badanie in vitro
Badanie in vitro (łac. „w szkle”) to procedura diagnostyczna lub badawcza przeprowadzana poza żywym organizmem, w kontrolowanych warunkach laboratoryjnych. Metoda ta umożliwia analizę komórek, tkanek lub procesów biologicznych w sztucznym środowisku, najczęściej w probówkach, szalkach Petriego lub innych naczyniach laboratoryjnych.
W kontekście medycznym termin „in vitro” często kojarzy się z zapłodnieniem pozaustrojowym (IVF – in vitro fertilization), lecz w rzeczywistości obejmuje szeroki zakres procedur laboratoryjnych. Badania in vitro są niezbędne w diagnostyce klinicznej, mikrobiologii, farmakologii i wielu innych dziedzinach medycyny, umożliwiając analizę patogenów, badanie działania leków czy testowanie biokompatybilności materiałów medycznych.
Techniki in vitro mają fundamentalne znaczenie dla współczesnej medycyny, pozwalając na izolowanie i analizowanie określonych elementów biologicznych bez wpływu czynników występujących w żywym organizmie. Często stanowią pierwszy etap badań przed przejściem do fazy testów na modelach zwierzęcych (in vivo) oraz badań klinicznych z udziałem ludzi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Deflegmin EFFECT 30 mg/5 ml
Ambroksolu chlorowodorek, substancja czynna preparatu Deflegmin EFFECT, wykazuje niski profil toksyczności potwierdzony szerokim zakresem badań przedklinicznych. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu doustnym nie zaobserwowano działań niepożądanych przy dawkach NOAEL: 150 mg/kg mc./dobę u myszy (4 tygodnie), 50 mg/kg mc./dobę u szczurów (52 i 78 tygodni), 40 mg/kg mc./dobę u królików (26 tygodni) oraz 10 mg/kg mc./dobę u psów (52 tygodnie). Podanie dożylne ambroksolu w dawkach do 64 mg/kg mc./dobę u szczurów i do 120 mg/kg mc./dobę u psów przez 4 tygodnie nie wywołało ciężkich działań toksycznych ani zmian histopatologicznych. Badania reprodukcyjne wykazały brak embriotoksyczności i teratogenności przy dawkach do 3000 mg/kg mc./dobę u szczurów i 200 mg/kg mc./dobę u królików, a także brak zaburzeń płodności do 500 mg/kg mc./dobę u szczurów. W zakresie rozwoju około- i pourodzeniowego NOAEL wynosił 50 mg/kg mc./dobę, przy dawce 500 mg/kg mc./dobę odnotowano nieznaczną toksyczność manifestującą się opóźnionym przyrostem masy ciała i zmniejszoną liczebnością miotu.
aberracja chromosomowa, ambroksolu chlorowodorek, badanie in vitro, badanie in vivo, działanie embriotoksyczne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, infuzja dożylna, NOAEL, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, poziom dawkowania, rozwój okołopourodzeniowy, ryzyko onkogenne, test Amesa, test mikrojądrowy, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wpływ na płodność, wpływ na reprodukcję, zmiany histopatologiczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Hasceral (100 mg + 50 mg)/g
Produkt leczniczy Hasceral, będący maścią zawierającą mocznik w stężeniu 100 mg/g oraz kwas salicylowy 50 mg/g, nie został poddany specyficznym badaniom nieklinicznym oceniającym bezpieczeństwo jego stosowania. Brak jest kompleksowych danych przedklinicznych, które pozwoliłyby na pełną ocenę profilu bezpieczeństwa obu substancji czynnych po miejscowym i krótkotrwałym zastosowaniu w formie maści. W dokumentacji produktu nie uwzględniono wyników badań na modelach zwierzęcych ani in vitro, które mogłyby wykazać potencjalne miejscowe lub ogólnoustrojowe działania niepożądane specyficzne dla tej kombinacji substancji czynnych w dawkach 100 mg mocznika i 50 mg kwasu salicylowego na gram maści.
badanie in vitro, badanie niekliniczne, bezpieczeństwo przedkliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, kwas salicylowy, mocznik, model zwierzęcy, postać farmaceutyczna, preparat dermatologiczny, preparat do użytku zewnętrznego, profil bezpieczeństwa, stosowanie miejscowe, substancja czynna, wskazanie terapeutyczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ibument (50 mg + 30 mg)/g
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Ibument, zawierającego ibuprofen (50 mg/g) oraz lewomentol (30 mg/g) w postaci żelu, nie wykazały istotnych zagrożeń dla zdrowia. Testy farmakologiczne przeprowadzone in vitro i in vivo potwierdziły brak potencjału genotoksycznego obu substancji czynnych, co jest kluczowe dla oceny długoterminowego bezpieczeństwa stosowania. Formulacja żelu zawiera również glikol propylenowy (100 mg/g) oraz etanol (300 mg/g), które nie wpłynęły negatywnie na profil bezpieczeństwa produktu w badaniach przedklinicznych.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Aurovitas 20 mg
Tadalafil, będący selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych po stymulacji seksualnej, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia prącia. Preparat dostępny jest w tabletkach zawierających 20 mg substancji czynnej. Badania kliniczne wykazały, że tadalafil poprawia jakość erekcji i zdolność do odbycia stosunku seksualnego nawet do 36 godzin po podaniu, z efektem terapeutycznym pojawiającym się już po 16 minutach. W badaniach na 1054 pacjentach nie stwierdzono istotnego wpływu na ciśnienie tętnicze (maksymalne zmniejszenie ciśnienia skurczowego/rozkurczowego wynosiło 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej oraz 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) ani na częstość akcji serca. Ponadto, tadalafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając ponad 10 000 razy silniej niż na inne izoformy fosfodiesterazy, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, w tym zaburzeń widzenia barw, które występują rzadko (<0,1%).
badanie in vitro, badanie randomizowane, cGMP, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, dawka tadalafilu, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza cGMP, fosfodiesteraza typu 5, hormon folikulotropowy, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, metoda podwójnie ślepej próby, mięśnie gładkie, morfologia plemników, naczynie krwionośne, rozróżnianie kolorów, spermatogeneza, stymulacja seksualna, tadalafil, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon substancji czynnych
Gefitynib – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Gefitynib wykazuje w badaniach przedklinicznych toksyczność narządową obejmującą zanik nabłonka rogówki, martwicę brodawek nerkowych oraz zmiany wątrobowe, które pojawiały się przy ekspozycji porównywalnej do klinicznej. W badaniach in vitro zaobserwowano potencjalne hamowanie repolaryzacji mięśnia sercowego (np. wydłużenie odcinka QT), jednakże dane kliniczne nie potwierdzają związku przyczynowego. W modelach zwierzęcych dawka 20 mg/kg mc./dobę powodowała zmniejszenie płodności samic szczurów oraz zmniejszenie przeżycia noworodków przy stosowaniu w okresie ciąży i porodu. Nie stwierdzono wad rozwojowych u szczurów i królików, choć u królików dawki ≥20 mg/kg mc./dobę wiązały się ze zmniejszoną masą ciała płodów. Gefitynib przenika do mleka w stężeniach 11-19-krotnie wyższych niż we krwi, co stanowi przeciwwskazanie do karmienia piersią. Brak działania genotoksycznego potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa w tym zakresie.
badanie in vitro, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, EGFR, fototoksyczność, gefitynib, gruczolak wątroby, leczenie onkologiczne, martwica brodawek nerkowych, martwica komórek wątroby, naciek eozynofilowy makrofagów, naczyniakomięsak krwionośny, odcinek QT, organogeneza, płodność, potencjał czynnościowy serca, receptor naskórkowego czynnika wzrostu, rozwój postnatalny, ścieńczenie rogówki, teratogenność, wada rozwojowa, wydłużenie odstępu QT, zanik nabłonka rogówki - Leksykon substancji czynnych
Epinefryna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Epinefryna, będąca substancją czynną w preparatach takich jak EpiPen Jr. (150 µg/dawka) i EpiPen Senior (300 µg/dawka), charakteryzuje się ograniczoną dokumentacją przedkliniczną, która nie dostarcza istotnych danych klinicznych dla lekarzy. W przeciwieństwie do tego, preparaty złożone z artykainy i epinefryny, takie jak Ubistesin (0,005 mg/ml epinefryny) oraz Ubistesin forte (0,01 mg/ml epinefryny), posiadają bardziej rozbudowane badania przedkliniczne. Badania te nie wykazały istotnych zagrożeń toksycznych, teratogennych ani wpływu na reprodukcję przy stosowaniu dawek terapeutycznych, a działania niepożądane pojawiały się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających kliniczne (50 mg/kg mc./dobę u szczurów, 80 mg/kg mc./dobę u psów). Działanie sympatykomimetyczne epinefryny potwierdza jej profil farmakologiczny i uzasadnia zastosowanie w stanach nagłych oraz jako dodatek do znieczuleń miejscowych.
artykajna, badanie in vitro, badanie in vivo, działanie sympatykomimetyczne, działanie teratogenne, epinefryna, EpiPen Jr, EpiPen Senior, genotoksyczność, potencjał genotoksyczny, preparat znieczulający miejscowo, stan nagły, toksyczny wpływ na reprodukcję, Ubistesin, Ubistesin Forte, wstrzyknięcie podskórne - Leksykon leków
Interakcje leku – Riluzole SUN 50 mg
Ryluzol, substancja czynna preparatu Riluzole SUN 50 mg, jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP 1A2 w wątrobie, co stanowi podstawę potencjalnych interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami metabolizowanymi przez ten szlak. Inhibitory CYP 1A2, takie jak kofeina, teofilina, diklofenak, fenacetyna, leki psychotropowe (diazepam, klomipramina, imipramina, amitryptylina, fluwoksamina) oraz chinolony (np. ciprofloksacyna), mogą spowalniać eliminację ryluzolu, prowadząc do wzrostu jego stężenia w osoczu i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych. Szczególnie silna inhibicja przez fluwoksaminę wymaga unikania jednoczesnego stosowania. Z kolei induktory CYP 1A2, takie jak ryfampicyna, omeprazol, dym papierosowy oraz substancje zawarte w żywności pieczonej na węglu, przyspieszają metabolizm ryluzolu, co może skutkować obniżeniem jego stężenia i zmniejszeniem skuteczności terapeutycznej. W przypadku palaczy i pacjentów stosujących induktory enzymu zaleca się monitorowanie skuteczności terapii oraz rozważenie dostosowania dawki ryluzolu.
amitryptylina, badanie in vitro, charakterystyka produktu leczniczego, chinolon, ciprofloksacyna, diazepam, diklofenak, dym papierosowy, działanie niepożądane, farmakokinetyka ryluzolu, fenacetyna, fluwoksamina, frakcja mikrosomalna wątroby, imipramina, inhibitor CYP 1A2, inhibitor pompy protonowej, izoenzym CYP 1A2, klomipramina, kofeina, lek przeciwastmatyczny, lek przeciwgruźliczy, lek psychotropowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, norfloksacyna, omeprazol, produkt leczniczy, ryfampicyna, ryluzol, stężenie w osoczu, substancja czynna, szlak enzymatyczny, teofilina - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Cefepime Accord 2 g
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa cefepimu, substancji czynnej leku Cefepime Accord, wykazały brak działania genotoksycznego zarówno w testach in vitro, jak i in vivo, co potwierdza niskie ryzyko uszkodzenia materiału genetycznego podczas stosowania tego antybiotyku. Ponadto, badania na modelu szczurów nie wykazały negatywnego wpływu na płodność, wskazując na brak istotnych zaburzeń funkcji rozrodczych po podaniu cefepimu. Te wyniki podkreślają korzystny profil bezpieczeństwa cefepimu w kontekście genotoksyczności i reprodukcji.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, cefepim, cefepime accord, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, karcynogeneza, potencjał genotoksyczny, profil bezpieczeństwa, substancja czynna, uszkodzenie materiału genetycznego, wpływ na płodność, wpływ na rozrodczość, zaburzenie układu rozrodczego - Leksykon leków
Interakcje leku – Anidulafungina Accord 100 mg
Anidulafungina charakteryzuje się korzystnym profilem interakcji lekowych, wynikającym z jej unikalnego mechanizmu działania oraz nietypowego metabolizmu, który nie angażuje enzymów cytochromu P450. Badania kliniczne wykazały, że jednoczesne stosowanie anidulafunginy z cyklosporyną, worykonazolem, takrolimusem, amfoterycyną B oraz ryfampicyną nie wymaga modyfikacji dawkowania, co potwierdza niski poziom istotności interakcji farmakokinetycznych. Pomimo silnego indukującego działania ryfampicyny na enzymy wątrobowe, nie obserwuje się wpływu na farmakokinetykę anidulafunginy. Brak jest specyficznych badań dotyczących interakcji z alkoholem etylowym, jednak ze względu na farmakokinetykę leku i jego eliminację głównie przez powolną degradację chemiczną, ryzyko interakcji jest teoretycznie niskie, choć zaleca się unikanie spożywania alkoholu podczas terapii przeciwgrzybiczej ze względu na potencjalne osłabienie układu odpornościowego i ryzyko hepatotoksyczności.
alkohol etylowy, amfoterycyna B, anidulafungina, badanie in vitro, badanie kliniczne, cyklosporyna, cytochrom P450, działanie niepożądane, eliminacja leku, farmakokinetyka, interakcja lekowa, izoenzym CYP450, leczenie immunosupresyjne, lek przeciwgrzybiczy, mechanizm działania, nietolerancja fruktozy, parametr farmakokinetyczny, populacja pediatryczna, profil interakcji, ryfampicyna, substrat enzymatyczny, takrolimus, terapia przeciwgrzybicza, układ odpornościowy, worykonazol, zakażenie grzybicze - Leksykon substancji czynnych
Disiarczek tetrametylotiuramu – Przeciwwskazania stosowania
Disiarczek tetrametylotiuramu (TMTD) jest składnikiem mieszaniny tiuramów stosowanej w plastrach do prób prowokacyjnych TRUE Test 36, gdzie łączna zawartość mieszaniny wynosi 22 µg na płatek (27 µg/cm²). Testy z TMTD są przeciwwskazane u pacjentów z ciężkim lub uogólnionym aktywnym zapaleniem skóry oraz u osób z nadwrażliwością na substancje pomocnicze produktu. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z możliwą nadwrażliwością krzyżową na tiuramy, a także u osób stosujących immunosupresję (w tym kortykosteroidy systemowe w średnich i wysokich dawkach), gdyż może to prowadzić do fałszywie ujemnych wyników. Wykonywanie testów w obecności aktywnego zapalenia skóry, ekspozycji na promieniowanie UV w ciągu ostatnich 2 tygodni, stosowania miejscowych kortykosteroidów lub w warunkach utrudniających utrzymanie plastra w suchości jest niewskazane ze względu na ryzyko fałszywych wyników lub nasilenia reakcji skórnych.
badanie in vitro, disiarczek dipentametylenotiuramu, disiarczek tetrametylotiuramu, disulfiram, kortykosteroid systemowy, lek immunomodulujący, lek immunosupresyjny, mieszanina tiuramów, nadwrażliwość krzyżowa, ostry stan zapalny skóry, plastry do prób prowokacyjnych, preparat kortykosteroidowy, promieniowanie UV, reakcja immunologiczna, reaktywność skóry, siarczek tetrametylotiuramu, test płatkowy, uczulenie, uogólnione zapalenie skóry, wynik fałszywie dodatni, wynik fałszywie ujemny, wywiad kliniczny, związek tiuramowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Alfabax 10 mg
Alfuzosyna chlorowodorek, dostępna w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu 10 mg (Alfabax), jest selektywnym antagonistą postsynaptycznych receptorów alfa-1-adrenergicznych, stosowanym w leczeniu objawów dolnych dróg moczowych związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH). Mechanizm działania polega na zmniejszeniu napięcia mięśni gładkich prostaty, szyi pęcherza oraz cewki moczowej, co prowadzi do redukcji przeszkody podpęcherzowej zarówno mechanicznej, jak i czynnościowej. Badania kliniczne wykazały istotny wzrost szczytowej wartości przepływu moczu (PFR) z 9,4 ml/s (SD 1,9) do 11,7 ml/s (3,9) w ciągu 10-24 godzin po podaniu leku, przy jednoczesnym niewielkim spadku ciśnienia tętniczego. Efekt terapeutyczny pojawia się szybko, już po 1-2 dniach stosowania, a działanie utrzymuje się do 24 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
alfuzosyna chlorowodorek, antagonista receptora alfa-adrenergicznego, badanie in vitro, badanie urodynamiczne, chinazolina, ciśnienie wycieku wypieracza, dolne drogi moczowe, dolny odcinek dróg moczowych, drogi moczowe, działanie przeciwnadciśnieniowe, łagodny rozrost gruczołu krokowego, ostre zatrzymanie moczu, patofizjologia łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, przeszkoda podpęcherzowa, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-adrenergiczny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ranigast Pro 75 mg
Ranitydyna, substancja czynna preparatu Ranigast PRO w dawce 75 mg, została poddana szerokim badaniom przedklinicznym, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla pacjentów przy stosowaniu terapeutycznym. Badania farmakologiczne bezpieczeństwa potwierdziły brak negatywnego wpływu na kluczowe układy organizmu, w tym sercowo-naczyniowy, oddechowy, ośrodkowy układ nerwowy oraz funkcje nerek. Testy toksyczności po podaniu wielokrotnym na różnych gatunkach zwierząt nie ujawniły klinicznie istotnych objawów toksyczności narządowej, co wskazuje na akceptowalny profil bezpieczeństwa przy długotrwałym stosowaniu.
badanie farmakologiczne, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, chlorowodorek ranitydyny, działanie teratogenne, funkcja nerek, funkcja reprodukcyjna, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, potencjał karcynogenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa leku, rozwój płodu, substancja czynna, toksyczność narządowa, toksyczność rozwojowa, toksyczność wielokrotna, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon substancji czynnych
Dąb – Właściwości farmakodynamiczne
Kora dębu (Quercus spp.) jest składnikiem wyciągów roślinnych stosowanych w preparatach do leczenia schorzeń jamy ustnej oraz infekcji górnych dróg oddechowych. W preparacie Dentosept kora dębu stanowi 2/10 części wyciągu złożonego (0,65:1) ekstraktowanego w 70% etanolu (V/V), natomiast w Imupret N – 2/26 części wyciągu (1:38) z użyciem 59% etanolu (V/V). W preparacie Imupret N potwierdzono działanie immunomodulujące, przeciwwirusowe, przeciwbakteryjne i przeciwzapalne, co zostało udokumentowane w badaniach in vitro i in vivo. W przypadku Dentosept brak jest bezpośrednich danych farmakodynamicznych, jednak tradycyjnie kora dębu wykazuje właściwości ściągające i przeciwzapalne, związane z wysoką zawartością garbników.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie kliniczne kontrolowane placebo, błona śluzowa, cytokiny, działanie immunomodulujące, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwdrobnoustrojowe, działanie przeciwwirusowe, działanie przeciwzapalne, etanol, garbniki, infekcja górnych dróg oddechowych, kora dębu, mediatory zapalne, odpowiedź nieswoista, przepuszczalność naczyń krwionośnych, Quercus robur, stan zapalny, właściwości ściągające, wyciąg roślinny złożony - Leksykon substancji czynnych
Liść mięty pieprzowej – Właściwości farmakodynamiczne
Liść mięty pieprzowej (Menthae piperitae folium) wykazuje wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne, istotne w leczeniu dyspepsji czynnościowej. Jego mechanizmy obejmują rozkurcz mięśni gładkich trzonu i dna żołądka, co łagodzi objawy takie jak uczucie pełności, wczesna sytość i utrata apetytu. Dodatkowo liść mięty działa przeciwzapalnie poprzez hamowanie cytokin prozapalnych, zwiększanie ekspresji cytokin przeciwzapalnych oraz działanie przeciwutleniające. Preparaty zawierające miętę pieprzową tłumią również nadwrażliwość trzewną poprzez modulację sygnalizacji neuronalnej zewnętrznego unerwienia czuciowego przewodu pokarmowego, co potwierdzono w modelach in vivo na szczurach. W badaniach in vitro wykazano także modulację mikrobiomu jelitowego i wzrost stężenia krótkołańcuchowych kwasów tłuszczowych, co ma znaczenie dla homeostazy przewodu pokarmowego. Liść mięty wykazuje powinowactwo do receptorów muskarynowych i serotoninowych, zwiększa stężenie prostaglandyn i mucyn chroniących błonę śluzową oraz hamuje wydzielanie soku żołądkowego, co przeciwdziała zgadze.
badanie in silico, badanie in vitro, cytokina prozapalna, cytokina przeciwzapalna, dyspepsja czynnościowa, działanie karminacyjne, działanie niepożądane, działanie przeciwutleniające, działanie przeciwzapalne, działanie rozkurczowe, krótkołańcuchowy kwas tłuszczowy, leukotrien, liść mięty pieprzowej, Menthae piperitae folium, mięśnie gładkie trzonu, mikrobiom jelitowy, mucyna, nadwrażliwość trzewna, podwójnie ślepa próba, prostaglandyna, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, sensytyzacja ośrodkowa, subkliniczny stan zapalny, wydzielanie soku żołądkowego, zaburzenie czynnościowe przewodu pokarmowego, zgaga - Leksykon substancji czynnych
Niepokalanek pospolity – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Niepokalanek pospolity (Vitex agnus-castus) jest aktywnym składnikiem preparatów takich jak Mastodynon, Mastodynon N oraz Pascofemin, stosowanych w terapii zaburzeń hormonalnych u kobiet. Analiza dostępnych danych przedklinicznych wskazuje na brak szczegółowych informacji dotyczących ostrej i przewlekłej toksyczności tych preparatów, zwłaszcza Pascofemin. Badania genotoksyczności przeprowadzone dla Mastodynon i Mastodynon N, zarówno in vitro, jak i in vivo, nie wykazały działania mutagennego, co potwierdza brak potencjału genotoksycznego tych leków. Dla Pascofemin brak jest natomiast odpowiednich danych w tym zakresie, co ogranicza pełną ocenę bezpieczeństwa tego preparatu.
badanie in vitro, badanie in vivo, działanie mutagenne, genotoksyczność, model zwierzęcy, parametry reprodukcyjne, płodność, potencjał mutagenny, procesy reprodukcyjne, profil bezpieczeństwa, teratogenność, toksyczność lekowa, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, wyciąg roślinny, zaburzenia hormonalne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Instillido 20 mg/ml
Produkt leczniczy Instillido zawierający lidokainy chlorowodorek (20 mg/ml) wykazuje toksyczność głównie na ośrodkowy układ nerwowy oraz układ sercowo-naczyniowy przy dawkach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. Działania niepożądane są dawkozależne i odwracalne po zmniejszeniu ekspozycji. Testy genotoksyczności nie wykazały mutagenności lidokainy, jednak metabolit 2,6-ksylidyna wykazuje potencjał genotoksyczny in vitro i in vivo oraz rakotwórczy w badaniach na szczurach, gdzie indukowała guzy w nosie, tkance podskórnej i wątrobie. Ryzyko kliniczne związane z tym metabolitem przy miejscowym, okresowym stosowaniu Instillido jest prawdopodobnie minimalne.
6-ksylidyna, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksykologiczne, chlorowodorek lidokainy, dawka progowa, działanie embriotoksyczne, działanie fetotoksyczne, działanie teratogenne, lek miejscowo znieczulający, nowotwór wątroby, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, toksyczność reprodukcyjna, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Memotropil 20% 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Przedkliniczne badania piracetamu, substancji czynnej Memotropil 20% (200 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań), wykazały bardzo korzystny profil bezpieczeństwa z niskim potencjałem toksyczności. W badaniach toksyczności ostrej stosowano dawki do 10 g/kg masy ciała u myszy, szczurów i psów, nie obserwując nieodwracalnych efektów toksycznych. Długoterminowe podawanie doustne w dawkach do 4,8 g/kg na dobę u myszy oraz 2,4 g/kg na dobę u szczurów nie wykazało toksyczności narządowej ani zaburzeń funkcji fizjologicznych. Podawanie dożylne przez 4-5 tygodni w dawkach do 1 g/kg na dobę u szczurów i psów również nie wywołało działań niepożądanych, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania piracetamu w formie iniekcji.
badanie in vitro, badanie in vivo, dane przedkliniczne, dawka terapeutyczna, materiał genetyczny, piracetam, podanie dożylne, podanie wielokrotne, potencjał genotoksyczny, potencjał kancerogenny, profil bezpieczeństwa, roztwór do wstrzykiwań, toksyczność narządowa, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, zmiana nowotworowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Matrifen 25 mikrogramów/godzinę system transdermalny 25 mcg/h
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa fentanylu, stosowanego w systemie transdermalnym Matrifen, obejmowała szeroki zakres badań toksykologicznych i farmakologicznych. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz genotoksyczności nie wykazały istotnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach stwierdzono brak wpływu na płodność samców, natomiast u samic zaobserwowano zmniejszoną płodność oraz zwiększoną śmiertelność zarodków, co przypisano toksyczności matczynej, a nie bezpośredniemu działaniu fentanylu. Badania teratogenności na szczurach i królikach nie wykazały działania teratogennego. W rozwoju pourodzeniowym odnotowano znamienne zmniejszenie przeżywalności potomstwa przy dawkach powodujących nieznaczne obniżenie masy ciała samic, bez wpływu na rozwój fizyczny i zachowanie potomstwa.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie rakotwórczości, badanie teratogenności, chlorowodorek fentanylu, działanie mutagenne, działanie onkogenne, działanie teratogenne, fentanyl, genotoksyczność, hodowla komórkowa ssaków, opioidowy lek przeciwbólowy, parenteralna droga podania, płodność samców, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, rozwój płodowy i pourodzeniowy, śmiertelność zarodków, system transdermalny, toksyczność matczyna, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Relenza 5 mg/dawkę
Relenza (zanamiwir) to selektywny inhibitor neuraminidazy wirusa grypy, dostępny w postaci proszku do inhalacji o dawce 5 mg/dawkę, z efektywnym podaniem 4,0 mg substancji czynnej na inhalację. Mechanizm działania polega na hamowaniu neuraminidazy, co ogranicza uwalnianie i rozprzestrzenianie się wirusa grypy typu A i B w nabłonku dróg oddechowych. Skuteczność zanamiwiru potwierdzono in vitro i in vivo, z 50% zahamowaniem wirusa przy stężeniach 0,64–7,9 nM. Oporność na lek jest rzadka i związana z mutacjami w neuraminidazie lub hemaglutyninie, przy czym mutacja H275Y, często powodująca oporność na oseltamiwir i peramiwir, nie wpływa na skuteczność zanamiwiru. W badaniach klinicznych u dorosłych i dzieci (n=2942) leczenie zanamiwirem skracało czas trwania objawów grypy średnio o 1,5 dnia (zakres 0,25–2,5 dnia), przy czym największą korzyść obserwowano przy rozpoczęciu terapii w ciągu 36–48 godzin od wystąpienia objawów. U pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat) efekt ten był mniej wyraźny. Zanamiwir istotnie redukował ryzyko powikłań pogrypowych (RR=0,73; p=0,004) w populacji bez współistniejących chorób.
badanie in vitro, badanie in vivo, cykl replikacyjny wirusa, hemaglutynina, inhibitor neuraminidazy, leczenie grypy, mutacja oporności, nabłonek układu oddechowego, natężona objętość wydechowa, neuraminidaza wirusowa, oporność krzyżowa, POChP, podstawienie aminokwasowe, powikłania pogrypowe, profilaktyka poekspozycyjna, proszek do inhalacji, replikacja wirusa, serokonwersja, skuteczność ochronna, szczytowy przepływ wydechowy, wirus grypy, zanamiwir - Leksykon substancji czynnych
Epinastyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania chlorowodorku epinastyny, substancji czynnej preparatu Relestat w stężeniu 0,5 mg/ml, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa. Standardowe testy farmakologiczne nie ujawniły istotnych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego ani ośrodkowego układu nerwowego. Wielokrotne podawanie substancji nie powodowało klinicznie istotnych zmian w parametrach biochemicznych, hematologicznych ani histopatologicznych u zwierząt. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały działania mutagennego ani zdolności do indukcji aberracji chromosomowych. Długoterminowe badania kancerogenności nie potwierdziły rakotwórczego potencjału epinastyny, nawet przy dawkach znacznie przekraczających te stosowane terapeutycznie u ludzi.
aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksyczności, chlorowodorek epinastyny, dane niekliniczne, działanie genotoksyczne, działanie kancerogenne, działanie rakotwórcze, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, parametr biochemiczny, parametr rozrodczy, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, substancja czynna, test genotoksyczności, toksyczność reprodukcyjna, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon substancji czynnych
Sylibina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Sylibina, główny składnik aktywny sylimaryny, wykazuje bardzo niski potencjał toksyczny w badaniach przedklinicznych. W testach toksyczności ostrej na gryzoniach wartość LD50 przekracza 2000 mg/kg masy ciała, co wskazuje na minimalne ryzyko toksyczności przy jednorazowym podaniu. Długoterminowe badania toksyczności przewlekłej, prowadzone przez 12 miesięcy na szczurach (do 2500 mg/kg p.o.) oraz psach (do 1200 mg/kg p.o.), nie wykazały żadnych niekorzystnych zmian w parametrach laboratoryjnych ani w badaniach patoanatomicznych. Ponadto, sylibina nie wpływa negatywnie na płodność i rozwój płodów u szczurów i królików przy dawkach do 2500 mg/kg, nie wykazując działania teratogennego. Testy mutagenności in vitro i in vivo również potwierdziły brak działania mutagennego tej substancji.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie kancerogenności, badanie patoanatomiczne, dawka śmiertelna, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, działanie teratogenne, flawonolignany, kompleks sylimarynowo-fosfolipidowy, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, sylibina, sylimaryna, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon substancji czynnych
Topotekan – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Topotekan wykazuje wyraźne działanie genotoksyczne wobec komórek ssaków, potwierdzone zarówno w badaniach in vitro (na komórkach chłoniaka mysiego i ludzkich limfocytach), jak i in vivo (na mysich komórkach szpiku kostnego). W modelach zwierzęcych (szczury, króliki) substancja wykazuje działanie letalne na zarodki i płody, co wskazuje na wysokie ryzyko teratogenności. Badania reprodukcyjne u szczurów nie wykazały wpływu na płodność samców i samic, jednak u samic zaobserwowano jajeczkowanie mnogie oraz niewielkie zwiększenie strat przedimplantacyjnych, co sugeruje możliwe zaburzenia wczesnych etapów rozrodu.
badanie in vitro, badanie in vivo, chłoniak mysi, działanie letalne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja na lek, genotoksyczność, jajeczkowanie mnogie, limfocyt ludzki, mechanizm działania, płodność, strata przedimplantacyjna, szpik kostny, Topotecan, topotekan, wiek rozrodczy, wpływ na rozród, zaburzenie reprodukcji, zarodek i płód - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dasatinib Stada 80 mg
Profil bezpieczeństwa dazatynibu został szczegółowo oceniony w badaniach nieklinicznych in vitro i in vivo na różnych gatunkach zwierząt, w tym myszach, szczurach, małpach i królikach. Główne działania toksyczne dotyczyły układu pokarmowego, krwiotwórczego i limfatycznego, z jelitem jako głównym organem docelowym toksyczności pokarmowej, która była czynnikiem ograniczającym dawkę. Zmiany hematologiczne obejmowały łagodne do umiarkowanych zaburzenia erytrocytów i szpiku kostnego, a w układzie limfatycznym obserwowano obniżenie liczby limfocytów i zmniejszenie masy narządów limfatycznych; wszystkie te efekty były odwracalne po zakończeniu terapii. Długoterminowe badania na małpach wykazały śródmiąższową mineralizację nerek, co jest istotne dla oceny bezpieczeństwa przewlekłego stosowania. W badaniach kardiologicznych, mimo in vitro wykazania wpływu na kanał potasowy hERG i potencjalnego wydłużenia odstępu QT, nie stwierdzono istotnych zaburzeń elektrokardiograficznych in vivo po jednorazowej dawce.
agregacja płytek krwi, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie niekliniczne, brodawczak, czas krwawienia, działanie klastogenne, gruczolak prostaty, immunosupresja, kanał potasowy hERG, krzepnięcie krwi, limfocyt, mineralizacja nerek, odstęp QT, potencjał fototoksyczny, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, rak płaskonabłonkowy, repolaryzacja komór, rozwój embrionalno-płodowy, szpik kostny, test Amesa, test mikrojądrowy, toksyczność dazatynibu, toksyczność układu krwiotwórczego, toksyczność układu limfatycznego, toksyczność układu pokarmowego, węzeł chłonny, włókno Purkinjego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Nonpres 25 mg
Przedkliniczne badania eplerenonu, substancji czynnej leku Nonpres, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa. Ocena farmakologii bezpieczeństwa nie ujawniła istotnych działań niepożądanych na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy ani ośrodkowy układ nerwowy. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie potwierdziły działania mutagennego ani genotoksycznego. Długoterminowe badania rakotwórczości nie wykazały zwiększonego ryzyka nowotworów. Ponadto, badania reprodukcyjne na modelach zwierzęcych nie wskazały na istotne zagrożenia dla płodności, rozwoju płodu, przebiegu ciąży ani rozwoju pourodzeniowego potomstwa.
badanie in vitro, badanie in vivo, działanie karcynogenne, działanie mutagenne, ekspozycja na lek, eplerenon, farmakologia bezpieczeństwa, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, rozwój nowotworów, rozwój płodu, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, układ rozrodczy, układ sercowo-naczyniowy, zanik gruczołu krokowego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Loperamid Dr. Max 2 mg
Badania przedkliniczne leku Loperamid Dr.Max wykazały korzystny profil bezpieczeństwa substancji aktywnej. Długoterminowe badania toksyczności przewlekłej przeprowadzone na psach (do 12 miesięcy) i szczurach (do 18 miesięcy) nie ujawniły istotnych efektów toksycznych przy dawkach do 5 mg/kg/dobę u psów (30-krotnie wyższa niż MHUL) oraz do 40 mg/kg/dobę u szczurów (240-krotnie wyższa niż MHUL). Dawki nie wywołujące działania toksycznego (NTEL) wynosiły odpowiednio 1,25 mg/kg/dobę u psów i 10 mg/kg/dobę u szczurów, co stanowi odpowiednio 8- i 60-krotność MHUL. Badania genotoksyczności i kancerogenności nie wykazały potencjału mutagennego ani rakotwórczego loperamidu. Wpływ na reprodukcję zaobserwowano jedynie przy bardzo wysokich dawkach (40 mg/kg/dobę), które powodowały zaburzenia płodności i zmniejszone przeżycie płodu, jednak efekty te były związane z toksycznością u matki i nie występowały przy dawkach terapeutycznych.
arytmia, badanie in vitro, badanie in vivo, dawka niewywołująca działania toksycznego, dawka terapeutyczna, działanie genotoksyczne, działanie kancerogenne, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, kanał potasowy hERG, model zwierzęcy, NTEL, potencjał genotoksyczny, przedawkowanie leku, przeżycie płodu, rozwój płodu, toksyczność przewlekła, wpływ na reprodukcję, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Agomelatine NeuroPharma 25 mg
Agomelatyna wykazuje działanie sedatywne u myszy, szczurów i małp po podaniu dużych dawek, co wiąże się z jej aktywnością na receptory melatoninergiczne i serotoninergiczne. W badaniach przedklinicznych stwierdzono indukcję enzymów cytochromu P450 (CYP2B, CYP1A, CYP3A) u gryzoni przy dawkach >125 mg/kg/dobę oraz u małp przy dawkach 375 mg/kg/dobę, jednak bez objawów hepatotoksyczności. Agomelatyna przenika przez łożysko u szczurów, ale nie wykazuje negatywnego wpływu na płodność, rozwój zarodkowo-płodowy ani rozwój przed- i pourodzeniowy u szczurów i królików. Badania genotoksyczności nie wykazały mutagenności ani klastogenności leku.
agomelatyna, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksykologiczne, cytochrom P450, działanie sedatywne, działanie teratogenne, gruczolakowłókniak gruczołu sutkowego, hepatotoksyczność, komórki Purkinjego, napad drgawkowy, nowotwór wątroby, płodność, potencjał klastogenny, potencjał mutagenny, prąd hERG, przenikanie przez łożysko, przewodnictwo elektryczne serca, receptor melatoninergiczny, receptor serotoninergiczny, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, właściwość prodrgawkowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Alprox 1 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa alprazolamu wykazały, że długotrwałe podawanie leku na modelach zwierzęcych może prowadzić do specyficznych działań niepożądanych, takich jak zaćma i rozrost naczyń w rogówce u szczurów (po 24 miesiącach stosowania) oraz drgawki i przypadki śmiertelne u psów przy dużych dawkach doustnych w badaniu 12-miesięcznym. Nie stwierdzono działania rakotwórczego w badaniach 2-letnich na szczurach (do 30 mg/kg/dobę, czyli 150-krotność maksymalnej dawki dobowej u ludzi 10 mg) oraz myszach (do 10 mg/kg/dobę, 50-krotność MDD). Testy mutagenności in vivo i in vitro nie wykazały potencjału mutagennego alprazolamu, nawet przy dawkach do 100 mg/kg (500-krotność MDD). Ponadto, nie zaobserwowano negatywnego wpływu na płodność u szczurów przy dawkach do 5 mg/kg/dobę (25-krotność MDD).
alprazolam, badanie in vitro, badanie in vivo, benzodiazepiny, drgawki, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja płodowa, karcynogeneza, model zwierzęcy, mutagenność, rozrost naczyń rogówki, test mikrojądrowy, toksyczność dawek wielokrotnych, toksyczność przewlekła, wady wrodzone, wpływ na płodność, zaburzenia behawioralne, zaćma - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Caspofungin Zentiva 70 mg
Kaspofungina, będąca półsyntetycznym lipopeptydem z grupy echinokandyn (kod ATC: J02AX04), działa poprzez selektywne hamowanie syntezy beta-(1,3)-D-glukanu, kluczowego składnika ściany komórkowej grzybów pleśniowych i drożdżaków, co prowadzi do ich śmierci. Wykazuje szerokie spektrum aktywności przeciwgrzybiczej in vitro wobec gatunków Aspergillus (m.in. A. fumigatus, A. flavus, A. niger) oraz Candida (m.in. C. albicans, C. glabrata, C. krusei), w tym szczepów opornych na flukonazol, amfoterycynę B i 5-flucytozynę. Metody badania wrażliwości mikroorganizmów oparto na wytycznych CLSI (M38-A2 dla Aspergillus, M27-A3 dla Candida), jednak EUCAST nie ustalił wartości granicznych MIC ze względu na zmienność wyników. Oporność na kaspofunginę, związana z mutacjami genów FKS1/FKS2, jest rzadka, ale klinicznie istotna, wiążąc się z gorszymi wynikami leczenia.
badanie in vitro, clinical and laboratory standards institute, drożdżak Candida, drożdżyca przełyku, działanie grzybobójcze, EUCAST, gen Fks, grzyb pleśniowy, inwazyjna aspergiloza, inwazyjna kandydoza, kandydemia, lek przeciwgrzybiczny ogólnoustrojowy, liposomalny preparat amfoterycyny B, neutropenia z gorączką, octan kaspofunginy, przeszczep komórek macierzystych układu krwiotwórczego, terapia ratunkowa, zakażenie grzybicze z przełamania, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie otrzewnej, zapalenie szpiku kostnego, zapalenie wsierdzia - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ketotifen Stulln 0,25 mg/ml
Ketotifen Stulln w postaci kropli do oczu o stężeniu 0,25 mg/ml przeszedł szeroki zakres badań przedklinicznych, które potwierdziły jego bezpieczeństwo stosowania. Badania farmakologiczne nie wykazały negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy ani ośrodkowy układ nerwowy po miejscowym podaniu. Wielokrotne podawanie leku nie ujawniło istotnych efektów toksycznych ani kumulacji substancji w organizmie, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa w długoterminowym stosowaniu.
badanie in vitro, badanie in vivo, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, efekt toksyczny, funkcje rozrodcze, genotoksyczność, kancerogeneza, ketotifen, krople do oczu, ośrodkowy układ nerwowy, parametry rozrodcze, podanie wielokrotne, toksyczność reprodukcyjna, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie materiału genetycznego - Leksykon substancji czynnych
Meloksykam – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksykologiczne meloksykamu, obejmujące ocenę ostrej i przewlekłej toksyczności, wpływu na reprodukcję, mutagenności oraz karcynogenności, potwierdzają typowy dla NLPZ profil bezpieczeństwa. Długotrwałe podawanie wysokich dawek (5-10-krotnie przekraczających dawki kliniczne 7,5-15 mg, przeliczone na mg/kg masy ciała dla osoby 75 kg) u zwierząt skutkowało owrzodzeniami przewodu pokarmowego oraz martwicą brodawek nerkowych. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów dawki ≥1 mg/kg (toksyczne dla matki) wywoływały zmniejszenie owulacji, hamowanie implantacji i embriotoksyczność, jednak nie stwierdzono działania teratogennego przy dawkach do 4 mg/kg u szczurów i 80 mg/kg u królików. Meloksykam wykazuje toksyczny wpływ na płód w końcowym okresie ciąży, co jest charakterystyczne dla inhibitorów syntezy prostaglandyn. Obecność leku w mleku zwierząt karmiących wskazuje na konieczność ostrożności podczas laktacji.
aberracja chromosomowa, badanie in vitro, badanie in vivo, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, embriotoksyczność, genotoksyczność, implantacja zarodka, inhibitor syntezy prostaglandyn, martwica brodawek nerkowych, mutacja genowa, mutagenność, niesteroidowy lek przeciwzapalny, owrzodzenie przewodu pokarmowego, owulacja, resorpcja zarodka, synteza prostaglandyn, toksyczność płodowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Agomelatine G.L. Pharma 25 mg
Badania przedkliniczne agomelatyny wykazały jej działanie sedatywne po podaniu dużych dawek u myszy, szczurów i małp oraz indukcję enzymów wątrobowych CYP2B (znaczną), CYP1A i CYP3A (umiarkowaną) u gryzoni przy dawkach >125 mg/kg/dobę, natomiast u małp indukcja była słabsza przy dawkach do 375 mg/kg/dobę. Nie stwierdzono hepatotoksyczności przy wielokrotnym podawaniu, co wskazuje na dobrą tolerancję wątrobową. Agomelatyna przenika przez łożysko u szczurów, jednak badania reprodukcyjne na szczurach i królikach nie wykazały negatywnego wpływu na płodność, rozwój zarodkowo-płodowy ani rozwój przed- i pourodzeniowy, co sugeruje brak potencjału teratogennego. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo potwierdziły brak mutagenności i klastogenności leku.
badanie in vitro, badanie in vivo, działanie sedatywne, gruczolakowłókniak gruczołu sutkowego, hepatotoksyczność, indukcja CYP1A i CYP3A, indukcja CYP2B, indukcja enzymów, komórki Purkinjego, nowotwór wątroby, płodność, potencjał klastogenny, potencjał mutagenny, prąd hERG, przenikanie przez łożysko, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, układ rozrodczy, właściwości prodrgawkowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zolmiles 5 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne zolmitryptanu wykazały, że substancja ta nie wywołuje działań toksycznych przy dawkach terapeutycznych, a szkodliwe efekty obserwowano jedynie po podaniu dawek znacznie przekraczających maksymalne zalecane dla ludzi. Kompleksowa ocena obejmowała toksyczność ostrą i przewlekłą, potencjał genotoksyczny oraz rakotwórczy. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały uszkodzeń materiału genetycznego, a badania na modelach zwierzęcych (myszy, szczury) nie potwierdziły zwiększonego ryzyka nowotworów po długotrwałej ekspozycji na zolmitryptan.
- Leksykon substancji czynnych
Nifuratel – Właściwości farmakodynamiczne
Nifuratel, pochodna nitrofuranu z grupy innych leków przeciwzakaźnych (kod ATC: G01AX05), wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, przeciwpierwotniakowego i przeciwgrzybiczego, szczególnie w zakażeniach układu moczowo-płciowego. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymów kluczowych dla wzrostu drobnoustrojów, co prowadzi do ich eliminacji. Substancja jest skuteczna wobec bakterii tlenowych i beztlenowych, takich jak Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bacillus sp., Proteus spp. i Klebsiella pneumoniae, z MIC w zakresie 2,5-50 mcg/ml. W preparatach złożonych (Macmiror Complex, Macmiror Complex 500) wykazuje synergizm z nystatyną, co wzmacnia działanie przeciwgrzybicze i przeciwko Gardnerella vaginalis. Nifuratel jest również efektywny przeciwko Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum oraz pierwotniakom, zwłaszcza Trichomonas vaginalis, z kliniczną skutecznością porównywalną do metronidazolu. W leczeniu pełzakowicy i lambliozy skuteczność wynosi odpowiednio 70-90% i 91-94%.
badanie in vitro, badanie in vivo, bakterie beztlenowe, bakterie Gram-dodatnie, Chlamydia trachomatis, działanie bakteriobójcze, działanie bakteriostatyczne, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwgrzybicze, działanie przeciwpierwotniakowe, działanie synergistyczne, flora bakteryjna pochwy, flora fizjologiczna, Gardnerella vaginalis, Lactobacillus, lek przeciwzakaźny, minimalne stężenie hamujące, mycoplasma pneumoniae, oporność krzyżowa, ostre zakażenie dróg moczowych, patogen jelitowy, pełzakowica, pochodna nitrofuranu, ściana komórkowa grzyba, Trichomonas vaginalis, Ureaplasma urealyticum, zakażenie dróg moczowych, zakażenie pierwotniakowe, zakażenie przewlekłe, zakażenie układu moczowo-płciowego, zapalenie pochwy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Perindopril/Amlodipine Krka 4 mg + 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Perindopril/Amlodipine Krka wykazały, że peryndopryl powoduje odwracalne uszkodzenia nerek u szczurów i małp po przewlekłym podaniu doustnym, bez wykazania potencjału mutagennego ani rakotwórczego w badaniach in vitro i in vivo. Wpływ na reprodukcję nie ujawnił embriotoksyczności ani teratogenności samego peryndoprylu, jednak jako inhibitor ACE może on powodować zmiany w nerkach płodu oraz zwiększoną śmiertelność okołoporodową i poporodową u zwierząt. Płodność szczurów nie była zaburzona, a długoterminowe badania rakotwórczości nie wykazały ryzyka nowotworowego. Amlodypina, podawana w dawkach do 2,5 mg/kg/dobę przez 2 lata szczurów i myszy, nie wykazała działania rakotwórczego ani mutagennego na poziomie genowym i chromosomowym.
antagonista wapnia, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, badanie rakotwórczości, badanie rozrodczości, działanie embriotoksyczne i teratogenne, działanie teratogenne, gęstość spermy, hormon folikulotropowy, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, komórka Sertoliego, mutagenność, peryndopryl i amlodypina, płodność, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, stężenie testosteronu, uszkodzenie nerki, zaburzenie hormonalne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clotrimazolum GSK 10 mg/g
Przeprowadzone szerokie badania przedkliniczne klotrymazolu wykazały korzystny profil bezpieczeństwa substancji. W badaniach toksyczności po podaniu doustnym, wartości LD50 wynosiły od 95 do 923 mg/kg masy ciała u gryzoni, a u psów i kotów przekraczały 2000 mg/kg. W badaniach wielokrotnego podawania doustnego stwierdzono, że wątroba jest głównym narządem docelowym toksyczności, z objawami takimi jak podwyższone aminotransferazy, wakuolizacja i stłuszczenie, obserwowanymi od dawki 50 mg/kg u szczurów (78 tygodni) i 100 mg/kg u psów (13 tygodni). Testy mutagenności in vitro i in vivo nie wykazały potencjału mutagennego, a badanie rakotwórczości (78 tygodni) nie potwierdziło działania kancerogennego. W badaniach reprodukcyjnych dawki do 25 mg/kg nie wpływały na rozwój potomstwa ani płodność, natomiast dawka 50 mg/kg wiązała się ze zmniejszoną przeżywalnością potomstwa. Badania teratogenności na myszach, królikach i szczurach nie wykazały działania teratogennego nawet przy dawkach do 200 mg/kg.
aminotransferazy wątrobowe, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie teratogenności, dawka śmiertelna LD50, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, odkładanie tłuszczu, podanie dopochwowe, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, przenikanie do mleka, przeżywalność potomstwa, stężenie klotrymazolu, test mutagenności, toksyczność doustna, toksyczność klotrymazolu, wakuolizacja wątroby, wątroba, wchłanianie klotrymazolu, wpływ na rozród - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bimatoprost Indoco 0,3 mg/ml
Przedkliniczne badania toksykologiczne bimatoprostu (substancji czynnej Bimatoprost Indoco 0,3 mg/ml) wykazały, że stosowanie leku w dawkach znacznie przekraczających maksymalne narażenie kliniczne wiąże się z odwracalnym wzrostem pigmentacji tęczówki oraz zmianami w tkankach okołoocznych, takimi jak wyraźna bruzda i poszerzenie szpary powiekowej. Mechanizm pigmentacji wynika ze zwiększonej produkcji melaniny w melanocytach, bez wzrostu ich liczby. Nie stwierdzono czynnościowych ani mikroskopowych uszkodzeń tkanek okołogałkowych. Kompleksowe testy mutagenności i kancerogenności, przeprowadzone in vitro i in vivo, nie wykazały działania mutagennego ani rakotwórczego bimatoprostu, co potwierdza jego bezpieczeństwo długoterminowe.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie niekliniczne, badanie toksykologiczne, bimatoprost, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, funkcja neurobehawioralna, margines bezpieczeństwa, melanocyt, obumarcie płodu, pigmentacja tęczówki, poronienie, potencjał mutagenny, rozwój płodu, rozwój zarodka, szpara powiekowa, tkanka okołooczna, toksyczność matczyna, worek spojówkowy, wpływ na rozrodczość, wytwarzanie melaniny