rozuwastatyna
Rozuwastatyna to lek z grupy statyn (inhibitorów reduktazy HMG-CoA), stosowany głównie w leczeniu dyslipidemii, w szczególności hipercholesterolemii. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu odpowiedzialnego za syntezę cholesterolu w wątrobie, co prowadzi do zwiększenia ekspresji receptorów LDL na hepatocytach i zwiększonego wychwytu lipoprotein o niskiej gęstości z krwi.
Rozuwastatyna charakteryzuje się wysoką skutecznością w obniżaniu stężenia cholesterolu LDL (redukcja o 45-63% w zależności od dawki), umiarkowanym wpływem na podwyższenie HDL (wzrost o 8-14%) oraz redukcją stężenia triglicerydów (o 10-35%). Jest najsilniejszą statyną w przeliczeniu na miligram substancji czynnej, co pozwala na stosowanie niższych dawek niż w przypadku innych leków z tej grupy.
W praktyce klinicznej rozuwastatyna jest stosowana w prewencji pierwotnej i wtórnej chorób sercowo-naczyniowych. Wykazano jej skuteczność w redukcji ryzyka zawału serca, udaru mózgu i konieczności rewaskularyzacji tętnic wieńcowych. Lek jest metabolizowany w niewielkim stopniu przez cytochrom P450, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych w porównaniu do innych statyn.
Najczęstsze działania niepożądane rozuwastatyny obejmują bóle mięśniowe, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych oraz objawy ze strony przewodu pokarmowego. Rzadziej występują poważniejsze powikłania, takie jak miopatia czy rabdomioliza. Ze względu na profil farmakokinetyczny rozuwastatyna wykazuje mniejsze ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4 niż inne statyny.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Zahron 20 mg
Zahron to lek zawierający 20 mg rozuwastatyny w postaci soli wapniowej, dostępny w formie ciemnoróżowych, obustronnie wypukłych tabletek powlekanych z oznaczeniem „20”. Substancja czynna należy do grupy statyn i jest stosowana w celu obniżenia poziomu lipidów we krwi. Tabletki zawierają 182,88 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Skład pomocniczy obejmuje celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową oraz magnezu stearynian, a otoczka zawiera triacetynę, hypromelozę, tytanu dwutlenek (E 171) i karmin (E 120). Produkt jest pakowany w blistry z wielowarstwowej folii PA/Aluminium/PVC/Aluminium, co zapewnia ochronę przed światłem i wilgocią.
celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, karmin, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, otoczka tabletki, poziom lipidów we krwi, rozuwastatyna, sól wapniowa, środek rozsadzający, statyna, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja plastyfikująca, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, triacetyna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ezehron Duo 40 mg + 10 mg
Ezehron Duo to preparat hipolipemizujący dostępny w formie tabletek o trzech wariantach dawkowania: 15 mg + 10 mg, 30 mg + 10 mg oraz 40 mg + 10 mg, zawierający rozuwastatynę wapnia (odpowiednio 15,60 mg, 31,20 mg i 41,60 mg, co odpowiada 15 mg, 30 mg i 40 mg rozuwastatyny) oraz 10 mg ezetymibu. Tabletki są niepowlekane, różnią się kształtem i wymiarami w zależności od dawki (np. dawka 15 mg + 10 mg ma kształt sześciokątny o wymiarach około 9 x 8 mm z oznaczeniem „E3”). Produkt zawiera również substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną w ilościach od 99,5 mg do 156,1 mg, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Pozostałe składniki pomocnicze to m.in. celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, sodu laurylosiarczan, powidon K-30 oraz magnezu stearynian, które wpływają na właściwości farmaceutyczne tabletek.
celuloza mikrokrystaliczna, działanie hipolipemizujące, ezetymib, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, nietolerancja laktozy, powidon, preparat złożony, produkt leczniczy, rozuwastatyna, rozuwastatyna wapniowa, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja wiążąca, surfaktant, tabletka niepowlekana - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zaranta 15 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Zaranta, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane po około 5 godzinach oraz bezwzględną biodostępnością około 20%. Lek wykazuje znaczną dystrybucję w tkankach (objętość dystrybucji około 134 l) i wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%, głównie albuminy). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony do około 10% dawki, głównie przez izoenzym CYP2C9, z udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6. Główne metabolity to N-demetylowane pochodne (około 50% mniej aktywne) oraz pochodne laktonowe (klinicznie nieaktywne). Okres półtrwania wynosi około 19 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez przewód pokarmowy (około 90% w postaci niezmienionej z kałem) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (około 5% z moczem). Farmakokinetyka jest liniowa i stabilna przy wielokrotnym podawaniu, a wychwyt przez hepatocyty odbywa się za pośrednictwem transportera OATP-C.
ABCG2, AUC, BCRP, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, biotransformacja rozuwastatyny, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dysfunkcja nerek, dysfunkcja wątroby, dyslipidemia, eliminacja wątrobowa, genotyp, hepatocyt, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitory reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, LDL-C, liniowość farmakokinetyki, N-demetylowane pochodne, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodne laktonowe, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm SLCO1B1, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, transporter OATP-C, wiązanie z białkami osocza, wychwyt wątrobowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Romazic 10 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna produktu Romazic, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na jej ekspozycję oraz ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza miopatii. Kluczowe mechanizmy obejmują interakcje z transporterami OATP1B1 i BCRP, co prowadzi do zwiększenia stężenia rozuwastatyny w osoczu. Przykładowo, jednoczesne stosowanie z cyklosporyną powoduje około 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny, co jest przeciwwskazane. Inhibitory proteaz, takie jak atazanawir/rytonawir, zwiększają AUC i Cmax rozuwastatyny odpowiednio około 3- i 7-krotnie, wymagając dostosowania dawki (np. do 10 mg). Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC rozuwastatyny, a stosowanie fibratów z dawką 40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazane. Inne interakcje obejmują zmniejszenie ekspozycji na rozuwastatynę przez erytromycynę (20% ↓ AUC, 30% ↓ Cmax) oraz zmniejszenie stężenia rozuwastatyny o około 50% przez leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające wodorotlenek glinu i magnezu.
antagonista witaminy K, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, INR, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, kwas fusydowy, miopatia, niacyna, rabdomioliza, rozuwastatyna, statyna, tikagrelor - Leksykon leków
Skład i postać leku – Rosutrox 20 mg
Rosutrox to lek zawierający rozuwastatynę w postaci soli wapniowej, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg. Każda tabletka zawiera precyzyjnie określoną ilość substancji czynnej oraz różne ilości laktozy: 16,6 mg (5 mg), 33,2 mg (10 mg), 66,5 mg (20 mg) i 133,0 mg (40 mg). Tabletki 5 mg zawierają barwniki E110 i E102, natomiast dawki 10 mg, 20 mg i 40 mg dodatkowo barwnik E129. Rdzeń tabletek zawiera składniki pomocnicze takie jak wapnia cytrynian, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza, mannitol, krospowidon oraz magnezu stearynian, które zapewniają stabilność i odpowiednie właściwości farmaceutyczne. Otoczki tabletek różnią się składem w zależności od dawki, zawierając m.in. alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 3350, talk oraz barwniki (E102, E110, E129, E132), co wpływa na ich kolor i ułatwia połykanie.
alkohol poliwinylowy, biodostępność, celuloza mikrokrystaliczna, cytrynian wapnia, czerwień Allura, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza, indygotyna, krospowidon, laktoza, linia podziału, makrogol, mannitol, rozuwastatyna, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, tabletka 10 mg, tabletka 20 mg, tabletka 40 mg, tabletka 5 mg, tabletka powlekana, talk, tartrazyna, żółcień pomarańczowa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Kastel 20 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Kastel to preparat w formie kapsułek twardych zawierających dwie substancje czynne: rozuwastatynę wapniową oraz ramipryl. Dostępny jest w czterech wariantach dawkowania: 10 mg rozuwastatyny + 5 mg ramiprylu, 10 mg + 10 mg, 20 mg + 5 mg oraz 20 mg + 10 mg. Kapsułki są samozamykające się typu Coni Snap, różniące się rozmiarem (od ok. 18 mm do 21,7 mm) oraz kolorystyką korpusu i wieczka, co ułatwia identyfikację dawki. Substancje pomocnicze w rdzeniu kapsułek obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, magnezu stearynian, krospowidon oraz hypromelozę, natomiast osłonki kapsułek zawierają żelatynę, tlenek tytanu (E171) oraz różne tlenki żelaza (E172) nadające charakterystyczne barwy w zależności od dawki.
celuloza mikrokrystaliczna, celuloza mikrokrystaliczna silifikowana, farmakodynamika leku, hypromeloza, kapsułka twarda, krospowidon, krzemionka hydrofobowa koloidalna, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, ramipryl, rozuwastatyna, rozuwastatyna wapniowa, sodu stearylofumaran, sól wapniowa, środek poślizgowy, środek przeciwzbrylający, środek rozsadzający, substancja czynna, substancja pomocnicza, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Działania niepożądane – Rosutrox 5 mg
Rozuwastatyna charakteryzuje się profilem działań niepożądanych, które są najczęściej łagodne i przemijające, a mniej niż 4% pacjentów musiało przerwać leczenie z powodu niepożądanych efektów. Częstość występowania działań niepożądanych jest zależna od dawki, z większym ryzykiem przy dawkach powyżej 20 mg, szczególnie 40 mg. Do najczęstszych objawów należą bóle mięśni, miopatia, a rzadziej rabdomioliza, która może prowadzić do ostrej niewydolności nerek. Zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej (CK) jest obserwowane w zależności od dawki, a przy wartości >5 x GGN (górna granica normy) zaleca się przerwanie terapii. Proteinuria, głównie kanalikowa, występuje u mniej niż 1% pacjentów przy dawkach 10-20 mg i u około 3% przy dawce 40 mg, jednak nie wiąże się z progresją choroby nerek. Zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych jest również zależne od dawki i zwykle łagodne oraz przemijające.
aminotransferazy wątrobowe, ból głowy, ból mięśni, cukrzyca, ginekomastia, hematuria, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, krwiomocz, małopłytkowość, miastenia, miastenia oczna, miopatia, neuropatia obwodowa, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, polineuropatia, proteinuria, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią, rozuwastatyna, śródmiąższowe zapalenie płuc, upośledzenie pamięci, zaburzenie snu, zapalenie mięśni, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zawrót głowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczniopodobny, żółtaczka - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ridlip 10 mg
Lek Ridlip zawiera substancję czynną rozuwastatynę w postaci soli wapniowej, dostępną w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg. Każda tabletka zawiera odpowiednio 5,198 mg, 10,395 mg, 20,790 mg oraz 41,581 mg soli wapniowej rozuwastatyny, co odpowiada równoważnym dawkom rozuwastatyny 5 mg, 10 mg, 20 mg i 40 mg. Tabletki zawierają laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą w ilościach proporcjonalnych do dawki (od 42,952 mg do 343,619 mg). Ridlip występuje w formie tabletek powlekanych o charakterystycznym wyglądzie: dawka 5 mg jest jasnożółta i okrągła, natomiast dawki 10 mg, 20 mg i 40 mg mają barwę różową, przy czym 40 mg ma kształt owalny, a pozostałe okrągły. Substancje pomocnicze rdzenia to m.in. celuloza mikrokrystaliczna, sodu cytrynian, magnezu stearynian i krospowidon, natomiast otoczka różni się w zależności od dawki, zawierając odpowiednio barwniki żółty lub czerwony (E172) oraz polimery hypromelozy i plastyfikatory makrogol 400.
blister farmaceutyczny, celuloza mikrokrystaliczna, cytrynian sodu, dwutlenek tytanu, hypromeloza, krospowidon, laktoza jednowodna, makrogol, plastyfikator, polimer powlekający, rdzeń tabletki, regulator kwasowości, rozuwastatyna, środek pochłaniający wilgoć, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Rosuvastatin MSN 40 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin MSN, zawierający rozuwastatynę wapniową w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, nie posiada dedykowanych badań klinicznych oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Na podstawie farmakodynamicznego profilu rozuwastatyny można jednak przypuszczać, że lek nie wywiera istotnego negatywnego wpływu na funkcje psychomotoryczne. Niemniej, podczas terapii mogą wystąpić zawroty głowy, które stanowią potencjalne zagrożenie dla bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co wymaga szczególnej uwagi klinicznej.
bezpieczeństwo terapii, działanie niepożądane, farmakodynamika rozuwastatyny, farmakoterapia, początkowy okres leczenia, profil farmakologiczny, Rosuvastatin MSN, rozuwastatyna, rozuwastatyna wapniowa, substancja czynna, tabletka powlekana, właściwości farmakodynamiczne, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna, zmiana dawkowania - Leksykon leków
Skład i postać leku – Suvardio Plus 5 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Suvardio Plus to preparat złożony zawierający rozuwastatynę w dawkach 5 mg, 10 mg lub 20 mg (w postaci soli wapniowej) oraz stałą dawkę ezetymibu 10 mg, dostępny w formie tabletek niepowlekanych. Różne warianty dawkowania umożliwiają indywidualizację terapii hipolipemizującej w zależności od potrzeb klinicznych pacjenta. Tabletki różnią się kształtem i wymiarami: 5 mg + 10 mg to tabletki okrągłe, płaskie o średnicy 10 mm, 10 mg + 10 mg – owalne, obustronnie wypukłe 15×7 mm, a 20 mg + 10 mg – okrągłe, obustronnie wypukłe o średnicy 11 mm. Każda dawka zawiera również laktozę jednowodną w ilości od 216,9 mg do 231,7 mg, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy.
celuloza mikrokrystaliczna, ezetymib, kroskarmeloza sodowa, krospowidon, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, leczenie hipolipemizujące, powidon, rozuwastatyna, rozuwastatyna i ezetymib, rozuwastatyna sól wapniowa, środek rozpadowy, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja powierzchniowo czynna, superdezintegrant, tabletka niepowlekana, terapia hipolipemizująca - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rosutrox
Stosowanie rozuwastatyny (Rosutrox) wymaga szczególnej uwagi ze względu na ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza dotyczących nerek i mięśni szkieletowych. Proteinuria, najczęściej przemijająca i pochodząca z kanalików nerkowych, występuje głównie przy dawce 40 mg, dlatego zaleca się monitorowanie funkcji nerek podczas terapii tą dawką. Miopatia i bóle mięśni są najczęstszymi działaniami niepożądanymi, natomiast rabdomioliza, szczególnie przy dawkach >20 mg, jest rzadsza, ale częstsza przy dawce 40 mg. Współstosowanie ezetymibu zwiększa ryzyko rabdomiolizy, co wskazuje na możliwą interakcję farmakodynamiczną. Aktywność kinazy kreatynowej (CK) powinna być oceniana z uwzględnieniem czynników mogących fałszować wyniki, a terapia nie powinna być rozpoczynana przy wyjściowej aktywności CK >5 × górna granica normy (GGN).
choroby mięśni genetyczne, ezetymib, fibraty, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, miopatia, niedoczynność tarczycy, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, osłabienie mięśniowe, ostra choroba nerek, poziom leku we krwi, proteinuria, proteinuria kanalikowa, rabdomioliza, rozuwastatyna, statyny, tartrazyna, żółcień pomarańczowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rosutrox 10 mg
Przedkliniczne badania rozuwastatyny, substancji czynnej leku Rosutrox, obejmowały ocenę bezpieczeństwa, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego. Wyniki nie wskazały na istotne zagrożenia dla człowieka przy stosowaniu dawek terapeutycznych. W badaniach toksyczności wielokrotnego podawania zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie u myszy i szczurów (znaczne nasilenie), umiarkowane u psów (wątroba i pęcherzyk żółciowy), natomiast u małp zmiany te nie wystąpiły. Nie przeprowadzono jednak szczegółowych badań wpływu rozuwastatyny na kanał hERG, co pozostaje istotnym aspektem do dalszej oceny kardiotoksyczności.
badanie kliniczne, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, dawka lecznicza, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, ekspozycja ustrojowa, genotoksyczność, HERG, mechanizm farmakologiczny, pęcherzyk żółciowy, repolaryzacja komórek mięśnia sercowego, rozuwastatyna, rozuwastatyna wapniowa, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie jąder, zmiana histopatologiczna wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rosuvastatin Medical Valley 5 mg
Badania przedkliniczne rozuwastatyny wykazały brak istotnego ryzyka genotoksycznego i rakotwórczego przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Standardowe testy farmakologiczne nie objęły szczegółowej oceny wpływu na kanał potasowy hERG, co pozostawia lukę w ocenie potencjalnych zaburzeń rytmu serca. W badaniach toksyczności wielokrotnych dawek zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie (myszy, szczury, psy), pęcherzyku żółciowym (psy) oraz jądrach (małpy, psy), przy czym uszkodzenia jąder występowały jedynie po dawkach przekraczających terapeutyczne. Brak zmian w wątrobie i pęcherzyku żółciowym u małp wskazuje na gatunkowe różnice w metabolizmie i wrażliwości na lek.
badanie farmakologiczne, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, ekspozycja ogólnoustrojowa, genotoksyczność, kanał potasowy hERG, reduktaza HMG-CoA, repolaryzacja kardiomiocytów, różnica międzygatunkowa, rozuwastatyna, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, zaburzenie rytmu serca, zmiana histopatologiczna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Crestor 20 mg
Lek Crestor zawiera substancję czynną rozuwastatynę (Rosuvastatinum) w postaci soli wapniowej, dostępną w tabletkach powlekanych o dawkach 10 mg i 20 mg. Każda tabletka zawiera odpowiednio 10 mg lub 20 mg rozuwastatyny oraz laktozę jednowodną w ilości 91,3 mg (10 mg tabletka) lub 182,6 mg (20 mg tabletka), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki mają charakterystyczny różowy kolor, są okrągłe, z oznaczeniem „ZD4522” oraz dawką na jednej stronie, co ułatwia ich identyfikację. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, wapnia fosforan, krospowidon, magnezu stearynian oraz składniki otoczki takie jak hypromeloza, triacetyna i barwniki (dwutlenek tytanu E171, tlenek żelaza czerwony E172).
celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, fosforan wapnia, hypromeloza, krospowidon, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, plastyfikator, polietylen wysokiej gęstości, rozuwastatyna, sól wapniowa, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, triacetyna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Rosuvastatin/Acetylsalicylic acid Teva 5 mg + 100 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Acetylsalicylic acid Teva, dostępny w dawkach 5 mg + 100 mg, 10 mg + 100 mg oraz 20 mg + 100 mg (rozuwastatyna wapniowa + kwas acetylosalicylowy), może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi urządzeń mechanicznych. Potencjalne ryzyko związane jest głównie z rozuwastatyną, która może powodować zawroty głowy – objaw bezpośrednio wpływający na bezpieczeństwo tych czynności. Kwas acetylosalicylowy nie wykazuje wpływu na sprawność psychomotoryczną. Wyższe dawki rozuwastatyny (20 mg) mogą zwiększać ryzyko działań niepożądanych, w tym zawrotów głowy, co wymaga szczególnej uwagi lekarza podczas monitorowania pacjenta.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Zahron ASA 10 mg + 100 mg
Produkt leczniczy Zahron ASA, zawierający rozuwastatynę i kwas acetylosalicylowy (ASA), jest bezwzględnie przeciwwskazany w okresie ciąży oraz karmienia piersią ze względu na potencjalne ryzyko teratogenne i toksyczne dla płodu oraz noworodka. Rozuwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, hamuje syntezę cholesterolu niezbędnego dla prawidłowego rozwoju płodu, co przewyższa potencjalne korzyści terapeutyczne. ASA natomiast, poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn, może zwiększać ryzyko poronień oraz wad rozwojowych serca i wytrzewienia, zwłaszcza we wczesnym okresie ciąży. Chociaż dawki ASA 50-150 mg/dobę stosowane w II i III trymestrze nie wykazują zwiększonego ryzyka powikłań takich jak tokoliza czy przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego, złożony skład Zahron ASA wymaga całkowitego unikania leku w ciąży.
antykoncepcja, bezwzględne przeciwwskazanie, inhibitor HMG-CoA, inhibitor syntezy prostaglandyn, kwas acetylosalicylowy, poronienie, przeciwwskazanie w ciąży, przewód tętniczy, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, synteza cholesterolu, synteza prostaglandyn, tokoliza, toksyczność reprodukcyjna, wada rozwojowa serca, wytrzewienie - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Zahron 10 mg
Zahron, zawierający 10 mg rozuwastatyny (w postaci soli wapniowej), jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w terapii hiperlipidemii. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na ryzyko teratogenności i przenikania substancji czynnej do mleka matki. Rozuwastatyna hamuje syntezę cholesterolu, który jest niezbędny do prawidłowego rozwoju płodu, co powoduje, że potencjalne ryzyko przewyższa korzyści terapeutyczne. W przypadku potwierdzenia ciąży podczas terapii Zahronem, leczenie należy natychmiast przerwać i rozważyć alternatywne metody kontroli zaburzeń lipidowych. U kobiet w wieku rozrodczym konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji przez cały okres leczenia, a lekarz powinien przeprowadzić szczegółowy wywiad ginekologiczno-położniczy oraz rozważyć wykonanie testu ciążowego przed rozpoczęciem terapii.
antykoncepcja, cholesterol, hiperlipidemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, karmienie piersią, przeciwwskazanie, przenikanie do mleka, rozuwastatyna, ryzyko sercowo-naczyniowe, synteza cholesterolu, test ciążowy, toksyczność reprodukcyjna, wiek rozrodczy, wywiad ginekologiczno-położniczy, zaburzenia lipidowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosutrox 20 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami, które mogą znacząco zwiększać jej stężenie w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii. Szczególnie istotne jest przeciwwskazane jednoczesne stosowanie z cyklosporyną, które powoduje 7,1-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny. Inhibitory proteaz, takie jak atazanawir/rytonawir, zwiększają ekspozycję na rozuwastatynę około 3-krotnie, co wymaga redukcji dawki do 5–10 mg. Gemfibrozyl podwaja AUC i Cmax rozuwastatyny, a jednoczesne stosowanie fibratów z dawką 40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko miopatii. Inne interakcje obejmują zmniejszenie stężenia rozuwastatyny o około 50% przez leki zobojętniające zawierające Al i Mg oraz zmniejszenie AUC o 20% i Cmax o 30% przy jednoczesnym stosowaniu erytromycyny. Rozuwastatyna nie wykazuje istotnych interakcji z enzymami cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji metabolicznych.
antagonista witaminy K, cyklosporyna, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, enzym cytochromu P450, enzym wątrobowy, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, farmakokinetyka rozuwastatyny, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportującego, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, ketokonazol, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciw nadkwaśności, lek przeciwzakrzepowy z grupy kumaryny, miopatia, norgestrel, rabdomioliza, rozuwastatyna, terapia skojarzona, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Tilobrastil 60 mg
Tikagrelor jest substratem i łagodnym inhibitorem CYP3A4 oraz substratem i słabym inhibitorem P-gp, co wpływa na jego farmakokinetykę w interakcjach lekowych. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) znacząco zwiększają ekspozycję na tikagrelor (Cₘₐₓ ↑ 2,4x, AUC ↑ 7,3x) i są przeciwwskazane w terapii skojarzonej. Umiarkowane inhibitory (np. diltiazem) podnoszą Cₘₐₓ tikagreloru o 69% i AUC 2,7-krotnie, co wymaga ostrożności. Induktory CYP3A (np. ryfampicyna) obniżają stężenia tikagreloru (Cₘₐₓ ↓ 73%, AUC ↓ 86%) i ich stosowanie jest niezalecane. Cyklosporyna zwiększa Cₘₐₓ tikagreloru 2,3-krotnie i AUC 2,8-krotnie, co wymaga monitorowania. Morfina opóźnia i zmniejsza ekspozycję na tikagrelor o 35%, co może obniżać skuteczność leku u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym. Współistniejące stosowanie statyn metabolizowanych przez CYP3A4, zwłaszcza symwastatyny i lowastatyny w dawkach >40 mg, zwiększa ich stężenia (Cₘₐₓ symwastatyny ↑ 81%, AUC ↑ 56%) i wymaga ograniczenia dawek. Atorwastatyna wykazuje umiarkowany wzrost ekspozycji (Cₘₐₓ ↑ 23%, AUC ↑ 36%) bez konieczności modyfikacji dawkowania.
agregacja płytek, aktywowany czas krzepnięcia, antagonista wapnia, atorwastatyna, bradykardia, cyklosporyna, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, desmopresyna, digoksyna, enoksaparyna, etynyloestradiol, glikoproteina p, heparyna, induktor CYP3A, inhibitor CYP3A4, inhibitor GpIIb/IIIa, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor pompy protonowej, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, kinaza fosfokreatynowa, lewonorgestrel, morfina, ostry zespół wieńcowy, pauza komorowa, rabdomioliza, rozuwastatyna, sok grejpfrutowy, statyna, tikagrelor, tolbutamid - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rosufy 10 mg
Rozuwastatyna powinna być stosowana w połączeniu z odpowiednią dietą hipolipemizującą, a dawkowanie ustalane indywidualnie, uwzględniając cele terapeutyczne oraz odpowiedź pacjenta. U dorosłych z hipercholesterolemią dawka początkowa wynosi 5-10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 40 mg/dobę u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, szczególnie z rodzinną hipercholesterolemią. W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych stosuje się dawkę 20 mg/dobę. U dzieci i młodzieży (6-17 lat) dawkowanie zależy od typu hipercholesterolemii i wieku, z dawkami początkowymi 5-10 mg/dobę i maksymalnymi do 20 mg/dobę, pod ścisłym nadzorem specjalisty. U pacjentów powyżej 70 lat zaleca się dawkę początkową 5 mg/dobę. Tabletki 40 mg nie są wskazane u dzieci i młodzieży, a stosowanie u dzieci poniżej 6 lat jest przeciwwskazane z powodu braku danych.
atazanawir, BCRP, białko transportujące, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dawka początkowa, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, rytonawir, ryzyko chorób sercowo-naczyniowych, skala Child-Pugh, statyna, substrat białkowy, typranawir, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon substancji czynnych
Ezetymib – Dawkowanie i sposób podawania
Ezetymib jest selektywnym inhibitorem wchłaniania cholesterolu i steroli roślinnych w jelicie, stosowanym w leczeniu hipercholesterolemii pierwotnej w dawce 10 mg raz na dobę, niezależnie od posiłków. Może być stosowany zarówno w monoterapii, szczególnie u pacjentów nietolerujących statyn, jak i w terapii skojarzonej ze statynami (atorwastatyna, rozuwastatyna, symwastatyna) w celu dodatkowego obniżenia stężenia cholesterolu LDL, apo B oraz triglicerydów. U pacjentów z chorobą wieńcową i ostrym zespołem wieńcowym terapia skojarzona wykazuje istotne korzyści w prewencji wtórnej zdarzeń sercowo-naczyniowych. Dawkowanie ezetymibu nie wymaga modyfikacji u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, natomiast u chorych z łagodnymi zaburzeniami wątroby (Child-Pugh 5-6) również nie jest konieczne dostosowanie dawki, zaś stosowanie u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami wątroby jest przeciwwskazane. W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami wiążącymi kwasy żółciowe zaleca się odstęp czasowy co najmniej 2 godziny przed lub 4 godziny po podaniu ezetymibu, aby uniknąć zmniejszenia jego wchłaniania.
apolipoproteina B, atorwastatyna, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, cyklosporyna, ekspozycja na lek, elbaswir z grazoprewirem, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, incydent sercowo-naczyniowy, kolestyramina, lek hipolipemizujący, lek wiążący kwasy żółciowe, letermowir, miopatia, monoterapia, ostry zespół wieńcowy, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, statyna, symwastatyna, terapia skojarzona, triglicerydy, wirus cytomegalii, wirusowe zapalenie wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Rosuvastatin/Acetylsalicylic acid Teva 20 mg + 100 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Acetylsalicylic acid Teva to lek złożony zawierający rozuwastatynę (w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg) oraz kwas acetylosalicylowy (100 mg) w postaci kapsułek twardych. Przeciwwskazania do stosowania wynikają z właściwości obu substancji czynnych. Rozuwastatyna jest przeciwwskazana u pacjentów z czynną chorobą wątroby (aminotransferazy >3x GGN), ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), miopatią, jednoczesnym leczeniem cyklosporyną, ciążą, karmieniem piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez odpowiedniej antykoncepcji. Kwas acetylosalicylowy jest przeciwwskazany u osób z nadwrażliwością na NLPZ, astmą oskrzelową, mastocytozą, nawracającą chorobą wrzodową, skazą krwotoczną, ciężkimi zaburzeniami wątroby lub nerek, niewyrównaną niewydolnością serca, stosujących metotreksat >15 mg/tydzień oraz w dawkach >150 mg/dobę w III trymestrze ciąży.
aktywność aminotransferaz, astma oskrzelowa, choroba wrzodowa, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, hemofilia, klirens kreatyniny, krwotok naczyniowo-mózgowy, krwotok żołądkowo-jelitowy, kwas acetylosalicylowy, laktoza jednowodna, lecytyna sojowa, małopłytkowość, mastocytoza, metotreksat, miopatia, nadwrażliwość na orzeszki ziemne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, polipy nosa, rozuwastatyna, skaza krwotoczna, wrzód trawienny, wstrząs krążeniowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie krzepnięcia - Leksykon leków
Skład i postać leku – Zahron Combi 20 mg + 10 mg
Zahron Combi to preparat złożony w postaci twardych kapsułek, zawierający rozuwastatynę wapniową oraz amlodypinę bezylan, dostępny w czterech dawkach: 10 mg + 5 mg, 10 mg + 10 mg, 20 mg + 5 mg oraz 20 mg + 10 mg. Substancje pomocnicze, takie jak skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon i stearylofumaran sodu, zapewniają odpowiednią strukturę, rozpad i stabilność leku. Kapsułki wykonane są z żelatyny z dodatkiem tytanu dwutlenku (E171) oraz barwników i żywic stosowanych w tuszach do oznaczeń, co ułatwia identyfikację poszczególnych dawek przez personel medyczny. Produkt charakteryzuje się okresem ważności 30 miesięcy i wymaga przechowywania w temperaturze poniżej 30°C, w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed światłem, co jest kluczowe dla zachowania stabilności substancji czynnych.
amlodypina, amlodypina bezylan, blister PA/Aluminium/PVC, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, indygokarmin, kapsułka twarda, kapsułka żelatynowa twarda, krospowidon, produkt złożony, rozuwastatyna, rozuwastatyna wapniowa, skrobia żelowana, środek rozluźniający, stearylofumaran sodu, substancja pomocnicza, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, utylizacja leków, wodorotlenek potasu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Crosuvo 5 mg
Produkt leczniczy Crosuvo zawiera rozuwastatynę w postaci soli wapniowej, dostępną w tabletkach powlekanych o dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg. Każda dawka różni się zawartością laktozy jednowodnej, która jest substancją pomocniczą: odpowiednio 45,975 mg, 91,95 mg, 183,90 mg oraz 235,19 mg. Rdzeń tabletki zawiera m.in. celulozę mikrokrystaliczną, laktozę jednowodną suszoną rozpyłowo, krospowidon, tlenek magnezu oraz stearynian magnezu. Otoczka składa się z mieszaniny OPADRY II 31K34257 Pink, zawierającej laktozę jednowodną, triacetynę, hypromelozę oraz barwniki: tytanu dwutlenek (E 171), żółcień chinolinową (E 104) i żelaza tlenek czerwony (E 172). Tabletki są okrągłe, różowe, obustronnie wypukłe, z oznaczeniami dawki na powierzchni (np. „5” i „6” dla dawki 5 mg).
blister, celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, krospowidon, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, magnezu tlenek, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, plastyfikator, postać farmaceutyczna, rozuwastatyna, sól wapniowa, środek rozsadzający, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja przeciwzbrylająca, tabletka powlekana, triacetyna, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czerwony, żółcień chinolinowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Crestor 10 mg
Crestor (rozuwastatyna) jest statyną wskazaną do leczenia pierwotnej hipercholesterolemii typu IIa, w tym rodzinnej heterozygotycznej, oraz mieszanej dyslipidemii typu IIb, jako uzupełnienie diety, gdy postępowanie niefarmakologiczne jest niewystarczające. Lek jest również stosowany w rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii, w terapii uzupełniającej do diety i aferezy LDL, zarówno u dorosłych, jak i u dzieci od 6. roku życia. Crestor pełni istotną rolę w prewencji pierwotnej zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem, gdzie terapia powinna być prowadzona równolegle z modyfikacją stylu życia i kontrolą innych czynników ryzyka, takich jak nadciśnienie, cukrzyca czy nikotynizm.
afereza LDL, cukrzyca, dieta niskocholesterolowa, dojrzewanie płciowe, farmakoterapia, mieszana dyslipidemia, nadciśnienie tętnicze, nadwaga i otyłość, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nikotynizm, pierwotna hipercholesterolemia, postępowanie niefarmakologiczne, prewencja pierwotna zdarzeń sercowo-naczyniowych, profilaktyka sercowo-naczyniowa, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, skala Tannera, statyna, tabletka powlekana, terapia hipolipemizująca, tłuszcze nasycone, tłuszcze trans, wysokie ryzyko sercowo-naczyniowe, zaburzenie lipidowe, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zmiana miażdżycowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Crosuvo Plus
Produkt leczniczy Crosuvo Plus, zawierający rozuwastatynę w dawkach 5-40 mg oraz ezetymib 10 mg, wymaga szczegółowej oceny ryzyka miopatii i rabdomiolizy przed rozpoczęciem terapii. Szczególnie istotne jest monitorowanie aktywności kinazy kreatynowej (CK), zwłaszcza gdy jej poziom przekracza 5-krotność górnej granicy normy (GGN). W przypadku wystąpienia objawów mięśniowych lub podwyższonej CK należy natychmiast przerwać leczenie. U pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak zaburzenia nerek, niedoczynność tarczycy, wiek >70 lat, czy jednoczesne stosowanie fibratów, konieczna jest szczególna ostrożność i regularna kontrola kliniczna. Ponadto, u pacjentów leczonych dawką 40 mg rozuwastatyny obserwowano białkomocz, co wymaga monitorowania funkcji nerek co najmniej co 3 miesiące.
białkomocz, ból mięśniowy, ezetymib, fenofibrat, gemfibrozyl, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, miastenia de novo, miopatia, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, osłabienie mięśniowe, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią, rozuwastatyna, śródmiąższowa choroba płuc, warfaryna, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Suvardio 40 mg
Lekarz przepisujący rozuwastatynę (Suvardio) powinien poinformować pacjenta o niskim prawdopodobieństwie istotnego wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, bazując na dostępnych danych farmakodynamicznych. Suvardio dostępny jest w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg i 40 mg, a mimo braku dedykowanych badań dotyczących wpływu na funkcje psychomotoryczne, należy zwrócić uwagę na możliwość wystąpienia zawrotów głowy, które mogą negatywnie oddziaływać na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów. Pacjent powinien być poinformowany, że w przypadku odczuwania zawrotów głowy lub innych działań niepożądanych wpływających na zdolności psychomotoryczne, powinien powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i skonsultować się z lekarzem w celu ewentualnej modyfikacji terapii.
choroba współistniejąca, działanie niepożądane, farmakodynamika, funkcja poznawcza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja lekowa, konsultacja medyczna, koordynacja wzrokowo-ruchowa, modyfikacja dawkowania, profil bezpieczeństwa leku, rozuwastatyna, statyna, Suvardio, zaburzenie lipidowe, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Zaranta 30 mg
Rozuwastatyna (Zaranta) wykazuje profil działań niepożądanych, który jest w większości przypadków łagodny i przemijający, a konieczność przerwania terapii z powodu działań niepożądanych występuje u mniej niż 4% pacjentów. Częstość występowania działań niepożądanych jest zależna od dawki, z większym ryzykiem przy dawkach powyżej 20 mg, a szczególnie 40 mg. Najistotniejsze klinicznie działania niepożądane dotyczą układu mięśniowo-szkieletowego, w tym bóle mięśni, miopatia, zapalenie mięśni oraz rzadkie przypadki rabdomiolizy, z towarzyszącym wzrostem aktywności kinazy kreatynowej, który jest zwykle łagodny i przemijający. Proteinuria, głównie kanalikowa, występuje u mniej niż 1% pacjentów przy dawkach 10-20 mg i około 3% przy dawce 40 mg, jednak nie wiąże się z ostrą lub postępującą chorobą nerek. Zwiększenie aktywności aminotransferaz, również zależne od dawki, jest zwykle bezobjawowe i przemijające.
aminotransferazy, ból mięśni, dysfagia, działanie niepożądane, ginekomastia, hematuria, immunozależna miopatia martwicza, inhibitory reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, miastenia, miastenia oczna, miopatia, neuropatia obwodowa, obrzęk naczynioruchowy, polineuropatia, proteinuria, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią, rozuwastatyna, śródmiąższowe zapalenie płuc, trombocytopenia, zapalenie mięśni, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zerwanie ścięgna, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczniopodobny, żółtaczka, zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Zahron Combi
Produkt Zahron Combi, zawierający rozuwastatynę i amlodypinę, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Rozuwastatyna jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, natomiast amlodypinę można stosować w standardowych dawkach, choć nie jest usuwana podczas dializy. U pacjentów z zaburzeniami wątroby zaleca się rozpoczęcie leczenia amlodypiną od najmniejszych dawek oraz monitorowanie prób wątrobowych, z koniecznością przerwania lub zmniejszenia dawki rozuwastatyny przy wzroście aminotransferaz powyżej 3 x GGN. Należy także uwzględnić zwiększoną ekspozycję na rozuwastatynę u osób pochodzenia azjatyckiego oraz ryzyko interakcji z inhibitorami proteazy, kwasem fusydowym i fibratami, które mogą zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy.
amlodypina, antybiotyki makrolidowe, azolowe leki przeciwgrzybicze, białkomocz, ból mięśni, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, inhibitory proteazy, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, miopatia, niedoczynność tarczycy, niewydolność serca, obrzęk płuc, osłabienie mięśni, posocznica, próby czynnościowe wątroby, przełom nadciśnieniowy, rabdomioliza, rozuwastatyna, skurcz mięśni, śródmiąższowa choroba płuc, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie mięśni, zespół nerczycowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Rosuvastatin Medical Valley 10 mg
Rosuvastatin Medical Valley to lek z grupy statyn, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg i 40 mg, zawierający rozuwastatynę w postaci soli wapniowej. Wskazany jest w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii typu IIa (w tym rodzinnej heterozygotycznej) oraz mieszanej dyslipidemii typu IIb u dorosłych, młodzieży i dzieci od 6 roku życia, gdy metody niefarmakologiczne są niewystarczające. Ponadto, stosowany jest w rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii jako uzupełnienie diety i innych terapii obniżających stężenie lipidów, takich jak afereza LDL. Lek ma zastosowanie także w prewencji pierwotnej dużych zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem, w połączeniu z kontrolą innych modyfikowalnych czynników ryzyka, np. nadciśnienia, nikotynizmu czy nieprawidłowej glikemii.
afereza LDL, cholesterol LDL, dieta w hipercholesterolemii, heterozygotyczna hipercholesterolemia, hipercholesterolemia, laktoza jednowodna, mieszana dyslipidemia, modyfikowalne czynniki ryzyka, nadciśnienie tętnicze, nieprawidłowa glikemia, nikotynizm, pierwotna hipercholesterolemia, prewencja pierwotna, prewencja sercowo-naczyniowa, rodzinna hipercholesterolemia, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, ryzyko sercowo-naczyniowe, skala SCORE, statyna, zaburzenia gospodarki lipidowej, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Zahron 10 mg
Rozuwastatyna (Zahron 10 mg) jest wskazana w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii typu IIa oraz mieszanej dyslipidemii typu IIb u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 6 lat, ze szczególnym uwzględnieniem pacjentów z rodzinną heterozygotyczną i homozygotyczną hipercholesterolemią. W przypadku heterozygotycznej formy, lek stosuje się po nieskutecznej terapii niefarmakologicznej, obejmującej dietę niskocholesterolową, aktywność fizyczną i redukcję masy ciała. W rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii rozuwastatyna jest elementem terapii skojarzonej, często uzupełniającej aferezę LDL lub stanowiącej alternatywę, gdy inne metody są niedostępne. Wskazania obejmują także prewencję pierwotną zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem, definiowanym m.in. przez cukrzycę typu 2, przewlekłą chorobę nerek (GFR < 60 ml/min/1,73m²), ciężkie nadciśnienie tętnicze oraz 10-letnie ryzyko incydentu ≥ 5% wg skali SCORE.
afereza LDL, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cukrzyca typu 2, dyslipidemia, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia pierwotna typu IIa, mieszana dyslipidemia, mieszana dyslipidemia typu IIb, nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, prewencja pierwotna, profil lipidowy, przewlekła choroba nerek, rewaskularyzacja naczyń wieńcowych, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, trójglicerydy, udar niedokrwienny mózgu, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Działania niepożądane – Crestor 20 mg
Rozuwastatyna, składnik leku Crestor, wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony zarówno w badaniach klinicznych, jak i w doświadczeniach porejestracyjnych. Działania niepożądane są zazwyczaj łagodne i przemijające, a mniej niż 4% pacjentów musiało przerwać terapię z ich powodu. Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikuje się od bardzo rzadkich (<1/10 000) do częstych (≥1/100 do <1/10). Do najczęstszych objawów należą bóle mięśni, zaparcia, nudności, bóle głowy oraz zaburzenia snu. Istotne działania niepożądane obejmują miopatię, rabdomiolizę, zwiększone stężenia aminotransferaz wątrobowych, a także proteinurię, której częstość zależy od dawki: poniżej 1% przy dawkach 10-20 mg oraz około 3% przy dawce 40 mg. Wzrost aktywności kinazy kreatynowej powyżej 5 x GGN wymaga przerwania leczenia.
aminotransferazy wątrobowe, białkomocz, cukrzyca, ginekomastia, hematuria, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, krwiomocz, małopłytkowość, miastenia, miastenia oczna, miopatia, neuropatia obwodowa, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, polineuropatia, proteinuria, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią, rozuwastatyna, śródmiąższowe zapalenie płuc, upośledzenie pamięci, zapalenie mięśni, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczeniopodobny, żółtaczka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Aporoza 10 mg
Dane przedkliniczne dotyczące rozuwastatyny, substancji czynnej leku Aporoza, wskazują na brak istotnego zagrożenia dla człowieka przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami. Badania farmakologiczne oceniały bezpieczeństwo, genotoksyczność oraz potencjalne działanie rakotwórcze, nie wykazując istotnych nieprawidłowości. Pomimo braku szczegółowych badań wpływu na kanał potasowy hERG, ocena bezpieczeństwa kardiologicznego została przeprowadzona w ramach standardowych badań toksykologicznych. W badaniach toksyczności po podaniu dawek wielokrotnych zaobserwowano działania niepożądane u zwierząt przy ekspozycji zbliżonej do klinicznej, w tym zmiany histopatologiczne w wątrobie u myszy, szczurów i psów oraz zmiany w pęcherzyku żółciowym u psów, co może być związane z metabolizmem statyn.
badanie farmakologiczne, badanie toksykologiczne, bezpieczeństwo kardiologiczne, dawka lecznicza, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, kanał potasowy hERG, profil bezpieczeństwa, rozuwastatyna, ryzyko kardiologiczne, statyna, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, układ rozrodczy męski, uszkodzenie jąder, zmiana histopatologiczna wątroby, zmiana pęcherzyka żółciowego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ridlip 20 mg
Stosowanie rozuwastatyny (Ridlip) u kobiet w ciąży oraz w okresie karmienia piersią jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na kluczową rolę cholesterolu i jego metabolitów w prawidłowym rozwoju płodu. Inhibitory reduktazy HMG-CoA, do których należy rozuwastatyna, niosą ze sobą ryzyko toksycznego wpływu na reprodukcję, co potwierdzają badania na modelach zwierzęcych, choć dane te są ograniczone i nie mogą być bezpośrednio ekstrapolowane na ludzi. W przypadku wykrycia ciąży u pacjentki stosującej Ridlip, konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii, aby zminimalizować potencjalne ryzyko dla płodu. Brak wiarygodnych danych dotyczących przenikania rozuwastatyny do mleka kobiecego dodatkowo uzasadnia przeciwwskazanie do stosowania leku w okresie laktacji.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ridlip 10 mg
Ocena wpływu rozuwastatyny (substancji czynnej produktu leczniczego Ridlip) na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn opiera się na analizie jej właściwości farmakodynamicznych oraz potencjalnych działań niepożądanych. Rozuwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA działający głównie w wątrobie, nie wykazuje bezpośredniego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy, co sugeruje brak istotnego zaburzenia funkcji poznawczych i psychomotorycznych niezbędnych do bezpiecznego prowadzenia pojazdów. Jednakże, pomimo braku specyficznych badań klinicznych dotyczących wpływu Ridlip na zdolność prowadzenia pojazdów, należy uwzględnić ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, zwłaszcza zawrotów głowy, które mogą znacząco upośledzać tę zdolność. Produkt dostępny jest w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, a ryzyko działań niepożądanych może wzrastać wraz z dawką oraz w przypadku współistniejących schorzeń lub stosowania innych leków.
dokumentacja medyczna, działania niepożądane, farmakoterapia, funkcje poznawcze, funkcje psychomotoryczne, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcje lekowe, narząd równowagi, ośrodkowy układ nerwowy, profil bezpieczeństwa, Ridlip, rozuwastatyna, synteza cholesterolu, tabletki powlekane, terapia rozuwastatyną, wątroba, właściwości farmakodynamiczne, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Interakcje leku – Zahron Combi 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Zahron Combi zawiera rozuwastatynę i amlodypinę, które wykazują liczne interakcje farmakologiczne. Rozuwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, a jej ekspozycja może wzrastać nawet 7,1-krotnie przy jednoczesnym stosowaniu z cyklosporyną, co jest przeciwwskazaniem do kojarzenia tych leków. Inhibitory proteaz (np. atazanawir/rytonawir) zwiększają AUC rozuwastatyny 2,1-3,1-krotnie, a gemfibrozyl i inne fibraty podwajają jej stężenie, co zwiększa ryzyko miopatii. Zaleca się dostosowanie dawki rozuwastatyny tak, aby nie przekraczała ekspozycji odpowiadającej 40 mg monoterapii. Ponadto, rozuwastatyna może zwiększać INR u pacjentów stosujących antagoniści witaminy K, co wymaga monitorowania. Leki zobojętniające kwas solny zmniejszają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna obniża jej AUC o 20% i Cmax o 30%.
amlodypina, antybiotyk makrolidowy, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczny, BCRP, białko transportowe, cyklosporyna, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, efekt kliniczny, erytromycyna, ezetymib, farmakokinetyczny, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hipertermia złośliwa, hipotensja, hormonalna terapia zastępcza, induktor CYP3A4, inhibicja CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor kinazy mTOR, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, izoenzym cytochromu P450, kumarynowy lek przeciwzakrzepowy, kwas fusydowy, miopatia, OATP1B1, rabdomioliza, rozuwastatyna, symwastatyna, takrolimus, warfaryna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Crosuvo
Produkt leczniczy Crosuvo, zawierający rozuwastatynę w postaci soli wapniowej, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania, zwłaszcza przy dawkach 20 mg i 40 mg, które wiążą się z wyższym ryzykiem działań niepożądanych dotyczących mięśni i nerek. U pacjentów przyjmujących dawkę 40 mg obserwowano przemijającą lub sporadyczną proteinurię o charakterze kanalikowym, wykrywaną testami paskowymi, bez związku z ostrą lub postępującą chorobą nerek. Zaleca się rutynowe monitorowanie czynności nerek u pacjentów na dawce 40 mg. Działania niepożądane mięśniowe obejmują bóle mięśniowe, miopatię oraz rzadko rabdomiolizę, szczególnie przy dawkach powyżej 20 mg. Ryzyko rabdomiolizy jest zwiększone przy dawce 40 mg oraz w przypadku jednoczesnego stosowania ezetymibu, co wskazuje na możliwą interakcję farmakodynamiczną.
ból mięśniowy, całkowity niedobór laktazy, ciężkie działanie niepożądane, dziedziczna nietolerancja galaktozy, ezetymib, intensywny wysiłek fizyczny, kinaza kreatynowa, laktoza jednowodna, mięsień szkieletowy, miopatia, ostra choroba nerek, proteinuria, rabdomioliza, rozuwastatyna, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Zahron Combi 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Zahron Combi, zawierający rozuwastatynę i amlodypinę w dawkach 10 mg + 5 mg, 10 mg + 10 mg, 20 mg + 5 mg oraz 20 mg + 10 mg, wykazuje niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Rozuwastatyna, na podstawie farmakodynamiki, prawdopodobnie nie wpływa istotnie na zdolności psychomotoryczne, natomiast amlodypina, jako antagonista kanałów wapniowych, może powodować działania niepożądane takie jak zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie i nudności, które mogą upośledzać koncentrację i zdolność reagowania podczas prowadzenia pojazdów. W trakcie terapii należy szczególnie monitorować te objawy, gdyż mogą one znacząco obniżyć bezpieczeństwo pacjenta w ruchu drogowym i przy obsłudze urządzeń mechanicznych.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Zaranta 20 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Zaranta dostępnego w dawkach od 5 mg do 40 mg w postaci tabletek powlekanych, nie była przedmiotem specyficznych badań oceniających jej wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Na podstawie farmakodynamiki leku można jednak wnioskować, że rozuwastatyna zasadniczo nie powinna negatywnie wpływać na zdolności psychomotoryczne niezbędne do tych czynności. Niemniej, podczas terapii mogą wystąpić zawroty głowy, które potencjalnie upośledzają bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co wymaga szczególnej uwagi lekarza podczas informowania pacjenta o możliwych działaniach niepożądanych i ich konsekwencjach.
dawka rozuwastatyny, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, informowanie pacjenta, początkowy okres stosowania leku, profil bezpieczeństwa, rozuwastatyna, substancja czynna, tabletka powlekana, właściwości farmakodynamiczne, Zaranta, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna, zdolność psychoruchowa, zmiana dawkowania