Właściwości farmakokinetyczne
Chlorek sodu

Właściwości farmakokinetyczne chlorku sodu

Chlorek sodu jest podstawowym składnikiem elektrolitowym płynów ustrojowych, występującym w wielu produktach leczniczych stosowanych w różnych sytuacjach klinicznych. Jego właściwości farmakokinetyczne wynikają z fizjologicznych mechanizmów regulacji gospodarki wodno-elektrolitowej organizmu.

Wchłanianie i biodostępność

W przypadku podania dożylnego chlorku sodu, jego biodostępność wynosi 100%, gdyż lek jest bezpośrednio wprowadzany do krwiobiegu. Dzięki temu dochodzi do natychmiastowego dostarczenia elektrolitów (jonów sodu i chloru) do krwi, z pominięciem procesu wchłaniania¹. Stężenia w osoczu są proporcjonalne do dawki leku, a po wielokrotnym podawaniu pojedynczej dawki dobowej stężenie odpowiadające 90% stężenia stanu stacjonarnego osiągane jest w ciągu 4-5 dni².

Dystrybucja

Po podaniu dożylnym, jony sodu i chloru są dystrybuowane głównie w przestrzeni pozakomórkowej. Ponieważ roztwór fizjologiczny soli (0,9%) jest izotoniczny, jego podanie nie wpływa na zmianę ciśnienia osmotycznego płynu pozakomórkowego, dzięki czemu woda nie wnika do przestrzeni międzykomórkowych, a obydwa jony właściwie nie przenikają do komórki³.

W badaniach z wykorzystaniem radioizotopu sodu (24Na) wykazano, że okres półtrwania wynosi od 11 do 13 dni dla 99% wstrzykniętego sodu oraz jeden rok dla pozostałego 1%. Szybkość przenikania do tkanek jest zróżnicowana:

• szybka do mięśni, wątroby, nerek, chrząstki i skóry
• wolna do erytrocytów i neuronów
• bardzo wolna do kości⁴

Warto podkreślić, że najbardziej uwodnioną tkanką w organizmie jest tkanka mięśniowa, podczas gdy sód występuje głównie w kościach, stanowiąc jeden z głównych zapasów kości⁵.

Stężenie sodu w osoczu w normalnych warunkach utrzymuje się na poziomie 135-145 mmol/l, a stężenie chlorku – 95-107 mmol/l⁶.

Metabolizm

W związku z tym, że sód i chlorek są wchłaniane, dystrybuowane i wydalane, nie można mówić o metabolizmie w ścisłym znaczeniu tego słowa⁷. Jony chlorkowe są wymieniane do postaci wodorowęglanu w systemie kanalików nerkowych, dzięki czemu włączane są w proces wyrównywania równowagi kwasowo-zasadowej⁸.

Eliminacja

Jon sodowy jest głównie wydalany przez nerki (95%), a pozostała część przez skórę (pot) i układ pokarmowy⁹. Wydalanie sodu przez nerki podlega dokładnej regulacji, co umożliwia utrzymanie prawidłowego stężenia elektrolitów w organizmie. Wydalana ilość sodu zależy od potrzeb organizmu. W razie potrzeby może być nawet wytwarzany mocz o stężeniu poniżej 1 mEq sodu/l¹⁰.

Nerki są głównym regulatorem zawartości sodu oraz równowagi wodnej. Wraz z mechanizmem kontroli hormonalnej (system renina-angiotensyna-aldosteron, hormon antydiuretyczny) oraz hipotetycznym hormonem natriuretycznym, są one głównie odpowiedzialne za utrzymanie objętości przestrzeni zewnątrzkomórkowej na stałym poziomie oraz regulowanie jej składu¹¹.

Właściwości w roztworach do hemodializy i hemofiltracji

W przypadku roztworów zawierających chlorek sodu stosowanych w hemodializie, hemodiafiltracji i hemofiltracji (np. produkty multiBic, Accusol), jony sodu i chlorkowe występują w stężeniach zbliżonych do fizjologicznych stężeń w osoczu i są uznawane za nieaktywne farmakologicznie¹². Dystrybucja wodorowęglanu i elektrolitów jest regulowana zgodnie z zapotrzebowaniem, stanem metabolicznym oraz resztkową czynnością nerek¹³.

Parametry farmakokinetyczne w różnych produktach leczniczych

Właściwości farmakokinetyczne chlorku sodu mogą się nieznacznie różnić w zależności od składu produktu leczniczego, w którym występuje. Poniższa tabela przedstawia zestawienie podstawowych parametrów farmakokinetycznych poszczególnych produktów zawierających chlorek sodu:

Czynniki wpływające na farmakokinetykę chlorku sodu

Na farmakokinetykę chlorku sodu mogą wpływać różne czynniki fizjologiczne i patologiczne:

• Zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej mogą zmieniać stosunek między stężeniami w osoczu i całkowitą zawartością w organizmie¹⁴
• Zabiegi chirurgiczne – w ich następstwie dochodzi często do zatrzymania wody i sodu w organizmie¹⁵
• Stany chorobowe wpływające na czynność nerek – jako główny narząd regulujący gospodarkę sodową, zaburzenia funkcji nerek mogą znacząco wpłynąć na farmakokinetykę chlorku sodu

Szczególne grupy pacjentów

W przypadku pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek, otrzymujących roztwory zawierające chlorek sodu w ramach hemodializy lub hemofiltracji, dystrybucja elektrolitów jest regulowana zgodnie z ich zapotrzebowaniem, stanem metabolicznym oraz resztkową czynnością nerek¹⁶.

U pacjentów w podeszłym wieku często obserwuje się mniejsze wartości klirensu kreatyniny, co może wpływać na farmakokinetykę chlorku sodu i innych elektrolitów. W tej grupie pacjentów należy zachować szczególną ostrożność przy podawaniu roztworów chlorku sodu, ze względu na potencjalne ryzyko przewodnienia i zaburzeń elektrolitowych¹⁷.

Homeostaza elektrolitowa

Ustalając suplementację chlorku sodu należy wziąć pod uwagę fakt, że homeostaza pojedynczych elektrolitów jest uzależniona od innych, a więc ich uregulowanie jest w pewnym przedziale niezależne¹⁸. Dlatego też podawanie chlorku sodu może wpływać na gospodarkę innych elektrolitów, takich jak potas, wapń czy magnez.