badanie in vitro
Badanie in vitro (łac. „w szkle”) to procedura diagnostyczna lub badawcza przeprowadzana poza żywym organizmem, w kontrolowanych warunkach laboratoryjnych. Metoda ta umożliwia analizę komórek, tkanek lub procesów biologicznych w sztucznym środowisku, najczęściej w probówkach, szalkach Petriego lub innych naczyniach laboratoryjnych.
W kontekście medycznym termin „in vitro” często kojarzy się z zapłodnieniem pozaustrojowym (IVF – in vitro fertilization), lecz w rzeczywistości obejmuje szeroki zakres procedur laboratoryjnych. Badania in vitro są niezbędne w diagnostyce klinicznej, mikrobiologii, farmakologii i wielu innych dziedzinach medycyny, umożliwiając analizę patogenów, badanie działania leków czy testowanie biokompatybilności materiałów medycznych.
Techniki in vitro mają fundamentalne znaczenie dla współczesnej medycyny, pozwalając na izolowanie i analizowanie określonych elementów biologicznych bez wpływu czynników występujących w żywym organizmie. Często stanowią pierwszy etap badań przed przejściem do fazy testów na modelach zwierzęcych (in vivo) oraz badań klinicznych z udziałem ludzi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Hydrochlorothiazidum Polpharma 12,5 mg
Hydrochlorotiazyd wykazuje niski profil toksyczności ostrej, z wartością LD50 przekraczającą 2750 mg/kg masy ciała u szczurów po podaniu doustnym. Długoterminowe badania karcynogenności na myszach (600 mg/kg/dobę) i szczurach (100 mg/kg/dobę) nie wykazały działania rakotwórczego. Analizy mutagenności obejmujące test Amesa, test aberracji chromosomalnej oraz badania in vivo na chromosomach szpiku kostnego i zawiązkach mysich nie potwierdziły istotnego potencjału mutagennego, mimo że w dwóch testach in vitro (na jajniku chomika chińskiego oraz komórkach chłoniaka mysiego przy dawkach 43–1300 µg/ml) zaobserwowano zmiany klastogenne. Wyniki te sugerują ograniczone ryzyko mutagenne w warunkach klinicznych.
aberracja chromosomalna, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie karcynogenności, badanie mutagenności, badanie teratogenności, dawka śmiertelna LD50, efekt klastogenny, hydrochlorotiazyd, lek moczopędny, potencjał karcynogenny, potencjał mutagenny, rozwój płodu, szpik kostny, test Amesa, toksyczność ostra, wpływ na reprodukcję, wpływ na rozród - Leksykon substancji czynnych
Cyklofosfamid – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane przedkliniczne dotyczące cyklofosfamidu wskazują na stosunkowo niską ostrą toksyczność, z wartościami LD50 po podaniu dożylnym wynoszącymi około 160 mg/kg u szczurów, 400 mg/kg u myszy i świnek morskich, 130 mg/kg u królików oraz 40 mg/kg u psów. Przewlekłe podawanie dawek toksycznych prowadzi do hepatotoksyczności, manifestującej się zwyrodnieniem tłuszczowym i martwicą wątroby, bez zmian w błonie śluzowej jelit. Progi hepatotoksyczności wynoszą 100 mg/kg u królików i 10 mg/kg u psów, co wskazuje na wyższą wrażliwość psów. Potwierdzono również mutagenne działanie cyklofosfamidu zarówno in vitro, jak i in vivo, z obserwacją aberracji chromosomalnych u ludzi, co podkreśla jego genotoksyczny potencjał.
aberracja chromosomalna, badanie in vitro, badanie in vivo, błona śluzowa jelita, cyklofosfamid, działanie kancerogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, hepatotoksyczność, LD50, lek alkilujący, martwica, podanie dożylne, stłuszczenie wątroby, toksyczność ostra, wada rozwojowa, wątroba - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Aciclovir Hikma 500 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa acyklowiru, substancji czynnej produktu Aciclovir Hikma, wykazały brak działania mutagennego zarówno in vitro, jak i in vivo, co wskazuje na niskie ryzyko genotoksyczności u ludzi. Długoterminowe testy karcynogenności na szczurach i myszach nie potwierdziły potencjału rakotwórczego substancji. W badaniach teratogenności, obejmujących królików, szczury i myszy, nie stwierdzono działania embriotoksycznego ani teratogennego przy dawkach terapeutycznych; jedynie w niestandardowych testach na szczurach, przy podaniu podskórnym bardzo wysokich dawek toksycznych dla samic, zaobserwowano wady płodów, co jednak nie ma bezpośredniego przełożenia klinicznego.
Aciclovir Hikma, acyklowir, badanie in vitro, badanie in vivo, dawka terapeutyczna, działanie embriotoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, potencjał karcynogenny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, spermatogeneza, substancja czynna, toksyczność ogólna, wada rozwojowa płodu, wpływ na płodność, zagrożenie genetyczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Hydrochlorothiazidum Polpharma 25 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne hydrochlorotiazydu wykazały niską toksyczność ostrą, z wartością LD50 dla szczurów po podaniu doustnym przekraczającą 2750 mg/kg masy ciała na dobę. Długoterminowe badania karcynogenności na myszach (600 mg/kg mc./dobę) oraz szczurach (100 mg/kg mc./dobę) nie wykazały działania rakotwórczego. Ocena mutagenności dała wyniki mieszane: test Amesa był negatywny, natomiast testy in vitro na komórkach jajnika chomika chińskiego i chłoniaka mysiego wskazały na potencjalne działanie klastogenne w dawkach 43-1300 µg/ml. Badania in vivo na chromosomach mysich i chomika chińskiego nie potwierdziły mutagenności.
aberracja chromosomalna, badanie in vitro, badanie in vivo, chłoniak mysi, chromatyda siostrzana, dawka letalna, działanie karcynogenne, działanie klastogenne, hydrochlorotiazyd, potencjał karcynogenny, potencjał mutagenny, rozrodczość, rozwój płodu, szpik kostny, test Amesa, toksyczność ostra, wpływ na rozrodczość - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dilatrend 12,5 mg
Przedkliniczne badania karwedylolu, substancji czynnej leku Dilatrend, nie wykazały istotnych działań niepożądanych o znaczeniu klinicznym. W testach rakotwórczości na szczurach i myszach stosowano dawki do 75 mg/kg/dobę (38-krotność MRHD) oraz do 200 mg/kg/dobę (100-krotność MRHD) bez wykrycia potencjału rakotwórczego. Badania mutagenności in vitro i in vivo również nie potwierdziły działania genotoksycznego. W zakresie wpływu na płodność, u samic szczurów zaobserwowano zaburzenia reprodukcyjne jedynie przy dawkach toksycznych ≥ 200 mg/kg (≥ 100-krotność MRHD), obejmujące osłabienie aktywności seksualnej, zmniejszenie liczby ciałek żółtych oraz zaburzenia implantacji zarodków. Badania teratogenności na szczurach i królikach (do 200 mg/kg i 75 mg/kg odpowiednio) nie wykazały wad rozwojowych, choć dawki powyżej 60 mg/kg (> 30-krotność MRHD) indukowały embriotoksyczność i opóźnienia rozwojowe potomstwa.
badanie in vitro, badanie in vivo, ciałko żółte, dawka terapeutyczna, dawka toksyczna, działanie mutagenne, działanie teratogenne, embriotoksyczność, implantacja zarodka, karwedylol, maksymalna zalecana dawka, mutagenność, płodność, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, rakotwórczość, teratogenność, wada rozwojowa, zagnieżdżenie zarodka, zgon po implantacji - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Venlafaxine Aurovitas 37,5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa chlorowodorku wenlafaksyny wykazały brak działania rakotwórczego i mutagennego zarówno in vitro, jak i in vivo na modelach zwierzęcych (szczury, myszy). W zakresie toksyczności reprodukcyjnej zaobserwowano u szczurów zmniejszenie masy potomstwa, zwiększenie liczby płodów martwo urodzonych oraz podwyższoną śmiertelność potomstwa w ciągu pierwszych 5 dni laktacji przy dawce 30 mg/kg/dobę, co odpowiada 4-krotności maksymalnej dobowej dawki stosowanej u ludzi (375 mg). Dawka 1,3-krotności dawki ludzkiej nie wywoływała efektów toksycznych. Przyczyna zwiększonej śmiertelności potomstwa nie została jednoznacznie ustalona, a potencjalne ryzyko dla ludzi wymaga dalszych badań klinicznych.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Finlepsin 200 retard 200 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne karbamazepiny, substancji czynnej leku Finlepsin 200 retard (200 mg), wykazały brak potencjału mutagennego zarówno w testach in vitro, jak i na modelach zwierzęcych. Jest to istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa długoterminowego stosowania leku, potwierdzając, że karbamazepina nie indukuje mutacji genetycznych, co minimalizuje ryzyko genotoksyczności u pacjentów.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aripilek 15 mg
Arypiprazol, klasyfikowany jako lek psycholeptyczny z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX12), wykazuje złożony mechanizm działania obejmujący częściowy agonizm receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5-HT1A oraz antagonizm receptorów 5-HT2A. Jego skuteczność w leczeniu schizofrenii i zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych, zarówno krótkoterminowych (4-6 tygodni), jak i długoterminowych (do 89 tygodni). Arypiprazol wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa, w tym minimalny wpływ na przyrost masy ciała (np. 13% pacjentów z przyrostem ≥7% masy ciała w porównaniu do 33% przy olanzapinie) oraz brak istotnych zmian w profilu lipidowym i stężeniu prolaktyny (częstość hiperprolaktynemii 0,3% vs. 0,2% placebo). W badaniach pediatrycznych potwierdzono skuteczność arypiprazolu u młodzieży z schizofrenią i zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym, z dawkami od 2 do 30 mg/dobę, wykazując istotną redukcję objawów maniakalnych i psychotycznych oraz korzystny wpływ na zapobieganie nawrotom choroby.
antagonista, badanie in vitro, badanie z podwójnie ślepą próbą, cholesterol HDL, cholesterol LDL, epizod maniakalny, epizod mieszany, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, jądro ogoniaste, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, nawrót schizofrenii, objawy maniakalne, objawy psychotyczne, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa tomografia emisyjna, profil lipidowy, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5-HT1A, receptor serotoninowy 5-HT2A, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, skala PANSS, stabilizator nastroju, stężenie w surowicy, tiki, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I, zaburzenie autystyczne, zaburzenie pozapiramidowe, zespół ADHD, zespół Tourette’a - Leksykon substancji czynnych
Prawastatyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Pravastatyna, substancja czynna produktu Pravator (20 mg, 40 mg), wykazuje zadowalający profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym ujawniły hepatotoksyczność oraz miopatię jedynie przy dawkach przekraczających 50-krotność maksymalnej dawki stosowanej u ludzi (w mg/kg mc.). Testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały mutagenności. Dwuletnie badania rakotwórczości na myszach i szczurach wykazały wzrost częstości raka wątrobowokomórkowego przy dawkach 250-500 mg/kg mc. (310-krotność dawki ludzkiej) u myszy oraz 100 mg/kg mc. (125-krotność dawki ludzkiej) u szczurów, z dodatkowymi zmianami nowotworowymi u myszy płci żeńskiej. Wpływ na parametry reprodukcyjne zaobserwowano przy dawce 335-krotnej dawki ludzkiej, jednak poziomy narażenia odpowiadające dawkom terapeutycznym (40 mg) nie wykazywały szkodliwych efektów.
badanie genotoksyczności, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie rakotwórczości, ciało modzelowate, działanie mutagenne, gruczolak płuc, hepatotoksyczność, mechanizm działania farmakologiczny, miopatia, obniżona płodność, ośrodkowy układ nerwowy, prawastatyna, rak wątrobowokomórkowy, substancja czynna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotnej dawki, zaburzenia neurobehawioralne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Laremid 2 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne loperamidu, substancji czynnej preparatu Laremid, wykazały brak istotnej toksyczności zarówno po jednorazowym, jak i długotrwałym podaniu. Nie stwierdzono działania genotoksycznego w testach in vitro i in vivo, co potwierdza bezpieczeństwo genetyczne leku. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach negatywne efekty, takie jak zaburzenia płodności i zmniejszenie przeżycia płodu, pojawiły się jedynie przy dawce 40 mg/kg mc./dobę, czyli 240-krotnie przekraczającej maksymalną dawkę zalecaną u ludzi. Przy dawkach terapeutycznych nie zaobserwowano wpływu na zdrowie matki ani rozwój płodu, co wskazuje na korzystny profil bezpieczeństwa w zakresie reprodukcji.
arytmia, badanie in vitro, badanie in vivo, działanie genotoksyczne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, efekt elektrofizjologiczny, hamowanie przepływu jonów potasowych, jon sodowy, kanał hERG, loperamid, loperamid chlorowodorek, mutacja genetyczna, potencjał genotoksyczny, przedawkowanie leku, ryzyko kardiologiczne, substancja czynna, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie chromosomu, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clexane 2000 j.m. (20 mg)/0,2 ml
Przedkliniczne badania enoksaparyny sodowej, substancji czynnej produktu Clexane, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym na szczurach i psach (15 mg/kg/dobę, podskórnie, 13 tygodni) oraz na szczurach i małpach (10 mg/kg/dobę, podskórnie i dożylnie, 26 tygodni) nie zaobserwowano istotnych działań niepożądanych poza oczekiwanym efektem przeciwzakrzepowym. Kompleksowa ocena mutagenności i genotoksyczności, obejmująca test Amesa, test mutacji komórek chłoniaka myszy, test aberracji chromosomalnej limfocytów ludzkich in vitro oraz badania in vivo na komórkach szpiku kostnego szczura, nie wykazała potencjału mutagennego ani klastogennego enoksaparyny sodowej.
aberracja chromosomalna limfocytów, aberracja chromosomalna szpiku kostnego, aktywność klastogenna, badanie in vitro, badanie in vivo, Clexane, działanie przeciwzakrzepowe, działanie teratogenne, enoksaparyna sodowa, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, test Amesa, test mutacji komórek chłoniaka, toksyczność po podaniu wielokrotnym, wpływ na płodność, wpływ na reprodukcję - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fenta MX 50 50 mcg/h
Bezpieczeństwo stosowania fentanylu w postaci systemu transdermalnego zostało potwierdzone w licznych badaniach przedklinicznych obejmujących farmakologię, toksykologię, wpływ na reprodukcję oraz potencjał mutagenny i rakotwórczy. Standardowe badania farmakologiczne i toksyczności po wielokrotnym podaniu nie wykazały istotnych zagrożeń dla układu nerwowego, sercowo-naczyniowego i oddechowego, zgodnie z profilem działania opioidów. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów stwierdzono brak wpływu na płodność samców, natomiast u samic obserwowano zmniejszoną płodność i zwiększoną śmiertelność zarodków, co wiązało się z toksycznością dla matki, a nie bezpośrednim działaniem na zarodek. Badania teratogenności na szczurach i królikach nie wykazały wad rozwojowych, a rozwój fizyczny i zachowanie potomstwa nie uległy zaburzeniu mimo zmniejszonej przeżywalności potomstwa przy dawkach obniżających masę ciała matek.
badanie farmakologiczne, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie rakotwórczości, badanie toksykologiczne, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, działanie onkogenne, działanie teratogenne, fentanyl, hodowla komórkowa ssaków, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, rozwój przed- i pourodzeniowy, śmiertelność zarodków, system transdermalny, test bakteryjny, toksyczność dla matki, toksyczność po wielokrotnym podaniu, toksyczny wpływ na reprodukcję, układ nerwowy, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon substancji czynnych
Terazosyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania terazosyny wykazały brak działania genotoksycznego zarówno in vitro, jak i in vivo, co potwierdza jej bezpieczeństwo genetyczne. W zakresie toksyczności reprodukcyjnej, niekorzystne efekty takie jak zmniejszenie płodności, atrofia jąder, resorpcje płodów, zmniejszenie masy ciała płodów, zwiększenie liczby nadliczbowych żeber oraz obniżona przeżywalność pourodzeniowa obserwowano jedynie przy dawkach wielokrotnie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi (od 20- do 280-krotności maksymalnej dawki zalecanej). Nie stwierdzono działania teratogennego nawet przy dawkach przekraczających 1330-krotność dawki terapeutycznej, jednak brak jest odpowiednich danych dotyczących stosowania terazosyny u kobiet w ciąży.
atrofia jąder, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie mutagenności, badanie przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, guz rdzenia nadnercza, nadliczbowe żebro, płodność, potencjał mutagenny, przeżywalność pourodzeniowa, resorpcja płodu, terazosyna, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pikopil 7,5 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa sodu pikosiarczanu, substancji czynnej produktu Pikopil, wykazała brak potencjału genotoksycznego w badaniach in vitro i in vivo. W badaniach toksyczności zarodkowo-płodowej u szczurów i królików, dawka 1000 mg/kg/dobę powodowała zmniejszenie masy ciała płodów oraz zwiększoną liczbę resorpcji zarodków u królików, jednak nie stwierdzono efektów teratogennych przy dawkach do 10 000 mg/kg/dobę u szczurów i do 1000 mg/kg/dobę u królików. W okresie postnatalnym u szczurów dawki 10 i 100 mg/kg/dobę skutkowały zmniejszonym przyrostem masy ciała potomstwa, a dawka 100 mg/kg/dobę zwiększała liczbę martwych szczeniąt podczas porodu. Nie zaobserwowano negatywnego wpływu na płodność samców i samic przy dawkach do 100 mg/kg/dobę.
badanie genotoksyczności, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie rakotwórczości, okres laktacji, Pikopil, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, potencjał teratogenny, resorpcja zarodka, rozwój postnatalny, sodu pikosiarczan, toksyczność po podaniu, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność zarodkowa, toksyczność zarodkowo-płodowa, wpływ na płodność - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Cefepime Solufarma 1000 mg
Dostępne dane przedkliniczne dotyczące cefepimu, substancji czynnej produktu Cefepime Solufarma, obejmują badania potencjału kancerogennego, genotoksycznego oraz wpływu na funkcje reprodukcyjne. Brak jest jednak długoterminowych badań na modelach zwierzęcych oceniających kancerogenność cefepimu dichlorowodorku jednowodnego, co ogranicza pełną ocenę ryzyka nowotworowego. Testy genotoksyczności przeprowadzone in vitro i in vivo nie wykazały działania genotoksycznego, co wskazuje na brak potencjału do indukcji mutacji lub aberracji chromosomowych. Badania reprodukcyjne na szczurach nie wykazały negatywnego wpływu na płodność, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania cefepimu w kontekście funkcji rozrodczych.
aberracja chromosomowa, antybiotyk, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksykologiczne, cefepim, cefepim dichlorowodorek jednowodny, działanie genotoksyczne, funkcja reprodukcyjna, płodność, potencjał genotoksyczny, potencjał kancerogenny, profil bezpieczeństwa leku, substancja czynna, toksyczność przewlekła, toksyczność rozwojowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Imupret N 1 ml/ml
Imupret N to złożony preparat roślinny zawierający wyciąg z siedmiu składników roślinnych w proporcji 5/4/4/4/4/3/2, ekstraktowany 59% etanolem, z końcową zawartością etanolu do 19,5% (V/V). Preparat wykazuje wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne, potwierdzone w badaniach in vitro i in vivo, obejmujące immunomodulację, działanie przeciwwirusowe, przeciwbakteryjne oraz przeciwzapalne. Składniki takie jak ziele skrzypu (Equisetum arvense L.) i liść orzecha włoskiego (Juglans regia L.) odpowiadają za immunomodulację i działanie przeciwbakteryjne, natomiast korzeń prawoślazu (Althaea officinalis L.) pełni funkcję osłaniającą i łagodzącą. Działanie przeciwzapalne potwierdzono zarówno na poziomie komórkowym, jak i w modelach in vivo, co jest istotne w terapii infekcji górnych dróg oddechowych.
badanie in vitro, badanie in vivo, biodostępność substancji aktywnych, działanie immunomodulujące, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwwirusowe, działanie przeciwzapalne, ekstrahent, etanol, infekcja górnych dróg oddechowych, kora dębu, korzeń prawoślazu, krople doustne, kwiat rumianku, liść orzecha włoskiego, stan zapalny, wyciąg złożony, ziele krwawnika pospolitego, ziele mniszka lekarskiego, ziele skrzypu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Vilpin Combi 10 mg + 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Vilpin Combi, zawierającego peryndopryl i amlodypinę, wykazały, że peryndopryl wywołuje odwracalne uszkodzenia nerek u szczurów i małp przy przewlekłej ekspozycji, nie wykazując jednocześnie potencjału mutagennego ani rakotwórczego w badaniach in vitro i in vivo. Wpływ na reprodukcję peryndoprylu nie ujawnił bezpośredniego działania embriotoksycznego czy teratogennego, jednak jako inhibitor ACE może powodować działania niepożądane w późnym okresie rozwoju płodowego, w tym zwiększoną umieralność okołoporodową i zmiany nerkowe u gryzoni i królików. Płodność samców i samic szczurów nie została zaburzona. Amlodypina, stosowana w dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalne dawki terapeutyczne dla ludzi, powodowała opóźnienie i wydłużenie porodu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa. W dawkach do 10 mg/kg/dobę (8-krotność dawki ludzkiej) nie obserwowano wpływu na płodność, jednak w dawkach terapeutycznych stwierdzono obniżenie stężenia FSH, testosteronu oraz pogorszenie parametrów nasienia u szczurów.
amlodypina, badanie długoterminowe, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie mutagenności, bezpieczeństwo farmakologiczne, dawka terapeutyczna, hormon folikulotropowy, inhibitor konwertazy angiotensyny, komórka Sertoliego, peryndopryl, potencjał embriotoksyczny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, potencjał teratogenny, produkt leczniczy, substancja czynna, toksyczność, toksyczność przewlekła, umieralność, uszkodzenie nerek, wada wrodzona - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Aspicam 15 mg
Przedkliniczne badania meloksykamu wykazały, że długotrwałe stosowanie wysokich dawek (5-10 razy większych niż dawki terapeutyczne 7,5 mg i 15 mg u człowieka) wiąże się z typowymi dla NLPZ działaniami niepożądanymi, takimi jak owrzodzenia i nadżerki przewodu pokarmowego oraz martwica brodawek nerkowych. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach dawki od 1 mg/kg (toksyczne dla matki) powodowały zmniejszenie owulacji, hamowanie implantacji oraz embriotoksyczność manifestującą się zwiększoną resorpcją zarodków. Ponadto, meloksykam wykazywał działanie uszkadzające płód przy podawaniu w końcowym okresie ciąży, co wskazuje na ryzyko stosowania leku w trzecim trymestrze.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie kancerogenności, badanie mutagenności, działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, hamowanie implantacji, hamowanie owulacji, inhibitor syntezy prostaglandyn, martwica brodawek nerkowych, meloksykam, nadżerka przewodu pokarmowego, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, owrzodzenie, resorpcja zarodka, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, trzeci trymestr ciąży - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sirdalud MR 6 mg
Dostępne dane przedkliniczne dotyczące tyzanidyny, substancji czynnej preparatu Sirdalud MR, wskazują na stosunkowo niską toksyczność ostrą oraz brak istotnego potencjału mutagennego i rakotwórczego. W badaniach na szczurach, przy dawkach do 40 mg/kg mc./dobę, obserwowano objawy pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego, takie jak pobudzenie ruchowe, agresja, drżenie i drgawki, głównie przy najwyższych dawkach. U psów, w badaniach 13- i 52-tygodniowych, dawki ≥1 mg/kg mc./dobę powodowały zmiany w EKG oraz nadmierne działanie farmakologiczne na OUN, a także przemijające zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT), co sugeruje potencjalne ryzyko hepatotoksyczności, mimo braku zmian histopatologicznych w wątrobie.
aminotransferaza alaninowa, badanie cytogenetyczne, badanie histopatologiczne, badanie in vitro, badanie in vivo, drgawka, drżenie, działanie farmakologiczne, działanie rakotwórcze, elektrokardiogram, genotoksyczność, mutagenność, ośrodkowy układ nerwowy, pobudzenie ruchowe, przedawkowanie, substancja czynna, toksyczność ostra, tyzanidyna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Atosiban Mercapharm 6,75 mg/0,9 ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa atozybanu wykazały brak toksyczności ogólnoustrojowej u szczurów i psów, nawet przy dawkach dożylnej około 10-krotnie oraz podskórnej do 20 mg/kg/dobę, co stanowi około 2-krotną wartość dawki terapeutycznej stosowanej u ludzi (NOAEL). Badania nad wpływem na rozrodczość, obejmujące okres od zagnieżdżenia jaja do późnej fazy ciąży, nie wykazały toksycznego wpływu na matki ani płody, mimo że ekspozycja płodów szczurów była około 4-krotnie wyższa niż u ludzkich płodów podczas terapii. Jedynym zaobserwowanym efektem farmakodynamicznym było hamowanie laktacji, zgodne z mechanizmem działania leku polegającym na antagonizmie oksytocyny.
atozyban, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie płodności, dawka lecznicza, działanie niepożądane, efekt toksyczny układowy, hamowanie laktacji, hamowanie oksytocyny, margines bezpieczeństwa terapeutycznego, potencjał onkogenny i mutagenny, poziom dawkowania bez obserwowanego działania szkodliwego, toksyczność matczyna, toksyczność ogólnoustrojowa, wczesny rozwój zarodkowy, właściwość genotoksyczna, właściwość kancerogenna, wpływ na rozrodczość - Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z nasion kasztanowca – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Venescin to preparat zawierający wyciąg gęsty z nasion kasztanowca zwyczajnego (Aesculus hippocastanum L., semen) w stężeniu 11,8 g na 100 g żelu (DER 5-6:1, ekstrahent: etanol 70% V/V) oraz trokserutynę 2 g/100 g. Charakterystyka produktu leczniczego nie zawiera szczegółowych danych przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania wyciągu, takich jak toksyczność ostra i przewlekła, genotoksyczność, potencjał rakotwórczy czy wpływ na reprodukcję. Brak tych danych może wynikać z długiej historii stosowania rośliny w medycynie tradycyjnej, rejestracji opartej na danych bibliograficznych lub skupienia się na danych klinicznych zamiast badań na modelach zwierzęcych i in vitro. Mimo to, produkt przeszedł wymagany proces rejestracji i oceny bezpieczeństwa, co pozwala na jego dopuszczenie do obrotu jako lek.
badanie in vitro, bezpieczeństwo przedkliniczne, dane kliniczne, działanie niepożądane, etanol jako ekstrahent, genotoksyczność, kasztanowiec zwyczajny, medycyna tradycyjna, model zwierzęcy, potencjał rakotwórczy, produkt leczniczy, stosunek korzyści do ryzyka, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, trokserutyna, Venescin, wyciąg z nasion kasztanowca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Minirin 10 mcg/dawkę donosową
Preparat MINIRIN, zawierający octan desmopresyny w stężeniu 0,1 mg/ml (0,089 mg desmopresyny), charakteryzuje się biodostępnością donosową na poziomie 3-5%, co jest istotne przy ustalaniu dawkowania. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest około 1 godziny po podaniu. Dystrybucja leku opisana jest modelem dwukompartmentowym, z objętością dystrybucji w fazie eliminacji wynoszącą 0,3-0,5 l/kg masy ciała, co wskazuje na umiarkowaną penetrację do tkanek.
badanie in vitro, biodostępność, biotransformacja, cytochrom P450, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, faza eliminacji, interakcja farmakokinetyczna, klirens całkowity, mikrosomy wątroby, model dwukompartmentowy, objętość dystrybucji, octan desmopresyny, okres półtrwania, podanie donosowe, stężenie w surowicy krwi - Leksykon leków
Interakcje leku – Clatra 6 mg/ml
Preparat Clatra, zawierający bilastynę w stężeniu 6 mg/ml, charakteryzuje się miejscową drogą podania i minimalną ekspozycją ogólnoustrojową, co znacząco ogranicza ryzyko klinicznie istotnych interakcji farmakologicznych z innymi lekami. Badania nie wykazały znaczących interakcji z substancjami leczniczymi stosowanymi ogólnoustrojowo. W przypadku terapii wielolekowej okulistycznej zaleca się zachowanie 5-minutowego odstępu między aplikacją kolejnych kropli, aby uniknąć wypłukiwania lub zmiany dostępności leku na powierzchni oka. Maści do oczu, ze względu na ich lepką konsystencję i dłuższy czas działania miejscowego, powinny być aplikowane jako ostatnie w sekwencji podawania leków okulistycznych.
absorpcja ogólnoustrojowa, absorpcja systemowa, aplikacja kropli, badanie in vitro, bilastyna, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, interakcja lekowa, interakcja z alkoholem, krople do oczu, lek działający ogólnoustrojowo, lek okulistyczny, maść do oczu, miejscowa droga podania, podanie oczne, soczewka kontaktowa, terapia produktem - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Biodribin 1 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa kladrybiny wykazały istotne działanie teratogenne, szczególnie w obrębie narządu wzroku płodów u ciężarnych myszy i szczurów, co wskazuje na wysokie ryzyko dla rozwijającego się płodu przy ekspozycji na lek w okresie ciąży. Dodatkowo, badania in vitro potwierdziły mutagenne właściwości kladrybiny, manifestujące się pękaniem chromosomów, co sugeruje potencjalne uszkodzenie materiału genetycznego i implikuje konieczność ostrożności w długoterminowej terapii. Warto podkreślić, że potencjalne działanie rakotwórcze nie zostało jednoznacznie potwierdzone, a brak pełnych danych dotyczących wpływu na rozwój nowotworów stanowi istotną lukę w ocenie bezpieczeństwa leku.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Cilostazol LEK-AM 50 mg
Cylostazol, substancja czynna leku Cilostazol LEK-AM, działa jako inhibitor fosfodiesterazy typu III (PDE III), prowadząc do wzrostu stężenia cAMP w płytkach krwi i naczyniach krwionośnych, co skutkuje efektami inotropowymi dodatnimi oraz rozszerzeniem naczyń. W badaniach przedklinicznych u psów zaobserwowano zmiany patologiczne w układzie sercowo-naczyniowym, które nie występowały u szczurów i małp, sugerując gatunkową specyfikę tych efektów. Badania elektrofizjologiczne nie wykazały wydłużenia odstępu QTc, co zmniejsza ryzyko arytmii. Kompleksowa ocena mutagenności cylostazolu, obejmująca testy in vitro i in vivo, nie potwierdziła działania mutagennego ani aberracji chromosomalnych in vivo, mimo że in vitro zaobserwowano słabe, ale istotne statystycznie zwiększenie aberracji chromosomalnych w komórkach jajników chomików chińskich, co jednak nie ma potwierdzenia klinicznego.
aberracja chromosomalna, arytmia, badanie elektrofizjologiczne, badanie in vitro, badanie in vivo, cykliczny AMP, cylostazol, dojrzewanie oocytów, fosfodiesteraza typu III, kardiotoksyczność, lek inotropowy, mutacja genu, naczynie krwionośne, naprawa DNA, obumarcie płodu, odstęp QTc, opóźnione kostnienie, płytki krwi, potencjał mutagenny, rakotwórczość, rozwój płodowy, swoistość gatunkowa, szpik kostny, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Carvetrend 3,125 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne karwedylolu wykazały brak działania rakotwórczego u szczurów i myszy przy dawkach do 75 mg/kg/dobę (38-krotność MRHD) oraz 200 mg/kg/dobę (100-krotność MRHD). Testy mutagenności in vitro i in vivo nie potwierdziły genotoksyczności substancji. W badaniach na samicach szczurów podawanie karwedylolu w dawkach ≥ 200 mg/kg (≥ 100-krotność MRHD) skutkowało istotnymi zaburzeniami płodności, w tym osłabieniem aktywności reprodukcyjnej, redukcją liczby ciałek żółtych oraz zaburzeniami implantacji zarodka.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksykologiczne, ciałko żółte, dane przedkliniczne, działanie karcynogenne, działanie teratogenne, embriotoksyczność, genotoksyczność, karwedylol, maksymalna zalecana dawka, model zwierzęcy, płodność, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, wada rozwojowa, zaburzenie płodności, zagnieżdżenie zarodka, zgon po implantacji - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Daruph 63 mg
Profil bezpieczeństwa dazatynibu został szczegółowo oceniony w badaniach nieklinicznych na różnych gatunkach zwierząt, wykazując toksyczność głównie w układzie pokarmowym, krwiotwórczym i limfatycznym. W badaniach na szczurach i małpach jelito było głównym narządem docelowym toksyczności, a zmiany hematologiczne obejmowały nieznaczne do umiarkowanych zaburzenia parametrów erytrocytów oraz zmiany w szpiku kostnym. U szczurów obserwowano także zmniejszenie liczby limfocytów i masy narządów limfatycznych. Zmiany te miały charakter odwracalny po zakończeniu terapii. Dodatkowo, u małp po długotrwałym leczeniu (do 9 miesięcy) stwierdzono śródmiąższową mineralizację nerek. W badaniach farmakodynamicznych dazatynib hamował agregację płytek i wydłużał czas krwawienia, jednak nie wywoływał samoistnych krwotoków. Pomimo potencjalnego wpływu na kanał potasowy hERG i włókna Purkinje’go in vitro, badania in vivo na małpach nie wykazały wydłużenia odstępu QT ani innych zaburzeń EKG.
badanie in vitro, badanie in vivo, działanie klastogenne, fototoksyczność, gruczolak prostaty, hamowanie agregacji płytek krwi, immunosupresja, kanał potasowy hERG, komórki CHO, mineralizacja śródmiąższowa nerek, narządy limfatyczne, odstęp QT, potencjał rakotwórczy, rak płaskonabłonkowy, rozwój embrionalno-płodowy, test Amesa, test mikrojądrowy, toksyczność pierwotna, toksyczność układu limfatycznego, układ krwiotwórczy, włókna Purkinjego, wydłużenie czasu krwawienia, wydłużenie repolaryzacji komór - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ranlosin XR 0,4 mg
Przedkliniczne badania toksyczności chlorowodorku tamsulosyny, substancji czynnej leku Ranlosin XR (0,4 mg), obejmowały różne gatunki zwierząt (myszy, szczury, psy) i wykazały, że profil toksyczności jest zgodny z farmakologicznym działaniem selektywnych antagonistów receptorów α1-adrenergicznych. Nie zaobserwowano nieoczekiwanych efektów toksycznych. W badaniach kardiologicznych u psów podawano dawki znacznie przekraczające terapeutyczne, co skutkowało zmianami w zapisie EKG, jednak u ludzi w standardowych dawkach nie stwierdzono takich zaburzeń. Ocena genotoksyczności in vitro i in vivo potwierdziła brak istotnych właściwości genotoksycznych tamsulosyny, co jest istotne dla bezpieczeństwa stosowania leku.
antagonista receptorów adrenergicznych, badanie in vitro, badanie in vivo, chlorowodorek tamsulosyny, genotoksyczność, hiperprolaktynemia, łagodny rozrost gruczołu krokowego, objawy dolnych dróg moczowych, parametry elektrokardiograficzne, podwyższony poziom prolaktyny, potencjał genotoksyczny, potencjał kancerogenny, toksyczność po podaniu pojedynczym, układ sercowo-naczyniowy, wpływ na reprodukcję, zapis elektrokardiograficzny, zmiany proliferacyjne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Triplixam 10 mg + 2,5 mg + 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Triplixam, zawierającego peryndopryl, indapamid i amlodypinę, wykazały, że każdy ze składników oraz ich kombinacja charakteryzują się akceptowalnym profilem toksyczności. Peryndopryl wykazywał odwracalne uszkodzenia nerek u zwierząt przy dawkach przewyższających terapeutyczne, bez działania mutagennego, rakotwórczego czy embriotoksycznego, choć inhibitory ACE mogą opóźniać rozwój płodu i powodować wady wrodzone przy wysokich dawkach. Indapamid w dawkach od 40 do 8000-krotnie wyższych niż terapeutyczne wywoływał nasilenie działania moczopędnego i objawy toksyczności związane z farmakologią leku, bez mutagenności, rakotwórczości czy wpływu na płodność. Amlodypina, podawana w dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę 10 mg/dobę, powodowała opóźnienie porodu i zmniejszoną przeżywalność potomstwa, natomiast dawki do 10 mg/kg m.c./dobę nie wpływały na płodność szczurów. Długoterminowe badania rakotwórczości amlodypiny nie wykazały działania kancerogennego.
amlodypina, badanie in vitro, badanie in vivo, działanie genotoksyczne, działanie moczopędne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, indapamid, inhibitor ACE, komórka Sertoliego, mutagenność, peryndopryl, płodność, rozkurcz naczyń obwodowych, śmiertelność okołoporodowa, spermatyda, testosteron, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, uszkodzenie nerek - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Imigran FDT 100 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne sumatryptanu wykazały brak działania teratogennego, karcynogennego oraz genotoksycznego zarówno w badaniach in vitro, jak i in vivo na modelach zwierzęcych. W modelach króliczych odnotowano sporadyczne przypadki śmiertelności płodów, jednak bez potwierdzenia ryzyka malformacji płodowych. Profil bezpieczeństwa sumatryptanu jest zatem korzystny w kontekście podstawowych mechanizmów toksyczności, co stanowi istotny element oceny przedklinicznej przed zastosowaniem leku u ludzi.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie genotoksyczne, działanie karcynogenne, działanie teratogenne, inseminacja, malformacja płodowa, model króliczy, płodność, podanie podskórne, profil toksykologiczny, śmiertelność płodu, stężenie osoczowe leku, sumatryptan - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lucetam 400 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa piracetamu, obejmujące różne modele zwierzęce i schematy dawkowania, wykazały niski potencjał toksyczny tej substancji. W badaniach toksyczności ostrej podanie dawki 10 g/kg masy ciała u myszy, szczurów i psów nie wywołało nieodwracalnych efektów toksycznych, co znacznie przekracza stosowane dawki terapeutyczne u ludzi i wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. W badaniach toksyczności przewlekłej stosowano dawki do 4,8 g/kg/dobę u myszy, 2,4 g/kg/dobę u szczurów oraz do 10 g/kg/dobę u psów, przy czym obserwowano jedynie łagodne objawy ze strony przewodu pokarmowego u psów, bez toksyczności narządowej u pozostałych gatunków. Podanie dożylne w dawkach do 1 g/kg/dobę przez 4-5 tygodni u szczurów i psów nie wywołało działań niepożądanych, co potwierdza bezpieczeństwo alternatywnej drogi podania w praktyce klinicznej.
badanie in vitro, badanie in vivo, dawka na kg masy ciała, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, genotoksyczność, kancerogenność, margines bezpieczeństwa terapeutycznego, piracetam, podanie dożylne, potencjał toksyczny, terapia piracetamem, toksyczność narządowa, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, zaburzenia przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zafiron 12 mcg
Badania przedkliniczne formoterolu fumaranu, substancji czynnej leku Zafiron, wykazały brak działania mutagennego zarówno in vitro, jak i in vivo, co potwierdza bezpieczeństwo genotoksyczne tej substancji. Długoterminowe badania rakotwórczości na szczurach i myszach, trwające 24 miesiące, nie wykazały istotnego wzrostu ryzyka nowotworów przy dawkach odpowiadających lub przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. Zaobserwowane zmiany nowotworowe, takie jak łagodne guzy mięśni gładkich narządów płciowych czy mięśniaki gładkokomórkowe krezki jajnika, były związane z bardzo wysokimi dawkami i są znanym, specyficznym dla gryzoni efektem farmakologicznym leków β-adrenergicznych. Przy dawkach odpowiadających ekspozycji klinicznej (10-krotność maksymalnej dawki u ludzi) nie stwierdzono istotnego wzrostu częstości występowania guzów.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie mutagenności, badanie rakotwórczości, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, formoterol fumaran, guz mięśni gładkich, guz warstwy ziarnistej pęcherzyka Graafa, guz wątroby, komórka osłonki, laktacja, mięśniak gładkokomórkowy kręzki jajnika, nowotwór komórek podtorebkowych nadnerczy, potencjał mutagenny, receptor β-adrenergiczny, receptor β2-adrenergiczny, torbiel jajnika - Leksykon substancji czynnych
Jodek potasu – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania przedkliniczne jodku potasu oraz jodu wykazały brak istotnych klinicznie toksyczności ostrej i przewlekłej po podaniu jednorazowym i wielokrotnym. W modelach zwierzęcych odnotowano działanie teratogenne przy pojedynczych wysokich dawkach u szczurów oraz zaburzenia reprodukcyjne przy codziennym podawaniu dużych dawek, obejmujące zahamowanie porodu, brak laktacji i zmniejszoną aktywność macierzyńską. W badaniach na świniach nie stwierdzono efektów teratogennych, co wskazuje na różnice międzygatunkowe. Jod przenika przez łożysko i do mleka w dużych ilościach, jednak dawki terapeutyczne nie wykazują szkodliwości dla płodu i noworodka. Badania in vitro nie potwierdziły mutagenności jodu, natomiast długoterminowe podawanie jodku potasu u szczurów wiązało się z rozwojem raka płaskonabłonkowego gruczołów ślinowych.
badanie in vitro, działanie niepożądane, działanie teratogenne, gruczoł ślinowy, jodek potasu, laktacja, niedoczynność tarczycy, płyn lugola, podanie jednorazowe, podanie wielokrotne, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, rak płaskonabłonkowy, toksyczność, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wole, zaburzenia reprodukcyjne - Leksykon substancji czynnych
Norgestrel – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania norgestrelu, w tym jego aktywnego enancjomeru lewonorgestrelu, wykazały brak istotnego potencjału rakotwórczego, mutagennego oraz teratogennego przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych. Badania toksyczności wielokrotnego podawania nie ujawniły szczególnego ryzyka dla ludzi, a także nie stwierdzono wirylizacji płodów żeńskich, co jest istotne w kontekście częściowo androgennego działania lewonorgestrelu. Kompleksowe testy mutagenności in vitro i in vivo potwierdziły bezpieczeństwo genetyczne substancji. Mimo korzystnego profilu bezpieczeństwa, preparaty zawierające norgestrel, takie jak Cyclo-Progynova (0,5 mg norgestrelu w jasnobrązowych tabletkach), są przeciwwskazane w okresie ciąży.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie in vitro, badanie in vivo, Cyclo-Progynova, dawka terapeutyczna, działanie androgenne, działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, enancjomer aktywny, estradiol, hormon płciowy, lewonorgestrel, mutagenność, norgestrel, potencjał teratogenny, preparat hormonalny, toksyczność, wirylizacja płodu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Alprox 0,5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa alprazolamu obejmują szeroki zakres testów toksykologicznych, reprodukcyjnych oraz genotoksycznych, które wykazały, że długotrwałe podawanie leku w wysokich dawkach u zwierząt (do 30 mg/kg/dobę u szczurów i 10 mg/kg/dobę u myszy, odpowiednio 150- i 50-krotnie przekraczających maksymalną dawkę ludzką 10 mg/dobę) nie powoduje działania rakotwórczego ani mutagennego. W badaniach toksyczności wielokrotnych dawek u psów zaobserwowano drgawki, czasem prowadzące do śmierci, jednak ich znaczenie kliniczne dla ludzi pozostaje niejasne. Długoterminowa ekspozycja u szczurów wiązała się z występowaniem zaćmy i rozrostem naczyń w rogówce, co wskazuje na potencjalne działania niepożądane przy bardzo wysokich dawkach.
badanie in vitro, benzodiazepin, dawka terapeutyczna, drgawki, działanie niepożądane, działanie teratogenne, genotoksyczność, mutagenność, obumarcie płodu, rakotwórczość, rozrost naczyń rogówki, rozwój behawioralny, teratogenność, test mikrojądrowy, toksyczność przewlekła, toksyczność wielokrotna, wada wrodzona, zaburzenia zachowania potomstwa, zaćma, zależność od dawki