okres półtrwania

Okres półtrwania (T1/2) to parametr farmakokinetyczny określający czas, w którym stężenie substancji czynnej w organizmie zmniejsza się o połowę. Jest to kluczowy wskaźnik stosowany w farmakologii do określania częstości dawkowania leków oraz czasu ich eliminacji z organizmu.

Stan stacjonarny leku we krwi jest osiągany zwykle po upływie 4-5 okresów półtrwania. Leki o krótkim okresie półtrwania (kilka godzin) wymagają częstszego podawania, natomiast te o długim okresie półtrwania (kilkadziesiąt godzin) mogą być stosowane raz na dobę lub rzadziej. Okres półtrwania zależy od wielu czynników, w tym wieku pacjenta, funkcji nerek i wątroby oraz interakcji z innymi lekami.

W diagnostyce medycznej okres półtrwania jest również istotny przy interpretacji wyników badań laboratoryjnych, szczególnie przy oznaczaniu markerów biochemicznych, takich jak troponiny sercowe czy hormony. Znajomość tego parametru pozwala na właściwą ocenę dynamiki zmian stężeń tych substancji w czasie.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metronidazol Jelfa 10 mg/g

Metronidazol w postaci żelu do stosowania miejscowego (10 mg/g) charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem do krążenia ogólnoustrojowego, co odróżnia go od podania doustnego, gdzie absorpcja jest bardzo dobra. Po aplikacji miejscowej stężenie metronidazolu w osoczu jest zwykle niewykrywalne, co wskazuje na działanie głównie miejscowe i korzystny profil bezpieczeństwa. Substancja czynna, jeśli dostanie się do krążenia, ulega metabolizmowi w wątrobie z okresem półtrwania około 8 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki – około 80% w postaci metabolitów i 20% w formie niezmienionej. Parametry farmakokinetyczne pozostają stabilne u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek, choć przy stosowaniu na dużych powierzchniach skóry lub uszkodzonej barierze naskórkowej możliwe jest zwiększone wchłanianie.
aplikacja miejscowa, biotransformacja wątrobowa, choroba skóry, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, krążenie ogólnoustrojowe, metabolit, metronidazol, metronidazol miejscowy, niewydolność wątroby, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, profil bezpieczeństwa, stężenie ogólnoustrojowe, substancja czynna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie nerkowe, zaburzenie funkcji nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – 99mTc – Tektrotyd 16 mcg HYNIC-[De-Phe^1, Tyr^3-Oktreotyd] TFA

⁹⁹ᵐTc-Tektrotyd to radiofarmaceutyk stosowany w diagnostyce onkologicznej, zawierający 16 mikrogramów HYNIC-[D-Phe¹, Tyr³-Oktreotyd]·TFA, który po znakowaniu technetem-99m (⁹⁹ᵐTc) wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów somatostatynowych typu 2 (SSTR2). Preparat umożliwia obrazowanie scyntygraficzne receptorów somatostatynowych, które są nadekspresjonowane na komórkach wielu guzów neuroendokrynnych, w tym guzów układu pokarmowego (GEP-NET), rakowiaków oraz guzów przysadki. Energia promieniowania gamma emitowanego przez ⁹⁹ᵐTc wynosi 140 keV, co jest optymalne dla detekcji kamerą gamma, a fizyczny okres półtrwania radionuklidu to około 6 godzin, co pozwala na efektywną diagnostykę przy relatywnie niskim obciążeniu radiacyjnym pacjenta.
analog somatostatyny, diagnostyka onkologiczna, GEP-NET, guz neuroendokrynny, guz przysadki, HYNIC-Oktreotyd, kamera gamma, obciążenie radiacyjne, obrazowanie diagnostyczne, ognisko nowotworowe, okres półtrwania, oktreotyd, preparat radiofarmaceutyczny, promieniowanie gamma, radiofarmaceutyk, radionuklid, rakowiak, receptor somatostatynowy, scyntygrafia, technet-99m
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Silodosin Accord 8 mg

Sylodosyna wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 0,1 mg do 48 mg/dobę, z bezwzględną dostępnością biologiczną około 32% i dobrym wchłanianiem doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 8 mg wynosi średnio 87 ± 51 ng/ml, osiągane po 2,5 godzinach (tmax), a pole pod krzywą stężenia leku w czasie (AUC) wynosi 433 ± 286 ng•h/ml. Sylodosyna silnie wiąże się z białkami osocza (96,6%) i ma objętość dystrybucji 0,81 l/kg. Metabolizowana jest głównie przez UGT2B7, dehydrogenazy alkoholową i aldehydową oraz CYP3A4, a jej główny metabolit, glukuronid sylodosyny (KMD-3213G), osiąga w osoczu stężenia około trzykrotnie wyższe niż substancja macierzysta i charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania (~24 h). Lek osiąga stan stacjonarny po 3 dniach, a metabolit po 5 dniach terapii. Obecność pokarmu zmniejsza Cmax o około 30% i wydłuża tmax o około 1 godzinę, nie wpływając istotnie na AUC.
AUC, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, CYP3A4, dehydrogenaza alkoholowa, dostępność biologiczna, encefalopatia wątrobowa, glukuronid sylodosyny, glukuronidacja, klirens całkowity, koniugat glukuronidowy, łagodne zaburzenia czynności nerek, łagodny rozrost gruczołu krokowego, liniowość farmakokinetyki, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, skala Child-Pugh, UGT2B7, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wodobrzusze, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nicorette Invisipatch 25 mg/16 h

Nicorette Invisipatch jest dostępny w trzech dawkach transdermalnych: 10 mg/16 h, 15 mg/16 h oraz 25 mg/16 h, z liniową zależnością pomiędzy dawką a stężeniem nikotyny w osoczu. Maksymalne stężenie nikotyny (Cmax) osiągane jest około 9 godzin po aplikacji, co klinicznie koreluje z porą dnia o największym ryzyku nawrotu nałogu. Plastry zawierają odpowiednio 15,75 mg, 23,62 mg oraz 39,37 mg nikotyny, z których część jest wchłaniana przez skórę. Objętość dystrybucji nikotyny wynosi 2-3 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (<5%), co minimalizuje wpływ interakcji lekowych na farmakokinetykę nikotyny. Okres półtrwania nikotyny to 2-3 godziny, a głównym narządem eliminującym jest wątroba (klirens około 70 l/godz), z udziałem nerek i płuc. Głównym metabolitem jest kotynina, o okresie półtrwania 15-20 godzin i stężeniu w osoczu 10-krotnie wyższym niż nikotyny, co jest istotne w monitorowaniu ekspozycji.
dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka nikotyny, hemodializa, klirens nikotyny, klirens osoczowy, kotynina, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolit nikotyny, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, skala Childa, stężenie nikotyny w osoczu, stężenie w osoczu, system transdermalny, trans-3′-hydroksykotynina, uzależnienie od nikotyny, wiązanie z białkami osocza, zależność liniowa
Leksykon substancji czynnych
Technet – Wskazania do stosowania

Technet-99m (99mTc) jest radionuklidem o okresie półtrwania 6,01 godziny, emitującym promieniowanie gamma o energii 140 keV, szeroko stosowanym w diagnostyce medycznej. Dostarczany jest w formie generatorów radionuklidowych zawierających molibden-99 (99Mo) jako izotop macierzysty, z aktywnościami 99mTc w zakresie od 2 do 50 GBq (TEKCIS) oraz od 1,90 do 38,10 GBq (Ultra-Technekow FM). Eluat z generatora, czyli roztwór sodu nadtechnecjan (99mTc), stosowany jest do znakowania radiofarmaceutyków, umożliwiając obrazowanie i ocenę funkcji różnych narządów. Roztwór ma pH 4,5–7,5 i zawiera 3,5–3,6 mg sodu na 1 ml, co jest istotne u pacjentów z ograniczeniem sodu w diecie.
ektopowa błona śluzowa, eluat, generator radionuklidowy, generator radionuklidu, kolumna chromatograficzna, okres półtrwania, promieniowanie gamma, przewlekłe zapalenie ślinianki, radiofarmaceutyk, radionuklid, roztwór do wstrzykiwań, scyntygrafia gruczołów ślinowych, scyntygrafia kanalików łzowych, scyntygrafia tarczycy, sód nadtechnecjan, technet 99mTc, uchyłek Meckela, wychwyt tarczycowy, zespół Sjögrena, znakowanie radiofarmaceutyków
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptin Polpharma 100 mg

Sytagliptyna, podawana doustnie w dawce 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z Tmax wynoszącym 1-4 godziny, wysoką biodostępnością około 87% oraz średnim AUC 8,52 µM•hr i Cmax 950 nM u osób zdrowych. Lek wykazuje liniową zależność AUC od dawki, jednak Cmax i C24h nie są w pełni proporcjonalne. Objętość dystrybucji wynosi około 198 litrów, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek, a stopień wiązania z białkami osocza jest niski (38%). Sytagliptyna jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej (79% z moczem), z okresem półtrwania około 12,4 godziny i klirensem nerkowym około 350 ml/min, co sugeruje aktywne wydzielanie kanalikowe. Metabolizm jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Pokarm nie wpływa na farmakokinetykę leku, a akumulacja po wielokrotnym podaniu jest minimalna.
biodostępność bezwzględna, cukrzyca typu 2, glikoproteina p, hemodializa, izoenzym CYP2C8, izoenzym CYP3A4, klirens nerkowy, metabolity sytagliptyny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, ograniczony metabolizm, okres półtrwania, skala Child-Pugh, szybkie wchłanianie, transporter hOAT-3, transportery leków, wiązanie z białkami osocza, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clopidogrel Aurovitas 75 mg

Klopidogrel, podawany doustnie w dawce 75 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego (Cmax 2,2-2,5 ng/ml po 45 minutach) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (98%). Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie, gdzie klopidogrel ulega hydrolizie do nieaktywnego metabolitu (85%) oraz dwustopniowej przemianie przez izoenzymy cytochromu P450 (głównie CYP2C19) do aktywnego metabolitu tiolowego, który hamuje agregację płytek. Okres półtrwania klopidogrelu wynosi około 6 godzin, a metabolitu nieaktywnego około 8 godzin. Eliminacja zachodzi przez nerki (50%) i przewód pokarmowy (46%) w ciągu 120 godzin. Polimorfizm genetyczny CYP2C19 istotnie wpływa na ekspozycję na aktywny metabolit i działanie przeciwpłytkowe, szczególnie u pacjentów ze słabym metabolizmem, u których ekspozycja na metabolit jest zmniejszona o 63-71%, a hamowanie agregacji płytek (IPA) obniżone do 24-37% po 24 godzinach stosowania standardowej dawki 300 mg/75 mg.
2-oksoklopidogrel, agregacja płytek indukowana ADP, agregacja płytek krwi, allel CYP2C19, ciężka choroba nerek, CYP2C19, cytochrom P450, czas krwawienia, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, eliminacja leku, esterazy, farmakokinetyka metabolitu, hamowanie agregacji płytek, klirens kreatyniny, metabolit tiolowy, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, powinowactwo do białek osocza, słaby metabolizm, wchłanianie leku, wodorosiarczan, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica w stencie, zawał mięśnia sercowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abiraterone Sandoz 250 mg

Octan abirateronu, po doustnym podaniu na czczo, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach, jednak jego ekspozycja jest silnie zależna od obecności pokarmu, zwłaszcza tłuszczów, co może zwiększyć AUC nawet 10-krotnie i Cmax 17-krotnie. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (99,8%) oraz dużą pozorną objętością dystrybucji (~5630 l), co wskazuje na szeroką dystrybucję do tkanek obwodowych. Metabolizm abirateronu zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania głównych metabolitów – siarczanu abirateronu i siarczanu N-tlenku abirateronu, które stanowią po około 43% całkowitej promieniotwórczości. Okres półtrwania u osób zdrowych wynosi około 15 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez kał (88% dawki, w tym 55% niezmienionego octanu abirateronu i 22% abirateronu) oraz w mniejszym stopniu przez mocz (5%). Ze względu na zmienność farmakokinetyczną, lek należy przyjmować na czczo, co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku, tabletki połykając w całości i popijając wodą.
AUC, Cmax, dystrybucja substancji czynnej, hemodializa, hepatotoksyczność, hydroliza, inhibitor biosyntezy androgenów, klasa Child-Pugh, konwersja in vivo, krańcowe stadium choroby nerek, krzywa zależności stężenia, objętość dystrybucji, octan abirateronu, okres półtrwania, proces metaboliczny, rak gruczołu krokowego z przerzutami, siarczan abirateronu, siarczan N-tlenku abirateronu, stężenie w osoczu, sulfuryzacja, T1/2, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Medrol 16 mg

Metyloprednizolon, substancja czynna leku MEDROL (dostępnego w dawkach 4 mg i 16 mg), charakteryzuje się liniową farmakokinetyką niezależnie od drogi podania. Po podaniu doustnym lek jest szybko i dobrze wchłaniany, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 1,5-2,3 godzinach, z biodostępnością bezwzględną na poziomie 82-89%. Objętość dystrybucji wynosi około 1,4 l/kg, a około 77% leku wiąże się z białkami osocza, głównie albuminami. Metyloprednizolon przenika przez barierę krew-mózg oraz do mleka kobiet karmiących, co ma znaczenie kliniczne przy stosowaniu u pacjentek w okresie laktacji.
20α-hydroksymetyloprednizolon, 20β-hydroksymetyloprednizolon, bariera krew-mózg, białko osocza, białko transportowe, biodostępność bezwzględna, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka, faza eliminacji, glikoproteina p, izoenzym CYP3A4, klirens całkowity, MEDROL, metabolizm wątrobowy, metyloprednizolon, mleko kobiece, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie leku w osoczu, α1-kwaśna glikoproteina
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Orabloc (40 mg + 0,005 mg)/ml

Orabloc to roztwór do wstrzykiwań zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 0,005 mg/ml adrenaliny (epinefryny), stosowany w znieczuleniu miejscowym. Artykaina charakteryzuje się wysokim, około 95% wiązaniem z białkami osocza, co wpływa na jej dystrybucję i czas działania. Po podaniu podśluzówkowym w jamie ustnej okres półtrwania artykainy wynosi 25,3 ± 3,3 minuty. Metabolizm artykainy odbywa się głównie przez esterazy osoczowe i tkankowe, z około 10% udziałem metabolizmu wątrobowego, a eliminacja następuje przede wszystkim przez nerki w postaci kwasu artykainowego. Obecność adrenaliny w dawce 0,005 mg/ml powoduje miejscowe zwężenie naczyń, co spowalnia absorpcję leku i wydłuża efekt znieczulający.
adrenalina, artykaina chlorowodorek, białka osocza, kwas artykainowy, metabolit, nadwrażliwość na siarczyny, okres półtrwania, Orabloc, pirosiarczan sodu, stężenie w surowicy, winian adrenaliny, znieczulenie nasiękowe, zwężenie naczyń krwionośnych
Leksykon leków
Przedawkowanie – LutaPol 0,925 – 37 GBq/fiolkę

Przedawkowanie produktu LutaPol, zawierającego radioaktywny izotop lutetu (177Lu) o okresie półtrwania 6,65 dni, prowadzi do poważnej toksyczności hematologicznej, głównie uszkodzenia szpiku kostnego i hematopoetycznych komórek macierzystych. Lutet (177Lu) emituje cząstki β o maksymalnej energii 498 keV (średnio 149,2 keV) oraz promieniowanie gamma o energiach 208 keV (10,4%) i 113 keV (6,2%), co powoduje bezpośrednie uszkodzenie DNA komórek szpiku. W efekcie może dojść do pancytopenii, powikłań krwotocznych oraz zwiększonej podatności na infekcje. W przypadku nieumyślnego podania LutaPol konieczna jest szybka interwencja, najlepiej w ciągu pierwszej godziny, polegająca na dożylnym podaniu substancji chelatujących Ca-DTPA lub Ca-EDTA w dawce 1 g, rozcieńczonych w 100-250 ml glukozy lub roztworu izotonicznego chlorku sodu, co umożliwia wiązanie wolnego lutetu i jego szybką eliminację przez nerki.
chlorek lutetu, cząstki beta, czynnik stymulujący tworzenie kolonii granulocytów, czynnik wzrostu granulocytów, dietylenodiaminooctan trisodu wapnia, erytrocyty, etylenodiaminooctan disodu wapnia, hematopoetyczne komórki macierzyste, infuzja dożylna, izotop radioaktywny, komplikacje hematologiczne, leukocyty, lutet, małopłytkowość, morfologia krwi obwodowej, neutrofile, neutropenia, okres półtrwania, pancytopenia, parametry biochemiczne, parametry krzepnięcia, powikłania krwotoczne, promieniowanie beta i gamma, promieniowanie gamma, substancja chelatująca, szpik kostny, toksyczność szpiku kostnego, transfuzja koncentratu płytek krwi, trombocyty, uszkodzenie radiacyjne DNA, wstrzyknięcie dożylne, zaburzenia hematopoezy
Leksykon substancji czynnych
Pankuronium – Właściwości farmakokinetyczne

Bromek pankuroniowy (Pancuronium Jelfa) po dożylnym podaniu dawki 4 mg osiąga maksymalne stężenie w surowicy 600 ng/ml w ciągu 5 minut. Lek charakteryzuje się szybkim rozprowadzeniem do tkanek, z objętością dystrybucji około 0,193 l/kg (zakres 0,18-0,3 l/kg) oraz niskim wiązaniem z białkami surowicy (7-29%), co skutkuje wysoką biologiczną dostępnością wolnej frakcji (średnio 93% u mężczyzn i 89% u kobiet). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie (15-30% dawki), głównie przez hydroksylację, a metabolity wykazują 30-50% aktywności farmakologicznej. Eliminacja następuje w ciągu 24 godzin, głównie przez nerki (klirens 0,8-1,9 ml/kg/min), z okresem półtrwania 110 minut i działaniem zwiotczającym trwającym 45-60 minut. Po dawce 0,05 mg/kg powrót do 50% zwiotczenia następuje po 37 minutach przy stężeniu 0,2 µg/ml.
aktywność farmakologiczna, białko surowicy krwi, bromek pankuroniowy, całkowity klirens leku, dystrybucja substancji, działanie zwiotczające, hydroksylacja, klirens nerkowy, marskość wątroby, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, parametr farmakokinetyczny, wolna frakcja leku, zwężenie dróg żółciowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Medithyrox 150 mcg

Lewotyroksyna sodowa, substancja czynna Medithyrox, charakteryzuje się wysoką biodostępnością przy podaniu doustnym na czczo, sięgającą do 80% dawki, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 2-3 godzinach. Wchłanianie jest istotnie obniżone przy jednoczesnym spożyciu posiłku. Lek wykazuje silne, niekowalencyjne wiązanie z białkami osocza (~99,97%), co wpływa na jego farmakodynamikę i uniemożliwia usunięcie leku metodami hemodializy czy hemoperfuzji. Objętość dystrybucji wynosi około 10-12 litrów, z istotnym udziałem wątroby, która stanowi około 1/3 pozatarczycowej puli leku i pełni funkcję rezerwuaru. Początek działania terapeutycznego obserwuje się po 3-5 dniach od rozpoczęcia terapii.
bariera łożyskowa, frakcja wolna hormonu, hemodializa, hemoperfuzja, hormony tarczycy, klirens metaboliczny, lewotyroksyna sodowa, nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, postać galenowa, pula pozatarczycowa, stężenie w osoczu, substancja czynna, wchłanianie lewotyroksyny, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Netaxen 3 mg/ml + 1 mg/ml

Produkt leczniczy Netaxen w postaci kropli do oczu zawiera netylmycynę (3 mg/ml siarczanu) oraz deksametazon (1 mg/ml fosforanu sodowego). Po miejscowym podaniu deksametazon szybko osiąga terapeutyczne stężenia w rogówce i cieczy wodnistej w ciągu 1-2 godzin, z okresem półtrwania w osoczu około 3 godzin. Ekspozycja ogólnoustrojowa jest niska, z maksymalnym stężeniem w osoczu po czterokrotnym dobowym podaniu wynoszącym 220-888 pg/ml (średnio 555 ± 217 pg/ml). Fosforan sodowy deksametazonu ulega hydrolizie w filmie łzowym i rogówce do alkoholu deksametazonowego, zwiększającego rozpuszczalność lipidową, a deksametazon jest wydalany głównie w postaci metabolitów po biotransformacji.
alkohol deksametazonowy, antybiotyk aminoglikozydowy, biodostępność, biotransformacja, ciecz wodnista, deksametazon, ekspozycja ogólnoustrojowa, film łzowy, fosforan sodowy deksametazonu, gałka oczna, krople do oczu, lipofilność, metabolit, netylmycyna, okres półtrwania, przednia komora oka, rogówka, stężenie terapeutyczne, worek spojówkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pregabalin Reddy 300 mg

Pregabalina charakteryzuje się przewidywalnym i liniowym profilem farmakokinetycznym, z wysoką biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki, oraz szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu na czczo. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 24-48 godzin. Pokarm zmniejsza Cmax o 25-30% i opóźnia tmax o około 2,5 godziny, jednak nie wpływa istotnie na całkowity stopień wchłaniania. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, ma pozorną objętość dystrybucji około 0,56 l/kg i jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 6,3 godziny u dorosłych. U pacjentów z niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawki, a podczas 4-godzinnej hemodializy stężenie leku spada o około 50%, co wymaga podania dawki uzupełniającej po zabiegu.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, ból przewlekły, Cmax, dystrybucja, farmakokinetyka, faza eliminacji, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, pregabalina, R-enancjomer, racemizacja, S-enancjomer, stan stacjonarny, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Seretide Dysk 250 (250 mcg + 50 mcg)/dawkę inh.

Farmakokinetyka produktu leczniczego Seretide Dysk wymaga odrębnej analizy obu składników aktywnych: salmeterolu i flutykazonu propionianu. Salmeterol wykazuje działanie miejscowe w płucach, a jego stężenia w osoczu po podaniu wziewnym są bardzo niskie (około 200 pg/ml lub mniej), co utrudnia ocenę farmakokinetyczną. Flutykazon propionian charakteryzuje się całkowitą biodostępnością po podaniu wziewnym w zakresie 5-11% dawki nominalnej, zależną od typu inhalatora. U pacjentów z astmą lub POChP obserwuje się mniejszą ekspozycję ogólnoustrojową. Wchłanianie flutykazonu odbywa się głównie w płucach, z minimalnym udziałem wchłaniania z przewodu pokarmowego (około 1%) z powodu niskiej rozpuszczalności i intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Parametry farmakokinetyczne flutykazonu obejmują klirens osoczowy 1150 ml/min, objętość dystrybucji około 300 l, okres półtrwania około 8 godzin oraz 91% wiązania z białkami osocza. Eliminacja następuje głównie przez metabolizm izoenzymem CYP3A4, z marginalnym klirensem nerkowym (<5% dawki wydalane z moczem).
aerozol inhalacyjny, biodostępność flutykazonu, cytochrom P450 3A4, dawka terapeutyczna, dysfagia, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazon propionian, flutykazon wziewny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, POChP, salmeterol ksynafonian, stężenie w osoczu, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nurofen dla dzieci Junior 100 mg

Produkt leczniczy Nurofen dla dzieci Junior zawiera 100 mg ibuprofenu w formie elastycznych kapsułek do żucia. Po podaniu doustnym ibuprofen jest wchłaniany dwuetapowo – częściowo w żołądku, a następnie całkowicie w jelicie cienkim, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 1-2 godzinach. Substancja czynna wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~99%), co wpływa na jej biodostępność i potencjalne interakcje lekowe. Ibuprofen przenika do mleka matki w bardzo niskich stężeniach, co jest istotne przy rozważaniu stosowania leku w okresie laktacji.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność leku, biotransformacja ibuprofenu, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, droga eliminacji, dystrybucja leku, eliminacja przez nerki, eliminacja z organizmu, eliminacja z żółcią, hydroksylacja, ibuprofen, jelito cienkie, karboksylacja, metabolit, metabolizm leku, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, przemiany metaboliczne w wątrobie, przenikanie do mleka matki, stężenie w osoczu krwi, wchłanianie leku, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, wydalanie substancji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformax 500 500 mg

Metformina chlorowodorek w dawce 500 mg (Metformax 500) charakteryzuje się niepełną biodostępnością doustną na poziomie 50-60%, z Tmax około 2,5 godziny oraz Cmax poniżej 4 μg/ml nawet przy maksymalnych dawkach. Wchłanianie leku jest nieliniowe i podlega mechanizmowi wysycenia, a pokarm istotnie zmniejsza (o 40% Cmax, o 25% AUC) i opóźnia (o 35 minut) absorpcję metforminy, choć kliniczne znaczenie tych zmian pozostaje nie do końca ustalone. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, a jej objętość dystrybucji wynosi 63-276 l, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek, w tym erytrocytów, które stanowią drugi przedział dystrybucji. Lek nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w postaci niezmienionej, głównie przez nerki, z klirensem nerkowym przekraczającym 400 ml/min i okresem półtrwania eliminacji około 6,5 godziny.
biodostępność, erytrocyt, farmakokinetyka metforminy, klirens nerkowy, kwasica mleczanowa, Metformax, metforminy chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, powierzchnia pod krzywą, przesączanie kłębuszkowe, stężenie osoczowe, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rimal 5 mg + 5 mg

Produkt leczniczy Rimal łączy ramipryl i amlodypinę, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Ramipryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie, wskaźnik wchłaniania ≥56%), a jego aktywny metabolit ramiprylat osiąga szczyt stężenia po 2-4 godzinach, z biodostępnością około 45% po dawkach 2,5-5 mg. Ramiprylat wykazuje silne wiązanie z ACE, co powoduje wydłużoną eliminację (okres półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg). Wiązanie z białkami osocza wynosi 73% dla ramiprylu i 56% dla ramiprylatu. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby obserwuje się zmiany w farmakokinetyce, w tym wydłużenie okresu półtrwania i wzrost stężenia w osoczu. U dzieci dawki 0,05 mg/kg dają ekspozycję porównywalną do 5 mg u dorosłych, natomiast dawki 0,2 mg/kg powodują większą ekspozycję niż maksymalna dawka u dorosłych (10 mg).
biodostępność, całkowity metabolizm, dobre wchłanianie, eliminacja z osocza, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka ramiprylu, intensywny metabolizm, klirens amlodypiny, klirens kreatyniny, metabolit ramiprylu, metabolizm ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramiprylat, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie ramiprylatu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Faxolet ER 37,5 mg

Wenlafaksyna, substancja czynna leku Faxolet ER, wykazuje intensywny metabolizm do aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV) z okresami półtrwania odpowiednio 5 ± 2 godziny dla wenlafaksyny i 11 ± 2 godziny dla ODV. Stan stacjonarny osiągany jest po około 3 dniach podawania doustnego. Wenlafaksyna charakteryzuje się wysokim wchłanianiem (≥92%) i biodostępnością 40-45%, z wyraźnym efektem pierwszego przejścia. Po podaniu postaci o przedłużonym uwalnianiu maksymalne stężenia wenlafaksyny i ODV osiągane są po około 5,5 i 5 godzinach, odpowiednio, co jest wolniejsze niż w postaci o natychmiastowym uwalnianiu (2 i 3 godziny). Lek wykazuje liniową kinetykę w dawkach terapeutycznych 75-450 mg/dobę, niski stopień wiązania z białkami osocza (27% wenlafaksyna, 30% ODV) oraz dużą objętość dystrybucji (4,4 ± 1,6 l/kg). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2D6 (do ODV) i CYP3A4 (do N-demetylowenlafaksyny), przy czym wenlafaksyna jest słabym inhibitorem CYP2D6 i nie wpływa na CYP1A2, CYP2C9 i CYP3A4, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem 87% dawki w ciągu 48 godzin, w tym 5% w postaci niezmienionej, 29% jako niesprzężony ODV, 26% sprzężony ODV oraz 27% innych metabolitów. Klirens wenlafaksyny i ODV wynosi odpowiednio 1,3 ± 0,6 l/h/kg i 0,4 ± 0,2 l/h/kg.
biodostępność, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, inhibitor CYP2D6, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, kinetyka liniowa, klirens, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetylowenlafaksyna, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, powolny metabolizm, stan stacjonarny, wenlafaksyna, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność osobnicza
Leksykon substancji czynnych
Dihydroergokrystyna – Właściwości farmakokinetyczne

Dihydroergokrystyna, składnik leku Normatens stosowanego wraz z klopamidem i rezerpiną, charakteryzuje się niskim wchłanianiem doustnym na poziomie około 25% dawki oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu po 0,6 godziny. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (68%) oraz dużą objętość dystrybucji (16 l/kg), co wskazuje na jej zdolność do penetracji tkanek, w tym ośrodkowego układu nerwowego, potwierdzoną przenikaniem przez barierę krew-mózg. Dihydroergokrystyna przenika również przez łożysko, co jest istotne przy stosowaniu u kobiet w ciąży. Metabolizm zachodzi w wątrobie, prowadząc do nieaktywnych metabolitów, a eliminacja odbywa się głównie drogą kałową, z minimalnym (<1%) wydalaniem nerkowym.
bariera krew-mózg, biotransformacja wątrobowa, dihydroergokrystyna, faza dystrybucyjna, faza eliminacyjna, kinetyka dwufazowa, metabolity, metabolizm hepatalny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, przenikanie przez łożysko, przewód pokarmowy, rezerpina, stężenie we krwi, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia funkcji wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Omeprazole Mercapharm 20 mg

Omeprazol Mercapharm w dawce 20 mg, podawany w formie kapsułek dojelitowych, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w jelicie cienkim, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 1-2 godzinach, z biodostępnością około 40% po jednorazowym podaniu, która wzrasta do około 60% przy podawaniu wielokrotnym. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~97%) oraz objętość dystrybucji około 0,3 l/kg. Omeprazol jest całkowicie metabolizowany w wątrobie przez układ cytochromu P450, głównie przez izoenzym CYP2C19, z udziałem CYP3A4, co determinuje powstawanie metabolitów hydroksyomeprazolu i sulfonu omeprazolu. Polimorfizm genetyczny CYP2C19 wpływa na farmakokinetykę leku, powodując u osób słabo metabolizujących wzrost AUC 5-10-krotny oraz Cmax 3-5-krotny, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania.
biodostępność ogólnoustrojowa, biodostępność omeprazolu, cytochrom P450, hamowanie kompetycyjne, hydroksyomeprazol, interakcja metaboliczna, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, jelito cienkie, kapsułka dojelitowa twarda, klirens ogólnoustrojowy, kumulacja leku, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peletka dojelitowa, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny CYP2C19, słaby metabolizer, stężenie w osoczu, sulfon omeprazolu, tempo eliminacji, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów z moczem, wydzielanie kwasu solnego, wydzielanie kwasu żołądkowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – JAXTERAN 240 mg

Fumaran dimetylu (DMF), substancja czynna preparatu JAXTERAN, po podaniu doustnym ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego metabolitu, fumaranu monometylu, który osiąga maksymalne stężenie (Tmax) w osoczu po 2-2,5 godzinach. Po dawce 240 mg podawanej dwa razy na dobę z posiłkiem, mediana Cmax wynosi 1,72 mg/L, a całkowita ekspozycja (AUC) 8,02 mg·h/L u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym. W zakresie dawek 120-360 mg obserwuje się proporcjonalny wzrost Cmax i AUC. Schemat dawkowania trzy razy na dobę powoduje minimalną akumulację (wzrost Cmax o 12% do 1,93 mg/L) bez wpływu na bezpieczeństwo. Pokarm nie wpływa istotnie na ekspozycję, jednak zaleca się podawanie leku z posiłkiem dla poprawy tolerancji działań niepożądanych. Fumaran monometylu wiąże się z białkami osocza w 27-40%, a objętość dystrybucji wynosi 60-90 L. Metabolizm przebiega przez esterazy i cykl kwasów trikarboksylowych, bez udziału układu CYP, a eliminacja odbywa się głównie przez wydychanie CO₂ (60% dawki), z mniejszym udziałem nerek (15,5%) i kału (0,9%). Okres półtrwania wynosi około 1 godziny, a po 24 godzinach nie stwierdza się pozostałości leku w organizmie.
analiza wariancji, cykl kwasów trikarboksylowych, cytochrom P450, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, esterazy, farmakokinetyka, fumaran dimetylu, fumaran monometylu, kwas cytrynowy, kwas fumarowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaczerwienienie skóry
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sinumedin Tabs 650 mg + 10 mg + 4 mg

Sinumedin Tabs to preparat zawierający paracetamol (650 mg), fenylefrynę chlorowodorek (10 mg) oraz chlorofenaminę maleinian (4 mg), charakteryzujący się złożonym profilem farmakokinetycznym. Paracetamol wykazuje wysoką biodostępność doustną (75-85%), szybkie wchłanianie (maksymalne stężenia w surowicy po 0,5-2 godzinach) oraz krótki okres półtrwania eliminacyjnego (1,5-3 godziny). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie (90-95%) z udziałem sprzęgania z kwasem glukuronowym, siarczanem i cysteiną, przy czym dawki powyżej 2 g mogą prowadzić do wysycenia szlaków metabolicznych i powstawania hepatotoksycznych metabolitów. Fenylefryna cechuje się nieregularną biodostępnością (38%) z intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia w jelicie cienkim i wątrobie, szybkim początkiem działania i okresem półtrwania 2-3 godziny. Chlorofenamina wykazuje biodostępność 25-45%, wolne osiąganie maksymalnych stężeń (2-6 godzin), długi okres półtrwania (14-25 godzin) oraz znaczący efekt pierwszego przejścia wątrobowego.
białko osocza, biodostępność paracetamolu, chlorofenaminy maleinian, efekt pierwszego przejścia wątrobowego, farmakokinetyka, fenylefryny chlorowodorek, glutation, hepatotoksyczność, interakcje lekowe, kwas glukuronowy, metabolizm leku, monoaminooksydaza, niewydolność wątroby, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie doustne, profil metaboliczny, stężenie w osoczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Accordeon 40 mg

Oksykodon, substancja czynna preparatu Accordeon, charakteryzuje się wysoką bezwzględną biodostępnością doustną na poziomie 87%, znacznie przewyższającą morfinę (~30%). Okres półtrwania oksykodonu wynosi około 3–6 godzin, zależnie od formy podania (szybkie vs. przedłużone uwalnianie). Metabolizm oksykodonu odbywa się głównie przez CYP3A4 (N-demetylacja do nieaktywnego noroksykodonu) oraz CYP2D6 (O-demetylacja do aktywnego oksymorfonu), przy czym udział oksymorfonu w działaniu przeciwbólowym jest klinicznie nieistotny ze względu na niskie stężenia i ograniczone przenikanie przez barierę krew-mózg. W farmakokinetyce istotne jest umiarkowane wiązanie z białkami osocza (38–45%) oraz objętość dystrybucji około 2,6 l/kg. Formy o przedłużonym uwalnianiu wykazują porównywalną biodostępność i wahania stężeń do form szybkiego uwalniania przy odpowiednim schemacie dawkowania (co 12 h vs. co 6 h). Spożycie posiłku bogatego w tłuszcze nie wpływa na absorpcję oksykodonu, natomiast tabletki nie powinny być kruszone ani rozgryzane, aby uniknąć szybkiego uwalniania substancji czynnej.
bariera krew-mózg, bezwzględna biodostępność, biodostępność względna, dysfagia, działanie antynocyceptywne, izoenzym CYP3A4, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm oksykodonu, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetylacja, noroksykodon, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksykodon, oksymorfon, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny CYP2D6, receptor opioidowy, równoważność biologiczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Colchicine Genoptim 0,5 mg

Kolchicyna, podawana doustnie w dawce 500 mikrogramów (Colchicine Genoptim), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 30-120 minut. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 30%, a lek wykazuje zdolność do akumulacji w leukocytach, co jest kluczowe dla jej działania przeciwzapalnego. Objętość dystrybucji pozostaje niezmieniona u pacjentów z prawidłową i upośledzoną funkcją nerek. Metabolizm kolchicyny zachodzi częściowo w wątrobie, a eliminacja odbywa się głównie przez przewód pokarmowy (około 80% dawki) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (10-20%). Końcowy okres półtrwania u osób z prawidłową funkcją nerek i wątroby wynosi od 3 do 10 godzin.
amyloidoza, dystrybucja w tkankach, działanie przeciwzapalne, farmakokinetyka, hemodializa, klirens, klirens kreatyniny, kolchicyna, leukocyty, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewód pokarmowy, rodzinna gorączka śródziemnomorska, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w osoczu, układ moczowy, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Papaweryna – Właściwości farmakokinetyczne

Papaweryna, będąca substancją czynną leku Papaverinum Hydrochloricum WZF, charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami surowicy (~90%), co wpływa na jej dystrybucję i dostępność biologiczną. Metabolizm papaweryny zachodzi głównie w wątrobie, gdzie ulega przekształceniu do nieaktywnych metabolitów, które następnie są eliminowane przez nerki. Okres półtrwania chlorowodorku papaweryny wynosi od 0,5 do 2 godzin, ze średnią 1,6 godziny, co implikuje konieczność częstszego podawania w celu utrzymania odpowiedniego stężenia terapeutycznego.
biotransformacja wątrobowa, chlorowodorek papaweryny, dostępność biologiczna, dystrybucja substancji, działanie farmakologiczne, farmakokinetyka papaweryny, funkcja nerek, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, stężenie leku we krwi, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie funkcji wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biotum 1 g

Biotum, zawierający ceftazydym w postaci pięciowodzianu buforowanego węglanem sodu, jest dostępny w dawkach 1 g i 2 g do podawania pozajelitowego. Ceftazydym charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu domięśniowym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu odpowiednio 18 mg/l (500 mg) i 37 mg/l (1 g), natomiast po podaniu dożylnym stężenia te wynoszą 46 mg/l (500 mg), 87 mg/l (1 g) i 170 mg/l (2 g) już po 5 minutach. Farmakokinetyka ceftazydymu jest liniowa w zakresie dawek 0,5-2,0 g. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~10%) i osiąga stężenia terapeutyczne przekraczające MIC w wielu tkankach i płynach ustrojowych, w tym kościach, sercu, żółci, plwocinie, ciele szklistym, płynie stawowym, opłucnowym i otrzewnowym. Przenika przez łożysko i do mleka matki, a w warunkach zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym wzrastają do 4-20 mg/l lub więcej.
bariera krew-mózg, ceftazydym, klirens leku, klirens nerkowy, liniowość farmakokinetyczna, metabolizm wątrobowy, minimalne stężenie hamujące, modyfikacja dawkowania, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, przenikanie przez łożysko, przesączanie kłębuszkowe, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apo-Nastrol 1 mg

Anastrozol, stosowany w dawce 1 mg w preparacie Apo-Nastrol, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu około 2 godzin po podaniu na czczo. Po 7 dniach stosowania stężenie w stanie stacjonarnym wynosi 90-95% wartości maksymalnej, z kumulacją 3-4-krotną względem pojedynczej dawki. Lek wiąże się z białkami osocza w około 40%, a jego okres półtrwania u dorosłych wynosi 40-50 godzin. Metabolizm anastrozolu zachodzi głównie przez N-dealkilację, hydroksylację i glukuronidację, a głównym metabolitem jest triazol, nieaktywny wobec aromatazy. Mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, a metabolity eliminowane są głównie drogą nerkową.
anastrozol, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, eliminacja leku, farmakokinetyka anastrozolu, GFR, ginekomastia pokwitaniowa, glukuronidacja, hydroksylacja, inhibitor aromatazy, klirens anastrozolu, marskość wątroby, metabolit, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stan stacjonarny leku, wchłanianie, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Transtec 70 mcg/h 70 mcg/h (40 mg)

Buprenorfina w systemie transdermalnym Transtec charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (~96%) oraz zdolnością przenikania przez barierę krew-mózg i łożyskową. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez N-dealkilację do norbuprenorfiny oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (ok. 2/3 substancji w formie niezmienionej) oraz z moczem (ok. 1/3 w formie sprzężonej lub zdealkilowanej). Udział w krążeniu jelitowo-wątrobowym wpływa na przedłużone działanie leku. Po aplikacji plastra Transtec buprenorfina jest stopniowo wchłaniana przez skórę, co skutkuje stabilnym profilem stężenia w surowicy z osiągnięciem minimalnego poziomu terapeutycznego 100 pg/ml po 12-24 godzinach oraz maksymalnym stężeniem (Cmax) 200-300 pg/ml przy dawce 35 μg/h, osiąganym po 60-80 godzinach (tmax). Po usunięciu plastra okres półtrwania wynosi około 30 godzin (22-36 h), co odzwierciedla wolniejszą eliminację wynikającą z przedłużonego wchłaniania z warstw skóry.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, buprenorfina, Cmax, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas glukuronowy, matryca polimerowa, metabolizm buprenorfiny, N-dealkilacja, norbuprenorfina, okres półtrwania, powierzchnia uwalniająca, proporcjonalność dawki, stężenie terapeutyczne, stężenie w surowicy, system transdermalny, szybkość uwalniania, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Arilin Rapid 1000 mg

Metronidazol, substancja czynna preparatu Arilin rapid, wykazuje zróżnicowane właściwości farmakokinetyczne zależne od drogi podania. Po podaniu doustnym absorpcja jest niemal całkowita (>90%), z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym w ciągu 1-2 godzin. Podanie doodbytnicze skutkuje około 80% absorpcją i Tmax około 4 godzin, natomiast podanie dopochwowe charakteryzuje się najniższym stopniem absorpcji systemowej (~20%) i opóźnionym Tmax wynoszącym 8-24 godziny. Metronidazol wykazuje objętość dystrybucji około 36 litrów oraz niskie wiązanie z białkami osocza (~20%), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek i obecność aktywnej farmakologicznie frakcji wolnej leku. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania metabolitów hydroksylowego i kwasowego, a okres półtrwania wynosi średnio 8 godzin (zakres 6-10 godzin) u pacjentów z prawidłową funkcją narządów.
Arilin Rapid, białko osocza, biotransformacja, droga nerkowa, droga wątrobowa, ekspozycja ogólnoustrojowa, globulka dopochwowa, metabolit hydroksylowy, metabolit kwasowy, metronidazol, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doodbytnicze, podanie dopochwowe, podanie doustne, proces farmakokinetyczny, stężenie w surowicy, zakażenie miejscowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Teva 10 mg

Tadalafil Teva w dawce 10 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Jego farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5-20 mg, a okres półtrwania wynosi około 17,5 godziny, co umożliwia długotrwałe działanie leku. Pokarm oraz pora podania nie wpływają istotnie na wchłanianie, co pozwala na elastyczne stosowanie. Tadalafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (~63 l) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (94%). Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych klinicznie metabolitów, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i moczem (36%). U pacjentów z zaburzeniami erekcji farmakokinetyka jest zbliżona do osób zdrowych, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę.
białka osocza, ciężka niewydolność wątroby, compliance pacjenta, cukrzyca, cytochrom P450, dostępność biologiczna, farmakokinetyka leku, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolit nieaktywny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, profil farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, stosunek korzyści do ryzyka, substancja czynna, tadalafil, wchłanianie leku, właściwości farmakokinetyczne tadalafilu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Glucophage 1000 mg 1000 mg

Metformina, substancja czynna Glucophage 1000 mg, charakteryzuje się nieliniową farmakokinetyką z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 2,5 godzinach (tmax). Biodostępność doustna wynosi 50-60% dla dawek 500 mg i 850 mg, przy czym 20-30% dawki pozostaje niewchłonięte i jest wydalane z kałem. W stanie stacjonarnym stężenie metforminy w osoczu nie przekracza 1 µg/ml, a maksymalne stężenia w badaniach klinicznych nie przekraczają 5 µg/ml nawet przy maksymalnych dawkach. Pokarm obniża Cmax o 40%, AUC o 25% oraz wydłuża tmax o około 35 minut, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, dużą objętość dystrybucji (63-276 l) oraz przenika do erytrocytów, które stanowią drugi kompartment dystrybucji.
absorpcja leku, AUC, biodostępność, chlorowodorek metforminy, cukrzyca, dawkowanie leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytrocyty, farmakokinetyka metforminy, Glucophage, klirens nerkowy, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, stężenie glukozy we krwi, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe
Leksykon substancji czynnych
Pazopanib – Właściwości farmakokinetyczne

Pazopanib, inhibitor kinazy tyrozynowej stosowany w terapii onkologicznej, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 19 ± 13 µg/ml osiągane po medianie 3,5 godziny po podaniu pojedynczej dawki 800 mg. AUC0-∞ wynosi około 650 ± 500 µg·h/ml, z istotnym wzrostem ekspozycji przy podawaniu wielokrotnym (AUC0-T wzrasta 1,23-4-krotnie). Podanie leku z posiłkiem zwiększa AUC i Cmax około dwukrotnie, dlatego zaleca się przyjmowanie pazopanibu na czczo (co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku). Rozkruszenie tabletki 400 mg powoduje wzrost AUC(0-72) o 46% i podwojenie Cmax, co wskazuje na zwiększoną biodostępność i szybsze wchłanianie. Pazopanib wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, jest substratem P-gp i BCRP, a jego metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z powstawaniem czterech metabolitów o niskiej aktywności farmakologicznej. Eliminacja jest powolna, z okresem półtrwania około 30,9 godziny, głównie przez przewód pokarmowy (kał), z wydalaniem nerkowym poniżej 4% dawki.
aminotransferaza alaninowa, białko oporności raka piersi, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cytochrom P450, czynnik wzrostu śródbłonka naczyniowego, dawkowanie, eliminacja leku, farmakokinetyka, forma farmaceutyczna, glikoproteina p, inhibitor kinazy tyrozynowej, interakcje z pokarmem, izoenzym CYP3A4, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenia czynności wątroby, maksymalna tolerowana dawka, maksymalne stężenie w osoczu, modelowanie farmakokinetyczne, okres półtrwania, stan stacjonarny, trudność w połykaniu, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xylodont 2% z adrenaliną 1:100.000 (20 mg + 0,01 mg)/ml

Produkt leczniczy Xylodont 2% z adrenaliną zawiera lidokainę chlorowodorek w stałym stężeniu 2% (20 mg/ml) oraz adrenalinę w trzech wariantach stężenia: 1:100 000 (0,01 mg/ml), 1:80 000 (0,0125 mg/ml) i 1:50 000 (0,02 mg/ml). Lidokaina ulega szybkiemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez enzymy cytochromu P450, przekształcając się w monoetyloglicynoksylid i glicynoksylid, a następnie jest wydalana z moczem. Wiązanie lidokainy z białkami osocza wynosi 60-80% w zakresie stężeń 1-4 μg/ml, co wpływa na jej objętość dystrybucji i frakcję wolną. Po dożylnym podaniu okres półtrwania eliminacji wynosi 1,5-2 godziny, jednak w przypadku Xylodont 2% stosowanego miejscowo farmakokinetyka może ulegać modyfikacji.
cytochrom P450, dysfagia, działanie niepożądane, efekt hemostatyczny, glicynoksylidyd, hipoalbuminemia, lidokainy chlorowodorek, metabolizm wątrobowy, monoetyloglicynoksylidyd, okres półtrwania, roztwór do wstrzykiwań, substancja obkurczająca naczynia, wiązanie z białkami osocza, wiązanie z białkami surowicy, winian adrenaliny, zaburzenie funkcji nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amiodaron Accord 30 mg/ml

Amiodaron Accord, dostępny w stężeniu 30 mg/ml do podawania dożylnego, charakteryzuje się złożoną farmakokinetyką, obejmującą szybkie osiągnięcie maksymalnego efektu klinicznego po 15 minutach od podania oraz znaczną dystrybucję tkankową, zwłaszcza do tkanki tłuszczowej, co skutkuje spadkiem stężenia w osoczu w ciągu 4 godzin. Objętość dystrybucji w fazie stacjonarnej wynosi 40-84 l/kg dla amiodaronu i 68-168 l/kg dla aktywnego metabolitu deetyloamiodaronu (DEA). Lek wykazuje wysokie (>95%) wiązanie z białkami osocza i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 oraz CYP2C8, przy jednoczesnym hamowaniu wielu izoenzymów cytochromu P450 (m.in. CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6) oraz transporterów błonowych, takich jak glikoproteina P i OCT2, co ma istotne znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych.
amiodaron, CYP 2C8, dawka nasycająca, deetyloamiodaron, dystrybucja do tkanek, działanie niepożądane, enzym CYP 3A4, farmakokinetyka amiodaronu, glikoproteina p, lek antyarytmiczny, metabolizm ksenobiotyków, model dwukompartmentowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, organiczny transporter kationów, podanie dożylne, populacja pediatryczna, powinowactwo do tkanki tłuszczowej, rozkład dwuwykładniczy, stężenie kreatyniny, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie dożylne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lisinopril/Amlodipine Alkaloid-INT 10 mg + 5 mg

Produkt leczniczy Lisinopril/Amlodipine Alkaloid-INT zawiera lizynopryl, inhibitor ACE, oraz amlodypinę, antagonista wapnia, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Lizynopryl charakteryzuje się około 25% wchłanianiem po podaniu doustnym, Tmax około 7 godzin oraz efektywnym okresem półtrwania 12,6 godziny. Nie ulega metabolizmowi i jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej. U pacjentów z niewydolnością nerek (GFR <30 ml/min) AUC lizynoprylu wzrasta nawet 4,5-krotnie, a podczas hemodializy stężenie leku w osoczu zmniejsza się o 60%. U osób starszych i z niewydolnością serca obserwuje się zwiększoną ekspozycję na lizynopryl (wzrost AUC o 60% i 125%). Amlodypina wykazuje biodostępność 64-80%, Tmax 6-12 godzin, silne wiązanie z białkami osocza (~97,5%) oraz długi okres półtrwania 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizowana jest intensywnie w wątrobie, a u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby AUC wzrasta o 40-60%. U osób starszych klirens amlodypiny jest zmniejszony, co prowadzi do wydłużenia okresu półtrwania i zwiększenia ekspozycji.
amlodypina, antagonista wapnia, bariera krew-mózg, biodostępność, eliminacja amlodypiny, enzym konwertujący angiotensynę, GFR, hemodializa, inhibitor ACE, interakcja farmakokinetyczna, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, lizynopryl, marskość wątroby, metabolit, metabolizm amlodypiny, metabolizm lizynoprylu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zawał mięśnia sercowego, parametr farmakokinetyczny, wchłanianie amlodypiny, wchłanianie lizynoprylu, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ticagrelor MSN 90 mg

Tikagrelor wykazuje liniową farmakokinetykę z ekspozycją proporcjonalną do dawki do 1260 mg, z szybkim wchłanianiem (tmax około 1,5 godziny) i aktywnym metabolitem AR-C124910XX (tmax około 2,5 godziny). Po pojedynczej dawce 90 mg na czczo u zdrowych ochotników, Cmax tikagreloru wynosi 529 ng/mL, a AUC 3451 ng*h/mL, natomiast metabolit osiąga 28% Cmax i 42% AUC w stosunku do tikagreloru. Biodostępność tikagreloru wynosi około 36%, a spożycie wysokotłuszczowego posiłku zwiększa AUC tikagreloru o 21%, nie wpływając istotnie na Cmax tikagreloru i metabolitu. Tikagrelor i jego metabolit silnie wiążą się z białkami osocza (>99%), a metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4. Eliminacja następuje głównie przez metabolizm wątrobowy, z okresem półtrwania tikagreloru około 7 godzin i metabolitu 8,5 godziny. U pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym farmakokinetyka jest podobna do populacji zdrowych ochotników, a podawanie tikagreloru w formie rozgniecionych tabletek nie wpływa na biodostępność.
AUC, biodostępność tikagreloru, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, CYP3A4, czas tmax, działanie przeciwpłytkowe, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hamowanie agregacji płytek, hemodializa, klirens kreatyniny, krańcowa niewydolność nerek, łagodne zaburzenia czynności wątroby, metabolit AR-C124910XX, metabolizm wątrobowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, próba wątrobowa, receptor P2Y12, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, tikagrelor, wydzielanie z żółcią, zawał mięśnia sercowego, zgłębnik nosowo-żołądkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Krople żołądkowe –

Produkt leczniczy Krople żołądkowe stanowi złożoną mieszaninę nalewek roślinnych, w tym Valerianae tinctura, Menthae piperitae tinctura cum menthae piperitae aetheroleo, Hyperici intractum oraz Amara tinctura, zawierającą liczne związki biologicznie czynne, takie jak terpeny, flawonoidy i olejki eteryczne. Ze względu na skomplikowany skład oraz obecność etanolu w stężeniu 65,0% ÷ 75,0% v/v, który może wpływać na rozpuszczalność, wchłanianie, biodostępność oraz metabolizm składników (m.in. poprzez modulację enzymów cytochromu P450), przeprowadzenie i interpretacja badań farmakokinetycznych jest utrudniona. Produkt jest podawany doustnie w formie kropli, co implikuje wchłanianie przez błonę śluzową jamy ustnej oraz przewód pokarmowy, jednak brak jest szczegółowych danych dotyczących farmakokinetyki poszczególnych składników.
białko osocza, biodostępność, błona śluzowa jamy ustnej, cytochrom P450, dystrybucja leku, dziurawiec, etanol, farmakokinetyka, flawonoid, korzeń goryczki, kozłek lekarski, krople doustne, liść bobrka, metabolizm wątrobowy, nalewka goryczkowa, okres półtrwania, olejek eteryczny, olejek eteryczny mięty pieprzowej, pomarańcza gorzka, przewód pokarmowy, stężenie w osoczu, związek terpenowy
Leksykon substancji czynnych
Epoprostenol – Właściwości farmakokinetyczne

Epoprostenol, substancja czynna leku Veletri, charakteryzuje się bardzo krótkim okresem półtrwania wynoszącym 2-6 minut, co wynika z jego chemicznej niestabilności i szybkiej degradacji do 6-okso-prostaglandyny F1 alfa w warunkach fizjologicznych. Metabolizm epoprostenolu jest złożony, obejmuje zarówno samoistną degradację, jak i enzymatyczny rozkład, prowadząc do powstania co najmniej 16 metabolitów, z których 10 zostało zidentyfikowanych. Substancja nie ulega metabolizmowi w krążeniu płucnym, co odróżnia ją od innych prostaglandyn i może wpływać na jej skuteczność w leczeniu nadciśnienia płucnego. Ze względu na szybkie rozproszenie do tkanek i krótki czas działania, epoprostenol wymaga ciągłego dożylnego wlewu, a jego eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem około 82% dawki w moczu i 4% w kale, co ma znaczenie u pacjentów z niewydolnością nerek.
6-okso-prostaglandyna F1 alfa, dystrybucja epoprostenolu, epoprostenol, farmakokinetyka epoprostenolu, krążenie płucne, metabolit, metabolizm epoprostenolu, nadciśnienie płucne, okres półtrwania, płyn biologiczny, rekonstytucja, rozkład enzymatyczny, roztwór do infuzji, stabilność chemiczna, stężenie roztworu, wlew dożylny, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Utrogestan 200 mg

Progesteron mikronizowany podawany dopochwowo charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który różni się od podania doustnego. Po dopochwowym podaniu dawki 300-600 mg, stężenia progesteronu w osoczu utrzymują się na stałym poziomie 4-12 ng/ml, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym około 8 godzin po aplikacji. Zmienność osobnicza jest mniejsza niż przy podaniu doustnym, a efekt pierwszego przejścia przez wątrobę jest pominięty, co pozwala na dłuższe utrzymanie terapeutycznych stężeń hormonu. Progesteron jest transportowany głównie przez układ limfatyczny i naczynia krwionośne, wiążąc się w 96-99% z białkami surowicy, głównie albuminami (50-54%) i transkortyną (43-48%). Metabolity progesteronu, głównie 3α,5β-pregnanediol sprzężony z kwasem glukuronowym, są eliminowane przez nerki.
albumina, białko surowicy krwi, Cmax, dyfuzja bierna, dystrybucja progesteronu, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka progesteronu, metabolizm progesteronu, okres półtrwania, pęcherzyk żółciowy, pregnandiol, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, transkortyna, układ limfatyczny, wchłanianie leku, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Salazopyrin EN 500 mg

Sulfasalazyna, podawana doustnie w formie dojelitowej, charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem (~20% dawki) w jelicie cienkim, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-6 godzinach. Lek wykazuje wysokie (~99%) wiązanie z białkami osocza oraz podlega krążeniu jelitowo-wątrobowemu, co wpływa na jego biodostępność i czas działania. Metabolizm sulfasalazyny zachodzi głównie w świetle okrężnicy, gdzie bakterie jelitowe rozkładają ją do dwóch głównych metabolitów: sulfapirydyny i mesalazyny (kwasu 5-aminosalicylowego). Sulfapirydyna szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po 12 godzinach, wykazuje tendencję do kumulacji i jest wykrywalna do 3 dni po odstawieniu leku. Mesalazyna wchłania się w mniejszym stopniu (około 1 µg/ml w surowicy), a 75% dawki pozostaje w świetle okrężnicy, gdzie wywiera działanie terapeutyczne, następnie jest wydalana z kałem.
absorpcja jelitowa, acetylacja, acetylosulfapirydyna, bakterie jelitowe, biodostępność, działanie niepożądane, farmakokinetyka, fenotyp acetylacji, indywidualizacja dawkowania, krążenie jelitowo-wątrobowe, kumulacja leku, kwas 5-aminosalicylowy, maksymalne stężenie w osoczu, mesalazyna, metabolizm leku, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, sulfapirydyna, sulfasalazyna, światło okrężnicy, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Jod – Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Jod, jako pierwiastek śladowy, odgrywa kluczową rolę w funkcjonowaniu tarczycy, szczególnie u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Suplementacja jodu w preparatach o niskiej zawartości pierwiastka (np. Addamel N, Supliven) jest zazwyczaj bezpieczna i nie wywołuje działań niepożądanych w ciąży. Natomiast preparaty o wysokiej zawartości jodu, takie jak HEVASCOL (480 mg I/ml) czy płyn Lugola (10 mg jodu i 20 mg potasu jodku w 1 g), wymagają szczególnej ostrożności. Stosowanie HEVASCOL w ciąży może prowadzić do transferu jodu i zaburzeń czynności tarczycy płodu, co wiąże się z ryzykiem uszkodzenia mózgu i utrwalonej niedoczynności tarczycy, dlatego konieczne jest ścisłe monitorowanie funkcji tarczycy płodu i noworodka. Preparatu HEVASCOL nie należy stosować u kobiet z podejrzeniem lub potwierdzoną ciążą, a w przypadku laktacji zaleca się przerwanie karmienia piersią na 12-24 godziny po podaniu produktu ze względu na ryzyko zaburzeń czynności tarczycy u niemowląt. Brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania Tracutil w ciąży i laktacji, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka i korzyści przed podaniem.
badanie farmakokinetyczne, czynność tarczycy płodu, diagnostyka niepłodności, działanie niepożądane, funkcjonowanie tarczycy, histerosalpingografia, jodowy środek kontrastowy, monitorowanie czynności tarczycy, niedoczynność tarczycy, okres półtrwania, pierwiastek śladowy, płyn lugola, suplementacja jodu, uszkodzenie mózgu, wole noworodkowe, zaburzenie czynności tarczycy, zapotrzebowanie na jod, żywienie pozajelitowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aclotin 250 mg

Tyklopidyna, substancja czynna leku Aclotin, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (80-90%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax 0,4-0,6 μg/ml) w około 2 godziny (Tmax). W stanie równowagi farmakokinetycznej, uzyskiwanym po 2-3 tygodniach stosowania dawki 250 mg dwa razy na dobę, stężenie tyklopidyny w osoczu wynosi 1-2 μg/ml. Lek wykazuje silne, odwracalne wiązanie z białkami osocza (98%), głównie albuminami i lipoproteinami, podczas gdy metabolity wiążą się w mniejszym stopniu (40-50%). Metabolizm tyklopidyny jest intensywny i zachodzi w wątrobie, prowadząc do powstania co najmniej 20 metabolitów, które są następnie eliminowane głównie przez nerki (60%) oraz z kałem (25%). Okres półtrwania leku różni się w zależności od fazy terapii: 8-12 godzin po pojedynczej dawce oraz 4-5 dni w stanie równowagi farmakodynamicznej.
biodostępność leku, biodostępność po podaniu doustnym, czas krwawienia, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, działanie przeciwpłytkowe, efekt przeciwpłytkowy, eliminacja leku, inhibicja agregacji płytek, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan równowagi, stężenie w osoczu, stężenie w stanie równowagi, tyklopidyna chlorowodorek, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, zahamowanie agregacji płytek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adoben 50 mg

Tapentadol, substancja czynna leku Adoben w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 50-250 mg), charakteryzuje się biodostępnością około 32% po podaniu doustnym na czczo, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po 3-6 godzinach. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a stan stacjonarny osiągany jest już drugiego dnia terapii przy podawaniu dwa razy na dobę. Pokarm ma minimalny wpływ na parametry farmakokinetyczne (wzrost AUC o 8% i Cmax o 18%), co pozwala na stosowanie leku niezależnie od posiłków. Tapentadol wykazuje dużą objętość dystrybucji (540 ± 98 l) i niskie wiązanie z białkami surowicy (~20%). Metabolizm zachodzi głównie przez glukuronidację (około 97% dawki), z udziałem izoform UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7, a w mniejszym stopniu przez utlenianie (CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6). Metabolity nie wykazują aktywności przeciwbólowej. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (99%), z okresem półtrwania 5-6 godzin i klirensem całkowitym 1530 ± 177 ml/min.
AUC, biodostępność bezwzględna, Cmax, cytochrom P450, dystrybucja leku, farmakokinetyka liniowa, glukuronidacja, hydroksytapentadol, inhibitor pompy protonowej, klirens całkowity, lek prokinetyczny, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, N-desmetylotapentadol, O-glukuronid tapentadolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, UDP-glukuronylotransferaza, współczynnik akumulacji, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlodypina + Walsartan + Hydrochlorotiazyd Macleods 10 mg + 320 mg + 25 mg

Produkt leczniczy Amlodypina + Walsartan + Hydrochlorotiazyd Macleods wykazuje liniową farmakokinetykę poszczególnych składników: amlodypiny, walsartanu i hydrochlorotiazydu. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) osiągane są odpowiednio po 6-12 h (amlodypina), 2-4 h (walsartan) i około 2 h (hydrochlorotiazyd). Biodostępność wynosi 64-80% dla amlodypiny, 23% dla walsartanu oraz 70% dla hydrochlorotiazydu. Amlodypina charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (97,5%), jest intensywnie metabolizowana w wątrobie (90%) i ma długi okres półtrwania 30-50 h, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Walsartan ma mniejszą objętość dystrybucji (~17 l), wysoki stopień wiązania z białkami (94-97%), niewielki metabolizm (20%) i okres półtrwania około 6 h, z eliminacją głównie przez przewód pokarmowy (83% z kałem). Hydrochlorotiazyd wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami (40-70%), minimalny metabolizm i okres półtrwania 6-15 h, z eliminacją niemal całkowicie nerkową (>95% w postaci niezmienionej). Wchłanianie poszczególnych składników nie jest istotnie zmienione przez jednoczesne podanie w jednej tabletce ani przez spożycie pokarmu (z wyjątkiem walsartanu, u którego AUC zmniejsza się o 40%, bez klinicznie istotnego wpływu na efekt terapeutyczny).
anuria, AUC, bierna filtracja, biodostępność, dawka terapeutyczna, dawkowanie raz na dobę, dystrybucja leku, działanie terapeutyczne, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, kinetyka rozpadu, klirens całkowity, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja leku, metabolit nieaktywny, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, przewlekła choroba wątroby, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie do kanalików nerkowych, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Allefin (20 mg + 10 mg)/g

Produkt leczniczy Allefin w postaci żelu zawiera difenhydraminę chlorowodorek (20 mg/g) oraz lidokainę chlorowodorek (10 mg/g). Difenhydramina wykazuje szybkie wchłanianie przez skórę z wyższym stężeniem w skórze niż w surowicy, co sprzyja miejscowemu działaniu. Lidokaina wchłania się ograniczenie (3-5%) przez nieuszkodzoną skórę, lecz szybciej przez błony śluzowe i uszkodzoną skórę, z początkiem działania poniżej 2 minut i czasem działania 30-45 minut. Difenhydramina wiąże się z białkami osocza w 76-85% (zmniejszenie o 15% przy marskości wątroby), ma objętość dystrybucji 3-7 dm³/kg i swobodnie przenika barierę krew-mózg. Lidokaina wiąże się z białkami osocza w 33-80%, z obniżeniem przy wysokim poziomie bilirubiny lub zaburzeniach kwasowo-zasadowych, ma objętość dystrybucji 1,6 l/kg i przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego w niewielkim stopniu.
bariera krew-mózg, bierna dyfuzja, bilirubina, biotransformacja, difenhydraminy chlorowodorek, działanie znieczulające, lidokainy chlorowodorek, marskość wątroby, metabolit, metabolizm difenhydraminy, model dwukompartmentowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami osocza, właściwości nasenne
Leksykon leków
Interakcje leku – Meropenem Kabi 1 g

Meropenem Kabi, karbapenemowy antybiotyk o niskim stopniu wiązania z białkami osocza, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez wpływ na wydalanie nerkowe i metabolizm innych leków. Szczególnie ważna jest interakcja z probenecydem, który konkuruje o aktywne wydzielanie kanalikowe, prowadząc do zwiększenia stężenia meropenemu w osoczu i wydłużenia jego okresu półtrwania. Kluczowe jest także przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania meropenemu z kwasem walproinowym i jego pochodnymi, ze względu na gwałtowne obniżenie stężenia kwasu walproinowego o 60-100% w ciągu 2 dni, co grozi utratą kontroli napadów padaczkowych. Ponadto, meropenem może nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna, poprzez zmianę flory jelitowej i metabolizmu witaminy K, co wymaga częstego monitorowania INR w trakcie i po terapii.
białko osocza, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie niepożądane, działanie przeciwzakrzepowe, działanie toksyczne, efekt przeciwdrgawkowy, farmakokinetyka, flora bakteryjna, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbapenem, kwas walproinowy, meropenem, meropenem trójwodny, metabolizm alkoholu, metabolizm witaminy K, napad padaczkowy, odpowiedź immunologiczna, okres półtrwania, powikłanie krwotoczne, probenecyd, reakcja disulfiramopodobna, walproinian sodu, warfaryna, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Natrii fluoridum (18F) Synektik

Podanie radiofarmaceutyku Natrii fluoridum (18F) Synektik wiąże się z ekspozycją na promieniowanie jonizujące, co wymaga ścisłego przestrzegania zasad bezpieczeństwa i indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka. Aktywność preparatu w fiolce w dniu kalibracji wynosi od 0,4 GBq do 44 GBq, a okres półtrwania izotopu fluor-18 to 110 minut. Emisja pozytonów o maksymalnej energii 634 keV oraz promieniowania gamma 511 keV wymaga zastosowania odpowiednich środków ochrony radiologicznej. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z upośledzoną czynnością nerek, ze względu na ryzyko wydłużonego czasu eliminacji i zwiększonej ekspozycji na promieniowanie, oraz u dzieci i młodzieży, u których dawka efektywna na 1 MBq jest wyższa niż u dorosłych.
aktywność radiofarmaceutyku, anihilacja, dawka efektywna, dieta niskosodowa, ekspozycja na promieniowanie, fluor-18, nawodnienie, ochrona radiologiczna, okres półtrwania, pęcherz moczowy, pozyton, promieniowanie gamma, promieniowanie jonizujące, radiofarmaceutyk, rozpad izotopu, upośledzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibupar 200 mg

Ibuprofen w postaci tabletek drażowanych Ibupar (200 mg) charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~80%) oraz liniowym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy w ciągu 1-2 godzin po podaniu doustnym. Wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu ani leków zobojętniających sok żołądkowy. Lek wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co ma znaczenie przy jednoczesnym stosowaniu innych leków o podobnym mechanizmie wiązania. Objętość dystrybucji wynosi 0,12-0,2 l/kg, wskazując na umiarkowane przenikanie do tkanek, z powolnym dyfuzją do jam stawowych, co przekłada się na opóźnione działanie przeciwzapalne (kilka do kilkunastu godzin), istotne w terapii schorzeń reumatycznych.
aktywność farmakologiczna, albumina, biodostępność doustna, biotransformacja, działanie przeciwzapalne, farmakokinetyka ibuprofenu, jama stawowa, leczenie przeciwreumatyczne, leki zobojętniające, metabolit nieaktywny, metabolizm wątrobowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schemat dawkowania, schorzenie reumatyczne, stężenie leku, stężenie terapeutyczne, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie funkcji wątroby