Właściwości farmakokinetyczne leku Xanderla (goserelina)

Xanderla zawiera goserelinę (w postaci octanu) w dawce 3,6 mg w postaci implantu o przedłużonym uwalnianiu. Implant ma formę białej lub prawie białej cylindrycznej pałeczki o przybliżonych wymiarach: średnica 1,2 mm, długość 13 mm, masa 18 mg, osadzonej w biodegradowalnej macierzy polimerowej. ¹

Biodostępność

Dostępność biologiczna gosereliny jest niemal całkowita, co zapewnia pełne wykorzystanie substancji czynnej po implantacji. ²

Profil uwalniania

Podanie implantu o przedłużonym uwalnianiu w schemacie co cztery tygodnie pozwala na utrzymanie stężeń terapeutycznych gosereliny w organizmie. Istotną cechą farmakokinetyczną leku jest brak kumulacji w tkankach przy regularnym stosowaniu. ³

Wiązanie z białkami osocza

Goserelina charakteryzuje się słabym wiązaniem z białkami osocza, co ma wpływ na jej dystrybucję i biodostępność w organizmie. ⁴

Okres półtrwania i eliminacja

Okres półtrwania fazy eliminacji gosereliny z surowicy wynosi od 2 do 4 godzin u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Ten stosunkowo krótki okres półtrwania nie wpływa jednak na skuteczność terapeutyczną, gdyż lek stosowany jest w formie o przedłużonym uwalnianiu. ⁵

Wpływ zaburzeń narządowych na farmakokinetykę

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania gosereliny. Jednakże, ze względu na miesięczny schemat podawania i przedłużone uwalnianie substancji czynnej, zmiana ta ma minimalne znaczenie kliniczne i nie wymaga dostosowania dawkowania w tej grupie pacjentów. ⁶

W przypadku pacjentów z niewydolnością wątroby, nie wykazano istotnych zmian w parametrach farmakokinetycznych gosereliny, co oznacza, że u tych pacjentów nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. ⁷