Właściwości farmakodynamiczne
99mTc

⁹⁹ᵐTc-Tektrotyd to radiofarmaceutyk stosowany w diagnostyce onkologicznej, zawierający 16 mikrogramów HYNIC-[D-Phe¹, Tyr³-Oktreotyd]·TFA, który po znakowaniu technetem-99m (⁹⁹ᵐTc) wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów somatostatynowych typu 2 (SSTR2). Preparat umożliwia obrazowanie scyntygraficzne receptorów somatostatynowych, które są nadekspresjonowane na komórkach wielu guzów neuroendokrynnych, w tym guzów układu pokarmowego (GEP-NET), rakowiaków oraz guzów przysadki. Energia promieniowania gamma emitowanego przez ⁹⁹ᵐTc wynosi 140 keV, co jest optymalne dla detekcji kamerą gamma, a fizyczny okres półtrwania radionuklidu to około 6 godzin, co pozwala na efektywną diagnostykę przy relatywnie niskim obciążeniu radiacyjnym pacjenta.

Właściwości farmakodynamiczne leku ⁹⁹ᵐTc-Tektrotyd

⁹⁹ᵐTc-Tektrotyd należy do grupy farmakoterapeutycznej preparatów radiofarmaceutycznych stosowanych w diagnostyce onkologicznej, sklasyfikowany pod kodem ATC: V09IA07. 1

Skład i charakterystyka preparatu

Podstawowym składnikiem aktywnym preparatu jest HYNIC-[D-Phe¹, Tyr³-Oktreotyd]·TFA w ilości 16 mikrogramów, dostarczany w formie liofilizatu do przygotowania roztworu do wstrzykiwań. Preparat stanowi zestaw do sporządzania preparatu radiofarmaceutycznego, który sam w sobie nie zawiera radionuklidu. 2

Mechanizm działania

Preparat po znakowaniu technetem (⁹⁹ᵐTc) wykorzystuje wysokie powinowactwo analogu somatostatyny – oktreotydu, do receptorów somatostatynowych. HYNIC-[D-Phe¹, Tyr³-Oktreotyd] stanowi modyfikację oktreotydu, która umożliwia znakowanie technetem przy zachowaniu właściwości wiązania z receptorami somatostatynowymi. Modyfikacja poprzez podstawnik HYNIC (kwas hydrazynonikotynowy) stabilizuje połączenie z radionuklidem ⁹⁹ᵐTc, nie wpływając istotnie na powinowactwo peptydu do receptorów.

Oddziaływanie z receptorami somatostatynowymi

Znakowany technetem preparat wykazuje wysokie powinowactwo głównie do receptorów somatostatynowych typu 2 (SSTR2), które występują w zwiększonej ilości na powierzchni komórek wielu guzów neuroendokrynnych. Wiązanie z receptorami SSTR2 stanowi podstawę obrazowania diagnostycznego umożliwiającego wizualizację ognisk nowotworowych wykazujących nadekspresję tych receptorów.

Zastosowanie diagnostyczne

⁹⁹ᵐTc-Tektrotyd po wstrzyknięciu dożylnym umożliwia obrazowanie receptorów somatostatynowych metodą scyntygrafii. Promieniowanie gamma emitowane przez technetu-99m (140 keV) jest wykrywane przez kamerę gamma, co pozwala na lokalizację i ocenę guzów wykazujących ekspresję receptorów somatostatynowych. Preparat znajduje zastosowanie głównie w diagnostyce:

  • Guzów neuroendokrynnych układu pokarmowego (GEP-NET)
  • Rakowiaków
  • Guzów przysadki
  • Innych nowotworów wykazujących ekspresję receptorów somatostatynowych

Właściwości radiofarmaceutyczne

Preparat po znakowaniu technetem-99m charakteryzuje się korzystnymi właściwościami fizykochemicznymi dla zastosowań diagnostycznych, w tym:

  • Energia promieniowania gamma 140 keV – optymalna dla detekcji przez standardowe kamery gamma
  • Fizyczny okres półtrwania technetu-99m wynoszący około 6 godzin
  • Relatywnie niskie obciążenie radiacyjne pacjenta w porównaniu z innymi radiofarmaceutykami

Znakowany preparat ⁹⁹ᵐTc-Tektrotyd należy do nowoczesnych radiofarmaceutyków peptydowych, które umożliwiają wysokospecyficzną diagnostykę obrazową nowotworów z ekspresją receptorów somatostatynowych, stanowiąc wartościowe narzędzie w diagnostyce onkologicznej. 3

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl