rozuwastatyna
Rozuwastatyna to lek z grupy statyn (inhibitorów reduktazy HMG-CoA), stosowany głównie w leczeniu dyslipidemii, w szczególności hipercholesterolemii. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu odpowiedzialnego za syntezę cholesterolu w wątrobie, co prowadzi do zwiększenia ekspresji receptorów LDL na hepatocytach i zwiększonego wychwytu lipoprotein o niskiej gęstości z krwi.
Rozuwastatyna charakteryzuje się wysoką skutecznością w obniżaniu stężenia cholesterolu LDL (redukcja o 45-63% w zależności od dawki), umiarkowanym wpływem na podwyższenie HDL (wzrost o 8-14%) oraz redukcją stężenia triglicerydów (o 10-35%). Jest najsilniejszą statyną w przeliczeniu na miligram substancji czynnej, co pozwala na stosowanie niższych dawek niż w przypadku innych leków z tej grupy.
W praktyce klinicznej rozuwastatyna jest stosowana w prewencji pierwotnej i wtórnej chorób sercowo-naczyniowych. Wykazano jej skuteczność w redukcji ryzyka zawału serca, udaru mózgu i konieczności rewaskularyzacji tętnic wieńcowych. Lek jest metabolizowany w niewielkim stopniu przez cytochrom P450, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych w porównaniu do innych statyn.
Najczęstsze działania niepożądane rozuwastatyny obejmują bóle mięśniowe, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych oraz objawy ze strony przewodu pokarmowego. Rzadziej występują poważniejsze powikłania, takie jak miopatia czy rabdomioliza. Ze względu na profil farmakokinetyczny rozuwastatyna wykazuje mniejsze ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4 niż inne statyny.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Zahron ASA
Produkt leczniczy Zahron ASA, zawierający rozuwastatynę oraz kwas acetylosalicylowy (ASA), wymaga szczególnej ostrożności w trakcie stosowania, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami predysponującymi do miopatii i rabdomiolizy. Dawka rozuwastatyny 40 mg wiąże się z większym ryzykiem proteinurii oraz ciężkich zaburzeń czynności nerek. Objawy uszkodzenia mięśni, takie jak bóle mięśni, miopatia czy rabdomioliza, mogą wystąpić szczególnie przy dawkach powyżej 20 mg. Aktywność kinazy kreatynowej (CK) powinna być monitorowana, zwłaszcza jeśli przed leczeniem wartość CK przekracza 5 x górną granicę normy (GGN). W przypadku znacznego wzrostu CK lub nasilonych objawów mięśniowych należy przerwać terapię. Ponadto, stosowanie Zahron ASA jest przeciwwskazane z kwasem fusydowym podawanym ogólnoustrojowo oraz z gemfibrozylem ze względu na ryzyko rabdomiolizy. Należy również unikać jednoczesnego stosowania z inhibitorami proteazy bez odpowiedniej modyfikacji dawki rozuwastatyny. U pacjentów z chorobami wątroby, nadużywających alkoholu, z niedoczynnością tarczycy, zaburzeniami czynności nerek lub w podeszłym wieku (>70 lat) konieczna jest szczególna ostrożność i monitorowanie parametrów klinicznych i biochemicznych.
antybiotyki makrolidowe, dehydrogenaza glukozo-6-fosforanowa, dna moczanowa, DRESS, hiperglikemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, kinaza kreatynowa, kwas acetylosalicylowy, kwas fusydowy, leki przeciwgrzybicze azolowe, miastenia, niedoczynność tarczycy, proteinuria, rabdomioliza, rozuwastatyna, śródmiąższowa choroba płuc, zespół nerczycowy, zespół Reya, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Rosuvastatin MSN 20 mg
Rozuwastatyna (Rosuvastatin MSN) jest statyną stosowaną w leczeniu hipercholesterolemii oraz profilaktyce chorób sercowo-naczyniowych, jednak jej zastosowanie wymaga uwzględnienia licznych przeciwwskazań. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują m.in. nadwrażliwość na lek lub substancje pomocnicze (w tym laktozę jednowodną w dawkach 1,26 mg dla 5 i 10 mg oraz 2,52 mg dla 20 i 40 mg), czynną chorobę wątroby z aminotransferazami przekraczającymi 3-krotność górnej granicy normy, ciężką niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), miopatię, terapię cyklosporyną, leczenie sofosbuwirem/welpataswirem/woksylaprewirem oraz ciążę i karmienie piersią. Dawkę 40 mg rozuwastatyny dodatkowo ograniczają czynniki predysponujące do miopatii i rabdomiolizy, takie jak umiarkowana niewydolność nerek (klirens <60 ml/min), niedoczynność tarczycy, genetyczne choroby mięśni, wcześniejsze uszkodzenie mięśni po statynach lub fibratach, nadużywanie alkoholu, pochodzenie azjatyckie oraz jednoczesne stosowanie fibratów.
aminotransferaza w surowicy, choroba autoimmunologiczna, choroba sercowo-naczyniowa, ciężka niewydolność nerek, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dysfagia, fibrat, hipercholesterolemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, miopatia, nadwrażliwość, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, rabdomioliza, rozuwastatyna, statyna, umiarkowana niewydolność nerek, wirusowe zapalenie wątroby typu C - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Zahron ASA 20 mg + 100 mg
Produkt leczniczy Zahron ASA, zawierający rozuwastatynę w dawkach 5, 10 lub 20 mg oraz kwas acetylosalicylowy (ASA) w dawce 100 mg, jest bezwzględnie przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią. Rozuwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, może zaburzać biosyntezę cholesterolu niezbędnego dla prawidłowego rozwoju płodu, co potwierdzają ograniczone dowody toksyczności reprodukcyjnej w badaniach na zwierzętach. ASA natomiast, poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn, może zwiększać ryzyko poronień oraz wad rozwojowych serca i wytrzewienia, zwłaszcza przy stosowaniu we wczesnej ciąży. Pomimo braku wpływu ASA w dawkach 50-150 mg/dobę na tokolityczność i ryzyko krwawień w II i III trymestrze, obecność rozuwastatyny wyklucza stosowanie leku w całym okresie ciąży.
antykoncepcja, biosynteza cholesterolu, hipercholesterolemia, inhibitory syntezy prostaglandyn, karmienie piersią, kwas acetylosalicylowy, poronienie, profilaktyka sercowo-naczyniowa, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skurcze macicy, synteza prostaglandyn, toksyczność rozuwastatyny, wady rozwojowe serca, wiek rozrodczy, wytrzewienie, zamknięcie przewodu tętniczego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Suvezen Neo 20 mg + 10 mg
Preparat SUVEZEN NEO to złożony lek hipolipemizujący zawierający rozuwastatynę (w formie soli wapniowej) oraz ezetymib, dostępny w trzech dawkach: 10 mg + 10 mg, 20 mg + 10 mg oraz 40 mg + 10 mg. Wskazany jest do leczenia pierwotnej hipercholesterolemii, zarówno heterozygotycznej rodzinnej, jak i nierodzinnej, a także homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej (HoFH). Preparat stosuje się u pacjentów, u których monoterapia statynami nie przyniosła wystarczającej kontroli lipidów, oraz jako terapię zastępczą u osób przyjmujących rozuwastatynę i ezetymib w oddzielnych preparatach. SUVEZEN NEO jest również zalecany w profilaktyce incydentów sercowo-naczyniowych, zwłaszcza u chorych z chorobą niedokrwienną serca oraz po przebytym ostrym zespole wieńcowym, w celu zmniejszenia ryzyka kolejnych zdarzeń wieńcowych.
choroba niedokrwienna serca, dieta hipolipemizująca, ezetymib, hipercholesterolemia heterozygotyczna rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, leczenie hipolipemizujące, monoterapia statynowa, nietolerancja laktozy, ostry zespół wieńcowy, pierwotna hipercholesterolemia, prewencja wtórna, profil lipidowy, rozuwastatyna, ryzyko sercowo-naczyniowe, tabletka powlekana, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Suvezen Neo 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy SUVEZEN NEO, zawierający rozuwastatynę i ezetymib w dawkach 10 mg + 10 mg, 20 mg + 10 mg oraz 40 mg + 10 mg, jest wskazany do stosowania u pacjentów wymagających terapii skojarzonej po wcześniejszym ustaleniu indywidualnych dawek składników podawanych oddzielnie. Standardowa dawka to jedna tabletka raz na dobę, przy czym u pacjentów powyżej 70. roku życia, z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min), pochodzenia azjatyckiego oraz u osób z predyspozycjami do miopatii zaleca się rozpoczęcie terapii od rozuwastatyny w dawce 5 mg w preparacie jednoskładnikowym. Produkt złożony SUVEZEN NEO 40 mg + 10 mg jest przeciwwskazany w wymienionych grupach oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby (Child-Pugh >9), a także przy czynnej chorobie wątroby. Dawkowanie wymaga dostosowania w zależności od stanu klinicznego, a terapia powinna być prowadzona równolegle z dietą hipolipemizującą.
białko transportowe OATP1B1, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, czynnik ryzyka miopatii, dieta obniżająca stężenie lipidów, ekspozycja układowa na rozuwastatynę, ezetymib, inhibitor proteazy, klirens kreatyniny, kontrola stężenia lipidów, lek wiążący kwasy żółciowe, lopinawir, miopatia, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, substrat białka transportowego, terapia skojarzona rozuwastatyna ezetymib, typranawir, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva 5 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu i niemowlęcia. Rozuwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, hamuje biosyntezę cholesterolu, co jest kluczowe dla rozwoju płodu, a dostępne dane przedkliniczne wskazują na możliwe toksyczne działanie na reprodukcję. Ezetymib nie posiada danych klinicznych dotyczących stosowania w ciąży, jednak badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego wpływu na rozwój zarodka czy płodu. Konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii w przypadku zajścia w ciążę. Ponadto, obie substancje przenikają do mleka szczurów, co rodzi potencjalne ryzyko dla niemowląt karmionych piersią, dlatego lek jest przeciwwskazany także w okresie laktacji.
antykoncepcja, badanie przedkliniczne, biosynteza, dane przedkliniczne, ezetymib, hiperlipidemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, karmienie piersią, monoterapia, płodność, produkt leczniczy, przeciwwskazanie, przenikanie do mleka, rozuwastatyna, rozuwastatyna ezetymib, rozwój płodowy, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowy, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Roxiper 20 mg + 4 mg + 1,25 mg
Produkt leczniczy Roxiper, zawierający rozuwastatynę, peryndopryl oraz indapamid, jest bezwzględnie przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią ze względu na potencjalne ryzyko toksycznego działania na płód i noworodka. Stosowanie inhibitorów ACE, takich jak peryndopryl, w drugim i trzecim trymestrze ciąży wiąże się z poważnymi powikłaniami, m.in. zaburzeniami czynności nerek, małowodziem, opóźnieniem kostnienia czaszki oraz niewydolnością nerek, niedociśnieniem i hiperkaliemią u noworodka. Indapamid, pochodna tiazydów, może powodować zmniejszenie objętości osocza, niedokrwienie płodowo-łożyskowe oraz opóźnienie rozwoju płodu, a także rzadkie przypadki hipoglikemii i małopłytkowości u noworodków. Rozuwastatyna jest przeciwwskazana ze względu na kluczową rolę cholesterolu w rozwoju płodu oraz brak korzyści przewyższających ryzyko zahamowania reduktazy HMG-CoA. W przypadku potwierdzenia ciąży u pacjentki stosującej Roxiper, konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i wdrożenie alternatywnego leczenia o ustalonym profilu bezpieczeństwa.
badanie ultrasonograficzne, hiperkaliemia, hiperlipidemia, hipoglikemia, inhibitor ACE, leczenie hipolipemizujące, lek tiazydowy, małopłytkowość, małowodzie, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, opóźnienie kostnienia, peryndopryl, pierwszy trymestr ciąży, profil bezpieczeństwa, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, toksyczność płodowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rosuvastatin/Ezetimibe Teva 5 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Ezetimibe Teva jest wskazany do stosowania u dorosłych pacjentów z odpowiednio kontrolowaną hipercholesterolemią, którzy wcześniej osiągnęli stabilizację lipidową stosując oddzielnie rozuwastatynę i ezetymib w dawkach odpowiadających preparatowi złożonemu (5 mg + 10 mg, 10 mg + 10 mg lub 20 mg + 10 mg). Lek podaje się doustnie, 1 tabletkę na dobę, niezależnie od posiłku. Preparat nie jest przeznaczony do inicjowania terapii ani do modyfikacji dawkowania, które powinny być prowadzone za pomocą pojedynczych substancji czynnych. U pacjentów powyżej 70. roku życia, z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min), u osób pochodzenia azjatyckiego, z predyspozycjami do miopatii lub specyficznymi polimorfizmami genetycznymi zaleca się początkową dawkę rozuwastatyny 5 mg. Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek oraz aktywną chorobą wątroby, a także niezalecany przy umiarkowanej i ciężkiej niewydolności wątroby (Child-Pugh 7-9 i >9 punktów).
aktywna choroba wątroby, atazanawir, BCRP, białko transportowe, ciężka niewydolność nerek, cyklosporyna, czynniki ryzyka miopatii, dieta obniżająca stężenie lipidów, ekspozycja ogólnoustrojowa, ezetimibe, hipercholesterolemia, inhibitor proteazy, klirens kreatyniny, leki wiążące kwasy żółciowe, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, skala Childa-Pugha, typranawir, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Skład i postać leku – Suvardio 10 mg
Produkt leczniczy Suvardio zawiera rozuwastatynę w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, będącą statyną stosowaną w terapii zaburzeń lipidowych. Każda dawka różni się zawartością laktozy: odpowiednio 26 mg, 52,9 mg, 105,8 mg oraz 211,7 mg na tabletkę powlekaną, co jest istotne przy przepisywaniu pacjentom z nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabletki mają brązowy kolor i okrągły kształt, z oznaczeniami „RSV 10”, „RSV 20” i „RSV 40” na odpowiednich dawkach, co ułatwia identyfikację i zwiększa bezpieczeństwo stosowania.
celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, krzemionka koloidalna, laktoza, makrogol, mannitol, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, rozuwastatyna, skrobia kukurydziana, środek pochłaniający wilgoć, statyna, stearylofumaran sodu, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tlenek żelaza, zaburzenie lipidowe, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Crosuvo 5 mg
W praktyce klinicznej istotne jest, aby lekarz poinformował pacjenta o potencjalnym wpływie rozuwastatyny (Crosuvo) na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pomimo braku specyficznych badań oceniających ten aspekt, farmakodynamiczne właściwości rozuwastatyny, jako inhibitora reduktazy HMG-CoA, nie wskazują na bezpośrednie oddziaływanie na ośrodkowy układ nerwowy i funkcje psychomotoryczne. Jednakże, ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy, które mogą pośrednio upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów, konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności, zwłaszcza w początkowym okresie terapii. Dawki leku dostępne na rynku to 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, przy czym wyższe dawki mogą zwiększać ryzyko działań niepożądanych.
dokumentacja medyczna, działania niepożądane, funkcje psychomotoryczne, inhibitor reduktazy HMG-CoA, konsultacja medyczna, mechanizm działania rozuwastatyny, objawy niepożądane, ośrodkowy układ nerwowy, pacjent w podeszłym wieku, profil bezpieczeństwa, rozuwastatyna, schorzenia współistniejące, statyny, terapia rozuwastatyną, właściwości farmakodynamiczne, zaburzenia lipidowe, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Crosuvo 20 mg
Przedawkowanie rozuwastatyny, substancji czynnej leku Crosuvo (dostępnego w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg i 40 mg), stanowi poważne zagrożenie kliniczne wymagające natychmiastowej interwencji. Brak specyficznego protokołu postępowania wymusza stosowanie standardowych procedur leczenia objawowego i podtrzymującego funkcje życiowe pacjenta. Kluczowe jest monitorowanie enzymów wątrobowych (AspAT, AlAT, bilirubina, fosfataza alkaliczna) oraz aktywności kinazy kreatynowej (CK), co pozwala na wczesne wykrycie uszkodzeń mięśni szkieletowych (miopatia, rabdomioliza) i hepatotoksyczności. Dodatkowo, należy kontrolować parametry funkcji nerek (kreatynina, mocznik, GFR) oraz elektrolity (potas, wapń, fosfor), a także obecność mioglobiny w moczu, co jest istotne w diagnostyce i monitorowaniu powikłań takich jak rabdomioliza i ostra niewydolność nerek. Hemodializa nie jest skuteczną metodą eliminacji rozuwastatyny, co należy uwzględnić w planowaniu terapii.
alkalizacja moczu, badanie moczu, czynność wątroby, enzymy wątrobowe, funkcja nerek, hemodializa, hepatotoksyczność, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kreatynina, leczenie objawowe, mialgia, mioglobina, mioglobinuria, miopatia, niewydolność wątroby, osłabienie mięśniowe, ostra niewydolność nerek, przedawkowanie rozuwastatyny, rabdomioliza, rozuwastatyna, statyna, uszkodzenie mięśni, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie nerkowe, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zatrucie lekami - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Rosuvastatin Medical Valley 20 mg
Rosuvastatin Medical Valley to preparat z grupy statyn, zawierający rozuwastatynę w formie soli wapniowej, dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, co pozwala na precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta. Lek jest wskazany w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii typu IIa, w tym rodzinnej heterozygotycznej, oraz mieszanej dyslipidemii typu IIb, gdy modyfikacja stylu życia i dieta okazują się niewystarczające. Ponadto, preparat znajduje zastosowanie u pacjentów od 6 roku życia z rodzinną homozygotyczną hipercholesterolemią, jako uzupełnienie diety i innych metod hipolipemizujących, takich jak afereza LDL. W prewencji pierwotnej chorób układu sercowo-naczyniowego Rosuvastatin Medical Valley jest stosowany u pacjentów z wysokim ryzykiem zdarzeń sercowo-naczyniowych, w połączeniu z kontrolą ciśnienia tętniczego, leczeniem zaburzeń gospodarki węglowodanowej oraz modyfikacją stylu życia.
afereza LDL, ciśnienie tętnicze, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowego, dyslipidemia mieszana, hipercholesterolemia, mieszana dyslipidemia, nietolerancja laktozy, parametry lipidowe, pierwotna hipercholesterolemia, profilaktyka sercowo-naczyniowa, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, rozuwastatyna wapniowa, statyna, zaburzenia gospodarki węglowodanowej, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Rosuvastatin Krka 20 mg
Stosowanie rozuwastatyny (Rosuvastatin Krka) jest bezwzględnie przeciwwskazane w czasie ciąży oraz karmienia piersią ze względu na kluczową rolę cholesterolu i jego metabolitów w prawidłowym rozwoju płodu oraz potencjalne ryzyko toksycznego wpływu leku na reprodukcję, potwierdzone w badaniach na zwierzętach. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjentkę o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii oraz o konieczności natychmiastowego przerwania leczenia w przypadku potwierdzenia lub podejrzenia ciąży. Przeciwwskazanie dotyczy wszystkich dawek preparatu: 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg oraz 40 mg, bez względu na zawartość substancji czynnej.
alternatywne opcje terapeutyczne, badania na zwierzętach, charakterystyka produktu leczniczego, inhibitory reduktazy HMG-CoA, metody zapobiegania ciąży, potwierdzenie ciąży, przenikanie do mleka kobiecego, przenikanie leku do mleka, rozuwastatyna, substancja czynna, toksyczny wpływ na reprodukcję, wiek rozrodczy, zaburzenia lipidowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ridlip 20 mg
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa rozuwastatyny, zawartej w produkcie leczniczym Ridlip, obejmowały standardowe badania farmakologiczne, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego. Nie wykazano szczególnego zagrożenia dla człowieka przy stosowaniu dawek terapeutycznych. W badaniach na zwierzętach laboratoryjnych zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie (myszy, szczury, psy), zmiany w pęcherzyku żółciowym (psy) oraz uszkodzenia jąder (małpy, psy) przy dawkach przekraczających kliniczne. Wystąpiły także niekorzystne efekty na rozrodczość szczurów, w tym zmniejszenie wielkości, masy i przeżycia potomstwa, przy ekspozycji wielokrotnie wyższej niż u ludzi. Nie prowadzono jednak szczegółowych badań wpływu na kanały potasowe hERG, istotne dla oceny ryzyka proarytmicznego.
badanie farmakologiczne, działanie farmakologiczne, działanie proarytmiczne, działanie rakotwórcze, ekspozycja ustrojowa, genotoksyczność, hepatotoksyczność, kanał potasowy hERG, pęcherzyk żółciowy, reduktaza HMG-CoA, repolaryzacja mięśnia sercowego, rozuwastatyna, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie jąder, zmiany histopatologiczne wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Suvezen Neo 40 mg + 10 mg
Suvezen Neo to złożony preparat hipolipemizujący zawierający rozuwastatynę (10 mg, 20 mg lub 40 mg) oraz stałą dawkę ezetymibu (10 mg), stosowany u dorosłych pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią (heterozygotyczną rodzinną i nierodzinną) oraz homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną (HoFH). Lek jest wskazany jako uzupełnienie diety w przypadkach, gdy monoterapia statyną nie przynosi wystarczającej kontroli lipidów lub gdy pacjent stosuje już terapię skojarzoną rozuwastatyną i ezetymibem w oddzielnych preparatach. Suvezen Neo jest również zalecany w profilaktyce wtórnej incydentów sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub po ostrym zespole wieńcowym, gdzie intensywna redukcja LDL jest kluczowa. Preparat dostępny jest w trzech dawkach różniących się zawartością rozuwastatyny i ilością laktozy (od 210,9 mg do 384,8 mg), co wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją laktozy.
adherencja terapeutyczna, cholesterol LDL, choroba niedokrwienna serca, cukrzyca, ezetymib, hipercholesterolemia heterozygotyczna rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, incydent sercowo-naczyniowy, lek hipolipemizujący, miażdżyca, monoterapia statyną, nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, ostry zespół wieńcowy, pierwotna hipercholesterolemia, profilaktyka chorób układu sercowo-naczyniowego, rozuwastatyna, statyna, zaburzenia gospodarki lipidowej, zawał serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Roswera 30 mg
Rozuwastatyna (Roswera) jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, czynna choroba wątroby (w tym trwałe, niewyjaśnione podwyższenie aminotransferaz powyżej 3-krotnej górnej granicy normy), ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), miopatia, jednoczesne stosowanie sofosbuwiru/welpataswiru/woksylaprewiru lub cyklosporyny, a także u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u pacjentek w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji. Dawkowanie 30 mg i 40 mg jest dodatkowo przeciwwskazane u pacjentów z czynnikami ryzyka miopatii i rabdomiolizy, takimi jak umiarkowane zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min), niedoczynność tarczycy, choroby mięśniowe w wywiadzie, wcześniejsze uszkodzenia mięśni po statynach lub fibratach, nadużywanie alkoholu, pochodzenie azjatyckie oraz jednoczesne stosowanie fibratów. Preparat zawiera laktozę w dawkach od 41,9 mg (5 mg) do 167,6 mg (40 mg), co wymaga ostrożności u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy.
aminotransferazy, antybiotyk makrolidowy, choroba wątroby, choroby mięśni, cyklosporyna, dziedziczne choroby mięśni, ezetymib, fibraty, hepatotoksyczność, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, klirens kreatyniny, kwas nikotynowy, leczenie hipolipemizujące, lek hipolipemizujący, lek przeciwgrzybiczny z grupy azoli, miopatia, miotoksyczność, nadwrażliwość, niedobór laktazy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, rabdomioliza, rozuwastatyna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, statyny, zaburzenia czynności nerek, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żywica jonowymiennia - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Rosuvastatin Medical Valley 5 mg
Rosuvastatin Medical Valley to lek z grupy statyn, dostępny w formie tabletek powlekanych o dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, zawierających rozuwastatynę w postaci soli wapniowej. Wskazania obejmują leczenie pierwotnej hipercholesterolemii typu IIa (w tym rodzinnej heterozygotycznej) oraz mieszanej dyslipidemii typu IIb u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 6 lat, gdy dieta i metody niefarmakologiczne są niewystarczające. Lek jest także stosowany u pacjentów z rodzinną homozygotyczną hipercholesterolemią jako uzupełnienie diety i innych terapii, takich jak afereza LDL. Ponadto, Rosuvastatin Medical Valley jest wskazany w prewencji pierwotnej dużych zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem, w ramach kompleksowej strategii redukcji ryzyka, łączonej z modyfikacją innych czynników ryzyka, takich jak nadciśnienie, nieprawidłowa glikemia, palenie tytoniu i brak aktywności fizycznej.
afereza LDL, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, hipercholesterolemia, laktoza jednowodna, mieszana dyslipidemia, nadciśnienie tętnicze, nieprawidłowa glikemia, nietolerancja laktozy, pierwotna hipercholesterolemia, prewencja pierwotna, profil lipidowy, profilaktyka sercowo-naczyniowa, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, statyna, tabletka powlekana - Leksykon leków
Skład i postać leku – Rosucard 20 mg
Rosucard jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 10 mg i 20 mg rozuwastatyny, zawierających odpowiednio 10,4 mg i 20,8 mg rozuwastatyny wapniowej. Tabletki 10 mg są jasnoróżowe, owalne, dwuwypukłe, z linią podziału umożliwiającą podział na równe dawki, o wymiarach około 8,8 mm × 4,5 mm, zawierają 60 mg laktozy jednowodnej. Tabletki 20 mg są różowe, owalne, dwuwypukłe, bez linii podziału, o wymiarach około 11,1 mm × 5,6 mm, zawierają 120 mg laktozy jednowodnej. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę jednowodną, celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, krzemionkę koloidalną bezwodną, magnezu stearynian oraz składniki otoczki takie jak hypromeloza, makrogol 6000, tytanu dwutlenek (E171), talk i żelaza tlenek czerwony (E172). Preparat nie wykazuje niezgodności farmaceutycznych między składnikami, co zapewnia stabilność i skuteczność leku.
blister lekowy, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, interakcja lekowa, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, linia podziału tabletki, makrogol, niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, plastyfikator farmaceutyczny, rozuwastatyna, rozuwastatyna wapniowa, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozpadowa, substancja wiążąca, tabletka powlekana, tlenek żelaza - Leksykon leków
Działania niepożądane – Crosuvo Plus 10 mg + 10 mg
Lek Crosuvo Plus zawiera rozuwastatynę (w postaci wapniowej) oraz ezetymib, a jego profil bezpieczeństwa opiera się na danych klinicznych zarówno monoterapii, jak i terapii skojarzonej. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych (często, w tym podwyższenie AlAT i AspAT ≥3× górnej granicy normy niezbyt często), zaburzenia żołądkowo-jelitowe (zaparcia, nudności, biegunka, ból brzucha) oraz bóle mięśniowe (mialgia). Rzadko mogą wystąpić poważniejsze powikłania, takie jak miopatia, rabdomioliza czy zapalenie wątroby. W badaniach klinicznych odsetek przerwania terapii z powodu działań niepożądanych rozuwastatyny nie przekraczał 4%, a częstość działań niepożądanych ezetymibu była zbliżona do placebo. Monitorowanie parametrów wątrobowych i kinazy kreatynowej jest zalecane, szczególnie przy dawkach rozuwastatyny 20-40 mg oraz u pacjentów z czynnikami ryzyka miopatii i u osób starszych (>70 lat) lub z upośledzoną funkcją nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min).
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza wątrobowa, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśni, ból mięśniowy, ból stawów, cukrzyca typu 2, ezetymib, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, kinaza kreatynowa, lek hipolipemizujący, mialgia, miotoksyczność, nudność, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, rabdomioliza, rozuwastatyna, świąd, wysypka, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zapalenie wątroby, zaparcie - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Romazic 15 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa rozuwastatyny obejmowały szeroki zakres testów toksykologicznych i farmakologicznych, które nie wykazały istotnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach wielokrotnego podawania zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie u myszy i szczurów oraz zmiany w pęcherzyku żółciowym u psów, jednak nie stwierdzono ich u małp, co sugeruje różnice gatunkowe. Działanie uszkadzające na jądra obserwowano przy wysokich dawkach u małp i psów. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów odnotowano zmniejszenie wielkości miotu, masy ciała potomstwa oraz przeżywalności noworodków, jednak efekty te występowały przy dawkach toksycznych dla samic, co wskazuje na pośredni mechanizm toksyczności.
badanie farmakologiczne, badanie toksykologiczne, dawka lecznicza, dawka toksyczna, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, ekspozycja systemowa, genotoksyczność, hiperlipidemia, kanał potasowy hERG, kancerogenność, pęcherzyk żółciowy, rozuwastatyna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotna, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie jąder, zmiana histopatologiczna wątroby - Leksykon substancji czynnych
Ezetymib – Właściwości farmakodynamiczne
Ezetymib jest inhibitorem selektywnym wchłaniania cholesterolu w jelitach, działającym poprzez blokadę transportera NPC1L1 w rąbku szczoteczkowym jelita cienkiego. W odróżnieniu od statyn, które hamują syntezę cholesterolu w wątrobie, ezetymib zmniejsza ilość cholesterolu dostarczanego do wątroby, co prowadzi do obniżenia stężenia cholesterolu całkowitego o 13%, LDL-C o 19%, Apo B o 14% oraz triglicerydów o 8%, przy jednoczesnym wzroście HDL-C o 3% w monoterapii. W badaniach klinicznych wykazano, że ezetymib nie wpływa na wchłanianie innych lipidów, witamin rozpuszczalnych w tłuszczach (A, D, E) ani na czas protrombinowy, co potwierdza jego selektywność i bezpieczeństwo stosowania. U pacjentów z hipercholesterolemią dodanie ezetymibu do terapii statynami znacząco zwiększa skuteczność obniżania LDL-C (redukcja o 25% vs. 4% placebo) oraz poprawia profil lipidowy, w tym zmniejszenie stężenia białka C-reaktywnego o 10%.
apolipoproteina B, atorwastatyna, białko C-reaktywne, białko Niemann-Pick C1-Like 1, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cholesterol nie-HDL, choroba wieńcowa, czas protrombinowy, ezetymib, grubość błony wewnętrznej i środkowej, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia nierodzinna, hormon steroidowy kory nadnerczy, kampesterol, ostry zespół wieńcowy, pochodna kwasu fibrynowego, rąbek szczoteczkowy jelita, rozuwastatyna, ryzyko sercowo-naczyniowe, sitosterol, sitosterolemia, statyna, stężenie lipidów, symwastatyna, triglicerydy, udar mózgu, żywica wiążąca kwasy żółciowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rosuvastatin/Acetylsalicylic acid Teva 10 mg + 100 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu Rosuvastatin/Acetylsalicylic acid Teva wykazały, że rozuwastatyna nie wykazuje istotnego ryzyka genotoksycznego ani rakotwórczego, jednak brak jest danych dotyczących wpływu na kanał potasowy hERG, co jest istotne dla oceny kardiotoksyczności. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym zaobserwowano histopatologiczne zmiany w wątrobie u myszy, szczurów i psów przy ekspozycji zbliżonej do klinicznej, natomiast u małp zmiany te nie wystąpiły. Dodatkowo, toksyczny wpływ na układ rozrodczy odnotowano u małp, psów i szczurów przy dawkach przekraczających kliniczne poziomy ekspozycji, manifestujący się uszkodzeniem jąder oraz zmniejszeniem liczby i przeżywalności miotów.
ekspozycja ustrojowa, embriotoksyczność, fetotoksyczność, kanał potasowy hERG, kwas acetylosalicylowy, mutagenność, pęcherzyk żółciowy, profil bezpieczeństwa, rakotwórczość, rozuwastatyna, salicylany, teratogenność, toksyczność, toksyczność jąder, toksyczność reprodukcyjna, układ sercowo-naczyniowy, wada kośćca, wada serca, wytrzewienie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie implantacji, zmiany histopatologiczne wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Roswera 15 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Roswera, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa, z działaniami niepożądanymi najczęściej łagodnymi i przemijającymi. W badaniach klinicznych mniej niż 4% pacjentów przerwało terapię z powodu działań niepożądanych. Ryzyko powikłań, zwłaszcza mięśniowych, nerkowych i wątrobowych, wzrasta proporcjonalnie do dawki, szczególnie powyżej 20 mg, a przy dawce 40 mg obserwuje się zwiększoną częstość rabdomiolizy oraz ciężkich zdarzeń nerkowych i wątrobowych. Proteinuria, głównie kanalikowa, występuje u mniej niż 1% pacjentów przy dawkach 10-20 mg i u około 3% przy dawce 40 mg, zwykle ustępując samoistnie, bez związku z rozwojem ostrej lub postępującej choroby nerek. Zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej (CK) jest zależne od dawki i w większości przypadków łagodne; przerwanie terapii zaleca się przy wzroście CK >5 x GGN. Podobnie, aminotransferazy wątrobowe mogą wzrastać łagodnie i przemijająco.
aminotransferaza, ból mięśni, cukrzyca, ginekomastia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, krwiomocz, małopłytkowość, miastenia, miastenia oczna, miopatia, neuropatia obwodowa, obrzęk naczynioruchowy, polineuropatia, profil bezpieczeństwa, proteinuria, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią, rozuwastatyna, śródmiąższowa choroba płuc, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczniopodobny, żółtaczka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ezehron Duo 15 mg + 10 mg
Ezehron Duo to lek z grupy modyfikujących stężenie lipidów (kod ATC: C10BA06), łączący rozuwastatynę i ezetymib, które działają synergistycznie na obniżenie cholesterolu. Rozuwastatyna jest selektywnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA, hamującym endogenną syntezę cholesterolu w wątrobie oraz zwiększającym ekspresję receptorów LDL, co prowadzi do intensyfikacji wychwytu i katabolizmu LDL. Ezetymib natomiast selektywnie hamuje wchłanianie cholesterolu i steroli roślinnych w jelicie cienkim poprzez blokadę białka NPC1L1. Farmakodynamicznie rozuwastatyna obniża LDL-C (do -63% przy dawce 40 mg), cholesterol całkowity (do -46%), triglicerydy (do -35%) oraz podwyższa HDL-C (do +14%), a ezetymib zmniejsza wchłanianie cholesterolu o 54% w porównaniu z placebo. Efekt terapeutyczny rozuwastatyny pojawia się już po tygodniu, a pełna odpowiedź utrzymuje się po 4 tygodniach terapii.
apolipoproteina A-I, apolipoproteina B, białko NPC1L1, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cholesterol VLDL, choroba niedokrwienna serca, choroby układu krążenia, ezetymib, hipercholesterolemia pierwotna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kwasy tłuszczowe, kwasy żółciowe, leki wiążące kwasy żółciowe, ostry zespół wieńcowy, pochodne kwasu fibrynowego, rąbek szczoteczkowy jelita, receptor LDL, rozuwastatyna, sterole roślinne, triglicerydy, wchłanianie cholesterolu - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva 10 mg + 10 mg
Preparat Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva, dostępny w dawkach 5 mg + 10 mg, 10 mg + 10 mg oraz 20 mg + 10 mg, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w standardowych warunkach stosowania. Ocena ta opiera się na ogólnym profilu bezpieczeństwa oraz danych klinicznych dotyczących działań niepożądanych rozuwastatyny i ezetymibu, mimo braku specyficznych badań dotyczących wpływu tych substancji na funkcje psychomotoryczne. Należy jednak zwrócić uwagę na możliwość wystąpienia zawrotów głowy, które mogą zaburzać koncentrację i czas reakcji, co potencjalnie wpływa na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn wymagających precyzji.
charakterystyka produktu leczniczego, choroba współistniejąca, dane kliniczne, działanie niepożądane, ezetymib, farmakoterapia, funkcja poznawcza, interakcja lekowa, monoterapia, profil bezpieczeństwa, Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva, rozuwastatyna, sprawność psychomotoryczna, terapia skojarzona, zaburzenie lipidowe, zawroty głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Crosuvo 5 mg
Rozuwastatyna (Crosuvo) powinna być stosowana z indywidualnie dostosowanym dawkowaniem, rozpoczynając od 5 lub 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia dawki po 4 tygodniach terapii, maksymalnie do 40 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym. Dawka 40 mg wymaga ścisłego nadzoru medycznego i powinna być inicjowana pod kontrolą specjalisty. U pacjentów powyżej 70. roku życia oraz u osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) zaleca się dawkę początkową 5 mg, przy czym stosowanie dawki 40 mg jest przeciwwskazane u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami nerek. U pacjentów pochodzenia azjatyckiego oraz u osób z predyspozycjami genetycznymi do zwiększonej ekspozycji na lek również zaleca się dawkę początkową 5 mg, a dawka 40 mg jest przeciwwskazana. Terapia powinna być prowadzona równolegle z dietą obniżającą stężenie cholesterolu.
białko transportujące, ciężkie zaburzenie czynności nerek, Crosuvo, czynna choroba wątroby, działanie niepożądane, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna, ryzyko sercowo-naczyniowe, skala Child-Pugh, statyna, stężenie cholesterolu, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zahron ASA 5 mg + 100 mg
Produkt leczniczy Zahron ASA zawiera rozuwastatynę oraz kwas acetylosalicylowy, których profil bezpieczeństwa został szczegółowo oceniony w badaniach przedklinicznych. Rozuwastatyna nie wykazała istotnego ryzyka genotoksycznego ani rakotwórczego, jednak brak jest specyficznych badań dotyczących wpływu na kanał potasowy hERG. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie u myszy i szczurów, wpływ na pęcherzyk żółciowy u psów oraz toksyczny wpływ na jądra u małp i psów przy ekspozycji zbliżonej do klinicznej. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów stwierdzono toksyczność przy dawkach przekraczających ekspozycję terapeutyczną, objawiającą się zmniejszeniem liczby i masy miotów oraz przeżywalności potomstwa.
działanie embriotoksyczne, działanie fetotoksyczne, działanie mutagenne i rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, kanał potasowy hERG, kwas acetylosalicylowy, pęcherzyk żółciowy, rakotwórczość, rozuwastatyna, salicylan, toksyczność jąder, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie nerek, wada kośćca, wada serca, wytrzewienie, zaburzenie implantacji, zmiany histopatologiczne wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Rosuvastatin Medical Valley 40 mg
Rozuwastatyna wymaga dokładnej oceny przeciwwskazań przed zastosowaniem, które dzielą się na bezwzględne i względne, zależne od dawki. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na lek lub składniki pomocnicze (laktoza jednowodna w dawkach od 96,79 mg do 193,57 mg), czynną chorobę wątroby z aminotransferazami przekraczającymi 3-krotność GGN, ciężkie zaburzenia nerek z klirensem kreatyniny <30 mL/min, jednoczesne stosowanie cyklosporyny lub sofosbuwiru/welpataswiru/woksylaprewiru, a także ciążę, karmienie piersią i brak skutecznej antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym. Ryzyko miopatii i rabdomiolizy jest szczególnie istotne u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek oraz przy dawce 40 mg rozuwastatyny.
aminotransferazy, choroba mięśni, choroba wątroby, cyklosporyna, fibraty, hepatotoksyczność, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, leczenie hipolipemizujące, miopatia, nadwrażliwość, niedobór laktazy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, pochodzenie azjatyckie, rabdomioliza, rozuwastatyna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, zaburzenie czynności nerek, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Zaranta 20 mg
Produkt leczniczy Zaranta, zawierający rozuwastatynę wapniową, wykazuje profil działań niepożądanych, który w większości przypadków jest łagodny i przemijający. Mniej niż 4% pacjentów w badaniach klinicznych przerwało terapię z powodu działań niepożądanych. Częstość występowania działań niepożądanych jest zależna od dawki, szczególnie powyżej 20 mg. Do najczęstszych należą bóle mięśni, bóle głowy, zawroty głowy, zaparcia, nudności oraz zwiększenie aktywności aminotransferaz. Rzadziej obserwuje się miopatię, rabdomiolizę, reakcje nadwrażliwości, zaburzenia psychiczne (depresja, zaburzenia snu), a także zaburzenia wątroby i nerek, w tym proteinurię (do 3% przy dawce 40 mg) i hematurię. W przypadku znacznego wzrostu kinazy kreatynowej (>5 x GGN) konieczne jest przerwanie leczenia. Profil bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży jest zbliżony do dorosłych, choć częściej obserwuje się wzrost kinazy kreatyniny >10 x GGN oraz objawy mięśniowe po wysiłku.
aminotransferaza, astenia, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśni, ból stawu, choroba ścięgna, ginekomastia, hematuria, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, miastenia, miastenia oczna, miopatia, neuropatia obwodowa, nudność, obrzęk, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, polineuropatia, proteinuria, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią, rozuwastatyna, rozuwastatyna wapniowa, śródmiąższowe zapalenie płuc, świąd, trombocytopenia, utrata pamięci, wysypka, zaburzenie snu, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zaparcie, zawrót głowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczniopodobny, żółtaczka - Leksykon leków
Interakcje leku – Zaranta 30 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów wątrobowych OATP1B1 i BCRP, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami hamującymi te białka, co prowadzi do znacznego wzrostu stężenia rozuwastatyny w osoczu i zwiększonego ryzyka miopatii. Nie wykazuje istotnego wpływu na izoenzymy cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji metabolicznych. Najważniejsze klinicznie interakcje dotyczą leków takich jak cyklosporyna (7,1-krotny wzrost AUC, przeciwwskazane łączne stosowanie), inhibitory proteazy (np. atazanawir/rytonawir powodują 3,1-krotny wzrost AUC), gemfibrozyl (1,9-krotny wzrost AUC i Cₘₐₓ, przeciwwskazane dawki 30 i 40 mg rozuwastatyny), a także innych leków zwiększających ekspozycję na rozuwastatynę, gdzie konieczne jest dostosowanie dawki. Jednoczesne stosowanie z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy może zmniejszać stężenie rozuwastatyny o około 50%, a z erytromycyną o 20-30%.
antagonista witaminy K, atazanawir/rytonawir, baikalina, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir rytonawir, digoksyna, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, febuksostat, fibrat, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, grazoprewir elbaswir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, kapmatynib, klopidogrel, kwas fusydowy, lopinawir/rytonawir, miopatia, norgestrel, ombitaswir parytaprewir rytonawir, pochodna kumaryny, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, teriflunomid, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna, welpataswir, wodorotlenek glinu i magnezu, wychwyt wątrobowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Crosuvo 10 mg
Rozuwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny z Cmax osiąganym około 5 godzin po podaniu doustnym oraz bezwzględną biodostępnością około 20%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Objętość dystrybucji wynosi około 134 l, a lek wiąże się z białkami osocza w 90%, głównie z albuminami. Metabolizm jest ograniczony (~10%), głównie przez CYP2C9, z mniejszym udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90% w formie niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z moczem (~10%, z czego 5% w formie niezmienionej). Okres półtrwania wynosi około 19 godzin, umożliwiając dawkowanie raz na dobę, a klirens osoczowy to około 50 l/h (SD 21,7%). Farmakokinetyka jest liniowa i stabilna przy wielokrotnym podawaniu, bez akumulacji.
AUC, BCRP, biodostępność bezwzględna, biosynteza cholesterolu, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dyslipidemia, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ustrojowa, hepatocyt, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym, klirens kreatyniny, klirens LDL-C, klirens osoczowy, LDL cholesterol, liniowość farmakokinetyki, OATP-C, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, pochodne laktonowe, pochodne N-demetylowane, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zahron 10 mg
Zahron (rozuwastatyna) jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w leczeniu hipercholesterolemii i zapobieganiu zdarzeniom sercowo-naczyniowym. Lek można podawać niezależnie od posiłków, a dawkę należy indywidualnie dostosować do celu terapeutycznego oraz odpowiedzi pacjenta. Dawka początkowa u dorosłych wynosi 5 lub 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia po 4 tygodniach do maksymalnie 40 mg, jednak dawka 40 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, pod ścisłą kontrolą specjalisty. W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych stosuje się dawkę 20 mg/dobę. U dzieci z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki początkowe wahają się od 5 mg (wiek 6-9 lat) do 5-20 mg (wiek 10-17 lat), natomiast u dzieci z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka maksymalna wynosi 20 mg/dobę. Stosowanie u dzieci poniżej 6 lat nie jest zalecane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
atazanawir, BCRP, białko transportujące, choroba sercowo-naczyniowa, choroba wątroby, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, dieta obniżająca cholesterol, działanie niepożądane, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, statyna, typranawir, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ridlip 5 mg
Ridlip (rozuwastatyna) jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w leczeniu zaburzeń lipidowych, w tym pierwotnej hipercholesterolemii typu IIa i mieszanej dyslipidemii typu IIb, zarówno u dorosłych, jak i u dzieci od 6. roku życia. Lek jest wskazany jako uzupełnienie diety i innych metod niefarmakologicznych, takich jak ćwiczenia fizyczne i redukcja masy ciała, gdy te metody okazują się niewystarczające. Ponadto, Ridlip jest stosowany u pacjentów z rodzinną homozygotyczną hipercholesterolemią, zarówno jako uzupełnienie terapii obniżającej lipidy (np. afereza LDL), jak i jako alternatywa terapeutyczna. W prewencji pierwotnej zdarzeń sercowo-naczyniowych lek powinien być stosowany w ramach kompleksowej modyfikacji czynników ryzyka.
afereza LDL, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowego, farmakoterapia, hipercholesterolemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, laktoza jednowodna, metoda niefarmakologiczna, mieszana dyslipidemia, pierwotna hipercholesterolemia, prewencja pierwotna, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, sól wapniowa rozuwastatyny, statyna, stężenie lipidów, zaburzenie lipidowe, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Romazic 40 mg
Produkt leczniczy Romazic zawiera rozuwastatynę w postaci soli wapniowej, dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg. Tabletki powlekane różnią się wyglądem w zależności od dawki: 5 mg, 10 mg i 20 mg są białe, okrągłe i obustronnie wypukłe z wygrawerowaną dawką, natomiast 40 mg są białe, podłużne i obustronnie wypukłe. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę jednowodną, której zawartość wzrasta proporcjonalnie do dawki: 41,572 mg w 5 mg, 83,144 mg w 10 mg, 166,288 mg w 20 mg oraz 332,576 mg w 40 mg tabletce. Inne składniki to m.in. celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon, magnezu stearynian oraz składniki otoczki takie jak hypromeloza i tytanu dwutlenek (E171).
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rosutrox 20 mg
Rozuwastatyna (Rosutrox) jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w leczeniu hipercholesterolemii, z dawkowaniem indywidualizowanym w zależności od celu terapeutycznego, odpowiedzi pacjenta oraz czynników ryzyka sercowo-naczyniowego. Zalecana dawka początkowa u dorosłych wynosi 5-10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 40 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, przy czym dawka 40 mg wymaga nadzoru specjalisty i regularnej kontroli. U dzieci z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki wahają się od 5 do 20 mg/dobę w zależności od wieku (6-17 lat), natomiast u dzieci z homozygotyczną formą choroby maksymalna dawka to 20 mg/dobę. U pacjentów powyżej 70 roku życia zaleca się początkową dawkę 5 mg. W przypadku niewydolności nerek dawka powinna być dostosowana: brak modyfikacji w łagodnej niewydolności, 5 mg początkowo i maksymalnie 20 mg przy umiarkowanej niewydolności (klirens kreatyniny <60 ml/min), a stosowanie jest przeciwwskazane w ciężkiej niewydolności nerek. W niewydolności wątroby (Child-Pugh 8-9) obserwuje się zwiększoną ekspozycję na lek, co wymaga oceny czynności nerek i ograniczenia dawki do 20 mg, natomiast u pacjentów z aktywną chorobą wątroby stosowanie jest przeciwwskazane.
atazanawir, białko transportujące, choroba sercowo-naczyniowa, choroba wątroby, ciężka niewydolność nerek, cyklosporyna, ekspozycja ogólnoustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, łagodna niewydolność nerek, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, skala Tannera, typranawir, umiarkowana niewydolność nerek