rozuwastatyna
Rozuwastatyna to lek z grupy statyn (inhibitorów reduktazy HMG-CoA), stosowany głównie w leczeniu dyslipidemii, w szczególności hipercholesterolemii. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu odpowiedzialnego za syntezę cholesterolu w wątrobie, co prowadzi do zwiększenia ekspresji receptorów LDL na hepatocytach i zwiększonego wychwytu lipoprotein o niskiej gęstości z krwi.
Rozuwastatyna charakteryzuje się wysoką skutecznością w obniżaniu stężenia cholesterolu LDL (redukcja o 45-63% w zależności od dawki), umiarkowanym wpływem na podwyższenie HDL (wzrost o 8-14%) oraz redukcją stężenia triglicerydów (o 10-35%). Jest najsilniejszą statyną w przeliczeniu na miligram substancji czynnej, co pozwala na stosowanie niższych dawek niż w przypadku innych leków z tej grupy.
W praktyce klinicznej rozuwastatyna jest stosowana w prewencji pierwotnej i wtórnej chorób sercowo-naczyniowych. Wykazano jej skuteczność w redukcji ryzyka zawału serca, udaru mózgu i konieczności rewaskularyzacji tętnic wieńcowych. Lek jest metabolizowany w niewielkim stopniu przez cytochrom P450, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych w porównaniu do innych statyn.
Najczęstsze działania niepożądane rozuwastatyny obejmują bóle mięśniowe, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych oraz objawy ze strony przewodu pokarmowego. Rzadziej występują poważniejsze powikłania, takie jak miopatia czy rabdomioliza. Ze względu na profil farmakokinetyczny rozuwastatyna wykazuje mniejsze ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4 niż inne statyny.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Zahron 5 mg
Przedawkowanie rozuwastatyny, substancji czynnej leku Zahron (5 mg tabletki powlekane), stanowi poważne zagrożenie kliniczne, głównie ze względu na ryzyko uszkodzenia mięśni i wątroby. W przebiegu przedawkowania obserwuje się wzrost aktywności enzymów wątrobowych (AspAT, AlAT) oraz kinazy kreatynowej (CK), co wymaga regularnego monitorowania tych parametrów. Objawy mogą obejmować bóle mięśniowe, ryzyko rabdomiolizy z mioglobinurią i ostrą niewydolnością nerek, a także zaburzenia neurologiczne i żołądkowo-jelitowe. Nie istnieje specyficzny antidotum ani protokół leczenia, dlatego postępowanie opiera się na leczeniu objawowym i ścisłej obserwacji pacjenta.
alkalizacja moczu, AspAT, enzymy wątrobowe, funkcja wątroby, hemodializa, kinaza kreatynowa, mioglobina, mioglobinuria, ostra niewydolność nerek, parametry mięśniowe, przedawkowanie statyny, rabdomioliza, równowaga elektrolitowa, rozuwastatyna, uszkodzenie hepatocytów, zaburzenia neurologiczne, zaburzenia świadomości, zaburzenia żołądkowo-jelitowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Crestor 5 mg
Lek Crestor zawiera rozuwastatynę w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, dostępnych w formie tabletek powlekanych o charakterystycznym wyglądzie i zawartości laktozy jednowodnej od 91,3 mg do 182,6 mg w zależności od dawki. Wskazania do stosowania obejmują leczenie pierwotnej hipercholesterolemii typu IIa, mieszanej dyslipidemii typu IIb oraz rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii u dorosłych, młodzieży i dzieci od 6. roku życia. Terapia jest uzupełnieniem diety i metod niefarmakologicznych, takich jak aktywność fizyczna i redukcja masy ciała, stosowana także w prewencji pierwotnej dużych zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem. W przypadku rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii Crestor może być stosowany jako uzupełnienie aferezy LDL lub innych metod terapeutycznych, gdy są one niewystarczające lub niewłaściwe.
afereza LDL, Crestor, dyslipidemia typu IIb, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia typu IIa, laktoza jednowodna, mieszana dyslipidemia, modyfikowalne czynniki ryzyka, nietolerancja laktozy, pierwotna hipercholesterolemia, prewencja sercowo-naczyniowa, profilaktyka sercowo-naczyniowa, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, ryzyko sercowo-naczyniowe, sól wapniowa, tabletki powlekane, zaburzenia lipidowe - Leksykon leków
Działania niepożądane – Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva 10 mg + 10 mg
Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva to lek łączący rozuwastatynę, inhibitor reduktazy HMG-CoA, oraz ezetymib, stosowany w terapii hipercholesterolemii. Profil bezpieczeństwa wskazuje, że działania niepożądane są zazwyczaj łagodne i przemijające, a około 4% pacjentów przerwało terapię z powodu działań niepożądanych. Najczęściej obserwowane efekty to zwiększona aktywność aminotransferaz (AlAT, AspAT), zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz bóle mięśniowe. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko miopatii, w tym rabdomiolizy, zwłaszcza przy dawkach rozuwastatyny przekraczających 20 mg, gdzie aktywność kinazy kreatynowej (CK) może wzrosnąć powyżej 5-krotnej górnej granicy normy (GGN). Zwiększenie aktywności aminotransferaz występuje u 0,5-1,3% pacjentów, a ciężkie zdarzenia wątrobowe częściej przy dawce 40 mg. Białkomocz, głównie kanalikowego pochodzenia, obserwowany jest u mniej niż 1% pacjentów przy dawkach 10-20 mg i około 3% przy dawce 40 mg, zwykle ustępuje samoistnie.
aminotransferazy, białkomocz, ból mięśniowy, choroba śródmiąższowa płuc, cukrzyca typu 2, ezetymib, fenofibrat, ginekomastia, heterozygotyczna hipercholesterolemia, hipercholesterolemia, hiponatremia, kinaza kreatynowa, krwiomocz, mięśnie szkieletowe, miopatia, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, parestezja, polineuropatia, rabdomioliza, rozuwastatyna, rumień wielopostaciowy, symwastatyna, trombocytopenia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zapalenie mięśni, zapalenie trzustki, zastój żółci, zespół Stevensa-Johnsona, zwiększenie aktywności aminotransferaz - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Crosuvo Plus 5 mg + 10 mg
Crosuvo Plus to lek złożony łączący rozuwastatynę i ezetymib, należący do grupy czynników modyfikujących lipidy (kod ATC: C10BA06). Rozuwastatyna działa jako selektywny inhibitor reduktazy HMG-CoA, hamując syntezę cholesterolu w wątrobie, co skutkuje zwiększeniem liczby receptorów LDL i zmniejszeniem produkcji VLDL, natomiast ezetymib selektywnie blokuje jelitowe wchłanianie cholesterolu poprzez hamowanie białka NPC1L1. Terapia rozuwastatyną prowadzi do istotnej poprawy profilu lipidowego: obniżenia LDL-C (do 61-63% przy dawce 40 mg), cholesterolu całkowitego (do 44-46%), trójglicerydów (do 28-33%) oraz ApoB, a także podwyższenia HDL-C (do 10-14%) i ApoA-I. Efekt terapeutyczny pojawia się szybko, z 90% maksymalnej odpowiedzi w ciągu 2 tygodni, a pełna stabilizacja po 4 tygodniach. Ezetymib zmniejsza jelitowe wchłanianie cholesterolu o 54% bez wpływu na absorpcję innych składników pokarmowych, co uzupełnia mechanizm działania rozuwastatyny i pozwala na synergistyczne obniżenie stężenia cholesterolu LDL.
białko NPC1L1, biosynteza cholesterolu, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, ezetymib, frakcja nie-HDL-C, hipercholesterolemia pierwotna, lek hipolipemizujący, lipidogram, lipoproteina ApoA-I, lipoproteina ApoB, lipoproteina LDL, pochodne kwasu fibrynowego, rąbek szczoteczkowy jelita cienkiego, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, ryzyko sercowo-naczyniowe, stanol roślinny, statyna, symwastatyna, synteza lipoprotein VLDL, trójglicerydy, VLDL-C, wchłanianie jelitowe cholesterolu, żywica wiążąca kwasy żółciowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rosufy 20 mg
Przed rozpoczęciem terapii lekiem Rosufy zaleca się wdrożenie i kontynuację diety obniżającej stężenie cholesterolu. Dawkowanie rozuwastatyny powinno być indywidualnie dostosowane, z dawką początkową 5 lub 10 mg podawaną doustnie raz na dobę, zależnie od poziomu cholesterolu, czynników ryzyka sercowo-naczyniowego oraz tolerancji leku. Maksymalna dawka 40 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią wysokiego ryzyka, zwłaszcza z rodzinną hipercholesterolemią, u których dawka 20 mg nie przyniosła oczekiwanych efektów. W takich przypadkach konieczna jest ścisła kontrola i nadzór specjalisty. U dzieci z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki początkowe wynoszą 5 mg, z zakresem do 10 mg (6-9 lat) lub do 20 mg (10-17 lat), natomiast u dzieci z homozygotyczną postacią choroby dawka maksymalna to 20 mg. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci poniżej 6 lat. U pacjentów powyżej 70 lat dawka początkowa to 5 mg, a u osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) również 5 mg, przy czym dawka 40 mg jest przeciwwskazana. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek oraz aktywną chorobą wątroby.
atazanawir, białko transportujące, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, dieta obniżająca cholesterol, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, polimorfizm genetyczny, prewencja sercowo-naczyniowa, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, skala Tannera, statyna, typranawir - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Rosufy 10 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna produktu leczniczego Rosufy dostępnego w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, nie wykazuje na podstawie swojego mechanizmu działania inhibitora reduktazy HMG-CoA bezpośredniego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy, co sugeruje brak istotnego negatywnego oddziaływania na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, brak dedykowanych badań klinicznych oceniających ten aspekt wymaga ostrożności. Szczególną uwagę należy zwrócić na możliwość wystąpienia zawrotów głowy jako działania niepożądanego, które mogą znacząco upośledzać sprawność psychomotoryczną i zdolność do bezpiecznego prowadzenia pojazdów mechanicznych.
bezpieczeństwo farmakoterapii, choroba współistniejąca, dawka leku, działanie niepożądane, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja lekowa, modyfikacja dawki, ośrodkowy układ nerwowy, profil farmakodynamiczny, Rosufy, rozuwastatyna, sprawność psychomotoryczna, statyny, tabletka powlekana, właściwość farmakodynamiczna, zaburzenia równowagi, zawroty głowy, zdolność poznawcza, zmiana dawki - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Aporoza
Rozuwastatyna (produkt leczniczy Aporoza) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, zwłaszcza przy dawce 40 mg. U pacjentów stosujących tę dawkę obserwowano przemijający białkomocz kanalikowy oraz zwiększoną częstość ciężkich działań niepożądanych nerek, co uzasadnia regularną kontrolę funkcji nerek. Działania niepożądane mięśniowe, takie jak bóle mięśni, miopatia i rabdomioliza, występują przy wszystkich dawkach, ale ryzyko wzrasta powyżej 20 mg, szczególnie przy 40 mg. Wskazane jest monitorowanie aktywności kinazy kreatynowej (CK) z uwzględnieniem wykluczenia wpływu wysiłku fizycznego i innych przyczyn podwyższenia CK. Leczenie nie powinno być rozpoczynane, jeśli CK przekracza 5 x górną granicę normy (GGN). Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami predysponującymi do miopatii, takimi jak niewydolność nerek, niedoczynność tarczycy, choroby mięśniowe w wywiadzie, wcześniejsze uszkodzenia mięśni po statynach lub fibratach, nadużywanie alkoholu, wiek >70 lat oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków fibratowych. W przypadku nasilonych objawów mięśniowych lub CK > 5 x GGN leczenie należy przerwać. Istnieje także ryzyko rzadkiej, immunologicznej martwiczej miopatii (IMNM) utrzymującej się po odstawieniu leku.
aminotransferaza, antybiotyk makrolidowy, białkomocz, ból mięśni, choroba mięśni, cyklosporyna, fibrat, gemfibrozyl, hipercholesterolemia, hiperglikemia, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, leki przeciwgrzybicze, martwicza miopatia immunologiczna, miopatia, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią, rozuwastatyna, śródmiąższowe zapalenie płuc, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Zahron ASA 5 mg + 100 mg
Zahron ASA to lek w formie kapsułek twardych, zawierający rozuwastatynę wapniową w dawkach 5 mg, 10 mg lub 20 mg oraz stałą dawkę kwasu acetylosalicylowego 100 mg. Produkt jest wskazany do wtórnej profilaktyki zdarzeń sercowo-naczyniowych u dorosłych pacjentów, u których stan jest stabilny przy jednoczesnym stosowaniu obu składników w równoważnych dawkach. Terapia substytucyjna z użyciem Zahron ASA ma na celu zmniejszenie ryzyka nawrotu incydentów takich jak zawał mięśnia sercowego, udar mózgu czy choroba wieńcowa, upraszczając schemat dawkowania i potencjalnie poprawiając adherencję do leczenia.
choroba układu krążenia, choroba wieńcowa, kapsułka twarda, kwas acetylosalicylowy, laktoza jednowodna, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, rozuwastatyna, rozuwastatyna wapniowa, terapia hipolipemizująca, terapia substytucyjna, udar mózgu, wtórna profilaktyka sercowo-naczyniowa, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Crestor 20 mg
Rozuwastatyna (Crestor) powinna być stosowana wraz z dietą obniżającą stężenie cholesterolu, a dawkowanie indywidualizowane zgodnie z wytycznymi klinicznymi, uwzględniając cel terapeutyczny i odpowiedź pacjenta. Dawka początkowa u dorosłych wynosi zwykle 5-10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia po 4 tygodniach do maksymalnie 40 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym. Dawka 20 mg była stosowana w badaniach klinicznych dotyczących redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego. U pacjentów powyżej 70. roku życia oraz u osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) zaleca się dawkę początkową 5 mg, przy czym stosowanie dawki 40 mg jest przeciwwskazane u tych grup. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek oraz z aktywną chorobą wątroby lek jest przeciwwskazany. U pacjentów pochodzenia azjatyckiego oraz z określonymi polimorfizmami genetycznymi zwiększającymi ekspozycję na rozuwastatynę zaleca się dawkę początkową 5 mg i unikanie dawki 40 mg.
atazanawir, BCRP, białko transportujące, ciężka hipercholesterolemia, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, statyna, typranawir, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zahron ASA 10 mg + 100 mg
Produkt leczniczy Zahron ASA, zawierający rozuwastatynę i kwas acetylosalicylowy, jest przeciwwskazany u pacjentów z aktywną chorobą wątroby, w tym z aminotransferazami przekraczającymi 3-krotnie górną granicę normy, oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Nie należy go stosować u pacjentów z miopatią, ciężką niewyrównaną niewydolnością serca, nadwrażliwością na składniki leku, astmą aspirynową, mastocytozą, skazą krwotoczną, chorobą wrzodową, a także w ciąży i laktacji. Ponadto, lek zawiera olej sojowy i laktozę jednowodną (od 25,92 mg do 103,68 mg w zależności od dawki), co wyklucza jego stosowanie u osób z alergią na soję lub nietolerancją laktozy. Przeciwwskazane jest także jednoczesne stosowanie z cyklosporyną, kombinacją sofosbuwiru/welpataswiru/woksylaprewiru oraz metotreksatem w dawkach >15 mg/tydzień.
aktywność aminotransferaz, brak laktazy, choroba wrzodowa, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dna moczanowa, dziedziczne choroby mięśni, fibraty, glikokortykosteroidy, hiperurykemia, inhibitory CYP3A4, inhibitory pompy protonowej, inhibitory reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, krwotok naczyniowo-mózgowy, krwotok żołądkowo-jelitowy, kwas acetylosalicylowy, laktoza jednowodna, leki przeciwzakrzepowe, małopłytkowość, mastocytoza, metotreksat, miopatia, nadwrażliwość na orzeszki ziemne, niesteroidowe leki przeciwzapalne, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, polipy nosa, rabdomioliza, rozuwastatyna, skaza krwotoczna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wstrząs krążeniowy, zaburzenia czynności tarczycy, zaburzenia krzepnięcia, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Roxiper 20 mg + 4 mg + 1,25 mg
Produkt leczniczy Roxiper jest wskazany do leczenia zastępczego u dorosłych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym oraz współistniejącymi zaburzeniami lipidowymi, takimi jak pierwotna hipercholesterolemia typu IIa, mieszana dyslipidemia typu IIb oraz homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna. Lek zawiera trzy substancje czynne: rozuwastatynę, peryndopryl oraz indapamid, dostępne w czterech kombinacjach dawek: 10 mg + 4 mg + 1,25 mg, 20 mg + 4 mg + 1,25 mg, 10 mg + 8 mg + 2,5 mg oraz 20 mg + 8 mg + 2,5 mg. Roxiper jest przeznaczony dla pacjentów, którzy są już skutecznie leczeni tymi trzema składnikami w identycznych dawkach, co umożliwia uproszczenie schematu dawkowania i poprawę compliance.
cholesterol całkowity, cholesterol LDL, compliance, dyslipidemia mieszana, frakcja LDL, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hipertrójglicerydemia, indapamid, nadciśnienie tętnicze, peryndopryl, peryndopryl tert-butyloamina, rozuwastatyna, ryzyko sercowo-naczyniowe, terapia zastępcza, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Suvardio 40 mg
Przed rozpoczęciem terapii rozuwastatyną (Suvardio) u pacjentów z hipercholesterolemią należy wdrożyć standardową dietę obniżającą cholesterol, którą kontynuuje się podczas lecowania. Dawka początkowa u dorosłych wynosi zwykle 5 mg lub 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia po 4 tygodniach w zależności od odpowiedzi terapeutycznej i tolerancji. Maksymalna dawka to 40 mg, stosowana wyłącznie w szczególnych przypadkach, takich jak ciężka hipercholesterolemia, wysoki ryzyko sercowo-naczyniowe lub rodzinna hipercholesterolemia, pod ścisłą kontrolą specjalisty. W prewencji zdarzeń sercowo-naczyniowych skuteczna dawka to 20 mg/dobę. U pacjentów powyżej 70 lat zaleca się dawkę początkową 5 mg. U osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) dawka początkowa to 5 mg, a stosowanie 40 mg jest przeciwwskazane; u ciężkich zaburzeń nerek lek jest przeciwwskazany. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (Child-Pugh 8-9) dawkę należy ograniczyć do 5-20 mg, a stosowanie u pacjentów z aktywną chorobą wątroby jest przeciwwskazane.
atazanawir, BCRP, białko transportowe, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, rytonawir, skala Childa-Pugha, statyna, typranawir, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Romazic 5 mg
Romazic, zawierający rozuwastatynę w postaci soli wapniowej, jest wskazany w leczeniu zaburzeń lipidowych, w tym pierwotnej hipercholesterolemii typu IIa (w tym rodzinnej heterozygotycznej) u dorosłych, młodzieży i dzieci od 6. roku życia, mieszanej dyslipidemii typu IIb oraz rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii. Lek dostępny jest w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg i 40 mg w formie tabletek powlekanych i stosowany jest jako uzupełnienie diety oraz modyfikacji stylu życia, gdy metody niefarmakologiczne (dieta, aktywność fizyczna, redukcja masy ciała) są niewystarczające. Warto podkreślić, że każda dawka zawiera określoną ilość laktozy jednowodnej: od 41,572 mg w dawce 5 mg do 332,576 mg w dawce 40 mg, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy.
afereza LDL, czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego, dyslipidemia mieszana, hipercholesterolemia heterozygotyczna rodzinna, hipercholesterolemia homozygotyczna rodzinna, hipercholesterolemia pierwotna, laktoza jednowodna, leczenie hipolipemizujące, nadciśnienie tętnicze, parametry lipidowe, profilaktyka sercowo-naczyniowa, rozuwastatyna, ryzyko sercowo-naczyniowe, tabletka powlekana, zaburzenia lipidowe, zdarzenia sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Interakcje leku – AuroUrso 250 mg
Kwas ursodeoksycholowy, substancja czynna leku AuroUrso 250 mg, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o różnym stopniu istotności klinicznej. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z lekami wiążącymi kwasy żółciowe (kolestyramina, kolestypol) oraz środkami zobojętniającymi zawierającymi wodorotlenek glinu i/lub smektyt, ze względu na znaczne zmniejszenie wchłaniania i skuteczności kwasu ursodeoksycholowego. Zaleca się zachowanie odstępu minimum 2 godzin między podaniem tych leków a AuroUrso. Ponadto, kwas ursodeoksycholowy może modyfikować wchłanianie cyklosporyny, co wymaga monitorowania stężenia immunosupresantu i ewentualnej korekty dawki. Istotne są także interakcje z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak nitrendypina (obniżenie Cmax i AUC), dapson (zmniejszenie efektu terapeutycznego) oraz cyprofloksacyna (zmniejszenie wchłaniania). W przypadku statyn, np. rozuwastatyny 20 mg/dobę, obserwuje się nieznaczne zwiększenie stężenia w osoczu, jednak znaczenie kliniczne tej interakcji pozostaje niejasne.
antagonista kanału wapniowego, biodostępność, bloker kanału wapniowego, budezonid, charakterystyka produktu leczniczego, cyklosporyna, CYP3A4, cyprofloksacyna, cytochrom P450 3A, dapson, enzym cytochromu P450, estrogen, fibrat, indukcja enzymu, kamień żółciowy, klofibrat, kolestypol, kolestyramina, kwas ursodeoksycholowy, lek immunosupresyjny, lek obniżający stężenie cholesterolu, lek wiążący kwasy żółciowe, nitrendypina, pole pod krzywą stężenia, rozuwastatyna, smektyt, środek zobojętniający kwas solny, substancja lipofilna, szczytowe stężenie w osoczu, wąski indeks terapeutyczny, wodorotlenek glinu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Roswera 5 mg
Rozuwastatyna została poddana szerokim badaniom przedklinicznym, które nie wykazały istotnego zagrożenia dla człowieka pod kątem bezpieczeństwa stosowania, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego. W badaniach toksyczności po podaniu dawek wielokrotnych zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie u myszy i szczurów oraz zmiany w pęcherzyku żółciowym u psów, przy ekspozycji zbliżonej do klinicznej. Nie prowadzono jednak szczegółowych badań nad wpływem rozuwastatyny na kanał potasowy hERG, co jest istotne z punktu widzenia ryzyka zaburzeń rytmu serca. Wpływ na układ rozrodczy obejmował uszkodzenie jąder u małp i psów oraz toksyczny wpływ na rozrodczość u szczurów, jednak te efekty występowały przy dawkach wielokrotnie przekraczających maksymalne dawki terapeutyczne stosowane u ludzi.
badanie przedkliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, działanie kancerogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, ekspozycja ustrojowa, genotoksyczność, kanał potasowy hERG, pęcherzyk żółciowy, profil bezpieczeństwa leku, repolaryzacja mięśnia sercowego, rozuwastatyna, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotnych dawek, układ rozrodczy, uszkodzenie jąder, zaburzenia rytmu serca, zmiany histopatologiczne wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Rosuvastatin MSN 20 mg
Rosuvastatin MSN, dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg i 40 mg w formie tabletek powlekanych, jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w leczeniu hipercholesterolemii (typ IIa, w tym rodzinna heterozygotyczna), mieszanej dyslipidemii (typ IIb) oraz rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii. Lek hamuje syntezę cholesterolu w wątrobie, co prowadzi do obniżenia stężenia cholesterolu całkowitego, LDL-C oraz triglicerydów. Wskazany jest jako terapia wspomagająca dietę i modyfikacje stylu życia, a w przypadku rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii może być stosowany u dorosłych, młodzieży oraz dzieci powyżej 6 roku życia, także w połączeniu z innymi metodami leczenia, np. aferezą LDL. Produkt zawiera laktozę jednowodną (1,26 mg w tabletkach 5 i 10 mg oraz 2,52 mg w tabletkach 20 i 40 mg), co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją tego cukru.
afereza LDL, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, hipercholesterolemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, miażdżyca, mieszana dyslipidemia, nietolerancja laktozy, pierwotna hipercholesterolemia, prewencja sercowo-naczyniowa, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, statyna, triglicerydy, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Suvardio 5 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco zwiększać jej stężenie w osoczu i ryzyko miopatii. Szczególnie istotne jest około 7-krotne zwiększenie AUC przy jednoczesnym stosowaniu z cyklosporyną, co stanowi przeciwwskazanie do kojarzenia tych leków. Inhibitory proteazy, takie jak atazanawir i rytonawir, powodują trzykrotne zwiększenie AUC i siedmiokrotne Cmax rozuwastatyny, co wymaga dostosowania dawki do maksymalnie 10 mg. Gemfibrozyl podwaja ekspozycję na rozuwastatynę, a stosowanie fibratów z dawką 40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazane. Inne interakcje obejmują umiarkowane zwiększenie ekspozycji przy stosowaniu leków takich jak glekaprewir/pibrentaswir (2,2-krotne), eltrombopag (1,6-krotne) oraz niewielkie zwiększenie przy ezetymibie (1,2-krotne). Z kolei leki zobojętniające sok żołądkowy zmniejszają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna redukuje AUC o 20% i Cmax o 30%, co może obniżać skuteczność terapii.
antagonista witaminy K, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, doustny środek antykoncepcyjny, eltrombopag, enzym wątrobowy, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy z grupy kumaryn, mialgia, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, niacyna, norgestrel, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Crestor
Rozuwastatyna (Crestor), inhibitor reduktazy HMG-CoA, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza przy dawce 40 mg, gdzie obserwowano przemijającą proteinurię kanalikową oraz zwiększoną częstość miopatii, rabdomiolizy i hepatotoksyczności. Monitorowanie czynności nerek jest zalecane podczas terapii dawką 40 mg. Aktywność kinazy kreatynowej (CK) powinna być oceniana z uwzględnieniem wykluczenia innych przyczyn podwyższenia, a leczenie nie powinno być rozpoczynane, jeśli CK przekracza 5 × górną granicę normy (GGN). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, genetyczne choroby mięśni, wcześniejsze uszkodzenia mięśni po statynach lub fibratach, nadużywanie alkoholu, wiek powyżej 70 lat oraz jednoczesne stosowanie fibratów (zwłaszcza dawki 40 mg Crestor jest przeciwwskazana). W przypadku wystąpienia objawów miopatii lub znacznego wzrostu CK (>5 × GGN) należy przerwać leczenie.
aminotransferaza, antybiotyk makrolidowy, ból mięśni, ciężkie skórne działanie niepożądane, cyklosporyna, czynność wątroby, fibraty, gemfibrozyl, genetycznie uwarunkowana choroba mięśni, hipercholesterolemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciwgrzybiczny, miastenia, miastenia oczna, miopatia, nadużywanie alkoholu, niedoczynność tarczycy, osłabienie siły mięśniowej, proteinuria, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi, rozuwastatyna, skurcz mięśni, śródmiąższowe zapalenie płuc, statyna, zaburzenie czynności nerek, zapalenie mięśni, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Roxiper 10 mg + 8 mg + 2,5 mg
Produkt leczniczy Roxiper, zawierający rozuwastatynę, peryndopryl z tert-butyloaminą oraz indapamid, jest wskazany do stosowania u pacjentów wcześniej skutecznie leczonych poszczególnymi składnikami w stałych dawkach. Zalecana dawka to jedna tabletka na dobę, najlepiej przyjmowana rano przed posiłkiem. Roxiper nie jest przeznaczony do inicjacji terapii. W przypadku konieczności modyfikacji dawkowania któregokolwiek ze składników, należy powrócić do stosowania pojedynczych substancji czynnych. Produkt jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) oraz u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami nerek (klirens 30-60 ml/min) w dawkach 10 mg/8 mg/2,5 mg i 20 mg/8 mg/2,5 mg. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zmiana dawkowania nie jest konieczna, natomiast u osób z wynikiem 8-9 punktów w skali Childa-Pugha zaleca się ocenę czynności nerek. Roxiper jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz aktywną chorobą wątroby.
atazanawir, BCRP, białko transportujące, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, indapamid, inhibitor proteazy, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, OATP1B1, peryndopryl, pochodzenie azjatyckie, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, skala Childa-Pugha, stężenie kreatyniny, stężenie potasu, typranawir, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rosuvastatin MSN 20 mg
W badaniach przedklinicznych rozuwastatyny wapniowej nie stwierdzono istotnego ryzyka genotoksycznego ani rakotwórczego dla człowieka. Działania niepożądane obserwowane u zwierząt laboratoryjnych, takie jak zmiany histopatologiczne w wątrobie, były związane z ekspozycją zbliżoną do klinicznej, jednak różniły się w zależności od gatunku – myszy i szczury wykazywały wyraźne zmiany, psy mniej nasilone, a małpy nie wykazywały zmian w wątrobie ani pęcherzyku żółciowym. Dodatkowo, przy wysokich dawkach zaobserwowano uszkodzenia jąder u małp i psów, co może mieć implikacje dla męskiej płodności, a u szczurów toksyczny wpływ na rozrodczość objawiający się zmniejszeniem wielkości miotu, masy ciała noworodków oraz przeżywalności potomstwa, jednak przy dawkach wielokrotnie przekraczających te stosowane u ludzi.
badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo farmakologiczne, bezpieczeństwo kardiologiczne, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, ekspozycja kliniczna, ekspozycja ustrojowa, genotoksyczność, histopatologia wątroby, kanał potasowy hERG, pęcherzyk żółciowy, repolaryzacja mięśnia sercowego, rozuwastatyna, rozuwastatyna wapniowa, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie jąder, wpływ na płodność, zmiana histopatologiczna - Leksykon substancji czynnych
Lopinawir – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Lopinawir, stosowany najczęściej w połączeniu z rytonawirem, jest inhibitorem proteazy wykorzystywanym w terapii zakażenia HIV. Lek ten wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, zwłaszcza u osób z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu B lub C, ze względu na ryzyko ciężkich reakcji hepatotoksycznych. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykonanie badań laboratoryjnych oraz regularne monitorowanie funkcji wątroby, a w przypadku nasilenia objawów choroby wątroby należy rozważyć przerwanie leczenia. Klirens nerkowy lopinawiru i rytonawiru jest nieistotny, co pozwala na stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek bez konieczności modyfikacji dawki. U pacjentów z hemofilią typu A i B obserwowano zwiększone ryzyko krwawień, a także przypadki zapalenia trzustki, szczególnie u osób z hipertriglicerydemią i wcześniejszą historią tego schorzenia. Ponadto, u pacjentów z ciężkim niedoborem odporności podczas rozpoczynania terapii może wystąpić zespół rekonstrukcji immunologicznej, manifestujący się nasileniem objawów infekcji oportunistycznych lub zaburzeń autoimmunologicznych.
aminotransferaza, amylaza, atorwastatyna, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, awanafil, bedakilina, bilirubina, blok przedsionkowo-komorowy, budezonid, chinidyna, chlorofeniramina, choroba Gravesa-Basedowa, cytochrom P450, cytomegalowirus, czynnik VIII, delamanid, erytromycyna, farmakokinetyka, flutykazon, fluwastatyna, glikokortykosteroid, glukoza we krwi, gospodarka tłuszczowa, hemofilia, hipertriglicerydemia, HIV, inhibitor CYP3A, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klarytromycyna, klirens nerkowy, kolchicyna, kwas fusydowy, leczenie przeciwretrowirusowe, lek przeciwretrowirusowy, lipaza, lipidy, lopinawir, martwica kości, nadciśnienie płucne, niedobór odporności, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, patogen oportunistyczny, Pneumocystis jiroveci, prawastatyna, riocyguat, rozuwastatyna, ryfampicyna, rytonawir, rywaroksaban, salmeterol, syldenafil, tadalafil, terapia przeciwretrowirusowa, triamcynolon, triglicerydy, wardenafil, wirusowe zapalenie wątroby, worapaksar, wydłużenie odstępu PR, wydłużenie odstępu QT, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie wzwodu, zahamowanie czynności kory nadnerczy, zakażenie oportunistyczne, zapalenie siatkówki, zapalenie trzustki, zespół Cushinga, zespół rekonstytucji immunologicznej - Leksykon leków
Przedawkowanie – Rosucard 20 mg
Przedawkowanie rozuwastatyny, substancji czynnej preparatu Rosucard (dostępnego w dawkach 10 mg i 20 mg, zawierających odpowiednio 10,4 mg i 20,8 mg rozuwastatyny wapniowej), stanowi poważne zagrożenie zdrowotne wymagające natychmiastowej interwencji medycznej. Brak specyficznego antidotum wymusza leczenie objawowe oraz podtrzymujące funkcje życiowe. Kluczowe jest monitorowanie parametrów biochemicznych, w szczególności aktywności enzymów wątrobowych (AspAT, AlAT) oraz kinazy kreatynowej (CK), co pozwala na ocenę uszkodzenia wątroby i ryzyka rabdomiolizy. Hemodializa nie jest skuteczna w eliminacji rozuwastatyny z uwagi na jej wysokie wiązanie z białkami osocza i specyfikę farmakokinetyki.
AlAT, antidotum, anuria, AspAT, czynność wątroby, enzymy wątrobowe, hemodializa, hepatotoksyczność, hiperkaliemia, hipokalcemia, kinaza kreatynowa, kreatynina, leczenie podtrzymujące, mięśnie prążkowane, mioglobina, miotoksyczność, mocznik, niewydolność nerek, oliguria, ostra niewydolność nerek, rabdomioliza, rozuwastatyna, statyny, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, żółtaczka - Leksykon leków
Działania niepożądane – Ridlip 5 mg
Rozuwastatyna charakteryzuje się profilem bezpieczeństwa, w którym działania niepożądane są najczęściej łagodne i przemijające, a konieczność przerwania terapii z ich powodu dotyczy mniej niż 4% pacjentów. Częstość występowania działań niepożądanych jest zależna od dawki, szczególnie przy dawce 40 mg obserwuje się wyższe ryzyko. Do najczęstszych działań należą bóle mięśni i osłabienie, zaparcia, nudności, ból brzucha oraz bóle i zawroty głowy. Rzadziej występują miopatia, rabdomioliza, zwiększone stężenia aminotransferaz wątrobowych, a także zaburzenia psychiczne, takie jak depresja i zaburzenia snu. Proteinuria, głównie kanalikowa, pojawia się u około 3% pacjentów przy dawce 40 mg, jednak jest zwykle przemijająca i nie poprzedza ostrej choroby nerek. W przypadku wzrostu kinazy kreatynowej powyżej 5-krotności górnej granicy normy (5 x GGN) zaleca się przerwanie leczenia.
aminotransferazy, cukrzyca, ginekomastia, hematuria, immunozależna miopatia martwicza, inhibitory reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, krwiomocz, małopłytkowość, miastenia, miastenia oczna, miopatia, neuropatia obwodowa, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, podwyższone aminotransferazy wątrobowe, polineuropatia, profil bezpieczeństwa leku, proteinuria, rabdomioliza, rozuwastatyna, śródmiąższowe zapalenie płuc, upośledzenie pamięci, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczniopodobny, żółtaczka - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosucard 10 mg
Rozuwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne istotne w leczeniu zaburzeń lipidowych. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 5 godzinach, z bezwzględną biodostępnością około 20%. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~134 l) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~90%, głównie albuminami). Metabolizm rozuwastatyny jest niski (około 10%), głównie przez izoenzym CYP2C9, z mniejszym udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6. Główne metabolity to N-demetylowane pochodne o około 50% mniejszej aktywności oraz nieaktywne klinicznie pochodne laktonowe. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 19 godzin, a klirens osoczowy około 50 l/h (odchylenie 21,7%). Eliminacja odbywa się głównie z kałem (90% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z moczem (5% w postaci niezmienionej). Farmakokinetyka leku jest liniowa, bez kumulacji przy dawkowaniu raz na dobę, a parametry nie ulegają zmianie po wielokrotnym podaniu.
białko BCRP, białko osocza, białko transportujące, białko transportujące OATP1B1, biodostępność, biotransformacja, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka liniowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym cytochromu P450, klirens osoczowy, N-demetylowana pochodna, OATP-C, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna laktonowa, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Ursofalk 250 mg/5 ml
Kwas ursodeoksycholowy (UDCA), będący składnikiem aktywnym Ursofalk (250 mg/5 ml), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego podawania z żywicami jonowymiennymi (kolestyramina, kolestypol) oraz lekami zobojętniającymi zawierającymi glin, które wiążą UDCA w świetle jelita, znacznie obniżając jego wchłanianie i skuteczność terapeutyczną. Zaleca się zachowanie co najmniej 2-godzinnego odstępu między podaniem Ursofalku a tymi preparatami. Ponadto UDCA może wpływać na farmakokinetykę cyklosporyny, wymagając monitorowania jej stężenia w surowicy i ewentualnej korekty dawki. Opisano także zmniejszenie wchłaniania cyprofloksacyny oraz podwyższenie stężenia rozuwastatyny (20 mg/dobę) przy jednoczesnym stosowaniu UDCA (500 mg/dobę), co może mieć znaczenie kliniczne. Interakcje z lekami hipolipemizującymi (klofibraty, hormony estrogenowe) mogą nasilać wydzielanie cholesterolu do żółci, potencjalnie sprzyjając kamicy żółciowej, co jest przeciwstawne do działania UDCA.
alkohol etylowy, antagonista wapnia, astma, bloker kanałów wapniowych, budezonid, choroba autoimmunologiczna, choroba wątroby, cyklosporyna, cyprofloksacyna, cytochrom P450 3A, dapson, disulfiram, fluorochinolon, glikol propylenowy, hepatotoksyczność, hormon estrogenowy, kamica żółciowa, klofibrat, kolestyramina, kwas benzoesowy, kwas ursodeoksycholowy, lek hipolipemizujący, lek immunosupresyjny, lek zobojętniający kwas solny, metronidazol, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, nitrendypina, pęcherzyk żółciowy, rozuwastatyna, tlenek glinu, wodorotlenek glinu, żółć - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Crosuvo 10 mg
Rozuwastatyna, dostępna w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg (preparat Crosuvo), jest statyną stosowaną w leczeniu hipercholesterolemii. Brak jest badań klinicznych bezpośrednio oceniających wpływ rozuwastatyny na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn, jednak na podstawie mechanizmu działania (hamowanie HMG-CoA reduktazy i ograniczenie syntezy cholesterolu w wątrobie) nie przewiduje się negatywnego wpływu na funkcje układu nerwowego odpowiedzialne za koordynację ruchową i koncentrację. Niemniej jednak, potencjalne działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, mogą pośrednio upośledzać zdolności psychomotoryczne, co wymaga szczególnej uwagi podczas terapii.
Crosuvo, dawkowanie rozuwastatyny, dokumentacja medyczna, działania niepożądane, funkcje układu nerwowego, hipercholesterolemia, HMG-CoA reduktaza, interakcje lekowe, koncentracja uwagi, koordynacja ruchowa, mechanizm działania leku, rozuwastatyna, statyna, synteza cholesterolu, tabletka powlekana, terapia rozuwastatyną, wizyta kontrolna, właściwości farmakodynamiczne, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Aporoza 40 mg
Aporoza to lek zawierający rozuwastatynę w postaci soli wapniowej, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg. Każda tabletka zawiera odpowiednio 5 mg, 10 mg, 20 mg lub 40 mg substancji czynnej. Formulacja obejmuje substancje pomocnicze takie jak laktoza jednowodna (od 22,939 mg w dawce 5 mg do 183,510 mg w dawce 40 mg), barwniki (Czerwień Allura AC, Żółcień pomarańczowa FCF, Indygotyna) oraz inne składniki jak wapnia wodorofosforan, celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon, magnezu stearynian, hypromeloza, tytanu dwutlenek i triacetyna. Tabletki różnią się kształtem i rozmiarem w zależności od dawki, wszystkie mają różowy kolor wynikający z zastosowanych barwników.
celuloza mikrokrystaliczna, czerwień Allura AC, formulacja farmaceutyczna, hypromeloza, indygotyna, krospowidon, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, otoczka tabletki, rdzeń tabletki, rozuwastatyna, sól wapniowa, substancja aktywna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, triacetyna, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żółcień pomarańczowa FCF - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Roxiper 20 mg + 8 mg + 2,5 mg
Dane przedkliniczne dotyczące leku Roxiper, zawierającego peryndopryl, indapamid oraz rozuwastatynę, wskazują na akceptowalny profil bezpieczeństwa przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Połączenie peryndoprylu z indapamidem wykazuje nieznacznie zwiększoną toksyczność w porównaniu do monoterapii, szczególnie w odniesieniu do układu pokarmowego u psów oraz toksyczności matczynej u szczurów, jednak objawy nerkowe nie ulegają nasileniu. Badania genotoksyczności i kancerogenności nie wykazały działania niepożądanego dla obu substancji. W zakresie toksyczności reprodukcyjnej nie stwierdzono embriotoksyczności, teratogenności ani zaburzeń płodności, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania w ciąży i reprodukcji.
badanie przedkliniczne, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie kancerogenne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, kanał hERG, pęcherzyk żółciowy, peryndopryl i indapamid, profil bezpieczeństwa, przewodnictwo sercowe, rozuwastatyna, toksyczność jądrowa, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, wskaźnik przeżycia, zaburzenia płodności, zmiany histopatologiczne, zmiany wątrobowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Crestor 10 mg
Leczenie rozuwastatyną (Crestor) wymaga indywidualnego dostosowania dawki w zależności od celu terapeutycznego, wieku, funkcji nerek i wątroby oraz obecności czynników ryzyka sercowo-naczyniowego. Zalecana dawka początkowa u dorosłych z hipercholesterolemią wynosi 5-10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 40 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, pod ścisłą kontrolą lekarską. W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych stosuje się dawkę 20 mg/dobę. U dzieci z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki początkowe wynoszą 5 mg (6-9 lat) i 5 mg (10-17 lat), z maksymalnymi dawkami odpowiednio 10 mg i 20 mg. U dzieci z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa to 5-10 mg, a maksymalna 20 mg/dobę. U pacjentów powyżej 70. roku życia oraz z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) zaleca się dawkę początkową 5 mg, przy czym dawka 40 mg jest przeciwwskazana u tych grup. Stosowanie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub aktywną chorobą wątroby jest przeciwwskazane.
atazanawir, BCRP, białko transportujące, choroba sercowo-naczyniowa, choroba wątroby, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, skala Tannera, statyna, typranawir, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rosufy 40 mg
Rosufy (rozuwastatyna) stosuje się doustnie, z dawką początkową 5-10 mg raz na dobę, niezależnie od posiłków. Dawkowanie ustala się indywidualnie, uwzględniając wyjściowe stężenie cholesterolu, ryzyko sercowo-naczyniowe oraz tolerancję leku. W przypadku niedostatecznej odpowiedzi dawkę można zwiększyć po 4 tygodniach, maksymalnie do 40 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, pod ścisłym nadzorem specjalisty. W prewencji zdarzeń sercowo-naczyniowych zalecana dawka wynosi 20 mg/dobę. U dzieci z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki początkowe wahają się od 5 mg (wiek 6-17 lat) do maksymalnie 20 mg (wiek 10-17 lat), natomiast u dzieci z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka maksymalna to 20 mg/dobę. Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 6 lat. U pacjentów powyżej 70 lat dawka początkowa to 5 mg, bez konieczności dalszych modyfikacji.
atazanawir, BCRP, białko transportujące, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, czynnik ryzyka chorób sercowo-naczyniowych, dieta zmniejszająca stężenie cholesterolu, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, prewencja zdarzeń sercowo-naczyniowych, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, skala Tannera, typranawir - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Crosuvo 5 mg
Lek Crosuvo, zawierający rozuwastatynę w postaci soli wapniowej, jest dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg w formie tabletek powlekanych i wskazany do leczenia hipercholesterolemii u dorosłych oraz dzieci i młodzieży powyżej 6. roku życia. Stosuje się go w pierwotnej hipercholesterolemii typu IIa, w tym rodzinnej heterozygotycznej, oraz w mieszanej dyslipidemii typu IIb, jako uzupełnienie diety i niefarmakologicznych metod leczenia, gdy te nie przynoszą oczekiwanych efektów. Ponadto, lek jest wskazany w rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii, gdzie może być stosowany wraz z aferezą LDL lub gdy inne terapie są nieskuteczne. Crosuvo pełni także istotną rolę w prewencji dużych zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem, stosowany w ramach kompleksowej terapii redukującej czynniki ryzyka.
afereza LDL, ciśnienie tętnicze, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, hipercholesterolemia, laktoza jednowodna, mieszana dyslipidemia typu IIb, nietolerancja laktozy, pierwotna hipercholesterolemia typu IIa, prewencja sercowo-naczyniowa, profil lipidowy, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, tabletka powlekana, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Zaranta 40 mg
Rozuwastatyna, będąca inhibitorem reduktazy HMG-CoA, jest bezwzględnie przeciwwskazana u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na ryzyko teratogennego działania i potencjalne zaburzenia rozwoju płodu, zwłaszcza w procesach embriogenezy i organogenezy. Lekarze powinni szczegółowo informować pacjentki w wieku rozrodczym o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji przez cały okres terapii produktem Zaranta oraz o bezwzględnym zakazie stosowania leku w ciąży i podczas laktacji. W przypadku nieplanowanej ciąży podczas leczenia rozuwastatyną, terapia powinna zostać natychmiast przerwana, a pacjentka skierowana do specjalisty perinatologa celem dalszej oceny i monitorowania ciąży.
dyslipidemia, ekspozycja płodu, embriogeneza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, karmienie piersią, metoda antykoncepcyjna, nieplanowana ciąża, organogeneza, perinatologia, przenikanie do mleka kobiecego, rozuwastatyna, statyna, synteza cholesterolu, toksyczność reprodukcyjna, wydzielanie z mlekiem, zaburzenie rozwoju płodu, Zaranta - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Rosufy 40 mg
Rosufy, zawierający rozuwastatynę w postaci soli wapniowej, jest dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg w formie tabletek powlekanych, które zawierają różne ilości laktozy jednowodnej (od 96,79 mg do 193,57 mg). Lek jest wskazany do leczenia zaburzeń lipidowych, w tym pierwotnej hipercholesterolemii typu IIa (w tym rodzinnej heterozygotycznej) oraz mieszanej dyslipidemii typu IIb u pacjentów od 6. roku życia, gdy modyfikacja stylu życia i dieta nie przynoszą efektów. Ponadto, stosuje się go w terapii homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej jako uzupełnienie diety i innych metod obniżania lipidów, takich jak afereza LDL. Rosufy pełni także istotną rolę w prewencji pierwotnej poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem, jako element kompleksowej strategii profilaktycznej.
afereza LDL, cukrzyca, dieta hipolipemizująca, działanie hipolipemizujące, hepatocyt, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, laktoza jednowodna, mieszana dyslipidemia, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, pierwotna hipercholesterolemia, profilaktyka sercowo-naczyniowa, rozuwastatyna, ryzyko sercowo-naczyniowe, tabletka powlekana, terapia hipolipemizująca, zaburzenia lipidowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Valarox 160 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Valarox stanowi terapię zastępczą dla pacjentów skutecznie leczonych jednocześnie walsartanem i rozuwastatyną, pod warunkiem stosowania identycznych dawek jak w preparacie. Valarox jest wskazany u dorosłych z nadciśnieniem tętniczym i wysokim ryzykiem pierwszego zdarzenia sercowo-naczyniowego, a także w profilaktyce poważnych incydentów sercowo-naczyniowych. Ponadto, preparat znajduje zastosowanie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym współistniejącym z pierwotną hipercholesterolemią typu IIa (w tym heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną), mieszaną dyslipidemią typu IIb oraz homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną. Dostępne są cztery kombinacje dawek: rozuwastatyna 10 mg + walsartan 80 mg, rozuwastatyna 20 mg + walsartan 80 mg, rozuwastatyna 10 mg + walsartan 160 mg oraz rozuwastatyna 20 mg + walsartan 160 mg, co umożliwia indywidualizację terapii.
antagonista receptora angiotensyny II, cholesterol LDL, choroba sercowo-naczyniowa, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowego, dyslipidemia mieszana, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hipertriglicerydemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, leczenie zastępcze, miażdżyca, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, profilaktyka zdarzeń sercowo-naczyniowych, rozuwastatyna, walsartan, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Crestor 40 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Crestor, dostępna jest w tabletkach powlekanych o dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, stosowanych w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii typu IIa, mieszanej dyslipidemii typu IIb oraz rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii u pacjentów od 6. roku życia. Wskazaniem do terapii jest uzupełnienie diety i niefarmakologicznych metod leczenia, takich jak aktywność fizyczna i redukcja masy ciała, w przypadku niewystarczającej kontroli profilu lipidowego. W rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii rozuwastatyna może być stosowana jako uzupełnienie aferezy LDL lub jako alternatywa, gdy inne metody są niewłaściwe lub niedostępne.
afereza LDL, cholesterol LDL, ciśnienie tętnicze, glikemia, laktoza jednowodna, mieszana dyslipidemia, pierwotna hipercholesterolemia, profilaktyka sercowo-naczyniowa, receptor LDL, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, sól wapniowa, triglicerydy, udar mózgu, zaburzenia lipidowe, zawał serca, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon substancji czynnych
Kwas ursodeoksycholowy – Interakcje
Kwas ursodeoksycholowy (UDCA) wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, które mają kluczowe znaczenie w terapii chorób wątroby i dróg żółciowych. Substancje takie jak kolestyramina, kolestypolem oraz leki zobojętniające kwas solny zawierające wodorotlenek glinu, smektyt czy trójkrzemian magnezu wiążą UDCA w przewodzie pokarmowym, co znacząco obniża jego wchłanianie i skuteczność terapeutyczną. Zaleca się zachowanie co najmniej 2-godzinnego odstępu czasowego między podaniem tych leków a UDCA. Ponadto, UDCA wpływa na farmakokinetykę cyklosporyny, co wymaga regularnego monitorowania stężenia cyklosporyny we krwi i ewentualnej korekty dawki. Obserwuje się także zmniejszenie wchłaniania cyprofloksacyny oraz obniżenie Cmax i AUC nitrendypiny, co może skutkować osłabieniem ich działania terapeutycznego i wymaga uważnego monitorowania oraz dostosowania terapii.
antagonista wapnia, budezonid, choroba wątroby, cyklosporyna, cyprofloksacyna, cytochrom P450, dapson, farmakodynamika, farmakokinetyka, hormon estrogenowy, kamica żółciowa, kamień żółciowy, klofibrat, kolestyramina, kwas ursodeoksycholowy, lek wiążący kwasy żółciowe, lek zobojętniający kwas solny, nitrendypina, pole pod krzywą, rozuwastatyna, statyna, stężenie cyklosporyny, stężenie w osoczu, trójkrzemian magnezu, wchłanianie w przewodzie pokarmowym, wodorotlenek glinu - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Roxiper 20 mg + 8 mg + 2,5 mg
Roxiper to lek w postaci tabletek powlekanych, przeznaczony do leczenia zastępczego u dorosłych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym współistniejącym z zaburzeniami lipidowymi, takimi jak pierwotna hipercholesterolemia typu IIa, mieszana dyslipidemia typu IIb oraz homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna. Preparat zawiera stałe dawki rozuwastatyny (10 lub 20 mg), peryndoprylu (4 lub 8 mg) oraz indapamidu (1,25 lub 2,5 mg), co umożliwia indywidualne dopasowanie terapii. Lek jest wskazany wyłącznie u pacjentów już skutecznie leczonych tymi trzema substancjami podawanymi osobno, przy zachowaniu dotychczasowych dawek. Roxiper ułatwia leczenie skojarzone nadciśnienia i dyslipidemii, co jest kluczowe w redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego.
adherencja terapeutyczna, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, diuretyk tiazydopodobny, działanie hipolipemizujące, frakcja LDL, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, indapamid, inhibitor konwertazy angiotensyny, leczenie zastępcze, mieszana dyslipidemia typu IIb, nadciśnienie tętnicze, peryndopryl, pierwotna hipercholesterolemia typu IIa, rozuwastatyna, trójglicerydy, zaburzenie gospodarki lipidowej