symwastatyna
Symwastatyna to jeden z najpopularniejszych leków z grupy statyn, stosowany w leczeniu hipercholesterolemii oraz w profilaktyce chorób sercowo-naczyniowych. Działanie symwastatyny polega na hamowaniu enzymu reduktazy HMG-CoA, co prowadzi do zmniejszenia syntezy cholesterolu w wątrobie.
Lek ten skutecznie obniża poziom cholesterolu całkowitego, LDL („złego cholesterolu”) oraz triglicerydów, jednocześnie podwyższając stężenie HDL („dobrego cholesterolu”). Symwastatyna jest stosowana w pierwotnej i wtórnej profilaktyce incydentów wieńcowych, w tym zawałów serca, a także udarów mózgu u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka.
Dawkowanie symwastatyny zazwyczaj wynosi od 10 do 40 mg raz dziennie, najlepiej wieczorem. Najczęstsze działania niepożądane obejmują bóle mięśniowe, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz nieprawidłowości w wynikach prób wątrobowych. W rzadkich przypadkach może wystąpić miopatia lub rabdomioliza, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu leków wchodzących w interakcje z symwastatyną, takich jak niektóre antybiotyki makrolidowe, leki przeciwgrzybicze czy fibraty.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Pazopanib Accord 400 mg
Pazopanib jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP1A2 i CYP2C8, oraz jest substratem transporterów P-gp i BCRP, co powoduje liczne interakcje farmakokinetyczne. Silne inhibitory CYP3A4 i P-gp, takie jak ketokonazol (400 mg/dobę), zwiększają AUC(0-24) pazopanibu o 66% i Cmax o 45%, co wymaga zmniejszenia dawki pazopanibu do 400 mg/dobę. Podobny efekt obserwuje się przy stosowaniu lapatynibu (1500 mg), który podnosi AUC i Cmax pazopanibu o 50-60%. Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, obniżają stężenie leku, dlatego zaleca się unikanie ich stosowania. Pazopanib hamuje także CYP1A2, CYP3A4, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 oraz transportery OATP1B1 i UGT1A1, co może zwiększać ekspozycję na leki takie jak paklitaksel (AUC +26%, Cmax +31%) i SN-38 (metabolit irynotekanu, ekspozycja +20%). Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu statyn, zwłaszcza symwastatyny, ze względu na zwiększone ryzyko hepatotoksyczności (AlAT >3× GGN u 27% pacjentów). Pazopanib należy przyjmować na czczo, co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku, gdyż jedzenie podwaja AUC i Cmax leku.
aktywność AlAT, antagonista receptora H2, atazanawir, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, biodostępność, cetuksymab, dekstrometorfan, działanie niepożądane, esomeprazol, farmakokinetyka, fluwastatyna, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor pompy protonowej, irynotekan, itrakonazol, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP2C8, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, klarytromycyna, kofeina, lapatynib, midazolam, nelfinawir, omeprazol, P-glikoproteina, paklitaksel, polimorfizm UGT1A1, polipeptyd transportujący aniony organiczne, prawastatyna, rozuwastatyna, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, sok grejpfrutowy, statyna, symwastatyna, telitromycyna, transferaza urydyno-difosforano-glukuronozylowa, warfaryna, worykonazol - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Vasilip 40 mg
Symwastatyna, substancja czynna leku Vasilip dostępnego w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, zasadniczo nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn wymagających wzmożonej koncentracji. Jednakże, w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano przypadki zawrotów głowy, które mogą upośledzać zdolności psychomotoryczne i tym samym zwiększać ryzyko podczas prowadzenia pojazdów. W związku z tym, pacjenci doświadczający tego działania niepożądanego powinni być poinformowani o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu ustąpienia objawów. Szczególną ostrożność należy zachować zwłaszcza na początku terapii lub przy zmianie dawkowania, kiedy ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest wyższe.
bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, farmakoterapia, funkcja poznawcza, obsługa maszyn, ośrodkowy układ nerwowy, pojazd mechaniczny, profil bezpieczeństwa, rozpoczęcie terapii, statyna, symwastatyna, tabletka powlekana, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna, zmiana dawkowania - Leksykon leków
Interakcje leku – Imatinib Sandoz 400 mg
Imatynib Sandoz wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne głównie poprzez modulację aktywności enzymów cytochromu P450, zwłaszcza izoenzymu CYP3A4. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, erytromycyna czy inhibitory proteazy HIV, powodują wzrost stężenia imatynibu w osoczu (Cmax o 26%, AUC o 40%), co wymaga ostrożności i ewentualnej redukcji dawki. Z kolei induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, fenytoina czy ziele dziurawca, znacząco obniżają ekspozycję na imatynib (spadek Cmax o 54%, AUC do 74%), co może skutkować niepowodzeniem terapeutycznym i wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub zwiększenia dawki imatynibu z monitorowaniem skuteczności. Imatynib hamuje również metabolizm substratów CYP3A4 o wąskim indeksie terapeutycznym (np. cyklosporyna, takrolimus, fentanyl), co prowadzi do wzrostu ich stężeń i ryzyka toksyczności, a także zwiększa stężenia statyn (symwastatyna) 2-3,5-krotnie, co wymaga monitorowania i ewentualnej redukcji dawek.
alkaloid sporyszu, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, chromosom Filadelfia, cytochrom P450, dziurawiec, fenytoina, glejak złośliwy, glukuronidacja paracetamolu, heparyna niskocząsteczkowa, hepatotoksyczność, imatynib, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor reduktazy HMG-CoA, karbamazepina, L-asparaginaza, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lewotyroksyna, metoprolol, mielosupresja, okskarbazepina, opioid, ostra białaczka limfoblastyczna, paracetamol, pochodna kumaryny, substrat CYP2D6, symwastatyna, triazolobenzodiazepina, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Ramidilan HCT 10 mg + 10 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Ramidilan HCT, zawierający ramipryl, amlodypinę i hydrochlorotiazyd, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania z sakubitrylem i walsartanem ze względu na ryzyko obrzęku naczynioruchowego, a także z solami litu, które mogą ulec toksycznemu nagromadzeniu wskutek zmniejszonego wydalania. Amlodypina wchodzi w interakcje z inhibitorami i induktorami CYP3A4, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawki, zwłaszcza u osób starszych. Ponadto, stosowanie Ramidilan HCT z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) może osłabiać działanie hipotensyjne i zwiększać ryzyko pogorszenia czynności nerek oraz hiperkaliemii, co wymaga kontroli funkcji nerek i elektrolitów. W przypadku jednoczesnego podawania leków oszczędzających potas, suplementów potasu czy trimetoprimu, istnieje wysokie ryzyko hiperkaliemii, co wymaga ścisłego monitorowania stężenia potasu w surowicy.
blokada układu RAA, błona dializacyjna, cyklosporyna, działanie hipotensyjne, hiperglikemia, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipokaliemia, hiponatremia, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, kwas acetylosalicylowy, lek oszczędzający potas, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwzakrzepowy, lek tiazydowy, lek trójpierścieniowy, lek wiążący kwasy żółciowe, lek złożony, lit, migotanie komór, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność nerek, NLPZ, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, preparat wapnia, reakcja rzekomoanafilaktyczna, sakubitryl walsartan, środek kontrastujący, symwastatyna, takrolimus, torsades de pointes, zaburzenie elektrolitowe, zapaść krążeniowa, żywica jonowymienna - Leksykon leków
Interakcje leku – Amlator 10 mg + 5 mg
Badania farmakokinetyczne wykazały, że jednoczesne podawanie atorwastatyny (80 mg) i amlodypiny (10 mg) powoduje wzrost AUC atorwastatyny o 18%, jednak wielokrotne stosowanie amlodypiny nie wpływa istotnie na farmakokinetykę atorwastatyny w stanie stacjonarnym. Amlodypina jest metabolizowana przez CYP3A4, a jej stężenie może być znacząco zwiększone przez silne i umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. klarytromycyna, erytromycyna, werapamil, diltiazem), co zwiększa ryzyko niedociśnienia tętniczego, zwłaszcza u osób starszych. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) mogą obniżać stężenie amlodypiny, co wymaga monitorowania ciśnienia i ewentualnej korekty dawki. Ponadto, amlodypina może zwiększać stężenia takrolimusu oraz inhibitorów mTOR, co wymaga monitorowania i dostosowania dawek. Interakcje z innymi lekami, takimi jak dantrolen (ryzyko hiperkalemii i zapaści krążeniowej), alkohol (nasilenie działania hipotensyjnego) oraz sok grejpfrutowy (zwiększenie biodostępności amlodypiny), są klinicznie istotne i wymagają ostrożności.
antagonista kanału wapniowego, biodostępność leku, ciśnienie tętnicze, cytochrom P450, czas protrombinowy, hepatotoksyczność, hiperkalemia, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, inhibitor proteazy, klirens żółciowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwzakrzepowy, migotanie komór, niedociśnienie tętnicze, P-glikoproteina, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, stan stacjonarny, symwastatyna, zapaść krążeniowa, złośliwa hipertermia - Leksykon leków
Interakcje leku – Atixarso 60 mg
Tikagrelor jest substratem i łagodnym inhibitorem izoenzymu CYP3A4 oraz substratem i słabym inhibitorem glikoproteiny P (P-gp), co wpływa na jego farmakokinetykę i interakcje lekowe. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, zwiększają Cmax tikagreloru 2,4-krotnie i AUC 7,3-krotnie, jednocześnie obniżając ekspozycję na jego aktywny metabolit (Cmax o 89%, AUC o 56%), co stanowi przeciwwskazanie do łącznego stosowania. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. diltiazem) podnoszą Cmax tikagreloru o 69% i AUC 2,7-krotnie, zmniejszając Cmax metabolitu o 38%. Induktory CYP3A (np. ryfampicyna) obniżają Cmax tikagreloru o 73% i AUC o 86%, co może obniżyć skuteczność terapeutyczną. Cyklosporyna, inhibitor P-gp i CYP3A, zwiększa Cmax tikagreloru 2,3-krotnie i AUC 2,8-krotnie. Morfina zmniejsza ekspozycję na tikagrelor i jego metabolit o około 35%, co może wymagać rozważenia pozajelitowego inhibitora P2Y12. Tikagrelor zwiększa ekspozycję na statyny: symwastatynę (Cmax o 81%, AUC o 56%) i lowastatynę, co ogranicza ich dawki do 40 mg/dobę, natomiast wpływ na atorwastatynę jest umiarkowany (Cmax +23%, AUC +36%). Digoksyna wykazuje wzrost Cmax o 75% i AUC o 28%, co wymaga monitorowania stężenia. Tikagrelor może zwiększać ryzyko akumulacji rozuwastatyny i powikłań nerkowych, dlatego zaleca się ostrożność.
aktywowany czas krzepnięcia, antagonista receptora angiotensyny, atorwastatyna, bradykardia, cyklosporyna, cyzapryd, czas częściowej tromboplastyny, digoksyna, diltiazem, erytromycyna, fenytoina, glikoproteina p, heparyna drobnocząsteczkowa, induktor CYP3A, inhibitor CYP3A4, inhibitor GpIIb/IIIa, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor P2Y12, inhibitor pompy protonowej, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, klarytromycyna, lewonorgestrel, lowastatyna, morfina, ostry zespół wieńcowy, paroksetyna, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, symwastatyna, tikagrelor, tolbutamid, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Perindopril/Amlodipine Krka 8 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Perindopril/Amlodipine Krka zawiera peryndopryl (inhibitor ACE) oraz amlodypinę (antagonista kanałów wapniowych), które wykazują liczne interakcje farmakologiczne wpływające na bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne jest unikanie podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), gdyż zwiększa ona ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz pogorszenia czynności nerek. Przeciwwskazane jest łączenie peryndoprylu z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub dysfunkcją nerek oraz z sakubitrylem/walsartanem ze względu na ryzyko obrzęku naczynioruchowego. Leki moczopędne oszczędzające potas, suplementy potasu, kotrimoksazol, cyklosporyna i heparyny mogą nasilać hiperkaliemię, dlatego konieczne jest monitorowanie stężenia potasu w surowicy. Ponadto, stosowanie inhibitorów CYP3A4 (np. klarytromycyna, inhibitory proteazy) znacząco zwiększa stężenie amlodypiny, co może prowadzić do nasilonego działania hipotensyjnego, szczególnie u osób starszych.
aliskiren, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczy, blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron, cyklosporyna, dantrolen, digoksyna, dipeptydylopeptydaza IV, doustny lek hipoglikemizujący, estramustyna, gliptyna, heparyna, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, klarytromycyna, kotrimoksazol, lek immunosupresyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, migotanie komór, neurotoksyczność, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, ostra niewydolność nerek, peryndopryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, sakubitryl walsartan, sitagliptyna, symwastatyna, takrolimus, trimetoprym-sulfametoksazol, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna, zaburzenie czynności nerek, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Jansitin 25 mg
Lek Jansitin (sytagliptyna) wykazuje niski potencjał do istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych, co jest szczególnie ważne u pacjentów z cukrzycą typu 2 często stosujących wielolekową terapię. Metabolizm sytagliptyny odbywa się głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, przy czym u pacjentów z prawidłową czynnością nerek wpływ CYP3A4 na klirens jest minimalny. U chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub ESRD metabolizm wątrobowy może mieć większe znaczenie. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol) mogą potencjalnie zwiększać stężenia sytagliptyny, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek, jednak brak jest danych klinicznych potwierdzających ten efekt. Cyklosporyna zwiększa AUC i Cₘₐₓ sytagliptyny odpowiednio o 29% i 68%, ale zmiany te nie wymagają modyfikacji dawki. Sytagliptyna jest substratem glikoproteiny p i OAT3, jednak interakcje z inhibitorami tych transporterów (np. probenecyd) są klinicznie nieistotne lub niepotwierdzone in vivo. Współpodawanie metforminy (1000 mg x 2/dobę) z sytagliptyną (50 mg) nie wpływa na farmakokinetykę obu leków, co potwierdza bezpieczeństwo ich skojarzonego stosowania.
cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, farmakokinetyka leków, gliburyd, glikoproteina p, hiperglikemia, hipoglikemia, inhibitory CYP3A4, interakcje lekowe, interakcje z alkoholem, izoenzymy CYP450, klirens nerkowy, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, leki przeciwgrzybicze, leki przeciwwirusowe, metformina, OAT3, parametry farmakokinetyczne, probenecyd, rozyglitazon, schyłkowa niewydolność nerek, symwastatyna, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, warfaryna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zocor 40 40 mg
Symwastatyna, będąca inhibitorem reduktazy HMG-CoA, jest skutecznym lekiem hipolipemizującym, który po podaniu doustnym ulega przekształceniu w aktywną formę hamującą biosyntezę cholesterolu. Terapia symwastatyną prowadzi do istotnego obniżenia stężenia LDL-C (do 47% przy dawce 80 mg/dobę), redukcji apolipoproteiny B, umiarkowanego wzrostu HDL-C (do 16%) oraz zmniejszenia triglicerydów (do 33%). W badaniu HPS (n=20 536) stosowanie 40 mg/dobę przez średnio 5 lat skutkowało zmniejszeniem całkowitej śmiertelności o 1,8% (12,9% vs 14,7%, p=0,0003), redukcją zgonów wieńcowych o 18% oraz istotnym obniżeniem ryzyka poważnych zdarzeń wieńcowych o 27% (p<0,0001). Ponadto, odnotowano 25% redukcję ryzyka udaru mózgu, w tym 30% udaru niedokrwiennego. Korzyści te były niezależne od płci, wieku, nadciśnienia i wyjściowego poziomu LDL-C.
apolipoproteina B, biosynteza cholesterolu, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cholesterol VLDL, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hiperlipidemia mieszana, inhibitor reduktazy HMG-CoA, miopatia, powikłania naczyniowe, reduktaza HMG-CoA, rewaskularyzacja naczyń obwodowych, symwastatyna, triglicerydy, udar mózgu, udar niedokrwienny, zarostowa choroba tętnic, zawał serca, zdarzenia naczyniowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Eslibon 600 mg
Octan eslikarbazepiny, substancja czynna leku Eslibon, jest metabolizowany do aktywnego metabolitu eslikarbazepiny, który ulega głównie eliminacji przez sprzęganie z kwasem glukuronowym. Eslikarbazepina wykazuje indukcję enzymów CYP3A4 oraz UDP-glukuronylotransferazy, a także hamowanie CYP2C19, co wpływa na metabolizm wielu leków. Efekt indukcji enzymatycznej jest opóźniony i pełne zmiany aktywności enzymów mogą pojawić się dopiero po 2-3 tygodniach od zmiany dawkowania. W terapii padaczki, gdzie często stosuje się politerapię, istotne są interakcje z lekami przeciwpadaczkowymi, takimi jak karbamazepina (zmniejszenie stężenia eslikarbazepiny o 32%), fenytoina (zmniejszenie stężenia eslikarbazepiny o 31-33% i zwiększenie fenytoiny o 31-35%), lamotrygina (zmniejszenie stężenia o 15%), topiramat (zmniejszenie stężenia o 18%) oraz okskarbazepina (niezalecane łączne stosowanie). Konieczne może być dostosowanie dawek, zwłaszcza w przypadku karbamazepiny i fenytoiny, ze względu na ryzyko zmniejszenia skuteczności lub nasilenia działań niepożądanych.
digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, efekt przeciwzakrzepowy, ekspozycja ogólnoustrojowa, Eslibon, eslikarbazepina, etynyloestradiol, fenytoina, glikoproteina p, hamowanie CYP2C19, hepatotoksyczność, indukcja CYP3A4, inhibitor oksydazy monoaminowej, izoenzym cytochromu P450, karbamazepina, lamotrygina, leczenie hipolipemizujące, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwpadaczkowy, lewetiracetam, lewonorgestrel, monitorowanie INR, napad padaczkowy, octan eslikarbazepiny, okskarbazepina, politerapia, rozuwastatyna, sprzęganie z kwasem glukuronowym, symwastatyna, terapia padaczki, topiramat, UDP-glukuronylo-transferaza, walproinian, warfaryna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rupatadine Genoptim
Rupatadina Genoptim wymaga szczególnej ostrożności w kontekście interakcji farmakologicznych, zwłaszcza z inhibitorami izoenzymu CYP3A4. Silne inhibitory CYP3A4 są przeciwwskazane do jednoczesnego stosowania, natomiast przy umiarkowanych inhibitorach zaleca się monitorowanie i ewentualną modyfikację dawkowania. Ponadto, rupatadyna może podnosić stężenia osoczowe leków będących substratami CYP3A4, takich jak symwastatyna czy lowastatyna, co wymaga dostosowania ich dawek. Szczególną uwagę należy zwrócić na leki o wąskim indeksie terapeutycznym (np. cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus, cyzapryd), ze względu na ryzyko toksyczności. Równocześnie należy unikać spożywania soku grejpfrutowego podczas terapii rupatadyną ze względu na potencjalne interakcje farmakodynamiczne.
bezpieczeństwo kardiologiczne, bradykardia, cyklosporyna, cyzapryd, ewerolimus, hipokaliemia, inhibitor izoenzymu CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, laktoza jednowodna, lowastatyna, modyfikacja dawkowania, niedobór laktazy, niedokrwienie mięśnia sercowego, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, pacjent geriatryczny, pacjent w podeszłym wieku, rupatadyna, sok grejpfrutowy, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, wąski indeks terapeutyczny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zapis elektrokardiograficzny, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ximve 10 mg
Ximve to lek zawierający symwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, stosowany w terapii hiperlipidemii. Tabletki powlekane różnią się zawartością laktozy bezwodnej: 74,5 mg w dawce 10 mg, 149,0 mg w dawce 20 mg oraz 289,0 mg w dawce 40 mg, co jest istotne przy ocenie pacjentów z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, skrobię żelowaną kukurydzianą, butylohydroksyanizol, magnezu stearynian oraz talk, a otoczka zawiera hydroksypropylocelulozę, hypromelozę, talk i tytanu dwutlenek (E 171). Charakterystyczne oznakowanie tabletek ułatwia identyfikację dawki.
antyoksydant, butylohydroksyanizol, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, laktoza bezwodna, niezgodność farmaceutyczna, obniżanie poziomu cholesterolu, rowek dzielący, skrobia żelowana, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja przeciwzbrylająca, symwastatyna, tabletka powlekana - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simvastatin Genoptim 40 mg
Simvastatin Genoptim jest dostępny w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, podawany doustnie raz na dobę wieczorem. Zakres dawkowania wynosi od 5 do 80 mg/dobę, z modyfikacją dawki co najmniej co 4 tygodnie. Maksymalna dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, którzy nie osiągnęli celów terapeutycznych przy niższych dawkach. Standardowa dawka początkowa to 10-20 mg/dobę, a u pacjentów wymagających znacznego obniżenia LDL (>45%) dawka początkowa może wynosić 20-40 mg/dobę. W rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii zaleca się dawkę początkową 40 mg/dobę, stosowaną jako uzupełnienie innych metod leczenia. U pacjentów przyjmujących lomitapid dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 40 mg/dobę.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, diltiazem, fenofibrat, fibraty, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, klirens kreatyniny, lomitapid, miopatia, niewydolność nerek, powikłania sercowo-naczyniowe, preparaty wiążące kwasy żółciowe, profilaktyka zdarzeń sercowo-naczyniowych, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, skala Tannera, symwastatyna, werapamil - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ximve 40 mg
Produkt leczniczy Ximve dostępny jest w formie tabletek powlekanych zawierających symwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg. Każda dawka charakteryzuje się różną zawartością laktozy bezwodnej: odpowiednio 74,5 mg, 149,0 mg oraz 289,0 mg na tabletkę. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę bezwodną jako wypełniacz, celulozę mikrokrystaliczną, skrobię żelowaną kukurydzianą, butylohydroksyanizol, magnezu stearynian oraz talk. Otoczka tabletek zawiera hydroksypropylocelulozę, hypromelozę, talk oraz tytanu dwutlenek (E 171). Tabletki mają charakterystyczny biały, podłużny kształt z oznaczeniami „SVT” oraz numerem dawki (10, 20 lub 40) ułatwiającymi identyfikację.
blister PVC/PE/PVC/Aluminium, butylohydroksyanizol, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, laktoza bezwodna, magnezu stearynian, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, rowek dzielący tabletki, skrobia żelowana kukurydziana, substancja pomocnicza, symwastatyna, tabletka powlekana, temperatura przechowywania leku, tytanu dwutlenek - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Simvachol
Symwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, niesie ryzyko miopatii objawiającej się bólami mięśni, osłabieniem i podwyższoną aktywnością kinazy kreatynowej (CK) powyżej 10-krotnej górnej granicy normy, co może prowadzić do rabdomiolizy i ostrej niewydolności nerek. Ryzyko to jest dawkozależne: w badaniu klinicznym częstość miopatii wynosiła 0,03% przy dawce 20 mg/dobę, 0,08% przy 40 mg/dobę oraz 0,61% przy 80 mg/dobę, a u pacjentów po zawale mięśnia sercowego przy dawce 80 mg/dobę wzrosło do około 1,0%. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów azjatyckiego pochodzenia oraz u nosicieli allelu c.521T>C genu SLCO1B1, u których ryzyko miopatii jest znacząco wyższe (do 15% u homozygot). Aktywność CK powinna być monitorowana, zwłaszcza przed rozpoczęciem leczenia u pacjentów z czynnikami ryzyka (wiek ≥65 lat, płeć żeńska, zaburzenia nerek, niedoczynność tarczycy, wcześniejsze toksyczne reakcje na statyny) oraz w trakcie terapii w przypadku wystąpienia objawów mięśniowych. Przerwanie leczenia jest wskazane przy CK >5-krotnej górnej granicy normy lub nasilonych objawach mięśniowych.
allel c.521T>C, aminotransferaza, aminotransferaza alaninowa, białko transportujące aniony organiczne, brak laktazy, cholesterol LDL, ciężka hipercholesterolemia, daptomycyna, fenofibrat, fibrat, genotyp CC, genotyp SLCO1B1, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hiperbilirubinemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor CYP3A4, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, miastenia, miastenia oczna, mioglobinuria, miopatia, nietolerancja galaktozy, niewydolność wątroby, ostra niewydolność nerek, powikłania sercowo-naczyniowe, rabdomioliza, rozpad mięśni poprzecznie prążkowanych, śródmiąższowa choroba płuc, statyna, symwastatyna, transporter BCRP, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółtaczka - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Simcovas 40 mg
Simcovas (symwastatyna) w dawkach 20 mg i 40 mg jest wskazany w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii oraz mieszanej dyslipidemii, jako uzupełnienie diety i modyfikacji stylu życia, gdy te metody okazują się niewystarczające. Lek znajduje również zastosowanie w terapii homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej (HoFH), gdzie stosowany jest jako element kompleksowego leczenia, często w połączeniu z LDL-aferezą. Ponadto, symwastatyna jest zalecana w celu redukcji zachorowalności i umieralności z powodu chorób układu sercowo-naczyniowego u pacjentów z jawną miażdżycą lub cukrzycą, niezależnie od poziomu cholesterolu całkowitego, jako część wielokierunkowej strategii terapeutycznej zmniejszającej ryzyko sercowo-naczyniowe.
choroba układu sercowo-naczyniowego, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowego, hipercholesterolemia pierwotna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, laktoza jednowodna, LDL-afereza, leczenie przeciwpłytkowe, mieszana dyslipidemia, nadciśnienie tętnicze, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, symwastatyna, tabletka powlekana, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Simvasterol 20 mg
Symwastatyna (Simvasterol) w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg jest przeciwwskazana w okresie ciąży ze względu na potencjalne ryzyko wpływu na rozwój płodu, wynikające z hamowania biosyntezy cholesterolu poprzez obniżenie stężenia mewalonianu. Chociaż dane z około 200 prospektywnych obserwacji nie wykazały istotnego wzrostu wad wrodzonych, brak jest wystarczających dowodów potwierdzających bezpieczeństwo stosowania leku w ciąży. Leczenie należy natychmiast przerwać w przypadku potwierdzenia lub podejrzenia ciąży, a pacjentki w wieku rozrodczym powinny być poinformowane o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji oraz o przeciwwskazaniu do stosowania symwastatyny podczas planowania ciąży. Tymczasowe zaprzestanie terapii w ciąży prawdopodobnie nie wpływa istotnie na długoterminowe rokowanie w pierwotnej hipercholesterolemii.
antykoncepcja, biosynteza cholesterolu, ciąża, inhibitor reduktazy HMG-CoA, karmienie piersią, laktacja, leczenie hipolipemizujące, mechanizm działania, mewalonian, miażdżyca, pierwotna hipercholesterolemia, płodność, przerwanie leczenia, stężenie lipidów, symwastatyna, tabletki powlekane, wada rozwojowa płodu, wada wrodzona - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Simvachol 10 mg
Symwastatyna w formie tabletek powlekanych (SIMVACHOL) jest prolekiem, który w wątrobie ulega hydrolizie do aktywnego beta-hydroksykwasu, silnego inhibitora reduktazy HMG-CoA. Po podaniu doustnym wykazuje dobrą absorpcję, jednak biodostępność aktywnej formy w osoczu jest niska (<5% dawki), co wynika z intensywnego efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie aktywnego metabolitu osiągane jest w ciągu 1-2 godzin, a pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Symwastatyna i jej metabolity wiążą się z białkami osocza w ponad 95%, co ma znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a eliminacja następuje głównie z kałem (60% dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13% dawki w ciągu 96 godzin). Okres półtrwania beta-hydroksykwasu wynosi średnio 1,9 godziny.
absorpcja z przewodu pokarmowego, BCRP, beta-hydroksykwas, biodostępność leku, Breast Cancer Resistance Protein, charakterystyka produktu leczniczego, CYP3A4, czas do stężenia maksymalnego, dysfagia, gen SLCO1B1, interakcja lekowa, OATP1B1, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, polimorfizm genetyczny, przepływ krwi przez wątrobę, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, symwastatyna, transporter błonowy, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Skład i postać leku – SimvaHexal 10 10 mg
SimvaHEXAL to produkt leczniczy zawierający symwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg w formie tabletek powlekanych, które różnią się kolorem i oznakowaniem dla łatwej identyfikacji. Każda tabletka zawiera laktozę jednowodną w ilościach odpowiednio 90,4 mg (10 mg dawka), 58,2 mg (20 mg dawka) oraz 116,4 mg (40 mg dawka). Tabletki są owalne, z możliwością podziału na równe dawki, co umożliwia elastyczne dawkowanie. Substancje pomocnicze obejmują m.in. skrobię żelowaną, celulozę mikrokrystaliczną, butylohydroksyanizol (E320), kwas cytrynowy jednowodny oraz magnezu stearynian. Powłoka tabletek zawiera hypromelozę, talk, dwutlenek tytanu (E171) oraz specyficzne barwniki zależne od dawki, takie jak kwas askorbinowy i tlenki żelaza (E172).
blister PVC/Aluminium, butylohydroksyanizol, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, kwas askorbowy, kwas cytrynowy jednowodny, laktoza jednowodna, pojemnik polietylenowy, przeciwutleniacz, regulator kwasowości, skrobia żelowana, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, symwastatyna, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Simvacard 20 20 mg
Symwastatyna, będąca inhibitorem reduktazy HMG-CoA, jest podawana w formie nieaktywnego laktonu, który ulega in vivo konwersji do aktywnego beta-hydroksykwasu. Po podaniu doustnym charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak jej biodostępność systemowa jest niska (<5% dawki). Maksymalne stężenie aktywnego metabolitu osiągane jest w ciągu 1-2 godzin. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>95%) oraz jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4, co ma istotne znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Eliminacja symwastatyny odbywa się zarówno przez nerki (13% dawki w moczu), jak i przewód pokarmowy (60% dawki w kale), a okres półtrwania aktywnego metabolitu wynosi około 1,9 godziny. Wchłanianie leku nie jest istotnie modyfikowane przez posiłek, a farmakokinetyka po jednorazowym i wielokrotnym podaniu pozostaje stabilna, co umożliwia przewidywalność efektów terapeutycznych.
BCRP, beta-hydroksykwas, białko oporności raka piersi, biodostępność systemowa, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, hydroliza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja lekowa, konwersja in vivo, lakton nieaktywny, OATP1B1, okres półtrwania, polimorfizm genu SLCO1B1, polipeptyd transportujący aniony organiczne, pro-lek, profil farmakokinetyczny, rabdomioliza, stężenie inhibitora, symwastatyna, transporter błonowy, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, wychwyt wątrobowy, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simvastatin Genoptim 10 mg
Simvastatin Genoptim jest dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg symwastatyny, przeznaczonych do podawania doustnego w pojedynczej dawce wieczornej. Zakres dawkowania wynosi od 5 do 80 mg na dobę, z korektami dawkowania co minimum 4 tygodnie. Standardowa dawka początkowa to 10-20 mg/dobę, natomiast u pacjentów wymagających znacznego obniżenia LDL-C (>45%) zaleca się dawkę 20-40 mg/dobę. Dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, którzy nie osiągnęli celów terapeutycznych przy niższych dawkach. W rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii początkowa dawka wynosi 40 mg/dobę, stosowana jako uzupełnienie innych metod obniżających lipidy. U pacjentów stosujących lomitapid dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 40 mg/dobę.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, ciężka hipercholesterolemia, dieta niskocholesterolowa, diltiazem, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, klirens kreatyniny, lomitapid, niewydolność nerek, powikłanie sercowo-naczyniowe, profilaktyka sercowo-naczyniowa, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, skala Tannera, symwastatyna, tabletka powlekana, werapamil, zdarzenie wieńcowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Simvastatin Aurovitas 20 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa symwastatyny, obejmujące farmakodynamikę, toksyczność po podaniu wielokrotnym, genotoksyczność oraz potencjał rakotwórczy, potwierdziły, że ryzyko działań niepożądanych wynika wyłącznie z mechanizmu działania inhibitora reduktazy HMG-CoA. Nie zaobserwowano nieoczekiwanych efektów farmakodynamicznych ani nietypowych efektów toksycznych, co wskazuje na stabilny i przewidywalny profil bezpieczeństwa leku. Badania genotoksyczności i rakotwórczości na modelach zwierzęcych nie wykazały uszkodzeń DNA ani zwiększonego ryzyka nowotworów, co jest istotne dla długoterminowej terapii hipolipemizującej.
aberracja chromosomowa, badanie farmakodynamiczne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, genotoksyczność, inhibitor reduktazy HMG-CoA, maksymalna tolerowana dawka, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, statyna, symwastatyna, synteza cholesterolu, toksyczność po podaniu wielokrotnym, uszkodzenie DNA, zaburzenie lipidowe - Leksykon substancji czynnych
Olmesartan medoksomil – Interakcje
Olmesartan medoksomil, antagonista receptora angiotensyny II (AIIRA), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne w terapii nadciśnienia tętniczego. Szczególnie niezalecane jest jednoczesne stosowanie olmesartanu z inhibitorami ACE, innymi AIIRA lub aliskirenem ze względu na ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz ostrej niewydolności nerek. Podobnie, kojarzenie z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu lub innymi produktami podnoszącymi stężenie potasu wymaga ścisłego monitorowania poziomu potasu w surowicy. Interakcje z litem mogą prowadzić do zwiększenia jego stężenia i toksyczności, co również wymaga kontroli. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym kwas acetylosalicylowy w dawkach >3 g/dobę, mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe olmesartanu i pogarszać funkcję nerek, zwłaszcza u pacjentów z ryzykiem odwodnienia lub zaburzeń nerkowych. Ponadto, olmesartan nie wykazuje istotnych interakcji z enzymami cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych z lekami metabolizowanymi przez te enzymy.
alfa-adrenolityk, aliskiren, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, azol przeciwgrzybiczny, biodostępność olmesartanu, cyklosporyna, cytochrom P450, dna moczanowa, glikozyd naparstnicy, hiperkaliemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor proteazy, kolesewelam chlorowodorek, kwas acetylosalicylowy, kwas moczowy w surowicy, kwas żółciowy, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, makrolid, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, rozszerzenie naczyń krwionośnych, stężenie potasu w surowicy, suplement potasu, symwastatyna, takrolimus, tolerancja glukozy, torsade de pointes, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Simvastatin Bluefish
Symwastatyna (Simvastatin Bluefish) jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w leczeniu hipercholesterolemii, jednak jej stosowanie wiąże się z ryzykiem miopatii i rabdomiolizy, szczególnie przy dawce 80 mg/dobę. Częstość miopatii wzrasta z dawką: 0,03% przy 20 mg, 0,08% przy 40 mg oraz 0,61% przy 80 mg. U pacjentów po zawale serca przy dawce 80 mg ryzyko miopatii wynosi około 1%. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów pochodzenia azjatyckiego oraz u nosicieli allelu SLCO1B1 c.521T>C, zwłaszcza homozygotycznych (genotyp CC), u których ryzyko miopatii może sięgać 15%. Przed rozpoczęciem terapii lub zwiększeniem dawki zaleca się oznaczenie aktywności kinazy kreatynowej (CK) oraz monitorowanie jej poziomu podczas leczenia, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (wiek >65 lat, płeć żeńska, zaburzenia nerek, niedoczynność tarczycy, wcześniejsze toksyczne reakcje na statyny). W przypadku CK >5-krotnej normy lub nasilonych objawów mięśniowych należy przerwać leczenie.
aminotransferaza, aminotransferaza alaninowa, białko transportujące aniony organiczne, białko warunkujące oporność w raku piersi, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hiperbilirubinemia, hipercholesterolemia, hiperglikemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor CYP3A4, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, mioglobinuria, miopatia, niacyna, nietolerancja laktozy, niewydolność wątroby, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, statyna, symwastatyna, żółtaczka - Leksykon leków
Interakcje leku – Karnidin 20 mg
Lerkanidypina, metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, powodują dramatyczne zwiększenie ekspozycji na lek (15-krotne zwiększenie AUC i 8-krotne Cmax S-lerkanidypiny), co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Podobnie, cyklosporyna indukuje dwukierunkową interakcję, zwiększając stężenie lerkanidypiny trzykrotnie oraz AUC cyklosporyny o 21%, co również wyklucza ich kojarzone podawanie. Grejpfruty i sok grejpfrutowy hamują metabolizm jelitowy lerkanidypiny, zwiększając jej biodostępność i potencjalnie nasilając działanie hipotensyjne, dlatego ich spożycie jest przeciwwskazane podczas terapii. Induktory CYP3A4 (fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna) mogą obniżać skuteczność leku przez przyspieszenie metabolizmu, co wymaga częstszego monitorowania ciśnienia tętniczego. Spożycie alkoholu jest niezalecane ze względu na synergistyczne działanie rozszerzające naczynia i ryzyko nadmiernej hipotensji.
alfa-adrenolityk, amiodaron, astemizol, beta-adrenolityk, beta-metylodigoksyna, chinidyna, cyklosporyna, cymetydyna, CYP3A4, digoksyna, dysfagia, działanie hipotensyjne, erytromycyna, fenytoina, fluoksetyna, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kortykosteroid, lek moczopędny, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwdrgawkowy, lerkanidypina, metoprolol, midazolam, neuroleptyk, rozszerzenie naczyń, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, sotalol, stężenie lerkanidypiny, substrat CYP3A4, symwastatyna, terfenadyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, troleandomycyna - Leksykon leków
Interakcje leku – Amlator 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Amlator łączy atorwastatynę i amlodypinę, co wymaga szczególnej uwagi w kontekście interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Jednoczesne stosowanie atorwastatyny (80 mg) i amlodypiny (10 mg) zwiększa AUC atorwastatyny o 18%, jednak w stanie stacjonarnym nie obserwuje się istotnych zmian farmakokinetycznych atorwastatyny. Kluczowe interakcje dotyczą inhibitorów CYP3A4, które mogą znacząco podnosić stężenia obu substancji, zwiększając ryzyko miopatii, rabdomiolizy oraz niedociśnienia tętniczego. Szczególnie niebezpieczne są silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, klarytromycyna) oraz glekaprewir/pibrentaswir, które mogą zwiększyć AUC atorwastatyny nawet 8,3-krotnie, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil) również podnoszą ryzyko działań niepożądanych, wymagając zmniejszenia dawki i monitorowania pacjenta. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, ziele dziurawca) mogą obniżać stężenia leków, co może skutkować zmniejszeniem skuteczności terapii i wymaga dostosowania dawki.
antagonista kanałów wapniowych, białko oporności raka piersi, biodostępność, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, hiperkalemia, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwgrzybiczy z grupy azoli, lek przeciwzakrzepowy, miopatia, niedociśnienie tętnicze, P-glikoproteina, parametr farmakokinetyczny, pochodna kwasu fibrynowego, polipeptyd 1B1, rabdomioliza, stan stacjonarny, substancja aktywna, symwastatyna, takrolimus, złośliwa hipertermia - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vasilip 10 mg
Symwastatyna, będąca prolekiem podawanym w formie nieaktywnego laktonu, ulega w organizmie hydrolizie do aktywnego beta-hydroksykwasu, który silnie hamuje reduktazę HMG-CoA. Po podaniu doustnym symwastatyna charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, jednak z uwagi na intensywny efekt pierwszego przejścia w wątrobie, biodostępność aktywnego metabolitu wynosi mniej niż 5%. Maksymalne stężenie aktywnego inhibitora w osoczu osiągane jest po 1-2 godzinach. Lek wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>95%) oraz jest substratem transportera OATP1B1 i pompy BCRP, co wpływa na jego dystrybucję i eliminację. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymu CYP3A4, prowadząc do powstania beta-hydroksykwasu i czterech innych aktywnych metabolitów. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (60%) oraz moczem (13%) w ciągu 96 godzin po podaniu doustnym, a okres półtrwania beta-hydroksykwasu po podaniu dożylnym wynosi około 1,9 godziny.
BCRP, beta-hydroksykwas, białko osocza, biodostępność, Breast Cancer Resistance Protein, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja leku, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, gen SLCO1B1, hepatocyt, lakton, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, symwastatyna, wychwyt wątrobowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ossmiq 100 mg
Pozakonazol w postaci tabletek dojelitowych Ossmiq 100 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze preparatu. Bezwzględnie nie należy stosować go jednocześnie z alkaloidami sporyszu (ergotaminą, dihydroergotaminą) ze względu na ryzyko ergotyzmu, objawiającego się skurczem naczyń obwodowych, niedokrwieniem i martwicą tkanek. Ponadto, pozakonazol jako silny inhibitor CYP3A4 jest przeciwwskazany w koadministracji z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak terfenadyna, astemizol, cyzapryd, pimozyd, halofantryna i chinidyna, ze względu na ryzyko torsade de pointes i innych zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca. Również stosowanie pozakonazolu z wybranymi statynami (symwastatyna, lowastatyna, atorwastatyna) jest przeciwwskazane z powodu ryzyka rabdomiolizy i powikłań nerkowych wynikających z podwyższenia stężenia tych leków w osoczu.
alkaloidy sporyszu, astemizol, atorwastatyna, chinidyna, cyklosporyna, cyzapryd, dihydroergotamina, ergotamina, ergotyzm, halofantryna, inhibitor CYP3A4, inhibitory reduktazy HMG-CoA, leki immunosupresyjne, lowastatyna, nadwrażliwość, odstęp QT, pimozyd, przewlekła białaczka limfocytowa, rabdomioliza, skurcz naczyń obwodowych, statyny, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, terfenadyna, torsade de pointes, wenetoklaks, zaburzenia czynności wątroby, zespół rozpadu guza - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Orungal 100 mg
Produkt leczniczy Orungal 100 mg (itrakonazol) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym sacharozę. Szczególną uwagę należy zwrócić na liczne interakcje lekowe związane z inhibitorem CYP3A4, które mogą prowadzić do znacznego wzrostu stężenia leków w osoczu i zwiększenia ryzyka poważnych działań niepożądanych, takich jak wydłużenie odstępu QT i arytmie komorowe (w tym torsade de pointes). Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie itrakonazolu z lekami z grup: alkaloidów sporyszu, izawukonazolu, halofantryny, astemizolu, mizolastyny, terfenadyny, irynotekanu, wenetoklaksu, dabigatranu, tikagreloru, ombitaswiru/paritaprewiru/rytonawiru, leków kardiologicznych (np. beprydyl, dronedaron, eplerenon), cyzaprydu, domperidonu, woklosporyny, lowastatyny, kwetiapiny, midazolamu doustnego, awanafila, kolchicyny (u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby) oraz innych wymienionych substancji. Orungal jest przeciwwskazany u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca (CHF) lub w wywiadzie, chyba że leczenie dotyczy zakażeń zagrażających życiu.
aliskiren, alkaloid sporyszu, astemizol, awanafil, beprydyl, chinidyna, cyzapryd, dabigatran, dapoksetyna, daryfenacyna, dazabuwir, dihydroergotamina, dofetylid, domperydon, dronedaron, dyzopiramid, eplerenon, ergometryna, ergotamina, fezoterodyna, finerenon, halofantryna, inhibitor CYP2D6, interakcja lekowa, irynotekan, itrakonazol, iwabradyna, izawukonazol, kolchicyna, kwetiapina, lerkanidypina, lomitapid, lowastatyna, lurazydon, metyloergometryna, midazolam, mizolastyna, nadciśnienie płucne, nadwrażliwość na substancję czynną, naloksegol, nizoldypina, ombitaswir, pimozyd, przewlekła białaczka limfocytowa, ranolazyna, rytonawir, sertindol, solifenacyna, syldenafil, symwastatyna, tachyarytmia komorowa, terfenadyna, tikagrelor, torsade de pointes, triazolam, wardenafil, woklosporyna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności komór serca, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Inegy 10 mg + 10 mg
INEGY to lek hipolipemizujący zawierający ezetymib (10 mg) oraz symwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg, stosowany w celu redukcji ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą wieńcową (CHD) oraz po ostrym zespole wieńcowym (ACS). Preparat jest wskazany zarówno u pacjentów wcześniej leczonych statyną, jak i u statyno-naïve. INEGY znajduje zastosowanie w terapii pierwotnej hipercholesterolemii (heterozygotycznej rodzinnej i nierodzinnej) oraz mieszanej hiperlipidemii, szczególnie gdy monoterapia statyną nie przynosi oczekiwanej kontroli lipidów lub gdy konieczne jest uproszczenie schematu leczenia poprzez połączenie ezetymibu i statyny w jednej tabletce. Ponadto, lek jest zalecany u pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną, gdzie terapia wymaga intensywnego, wielokierunkowego podejścia, często uzupełnianego o metody takie jak afereza LDL.
afereza LDL, choroba wieńcowa, działanie hipolipemizujące, ezetymib, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia heterozygotyczna rodzinna, hipercholesterolemia nierodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, incydent sercowo-naczyniowy, laktoza jednowodna, lek INEGY, mieszana hiperlipidemia, nietolerancja laktozy, ostry zespół wieńcowy, pierwotna hipercholesterolemia, statyna, stężenie lipidów, symwastatyna - Leksykon leków
Interakcje leku – Simvastatin Genoptim 10 mg
Symwastatyna, będąca substratem CYP3A4 oraz białka transportowego OATP1B1, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które znacząco zwiększają ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna) oraz gemfibrozylu, które mogą zwiększyć AUC kwasu symwastatyny nawet 5-11-krotnie, co stanowi przeciwwskazanie do łącznego stosowania. Inhibitory takie jak amiodaron, werapamil, diltiazem i amlodypina powodują wzrost ekspozycji na symwastatynę odpowiednio 1,6-2,7-krotnie, co wymaga ograniczenia dawki symwastatyny do maksymalnie 20 mg/dobę. Dodatkowo, niacyna w dawce ≥ 1 g/dobę oraz sok grejpfrutowy (240 ml powoduje niemal dwukrotny wzrost stężenia, a >1 l nawet 7-krotny) zwiększają ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza u pacjentów azjatyckiego pochodzenia.
amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, azole, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, diltiazem, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kolchicyna, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, lomitapid, niacyna, OATP1B1, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, ryfampicyna, symwastatyna, werapamil - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Simcovas 20 mg
Lek Simcovas zawiera symwastatynę i jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 20 mg (beżowe, owalne, dwuwypukłe z linią podziału) oraz 40 mg (ceglaste, z możliwością podziału). Wskazania do stosowania obejmują leczenie hipercholesterolemii pierwotnej i mieszanej dyslipidemii jako uzupełnienie diety i niefarmakologicznych metod terapeutycznych, a także terapię homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej (HoFH), zwłaszcza gdy inne metody, takie jak LDL-afereza, są niewskazane lub niedostępne. Simcovas jest również zalecany w prewencji wtórnej u pacjentów z jawną miażdżycą układu sercowo-naczyniowego oraz u chorych z cukrzycą obciążonych dodatkowymi czynnikami ryzyka, niezależnie od poziomu cholesterolu całkowitego, w celu redukcji zachorowalności i śmiertelności sercowo-naczyniowej.
cholesterol całkowity, choroba naczyń mózgowych, choroba naczyń obwodowych, choroba wieńcowa, cukrzyca, czynniki ryzyka sercowo-naczyniowe, hipercholesterolemia pierwotna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, incydent sercowo-naczyniowy, LDL-afereza, miażdżyca, mieszana dyslipidemia, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, stężenie cholesterolu, symwastatyna, zawał mięśnia sercowego