badanie in vitro
Badanie in vitro (łac. „w szkle”) to procedura diagnostyczna lub badawcza przeprowadzana poza żywym organizmem, w kontrolowanych warunkach laboratoryjnych. Metoda ta umożliwia analizę komórek, tkanek lub procesów biologicznych w sztucznym środowisku, najczęściej w probówkach, szalkach Petriego lub innych naczyniach laboratoryjnych.
W kontekście medycznym termin „in vitro” często kojarzy się z zapłodnieniem pozaustrojowym (IVF – in vitro fertilization), lecz w rzeczywistości obejmuje szeroki zakres procedur laboratoryjnych. Badania in vitro są niezbędne w diagnostyce klinicznej, mikrobiologii, farmakologii i wielu innych dziedzinach medycyny, umożliwiając analizę patogenów, badanie działania leków czy testowanie biokompatybilności materiałów medycznych.
Techniki in vitro mają fundamentalne znaczenie dla współczesnej medycyny, pozwalając na izolowanie i analizowanie określonych elementów biologicznych bez wpływu czynników występujących w żywym organizmie. Często stanowią pierwszy etap badań przed przejściem do fazy testów na modelach zwierzęcych (in vivo) oraz badań klinicznych z udziałem ludzi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Stygmistanon 60 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa pirydostygminy bromku, stosowanej w dawce 60 mg w formie tabletek powlekanych, wykazały istotne efekty toksyczne przy dawkach toksycznych, w tym ostrą niewydolność oddechową u szczurów, spowodowaną uszkodzeniem synaps nerwowo-mięśniowych przepony, co potwierdza mechanizm działania leku jako inhibitora cholinesterazy. Długotrwałe podawanie doustne prowadziło do istotnego zahamowania aktywności cholinesterazy osoczowej oraz acetylocholinesterazy erytrocytów, wskazując na kumulacyjny wpływ na układy enzymatyczne. Badania genotoksyczności in vivo i in vitro nie wykazały klinicznie istotnego potencjału genotoksycznego, jednak brak jest danych dotyczących potencjału rakotwórczego, co stanowi ograniczenie w ocenie długoterminowego bezpieczeństwa stosowania leku.
acetylocholinesteraza erytrocytów, badanie in vitro, badanie in vivo, cholinesteraza osoczowa, dawka toksyczna, inhibitor cholinesterazy, opóźnione kostnienie, ostra niewydolność oddechowa, pirydostygmina bromek, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, resorpcja zarodka, rozwój perinatalny, rozwój postnatalny, rozwój zarodkowo-płodowy, tabletka powlekana, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon substancji czynnych
Mebeweryna – Interakcje
Mebeweryna, stosowana w leczeniu zespołu jelita drażliwego oraz objawowego leczenia dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego związanych ze skurczami mięśni gładkich, charakteryzuje się korzystnym profilem interakcji farmakologicznych. Badania in vitro i in vivo wykazały brak interakcji z etanolem, co umożliwia bezpieczne jednoczesne stosowanie mebeweryny z alkoholem bez ryzyka niekorzystnych efektów farmakodynamicznych czy farmakokinetycznych. Dotyczy to zarówno preparatów o standardowym uwalnianiu, takich jak Duspatalin Gastro (135 mg), jak i form o zmodyfikowanym lub przedłużonym uwalnianiu, np. Duspatalin retard (200 mg). Ponadto, dokumentacja kliniczna dla preparatów Auroverin MR (200 mg), Mebelin (200 mg), Duspatalin Gastro (135 mg) oraz Duspatalin retard (200 mg) nie wskazuje na znane istotne klinicznie interakcje z innymi lekami.
badanie in vitro, badanie in vivo, charakterystyka produktu leczniczego, dolegliwości przewodu pokarmowego, działanie niepożądane, efekt farmakodynamiczny, etanol, farmakokinetyka, forma o zmodyfikowanym uwalnianiu, indeks terapeutyczny, interakcja farmakologiczna, mebeweryna, mięśniówka gładka przewodu pokarmowego, polipragmazja, preparat o standardowym uwalnianiu, przedłużone uwalnianie, skurcz mięśni gładkich, wchłanianie ogólnoustrojowe, wielochorobowość, zespół jelita drażliwego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Movalis 15 mg
Przedkliniczne badania meloksykamu, substancji czynnej leku Movalis, wykazały charakterystyczne dla NLPZ działania niepożądane przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek, takie jak owrzodzenia i nadżerki przewodu pokarmowego oraz martwica brodawek nerkowych, wskazujące na ryzyko uszkodzenia błony śluzowej żołądka, jelit i nefrotoksyczność. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów dawki ≥1 mg/kg m.c. powodowały zmniejszenie owulacji, zahamowanie implantacji oraz embriotoksyczność manifestującą się nasileniem resorpcji zarodków. Jednakże, w dawkach do 4 mg/kg u szczurów i 80 mg/kg u królików nie stwierdzono działania teratogennego, co stanowi 5-10-krotność zalecanego dawkowania klinicznego (7,5-15 mg dla osoby 75 kg). Meloksykam, jak inne inhibitory syntezy prostaglandyn, może wykazywać toksyczność płodową w końcowym okresie ciąży, wpływając na rozwój układu krążenia i funkcję nerek płodu.
badanie in vitro, badanie in vivo, błona śluzowa żołądka, działanie embriotoksyczne, działanie mutagenne, działanie nefrotoksyczne, działanie teratogenne, implantacja zarodka, inhibitor syntezy prostaglandyn, karcinogeneza, martwica brodawek nerkowych, materiał genetyczny, meloksykam, Movalis, mutacja genetyczna, nadżerki przewodu pokarmowego, niesteroidowy lek przeciwzapalny, owulacja, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, resorpcja zarodków, synteza prostaglandyn, wady wrodzone - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Loperamide Grindeks 2 mg
Badania przedkliniczne loperamidu chlorowodorku wykazały korzystny profil bezpieczeństwa przy stosowaniu terapeutycznych dawek. W badaniach toksykologicznych, obejmujących toksyczność ostrą i przewlekłą, nie zaobserwowano istotnych efektów toksycznych. Testy in vitro i in vivo potwierdziły brak działania elektrofizjologicznego na serce w zakresie dawek terapeutycznych oraz do 47-krotnie wyższych dawek, co wskazuje na bezpieczeństwo kardiologiczne. Jednakże, przy bardzo wysokich stężeniach, mogących wystąpić przy przedawkowaniu, loperamid hamuje kanały jonowe hERG i sodowe, co może prowadzić do arytmii. Badania genotoksyczności i rakotwórczości nie wykazały mutagenności ani potencjału karcynogennego, potwierdzając bezpieczeństwo genetyczne i onkologiczne leku.
arytmia, badanie genotoksyczności, badanie in vitro, badanie in vivo, dawka terapeutyczna, działanie elektrofizjologiczne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, hamowanie przepływu jonów potasowych, jon sodowy, kanał hERG, karcynogeneza, loperamid chlorowodorek, potencjał mutagenny, potencjał nowotworowy, potencjał rakotwórczy, rozwój płodowy, rozwój zarodkowy, tlenek loperamidu chlorowodorku, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, wada wrodzona, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Virumed 1000 mg
Inozyna pranobeks, substancja aktywna produktu Virumed, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony szerokim zakresem badań toksykologicznych przeprowadzonych na różnych gatunkach zwierząt laboratoryjnych (myszy, szczury, psy, koty, małpy). Badania obejmowały toksyczność ostrą, podostrą i przewlekłą przy dawkach sięgających 1500 mg/kg mc./dobę, co stanowi 15-krotność maksymalnej dawki terapeutycznej u ludzi (100 mg/kg mc./dobę). Ustalona wartość LD50 była 50-krotnie wyższa od dawki terapeutycznej, wskazując na szeroki margines bezpieczeństwa. Długoterminowe badania nie wykazały właściwości karcynogennych, a testy mutagenności in vivo i in vitro (w tym na ludzkich limfocytach) potwierdziły brak działania mutagennego.
badanie in vitro, badanie toksykologiczne, dawka śmiertelna 50, embriotoksyczność, funkcja reprodukcyjna, indukcja nowotworu, inozyna pranobeks, limfocyt krwi obwodowej, mutagenność, niska toksyczność, potencjał teratogenny, teratogenność, test in vivo, toksyczność okołoporodowa, toksyczność ostra, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła, uszkodzenie materiału genetycznego, Virumed, właściwość karcynogenna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Eloprine 250 mg/5 ml
Przedkliniczne badania toksykologiczne inozyny pranobeksu, substancji czynnej syropu Eloprine (250 mg/5 ml), wykazały bardzo niski poziom toksyczności. Badania ostrej, podostrej i przewlekłej toksyczności przeprowadzono na myszach, szczurach, psach, kotach i małpach, podając dawki do 1500 mg/kg mc./dobę, co stanowi 50-krotność maksymalnej dawki terapeutycznej u ludzi (100 mg/kg mc./dobę). Dawka LD50 była również 50-krotnie wyższa niż dawka terapeutyczna. Długoterminowe badania na gryzoniach nie wykazały działania rakotwórczego, a standardowe testy mutagenności in vivo i in vitro na myszach, szczurach oraz ludzkich limfocytach potwierdziły brak właściwości mutagennych inozyny pranobeksu.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, dawka LD50, dawka terapeutyczna, embriotoksyczność, inozyna pranobeks, kancerogeneza, limfocyt krwi obwodowej, podanie parenteralne, podanie pozajelitowe, teratogenność, test mutagenności, toksyczność okołoporodowa, toksyczność ostra, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła, właściwości mutagenne, właściwości rakotwórcze - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Gencjana 0,5% roztwór wodny 5 mg/g
Przedkliniczne badania metylorozanilinowego chlorku, substancji czynnej preparatu Gencjana 0,5% roztwór wodny (5 mg/g), wykazały działanie mutagenne in vitro oraz rakotwórcze w modelach zwierzęcych. Te właściwości genotoksyczne i karcynogenne stanowią istotny element oceny bezpieczeństwa leku, zwłaszcza w kontekście długotrwałego stosowania. Pomimo tych wyników, dane dotyczące wpływu na reprodukcję i rozwój potomstwa nie wskazują na istotne zagrożenia, a obserwacje kliniczne nie potwierdziły negatywnego wpływu na potomstwo kobiet stosujących preparat miejscowo w trakcie ciąży.
aplikacja miejscowa, badanie in vitro, badanie laboratoryjne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, gencjana roztwór wodny, implikacja kliniczna, metylorozanilinowy chlorek, model zwierzęcy, mutacja genetyczna, obserwacja kliniczna, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa leku, toksyczność reprodukcyjna, właściwość genotoksyczna, właściwość karcynogenna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Aramlessa 5 mg + 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Aramlessa, zawierającego peryndopryl i amlodypinę, wykazały specyficzny profil toksyczności dla obu substancji. Peryndopryl, podawany doustnie szczurzym i małpom, wykazywał odwracalne uszkodzenia nerek jako główny narząd docelowy. Nie stwierdzono działania mutagennego ani kancerogennego w badaniach in vitro i in vivo. Wpływ na rozrodczość był ograniczony – brak embriotoksyczności i teratogenności, a także brak zaburzeń płodności u szczurów. Jednakże, jako inhibitor ACE, peryndopryl może wykazywać potencjalne działania niepożądane na rozwój płodu, takie jak opóźnienie rozwoju, uszkodzenia nerek i zwiększona śmiertelność okołoporodowa, co jest zgodne z profilem klasy farmakologicznej. Długoterminowe badania kancerogenności nie wykazały działania rakotwórczego.
badanie in vitro, badanie in vivo, bezylan amlodypiny, dawka terapeutyczna, działanie embriotoksyczne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, hormon folikulotropowy, inhibitor ACE, kancerogeneza, komórka Sertoliego, mutagenność, narząd docelowy, peryndopryl z argininą i amlodypiną, potencjał genotoksyczny, potencjał kancerogenny, potencjał mutagenny, rakotwórczość, śmiertelność okołoporodowa, toksyczność przewlekła, uszkodzenie nerek, wada wrodzona - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Eupirin Cardio 75 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne kwasu acetylosalicylowego, substancji czynnej preparatu Eupirin Cardio, wykazały brak właściwości kancerogennych. Testy na różnych gatunkach zwierząt laboratoryjnych nie potwierdziły zwiększonego ryzyka rozwoju nowotworów przy długotrwałej ekspozycji na tę substancję. Wyniki te są kluczowe dla oceny bezpieczeństwa stosowania kwasu acetylosalicylowego w terapii przewlekłej, zwłaszcza u pacjentów wymagających profilaktyki chorób układu sercowo-naczyniowego.
aberracja chromosomowa, badanie genotoksyczności, badanie in vitro, badanie in vivo, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, ekspozycja na lek, Eupirin Cardio, hodowla komórkowa, kwas acetylosalicylowy, profil bezpieczeństwa leku, profilaktyka chorób sercowo-naczyniowych, ryzyko kancerogenne, substancja czynna, uszkodzenie DNA, wada wrodzona, zmiana genetyczna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pravator 20 mg
Przedkliniczne badania prawastatyny wykazały, że lek posiada korzystny profil bezpieczeństwa przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Hepatotoksyczność i miopatia pojawiały się jedynie przy dawkach przekraczających 50-krotność maksymalnej dawki stosowanej u ludzi (w przeliczeniu na mg/kg masy ciała). Badania genotoksyczności nie wykazały działania mutagennego, co potwierdza bezpieczeństwo długotrwałego stosowania. W dwuletnich badaniach karcynogenności na myszach i szczurach, dawki rzędu 100-500 mg/kg/dobę (125-310-krotność dawki ludzkiej) prowadziły do wzrostu częstości raka wątrobowokomórkowego oraz gruczolaka płuc (u myszy samic), jednak efekty te nie występowały przy dawkach terapeutycznych.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie karcynogenności, badanie przedkliniczne, ciało modzelowate, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, ekspozycja na lek, genotoksyczność, gruczolak płuc, hepatotoksyczność, miopatia, parametry nasienia, potencjał rakotwórczy, prawastatyna, profil bezpieczeństwa leku, rak wątrobowokomórkowy, toksyczność leku, wpływ na płodność, zaburzenia neurobehawioralne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Proxacin 1% 10 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa cyprofloksacyny zawartej w preparacie Proxacin 1% (10 mg/ml) nie wykazały istotnych zagrożeń toksycznych ani rakotwórczych dla ludzi. Ocena toksyczności po podaniu pojedynczej i wielokrotnej dawki potwierdziła brak istotnych działań niepożądanych, a badania reprodukcyjne nie wskazały na ryzyko dla pacjentów w wieku rozrodczym. Zidentyfikowano jednak działanie fototoksyczne, typowe dla chinolonów, co wymaga uwzględnienia u pacjentów narażonych na intensywne światło słoneczne lub promieniowanie UV. Działanie fotomutagenne i fotorakotwórcze było słabe i porównywalne z innymi inhibitorami gyrazy, co potwierdza typowy profil bezpieczeństwa tej klasy leków.
badanie in vitro, badanie przedkliniczne, chinolon, cyprofloksacyna, fotomutagenność, fotorakotwórczość, fototoksyczność, inhibitor gyrazy, karcynogenność, promieniowanie ultrafioletowe, Proxacin, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, układ kostno-stawowy, uszkodzenie chrząstki stawowej, uszkodzenie stawów - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ceftriaxone Kalceks 2 g
Ceftriaxone Kalceks, jako cefalosporyna III generacji, jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z potwierdzoną nadwrażliwością na ceftriakson, inne cefalosporyny, penicyliny, monobaktamy, karbapenemy oraz składniki pomocnicze preparatu. Szczególną ostrożność należy zachować u wcześniaków do 41 tygodnia wieku ciążowego oraz noworodków do 28 dni życia z hiperbilirubinemią, żółtaczką, hipoalbuminemią lub kwasicą, ze względu na ryzyko encefalopatii bilirubinowej wynikającej z wypierania bilirubiny z miejsc wiązania z albuminami. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u noworodków wymagających dożylnego podawania preparatów wapnia lub planowanych do infuzji z wapniem, z uwagi na ryzyko wytrącenia się soli wapniowej ceftriaksonu i potencjalnie śmiertelnych powikłań. Wstrzyknięcia domięśniowe z roztworem lidokainy wymagają wykluczenia przeciwwskazań do lidokainy, a podanie dożylne ceftriaksonu z lidokainą jest bezwzględnie zabronione.
antybiotyk beta-laktamowy, badanie in vitro, bilirubina, cefalosporyna, ceftriakson, charakterystyka produktu leczniczego, choroba wątroby, encefalopatia bilirubinowa, hiperbilirubinemia, hiperkalcemia, hipoalbuminemia, karbapenem, kwasica, lidokaina, monobaktam, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, penicylina, przewlekła choroba nerek, reakcja krzyżowa, reakcja nadwrażliwości, sól wapniowa ceftriaksonu, wcześniak, wstrząs kardiogenny, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie przewodnictwa sercowego, znieczulenie miejscowe, żółtaczka, żywienie pozajelitowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Candezek Combi 16 mg + 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa kandesartanu cyleksetylu wykazały brak ogólnoustrojowej toksyczności przy dawkach odpowiadających klinicznym u ludzi. W modelach zwierzęcych (myszy, szczury, psy, małpy) obserwowano wpływ na parametry erytrocytarne (obniżenie liczby erytrocytów, hemoglobiny, hematokrytu) oraz zmiany w funkcji nerek, takie jak śródmiąższowe zapalenie nerek, poszerzenie kanalików nerkowych, nacieki bazofilów oraz wzrost stężenia mocznika i kreatyniny w osoczu, co interpretowane jest jako efekt hipotensyjny leku. Dodatkowo stwierdzono rozrost/przerost komórek aparatu przykłębuszkowego, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego w dawkach terapeutycznych. Kandesartan wykazuje toksyczność płodową w zaawansowanej ciąży, nie wykazuje natomiast aktywności mutagennej, klastogennej ani rakotwórczej w warunkach klinicznych. Amlodypina, podawana w dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę dla ludzi (10 mg), powodowała opóźnienie porodu, wydłużenie jego trwania oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa. W badaniach na szczurach dawki do 10 mg/kg mc./dobę (około 8-krotnie większe niż u ludzi) nie wpływały na płodność, jednak podawanie bezylanu amlodypiny w dawkach porównywalnych do klinicznych skutkowało obniżeniem stężenia hormonu folikulotropowego, testosteronu oraz zmniejszeniem gęstości nasienia i liczby komórek Sertoliego. Badania rakotwórczości na szczurach i myszach przy dawkach do 2,5 mg/kg mc./dobę (zbliżonych lub dwukrotnie wyższych niż maksymalna dawka u ludzi) nie wykazały działania rakotwórczego. Amlodypina nie wykazuje mutagenności ani klastogenności. Podsumowując, oba składniki Candezek Combi charakteryzują się korzystnym profilem bezpieczeństwa w dawkach terapeutycznych, z uwzględnieniem potencjalnej toksyczności reprodukcyjnej i nerkowej.
aparat przykłębuszkowy, badanie in vitro, badanie in vivo, działanie klastogenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gęstość nasienia, hematokryt, hemoglobina, hormon folikulotropowy, kandesartan cyleksetyl, komórki Sertoliego, krwinki czerwone, mocznik i kreatynina, mutagenność, naciek bazofilów, parametry czerwonokrwinkowe, poszerzenie kanalików nerkowych, potencjał rakotwórczy, spermatydy, śródmiąższowe zapalenie nerek, testosteron - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Metronidazol Polpharma 500 mg
Badania przedkliniczne metronidazolu wykazały zróżnicowany potencjał mutagenny, kancerogenny oraz teratogenny, zależny od gatunku, płci, dawki oraz drogi podania. W badaniach in vitro substancja wykazywała działanie mutagenne, jednak w badaniach in vivo na ssakach efekt ten nie był potwierdzony, co sugeruje niższe ryzyko mutagenności w organizmie żywym. U myszy i szczurów zaobserwowano mutagenność po doustnym podaniu, natomiast u chomików nie stwierdzono takiego efektu. W kontekście kancerogenności, wysokie dawki metronidazolu (500 mg/kg mc./dobę) u samców myszy powodowały wzrost częstości złośliwych guzów wątroby oraz nowotworów płuc i chłoniaków, a u samic szczurów obserwowano zwiększoną częstość raka sutka i wątroby, co podkreśla specyficzność działania w zależności od płci i gatunku. Dawki te znacznie przekraczają stosowane klinicznie u ludzi.
badanie in vitro, badanie in vivo, biodostępność, metronidazol, nowotwór płuc, podanie dootrzewnowe, podanie doustne, potencjał kancerogenny, potencjał mutagenny, potencjał teratogenny, rak sutka, rak wątroby, toksyczność płodowa, uszkodzenie płodu, właściwości mutagenne, właściwości teratogenne, złośliwy guz wątroby - Leksykon substancji czynnych
Roksytromycyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Roksytromycyna, makrolidowy antybiotyk stosowany m.in. w preparatach Rolicyn i Rulid, wykazuje niską toksyczność ostrą z LD50 wynoszącą około 750 mg/kg u myszy, 1000-1700 mg/kg u szczurów oraz powyżej 2000 mg/kg u psów. W badaniach toksyczności przewlekłej głównymi narządami docelowymi były wątroba i trzustka, z wyraźnymi różnicami gatunkowymi. U psów zmiany hepatotoksyczne pojawiały się już przy dawkach 180 mg/kg/dobę (1 miesiąc) oraz 100 mg/kg/dobę (6 miesięcy), podczas gdy u szczurów odpowiednio przy 400 mg/kg/dobę i 125 mg/kg/dobę. Działanie na trzustkę różniło się między gatunkami: u szczurów dotyczyło głównie gruczołów wewnątrzwydzielniczych, a u psów – zewnątrzwydzielniczych. Ponadto, u szczurów odnotowano wpływ na zęby, choć bez szczegółowej charakterystyki zmian. Roksytromycyna nie wykazała działania teratogennego ani mutagennego w badaniach na myszach, szczurach i królikach.
badanie in vitro, badanie przedkliniczne, dawka śmiertelna, dawka terapeutyczna, gruczoły wewnątrzwydzielnicze, gruczoły zewnątrzwydzielnicze, hepatotoksyczność, lek niezwiązany, makrolidowy antybiotyk, narządy docelowe, płytka wzrostowa, potencjał czynnościowy serca, potencjał mutagenny, potencjał teratogenny, przewodnictwo sercowe, roksytromycyna, Rolicyn, rozwój kośćca, Rulid, stężenie kliniczne, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła - Leksykon substancji czynnych
Izosorbid monoazotan – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Izosorbid monoazotan wykazuje niski potencjał toksyczny, co potwierdzają badania ostrej toksyczności na modelach zwierzęcych, gdzie LD50 po podaniu doustnym wynosi około 2000-2500 mg/kg masy ciała. Badania przewlekłej toksyczności na psach (52 tygodnie) i szczurach (78 tygodni) wykazały pierwsze reakcje toksyczne przy dawkach odpowiednio 90 mg/kg i 405 mg/kg masy ciała, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa w stosunku do dawek terapeutycznych stosowanych u ludzi. Dodatkowo, podanie dawki 191 mg/kg u psów spowodowało wzrost methemoglobiny do 2,6%, bez istotnych zmian w stężeniu azotynów (<0,02 mg/l) oraz aktywności enzymów wątrobowych (ALAT, alkaliczna fosfataza). Badania mutagenności in vitro i in vivo nie wykazały potencjału mutagennego, a długoterminowe badania rakotwórczości (125 tygodni u samców i 138 tygodni u samic szczurów) nie potwierdziły działania rakotwórczego izosorbidu monoazotanu.
AlAT, azotyn, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie płodności, badanie teratogenności, dawka terapeutyczna, działanie teratogenne, embriotoksyczność, fosfataza alkaliczna, indeks terapeutyczny, izosorbid monoazotan, LD50, methemoglobina, mutagenność, okres perinatalny, okres postnatalny, rakotwórczość, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dermitopic 0,1%
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa preparatu Dermitopic, zawierającego 0,1% takrolimusu w maści, wykazały, że miejscowe stosowanie u zwierząt laboratoryjnych powoduje jedynie niewielkie zmiany skórne, takie jak zaczerwienienie, obrzęk i grudki. Długotrwałe stosowanie u szczurów prowadziło do objawów toksyczności układowej obejmujących zmiany w nerkach, trzustce, oczach oraz układzie nerwowym, co wynikało z wysokiego wchłaniania substancji czynnej przez skórę tych zwierząt. U świń miniaturowych i królików obserwowano jedynie nieznaczne efekty, takie jak mniejszy przyrost masy ciała czy odwracalne efekty kardiotoksyczne po dożylnym podaniu. Badania genotoksyczności i rakotwórczości nie wykazały mutagennego ani ogólnoustrojowego potencjału rakotwórczego takrolimusu, jednak w modelu fotorakotwórczości u bezwłosych myszy przy stężeniach 0,3% i 1% zaobserwowano przyspieszenie rozwoju raka płaskokomórkowego skóry, co nie występowało przy stężeniu 0,1% odpowiadającym Dermitopic.
badanie in vitro, badanie in vivo, chłoniak, działanie toksyczne, efekt kardiotoksyczny, fotorakotwórczość, grudka, immunosupresja, maść, nerka, obrzęk, plemnik, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, promieniowanie UV, rak płaskokomórkowy, takrolimus, takrolimus w maści, toksyczność takrolimusu, toksyczność układowa, trzustka, układ nerwowy, zaczerwienienie - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ketipinor 25 mg
Przedkliniczne badania kwetiapiny (Ketipinor) wykazały brak działania genotoksycznego zarówno in vivo, jak i in vitro, co potwierdza bezpieczeństwo genetyczne substancji czynnej. U zwierząt laboratoryjnych podawanie dawek o znaczeniu klinicznym spowodowało różnorodne zmiany fizjologiczne i biochemiczne, w tym u szczurów zmiany pigmentacji tarczycy, a u małp Cynomolgus hipertrofię komórek pęcherzykowych tarczycy oraz obniżenie stężenia T3 w osoczu. Dodatkowo zaobserwowano zmniejszenie hemoglobiny, erytrocytów i leukocytów, co może wskazywać na potencjalne zaburzenia hematologiczne i immunologiczne. U psów stwierdzono zmętnienie rogówki i rozwój zaćmy, co sugeruje możliwy wpływ kwetiapiny na narząd wzroku.
badanie in vitro, badanie in vivo, ciąża urojona, działanie genotoksyczne, ekspozycja na lek, erytopoeza, erytrocyty, faza międzyrujowa, genotoksyczność, hemoglobina, hipertrofia komórek pęcherzykowych tarczycy, hormonalna regulacja rozrodu, kwetiapina, leukocyty, odsetek ciąż, pigmentacja tarczycy, płodność, prolaktyna, przykurcz, toksyczne oddziaływanie, trijodotyronina, zaćma, zmętnienie rogówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Skudexa 75 mg + 25 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa preparatu Skudexa, zawierającego tramadol chlorowodorek (75 mg) i deksketoprofen (25 mg), wykazały brak istotnych zagrożeń toksykologicznych i farmakologicznych. Testy in vitro i in vivo nie wykazały negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, a skojarzenie wykazało mniejszy wpływ na przewód pokarmowy w porównaniu do monoterapii tramadolem. Poziomy NOAEL ustalone w badaniach toksyczności przewlekłej na myszach wyniosły odpowiednio 6 mg/kg/dobę dla deksketoprofenu i 36 mg/kg/dobę dla tramadolu, co odpowiada narażeniu większemu 25,10-krotnie i 1,38-krotnie w stosunku do pojedynczych dawek klinicznych (25 mg deksketoprofenu i 75 mg tramadolu). Nie stwierdzono nowej toksyczności wynikającej ze skojarzonego stosowania obu substancji.
badanie biochemiczne, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie hematologiczne, badanie histologiczne, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksykologiczne, choroba wrzodowa, dawka kliniczna, deksketoprofen, drgawka, działanie toksyczne, genotoksyczność, gruczolak wątrobowokomórkowy, guz płuc, immunofarmakologia, monoterapia, nadżerka błony śluzowej żołądka, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, poziom NOAEL, przewód pokarmowy, toksyczność przewlekła, toksyczny wpływ na reprodukcję, tramadolu chlorowodorek, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie kostnienia szkieletu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Doxycyclinum Polfarmex 100 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa doksycykliny, szczególnie w formie hyklanu zawartej w preparacie Doxycyclinum Polfarmex 100 mg, wykazują istotne luki, zwłaszcza w zakresie potencjału karcynogennego i mutagennego. Nie przeprowadzono długoterminowych badań na zwierzętach oceniających rakotwórczość doksycykliny, jednak dane z innych tetracyklin wskazują na onkogenne działanie oksytetracykliny (nowotwory nadnerczy i przysadki mózgowej) oraz minocykliny (nowotwory tarczycy) u szczurów. Podobnie, mutagenność tetracyklin i oksytetracykliny potwierdzono w testach in vitro na komórkach zwierzęcych, podczas gdy dla doksycykliny brak jest dedykowanych badań mutagenności. W badaniach reprodukcyjnych doustne podawanie doksycykliny w dawce 250 mg/kg mc./dobę nie wpływało na płodność samic szczurów, jednak brak jest danych dotyczących wpływu na płodność samców, co ogranicza pełną ocenę bezpieczeństwa reprodukcyjnego.
- Leksykon substancji czynnych
Karboplatyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Karboplatyna, lek przeciwnowotworowy z grupy związków platyny, wykazuje w badaniach przedklinicznych działanie embriotoksyczne i teratogenne, co wskazuje na ryzyko toksycznego wpływu na rozwijający się zarodek oraz powstawanie wad rozwojowych płodu. Ponadto, karboplatyna posiada właściwości mutagenne potwierdzone zarówno in vivo, jak i in vitro, co implikuje zdolność do indukowania zmian genetycznych. Chociaż bezpośrednie badania nad potencjałem rakotwórczym karboplatyny nie zostały przeprowadzone, dane pośrednie sugerują możliwość działania kancerogennego, co wymaga uwzględnienia w długoterminowym monitorowaniu pacjentów. W badaniach toksyczności ostrej LD50 dla karboplatyny wynosiła 131–170 mg/kg (dożylnie lub dootrzewnowo u myszy) oraz 61–85 mg/kg (dożylnie u szczurów), co stanowi istotny punkt odniesienia dla oceny marginesu bezpieczeństwa dawek stosowanych klinicznie.
badanie in vitro, badanie in vivo, dawka LD50, dawka śmiertelna, działanie rakotwórcze, embriotoksyczność, karboplatyna, lek przeciwnowotworowy, martwica tkanek, mutagenność, podanie pozanaczyniowe, potencjał rakotwórczy, teratogenność, toksyczność ostra, toksyczność tkankowa, wady rozwojowe płodu, wynaczynienie, związek platyny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rolpryna SR 8 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa ropinirolu wykazały, że lek może powodować zaburzenia implantacji zarodka u szczurów, co wiąże się z obniżeniem stężenia prolaktyny, jednak u ludzi prolaktyna nie jest kluczowa dla zagnieżdżenia zarodka, co ogranicza znaczenie kliniczne tego efektu. W toksycznych dawkach dla matki (60-150 mg/kg/dobę, odpowiadających 2-5-krotności AUC względem MRHD u ludzi) obserwowano zmniejszenie masy ciała płodów, zwiększoną śmiertelność płodów oraz wady wrodzone palców. Nie stwierdzono działania teratogennego przy dawkach do 120 mg/kg/dobę u szczurów oraz 20 mg/kg u królików, jednak kombinacja ropinirolu (10 mg/kg) z L-dopą u królików nasilała wady wrodzone palców, wskazując na potencjalne interakcje teratogenne. Profil toksyczności obejmuje zmiany behawioralne, hiperprolaktynemię, obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardię, opadanie powiek oraz ślinienie się, co jest zgodne z farmakologicznym działaniem na układ dopaminergiczny i sercowo-naczyniowy. Długotrwałe podawanie wysokich dawek (50 mg/kg/dobę) u szczurów albinosów prowadziło do degeneracji siatkówki, prawdopodobnie z powodu zwiększonej ekspozycji na światło, co jest efektem gatunkowo specyficznym.
aberracja chromosomowa, badanie in vitro, badanie in vivo, ciśnienie tętnicze krwi, dawka terapeutyczna, dawka toksyczna, degeneracja siatkówki, dysfagia, działanie teratogenne, genotoksyczność, gruczolak jądra, hiperprolaktynemia, IC50, implantacja zarodka, kanał hERG, komórka Leydiga, margines bezpieczeństwa, mechanizm działania farmakologicznego, mutacja genowa, obumieranie płodu, organogeneza, prąd jonowy, prolaktyna, rakotwórczość, receptor dopaminowy, repolaryzacja mięśnia sercowego, ryzyko kardiologiczne, stężenie w osoczu, układ dopaminergiczny, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie DNA, wada wrodzona palców, zagnieżdżenie zarodka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Nurofen dla dzieci Junior truskawkowy 40 mg/ml
Dane przedkliniczne dotyczące ibuprofenu, substancji czynnej zawartej w produkcie Nurofen dla dzieci Junior (40 mg/ml, zawiesina doustna), wskazują na charakterystyczne dla NLPZ zmiany patologiczne w przewodzie pokarmowym, takie jak owrzodzenia, obserwowane po podawaniu wielokrotnym zwierzętom laboratoryjnym. Badania mutagenności, zarówno in vitro, jak i in vivo, nie wykazały klinicznie istotnego potencjału mutagennego. Długoterminowe testy kancerogenności na szczurach i myszach nie potwierdziły działania rakotwórczego ibuprofenu, co potwierdza jego korzystny profil bezpieczeństwa w tym zakresie.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie kancerogenności, ibuprofen, niesteroidowy lek przeciwzapalny, Nurofen, owrzodzenie, owulacja, potencjał rakotwórczy, przegroda międzykomorowa, przenikanie przez łożysko, teratogenność, toksyczność podchroniczna, trymestr ciąży, wada rozwojowa, zaburzenie implantacji - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Travocort (10 mg + 1 mg)/g
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa kremu Travocort, zawierającego 10 mg izokonazolu azotanu i 1 mg diflukortolonu walerianianu na 1 g, wykazały, że diflukortolon działa zgodnie z profilem typowego glikokortykosteroidu, a izokonazol nie wykazuje działania ogólnoustrojowego po miejscowym podaniu. Stosowanie produktu zgodnie z zaleceniami może powodować jedynie działania niepożądane charakterystyczne dla glikokortykosteroidów, nawet przy aplikacji na dużą powierzchnię skóry lub pod opatrunkiem okluzyjnym. Nie stwierdzono interakcji między składnikami aktywnymi, a badania tolerancji miejscowej potwierdziły brak innych działań niepożądanych poza typowymi dla glikokortykosteroidów. Kontakt z oczami może wywołać podrażnienie spojówek, co potwierdzono w badaniach na królikach.
badanie in vitro, badanie in vivo, diflukortolonu walerianian, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, glikokortykosteroid, izokonazol, izokonazolu azotan, mutacja chromosomalna, mutacja genomowa, mutacja genowa, opatrunek okluzyjny, podrażnienie spojówki, potencjał nowotworowy, śmierć zarodka, substancja czynna, wada rozwojowa, zmiana proliferacyjna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Heviran PPH 800 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne acyklowiru, substancji czynnej Heviran PPH, wykazały brak właściwości mutagennych i rakotwórczych zarówno in vitro, jak i in vivo. Długoterminowe testy na szczurach i myszach nie potwierdziły potencjału onkogennego leku. W badaniach reprodukcyjnych, obejmujących królików, myszy i szczury, nie stwierdzono embriotoksyczności ani teratogenności przy standardowych dawkach. Wady płodów pojawiły się jedynie po podaniu bardzo wysokich dawek podskórnych, wywołujących toksyczność u samic szczurów, co nie ma bezpośredniego przełożenia na dawki terapeutyczne stosowane u ludzi.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie płodności, badanie toksykologiczne, dane przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, mutacja genetyczna, objaw toksyczności, potencjał onkogenny, profil bezpieczeństwa, rozwój embrionalny, spermatogeneza, toksyczność acyklowiru, układ rozrodczy, uszkodzenie DNA, wada rozwojowa płodu, właściwość embriotoksyczna, właściwość rakotwórcza, właściwość teratogenna, zaburzenie chromosomalne, zagrożenie genetyczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Uprox XR 0,4 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne tamsulosyny chlorowodorku, substancji czynnej leku Uprox XR, obejmowały ocenę toksyczności ostrej i przewlekłej, wpływu na reprodukcję, potencjału genotoksycznego oraz rakotwórczego. Wyniki wskazują, że profil toksyczności tamsulosyny jest zgodny z charakterystyką antagonistów receptorów alfa1-adrenergicznych, bez wykazania nieoczekiwanych działań toksycznych. W badaniach na psach zaobserwowano zmiany w zapisie EKG po podaniu bardzo dużych dawek, jednak nie mają one znaczenia klinicznego przy dawkach terapeutycznych. Testy genotoksyczności in vivo i in vitro nie wykazały istotnych właściwości genotoksycznych substancji czynnej.
badanie in vitro, badanie przedkliniczne, ekspozycja na substancję, funkcja rozrodcza, hiperprolaktynemia, lek blokujący receptory alfa-adrenergiczne, mechanizm działania farmakologicznego, podwyższony poziom prolaktyny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, tamsulosyny chlorowodorek, test in vivo, toksyczność ostra i przewlekła, właściwość genotoksyczna, wpływ toksyczny, zapis elektrokardiograficzny, zmiana proliferacyjna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bonacard 150 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Bonacard, zawierającego kwas acetylosalicylowy w dawce 150 mg, wykazały brak działania rakotwórczego na modelach zwierzęcych. Badania te są kluczowe dla oceny długoterminowego ryzyka stosowania leku, potwierdzając, że substancja czynna nie indukuje procesów nowotworowych, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa pacjentów poddawanych terapii.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, hodowla komórkowa, kwas acetylosalicylowy, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, rozwój nowotworów, terapia długoterminowa, uszkodzenie genetyczne, uszkodzenie materiału genetycznego, właściwości toksyczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Recenum Junior 30 mg
Przedkliniczne badania toksyczności racekadotrylu wykazały brak działania toksycznego przy dawkach do 1250 mg/kg/dobę u małp oraz 200 mg/kg/dobę u psów, co stanowi odpowiednio 625- i 62-krotność dawek stosowanych u ludzi. Długotrwałe podawanie dawki 500 mg/kg/dobę u małp skutkowało uogólnionymi infekcjami i obniżeniem odpowiedzi immunologicznej na szczepienie, natomiast dawka 120 mg/kg/dobę nie wywoływała takich efektów. Podobne zmiany immunologiczne zaobserwowano u psów przy dawce 200 mg/kg/dobę przez 26 tygodni. Racekadotryl nie wykazywał działania immunotoksycznego u myszy, nie był genotoksyczny ani klastogenny w badaniach in vitro i in vivo. Nie przeprowadzono badań rakotwórczości ze względu na krótki czas leczenia w praktyce klinicznej. W badaniach reprodukcyjnych nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność, rozwój zarodkowy, przed- i pourodzeniowy oraz na matkę i płód.
anemia aplastyczna, badanie in vitro, badanie in vivo, biegunka, butylohioscyna, diureza, działanie immunotoksyczne, działanie klastogenne, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, fenytoina, funkcja oddechowa, genotoksyczność, immunotoksyczność, ketonuria, odpowiedź immunologiczna, ośrodkowy układ nerwowy, pasaż jelitowy, racekadotryl, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ sercowo-naczyniowy, uogólniona infekcja, wpływ na reprodukcję i rozwój - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Kwetaplex 25 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa kwetiapiny wykazały brak potencjału genotoksycznego, co jest korzystne dla długotrwałego stosowania leku. U zwierząt laboratoryjnych zaobserwowano zmiany wymagające uwagi: u szczurów odkładanie pigmentu w tarczycy, u małp Cynomolgus hipertrofię pęcherzyków tarczycy, obniżenie stężenia trójjodotyroniny (T₃), zmniejszenie hemoglobiny oraz liczby erytrocytów i leukocytów, a u psów zmętnienie soczewki i zaćmę. W badaniach reprodukcyjnych na królikach stwierdzono zwiększoną częstość zgięcia nadgarstka/stawu skokowego u płodów przy dawkach zbliżonych do maksymalnych terapeutycznych, a u szczurów obserwowano nieznaczne obniżenie płodności samców, zmniejszenie liczby ciąż rzekomych oraz wydłużenie diestrus, co wiązało się z podwyższonym stężeniem prolaktyny, jednak bez bezpośredniego przełożenia na ludzi ze względu na różnice gatunkowe.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, diestrus, embriotoksyczność, fumaran kwetiapiny, hemoglobina, hipertrofia pęcherzyków tarczowych, krwinki czerwone i białe, kwetiapina, parametry hematologiczne, pigmentacja tarczycy, potencjał genotoksyczny, prolaktyna, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, trójjodotyronina, wady wrodzone kończyn, zaćma, zmętnienie soczewki oka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Captopril Jelfa 50 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne kaptoprylu wykazały, że głównym narządem docelowym działania niepożądanego są nerki, ulegające odwracalnemu uszkodzeniu po długotrwałym doustnym podawaniu u szczurów i małp. Testy mutagenności in vitro i in vivo nie potwierdziły potencjału mutagennego leku, co wskazuje na brak ryzyka uszkodzeń DNA. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach, myszach, królikach i małpach nie stwierdzono bezpośredniego działania embriotoksycznego ani teratogennego kaptoprylu, jednakże jako inhibitor ACE, lek może wywoływać opóźnienie rozwoju płodu, zwiększoną śmiertelność płodów, wrodzone wady rozwojowe oraz zmiany w nerkach płodu, co jest zgodne z profilem farmakologicznym tej grupy leków.
badanie in vitro, badanie in vivo, działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, inhibitor ACE, kaptopryl, narząd docelowy, nerka, opóźnienie rozwoju płodu, patologia nerek, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa leku, śmierć płodu, śmiertelność pourodzeniowa, substancja czynna, uszkodzenie nerki, wada wrodzona - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lecardi 75 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa kwasu acetylosalicylowego zawartego w produkcie Lecardi 75 mg wykazały brak działania rakotwórczego. Długoterminowe analizy na modelach zwierzęcych nie wykazały zwiększonej częstości występowania nowotworów po podaniu tej substancji, co potwierdza jej bezpieczeństwo w kontekście karcinogenności.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie mutagenności, badanie rakotwórczości, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, karcinogenność, kwas acetylosalicylowy, mutacja genetyczna, nowotwór, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, uszkodzenie chromosomowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Telmisartan EGIS 40 mg
Badania przedkliniczne telmisartanu wykazały charakterystyczne dla leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron zmniejszenie parametrów hematologicznych, takich jak liczba erytrocytów, poziom hemoglobiny oraz hematokryt u szczurów i psów. W zakresie funkcji nerek zaobserwowano wzrost stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny oraz hiperkaliemię, a także zmiany strukturalne, w tym poszerzenie i zanik kanalików nerkowych oraz przerost i rozrost aparatu przykłębuszkowego. Pomimo tych obserwacji, zmiany te oceniono jako prawdopodobnie nieistotne klinicznie. W układzie pokarmowym stwierdzono nadżerki, owrzodzenia i zmiany zapalne błony śluzowej żołądka, które można było zapobiec poprzez doustne uzupełnienie chlorku sodu, co sugeruje mechanizm związany z gospodarką elektrolitową.
aktywność reninowa osocza, antagonista receptora angiotensyny II, aparat przykłębuszkowy nerek, azot mocznikowy, badanie in vitro, chlorek sodu, ciśnienie tętnicze, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, efekt klastogenny, erytrocyty, gospodarka elektrolitowa, hematokryt, hemoglobina, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kreatynina, nadżerka, owrzodzenie, potas, telmisartan, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zanik kanalików nerkowych, zmiany zapalne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Flixotide 0,5 mg/2 ml
Przeprowadzone badania przedkliniczne flutykazonu propionianu wykazały, że substancja ta wywołuje jedynie typowe dla glikokortykosteroidów działania niepożądane, jednak przy dawkach znacznie przekraczających te stosowane klinicznie. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym nie zaobserwowano dodatkowych efektów toksycznych, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa przy długotrwałym stosowaniu. Ponadto, flutykazon propionian nie wykazał działania teratogennego ani negatywnego wpływu na rozrodczość, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży. Badania mutagenności in vitro i in vivo nie potwierdziły ryzyka uszkodzenia materiału genetycznego, a testy kancerogenności na modelach gryzoni nie wykazały działania rakotwórczego.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksykologiczne, działanie kancerogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, flutykazonu propionian, glikokortykosteroid, ocena toksykologiczna, profil bezpieczeństwa, reakcja nadwrażliwości, teratogenność, toksyczność wielokrotna, tolerancja miejscowa, właściwość drażniąca, wpływ na rozrodczość - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dacepton 5 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa apomorfiny chlorowodorku półwodnego, substancji czynnej preparatu Dacepton, obejmowały toksyczność po wielokrotnym podaniu, genotoksyczność oraz wpływ na rozród. Badania toksyczności podskórnej nie wykazały zagrożeń wykraczających poza znane informacje z Charakterystyki Produktu Leczniczego, potwierdzając akceptowalny profil bezpieczeństwa przy klinicznym stosowaniu. W testach genotoksyczności in vitro apomorfina wykazała działanie mutagenne i klastogenne, jednak efekt ten przypisano produktom utleniania, gdyż sama apomorfina bez tych produktów nie wykazywała genotoksyczności. W modelu szczurzym apomorfina nie wykazała działania teratogennego, choć toksyczne dawki u samic powodowały negatywne skutki u potomstwa, takie jak utrata opieki matczynej i niewydolność oddechowa noworodków.
apomorfiny chlorowodorek półwodny, badanie genotoksyczności, badanie in vitro, chlorek sodu, dawka toksyczna, działanie genotoksyczne, działanie mutagenne i klastogenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, nadwrażliwość na składniki, niewydolność oddechowa, pirosiarczyn sodu, potencjał rakotwórczy, produkt utleniania, roztwór do infuzji, toksyczność po wielokrotnym podaniu - Leksykon substancji czynnych
Fenylobutazon – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Fenylobutazon, substancja czynna preparatów Butapirazol (maść 50 mg/g, czopki 250 mg), wykazuje potencjał genotoksyczny potwierdzony in vitro poprzez indukcję aberracji chromosomowych w fibroblastach chomika chińskiego. Wyniki te wskazują na ryzyko uszkodzeń genetycznych, co jest istotne przy ocenie bezpieczeństwa stosowania fenylobutazonu. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych ujawniły również działanie fetotoksyczne tej substancji, co oznacza toksyczny wpływ na rozwijający się płód, jednak bez wykazania efektów teratogennych, czyli wad rozwojowych potomstwa.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – ApoRopin 8 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa ropinirolu wykazały wpływ na rozrodczość u szczurów, gdzie dawki 60 mg/kg/dobę (2× MRHD) powodowały zmniejszenie masy ciała płodów, 90 mg/kg/dobę (3× MRHD) zwiększały częstość obumierania płodów, a 150 mg/kg/dobę (5× MRHD) indukowały wady wrodzone palców. U ludzi prolaktyna, której obniżenie jest mechanizmem tych efektów, nie jest kluczowa dla implantacji, co wskazuje na ograniczone znaczenie kliniczne tych obserwacji. Toksyczność ropinirolu obejmuje zmiany zachowania, hiperprolaktynemię, obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardię, opadanie powiek oraz ślinienie się, co jest zgodne z jego farmakologicznym profilem działania i jest monitorowane w praktyce klinicznej. Degeneracja siatkówki zaobserwowana u szczurów albinosów przy dawce 50 mg/kg/dobę jest zjawiskiem gatunkowo specyficznym i nie dotyczy ludzi.
badanie in vitro, badanie in vivo, bradykardia, degeneracja siatkówki, działanie teratogenne, genotoksyczność, gruczolak jądra, HERG, hiperprolaktynemia, hipotensja, implantacja zarodka, komórki Leydiga, L-DOPA, organogeneza, potencjał proarytmiczny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa leku, prolaktyna, przewodnictwo sercowe, repolaryzacja mięśnia sercowego, ropinirol, rozrodczość, wady wrodzone palców - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Memotropil 20% 200 mg/ml (1g/5 ml)
Badania przedkliniczne preparatu Memotropil 20% zawierającego piracetam wykazały niski potencjał toksyczny substancji, co potwierdza jej korzystny profil bezpieczeństwa. W badaniach toksyczności ostrej, po podaniu pojedynczych dawek do 10 g/kg masy ciała u myszy, szczurów i psów, nie zaobserwowano nieodwracalnych efektów toksycznych, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa w stosunku do dawek klinicznych. W badaniach toksyczności przewlekłej, myszy otrzymujące 4,8 g/kg/dobę oraz szczury 2,4 g/kg/dobę nie wykazały toksycznego wpływu na narządy wewnętrzne ani tkanki. Dożylne podawanie piracetamu w dawkach do 1 g/kg/dobę przez 4-5 tygodni u szczurów i psów również nie wywołało działań toksycznych, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania preparatu w formie parenteralnej.
- Leksykon substancji czynnych
Minoksydyl – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Minoksydyl, stosowany miejscowo w leczeniu łysienia androgenowego, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony licznymi badaniami przedklinicznymi. Badania toksykologiczne na zwierzętach nie wykazały toksyczności narządowej przy dawkach znacznie przekraczających ekspozycję kliniczną u ludzi. Specyficzne zmiany hemodynamiczne w sercu obserwowane u psów nie mają odpowiednika u ludzi. Minoksydyl nie wykazuje działania mutagennego ani genotoksycznego w badaniach in vitro i in vivo. W badaniach rakotwórczości u szczurów i myszy zaobserwowano wzrost częstości nowotworów hormonozależnych, jednak mechanizm ten jest wtórny do hiperprolaktynemii indukowanej wysokimi dawkami, co nie ma przełożenia na stosowanie kliniczne u ludzi. Miejscowe stosowanie minoksydylu nie wpływa na układ hormonalny kobiet, co dodatkowo potwierdza bezpieczeństwo terapii.
badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksykologiczne, działanie fototoksyczne, działanie mutagenne, działanie onkogenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, hiperprolaktynemia, implantacja zarodka, łysienie androgenowe, minoksydyl, nowotwór hormonozależny, podrażnienie skóry, potencjał mutagenny, reakcja fotoalergiczna, tolerancja miejscowa, układ hormonalny, wpływ na płodność, zapłodnienie, zmiana hemodynamiczna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Co-Amlessa 8 mg + 5 mg + 2,5 mg
Produkt leczniczy Co-Amlessa, zawierający peryndopryl z tert-butyloaminą, amlodypinę (bezylan) oraz indapamid, wykazuje akceptowalny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych. Peryndopryl wykazuje odwracalne uszkodzenia nerek u szczurów i małp przy przewlekłym podawaniu, co wymaga monitorowania funkcji nerek w praktyce klinicznej. Nie stwierdzono potencjału mutagennego ani rakotwórczego peryndoprylu, a także braku wpływu embriotoksycznego i teratogennego, choć inhibitory ACE mogą powodować działania niepożądane w późnym okresie ciąży. Indapamid, podawany w dawkach 40-8000-krotnie wyższych niż terapeutyczne, wykazuje nasilone działanie diuretyczne i toksyczność farmakologiczną (spowolnienie oddechu, rozszerzenie naczyń), bez mutagenności i kancerogenności. Skojarzenie peryndoprylu z indapamidem zwiększa toksyczność, zwłaszcza żołądkowo-jelitową u psów i toksyczność matczyną u szczurów, jednak przy dawkach znacznie przekraczających kliniczne, bez nasilenia nefrotoksyczności.
amlodypina, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksykologiczne, dawka terapeutyczna, działanie farmakologiczne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, funkcja nerek, genotoksyczność, hormon folikulotropowy, inhibitor konwertazy angiotensyny, kancerogenność, mutagenność, nadciśnienie tętnicze, ostra toksyczność, peryndopryl, potencjał embriotoksyczny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, potencjał teratogenny, rozszerzenie naczyń, teratogenność, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność żołądkowo-jelitowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Neurontin 800 800 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa gabapentyny (Neurontin) obejmowały ocenę potencjału rakotwórczego, mutagennego oraz wpływu na reprodukcję i rozwój na modelach zwierzęcych. W dwuletnich badaniach na myszach i szczurach stosowano dawki od 200 do 2000 mg/kg/dobę, co odpowiada stężeniom w osoczu przekraczającym 10-krotnie poziomy terapeutyczne u ludzi (3600 mg/dobę). U samców szczurów poddanych najwyższej dawce zaobserwowano wzrost częstości nowotworów z komórek zrazikowych trzustki o niskim stopniu złośliwości, bez wpływu na przeżywalność i przerzuty. Badania genotoksyczności nie wykazały mutagenności gabapentyny, a ocena płodności u szczurów przy dawkach do 2000 mg/kg nie ujawniła negatywnego wpływu na rozrodczość. W badaniach teratologicznych na myszach, szczurach i królikach stosowano dawki wielokrotnie przekraczające dawkę ludzką (do 50-krotności w mg/kg i do 8-krotności w mg/m²), nie stwierdzając wzrostu wad wrodzonych.
aberracja chromosomowa, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie teratologiczne, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, gabapentyna, margines bezpieczeństwa, mikrojąderka w szpiku kostnym, nowotwór z komórek zrazikowych trzustki, opóźnienie kostnienia, organogeneza, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, stężenie leku w osoczu, teratogenność, utrata płodu po zagnieżdżeniu, wada wrodzona, wodniak moczowodu, wodonercze