rozuwastatyna
Rozuwastatyna to lek z grupy statyn (inhibitorów reduktazy HMG-CoA), stosowany głównie w leczeniu dyslipidemii, w szczególności hipercholesterolemii. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu odpowiedzialnego za syntezę cholesterolu w wątrobie, co prowadzi do zwiększenia ekspresji receptorów LDL na hepatocytach i zwiększonego wychwytu lipoprotein o niskiej gęstości z krwi.
Rozuwastatyna charakteryzuje się wysoką skutecznością w obniżaniu stężenia cholesterolu LDL (redukcja o 45-63% w zależności od dawki), umiarkowanym wpływem na podwyższenie HDL (wzrost o 8-14%) oraz redukcją stężenia triglicerydów (o 10-35%). Jest najsilniejszą statyną w przeliczeniu na miligram substancji czynnej, co pozwala na stosowanie niższych dawek niż w przypadku innych leków z tej grupy.
W praktyce klinicznej rozuwastatyna jest stosowana w prewencji pierwotnej i wtórnej chorób sercowo-naczyniowych. Wykazano jej skuteczność w redukcji ryzyka zawału serca, udaru mózgu i konieczności rewaskularyzacji tętnic wieńcowych. Lek jest metabolizowany w niewielkim stopniu przez cytochrom P450, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych w porównaniu do innych statyn.
Najczęstsze działania niepożądane rozuwastatyny obejmują bóle mięśniowe, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych oraz objawy ze strony przewodu pokarmowego. Rzadziej występują poważniejsze powikłania, takie jak miopatia czy rabdomioliza. Ze względu na profil farmakokinetyczny rozuwastatyna wykazuje mniejsze ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4 niż inne statyny.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Romazic
Rozuwastatyna (produkt leczniczy Romazic) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza przy dawce 40 mg. U pacjentów stosujących tę dawkę obserwowano przemijającą proteinurię kanalikową oraz zwiększoną częstość ciężkich działań niepożądanych nerkowych, co uzasadnia rutynowe monitorowanie czynności nerek. Działania niepożądane mięśniowe, takie jak bóle mięśni, miopatia i rzadko rabdomioliza, występują częściej przy dawkach powyżej 20 mg, a ryzyko wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu ezetymibu lub fibratów (zwłaszcza gemfibrozylu). Aktywność kinazy kreatynowej (CK) powinna być oceniana z uwzględnieniem czynników mogących ją podwyższać, a terapia nie powinna być rozpoczynana, jeśli CK przekracza 5 × górną granicę normy (GGN). Pacjenci z predyspozycjami do miopatii, takimi jak niewydolność nerek, niedoczynność tarczycy, wiek >70 lat czy nadużywanie alkoholu, wymagają szczególnej obserwacji i indywidualnej oceny korzyści i ryzyka terapii.
aminotransferaza, antybiotyk makrolidowy, ból mięśni, choroba mięśni, cyklosporyna, DRESS, fibrat, gemfibrozyl, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, kinaza kreatynowa, kurcz mięśni, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny z grupy azoli, miopatia, niedociśnienie, niedoczynność tarczycy, osłabienie mięśniowe, posocznica, proteinuria, rabdomioliza, rozuwastatyna, śródmiąższowe zapalenie płuc, zaburzenie czynności nerek, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Crestor
Rozuwastatyna (Crestor) wymaga szczególnej ostrożności podczas terapii, zwłaszcza przy dawkach 40 mg, ze względu na ryzyko przemijającej proteinurii kanalikowej oraz zwiększonego ryzyka działań niepożądanych nerkowych. Zaleca się monitorowanie funkcji nerek w trakcie leczenia tymi dawkami. Ponadto, dawki powyżej 20 mg mogą wywoływać działania niepożądane ze strony układu mięśniowego, takie jak bóle mięśni, miopatia, a rzadziej rabdomioliza, szczególnie w skojarzeniu z ezetymibem. Aktywność kinazy kreatynowej (CK) powinna być oceniana ostrożnie, unikając badań bezpośrednio po wysiłku fizycznym; nie należy rozpoczynać leczenia, jeśli CK przekracza 5 × górną granicę normy (GGN) w badaniu kontrolnym po 5-7 dniach.
bóle mięśni, choroba nerek, choroby mięśni, Crestor, ezetymib, fibraty, IMNM, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, martwicza miopatia immunologiczna, miastenia, miastenia oczna, miopatia, niedoczynność tarczycy, osłabienie mięśniowe, proteinuria, rabdomioliza, rozuwastatyna, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Romazic 30 mg
Romazic, zawierający rozuwastatynę w dawkach 15 mg i 30 mg, jest wskazany do leczenia pierwotnej hipercholesterolemii (w tym rodzinnej heterozygotycznej) oraz mieszanej dyslipidemii typu IIb u pacjentów dorosłych, młodzieży i dzieci od 6. roku życia. Lek stosowany jest jako uzupełnienie diety i niefarmakologicznych metod terapeutycznych, takich jak aktywność fizyczna i redukcja masy ciała, w przypadku nieskuteczności tych działań. Ponadto Romazic znajduje zastosowanie w terapii rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii, zarówno jako uzupełnienie innych metod leczenia (np. afereza LDL), jak i alternatywa, gdy inne metody są niewłaściwe lub niedostępne. W profilaktyce pierwotnej zdarzeń sercowo-naczyniowych lek jest zalecany u dorosłych z wysokim ryzykiem, w połączeniu z kompleksową modyfikacją czynników ryzyka, takich jak nadciśnienie, cukrzyca czy palenie tytoniu.
afereza LDL, cukrzyca, czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego, dyslipidemia mieszana, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, kinaza kreatynowa, leczenie hipolipemizujące, miopatia, nadciśnienie tętnicze, parametry lipidowe, profil lipidowy, profilaktyka pierwotna zdarzeń sercowo-naczyniowych, rozuwastatyna, rozuwastatyna wapniowa, ryzyko sercowo-naczyniowe, zaburzenia lipidowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Sandimmun 50 mg/ml
Cyklosporyna, substancja czynna Sandimmun, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez modulację enzymów CYP3A4, transportera P-gp oraz białek OATP. Induktory CYP3A4/P-gp, takie jak barbiturany, karbamazepina, ryfampicyna (wymagająca 3-5-krotnego zwiększenia dawki cyklosporyny), czy ziele dziurawca, obniżają stężenie cyklosporyny, zmniejszając skuteczność immunosupresji. Z kolei inhibitory tych enzymów i transporterów, w tym azolowe leki przeciwgrzybicze (ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, worykonazol), makrolidy (erytromycyna zwiększająca AUC cyklosporyny 4-7-krotnie), blokery kanałów wapniowych (werapamil 2-3-krotnie), amiodaron, danazol, metyloprednizolon, czy telaprewir (4,64-krotne zwiększenie ekspozycji), podnoszą stężenie cyklosporyny i ryzyko nefrotoksyczności. Preparat Sandimmun zawiera 34% (v/v) etanolu (278 mg/ml), a spożycie alkoholu podczas terapii nasila hepatotoksyczność i wpływa na metabolizm leku, dlatego jest przeciwwskazane. Spożycie grejpfruta lub soku grejpfrutowego zwiększa biodostępność cyklosporyny, co wymaga unikania lub utrzymania stałego, niskiego spożycia.
aliskiren, ambrisentan, amfoterycyna B, aminoglikozyd, amiodaron, antybiotyk antracyklinowy, antybiotyk makrolidowy, atorwastatyna, azolowy lek przeciwgrzybiczny, azytromycyna, białko transportujące aniony organiczne, biodostępność leku, bloker kanału wapniowego, bozentan, cyklosporyna, CYP3A4, cyprofloksacyna, dabigatran, digoksyna, diklofenak, diltiazem, dziurawiec zwyczajny, eltrombopag, erytromycyna, etopozyd, ewerolimus, fluwastatyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, kannabidiol, klarytromycyna, kolchicyna, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwgrzybiczny, lowastatyna, mykofenolan mofetylu, mykofenolan sodu, nefrotoksyczność, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nifedypina, oktreotyd, P-glikoproteina, pitawastatyna, prawastatyna, repaglinid, rozuwastatyna, ryfampicyna, statyna, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, telaprewir, wankomycyna, werapamil - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Roswera 40 mg
Przed rozpoczęciem terapii produktem Roswera (rozuwastatyna) pacjent powinien stosować standardową dietę obniżającą stężenie cholesterolu, którą należy kontynuować przez cały okres leczenia. Dawkowanie ustala się indywidualnie, zależnie od celu terapeutycznego i odpowiedzi klinicznej. W leczeniu hipercholesterolemii dawka początkowa wynosi 5-10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia po 4 tygodniach do maksymalnie 40 mg, jednak dawki 30 mg i 40 mg są zarezerwowane dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, pod ścisłą kontrolą specjalisty. W prewencji zdarzeń sercowo-naczyniowych stosuje się dawkę 20 mg/dobę. U dzieci i młodzieży (6-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki początkowe wynoszą 5 mg, z zakresem do 10 mg (6-9 lat) lub 20 mg (10-17 lat), natomiast u dzieci z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną maksymalna dawka to 20 mg/dobę. Tabletki 30 mg i 40 mg nie są wskazane dla pacjentów pediatrycznych. U pacjentów powyżej 70. roku życia zaleca się dawkę początkową 5 mg, z ostrożnym zwiększaniem dawki.
białko transportujące, choroba sercowo-naczyniowa, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, miopatia, polimorfizm genetyczny, prewencja zdarzeń sercowo-naczyniowych, rabdomioliza, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, statyna, umiarkowane zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ezehron Duo
Produkt Ezehron Duo, zawierający rozuwastatynę i ezetymib, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych, w tym zagrażających życiu reakcji skórnych takich jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS) oraz reakcje DRESS. Lekarze powinni dokładnie informować pacjentów o objawach tych reakcji i monitorować ich stan, a w przypadku ich wystąpienia natychmiast przerwać terapię. Wznowienie leczenia rozuwastatyną u pacjentów, u których wystąpiły ciężkie reakcje skórne, jest bezwzględnie przeciwwskazane. Ponadto, Ezehron Duo zawiera laktozę jednowodną (od 99,5 mg do 156,1 mg w zależności od dawki), co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy.
ból mięśni, ciężkie skórne działania niepożądane, DRESS, eozynofilia, ezetymib, fosfokinaza kreatynowa, laktoza jednowodna, mięśnie szkieletowe, mioglobina, miopatia, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, rabdomioliza, reakcja polekowa, rozuwastatyna, uszkodzenie mięśni, uszkodzenie nerek, zaburzenie wielonarządowe, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Zaranta 40 mg
Przedawkowanie rozuwastatyny (Zaranta) stanowi poważne zagrożenie kliniczne, wymagające natychmiastowej interwencji i ścisłego monitorowania. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy przede wszystkim kontrolować funkcję wątroby poprzez oznaczanie aktywności aminotransferaz (ALT, AST), a także monitorować poziom kinazy kreatynowej (CK) w celu wykrycia potencjalnej rabdomiolizy. Dodatkowo istotne jest badanie funkcji nerek (kreatynina, mocznik, GFR) oraz elektrolitów (hiperkaliemia, hipokalcemia, hiperfosfatemia). Objawy przedawkowania mogą obejmować zaburzenia wątrobowe, rabdomiolizę, dysfunkcję nerek oraz objawy neurologiczne, takie jak encefalopatia czy zaburzenia świadomości. Rozuwastatyna dostępna jest w dawkach od 5 mg do 40 mg, co należy uwzględnić przy ocenie stopnia przedawkowania.
albumina, aminotransferazy, analiza moczu, badanie obrazowe mózgu, bilirubina, czynność wątroby, działanie niepożądane, encefalopatia, enzymy wątrobowe, funkcja nerek, GFR, hemodializa, hiperfosfatemia, hiperkaliemia, hipokalcemia, kinaza kreatynowa, kreatynina, leczenie objawowe, lek hipolipemizujący, mioglobina, nawodnienie, rabdomioliza, rozuwastatyna, żółtaczka - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Rosuvastatin MSN 5 mg
Rozuwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, jest przeciwwskazana w okresie ciąży i karmienia piersią ze względu na jej wpływ na syntezę cholesterolu, który jest niezbędny do prawidłowego rozwoju płodu. Produkt leczniczy Rosuvastatin MSN dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg i 40 mg nie powinien być stosowany u kobiet ciężarnych ani karmiących piersią. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, leczenie należy natychmiast przerwać. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczne metody antykoncepcji przez cały okres leczenia, a lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjentki o konieczności zapobiegania ciąży oraz o potencjalnym ryzyku dla płodu wynikającym z hamowania syntezy cholesterolu.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Suvardio 40 mg
Produkt leczniczy Suvardio zawiera rozuwastatynę wapniową w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg w postaci tabletek powlekanych. Każda dawka charakteryzuje się określoną zawartością laktozy: odpowiednio 26 mg, 52,9 mg, 105,8 mg oraz 211,7 mg na tabletkę, co jest istotne przy przepisywaniu pacjentom z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę, krzemionkę koloidalną, celulozę mikrokrystaliczną, skrobię kukurydzianą oraz talk, natomiast otoczka zawiera hypromelozę, mannitol, makrogol 6000 oraz tlenki żelaza (E171, E172), które nadają charakterystyczny brązowy kolor tabletek. Tabletki różnią się oznaczeniami w zależności od dawki, co ułatwia identyfikację preparatu.
blister farmaceutyczny, butelka HDPE, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, krzemionka koloidalna, laktoza, makrogol, mannitol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, otoczka tabletki, rozuwastatyna, rozuwastatyna wapniowa, środek pochłaniający wilgoć, stearylofumaran sodu, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tlenek żelaza, właściwości fizykochemiczne - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Suvardio Plus 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Suvardio Plus, zawierający rozuwastatynę (5 mg, 10 mg lub 20 mg) oraz ezetymib (10 mg), stosowany w leczeniu zaburzeń lipidowych, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn na podstawie dostępnych danych klinicznych. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu reduktazy HMG-CoA oraz wchłaniania cholesterolu w jelicie. Mimo braku specyficznych badań dotyczących wpływu poszczególnych składników na sprawność psychomotoryczną, profil bezpieczeństwa leku jest korzystny, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa pacjenta i innych uczestników ruchu drogowego.
bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, ezetymib, interakcja lekowa, monoterapia, produkt złożony, profil bezpieczeństwa, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, sprawność psychomotoryczna, statyna, substancja czynna, tabletka niepowlekana, terapia skojarzona, wchłanianie cholesterolu, zaburzenie lipidowe, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zahron ASA 20 mg + 100 mg
Produkt leczniczy Zahron ASA, zawierający rozuwastatynę i kwas acetylosalicylowy, posiada liczne przeciwwskazania wynikające z właściwości obu substancji czynnych. Stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z czynną chorobą wątroby, w tym przy aminotransferazach przekraczających 3-krotność górnej granicy normy, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), miopatią, a także u osób przyjmujących jednocześnie połączenie sofosbuwiru/welpataswiru/woksylaprewiru lub cyklosporynę. Ponadto, Zahron ASA nie powinien być stosowany w ciąży, podczas karmienia piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji. Przeciwwskazania dotyczą także nadwrażliwości na rozuwastatynę, kwas acetylosalicylowy, NLPZ, astmę aspirynową, mastocytozę, nawracającą chorobę wrzodową, skazy krwotoczne, ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek, niewyrównaną niewydolność serca oraz stosowanie metotreksatu w dawkach >15 mg/tydzień. W trzecim trymestrze ciąży dawki kwasu acetylosalicylowego >150 mg/dobę są również przeciwwskazane.
choroba wrzodowa, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dna moczanowa, hemofilia, klirens kreatyniny, krwotok naczyniowo-mózgowy, krwotok żołądkowo-jelitowy, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwkrzepliwy, lek przeciwpłytkowy, mastocytoza, metotreksat, miopatia, nadwrażliwość na rozuwastatynę, niedobór laktazy, niedoczynność tarczycy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja galaktozy, niewyrównana niewydolność serca, podwyższona aktywność aminotransferaz, rabdomioliza, rozuwastatyna, skaza krwotoczna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, triada aspirynowa, trzeci trymestr ciąży, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wstrząs krążeniowy, zabieg chirurgiczny, zaburzenie krzepnięcia, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Suvardio 20 mg
Rozuwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, jest bezwzględnie przeciwwskazana u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na ryzyko zaburzeń rozwoju płodu wynikające z hamowania biosyntezy cholesterolu, kluczowego dla prawidłowego rozwoju embrionalnego. Produkt leczniczy Suvardio dostępny jest w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg i 40 mg rozuwastatyny wapniowej, przy czym niezależnie od dawki obowiązują te same przeciwwskazania. Kobiety w wieku rozrodczym muszą być szczegółowo poinformowane o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji przez cały okres terapii oraz o natychmiastowym zaprzestaniu leczenia w przypadku zajścia w ciążę, z zaleceniem konsultacji perinatologicznej i monitorowania rozwoju płodu.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Crosuvo 10 mg
Podczas terapii lekiem Crosuvo (rozuwastatyna) kluczowe jest indywidualne dostosowanie dawki z uwzględnieniem czynników ryzyka pacjenta oraz monitorowanie odpowiedzi na leczenie. U dorosłych z hipercholesterolemią zalecana dawka początkowa wynosi 5-10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 40 mg po 4 tygodniach, przy czym dawka 40 mg wiąże się z wyższym ryzykiem działań niepożądanych i powinna być stosowana wyłącznie u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, pod ścisłym nadzorem specjalisty. W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych stosuje się dawkę 20 mg/dobę. U pacjentów powyżej 70 lat oraz z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) dawka początkowa to 5 mg, a stosowanie dawki 40 mg jest przeciwwskazane. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz aktywną chorobą wątroby. U pacjentów pochodzenia azjatyckiego oraz z predyspozycjami genetycznymi do zwiększonej ekspozycji na rozuwastatynę zaleca się dawkę początkową 5 mg i unikanie dawki 40 mg.
atazanawir, BCRP, białko transportujące, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, OATP1B1, pochodzenie azjatyckie, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, skala Tannera, typranawir, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Crosuvo Plus 10 mg + 10 mg
Lek Crosuvo Plus, łączący rozuwastatynę i ezetymib, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki, czynną chorobą wątroby lub utrzymującym się wzrostem aminotransferaz powyżej 3-krotnej górnej granicy normy (GGN), a także u kobiet w ciąży, karmiących oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), zdiagnozowaną miopatią, a także podczas jednoczesnego leczenia cyklosporyną lub terapią przeciwwirusową zawierającą sofosbuwir, welpataswir i woksylaprewir. Najwyższa dawka leku (40 mg rozuwastatyny + 10 mg ezetymibu) jest dodatkowo przeciwwskazana u pacjentów z czynnikami predysponującymi do miopatii, takimi jak umiarkowane zaburzenia nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min), niedoczynność tarczycy, dziedziczne choroby mięśni, wcześniejsze uszkodzenie mięśni podczas terapii statynami lub fibratami, nadużywanie alkoholu, pochodzenie azjatyckie oraz jednoczesne stosowanie fibratów.
aminotransferazy, badanie laboratoryjne, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dziedziczna choroba mięśniowa, ezetymib, fibrat, górna granica normy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, miopatia, nadużywanie alkoholu, nadwrażliwość, niedobór laktazy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, rabdomioliza, rozuwastatyna, sofosbuwir, statyna, substancja czynna, terapia hipolipemizująca, terapia przeciwwirusowa, zaburzenie czynności nerek, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zahron ASA 10 mg + 100 mg
Produkt leczniczy Zahron ASA, zawierający rozuwastatynę i kwas acetylosalicylowy, przeszedł szczegółową ocenę bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych. Rozuwastatyna nie wykazała istotnego ryzyka genotoksycznego ani rakotwórczego, choć brak jest specyficznych badań dotyczących wpływu na kanał potasowy hERG. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu u zwierząt zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie (myszy, szczury), wpływ na pęcherzyk żółciowy (psy) oraz toksyczny wpływ na jądra (małpy, psy) przy ekspozycji zbliżonej do klinicznej. W zakresie rozrodczości u szczurów stwierdzono zmniejszenie liczby miotów, redukcję masy miotu oraz obniżoną przeżywalność potomstwa, jednak przy dawkach toksycznych dla matki, przekraczających wielokrotnie poziom terapeutyczny u ludzi.
anomalia układu sercowo-naczyniowego, badanie toksyczności, działanie embriotoksyczne i fetotoksyczne, działanie farmakologiczne, działanie mutagenne i rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja ustrojowa, genotoksyczność, kanał potasowy hERG, kwas acetylosalicylowy, nefrotoksyczność, pęcherzyk żółciowy, potencjał rakotwórczy, repolaryzacja mięśnia sercowego, rozuwastatyna, rozuwastatyna i kwas acetylosalicylowy, salicylany, toksyczność jąder, toksyczność reprodukcyjna, wada kośćca, wada serca, wytrzewienie, zaburzenie implantacji, zaburzenie uczenia się, zmiany histopatologiczne wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Roswera 30 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Roswera, jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Hamowanie tych transporterów przez leki takie jak cyklosporyna (7,1-krotne ↑ AUC), inhibitory proteazy (np. atazanawir/rytonawir 3,1-krotne ↑ AUC), gemfibrozyl (1,9-krotne ↑ AUC) czy sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir (7,4-krotne ↑ AUC) znacząco zwiększa ekspozycję na rozuwastatynę, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie z cyklosporyną oraz fibratami w dawkach 30-40 mg rozuwastatyny. W przypadku konieczności kojarzenia z inhibitorami proteazy lub fibratami zaleca się redukcję dawki rozuwastatyny do 5-10 mg, aby nie przekroczyć ekspozycji odpowiadającej dawce 40 mg stosowanej samodzielnie. Ponadto, rozuwastatyna wykazuje minimalne interakcje z układem cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji metabolicznych.
antagonista witaminy K, BCRP, białka transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dronedaron, eltrombopag, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, INR, itrakonazol, kinaza fosfokreatynowa, klopidogrel, kumaryny, kwas fusydowy, miopatia, norgestrel, OATP1B1, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, sofosbuwir, tikagrelor, warfaryna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Aporoza 5 mg
Dane przedkliniczne dotyczące rozuwastatyny, substancji czynnej leku Aporoza, nie wykazały istotnego ryzyka genotoksycznego ani rakotwórczego przy stosowaniu klinicznym. Brak jest szczegółowych badań wpływu na kanał potasowy hERG, kluczowy dla repolaryzacji mięśnia sercowego i potencjalnego wydłużenia odstępu QT. W badaniach na zwierzętach, przy ekspozycji zbliżonej do klinicznej, zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie u myszy i szczurów oraz zmiany w pęcherzyku żółciowym u psów, natomiast u małp nie stwierdzono takich zmian. Dodatkowo, przy wyższych dawkach odnotowano toksyczne działanie na jądra u małp i psów.
badanie elektrofizjologiczne, badanie farmakologiczne, badanie toksykologiczne, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, działanie rozuwastatyny, efekt toksyczny, ekspozycja ustrojowa, funkcja rozrodcza, genotoksyczność, kanał potasowy hERG, profil bezpieczeństwa, repolaryzacja mięśnia sercowego, rozuwastatyna, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie jąder, wydłużenie odstępu QT, zmiany histopatologiczne wątroby, zmiany pęcherzyka żółciowego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Zahron ASA 5 mg + 100 mg
Produkt leczniczy Zahron ASA dostępny jest w trzech dawkach: 5 mg, 10 mg oraz 20 mg rozuwastatyny, każda w połączeniu z 100 mg kwasu acetylosalicylowego. Rozuwastatyna występuje w formie soli wapniowej, a kwas acetylosalicylowy w postaci czystej, co zapewnia stabilność i powtarzalność działania terapeutycznego. Preparat jest podawany w formie twardych kapsułek żelatynowych, różniących się rozmiarem i kolorem wieczka, zawierających odrębne tabletki substancji czynnych, co minimalizuje ryzyko interakcji i wpływa na stabilność farmakokinetyczną. Zawartość laktozy jednowodnej w kapsułkach wynosi odpowiednio 25,92 mg (5 mg rozuwastatyny), 51,84 mg (10 mg) oraz 103,68 mg (20 mg). Kapsułki należy przyjmować w całości, nie dzielić ani nie kruszyć.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, droga doustna, dwutlenek tytanu, farmakokinetyka, forma podania leku, glikol propylenowy, indygotyna, kapsułka twarda, krospowidon, krzemionka koloidalna, kwas acetylosalicylowy, laktoza jednowodna, lecytyna sojowa, postać farmaceutyczna, rozuwastatyna, skrobia kukurydziana, sól wapniowa, stabilność leku, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, szelak, tlenek magnezu, tlenek żelaza, wodorotlenek amonu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Zahron ASA 20 mg + 100 mg
Zahron ASA to lek łączący stałą dawkę 100 mg kwasu acetylosalicylowego z rozuwastatyną w trzech wariantach dawkowania: 5 mg, 10 mg oraz 20 mg. Preparat występuje w formie twardych kapsułek żelatynowych, w których znajdują się dwie oddzielne tabletki – niepowlekana tabletka kwasu acetylosalicylowego oraz powlekana tabletka rozuwastatyny (lub dwie tabletki 10 mg w dawce 20 mg). Zawartość laktozy jednowodnej różni się w zależności od dawki: 25,92 mg w dawce 5 mg, 51,84 mg w dawce 10 mg oraz 103,68 mg w dawce 20 mg rozuwastatyny. Kapsułki różnią się rozmiarem, kolorem i oznaczeniami, co ułatwia identyfikację poszczególnych dawek.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, guma ksantanowa, indygotyna, kapsułka twarda, krospowidon, krzemionka koloidalna, kwas acetylosalicylowy, kwas stearynowy, laktoza jednowodna, lecytyna sojowa, rozuwastatyna, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, szelak, tlenek magnezu, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, wodorotlenek amonu, wodorotlenek potasu, żelatyna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Crestor 5 mg
Rozuwastatyna, zawarta w preparacie Crestor, charakteryzuje się profilem działań niepożądanych, w którym większość objawów ma charakter łagodny i przemijający. W badaniach klinicznych mniej niż 4% pacjentów przerwało terapię z powodu działań niepożądanych. Częstość występowania działań niepożądanych jest zależna od dawki, szczególnie przy dawce 40 mg. Do najczęstszych działań należą cukrzyca (zależna od czynników ryzyka takich jak glukoza na czczo ≥ 5,6 mmol/l, BMI > 30 kg/m², podwyższone triglicerydy, nadciśnienie), bóle głowy, zawroty głowy, zaparcia, nudności i ból brzucha. Niezbyt często obserwuje się małopłytkowość, a rzadko reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko występują zespół toczeniopodobny, polineuropatia, upośledzenie pamięci oraz immunologiczne powikłania takie jak DRESS. Zwiększone aktywności aminotransferaz wątrobowych, żółtaczka i zapalenie wątroby są rzadkie lub bardzo rzadkie, zwykle łagodne i zależne od dawki.
biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśni, ból stawów, cukrzyca, duszność, ginekomastia, immunozależna miopatia martwicza, kaszel, krwiomocz, małopłytkowość, miastenia, miastenia oczna, miopatia, nadciśnienie tętnicze, neuropatia obwodowa, nudności, obrzęk, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, podwyższona kinaza kreatynowa, podwyższone aminotransferazy, pokrzywka, polineuropatia, proteinuria, rabdomioliza, reakcja nadwrażliwości, rozuwastatyna, śródmiąższowe zapalenie płuc, świąd, upośledzenie pamięci, wysypka, zaburzenia seksualne, zaburzenia snu, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zaparcie, zawroty głowy, zerwanie mięśnia, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczeniopodobny, żółtaczka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rosuvastatin Krka 5 mg
Dane niekliniczne dotyczące rozuwastatyny, uzyskane z badań farmakologicznych bezpieczeństwa, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego, nie wykazały istotnego ryzyka dla pacjentów stosujących lek w dawkach terapeutycznych. Należy jednak podkreślić brak szczegółowych badań nad wpływem rozuwastatyny na kanał potasowy hERG, co pozostawia lukę w ocenie potencjalnego ryzyka arytmii serca. W badaniach toksyczności wielokrotnych dawek u zwierząt zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie u myszy i szczurów oraz zmiany w pęcherzyku żółciowym u psów, które nie występowały u małp ani w badaniach klinicznych u ludzi przy ekspozycji zbliżonej do klinicznej.
badanie farmakologiczne, badanie przedkliniczne, dawka toksyczna, działanie farmakologiczne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, efekt toksyczny, ekspozycja kliniczna, ekspozycja ustrojowa, kanał potasowy hERG, pęcherzyk żółciowy, rozuwastatyna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozuwastatyny, toksyczność wielokrotna, układ rozrodczy, uszkodzenie jąder, zaburzenie rytmu serca, zmiana histopatologiczna wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Kastel
Produkt leczniczy Kastel, zawierający rozuwastatynę i ramipryl, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych, w tym zagrażających życiu reakcji skórnych takich jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS) oraz DRESS. U pacjentów stosujących dawkę 40 mg rozuwastatyny obserwowano białkomocz o charakterze kanalikowym, zwykle przejściowy, wymagający monitorowania. Działania niepożądane ze strony mięśni obejmują bóle mięśni, miopatię oraz rzadkie przypadki rabdomiolizy, szczególnie przy dawkach >20 mg i jednoczesnym stosowaniu ezetymibu. Należy unikać stosowania produktu Kastel u pacjentów z wyjściowo podwyższoną aktywnością kinazy kreatynowej (CK) >5× górnej granicy normy oraz u osób z czynnikami predysponującymi do miopatii, takimi jak zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, choroby mięśni, wiek >70 lat czy jednoczesne stosowanie fibratów. W przypadku wystąpienia objawów miopatii lub znacznego wzrostu CK (>5× GGN) leczenie należy przerwać.
aminotransferaza, antybiotyk makrolidowy, azolowy lek przeciwgrzybiczny, białkomocz, ból mięśni, cyklosporyna, DRESS, ezetymib, gemfibrozyl, hiperglikemia, immunologiczna miopatia nekrotyzująca, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kurcz mięśni, kwas fusydowy, miastenia, miastenia oczna, miopatia, niedoczynność tarczycy, osłabienie mięśni, rabdomioliza, ramipryl, rozuwastatyna, śródmiąższowa choroba płuc, zapalenie mięśni, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Romazic 20 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Romazic, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą długi czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (~5 h) oraz niską biodostępność (~20%) z powodu efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Lek wykazuje szeroką dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji ~134 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~90%). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10% dawki), głównie przez CYP2C9, z udziałem CYP2C19, 3A4 i 2D6, prowadząc do powstania aktywnych pochodnych N-demetylowanych (50% aktywności) oraz nieaktywnych pochodnych laktonowych. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90%), a okres półtrwania wynosi około 19 godzin, bez kumulacji przy wielokrotnym podawaniu. Farmakokinetyka jest liniowa, a parametry nie zmieniają się istotnie pod wpływem wieku czy płci u dorosłych.
BCRP, biodostępność bezwzględna, ciężka niewydolność nerek, CYP 2C9, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, genotyp ABCG2, genotyp SLCO1B1, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens osoczowy, liniowość farmakokinetyki, lipoproteiny niskiej gęstości, maksymalne stężenie w osoczu, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pochodne laktonowe, pochodne N-demetylowane, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, transporter OATP-C, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Crosuvo 20 mg
Rozuwastatyna, dostępna w preparacie Crosuvo w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w terapii hiperlipidemii. Przeciwwskazania do jej stosowania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze (w tym laktozę jednowodną w ilościach od 45,975 mg do 235,19 mg w zależności od dawki), czynną chorobę wątroby z aminotransferazami przekraczającymi 3-krotnie GGN, ciężkie zaburzenia nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), miopatię, jednoczesne stosowanie cyklosporyny lub kombinacji leków przeciwwirusowych sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir, a także ciążę, okres karmienia piersią oraz brak skutecznej antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym. Szczególną ostrożność wymaga dawka 40 mg, która jest najwyższą dopuszczalną i wiąże się z podwyższonym ryzykiem miopatii i rabdomiolizy, zwłaszcza u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami nerek (klirens <60 ml/min), niedoczynnością tarczycy, genetycznymi chorobami mięśni, wcześniejszymi uszkodzeniami mięśni po statynach lub fibratach, nadużywaniem alkoholu, pochodzeniem azjatyckim oraz przy jednoczesnym stosowaniu fibratów.
aminotransferazy, choroba wątroby, cyklosporyna, fibraty, hiperlipidemia, immunosupresant, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, lek przeciwwirusowy, miopatia, niedobór laktazy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, sofosbuwir, statyny, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Rosuvastatin Krka 40 mg
Rozuwastatyna, jako lek z grupy statyn, jest skuteczna w obniżaniu poziomu cholesterolu, jednak jej stosowanie wymaga ścisłego przestrzegania przeciwwskazań klinicznych. Rosuvastatin Krka jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub laktozę (zawartość od 41,9 mg do 167,6 mg w zależności od dawki 5-40 mg), czynna choroba wątroby (aminotransferazy >3-krotność GGN), ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), miopatia, ciąża, karmienie piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji. Dodatkowo, stosowanie leku jest przeciwwskazane podczas terapii cyklosporyną oraz schematem sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir.
aminotransferaza, choroba mięśni, choroba wątroby, cyklosporyna, działanie teratogenne, dziedziczna choroba mięśniowa, fibrat, hiperlipidemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, laktoza, leczenie hipolipemizujące, miopatia, niedobór laktazy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, poziom cholesterolu, rabdomioliza, rozuwastatyna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, statyna, test wątrobowy, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie lipidowe, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Rosutrox 20 mg
Lek Rosutrox, zawierający rozuwastatynę wapniową, jest wskazany w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii typu IIa (w tym rodzinnej heterozygotycznej), mieszanej dyslipidemii typu IIb oraz rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii u pacjentów od 6. roku życia wzwyż. Terapia powinna być stosowana jako uzupełnienie odpowiednio dobranej diety i modyfikacji stylu życia, takich jak regularna aktywność fizyczna i redukcja masy ciała, zwłaszcza gdy metody niefarmakologiczne nie przynoszą oczekiwanych rezultatów. Ponadto, Rosutrox jest zalecany w pierwotnej prewencji dużych zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem, w połączeniu z redukcją innych modyfikowalnych czynników ryzyka. Preparat dostępny jest w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg i 40 mg, z różnymi barwnikami i zawartością laktozy, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy lub nadwrażliwością na składniki pomocnicze (laktoza od 16,6 mg do 133 mg, barwniki E110, E102, E129).
afereza LDL, czerwień Allura AC, dyslipidemia mieszana, hipercholesterolemia pierwotna, laktoza, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, prewencja sercowo-naczyniowa, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, ryzyko sercowo-naczyniowe, tabletka powlekana, tartrazyna, zaburzenia gospodarki lipidowej, zdarzenie sercowo-naczyniowe, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółcień pomarańczowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Suvardio Plus 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Suvardio Plus zawiera rozuwastatynę (w formie soli wapniowej) oraz ezetymib w trzech wariantach dawkowania: 5 mg + 10 mg, 10 mg + 10 mg oraz 20 mg + 10 mg (rozuwastatyna + ezetymib). Preparat jest wskazany do terapii substytucyjnej u dorosłych pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią oraz w celu zmniejszenia ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych u osób z chorobą niedokrwienną serca (CHD) i po przebytym ostrym zespole wieńcowym (OZW). Warunkiem zastosowania Suvardio Plus jest wcześniejsze osiągnięcie odpowiedniej kontroli stężenia cholesterolu lub choroby przy stosowaniu rozuwastatyny i ezetymibu w oddzielnych preparatach, w identycznych dawkach jak w produkcie złożonym. Preparat dostępny jest w formie tabletek niepowlekanych o charakterystycznych cechach fizycznych i zawiera laktozę jednowodną w ilościach od 216,9 mg do 231,7 mg na tabletkę, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.
cholesterol LDL, choroba niedokrwienna serca, choroba sercowo-naczyniowa, choroba wieńcowa, ezetymib, hipercholesterolemia, incydent sercowo-naczyniowy, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, ostry zespół wieńcowy, politerapia, przestrzeganie zaleceń terapeutycznych, rozuwastatyna, rozuwastatyna i ezetymib, terapia substytucyjna, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zahron 10 mg
Rozuwastatyna w dawce 10 mg (Zahron) jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w leczeniu zaburzeń lipidowych, jednak jej stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze (m.in. 91,44 mg laktozy jednowodnej, 0,0288 mg czerwieni allura AC). Leku nie należy podawać przy czynnej chorobie wątroby, zwłaszcza przy trwałym, >3-krotnym wzroście aminotransferaz powyżej GGN, a także u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Dawka 40 mg jest przeciwwskazana przy umiarkowanych zaburzeniach nerek (klirens <60 ml/min) oraz u osób z miopatią lub czynnikami ryzyka miopatii, takimi jak genetyczne choroby mięśni, niedoczynność tarczycy, wcześniejsze uszkodzenie mięśni po statynach lub fibratach. Równoczesne stosowanie z sofosbuwirem/welpataswirem/woksylaprewirem, cyklosporyną oraz fibratami (przy dawce 40 mg) jest zabronione ze względu na ryzyko interakcji i miopatii.
aminotransferazy, cholesterol LDL, choroba mięśni, cyklosporyna, czerwień Allura AC, czynna choroba wątroby, fibrat, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, lek hipolipemizujący, lek immunosupresyjny, miopatia, nadwrażliwość na rozuwastatynę, niedoczynność tarczycy, pochodzenie azjatyckie, rabdomioliza, rozuwastatyna, sofosbuwir, stężenie leku we krwi, tabletka powlekana, terapia skojarzona, triglicerydy, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zabieg chirurgiczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rosuvastatin MSN 20 mg
Przed rozpoczęciem terapii rozuwastatyną (Rosuvastatin MSN) pacjent powinien stosować dietę obniżającą cholesterol, którą należy kontynuować podczas leczenia. Dawka początkowa wynosi zwykle 5-10 mg/dobę, podawana doustnie raz na dobę, niezależnie od posiłków. Modyfikacja dawki jest możliwa po 4 tygodniach, z maksymalną dawką 40 mg/dobę zarezerwowaną dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, pod ścisłym nadzorem specjalisty. W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych stosuje się dawkę 20 mg/dobę, co potwierdzają badania kliniczne. U dzieci i młodzieży (6-17 lat) z heterozygotyczną rodzinną hipercholesterolemią dawki początkowe wynoszą 5 mg/dobę, z maksymalnymi dawkami odpowiednio 10 mg/dobę (6-9 lat) i 20 mg/dobę (10-17 lat). U pacjentów powyżej 70 roku życia zaleca się rozpoczęcie od 5 mg/dobę bez konieczności dalszej modyfikacji ze względu na wiek.
choroba sercowo-naczyniowa, choroba wątroby, ciężka hipercholesterolemia, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dawka początkowa, dieta obniżająca cholesterol, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna rodzinna hipercholesterolemia, hipercholesterolemia, homozygotyczna rodzinna hipercholesterolemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, polimorfizm genetyczny, profilaktyka sercowo-naczyniowa, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, ryzyko sercowo-naczyniowe, skala Child-Pugh, skala Tannera, stężenie cholesterolu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Suvardio Plus 40 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Suvardio Plus, zawierający 40 mg rozuwastatyny i 10 mg ezetymibu, jest bezwzględnie przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu i niemowlęcia. Rozuwastatyna, poprzez hamowanie reduktazy HMG-CoA, może zaburzać rozwój płodu, a dane dotyczące jej wpływu na reprodukcję u ludzi są ograniczone. Ezetymib nie wykazał szkodliwego wpływu w badaniach na zwierzętach, jednak brak jest danych klinicznych u ludzi, co również wyklucza jego stosowanie w ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii i natychmiast przerwać leczenie w przypadku zajścia w ciążę, poddając się dalszej kontroli lekarskiej.
antykoncepcja, badanie przedkliniczne, cholesterol, działanie niepożądane, hipercholesterolemia, leczenie hipercholesterolemii, medycyna matczyno-płodowa, monoterapia ezetymibem, przenikanie leku do mleka, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, rozuwastatyna i ezetymib, Suvardio Plus, terapia hipolipemizująca, wpływ na płodność - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Romazic 40 mg
Preparat Romazic, zawierający rozuwastatynę w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, nie posiada dedykowanych badań oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Farmakodynamicznie rozuwastatyna, poprzez hamowanie reduktazy HMG-CoA, nie powinna bezpośrednio zaburzać funkcji ośrodkowego układu nerwowego ani koordynacji psychoruchowej. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić zawroty głowy, które potencjalnie mogą upośledzać zdolność do bezpiecznego prowadzenia pojazdów, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia lub po zwiększeniu dawki, szczególnie przy dawkach 20 mg i 40 mg.
działanie niepożądane, koordynacja psychoruchowa, objaw niepożądany, ośrodkowy układ nerwowy, początkowy okres leczenia, profil bezpieczeństwa, reduktaza HMG-CoA, Romazic, rozuwastatyna, statyny, substancja czynna, terapia rozuwastatyną, właściwości farmakodynamiczne, wysoka dawka leku, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Crosuvo 40 mg
Produkt leczniczy Crosuvo zawiera substancję czynną rozuwastatynę w postaci soli wapniowej, dostępną w czterech dawkach: 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg. Każda tabletka powlekana zawiera odpowiednio 5 mg, 10 mg, 20 mg lub 40 mg rozuwastatyny oraz proporcjonalne ilości laktozy jednowodnej od 45,975 mg do 235,19 mg. Tabletki mają jednolity, różowy kolor i są obustronnie wypukłe, różnią się jedynie oznakowaniem umożliwiającym identyfikację dawki. Skład pomocniczy obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną, krospowidon, magnezu tlenek ciężki i magnezu stearynian w rdzeniu oraz mieszankę OPADRY II 31K34257 Pink w otoczce, zawierającą laktozę jednowodną, triacetynę, hypromelozę oraz barwniki (E 171, E 104, E 172).
blister, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, krospowidon, laktoza jednowodna, niezgodność farmaceutyczna, plastyfikator, rozuwastatyna, środek przeciwadhezyjny, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja rozluźniająca, tabletka powlekana, tlenek magnezu, tlenek żelaza czerwony, triacetyna, wypełniacz farmaceutyczny, żółcień chinolinowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Romazic 10 mg
Romazic (rozuwastatyna) wymaga indywidualnego ustalania dawki, z zalecaną dawką początkową 5-10 mg doustnie raz na dobę, stosowaną niezależnie od posiłków. Dawkę można zwiększyć po 4 tygodniach terapii, maksymalnie do 40 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, pod ścisłą kontrolą lekarską. W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych zalecana dawka wynosi 20 mg/dobę. U dzieci z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki wynoszą 5-10 mg (6-9 lat) oraz 5-20 mg (10-17 lat), natomiast u dzieci z homozygotyczną formą choroby dawka maksymalna to 20 mg/dobę. U pacjentów powyżej 70 roku życia dawka początkowa to 5 mg, a u osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) również 5 mg, przy czym stosowanie dawki 40 mg jest przeciwwskazane. Stosowanie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek oraz z aktywną chorobą wątroby jest przeciwwskazane.
atazanawir, BCRP, białko transportujące, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, statyna, typranawir, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Aporoza 10 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów wątrobowych OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Inhibitory tych transporterów, takie jak cyklosporyna, sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir czy darolutamid, mogą powodować wielokrotne (od 2,1- do 7,4-krotnego) zwiększenie AUC rozuwastatyny, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Przykładowo, jednoczesne stosowanie z cyklosporyną jest przeciwwskazane ze względu na 7,1-krotny wzrost ekspozycji. Inhibitory proteazy (np. atazanawir/rytonawir) zwiększają AUC rozuwastatyny około 3-krotnie, co wymaga redukcji dawki do maksymalnie 10 mg. Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC rozuwastatyny, a stosowanie fibratów z dawką 40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazane. Ponadto, leki zobojętniające zawierające Al i Mg zmniejszają stężenie rozuwastatyny w osoczu o około 50%, a erytromycyna obniża AUC o 20% i Cmax o 30%, prawdopodobnie przez zwiększenie motoryki przewodu pokarmowego.
antagonista witaminy K, białko transportujące, cyklosporyna, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym cytochromu P450, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, niewydolność nerek, pole pod krzywą, rabdomioliza, rozuwastatyna, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna, wodorotlenek glinu i magnezu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Roxiper 10 mg + 8 mg + 2,5 mg
Przedawkowanie leku Roxiper, zawierającego rozuwastatynę, peryndopryl oraz indapamid, prowadzi do dominującego klinicznie niedociśnienia tętniczego, które może mieć przebieg gwałtowny i zagrażający życiu. Towarzyszą mu objawy takie jak nudności, wymioty, kurcze mięśni, zawroty głowy, senność, splątanie psychiczne oraz zaburzenia diurezy (skąpomocz, bezmocz). Charakterystyczne są również zaburzenia wodno-elektrolitowe, w tym hiponatremia i hipokaliemia, związane głównie z działaniem diuretycznym indapamidu, które mogą prowadzić do poważnych powikłań, w tym zaburzeń rytmu serca. Wartości objętości moczu poniżej 500 ml/dobę wskazują na skąpomocz, a całkowity brak produkcji moczu na bezmocz, co stanowi zagrożenie życia. Monitorowanie funkcji wątroby i aktywności kinazy kreatynowej jest niezbędne ze względu na ryzyko uszkodzenia wątroby i miopatii wywołanej rozuwastatyną.
bezmocz, funkcja wątroby, hemodializa, hipokaliemia, hiponatremia, indapamid, kinaza kreatynowa, kurcze mięśni, miopatia, niedociśnienie tętnicze, nudności i wymioty, peryndopryl, peryndoprylat, płukanie żołądka, pozycja Trendelenburga, Roxiper, rozuwastatyna, skąpomocz, splątanie, węgiel aktywowany, zaburzenia wodno-elektrolitowe, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zahron ASA 5 mg + 100 mg
Lek Zahron ASA, zawierający rozuwastatynę i kwas acetylosalicylowy, posiada liczne przeciwwskazania wynikające z właściwości obu składników. Nie należy go stosować u pacjentów z aktywną chorobą wątroby, w tym przy utrzymującej się podwyższonej aktywności aminotransferaz przekraczającej 3-krotnie górną granicę normy (GGN), ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), miopatią, a także przy jednoczesnym stosowaniu cyklosporyny, leków przeciwwirusowych zawierających sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir oraz metotreksatu w dawkach >15 mg/tydzień. Przeciwwskazania dotyczą także kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji. Dawkowanie kwasu acetylosalicylowego powyżej 150 mg/dobę w trzecim trymestrze ciąży jest również przeciwwskazane. Lek zawiera laktozę jednowodną w ilościach odpowiednio 25,92 mg, 51,84 mg i 103,68 mg na kapsułki o dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg rozuwastatyny z 100 mg ASA, co wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją laktozy.
alergia na soję, aminotransferazy, choroba wątroby, choroba wrzodowa, cyklosporyna, hemofilia, klirens kreatyniny, krwotok naczyniowo-mózgowy, krwotok żołądkowo-jelitowy, kwas acetylosalicylowy, laktoza, mastocytoza, metotreksat, miopatia, niesteroidowe leki przeciwzapalne, niewydolność serca, polipy nosa, rabdomioliza, rozuwastatyna, skaza krwotoczna, sofosbuwir, triada aspirynowa, trymestr ciąży, wstrząs krążeniowy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia krzepnięcia - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rosuvastatin Krka 40 mg
Dane przedkliniczne dotyczące rozuwastatyny wskazują na akceptowalny profil bezpieczeństwa w kontekście stosowania klinicznego. Standardowe badania farmakologiczne bezpieczeństwa, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego nie wykazały istotnego ryzyka dla człowieka. W badaniach toksyczności wielokrotnych dawek zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie u myszy i szczurów przy ekspozycji zbliżonej do klinicznej, a także zmiany w pęcherzyku żółciowym u psów oraz uszkodzenia jąder u psów i małp przy wyższych dawkach. Brak zmian w wątrobie i pęcherzyku żółciowym u małp, gatunku filogenetycznie bliskiego człowiekowi, sugeruje mniejsze ryzyko hepatotoksyczności u ludzi. Nie przeprowadzono jednak szczegółowych badań wpływu na kanał potasowy hERG, choć dane kliniczne nie wskazują na ryzyko proarytmiczne.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, genotoksyczność, hepatotoksyczność, kanał potasowy hERG, pęcherzyk żółciowy, potencjał klastogenny, potencjał mutagenny, potencjał proarytmiczny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa leku, przeciwwskazanie w ciąży, rozuwastatyna, statyna, toksyczność, zaburzenie rytmu serca, zmiana histopatologiczna wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Zahron ASA 5 mg + 100 mg
Produkt leczniczy Zahron ASA, zawierający rozuwastatynę i kwas acetylosalicylowy, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Rozuwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, a jej stężenie w osoczu może wzrastać nawet 7-krotnie (np. przy jednoczesnym stosowaniu z cyklosporyną), co znacząco zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Inhibitory proteazy (np. atazanawir z rytonawirem) mogą podnieść AUC rozuwastatyny do 3,1-krotności, a gemfibrozyl do 1,9-krotności. W przypadku wzrostu ekspozycji o ≥2-krotność zaleca się rozpoczęcie terapii rozuwastatyną od dawki 5 mg/dobę i dostosowanie maksymalnej dawki tak, aby nie przekraczała ekwiwalentu 40 mg/dobę rozuwastatyny bez interakcji. Z kolei leki zobojętniające sok żołądkowy mogą zmniejszać stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna obniża AUC o 20%. Rozuwastatyna nie wykazuje istotnego wpływu na izoenzymy cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji metabolicznych.
agregacja płytek krwi, antagonista aldosteronu, antagonista witaminy K, białko oporności raka piersi, białko transportowe, cyklosporyna, diuretyk pętlowy, działanie hipoglikemizujące, działanie hipolipemizujące, działanie przeciwpłytkowe, enzym cytochromu P450, ezetymib, hipercholesterolemia, inhibitor ACE, inhibitor białka transportującego, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, kinaza fosfokreatynowa, klirens nerkowy, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwzakrzepowy, lek zobojętniający sok żołądkowy, międzynarodowy wskaźnik normalizowany, miopatia, morfologia krwi, ostra niewydolność nerek, polipeptyd transportujący aniony organiczne, prostaglandyna nerkowa, przesączanie kłębuszkowe, rabdomioliza, rozuwastatyna, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, SSRI, toksyczność hematologiczna, transporter pompy lekowej BCRP, transporter wychwytu wątrobowego OATP1B1, warfaryna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ridlip 5 mg
W badaniach przedklinicznych rozuwastatyny, substancji czynnej leku Ridlip, nie stwierdzono istotnych zagrożeń dla człowieka pod kątem bezpieczeństwa farmakologicznego, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego. Należy jednak podkreślić brak szczegółowych badań dotyczących wpływu rozuwastatyny na kanał potasowy hERG. W badaniach długoterminowych u zwierząt zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie (myszy, szczury) oraz zmiany w pęcherzyku żółciowym (psy), które nie wystąpiły u małp, mimo ekspozycji na poziomie zbliżonym do klinicznego. Zmiany te najprawdopodobniej wynikają z farmakologicznego działania inhibitora reduktazy HMG-CoA.
badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo farmakologiczne, dawka terapeutyczna, dawka toksyczna, działanie rakotwórcze, ekspozycja ustrojowa, genotoksyczność, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kanał potasowy hERG, margines bezpieczeństwa, pęcherzyk żółciowy, rozuwastatyna, toksyczność dawek wielokrotnych, toksyczność rozrodcza, układ rozrodczy, uszkodzenie jąder, zmiany histopatologiczne wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Valarox 80 mg + 20 mg
Produkt leczniczy Valarox, zawierający rozuwastatynę i walsartan, jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży oraz podczas karmienia piersią. Rozuwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, może zaburzać biosyntezę cholesterolu niezbędnego dla rozwoju płodu, co stanowi istotne ryzyko teratogenne, mimo ograniczonych danych toksykologicznych z badań na zwierzętach. Walsartan, antagonista receptora angiotensyny II, jest szczególnie niebezpieczny w II i III trymestrze ciąży, powodując toksyczne efekty u płodu (pogorszenie funkcji nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz u noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii Valarox, leczenie należy natychmiast przerwać, a ekspozycja na walsartan w II i III trymestrze wymaga monitorowania ultrasonograficznego nerek i czaszki płodu oraz ścisłej obserwacji noworodka pod kątem niedociśnienia tętniczego.
antagonista receptora angiotensyny II, antykoncepcja, badanie USG, biosynteza cholesterolu, cholesterol, hiperkaliemia, hiperlipidemia, inhibitor ACE, laktacja, leczenie hipotensyjne, lek przeciwnadciśnieniowy, małowodzie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, opóźnione kostnienie czaszki, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, rozwój płodu, substancja czynna, teratogenność, toksyczność reprodukcyjna, Valarox, walsartan