Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Venlafaxine Aurovitas 37,5 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa chlorowodorku wenlafaksyny wykazały brak działania rakotwórczego i mutagennego zarówno in vitro, jak i in vivo na modelach zwierzęcych (szczury, myszy). W zakresie toksyczności reprodukcyjnej zaobserwowano u szczurów zmniejszenie masy potomstwa, zwiększenie liczby płodów martwo urodzonych oraz podwyższoną śmiertelność potomstwa w ciągu pierwszych 5 dni laktacji przy dawce 30 mg/kg/dobę, co odpowiada 4-krotności maksymalnej dobowej dawki stosowanej u ludzi (375 mg). Dawka 1,3-krotności dawki ludzkiej nie wywoływała efektów toksycznych. Przyczyna zwiększonej śmiertelności potomstwa nie została jednoznacznie ustalona, a potencjalne ryzyko dla ludzi wymaga dalszych badań klinicznych.

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku Venlafaxine Aurovitas

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa chlorowodorku wenlafaksyny dostarczyły istotnych danych na temat potencjalnych zagrożeń związanych ze stosowaniem leku. Kompleksowe badania obejmowały ocenę potencjału rakotwórczego, mutagennego oraz wpływu na rozrodczość i płodność.1

Potencjał rakotwórczy i mutagenny

Przeprowadzone badania na modelach zwierzęcych, konkretnie na szczurach i myszach, nie wykazały żadnych dowodów na działanie rakotwórcze wenlafaksyny. Dodatkowo przeprowadzono szereg badań zarówno in vitro jak i in vivo, które również nie potwierdziły działania mutagennego badanej substancji aktywnej.2

Toksyczny wpływ na reprodukcję

Badania dotyczące toksyczności reprodukcyjnej na modelach zwierzęcych wykazały kilka istotnych efektów. U szczurów zaobserwowano następujące zmiany:3

  • Zmniejszenie masy potomstwa – u młodych osobników narażonych na działanie wenlafaksyny w okresie prenatalnym
  • Zwiększenie liczby płodów martwo urodzonych – obserwowano wyższy odsetek urodzeń martwego potomstwa
  • Zwiększenie śmiertelności potomstwa – w ciągu pierwszych 5 dni laktacji notowano podwyższoną śmiertelność

Warto podkreślić, że dokładna przyczyna obserwowanych zgonów nie została ustalona. Powyższe efekty wystąpiły przy zastosowaniu dawki 30 mg/kg/dobę, co stanowi 4-krotność maksymalnej dobowej dawki wenlafaksyny stosowanej u ludzi wynoszącej 375 mg (w przeliczeniu na mg/kg). W badaniach zidentyfikowano również dawkę niewykazującą działania w przypadku tych zdarzeń, która wynosiła 1,3-krotność dawki stosowanej u ludzi.4

Należy zaznaczyć, że potencjalne ryzyko powyższych zdarzeń dla ludzi nie zostało jednoznacznie określone i wymaga dalszych badań klinicznych.5

Wpływ na płodność

W badaniach przedklinicznych zaobserwowano również zmniejszenie płodności u szczurów obojga płci, które były poddane działaniu O-demetylowanego metabolitu wenlafaksyny (ODV). Siła działania ODV w kontekście wpływu na płodność była od 1 do 2 razy większa niż działanie samej wenlafaksyny w dawce stosowanej u ludzi, wynoszącej 375 mg na dobę.6

Podobnie jak w przypadku toksycznego wpływu na reprodukcję, znaczenie obserwacji dotyczących płodności dla stosowania produktu u ludzi nie zostało jednoznacznie ustalone. Wymaga to dalszej oceny w ramach badań klinicznych.7

Parametr Wpływ Dawka efektywna Porównanie z dawką ludzką
Potencjał rakotwórczy Nie wykazano
Potencjał mutagenny Nie wykazano
Toksyczny wpływ na reprodukcję Zmniejszenie masy potomstwa, zwiększenie martwych urodzeń, zwiększenie śmiertelności potomstwa 30 mg/kg/dobę 4-krotność dawki ludzkiej (375 mg)
Dawka bez obserwowanego działania toksycznego na reprodukcję Brak efektów toksycznych 1,3-krotność dawki ludzkiej
Wpływ ODV na płodność Zmniejszenie płodności u szczurów obojga płci 1-2 razy silniejsze niż wenlafaksyna w dawce 375 mg
  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl