Dawkowanie leku Rosuvastatin MSN

Przed wdrożeniem farmakoterapii produktem leczniczym Rosuvastatin MSN, pacjent powinien stosować standardową dietę obniżającą stężenie cholesterolu, którą należy kontynuować przez cały okres leczenia. Dawkowanie leku musi być ustalone indywidualnie, zgodnie z aktualnymi wytycznymi terapeutycznymi, w zależności od założonego celu terapii oraz indywidualnej odpowiedzi pacjenta na zastosowane leczenie.¹

Ogólne zasady stosowania

Rozuwastatyna może być przyjmowana o dowolnej porze dnia, niezależnie od posiłków.²

Dawkowanie w hipercholesterolemii

Rekomendowana dawka początkowa wynosi 5 lub 10 mg, doustnie, raz na dobę. Dotyczy to zarówno pacjentów nieleczonych wcześniej statynami, jak i pacjentów, którzy stosowali już inne inhibitory reduktazy HMG-CoA. Przy ustalaniu dawki początkowej należy wziąć pod uwagę indywidualne stężenie cholesterolu, oszacować ryzyko wystąpienia chorób sercowo-naczyniowych oraz potencjalne działania niepożądane.³

Po 4 tygodniach terapii można w razie potrzeby dokonać modyfikacji dawkowania.⁴ Ze względu na podwyższone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych przy dawce 40 mg w porównaniu do niższych dawek, zwiększenie dawkowania do maksymalnej dawki 40 mg można rozważyć wyłącznie u pacjentów z:⁵

• Ciężką hipercholesterolemią
• Należących do grupy wysokiego ryzyka sercowo-naczyniowego (szczególnie z rodzinną hipercholesterolemią)
• U których nie osiągnięto celu terapii po zastosowaniu dawki 20 mg
• Pozostających pod regularną kontrolą lekarską

Wprowadzanie dawki 40 mg powinno odbywać się pod nadzorem lekarza specjalisty.⁶

Zapobieganie zdarzeniom sercowo-naczyniowym

W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych stosuje się dawkę 20 mg na dobę, co zostało potwierdzone w badaniach klinicznych.⁷

Dawkowanie w populacji pediatrycznej

Terapia rozuwastatyną u dzieci i młodzieży powinna być prowadzona wyłącznie przez lekarza specjalistę.⁸

U dzieci i młodzieży w wieku 6-17 lat (faza II-V wg skali Tannera) z heterozygotyczną rodzinną hipercholesterolemią, stosuje się następujące schematy dawkowania:⁹

• Wiek 6-9 lat: dawka początkowa 5 mg/dobę, zakres dawek 5-10 mg/dobę (doustnie, raz na dobę). Bezpieczeństwo i skuteczność dawek powyżej 10 mg nie zostały zbadane w tej grupie wiekowej.¹⁰
• Wiek 10-17 lat: dawka początkowa 5 mg/dobę, zakres dawek 5-20 mg/dobę (doustnie, raz na dobę). Bezpieczeństwo i skuteczność dawek powyżej 20 mg nie zostały zbadane w tej grupie wiekowej.¹¹

Dostosowanie dawki należy przeprowadzać indywidualnie, biorąc pod uwagę reakcję na leczenie oraz tolerancję leku u młodych pacjentów, zgodnie z aktualnymi wytycznymi leczenia hipercholesterolemii u dzieci i młodzieży.¹²

Przed rozpoczęciem leczenia rozuwastatyną u dzieci i młodzieży należy wdrożyć standardową dietę zmniejszającą stężenie cholesterolu i kontynuować ją w trakcie leczenia.¹³

W przypadku homozygotycznej rodzinnej hipercholesterolemii u dzieci w wieku 6-17 lat rekomenduje się:¹⁴

• Dawka początkowa: 5-10 mg raz na dobę (w zależności od wieku, masy ciała i wcześniejszego stosowania statyn)¹⁵
• Dawka maksymalna: 20 mg raz na dobę¹⁶

Dane dotyczące stosowania dawek innych niż 20 mg w tej grupie pacjentów są ograniczone.¹⁷

Tabletki 40 mg nie są przeznaczone do stosowania u dzieci i młodzieży.¹⁸ Bezpieczeństwo i skuteczność leku u dzieci poniżej 6 lat nie zostały ustalone, dlatego produkt leczniczy Rosuvastatin MSN nie jest zalecany w tej grupie wiekowej.¹⁹

Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku

U pacjentów powyżej 70 roku życia zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 5 mg.²⁰ Nie jest konieczna dalsza modyfikacja dawkowania ze względu na wiek pacjenta.²¹

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności dostosowania dawkowania.²² U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 60 ml/min) zalecana dawka początkowa to 5 mg.²³

Przeciwwskazania dotyczące dawkowania w niewydolności nerek:

• Dawka 40 mg jest przeciwwskazana u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek²⁴
• Stosowanie rozuwastatyny w jakiejkolwiek dawce jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek²⁵

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby

U pacjentów z wynikiem 7 lub mniej punktów w skali Child-Pugh nie odnotowano zwiększonej ekspozycji ustrojowej na rozuwastatynę.²⁶ Jednakże u pacjentów z 8 lub 9 punktami w skali Child-Pugh obserwowano zwiększenie ekspozycji na rozuwastatynę.²⁷ U tych pacjentów zaleca się ocenę czynności nerek.²⁸

Brak jest danych dotyczących stosowania produktu u pacjentów z wynikiem powyżej 9 punktów w skali Child-Pugh.²⁹

Rozuwastatyna jest przeciwwskazana u pacjentów z aktywną chorobą wątroby.³⁰

Dawkowanie w zależności od rasy i genotypu

U pacjentów pochodzenia azjatyckiego obserwowano zwiększoną ekspozycję ogólnoustrojową na rozuwastatynę.³¹ U tych pacjentów zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg.³² Stosowanie dawki 40 mg jest przeciwwskazane u pacjentów pochodzenia azjatyckiego.³³

U pacjentów ze zidentyfikowanymi specyficznymi typami polimorfizmu genetycznego, które prowadzą do zwiększonej ekspozycji na rozuwastatynę, zaleca się stosowanie mniejszej dobowej dawki leku.³⁴

Dawkowanie u pacjentów z czynnikami ryzyka miopatii

U pacjentów z czynnikami predysponującymi do rozwoju miopatii terapię należy rozpocząć od dawki 5 mg.³⁵ Stosowanie dawki 40 mg jest przeciwwskazane u niektórych pacjentów z tej grupy.³⁶

Terapia skojarzona

Rozuwastatyna jest substratem dla różnych białek transportujących (np. OATP1B1 i BCRP). Ryzyko miopatii (w tym rabdomiolizy) wzrasta, gdy rozuwastatyna jest podawana jednocześnie z lekami, które mogą zwiększać jej stężenie w osoczu w wyniku interakcji z tymi białkami transportowymi (np. cyklosporyna oraz niektóre inhibitory proteazy, w tym połączenia rytonawiru z atazanawirem, lopinawirem i/lub typranawirem).³⁷

W przypadku konieczności stosowania terapii skojarzonej należy:³⁸

• Rozważyć zastosowanie leków alternatywnych
• W razie potrzeby rozważyć czasowe przerwanie leczenia rozuwastatyną
• Gdy jednoczesne podawanie leków wchodzących w interakcje z rozuwastatyną jest niezbędne, należy szczegółowo przeanalizować bilans korzyści i ryzyka oraz odpowiednio dostosować dawkowanie rozuwastatyny

Tabela dawkowania rozuwastatyny