Właściwości farmakokinetyczne
Wapń dobezylan

Właściwości farmakokinetyczne wapnia dobezylanu

Wapnia dobezylan (Calcii dobesilas) to substancja aktywna stosowana w preparatach leczniczych dostępnych na rynku farmaceutycznym w postaci wapnia dobezylanu jednowodnego. Występuje w preparatach takich jak Adproctin, Calcium dobesilate Galena, Calcium dobesilate Hasco, Galvenox Veno, Rostil i Rostil max. Poniżej przedstawiono szczegółowe dane dotyczące właściwości farmakokinetycznych tej substancji.^{1 2}

Wchłanianie

Wapnia dobezylan wchłania się z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Działanie substancji rozpoczyna się stosunkowo szybko, już w ciągu 1-2 godzin po przyjęciu.^{3 4}

Po podaniu doustnym dawki 500 mg wapnia dobezylanu, maksymalne stężenie w osoczu wynoszące około 8 µg/ml osiągane jest po około 6 godzinach.^{5 6 7}

Warto zauważyć, że niektóre źródła podają, że maksymalne stężenie we krwi występuje po około 5 godzinach.^{8 9}

Charakterystyczną cechą farmakokinetyki wapnia dobezylanu jest utrzymywanie się względnie stałego stężenia we krwi w przedziale czasowym między 3 a 10 godziną po podaniu, na poziomie około 6 µg/ml.^{10 11 12}

Po 24 godzinach od przyjęcia preparatu, stężenie wapnia dobezylanu w osoczu spada do około 3 µg/ml.^{13 14 15 16 17 18}

Dystrybucja

Wapnia dobezylan charakteryzuje się umiarkowanym stopniem wiązania z białkami osocza, wynoszącym 20-25%.^{19 20 21 22 23 24}

Istotną właściwością wapnia dobezylanu jest fakt, że nie przenika on przez barierę krew-mózg ani przez łożysko, co ma znaczenie dla jego profilu bezpieczeństwa.^{25 26}

Metabolizm

Wapnia dobezylan w znaczącej większości nie podlega procesom metabolicznym w organizmie. Substancja ta nie jest poddawana obiegowi jelitowo-wątrobowemu.^{27 28 29}

Eliminacja

Wapnia dobezylan jest wydalany głównie w postaci niezmienionej, a tylko niewielka część (około 10%) przyjętej dawki ulega metabolizmowi i jest wydalana w postaci metabolitów.^{30 31 32 33 34 35}

W odniesieni do dróg wydalania wapnia dobezylanu, dostępne dane wskazują na pewne różnice w zależności od źródła:

• Według charakterystyk preparatów Adproctin, Calcium dobesilate Galena i Galvenox Veno, około 50% dawki doustnej wydalane jest w ciągu pierwszych 24 godzin w moczu.^{36 37 38}
• Charakterystyka preparatu Calcium dobesilate Hasco podaje, że około 75% dawki doustnej jest wydalane z moczem, a 25% z kałem.³⁹
• Według charakterystyk preparatów Rostil i Rostil max, wydalanie z kałem i w moczu jest mniej więcej równe i wynosi około 50%.^{40 41}

Okres półtrwania wapnia dobezylanu w osoczu wynosi około 5 godzin.^{42 43 44}

Podsumowanie parametrów farmakokinetycznych wapnia dobezylanu