efekt pierwszego przejścia
Efekt pierwszego przejścia (ang. first-pass effect lub presystemic metabolism) to zjawisko metaboliczne polegające na biotransformacji leku podczas jego pierwszego przepływu przez wątrobę, zanim dotrze do krążenia ogólnoustrojowego. Jest to kluczowy proces farmakokinetyczny wpływający na biodostępność substancji leczniczych podawanych drogą doustną.
W trakcie efektu pierwszego przejścia lek wchłonięty z przewodu pokarmowego transportowany jest żyłą wrotną do wątroby, gdzie podlega intensywnym procesom metabolicznym, głównie za pośrednictwem enzymów cytochromu P450. W wyniku tego zjawiska stężenie aktywnej formy leku we krwi może zostać znacząco zredukowane, co wpływa na skuteczność terapeutyczną.
Dla niektórych substancji leczniczych efekt pierwszego przejścia jest tak znaczny, że ich biodostępność przy podaniu doustnym wynosi zaledwie kilka procent dawki. W takich przypadkach konieczne jest stosowanie alternatywnych dróg podania (podjęzykowej, przezskórnej, dożylnej), które pozwalają ominąć metabolizm wątrobowy, lub zwiększenie dawki doustnej w celu osiągnięcia terapeutycznego stężenia leku w krwi.
Nasilenie efektu pierwszego przejścia zależy nie tylko od właściwości fizykochemicznych leku, ale również od czynników indywidualnych pacjenta, takich jak funkcja wątroby, interakcje lekowe czy polimorfizmy genetyczne enzymów metabolizujących. Uwzględnienie tego zjawiska jest niezbędne przy ustalaniu schematów dawkowania leków oraz przy projektowaniu nowych form farmaceutycznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nebbud 0,25 mg/2 ml
Budezonid, podawany w formie zawiesiny do nebulizacji Nebbud, charakteryzuje się biodostępnością ogólnoustrojową u dorosłych na poziomie około 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej pacjentowi. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 2 mg osiąga około 4 nmol/l w ciągu 10-30 minut. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~3,0 l/kg) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (85-90%). Budezonid podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez CYP3A4, z około 90% przemianą do metabolitów o aktywności glikokortykosteroidowej <1%. Klirens ogólnoustrojowy u dorosłych wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania eliminacyjnego to 2-3 godziny. Farmakokinetyka leku jest proporcjonalna do dawki w zakresie terapeutycznym, co ułatwia dostosowanie dawkowania.
aktywność glikokortykosteroidowa, astma, biodostępność ogólnoustrojowa, budezonid, cytochrom P450, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP3A4, farmakokinetyka, faza eliminacji, klirens ogólnoustrojowy, klirens układowy, metabolizm wątrobowy, Nebbud, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, schemat dawkowania, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki, zawiesina do nebulizacji - Leksykon leków
Interakcje leku – Fem 7 Combi faza I: 50 mcg/24 h (1,5 mg); faza II: 50 mcg/24 h (1,5 mg) + 10 mcg/24 h (1,5 mg)
Produkt Fem 7 Combi zawiera estradiol i lewonorgestrel, których metabolizm jest podatny na interakcje farmakologiczne, zwłaszcza z lekami indukującymi enzymy cytochromu P-450, takimi jak leki przeciwdrgawkowe (fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, prymidon) oraz leki przeciwzakaźne (ryfampicyna, ryfabutyna, newirapina, efawirenz). Inhibitory proteazy HIV (rytonawir, nelfinawir) wykazują paradoksalnie działanie indukujące enzymy przy jednoczesnym stosowaniu z hormonami steroidowymi. Ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) również nasila metabolizm estrogenów i progestagenów, co może obniżać skuteczność terapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcję z lamotryginą, gdzie HTZ może obniżać jej stężenie w osoczu poprzez indukcję glukuronidacji, co potencjalnie pogarsza kontrolę napadów padaczkowych. Wpływ alkoholu na metabolizm hormonów jest umiarkowany, zwłaszcza przy transdermalnej formie podania Fem 7 Combi, która omija efekt pierwszego przejścia przez wątrobę.
biodostępność leku, cytochrom P-450, dziurawiec zwyczajny, efekt pierwszego przejścia, estradiol i lewonorgestrel, estrogeny i progestageny, hormonalna terapia zastępcza, indukcja enzymatyczna, inhibitor proteazy HIV, krwawienie z dróg rodnych, lamotrygina, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwzakaźny, menopauza, metabolizm wątrobowy leków, podanie transdermalne, terapia estrogenowo-progestagenowa, terapia hormonalna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lercan 10 mg
Lerkanidypina, antagonista kanału wapniowego, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym w dawkach terapeutycznych 10-20 mg, z osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) odpowiednio 3,30 ng/ml ± 2,09 SD dla 10 mg i 7,66 ng/ml ± 5,90 SD dla 20 mg po 1,5-3 godzinach. Oba enancjomery wykazują podobny czas osiągnięcia Cmax, jednak (S)-enancjomer cechuje się 1,2-krotnie wyższym Cmax i AUC. Biodostępność leku jest niska (~10% po posiłku, trzykrotnie mniejsza na czczo) i silnie zależna od spożycia pokarmu, zwłaszcza tłustego, który może zwiększyć biodostępność nawet czterokrotnie. Lek wiąże się w ponad 98% z białkami osocza, co ma znaczenie kliniczne u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby, gdzie może dojść do zwiększenia frakcji wolnej substancji czynnej. Metabolizm lerkanidypiny odbywa się głównie przez CYP3A4, z niemal całkowitą biotransformacją do nieaktywnych metabolitów, które są wydalane głównie przez nerki (ponad 50% dawki). Pomimo in vitro wykazywanego hamowania CYP3A4 i CYP2D6 w bardzo wysokich stężeniach, w dawkach terapeutycznych nie obserwuje się klinicznie istotnych interakcji z lekami metabolizowanymi przez te enzymy.
antagonista wapnia, AUC, biodostępność leku, biodostępność lerkanidypiny, biotransformacja leku, bloker kanału wapniowego, CYP3A4, cytochrom P450, czynność nerek, czynność wątroby, dializoterapia, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, enancjomer, frakcja wolna leku, interakcja międzylekowa, kinetyka nieliniowa, lerkanidypina, mikrosomy wątrobowe, nadciśnienie tętnicze, nieaktywny metabolit, okres półtrwania, stężenie osoczowe, stężenie we krwi, T1/2, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Finospir 100 mg
Spironolakton, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, wykazuje biodostępność w zakresie 25-70%, znacznie zwiększoną po posiłku, oraz szybkie osiągnięcie maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 1-2 godzin. Charakteryzuje się wysoką objętością dystrybucji (14,4 L/kg) i silnym (>90%) wiązaniem z białkami osocza. Klirens leku wynosi około 100 ml/kg/min. Spironolakton podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, dając aktywne metabolity, takie jak kanrenon i 7-α-tiometylospironolakton, które mają dłuższy okres półtrwania (~15 godzin) niż związek macierzysty (1,3-2 godziny), co wydłuża czas działania farmakologicznego. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (mocz) oraz częściowo przez kał (żółć), głównie w formie metabolitów.
7-α-tiometylospironolakton, biodostępność leku, działanie moczopędne, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, Finospir, kanrenon, klirens, klirens leku, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, populacja pediatryczna, spironolakton, stężenie maksymalne, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olfen UNO 150 mg
Diklofenak sodowy w postaci tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem w dalszych odcinkach przewodu pokarmowego, z Tmax po podaniu doustnym wynoszącym średnio 2-3 godziny (zakres 1-16 godzin), co jest zależne od indywidualnego czasu pasażu żołądkowego. Po podaniu domięśniowym i doodbytniczym Tmax wynosi odpowiednio 10-20 minut i około 30 minut, co wskazuje na szybsze wchłanianie niż drogą doustną. Biodostępność diklofenaku po podaniu doustnym jest ograniczona efektem pierwszego przejścia i wynosi 35-70%. Substancja wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%, głównie albuminami), co ma istotne znaczenie dla dystrybucji leku oraz potencjalnych interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami o podobnym profilu wiązania.
albumina, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, czynność wątroby i nerek, diklofenak sodowy, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, hydroksylacja i sprzęganie, krążenie ogólne, krążenie pozawątrobowe, metabolit nieaktywny, okres półtrwania, opróżnianie żołądka, pasaż jelitowy, pasaż żołądkowy, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, podanie doustne, postać zmetabolizowana, sok żołądkowy, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy krwi, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, Tmax, wchłanianie diklofenaku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Voltaren SR 75 75 mg
Diklofenak sodowy w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu Voltaren SR 75 (75 mg) charakteryzuje się dostępnością biologiczną około 82% w porównaniu do tabletek dojelitowych, co jest związane z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Maksymalne stężenia w osoczu wynoszą średnio 0,4-0,5 µg/ml (1,25-1,6 µmol/l) i osiągane są po około 4 godzinach, a stężenia utrzymują się na poziomie 13 ng/ml (40 nmol/l) po 16 godzinach, potwierdzając przedłużony profil uwalniania. Pokarm nie wpływa istotnie na farmakokinetykę leku, co ułatwia jego stosowanie niezależnie od posiłków. Diklofenak wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%), głównie albuminą, oraz stosunkowo niewielką objętość dystrybucji (0,12-0,17 l/kg). W płynie maziowym stężenia diklofenaku są wyższe niż w osoczu i utrzymują się przez 12 godzin, co jest istotne dla działania przeciwzapalnego.
diklofenak sodowy, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, glukuronidacja, hydroksylacja, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolizacja wątrobowa, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, pochodna fenolowa, pole pod krzywą stężenia, przewlekłe zapalenie wątroby, stężenie maksymalne, tabletka dojelitowa, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Voltaren, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Glandex 25 mg
Eksemestan, substancja czynna leku Glandex 25 mg, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu wynoszącym 18 ng/ml osiąganym po około 2 godzinach. Biodostępność jest ograniczona przez efekt pierwszego przejścia wątrobowego, co potwierdza niska bezwzględna biodostępność na poziomie 5% w modelach zwierzęcych. Spożycie pokarmu zwiększa biodostępność o 40%. Objętość dystrybucji jest znaczna (około 20 000 l), a okres półtrwania wynosi 24 godziny, z liniową kinetyką farmakokinetyczną. Eksemestan wiąże się w 90% z białkami osocza, a jego metabolity nie wykazują aktywności hamującej aromatazę. Klirens leku jest wysoki (500 l/h), a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm, z jedynie 1% dawki wydalanej z moczem w postaci niezmienionej. W ciągu tygodnia po podaniu, około 40% dawki jest wydalane zarówno z moczem, jak i kałem.
aldoketoreduktaza, białko osocza, biodostępność, dostępność biologiczna, dystrybucja, efekt pierwszego przejścia, eksemestan, eliminacja, hamowanie aromatazy, izoenzym CYP 3A4, kinetyka liniowa, klirens, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie, metabolizm, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ipidacrine hydrochloride Grindeks 15 mg/ml
Lek Ipidacrine hydrochloride Grindeks, zawierający ipidakrynę w postaci chlorowodorku jednowodnego, dostępny jest jako roztwór do wstrzykiwań w stężeniach 5 mg/ml oraz 15 mg/ml. Po podaniu doustnym ipidakryna jest szybko wchłaniana głównie w dwunastnicy, osiągając maksymalne stężenie w osoczu około 1 godziny po podaniu dawki 10 mg. Substancja wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (40-55%) oraz szybkie rozprzestrzenianie w tkankach, z jedynie 2% całkowitej ilości pozostającej w osoczu po ustaleniu równowagi dystrybucyjnej. Metabolizm zachodzi w wątrobie, choć szczegółowe szlaki metaboliczne nie są w pełni poznane. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 40 minut; wydalanie kanalikowe dominuje nad filtracją kłębuszkową, a wydalanie niezmienionej substancji wynosi 3,7% po podaniu doustnym i 34,8% po podaniu pozajelitowym, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia.
biodostępność leku, biotransformacja w wątrobie, dystrybucja leku, dystrybucja w tkankach, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, filtracja kłębuszkowa, ipidakryna chlorowodorek, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania eliminacji, osmolalność, pH roztworu, podanie doustne, podanie pozajelitowe, postać farmaceutyczna, równowaga dystrybucyjna, roztwór do wstrzykiwań, roztwór klarowny, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dicloberl 75 mg/3 ml 75 mg/3 ml
Dicloberl 75 mg/3 ml, zawierający diklofenak sodowy, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu domięśniowym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 10-20 minut. Wysokie, około 99%, wiązanie z białkami osocza wpływa na dystrybucję leku, zwłaszcza do płynu maziowego, gdzie stężenie maksymalne pojawia się 2-4 godziny po osiągnięciu Cmax w osoczu. Co istotne, stężenie diklofenaku w płynie maziowym utrzymuje się na wyższym poziomie niż w osoczu przez około 12 godzin, a okres półtrwania w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi około 6 godzin, czyli jest trzykrotnie dłuższy niż w osoczu (około 2 godziny). Takie właściwości farmakokinetyczne tłumaczą przedłużone działanie przeciwzapalne leku w obrębie stawów.
biodostępność, Cmax, czynność nerek, czynność wątroby, Dicloberl, diklofenak sodowy, dystrybucja leku, działanie przeciwzapalne, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, hydroksylacja, metabolit, metabolizowanie, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn maziówkowy, płyn maziowy, podanie domięśniowe, proces metaboliczny, roztwór do wstrzykiwań, schorzenie reumatoidalne, sprzęganie, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie domięśniowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Moklar 150 mg
Moklobemid, substancja czynna preparatu Moklar (150 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą około 60% po dawce pojedynczej i wzrastającą do 80% przy dawkach wielokrotnych. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu około 1 godziny, a lek wykazuje szeroką dystrybucję w organizmie (Vss około 1,0 l/kg) oraz umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~50%). Moklobemid jest niemal całkowicie metabolizowany w wątrobie, głównie przez polimorficzne izoenzymy CYP2C19 i CYP2D6, z udziałem alternatywnych szlaków metabolicznych, co minimalizuje kliniczne znaczenie genetycznych różnic w metabolizmie. Klirens całkowity wynosi 20-50 l/h, a okres półtrwania po wielokrotnych dawkach (300 mg 2x/dobę) wynosi około 3 godzin (zakres 2-4 godzin). Mniej niż 1% dawki jest wydalane z moczem w formie niezmienionej, a metabolity eliminowane są głównie drogą nerkową.
albumina, biodostępność, CYP2C19, CYP2D6, czas maksymalnego stężenia, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka, klirens całkowity, lipofilność, metabolizm leku, moklobemid, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja tkankowa leku, przewód pokarmowy, reakcja oksydacyjna, stan stacjonarny, stężenie leku w surowicy, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Stoperan 2 mg
Lek Stoperan (chlorowodorek loperamidu) w kapsułkach twardych 2 mg stosowany jest w leczeniu biegunek ostrej i przewlekłej z precyzyjnym dostosowaniem dawki do wieku pacjenta oraz rodzaju biegunki. U dorosłych i dzieci powyżej 12 lat dawka początkowa w biegunce ostrej wynosi 4 mg (2 kapsułki), a dawka podtrzymująca 2 mg (1 kapsułka) po każdym luźnym wypróżnieniu, z maksymalną dawką dobową 16 mg (8 kapsułek). W biegunce przewlekłej początkowo podaje się 2 mg dwa razy dziennie, z możliwością zwiększenia do 8-12 mg na dobę. U dzieci w wieku 9-12 lat dawka maksymalna wynosi 6 mg (3 kapsułki), a u dzieci 6-8 lat maksymalnie 6 mg w biegunce ostrej i 4 mg w przewlekłej. Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 6 lat ze względu na ryzyko zachłyśnięcia się kapsułkami.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oriven 37,5 mg
Wenlafaksyna, substancja czynna leku Oriven dostępnego w kapsułkach o przedłużonym uwalnianiu (dawki 37,5 mg, 75 mg, 150 mg, 225 mg), charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych 75-450 mg/dobę. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi 40-45% z efektem pierwszego przejścia, a absorpcja jest wysoka (≥92%). Okres półtrwania wenlafaksyny wynosi 5±2 godziny, a jej aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV) 11±2 godziny, z osiągnięciem stanu stacjonarnego po 3 dniach. Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu wykazują opóźnione Tmax (wenlafaksyna ~5,5 h, ODV ~9 h) w porównaniu do postaci o natychmiastowym uwalnianiu (2 i 3 h). Wenlafaksyna i ODV wiążą się z białkami osocza w 27% i 30%, a ich objętość dystrybucji wynosi 4,4±1,6 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2D6 (do ODV) i CYP3A4 (do N-demetylowenlafaksyny), przy czym lek jest słabym inhibitorem CYP2D6 i nie wpływa na CYP1A2, CYP2C9, CYP3A4. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z 87% dawki wydalanej w moczu w ciągu 48 h, w tym 5% jako niezmieniona wenlafaksyna, 29% jako niesprzężony ODV i 26% jako sprzężony ODV. Klirens wenlafaksyny wynosi 1,3±0,6 l/godz./kg, a ODV 0,4±0,2 l/godz./kg.
biodostępność leku, CYP2D6, CYP3A4, dystrybucja, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka wenlafaksyny, faza eliminacji, hemodializa, intensywny metabolizm, interakcja lekowa, kinetyka liniowa, klirens wenlafaksyny, metabolizm, N-demetylowenlafaksyna, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, polimorfizm genetyczny, powolny metabolizm, stan stacjonarny, wenlafaksyna, wiązanie z białkami osocza, wydłużony okres półtrwania, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmniejszony klirens - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alventa 75 mg
Wenlafaksyna, dostępna w kapsułkach o przedłużonym uwalnianiu (Alventa), charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 75-450 mg/dobę. Po podaniu doustnym wykazuje wysoką absorpcję (≥92%), jednak biodostępność całkowita wynosi 40-45% z powodu efektu pierwszego przejścia i metabolizmu wątrobowego. Substancja jest intensywnie metabolizowana głównie przez CYP2D6 do aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV), który ma dłuższy okres półtrwania (11±2 godz.) niż wenlafaksyna (5±2 godz.). Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są po 5,5 godz. (wenlafaksyna) i 9 godz. (ODV) w formie o przedłużonym uwalnianiu, co jest istotne dla optymalizacji schematów dawkowania. Wenlafaksyna i ODV wykazują niskie wiązanie z białkami osocza (odpowiednio 27% i 30%), a ich klirens wynosi 1,3±0,6 l/h/kg i 0,4±0,2 l/h/kg. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem 87% dawki w ciągu 48 godzin, w tym 5% jako niezmieniona wenlafaksyna oraz 55% jako ODV (sprzężona i niesprzężona). Nie stwierdzono wpływu pokarmu na biodostępność leku.
aktywny metabolit, biodostępność leku, CYP3A4, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, hemodializa, izoenzym CYP2D6, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, kinetyka liniowa, klirens osoczowy, metabolizm ogólnoustrojowy, metabolizm wątrobowy, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, postać o przedłużonym uwalnianiu, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie stacjonarne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizm CYP2D6, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Esomeprazol Towa 40 mg
Ezomeprazol, substancja czynna leku Esomeprazol Towa, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które wpływają na jego skuteczność terapeutyczną. Dostępny jest w kapsułkach dojelitowych o dawkach 20 mg i 40 mg, co zabezpiecza go przed degradacją w kwaśnym środowisku żołądka. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność wynosi 50% (20 mg) i 64% (40 mg) po jednorazowym podaniu, wzrastając odpowiednio do 68% i 89% przy wielokrotnym podawaniu raz na dobę. Pokarm opóźnia i zmniejsza absorpcję, jednak nie wpływa istotnie na działanie hamujące wydzielanie kwasu żołądkowego. Objętość dystrybucji wynosi około 0,22 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (97%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, a eliminacja odbywa się głównie przez wydalanie metabolitów z moczem (ok. 80%) i kałem, z niezmienionym lekiem w moczu poniżej 1%.
biodostępność, biodostępność ezomeprazolu, ciężka niewydolność wątroby, cytochrom P450, dawka maksymalna, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja całkowita, eliminacja z osocza, farmakokinetyka ezomeprazolu, hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, kapsułka dojelitowa, klirens osoczowy, kumulacja leku, metabolit ezomeprazolu, metabolizm całkowity, metabolizm szybki, metabolizm wolny, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peletki dojelitowe, pole pod krzywą, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Astorid 5 mg
Torasemid, substancja czynna leku Astorid 5 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-90%) oraz szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Efekt pierwszego przejścia przez wątrobę jest niewielki (10-20%). Spożycie pokarmu wpływa na obniżenie Cmax i wydłużenie Tmax, nie zmieniając jednak całkowitej ilości wchłoniętej substancji. Torasemid wykazuje silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, a jego metabolity M1, M3 i M5 również wykazują wysokie powinowactwo (od 86% do 97%). Objętość dystrybucji wynosi około 16 litrów, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję głównie do przestrzeni wewnątrznaczyniowej i płynów zewnątrzkomórkowych. Metabolizm zachodzi głównie przez utlenianie i hydroksylację, a metabolity M1 i M3 wykazują częściową aktywność moczopędną, podczas gdy M5 jest nieaktywny.
AUC, biodostępność, biotransformacja, działanie farmakodynamiczne, działanie moczopędne, efekt pierwszego przejścia, hemodializa, hemofiltracja, hydroksylacja, kinetyka liniowa, kinetyka wchłaniania, klirens całkowity, klirens nerkowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne w surowicy, torasemid, utlenianie grupy metylowej, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Simvagen 40 40 mg
Symwastatyna jest prolekiem podawanym w formie nieaktywnego laktonu, który w wątrobie ulega hydrolizie do aktywnego beta-hydroksykwasu, silnego inhibitora reduktazy HMG-CoA. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, jednak biodostępność układowa aktywnego metabolitu wynosi mniej niż 5% dawki z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-2 godzin, a przyjmowanie leku z posiłkiem nie wpływa na jego absorpcję. Symwastatyna i jej metabolity wykazują wysokie (>95%) wiązanie z białkami osocza, a metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, co ma istotne znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Wydalanie następuje głównie z kałem (około 60% dawki) oraz z moczem (około 13% dawki w ciągu 96 godzin). Okres półtrwania aktywnego metabolitu po podaniu dożylnym wynosi średnio 1,9 godziny.
BCRP, beta-hydroksykwas, białko oporności raka piersi, biodostępność, biotransformacja, CYP3A4, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, inhibitory CYP3A4, interakcja lekowa, lakton, maksymalne stężenie leku, OATP1B1, okres półtrwania, polimorfizm SLCO1B1, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, substrat leku, symwastatyna, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apo-Pentox 400 SR 400 mg
Pentoksyfilina, substancja czynna leku Apo-Pentox 400 SR, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem osiąganym po około 1 godzinie dla standardowej formy oraz po 2-4 godzinach dla tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Lek nie wiąże się z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji wynosi 168 litrów, co wskazuje na szeroką dystrybucję pozanaczyniową. Pentoksyfilina podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu z efektem pierwszego przejścia, tworząc aktywne metabolity (Metabolit I i V), których stężenia we krwi są 5-8 razy wyższe niż substancji macierzystej. Okres półtrwania pentoksyfiliny wynosi 0,4-0,8 godziny, natomiast metabolitów 1-1,6 godziny. Kinetyka pentoksyfiliny i Metabolitu I jest nieliniowa i zależna od dawki, co wpływa na wydłużenie okresu półtrwania i wzrost AUC przy zwiększaniu dawki, natomiast Metabolit V wykazuje kinetykę niezależną od dawki.
Apo-Pentox, biodostępność leku, działania niepożądane, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, farmakokinetyka pentoksyfiliny, kompartment naczyniowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, stężenie leku, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fokusin 0,4 mg
Tamsulosyna chlorowodorek, zawarty w leku Fokusin 0,4 mg, charakteryzuje się niemal całkowitą dostępnością biologiczną, z istotnym wpływem posiłku na wchłanianie – przyjmowanie leku krótko po jedzeniu zmniejsza absorpcję, dlatego zaleca się stałe przyjmowanie po tym samym posiłku. Lek wykazuje kinetykę liniową, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym około 6 godzin po pojedynczej dawce, a stan równowagi dynamicznej uzyskiwany jest po 5 dniach stosowania. W stanie równowagi Cmax wzrasta o około 66% w porównaniu do pojedynczej dawki, a stężenia tamsulosyny wykazują znaczną zmienność międzyosobniczą. Substancja silnie wiąże się z białkami osocza (~99%), a jej objętość dystrybucji jest niewielka (ok. 0,2 l/kg), co wskazuje na ograniczoną dystrybucję pozanaczyniową.
dostępność biologiczna, działanie farmakodynamiczne, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, enzymy mikrosomalne wątroby, faza eliminacji, interakcja lekowa, izoenzymy cytochromu P450, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, kinetyka liniowa, łagodna niewydolność wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, stan równowagi dynamicznej, tamsulosyny chlorowodorek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ondansetron Bluefish 8 mg
Ondansetron Bluefish w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu około 30 ng/ml po 1,5 godziny od podania dawki 8 mg. Biodostępność doustna wynosi 60%, z nieznacznym wzrostem po spożyciu pokarmu, a dawki powyżej 8 mg wykazują ponadproporcjonalny wzrost ekspozycji układowej. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~140 l) i umiarkowane wiązanie z białkami osocza (70-76%). Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z okresem półtrwania około 3 godzin u dorosłych. U osób starszych (>65 lat) biodostępność wzrasta do 65%, a okres półtrwania do 5 godzin, jednak zmiany te nie wymagają modyfikacji dawkowania. Niewydolność nerek (klirens kreatyniny >15 ml/min) powoduje niewielkie wydłużenie okresu półtrwania do 5,4 godz., natomiast ciężka niewydolność wątroby znacząco zmniejsza klirens i wydłuża okres półtrwania do 15-32 godzin, co może wymagać dostosowania dawkowania.
AUC, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja układowa, farmakokinetyka ondansetronu, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens układowy, klirens znormalizowany, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ondansetron, podanie doustne, polimorfizm CYP2D6, przewlekła dializa, równoważność biologiczna, stężenie leku w osoczu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – RABADA 10 mg + 10 mg
Bisoprolol, składnik preparatu RABADA, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85-90%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 2-3 godzinach (Cmax około 31,86 ng/ml po dawce 10 mg). Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest ograniczone (~30%). Metabolizm bisoprololu zachodzi głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z eliminacją w równych proporcjach przez nerki (50% w postaci niezmienionej) i wątrobę. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, co umożliwia stosowanie dawki raz na dobę. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu (do około 18 i 13 godzin odpowiednio), a u osób z przewlekłą niewydolnością serca (NYHA III) stężenia bisoprololu są podwyższone, a T1/2 wydłużony do 17±5 godzin. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku, jednak klirens koreluje z klirensem kreatyniny, co wskazuje na konieczność uwzględnienia czynności nerek przy dawkowaniu.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, cytochrom P450 2D6, cytochrom P450 3A4, dystrybucja bisoprololu, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka bisoprololu, inhibitor ACE, karboksyloesteraza, klasyfikacja NYHA, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, kwas diketopiperazynowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm debryzochiny, przewlekła niewydolność serca, ramiprylat, receptor beta-adrenergiczny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Isoptin 40 40 mg
Chlorowodorek werapamilu, obecny w preparacie Isoptin, jest mieszaniną racemiczną enancjomerów R i S, podlegającą intensywnemu metabolizmowi w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 oraz CYP2C18. W wyniku metabolizmu powstaje 12 metabolitów, z których norwerapamil wykazuje 10-20% aktywności farmakologicznej związku macierzystego i stanowi około 6% wydalanego leku. Biodostępność werapamilu po podaniu doustnym wynosi 22% dla formy o niemodyfikowanym uwalnianiu i około 33% dla formy o przedłużonym uwalnianiu, przy czym długotrwałe stosowanie powoduje dwukrotny wzrost biodostępności. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są odpowiednio po 1-2 godzinach (forma niemodyfikowana) i 4-5 godzinach (forma o przedłużonym uwalnianiu), a Tmax norwerapamilu wynosi 1 i 5 godzin. Werapamil wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%) oraz szeroką dystrybucję (1,8-6,8 l/kg masy ciała). Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi 3-7 godzin, a klirens całkowity około 1 l/h/kg masy ciała.
absorpcja, biodostępność układowa, chlorowodorek werapamilu, CYP1A2, CYP2C18, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja leku, działanie hipotensyjne, efekt pierwszego przejścia, enancjomer R, enancjomer S, hemodializa, klirens całkowity, metabolizm leku, mieszanina racemiczna, N-dealkilacja, nadciśnienie tętnicze, niemodyfikowane uwalnianie, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norwerapamil, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przedłużone uwalnianie, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne, werapamil - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluanxol 0,5 mg
Farmakokinetyka czynnego izomeru cis(Z) flupentyksolu, substancji czynnej tabletek Fluanxol 0,5 mg, charakteryzuje się maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym po 4-5 godzinach od podania doustnego oraz dostępnością biologiczną około 40%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia. Lek wykazuje rozległą dystrybucję (Vdβ ≈ 14,1 l/kg) oraz bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%), co ogranicza frakcję wolną leku. Metabolizm flupentyksolu odbywa się głównie przez sulfoksydację, N-dealkilację i sprzęganie z kwasem glukuronowym, a powstałe metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 35 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a klirens układowy to około 0,29 l/min. Stan stacjonarny stężenia leku w osoczu osiągany jest po około 7 dniach regularnego podawania, przy dawce 5 mg/dobę minimalne stężenie w stanie stacjonarnym wynosi około 1,7 ng/ml (3,9 nmol/l).
dostępność biologiczna, dystrybucja leku, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka flupentyksolu, flupentyksol, frakcja wolnego leku, klirens układowy, metabolit, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przenikanie do mleka matki, schizofrenia, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie leku w mleku, substancja czynna, sulfoksydacja, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, wytyczna terapeutyczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zuklopentyksol - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propranolol Aurovitas 10 mg
Propranolol charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1-2 godzinach na czczo. Dystrybucja leku jest szybka i szeroka, z najwyższymi stężeniami w płucach, wątrobie, nerkach, mózgu oraz sercu. Wiązanie z białkami osocza wynosi 80-95%, co ma znaczenie przy potencjalnych interakcjach farmakokinetycznych. Metabolizm propranololu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie ulega przekształceniu około 90% dawki podanej doustnie, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia. Po podaniu dożylnym metabolizm jest mniejszy, a obecność głównego metabolitu 4-hydroksypropranololu nie jest stwierdzana.
4-hydroksypropranolol, dystrybucja propranololu, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, interakcje lekowe, lek macierzysty, metabolizm propranololu, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, podanie dożylne, propranolol, Propranolol Aurovitas, przewód pokarmowy, stężenie w osoczu, tabletki powlekane, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol + Difenhydramina Hasco Noc 500 mg + 25 mg
Produkt leczniczy PARACETAMOL + DIFENHYDRAMINA HASCO NOC zawiera paracetamol (500 mg) oraz chlorowodorek difenhydraminy (25 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie. Wiązanie z białkami osocza wynosi 25-50%, a okres półtrwania to 2-4 godziny. Działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Paracetamol jest głównie metabolizowany w wątrobie do glukuronianu (około 90% u dorosłych) i siarczanu (u dzieci), z niewielkim udziałem hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochino-iminy, który jest neutralizowany przez glutation i wydalany z moczem. Wydalanie postaci niezmienionej przez nerki wynosi 2-4%.
biotransformacja wątrobowa, chlorowodorek difenhydraminy, difenhydramina, działanie przeciwbólowe, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, efekt przeciwgorączkowy, glukuronian, glutation wątrobowy, hepatotoksyczny metabolit, kwas difenylometoksyoctowy, maksymalne stężenie we krwi, metabolizm difenhydraminy, monodesmetylodifenhydramina, N, N-demetylodifenhydramina, N-metylodifenhydramina, okres półtrwania, paracetamol, parametr farmakokinetyczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dilzem 120 retard 120 mg
Diltiazem chlorowodorek w preparacie Dilzem 120 retard, podawany doustnie w dawce 120 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-90%) oraz znacznym efektem pierwszego przejścia wątrobowego, co skutkuje dostępnością układową około 40%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 3-4 godzinach, a objętość dystrybucji wynosi około 5 l/kg masy ciała, wskazując na szeroką penetrację do tkanek. Lek wiąże się z białkami osocza w 70-85%, z czego 35-40% przypada na albuminy. Metabolizm zachodzi niemal całkowicie w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów: N-demetylodiltiazemu (20% aktywności leku macierzystego) oraz deacetylodiltiazemu (25-50% aktywności). Okres półtrwania diltiazemu wynosi średnio 6 godzin (zakres 2-11 godzin), z możliwością wydłużenia u osób starszych i pacjentów z niewydolnością wątroby.
aktywność farmakologiczna, albuminy, biodostępność leku, biotransformacja leku, cytochrom P-450, deacetylacja, deacetylodiltiazem, diltiazemu chlorowodorek, efekt pierwszego przejścia, izoenzym CYP3A4, kumulacja leku, metabolity skoniugowane, N-demetylodiltiazem, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydatywna demetylacja, penetracja tkanek, stężenie leku w osoczu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mesopral 20 mg
Ezomeprazol, dostępny w dawkach 20 mg i 40 mg w formie kapsułek dojelitowych (Mesopral), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność po jednorazowym podaniu wynosi 50% dla dawki 20 mg i 64% dla dawki 40 mg, zwiększając się odpowiednio do 68% i 89% przy wielokrotnym podawaniu raz na dobę. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97%) oraz względną objętość dystrybucji około 0,22 l/kg. Ezomeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P-450, głównie przez polimorficzny izoenzym CYP2C19, a w mniejszym stopniu przez CYP3A4. Całkowity klirens wynosi około 17 l/h po jednorazowym podaniu i zmniejsza się do około 9 l/h przy wielokrotnym stosowaniu, z okresem półtrwania około 1,3 godziny, co zapobiega kumulacji leku przy dawkowaniu raz na dobę. Metabolity wydalane są głównie z moczem (około 80%) i w mniejszym stopniu z kałem (około 20%), przy czym mniej niż 1% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.
AUC, biodostępność, biotransformacja, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P-450, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, ezomeprazol, farmakokinetyka nieliniowa, kapsułki dojelitowe, klirens, kumulacja leku, metabolity ezomeprazolu, metabolizm szybki, metabolizm wolny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peletki dojelitowe, pochodna sulfonowa, stężenie maksymalne, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kwasu żołądkowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atorvastatin Genoptim 10 mg
Atorwastatyna, dostępna w dawkach 10-80 mg w formie tabletek powlekanych, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem Cmax w 1-2 godziny oraz wysoką biodostępnością tabletek (95-99%), choć całkowita biodostępność wynosi około 12% z powodu efektu pierwszego przejścia. Lek wykazuje rozległą dystrybucję (objętość dystrybucji ~381 l) i bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (≥98%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, prowadząc do aktywnych metabolitów, które odpowiadają za około 70% całkowitej aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA. Okres półtrwania substancji macierzystej wynosi około 14 godzin, natomiast działania farmakodynamicznego – 20-30 godzin, co umożliwia skuteczne obniżanie poziomu LDL-C i cholesterolu całkowitego. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u dzieci (6-17 lat) farmakokinetyka jest zbliżona do dorosłych po uwzględnieniu masy ciała, a różnice płciowe w Cmax i AUC nie mają istotnego wpływu klinicznego na skuteczność terapii.
białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, biodostępność atorwastatyny, cholesterol LDL-C, cytochrom P-450 3A4, działanie hipolipemizujące, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, farmakokinetyka atorwastatyny, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klasyfikacja Child-Pugh, klirens żółciowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, parametr farmakokinetyczny, poalkoholowe uszkodzenie wątroby, polimorfizm genetyczny, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, recyrkulacja wątrobowo-jelitowa, reduktaza HMG-CoA, rozpad mięśni prążkowanych, transporter wątrobowy, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Budipulmi 0,25 mg/ml
Budezonid, substancja czynna zawiesiny do nebulizacji Budipulmi (0,25 mg/ml i 0,5 mg/ml), charakteryzuje się biodostępnością ogólnoustrojową u dorosłych wynoszącą około 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej. Maksymalne stężenie w osoczu po podaniu dawki 2 mg osiąga około 4 nmol/L w ciągu 10-30 minut. Lek wykazuje objętość dystrybucji około 3 L/kg, silne wiązanie z białkami osocza (85-90%) oraz intensywny metabolizm wątrobowy (efekt pierwszego przejścia około 90%) głównie przez CYP3A4, prowadzący do metabolitów o minimalnej aktywności glikokortykosteroidowej. Klirens układowy u dorosłych wynosi około 1,2 L/min, a okres półtrwania po podaniu dożylnym to 2-3 godziny. Kinetyka farmakokinetyczna jest liniowa w zakresie dawek leczniczych.
16α-hydroksyprednizolon, 6β-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, astma dziecięca, białko osocza, biodostępność ogólnoustrojowa, budezonid, CYP 3A4, cytochrom P450, dawka dostarczona, dawka nominalna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja lekowa, klirens ogólnoustrojowy, klirens układowy, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, zależność liniowa, zawiesina do nebulizacji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Salaza 1000 mg
Mesalazyna (5-ASA), substancja czynna tabletek dojelitowych Salaza 1000 mg, charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką, istotną dla jej skuteczności terapeutycznej. Tabletki posiadają otoczkę dojelitową, która chroni lek przed działaniem kwasu solnego w żołądku, umożliwiając uwolnienie substancji czynnej w jelicie. Maksymalne stężenie 5-ASA w osoczu (Cmax) u zdrowych ochotników na czczo wynosi około 1,98 µg/ml i osiągane jest po około 6 godzinach od podania, co odzwierciedla mechanizm przedłużonego uwalniania. Metabolizm mesalazyny odbywa się głównie przez acetylację w wątrobie i ścianie jelita grubego, niezależnie od fenotypu acetylatora pacjenta, co różni ją od innych leków podlegających acetylacji. W zakresie dawek terapeutycznych (250-500 mg) farmakokinetyka leku jest liniowa w stanie stacjonarnym, bez istotnych odchyleń w Cmax i AUC.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tamsulosin APC Instytut 0,4 mg
Tamsulosin APC w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (0,4 mg) wykazuje stabilną farmakokinetykę z minimalnymi wahaniami stężenia przez 24 godziny. Biodostępność na czczo wynosi około 57%, a tłusty posiłek znacząco zwiększa AUC o 64% i Cmax o 149%. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po 6 godzinach po pojedynczej dawce i po 4-6 godzinach w stanie stacjonarnym, z wartościami odpowiednio około 6 ng/ml i 11 ng/ml. Stosunek minimalnego do maksymalnego stężenia wynosi 40%, co zapewnia stabilne stężenie leku w osoczu. Tamsulosyna wiąże się w 99% z białkami osocza, ma niewielką objętość dystrybucji (~0,2 l/kg) i wykazuje kinetykę liniową. Metabolizm tamsulosyny zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, a metabolity nie wykazują istotnej aktywności farmakologicznej. Lek jest wydalany głównie przez nerki, z 4-6% dawki wydalanej w postaci niezmienionej w moczu. Okres półtrwania wynosi około 19 godzin po pojedynczej dawce i skraca się do około 15 godzin w stanie stacjonarnym. U pacjentów z niewydolnością nerek nie jest konieczna modyfikacja dawki, co ma istotne znaczenie kliniczne. Znajomość tych parametrów jest kluczowa dla optymalizacji terapii i minimalizacji ryzyka interakcji lekowych, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP3A4 i CYP2D6.
biodostępność substancji czynnej, cytochrom CYP3A4, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, izoenzymy cytochromu P450, kinetyka liniowa, metabolizm tamsulosyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, różnice międzyosobnicze, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie tamsulosyny w osoczu, stężenie w osoczu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tamsulosyny chlorowodorek, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Raenom 7,5 mg
Iwabradyna, substancja czynna preparatu Raenom, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 1 godzinie na czczo. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 40%, co wynika z efektu pierwszego przejścia w jelitach i wątrobie. Lek wiąże się w około 70% z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji w stanie równowagi to około 100 litrów. Po podaniu dawki 5 mg dwa razy na dobę maksymalne stężenie w osoczu wynosi 22 ng/ml (CV = 29%), a średnie stężenie w stanie równowagi 10 ng/ml (CV = 38%). Iwabradyna podlega intensywnemu metabolizmowi oksydacyjnemu przez CYP3A4, a jej głównym aktywnym metabolitem jest pochodna N-demetylowa (S 18982), której ekspozycja stanowi około 40% ekspozycji na substancję macierzystą. Metabolity są wydalane zarówno z moczem, jak i kałem, przy czym około 4% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.
CYP3A4, cytochrom P450 3A4, częstość rytmu serca, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka, inhibitor CYP3A4, iwabradyna, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacja, parametr farmakokinetyczny, pochodna N-demetylowa, przewlekła niewydolność serca, stan równowagi, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Concoram 5 mg + 5 mg
Concoram to lek złożony zawierający bisoprolol fumaran oraz amlodypinę bezylan, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne bez wzajemnych interakcji. Amlodypina charakteryzuje się biodostępnością 64-80%, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 6-12 godzinach, ma dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~97,5%). Jej okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm amlodypiny zachodzi głównie w wątrobie, a wydalanie odbywa się w 10% w postaci niezmienionej i w 60% jako metabolity. U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania i wzrost AUC o 40-60%, natomiast u osób starszych klirens jest obniżony, co również wpływa na farmakokinetykę leku.
amlodypina bezylan, AUC, białko osocza, biodostępność amlodypiny, biodostępność bisoprololu, bisoprololu fumaran, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka bisoprololu, interakcja farmakokinetyczna, klirens amlodypiny, klirens całkowity, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężenia leku, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne we krwi, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Concor Cor 1,25 1,25 mg
Bisoprolol, substancja czynna leku Concor Cor, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym oraz objętością dystrybucji wynoszącą 3,5 l/kg. Lek wiąże się z białkami osocza w około 30%, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych na poziomie wypierania z białek. Eliminacja bisoprololu odbywa się równomiernie dwiema drogami: 50% dawki jest metabolizowane wątrobowo do nieaktywnych metabolitów, a pozostałe 50% wydalane jest przez nerki w postaci niezmienionej. Całkowity klirens wynosi około 15 l/h, a okres półtrwania 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku pacjenta, co ułatwia planowanie terapii w różnych grupach wiekowych.
białko osocza, biodostępność, bisoprolol, Concor Cor, efekt pierwszego przejścia, interakcja lekowa, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, postać niezmieniona leku, przewlekła niewydolność serca, stan równowagi dynamicznej, stężenie maksymalne w osoczu - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Evertas 4,6 mg/24 h
Lek Evertas w postaci systemu transdermalnego dostępny jest w dawkach 4,6 mg/24 h oraz 9,5 mg/24 h, przeznaczony do leczenia objawowego łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia typu alzheimerowskiego. System transdermalny umożliwia stałe uwalnianie rywastygminy przez 24 godziny, co zapewnia stabilne stężenie leku we krwi. Plastry o powierzchni odpowiednio 4,6 cm² (zawierający 6,9 mg rywastygminy) i 9,2 cm² (zawierający 13,8 mg rywastygminy) oznaczone są pomarańczowym napisem „RIV-TDS 4.6 mg/24 h” lub „RIV-TDS 9.5 mg/24 h”. Taka forma podania jest szczególnie korzystna u pacjentów z trudnościami w przyjmowaniu leków doustnych, problemami z przestrzeganiem dawkowania lub nietolerancją działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.
biodostępność substancji czynnej, działania niepożądane przewodu pokarmowego, efekt pierwszego przejścia, Evertas, forma transdermalna, łagodna do średniozaawansowana postać otępienia, leczenie objawowe, leki doustne, otępienie typu alzheimerowskiego, plaster leczniczy, postać leku, przestrzeganie zaleceń terapeutycznych, rywastygmina, stężenie substancji czynnej, system matrycowy, system transdermalny - Leksykon substancji czynnych
Siarczan chondroityny – Właściwości farmakokinetyczne
Siarczan chondroityny, składnik aktywny preparatu Chronada, charakteryzuje się biodostępnością doustną na poziomie 15-24% dawki, z czego jedynie 10% pozostaje w formie niezmienionej, a pozostałe 90% to depolimeryzowane pochodne wskutek efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Maksymalne stężenie osiągane jest około 4 godziny po podaniu. Substancja wiąże się w 85% z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 0,3 l/kg i wykazuje powinowactwo do tkanki chrzęstnej oraz innych narządów, takich jak jelito cienkie, wątroba, mózg i nerki. Metabolizm odbywa się głównie przez enzymatyczną degradację w lizosomach, bez udziału cytochromu P450, co eliminuje ryzyko interakcji metabolicznych z innymi lekami. Klirens wynosi 30,5 ml/min (0,43 ml/min/kg), a okres półtrwania mieści się w zakresie 5-15 godzin. Eliminacja zachodzi głównie drogą nerkową, a farmakokinetyka wykazuje kinetykę pierwszego rzędu do dawek 3000 mg, bez zmian parametrów przy wielokrotnym podawaniu 800 mg u pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawu kolanowego.
chlorowodorek glukozaminy, choroba zwyrodnieniowa stawu kolanowego, cytochrom P450, degradacja enzymatyczna, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, hialuronidaza, kinetyka pierwszego rzędu, klirens ogólnoustrojowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, prolek, siarczan chondroityny, stężenie we krwi, sulfataza lizosomalna, tkanka stawowa, znakowanie izotopowe, β-glukuronidaza, β-N-acetyloheksozoaminidaza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – VinpoHasco 5 mg
Winpocetyna, zawarta w preparacie VinpoHasco w dawce 5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie. Biodostępność leku wynosi jedynie 7%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia i ograniczone wchłanianie. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~66%) oraz dużą objętość dystrybucji (246,7 ± 88,5 l), co świadczy o znacznym powinowactwie do tkanek, zwłaszcza wątroby i przewodu pokarmowego. Klirens wynosi 66,7 l/godz., przewyższając klirens wątrobowy (50 l/godz.), co sugeruje udział metabolizmu pozawątrobowego. Głównym metabolitem jest kwas apowinkaminowy (AVA), stanowiący 25-30% metabolitów, z wyższym polem pod krzywą stężenia po podaniu doustnym niż dożylnym, co potwierdza jego powstawanie podczas efektu pierwszego przejścia. Okres półtrwania winpocetyny wynosi 4,83 ± 1,29 godziny, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 5-10 mg (stężenia w stanie stacjonarnym odpowiednio 1,2 ± 0,27 ng/ml i 2,1 ± 0,33 ng/ml).
absorpcja, biodostępność całkowita, biotransformacja, dawkowanie leku, dihydroksy-AVA-glicynian, efekt pierwszego przejścia, glukuronian, hydroksy-AVA, hydroksywinpocetyna, klirens, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas apowinkaminowy, liniowa farmakokinetyka, metabolizm pozawątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, procesy metaboliczne, przesączanie kłębuszkowe, siarczan, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, winpocetyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoZolpin 10 mg
Zolpidem, substancja czynna leku ApoZolpin (10 mg winianu zolpidemu w tabletce powlekanej), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym oraz biodostępnością około 70%. Kinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a terapeutyczne stężenia w osoczu mieszczą się w przedziale 80-200 ng/mL. Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi 0,54 L/kg, natomiast u osób w podeszłym wieku zmniejsza się do 0,34 L/kg. Zolpidem wiąże się z białkami osocza w około 92%, a metabolizm wątrobowy z efektem pierwszego przejścia powoduje utratę około 35% substancji czynnej. Okres półtrwania wynosi średnio 2,65-2,85 godziny, a czas działania farmakologicznego może sięgać do 6 godzin. Metabolity są farmakologicznie nieaktywne i eliminowane głównie przez nerki (56%) oraz przewód pokarmowy (37%). Zolpidemu nie usuwa dializa, co jest istotne w przypadku przedawkowania.
AUC, biodostępność, dializoterapia, dystrybucja leku, działanie nasenne, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, kinetyka liniowa, klirens, marskość wątroby, metabolit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, winian, zolpidem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ditropan 5 mg
Chlorowodorek oksybutyniny charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynoszącym 0,5-1,4 godziny oraz maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) na poziomie 8-12 ng/ml po dawce 5-10 mg. Biodostępność leku jest niska i wynosi 5-6%, co jest wynikiem intensywnego efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Oksybutynina wiąże się silnie z białkami osocza (83-85%, głównie albuminą), co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu N-deetyloksybutyniny, podczas gdy pozostałe metabolity są farmakologicznie nieaktywne.
aktywność farmakologiczna, biodostępność leku, biotransformacja, chlorowodorek oksybutyniny, Cmax, cytochrom P450, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, izoenzym CYP3A4, kinetyka eliminacji, metabolizm leku, N-deetyloksybutynina, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu krwi, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Climara-50 50 mcg/24 h (3,8 mg)
System transdermalny Climara-50 zawiera 3,8 mg estradiolu (3,9 mg estradiolu półwodnego) i uwalnia 50 μg estradiolu na dobę przez 7 dni, aplikowany na skórę brzucha o powierzchni 12,5 cm². Po aplikacji uzyskuje się stabilne stężenia estradiolu w surowicy: Cmax wynosi 55 pg/ml (202 pmol/l) osiągane po 26 godzinach (tmax), średnie stężenie (Cśr) to 35 pg/ml (129 pmol/l), a minimalne (Cmin) 30 pg/ml (110 pmol/l). Przezskórna droga podania eliminuje efekt pierwszego przejścia wątrobowego, co skutkuje około 20-krotnie wyższą biodostępnością estradiolu w porównaniu do podania doustnego. Estradiol wiąże się w 61% z albuminami i w 37% z SHBG, a jego dystrybucja odpowiada objętości około 1 l/kg masy ciała.
albumina, AUC, białko osocza, biotransformacja estradiolu, dostępność ogólnoustrojowa, efekt pierwszego przejścia, estradiol, estriol, estron, globulina wiążąca hormony płciowe, klirens całkowity, krążenie jelitowo-wątrobowe, maksymalne stężenie w surowicy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, SHBG, stan stacjonarny, system transdermalny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diclac 150 Duo 150 mg
Produkt leczniczy Diclac 150 Duo zawiera 150 mg diklofenaku sodowego w formie dwuwarstwowej tabletki, z 25 mg substancji w warstwie o szybkim uwalnianiu i 125 mg w warstwie o zmodyfikowanym uwalnianiu, co umożliwia szybkie rozpoczęcie działania oraz przedłużony efekt terapeutyczny. Diklofenak wchłania się dwufazowo: szybka faza w żołądku i wolniejsza w jelicie cienkim, z dostępnością biologiczną około 82% w porównaniu do tabletek dojelitowych. Profil uwalniania jest kontrolowany i liniowy względem dawki, z 90% substancji uwalnianej po 10 godzinach, co pozwala na podanie kolejnej dawki po 12 godzinach. Diklofenak wiąże się silnie z białkami osocza (99,7%), przenika do płynu maziowego, gdzie utrzymuje się stężenie wyższe niż w osoczu przez 12 godzin, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 1-2 godziny w osoczu i 3-6 godzin w płynie maziowym.
3′-hydroksy-diklofenak, 4′-hydroksy-diklofenak, bariera łożyskowa, biodostępność, diklofenak sodowy, efekt pierwszego przejścia, glukuronidacja, hydroksylacja i metoksylacja, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, kumulacja substancji czynnej, okres półtrwania, płyn maziowy, pole pod krzywą AUC, przewlekłe zapalenie wątroby, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza, wyrównana marskość wątroby, zaburzenie czynności nerek, zmodyfikowane uwalnianie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex Hot Zatoki 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Produkt leczniczy Gripex Hot ZATOKI zawiera paracetamol (650 mg), pseudoefedrynę chlorowodorek (60 mg), dekstrometorfanu bromowodorek (20 mg) oraz chlorofenaminę maleinian (4 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 40-60 minutach, z dostępnością biologiczną 62-89% na czczo. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym, a także w mniejszym stopniu przez utlenianie do hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, którego toksyczność jest modulowana przez zasoby glutationu. Pseudoefedryna osiąga Cmax po 1,5-2 godzinach, działa już po 30 minutach, a jej okres półtrwania wynosi 9-16 godzin, z eliminacją głównie w postaci niezmienionej przez nerki. Dekstrometorfan osiąga maksymalne stężenie po 2-3 godzinach, działa przeciwkaszlowo przez 3-6 godzin, a jego metabolizm wątrobowy zależy od aktywności CYP2D6, co powoduje znaczne zróżnicowanie farmakokinetyki u pacjentów. Chlorofenamina działa po 10-30 minutach, z okresem półtrwania około 20 godzin i eliminacją przez nerki w postaci metabolitów.
3-hydroksymorfinan, 3-metoksymorfinan, chlorofenamina, CYP2D6, dekstrometorfan, dekstrorfan, dostępność biologiczna, działanie przeciwkaszlowe, efekt pierwszego przejścia, glutation, inhibitory enzymu, kwas siarkowy, metabolit hepatotoksyczny, metabolity morfinanowe, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność nerek, O-demetylacja, okres półtrwania, paracetamol, pseudoefedryna, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trikolon Forte 200 mg
Trimebutyna maleinian, stosowana w dawce 200 mg w preparacie Trikolon Forte, charakteryzuje się niemal całkowitym i szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu około 1 godziny po podaniu doustnym. Substancja wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~5%), co może wpływać na jej biodostępność i farmakodynamiczne działanie. Istotnym aspektem farmakokinetyki trimebutyny jest silny efekt pierwszego przejścia wątrobowego, prowadzący do intensywnej biotransformacji i dominującego występowania w osoczu metabolitu – desmetylotrimebutyny. Eliminacja substancji odbywa się głównie przez nerki, jednak w formie metabolitów, a nie niezmienionej substancji czynnej.
bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, desmetylotrimebutyna, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka, metabolizm wątrobowy, stężenie w osoczu, tabletki powlekane, trimebutyna, trimebutyna maleinian, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sental 5 mg
Produkt leczniczy Sental zawierający melatoninę w dawkach 3 mg lub 5 mg charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, jednak jego dostępność biologiczna wynosi około 15% z powodu silnego efektu pierwszego przejścia (80-90%). Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 50 minutach (zakres 15-90 minut). Melatonina wiąże się z białkami osocza w około 60%, a jej metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, głównie przez enzymy CYP1A1, CYP1A2 oraz prawdopodobnie CYP2C19, prowadząc do powstania nieaktywnego metabolitu 6-sulfatoksy-melatoniny. Eliminacja odbywa się głównie przez wydalanie metabolitów z moczem, z okresem półtrwania eliminacji około 45 minut, przy dużych różnicach osobniczych. Kinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 0,1-8 mg, co oznacza proporcjonalny wzrost stężenia melatoniny w osoczu wraz ze wzrostem dawki.
6-sulfatoksy-melatonina, AUC, biodostępność, całkowite wchłanianie, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP1A1, enzym CYP1A2, enzym CYP2C19, hemodializa, kinetyka leku, klirens leku, maksymalne stężenie osoczowe, marskość wątroby, metabolizm melatoniny, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, przemiany metaboliczne, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levomine mini 20 mcg + 100 mcg
Levonorgestrel zawarty w preparacie Levomine mini charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (2,3 ng/ml po 1,3 h). Substancja ta wiąże się głównie z SHBG (65%) i albuminami (35%), przy czym etynyloestradiol zwiększa stężenie SHBG, co wpływa na dystrybucję i klirens lewonorgestrelu (zmniejszenie do 0,7 ml/min/kg w stanie stacjonarnym). Lewonorgestrel podlega intensywnemu metabolizmowi przez CYP3A4, a jego metabolity są wydalane w równych proporcjach z moczem i żółcią (1:1). Okres półtrwania fazy końcowej wynosi około 25 godzin, a stężenia w stanie stacjonarnym wzrastają trzykrotnie, osiągając stabilizację w drugiej połowie cyklu leczenia.
albumina, biodostępność, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, faza końcowa, globulina wiążąca hormony płciowe, glukuronid, hydroksylacja aromatyczna, klirens metaboliczny, lewonorgestrel, metabolit, metabolit hydroksylowany, metabolizm, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, SHBG, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, wchłanianie całkowite, wiązanie z białkami, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dihydroergotaminum Filofarm 2 mg/g
Dihydroergotaminum Filofarm, zawierający 2 mg/g mezylanu dihydroergotaminy w formie roztworu doustnego, charakteryzuje się niską biodostępnością doustną, nieprzekraczającą 5%. Maksymalne stężenie leku w surowicy (Cmax) po pojedynczej dawce 2 mg wynosi 1-2 ng/ml, osiągane w czasie od 30 minut do 3 godzin (Tmax). Przy regularnym stosowaniu dawki 1-2,5 mg trzy razy na dobę, stężenie w stanie stacjonarnym (steady state) wynosi około 5 ng/ml i jest osiągane po około 5 dniach terapii. Metabolizm leku zachodzi głównie w wątrobie, z efektem pierwszego przejścia wynoszącym 96-99%, co znacząco ogranicza biodostępność doustną preparatu.
aktywność farmakologiczna, biodostępność dihydroergotaminy, Cmax, Dihydroergotaminum Filofarm, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, kwas dihydrolizergowy, maksymalne stężenie leku, metabolizm wątrobowy, mezylan dihydroergotaminy, parametr farmakokinetyczny, roztwór doustny, stan stacjonarny, Tmax, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie dihydroergotaminy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Leverette 0,15 mg + 0,03 mg
Leverette to złożony doustny środek antykoncepcyjny zawierający lewonorgestrel (0,15 mg) oraz etynyloestradiol (0,03 mg). Etynyloestradiol charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie około 100 pg/ml po 1-1,5 godziny, z biodostępnością 40-60% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Wiąże się w 98% nieswoiście z albuminami, a jego metabolizm obejmuje głównie hydroksylację pierścienia aromatycznego. Okres półtrwania wynosi 1-2 godziny w fazie wstępnej i około 20 godzin w fazie końcowej, a eliminacja odbywa się przez mocz (40%) i żółć/kał (60%). Lewonorgestrel jest niemal całkowicie biodostępny, osiąga maksymalne stężenie 3-4 ng/ml po około 1 godzinie, wiąże się w 65% swoiście z SHBG i w 35% nieswoiście z albuminami, z 1,5% frakcją wolną. Jego metabolizm obejmuje redukcję grupy Δ4-3-okso i hydroksylację, a klirens osoczowy wynosi 1,3-1,6 ml/min/kg, zmniejszając się do 0,7 ml/min/kg w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania lewonorgestrelu jest podobny do etynyloestradiolu, a eliminacja odbywa się w równych proporcjach przez mocz i żółć.
biodostępność etynyloestradiolu, doustny środek antykoncepcyjny, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, inhibitor enzymów, interakcja farmakokinetyczna, klirens lewonorgestrelu, klirens osoczowy, koniugacja z kwasem glukuronowym, lewonorgestrel, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit hydroksylowany, metabolizm etynyloestradiolu, metabolizm lewonorgestrelu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, redukcja grupy Δ4-3-okso, stan stacjonarny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z albuminami, złożony doustny środek antykoncepcyjny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Opacorden 200 mg
Amiodaron charakteryzuje się biodostępnością po podaniu doustnym na poziomie 35-55%, co wynika z powolnego i niepełnego wchłaniania oraz istotnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97%) oraz znaczną kumulację w tkankach bogatych w lipidy, ze stosunkiem stężenia w mięśniach do surowicy >20:1 i w tkance tłuszczowej aż 300:1. Metabolizowany jest głównie w wątrobie do aktywnego metabolitu desetyloamiodaronu (DEA), który ma podobne działanie farmakologiczne i jeszcze większą zdolność do odkładania się w tkankach. Stężenie terapeutyczne amiodaronu w surowicy wynosi 0,5-2,0 µg/ml. Okres półtrwania amiodaronu wynosi 14-30 dni, natomiast DEA około 61 dni, co przekłada się na długotrwałe utrzymywanie się leku w organizmie i wymaga stosowania dawek nasycających na początku terapii.
- Leksykon substancji czynnych
Ezomeprazol – Właściwości farmakokinetyczne
Ezomeprazol, jako inhibitor pompy protonowej, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach. Biodostępność po jednorazowej dawce 40 mg wynosi 64%, a po wielokrotnym podaniu wzrasta do 89%. Wchłanianie jest istotnie obniżone przez obecność pokarmu (zmniejszenie AUC o 52% i Cmax o 75%), co nie wpływa jednak na skuteczność hamowania wydzielania kwasu. Ezomeprazol wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97%) i jest intensywnie metabolizowany w wątrobie głównie przez polimorficzny izoenzym CYP2C19 oraz CYP3A4, z wytworzeniem nieaktywnych metabolitów, które nie wpływają na farmakodynamikę leku. Klirens osoczowy po jednorazowym podaniu wynosi około 17 l/h, a okres półtrwania po wielokrotnym podaniu to około 1,3 godziny, bez kumulacji przy dawkowaniu raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (ok. 80%), z mniej niż 1% leku w postaci niezmienionej.
biodostępność, choroba refluksowa przełyku, cytochrom P450, czynność wątroby, efekt pierwszego przejścia, ezomeprazol dożylny, farmakokinetyka ezomeprazolu, infuzja ciągła, inhibitor pompy protonowej, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, krwawienie z wrzodu, kwas solny, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peletki dojelitowe, podanie doustne, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, środowisko żołądka, stężenie w osoczu, sulfon ezomeprazolu, szybko metabolizujący, wiązanie z białkami osocza, wlew ciągły, wolno metabolizujący, wstrzyknięcie dożylne, zaburzenia czynności nerek, związek macierzysty - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Artilla 0,075 mg + 0,02 mg
Artilla to preparat zawierający 0,075 mg gestodenu oraz 0,020 mg etynyloestradiolu w formie tabletek drażowanych. Gestoden charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem (biodostępność ~99%) i osiąga maksymalne stężenie około 4 ng/ml po około 1 godzinie. Wiąże się głównie z SHBG (68%) oraz albuminą, a jego objętość dystrybucji wynosi 0,7 l/kg. Metabolizm gestodenu jest całkowity, z klirensem około 0,8 ml/min/kg, a eliminacja przebiega dwufazowo z okresem półtrwania 12-15 godzin. Metabolity wydalane są z moczem i żółcią w stosunku 6:4. Po wielokrotnym podawaniu stężenie gestodenu wzrasta około 4-krotnie, a stan stacjonarny osiągany jest w drugiej połowie cyklu terapeutycznego. Etynyloestradiol wykazuje biodostępność około 45% (zakres 20-65%), maksymalne stężenie około 65 pg/ml po 1,7 godziny, wiąże się w 98% z albuminą i indukuje wzrost SHBG, co wpływa na farmakokinetykę gestodenu.
albumina, biodostępność, efekt pierwszego przejścia, gestoden i etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, hydroksylacja, klirens, klirens metaboliczny, kwas glukuronowy, metabolizm etynyloestradiolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, SHBG, stan stacjonarny, stężenie etynyloestradiolu, tabletka drażowana, wydalanie metabolitów - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Loperamid Dr. Max 2 mg
Loperamid Dr. Max, dostępny w kapsułkach zawierających 2 mg loperamidu chlorowodorku, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, który warunkuje jego działanie przeciwbiegunkowe. Po podaniu doustnym lek jest łatwo wchłaniany z przewodu pokarmowego, jednak podlega intensywnemu efektowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie ulega metabolizmowi i sprzęganiu, a następnie jest wydalany z żółcią do jelit. Badania na modelach zwierzęcych wykazały wysokie powinowactwo loperamidu do tkanek ściany jelita, szczególnie poprzez wiązanie z receptorami w warstwie mięśni podłużnych, co jest kluczowe dla modulacji perystaltyki jelit i efektu terapeutycznego leku.
działanie przeciwbiegunkowe, efekt pierwszego przejścia, efekt terapeutyczny, loperamidu chlorowodorek, metabolizm leku, N-demetylacja, okres półtrwania, parametry kinetyczne, perystaltyka jelit, procesy farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, szlak metaboliczny, wychwyt wątrobowy, wydalanie z żółcią, wydzielanie do żółci