okres półtrwania
Okres półtrwania (T1/2) to parametr farmakokinetyczny określający czas, w którym stężenie substancji czynnej w organizmie zmniejsza się o połowę. Jest to kluczowy wskaźnik stosowany w farmakologii do określania częstości dawkowania leków oraz czasu ich eliminacji z organizmu.
Stan stacjonarny leku we krwi jest osiągany zwykle po upływie 4-5 okresów półtrwania. Leki o krótkim okresie półtrwania (kilka godzin) wymagają częstszego podawania, natomiast te o długim okresie półtrwania (kilkadziesiąt godzin) mogą być stosowane raz na dobę lub rzadziej. Okres półtrwania zależy od wielu czynników, w tym wieku pacjenta, funkcji nerek i wątroby oraz interakcji z innymi lekami.
W diagnostyce medycznej okres półtrwania jest również istotny przy interpretacji wyników badań laboratoryjnych, szczególnie przy oznaczaniu markerów biochemicznych, takich jak troponiny sercowe czy hormony. Znajomość tego parametru pozwala na właściwą ocenę dynamiki zmian stężeń tych substancji w czasie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Genotropin 12 12 mg (36 j.m.)
Somatropina zawarta w preparacie Genotropin wykazuje około 80% dostępność biologiczną po podaniu podskórnym, niezależnie od stanu zdrowia pacjenta (osoby zdrowe vs. niedobór hormonu wzrostu). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 0,035 mg/kg wynosi 13-35 ng/ml, osiągane w czasie 3-6 godzin (tmax). Okres półtrwania somatropiny różni się w zależności od drogi podania: około 0,4 godziny po podaniu dożylnym oraz 2-3 godziny po podaniu podskórnym, co jest związane z wolniejszym wchłanianiem z miejsca iniekcji podskórnej. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami, co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania w zależności od płci pacjenta.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Beriate 2000 2000 j.m.
Beriate, ludzki czynnik VIII krzepnięcia, wykazuje farmakokinetykę po podaniu dożylnym charakteryzującą się mono- lub biekspotencjalnym modelem eliminacji. Średni okres półtrwania wynosi około 12 godzin, z dużą zmiennością międzyosobniczą (5–22 godz.). Przyrostowy stopień poprawy aktywności czynnika VIII po podaniu 1 j.m./kg masy ciała wynosi średnio 2% (zakres 1,5–3%). Kluczowe parametry farmakokinetyczne obejmują średni czas obecności leku w organizmie (MRT) 17 ± 5,5 godz., obszar pod krzywą (AUDC) 0,4 ± 0,2 godz.×kg/ml oraz klirens 3 ± 1,5 ml/godzinę/kg. Te dane są niezbędne do optymalizacji dawkowania i utrzymania skutecznych poziomów terapeutycznych czynnika VIII u dorosłych pacjentów z hemofilią A.
aktywność czynnika VIII, aktywność czynnika VIII w osoczu, czynnik VIII krzepnięcia, farmakokinetyka leku, klirens, mean residence time, model biekspotencjalny, niedobór czynnika VIII, obszar pod krzywą, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie dożylne, profil farmakokinetyczny, przyrostowy stopień poprawy, średni czas obecności leku, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metcrean XR 500 mg
Metcrean XR, zawierający metforminę chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 500 mg, 750 mg, 1000 mg), charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem w porównaniu do form o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax około 7 godzin (vs. 2,5 h). W stanie stacjonarnym Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki, a ekspozycja po jednorazowej dawce 2000 mg XR jest porównywalna z podwójną dawką 1000 mg IR. Zmienność farmakokinetyczna (Cmax, AUC) jest podobna dla obu form. Podanie na czczo zmniejsza AUC o ~30%, bez wpływu na Cmax i Tmax, natomiast podanie po posiłku zwiększa AUC o 77%, Cmax o 26% i wydłuża Tmax o około 1 godzinę (dotyczy dawki 1000 mg). Nie obserwowano kumulacji po wielokrotnym podawaniu do 2000 mg. Biorównoważność potwierdzono między dawkami 1500 mg w formie 750 mg i 500 mg oraz między 1000 mg w formie pojedynczej tabletki i dwóch tabletek 500 mg, zarówno na czczo, jak i po posiłku.
biorównoważność, ekspozycja systemowa, erytrocyt, klirens nerkowy, krwinka czerwona, maksymalne stężenie leku, metformina, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, przesączanie kłębuszkowe, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xanderla 3,6 mg
Xanderla zawiera goserelinę w dawce 3,6 mg w formie implantu o przedłużonym uwalnianiu, co umożliwia podawanie co 4 tygodnie i utrzymanie stabilnych stężeń terapeutycznych. Implant ma postać białej cylindrycznej pałeczki (średnica 1,2 mm, długość 13 mm, masa 18 mg) osadzonej w biodegradowalnej macierzy polimerowej. Goserelina charakteryzuje się niemal całkowitą dostępnością biologiczną oraz słabym wiązaniem z białkami osocza, co sprzyja efektywnej dystrybucji i biodostępności. Okres półtrwania fazy eliminacji wynosi 2-4 godziny u pacjentów z prawidłową funkcją nerek, jednak brak kumulacji w tkankach przy regularnym stosowaniu implantu zapewnia skuteczność terapeutyczną mimo krótkiego okresu półtrwania.
biodegradowalna macierz polimerowa, biodostępność, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, eliminacja leku, goserelina, implant o przedłużonym uwalnianiu, modyfikacja dawkowania, niewydolność wątroby, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przedłużone uwalnianie, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Grindeks 15 mg
Lenalidomid występuje jako mieszanina racemiczna enancjomerów S(-) i R(+) w stosunku około 56% do 44%. Po podaniu doustnym na czczo u zdrowych ochotników lek charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem Cmax w 0,5-2 godziny. Wartości Cmax i AUC rosną proporcjonalnie do dawki, a wielokrotne dawkowanie nie powoduje klinicznie istotnej kumulacji. Spożycie posiłku bogatego w tłuszcze zmniejsza AUC o około 20% i Cmax o 50%, jednak w badaniach klinicznych lenalidomid był podawany niezależnie od posiłków. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (23-29%) i jest eliminowany głównie przez nerki – 90% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej w moczu, z okresem półtrwania 3-5 godzin u pacjentów ze szpiczakiem mnogim. Metabolizm nie obejmuje enzymów cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
AspAT, asymetryczny atom węgla, białko ekstruzji wielolekowej, białko oporności raka piersi, bilirubina całkowita, cytochrom P450, dysfagia, enancjomer, filtracja kłębuszkowa, hydroksylenalidomid, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lenalidomid, mieszanina racemiczna, N-acetylolenalidomid, okres półtrwania, polipeptyd transportujący aniony organiczne, pompa eksportująca sole kwasów żółciowych, schyłkowa choroba nerek, stężenie w osoczu, szpiczak mnogi, transporter anionów organicznych, transporter kationów organicznych, wiązanie z białkami osocza, wzór Cockcrofta-Gaulta, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Fluorocholina – Przedawkowanie
Przedawkowanie fluorocholiny (18F) w kontekście farmakologicznym jest mało prawdopodobne ze względu na stosowane dawki diagnostyczne w badaniach PET, które mieszczą się w zakresie od 182 MBq do 15 GBq całkowitej aktywności, w zależności od preparatu (FCH, FLUOROCHOLINE (18F) SYNEKTIK, MonFCH). Głównym zagrożeniem jest nadmierna ekspozycja na promieniowanie jonizujące, emitowane przez izotop 18F o okresie półtrwania około 110 minut i energii pozytonów 0,633-0,634 MeV, co prowadzi do powstania promieniowania gamma o energii 0,511 MeV. W przypadku przedawkowania należy wdrożyć procedury mające na celu przyspieszenie eliminacji radioizotopu, takie jak wymuszona diureza i częste oddawanie moczu, aby zminimalizować dawkę pochłoniętą przez pacjenta.
anihilacja pozytonów, charakterystyka produktu leczniczego, dawka promieniowania, dawka skuteczna, diagnostyka PET, działanie farmakologiczne, efekt farmakologiczny, efekt stochastyczny, fluorocholina, lek moczopędny, okres półtrwania, pozytonowa tomografia emisyjna, promieniowanie gamma, promieniowanie jonizujące, promieniowanie pozytonowe, radiofarmaceutyk, radionuklid fluorku, uszkodzenie DNA, wymuszona diureza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rasagilina Synthon 1 mg
Rasagilina charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 0,5 godziny, z biodostępnością około 36%. Spożycie posiłków o wysokiej zawartości tłuszczu zmniejsza Cmax o około 60% oraz AUC o około 20%, jednak brak istotnego wpływu na AUC pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Po podaniu dożylnym objętość dystrybucji wynosi 243 l, a lek wiąże się z białkami osocza w 60-70%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem CYP1A2, prowadząc do powstania metabolitów 1-aminoindanu oraz 3-hydroksy-N-propargylo-1-aminoindanu i 3-hydroksy-1-aminoindanu, które są eliminowane głównie z moczem (62,6%) w postaci sprzężonych glukuronianów. Okres półtrwania wynosi 0,6-2 godziny, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 0,5-2 mg.
1-aminoindan, AUC, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, choroba Parkinsona, Cmax, CYP1A2, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, glukuronidacja, hydroksylacja, inhibitor enzymatyczny, klirens kreatyniny, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rasagilina, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ospamox 500 mg 500 mg
Amoksycylina charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością około 70% i osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) wynoszącego 3,3 ± 1,12 µg/ml w medianie 1,5 godziny (zakres 1,0-2,0 godz.). Parametry farmakokinetyczne uzyskane po dawce 250 mg trzy razy na dobę na czczo obejmują AUC(0-24 h) 26,7 ± 4,56 µg·h/ml oraz okres półtrwania (T1/2) 1,36 ± 0,56 godziny. Wchłanianie amoksycyliny nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Liniowa zależność między dawką (250-3000 mg) a parametrami farmakokinetycznymi (Cmax, AUC) pozwala na przewidywalne dostosowanie dawkowania. U pacjentów poddawanych hemodializie amoksycylina jest skutecznie usuwana podczas zabiegu, co wymaga uwzględnienia w planowaniu terapii.
amoksycylina, białko osocza, biodostępność, dystrybucja leku, hemodializa, klirens całkowity, kwas penicylinowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pęcherzyk żółciowy, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, probenecyd, stężenie w osoczu, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmisartanum Teva B.V. 80 mg
Telmisartan wykazuje charakterystyczny profil farmakokinetyczny z biodostępnością około 50% i szybkim, choć zróżnicowanym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Przyjmowanie leku z pokarmem powoduje niewielkie zmniejszenie AUC₀-∞ (6% dla dawki 40 mg i do 19% dla dawki 160 mg), jednak nie wpływa to istotnie na skuteczność terapeutyczną. Farmakokinetyka telmisartanu jest nieliniowa, z nieproporcjonalnym wzrostem Cₘₐₓ przy dawkach powyżej 40 mg. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (>99,5%), głównie albuminami i kwaśną alfa-1-glikoproteiną, a jego objętość dystrybucji wynosi około 500 l, co wskazuje na znaczną dystrybucję tkankową. Metabolizm ogranicza się do sprzęgania z glukuronidami, które są farmakologicznie nieaktywne. Telmisartan eliminuje się głównie drogą kałową w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania eliminacji przekraczającym 20 godzin i całkowitym klirensem osoczowym około 1000 ml/min. Nie obserwuje się klinicznie istotnej kumulacji leku przy stosowaniu zalecanych dawek.
albuminy, AUC, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, Cmax, dystrybucja tkankowa, działanie farmakologiczne, eliminacja leku, farmakokinetyka nieliniowa, hemodializa, klirens osoczowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przepływ wątrobowy krwi, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, telmisartan, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo 5 mg + 2,5 mg
Bisoprolol wykazuje wysoką biodostępność doustną (85-90%) z Tmax wynoszącym 2-3 godziny i umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (~30%). Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a okres półtrwania 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm bisoprololu zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z wydalaniem 50% leku w postaci niezmienionej przez nerki i 50% jako metabolity. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu (do 18 i 13 godzin odpowiednio), jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku, a klirens koreluje z czynnością nerek (CLcr). U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (NYHA III) stężenia leku są podwyższone, a okres półtrwania wydłużony do około 17 godzin.
biodostępność, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, enzym konwertujący angiotensynę, ester diketopiperazyny, inhibitor konwertazy angiotensyny, izoenzym CYP3A4, karboksyloesteraza, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy ramiprylatu, maksymalne stężenie ramiprylatu, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pozorny okres półtrwania, receptor beta-adrenergiczny - Leksykon leków
Przedawkowanie – Tadalafil Belupo 5 mg
Przedawkowanie tadalafilu, nawet w dawkach znacznie przekraczających standardowe (do 500 mg jednorazowo oraz do 100 mg na dobę w dawkach wielokrotnych), prowadzi do nasilenia typowych działań niepożądanych, które pozostają jakościowo podobne do tych obserwowanych przy dawkach terapeutycznych (>5 mg). Profil działań niepożądanych nie ulega istotnej zmianie, jednak ich nasilenie może być większe. W badaniach klinicznych wykazano, że pomimo wysokich dawek, objawy nie odbiegają znacząco od tych znanych z terapii standardowej, co wskazuje na względne bezpieczeństwo farmakologiczne tadalafilu w kontekście przedawkowania.
biotransformacja, ciśnienie tętnicze, czynność serca, dawka terapeutyczna, dawkowanie terapeutyczne, działanie niepożądane, farmakokinetyka, hemodializa, leczenie wspomagające, okres półtrwania, parametr życiowy, postępowanie objawowe, przedawkowanie tadalafilu, Tadalafil Belupo, układ sercowo-naczyniowy, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Adrenalina WZF 0,1% 1 mg/ml
Adrenalina (epinefryna) w stężeniu 0,1% (1 mg/ml) jest stosowana w stanach nagłych, takich jak wstrząs anafilaktyczny, ciężkie reakcje alergiczne czy zatrzymanie krążenia, które same w sobie wykluczają możliwość prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Działania farmakologiczne adrenaliny, obejmujące tachykardię, podwyższenie ciśnienia tętniczego, drżenie mięśni, niepokój, zaburzenia widzenia oraz zmiany w percepcji i czasie reakcji, dodatkowo obniżają zdolności psychomotoryczne i poznawcze pacjenta. Zaleca się, aby pacjent powstrzymał się od prowadzenia pojazdów przez co najmniej 24-48 godzin po podaniu leku, a czas ten powinien być dostosowany indywidualnie, uwzględniając okres półtrwania adrenaliny, stan kliniczny pacjenta oraz współistniejące schorzenia i farmakoterapię.
adrenalina, Adrenalina WZF, charakterystyka produktu leczniczego, ciśnienie tętnicze, drżenie mięśni, efekt farmakologiczny, okres półtrwania, reakcja alergiczna, receptory adrenergiczne, roztwór do wstrzykiwań, stan kliniczny, tachykardia, transport medyczny, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia widzenia, zatrzymanie krążenia, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva 20 mg + 10 mg
Farmakokinetyka rozuwastatyny w dawce 10 mg wykazuje maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 5 godzinach, z biodostępnością około 20% i objętością dystrybucji około 134 l. Lek jest silnie wiązany z białkami osocza (~90%) i podlega ograniczonemu metabolizmowi (około 10%) głównie przez CYP2C9, z udziałem CYP2C19, 3A4 i 2D6. Rozuwastatyna jest eliminowana głównie z kałem (90%) i w mniejszym stopniu z moczem (5%), z okresem półtrwania około 19 godzin. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) obserwuje się 3-krotne zwiększenie stężenia rozuwastatyny, a u osób z pochodzenia azjatyckiego AUC i Cmax są około 2-krotnie wyższe niż u rasy kaukaskiej. Polimorfizmy genetyczne w genach SLCO1B1 i ABCG2 mogą zwiększać ekspozycję na lek, co wymaga rozważenia modyfikacji dawki.
BCRP, biodostępność, cholesterol LDL, ciężka choroba nerek, ciężkie zaburzenia czynności nerek, CYP2C9, ezetymib, glukuronid ezetymibu, hepatocyt, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, krążenie jelitowo-wątrobowe, łagodna niewydolność wątroby, OATP-C, OATP1B1, okres półtrwania, podeszły wiek, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, sitosterolemia, skala Childa-Pugha, wątroba - Leksykon substancji czynnych
Chlorek sodu – Właściwości farmakokinetyczne
Chlorek sodu, będący kluczowym elektrolitem płynów ustrojowych, charakteryzuje się 100% biodostępnością po podaniu dożylnym, co umożliwia natychmiastowe dostarczenie jonów sodu i chloru do przestrzeni pozakomórkowej. Stężenia w osoczu (sód 135-145 mmol/l, chlorek 95-107 mmol/l) są proporcjonalne do dawki, a stan stacjonarny osiągany jest po 4-5 dniach wielokrotnego podawania. Jony te nie przenikają istotnie do wnętrza komórek, a ich eliminacja odbywa się głównie przez nerki (95%), z resztą wydalaną przez skórę i układ pokarmowy. Farmakokinetyka chlorku sodu jest regulowana przez mechanizmy hormonalne (renina-angiotensyna-aldosteron, ADH) oraz funkcję nerek, które utrzymują równowagę wodno-elektrolitową i kwasowo-zasadową, m.in. poprzez wymianę jonów chlorkowych na wodorowęglan w kanalikach nerkowych.
biodostępność, biodostępność leku, chlorek sodu, ciśnienie osmotyczne, dysfagia, gospodarka wodno-elektrolitowa, hemodiafiltracja, hemofiltracja, homeostaza elektrolitowa, hormon antydiuretyczny, hormon natriuretyczny, klirens kreatyniny, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn pozakomórkowy, płyn ustrojowy, podanie dożylne, przestrzeń pozakomórkowa, przestrzeń zewnątrzkomórkowa, przewodnienie, radioizotop sodu, resztkowa czynność nerek, równowaga kwasowo-zasadowa, roztwór do hemodializy, roztwór fizjologiczny, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie stanu stacjonarnego, stężenie w osoczu, układ pokarmowy, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie równowagi kwasowo-zasadowej - Leksykon substancji czynnych
żelatyna – Właściwości farmakokinetyczne
Żelatyna zmodyfikowana płynna, będąca substancją aktywną w preparatach Gelaspan i Geloplasma, wykazuje szybkie rozprzestrzenianie się w przestrzeni wewnątrznaczyniowej po dożylnym podaniu, z efektywnym wypełnieniem łożyska naczyniowego utrzymującym się przez 4-5 godzin. Średnia masa cząsteczkowa żelatyny w Gelaspan wynosi 26 500 daltonów, co wpływa na jej farmakokinetykę, w tym tempo eliminacji. Metabolizm jest minimalny (poniżej 1%), a eliminacja głównie nerkowa, z usunięciem około 75% dawki w ciągu 24 godzin. Eliminacja przebiega dwufazowo: mniejsze cząsteczki są filtrowane kłębuszkowo, natomiast większe ulegają degradacji proteolitycznej przed wydaleniem. U pacjentów z GFR <0,5 ml/min, okres półtrwania może się wydłużać, jednak nie obserwuje się akumulacji, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania u osób z ciężką niewydolnością nerek.
akumulacja żelatyny, degradacja proteolityczna, efekt hemodynamiczny, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hipowolemnia, kwasica z rozcieńczenia, masa cząsteczkowa, niewydolność nerek, octan, okres półtrwania, osmolalność, osmolarność, przestrzeń wewnątrznaczyniowa, roztwór do infuzji, sodu mleczan, sukcynylacja, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie funkcji wątroby, zasadowica z odbicia, żelatyna zmodyfikowana płynna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azecort (137 mcg + 50 mcg)/dawkę donosową
Produkt leczniczy Azecort w postaci aerozolu do nosa zawiera azelastynę chlorowodorek (137 μg/dawkę) oraz flutykazon propionian (50 μg/dawkę). Po podaniu dwóch dawek donosowych (548 μg azelastyny i 200 μg flutykazonu) obserwuje się maksymalne stężenia w osoczu odpowiednio 194,5 ± 74,4 pg/ml dla azelastyny i 10,3 ± 3,9 pg/ml dla flutykazonu. Czas do osiągnięcia Cₘₐₓ wynosi 0,5 godziny dla azelastyny i 1,0 godziny dla flutykazonu. Pole pod krzywą stężenia (AUC) wynosi 4217 ± 2618 pg/ml*godz. dla azelastyny oraz 97,7 ± 43,1 pg/ml*godz. dla flutykazonu. Ekspozycja ogólnoustrojowa flutykazonu jest około 50% wyższa niż w monoterapii, natomiast azelastyna wykazuje podobną ekspozycję jak w monoterapii. Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych między substancjami, co potwierdza zasadność ich łącznego stosowania.
aerozol do nosa, azelastyny chlorowodorek, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, czas maksymalnego stężenia, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, efekt pierwszego przejścia, flutykazonu propionian, interakcja farmakokinetyczna, kinetyka eliminacji, klirens nerkowy, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, maksymalne stężenie, N-desmetyloazelastyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etoxam 100 mg/g
Etofenamat, substancja czynna żelu Etoxam (100 mg/g), jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym stosowanym miejscowo. Po aplikacji na skórę wchłania się do krążenia ogólnego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 12-24 godzinach. Biodostępność względna wynosi do 20%, z dużymi wahaniami międzyosobniczymi zależnymi od miejsca aplikacji i stanu skóry. Dystrybucja wykazuje najwyższe stężenia etofenamatu w skórze (3313 ng/g) i stopniowo niższe w tkance podskórnej (192 ng/g), mięśniach (114 ng/g) oraz torebce stawowej (105 ng/g). Aktywny metabolit, kwas flufenamowy, obecny jest w niższych stężeniach, m.in. 470 ng/g w skórze i 22,1 ng/mL w osoczu. Etofenamat wiąże się silnie z białkami osocza (98%), a jego metabolit jeszcze silniej (>99%), co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych.