka, przerwanie terapii, rozuwastatyna, stosunek korzyści do ryzyka, toksyczność reprodukcyjna, wiek rozrodczy, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Zaranta 30 mg
Przedawkowanie rozuwastatyny, substancji czynnej leku Zaranta, stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, głównie ze względu na ryzyko uszkodzenia mięśni i wątroby. Objawy mogą obejmować podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych (ALT, AST, fosfataza alkaliczna, GGTP), wzrost stężenia kinazy kreatynowej (CK), mialgię, miopatię, a w ciężkich przypadkach rabdomiolizę i zaburzenia funkcji nerek. Monitorowanie pacjenta powinno obejmować ocenę parametrów wątrobowych, CK oraz funkcji nerek (kreatynina, mocznik, GFR), a także stan kliniczny, ze szczególnym uwzględnieniem objawów neurologicznych i mięśniowych. Hemodializa nie jest skuteczną metodą eliminacji rozuwastatyny, co wynika z jej farmakokinetyki i wysokiego stopnia wiązania z białkami osocza.
działanie niepożądane, enzym wątrobowy, funkcja nerek, hemodializa, kinaza kreatynowa, leczenie nerkozastępcze, mialgia, mioglobinemia, miopatia, objawy żołądkowo-jelitowe, ostra niewydolność nerek, parametr wątrobowy, podwyższony enzym wątrobowy, przedawkowanie rozuwastatyny, rabdomioliza, rozuwastatyna, uszkodzenie hepatocytów, uszkodzenie mięśni, uszkodzenie wątroby, zaburzenie funkcji nerek - Leksykon leków
Działania niepożądane – Rosuvastatin Krka 20 mg
Rozuwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, wykazuje profil działań niepożądanych, które są przeważnie łagodne i przemijające, z mniej niż 4% pacjentów przerywających terapię z powodu niepożądanych efektów. Działania niepożądane klasyfikowane są według częstości występowania: często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana. Najczęstsze działania obejmują bóle mięśni, bóle głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, biegunka), a także zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych. Proteinuria, głównie kanalikowa, występuje u mniej niż 1% pacjentów przy dawkach 10-20 mg i około 3% przy dawce 40 mg, zwykle łagodna i przemijająca, bez wpływu na rozwój choroby nerek. Ryzyko miopatii, w tym rabdomiolizy, wzrasta przy dawkach powyżej 20 mg, a istotnym markerem jest wzrost kinazy kreatynowej (CK), szczególnie powyżej 5 x GGN, co wymaga przerwania leczenia.
aminotransferaza wątrobowa, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśni, ból stawu, cukrzyca, depresja, duszność, ginekomastia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kaszel, kinaza kreatynowa, krwiomocz, małopłytkowość, miastenia, miopatia, neuropatia obwodowa, nudność, obrzęk, obrzęk naczynioruchowy, osłabienie, ostra niewydolność nerek, pokrzywka, polineuropatia, proteinuria, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią, rozuwastatyna, śródmiąższowa choroba płuc, świąd, utrata pamięci, wysypka, zapalenie mięśni, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zaparcie, zawrót głowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczniopodobny, żółtaczka - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Kastel 10 mg + 5 mg
Kastel to lek złożony w formie kapsułek twardych, zawierający rozuwastatynę (10 mg lub 20 mg) oraz ramipryl (5 mg lub 10 mg), przeznaczony do stosowania u dorosłych pacjentów z pierwotnym nadciśnieniem tętniczym, u których ciśnienie jest już skutecznie kontrolowane ramiprylem w dawce odpowiadającej zawartości leku. Wskazania obejmują także obecność zaburzeń lipidowych, takich jak pierwotna hipercholesterolemia (typ IIa), dyslipidemia mieszana (typ IIb) oraz homozygotyczna rodzinna hipercholesterolemia. Lek może być stosowany również w prewencji pierwotnej u pacjentów z wysokim ryzykiem pierwszego zdarzenia sercowo-naczyniowego, jako uzupełnienie modyfikacji innych czynników ryzyka.
adherence, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, choroba sercowo-naczyniowa, ciśnienie krwi, ciśnienie tętnicze, dobry cholesterol, dyslipidemia mieszana, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna rodzinna hipercholesterolemia, miażdżyca przedwczesna, pierwotna hipercholesterolemia, pierwotne nadciśnienie tętnicze, prewencja pierwotna, ramipryl, rozuwastatyna, trójglicerydy, zdarzenie sercowo-naczyniowe, zły cholesterol - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Roxiper 10 mg + 8 mg + 2,5 mg
Roxiper, zawierający rozuwastatynę, peryndopryl oraz indapamid, jest bezwzględnie przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią ze względu na potencjalne ryzyko teratogenne i toksyczne dla płodu oraz noworodka. Szczególnie inhibitor ACE – peryndopryl – nie powinien być stosowany w pierwszym trymestrze ciąży z powodu możliwego, choć niejednoznacznego, zwiększenia ryzyka teratogennego, a jego stosowanie w drugim i trzecim trymestrze jest bezwzględnie przeciwwskazane z powodu ryzyka zaburzeń czynności nerek płodu, małowodzia oraz opóźnienia kostnienia kości czaszki. Indapamid, jako pochodna tiazydowa, może powodować zmniejszenie objętości osocza u matki, niedokrwienie płodowo-łożyskowe oraz opóźnienie rozwoju płodu, a u noworodków hipoglikemię i małopłytkowość. Rozuwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, ze względu na kluczową rolę cholesterolu w rozwoju płodu, stanowi istotne zagrożenie i wymaga natychmiastowego odstawienia leku w przypadku zajścia w ciążę.
badanie ultrasonograficzne, działanie teratogenne, hiperkaliemia, hipoglikemia, hipokaliemia, indapamid, inhibitor ACE, inhibitor HMG-CoA, lek tiazydowy, małopłytkowość, małowodzie, nadwrażliwość na sulfonamidy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie płodowo-łożyskowe, niewydolność nerek, opóźnienie kostnienia kości czaszki, peryndopryl, przepływ krwi w łożysku, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, statyna, terapia przeciwnadciśnieniowa, tiazydowy lek moczopędny, toksyczne działanie na rozrodczość - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Suvardio Plus 10 mg + 10 mg
Lek Suvardio Plus jest preparatem złożonym zawierającym rozuwastatynę (w dawkach 5 mg, 10 mg lub 20 mg) oraz ezetymib (10 mg), przeznaczonym wyłącznie dla dorosłych pacjentów, u których wcześniej ustalono odpowiednią kontrolę hipercholesterolemii stosując te substancje oddzielnie w identycznych dawkach. Standardowa dawka to jedna tabletka raz na dobę, którą można przyjmować niezależnie od posiłku. Suvardio Plus nie jest wskazany do inicjacji terapii – wprowadzenie leczenia lub zmiany dawkowania należy przeprowadzać preparatami rozuwastatyny i ezetymibu podawanymi osobno. U pacjentów powyżej 70. roku życia, z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min), pochodzenia azjatyckiego, z predyspozycjami genetycznymi do zwiększonej ekspozycji na rozuwastatynę oraz u osób z czynnikami ryzyka miopatii zaleca się dawkę początkową rozuwastatyny 5 mg. Suvardio Plus jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek oraz aktywną chorobą wątroby, a także niezalecany u osób z umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby (wg skali Childa-Pugha). Modyfikacja dawki nie jest konieczna u pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby i nerek.
aktywna choroba wątroby, atazanawir, białko transportowe, ciężka niewydolność nerek, cyklosporyna, dieta obniżająca stężenie lipidów, ezetymib, hipercholesterolemia, inhibitor proteazy, klirens kreatyniny, lek wiążący kwasy żółciowe, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, skala Childa-Pugha, typranawir