sok grejpfrutowy
Sok grejpfrutowy to napój otrzymywany z owoców grejpfruta (Citrus paradisi), bogaty w witaminę C, potas, kwas foliowy oraz przeciwutleniacze, w tym flawonoidy. W kontekście medycznym sok grejpfrutowy znany jest przede wszystkim z interakcji z licznymi lekami, które mogą mieć poważne konsekwencje kliniczne.
Mechanizm interakcji soku grejpfrutowego z lekami opiera się głównie na hamowaniu aktywności izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450 w ścianie jelita cienkiego przez furanokumaryny, głównie bergamotynę i 6′,7′-dihydroksybergamotynę. Prowadzi to do zwiększenia biodostępności leków metabolizowanych przez ten izoenzym, co może powodować wzrost ich stężenia w surowicy do poziomów toksycznych.
Wśród leków wchodzących w interakcje z sokiem grejpfrutowym znajdują się: statyny (zwłaszcza simwastatyna, lowastatyna, atorwastatyna), leki przeciwarytmiczne (amiodaron, chinidyna), blokery kanału wapniowego (felodypina, nifedypina, werapamil), leki immunosupresyjne (cyklosporyna, takrolimus), leki przeciwpsychotyczne, przeciwdepresyjne, przeciwhistaminowe oraz niektóre leki przeciwnowotworowe.
Zaleca się, aby pacjenci przyjmujący leki potencjalnie wchodzące w interakcje z sokiem grejpfrutowym całkowicie unikali jego spożywania lub stosowali minimum 4-godzinny odstęp między przyjęciem leku a spożyciem soku. Interakcje te mogą utrzymywać się nawet do 72 godzin po spożyciu soku grejpfrutowego z powodu nieodwracalnego hamowania CYP3A4, które wymaga syntezy nowych enzymów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Esogno 1 mg
Eszopiklon, metabolizowany głównie przez CYP3A4 i częściowo przez CYP2E1, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jego bezpieczeństwo i skuteczność terapeutyczną. Szczególnie istotne są interakcje z lekami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), takimi jak opioidy, benzodiazepiny, leki przeciwpsychotyczne, przeciwlękowe, zwiotczające mięśnie oraz uspokajające leki przeciwhistaminowe, które mogą nasilać sedację i ryzyko depresji oddechowej. Jednoczesne stosowanie eszopiklonu z opioidami niesie bardzo wysokie ryzyko ciężkiej depresji oddechowej, śpiączki i zgonu, dlatego dawkowanie i czas terapii powinny być ściśle kontrolowane. Ponadto, inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (400 mg/d przez 5 dni), itrakonazol, klarytromycyna czy sok grejpfrutowy, mogą dwukrotnie zwiększać ekspozycję na eszopiklon, co wymaga rozważenia redukcji dawki, zwłaszcza u osób starszych, u których stosowanie jest przeciwwskazane. Z kolei induktory CYP3A4, np. ryfampicyna (zmniejszająca ekspozycję o około 80%), karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca, mogą obniżać skuteczność leku, co wymaga monitorowania efektu terapeutycznego.
antybiotyki makrolidowe, benzodiazepiny, depresja oddechowa, digoksyna, działanie sedatywne, enzym CYP2E1, enzym CYP3A4, erytromycyna, escitalopram, eszopiklon, fenytoina, flukonazol, fluoksetyna, induktory CYP3A4, inhibitory CYP3A4, interakcje z alkoholem, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, leki przeciwgrzybicze, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwlękowe, leki przeciwpadaczkowe, leki przeciwpsychotyczne, leki zwiotczające mięśnie, lorazepam, olanzapina, opioidy, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, SSRI, uspokojenie polekowe, uzależnienie fizyczne, warfaryna, zaburzenia koordynacji psychoruchowej, ziele dziurawca, zopiklon - Leksykon leków
Interakcje leku – Vardenafil Aristo 5 mg
Wardenafil, metabolizowany głównie przez izoformy CYP3A4, CYP3A5 i CYP2C, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, szczególnie z inhibitorami CYP3A4. Silne inhibitory, takie jak rytonawir, indynawir, ketokonazol i itrakonazol, powodują wielokrotne zwiększenie stężenia wardenafilu w osoczu (AUC wzrost do 49-krotnego, Cmax do 13-krotnego), co jest klinicznie istotne i stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania, zwłaszcza u mężczyzn powyżej 75 roku życia. Umiarkowane inhibitory CYP3A4, np. erytromycyna i klarytromycyna, również zwiększają stężenie wardenafilu (AUC do 4-krotnego, Cmax do 3-krotnego), co wymaga dostosowania dawki. Sok grejpfrutowy może nieznacznie podnosić stężenie leku, natomiast cymetydyna, ranitydyna, digoksyna, warfaryna, glibenklamid, alkohol (maksymalne stężenie 73 mg/dl) oraz leki zobojętniające kwas solny nie wpływają na farmakokinetykę wardenafilu.
alfuzosyna, azotan, badanie in vitro, cymetydyna, digoksyna, działanie hipotensyjne, erytromycyna, glibenklamid, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, izoforma CYP3A5, ketokonazol, klarytromycyna, klirens wardenafilu, kwas acetylosalicylowy, lek blokujący receptor α-adrenergiczny, lek zobojętniający kwas solny, lek α-adrenolityczny, metformina, niedociśnienie ortostatyczne, nifedypina, nikorandyl, nitrogliceryna, pochodna sulfonylomocznika, ranitydyna, riocyguat, rytonawir, sok grejpfrutowy, tamsulozyna, terazosyna, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Ketilept 300 mg 300 mg
Kwetiapina, metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, powodują 5-8-krotne zwiększenie AUC kwetiapiny, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Induktory enzymów wątrobowych, np. karbamazepina i fenytoina, znacząco zwiększają klirens kwetiapiny (odpowiednio do 13% i o 450% ekspozycji monoterapii), co może obniżać skuteczność terapii i wymaga oceny korzyści i ryzyka oraz ewentualnej modyfikacji dawkowania. Interakcje z lekami przeciwpsychotycznymi (tiorydazyna) zwiększają klirens o około 70%, natomiast rysperydon i haloperydol nie wpływają istotnie na farmakokinetykę kwetiapiny. Leki przeciwdepresyjne (imipramina, fluoksetyna) oraz cymetydyna nie wykazują klinicznie istotnego wpływu na metabolizm kwetiapiny.
badanie chromatograficzne, cymetydyna, cytochrom P450 CYP3A4, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie antycholinergiczne, działanie hipotensyjne, farmakokinetyka kwetiapiny, fenytoina, fluoksetyna, haloperydol, imipramina, induktor enzymu wątrobowego, inhibitor CYP3A4, karbamazepina, Ketilept, ketokonazol, kwetiapina, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, leukopenia, lit, neutropenia, objawy pozapiramidowe, odstęp QT, ośrodkowy układ nerwowy, receptor muskarynowy, rysperydon, sok grejpfrutowy, test immunoenzymatyczny, tiorydazyna, walproinian sodu, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvasterol 10 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, MDR1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak cyklosporyna, telitromycyna, klarytromycyna, ketokonazol czy inhibitory proteazy HIV (np. rytonawir), mogą zwiększać AUC atorwastatyny nawet do 9,4-krotności, co wymaga ograniczenia dawki do maksymalnie 10 mg/dobę i ścisłego monitorowania klinicznego. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil, flukonazol) podnoszą stężenia atorwastatyny o 33-51%, co również wymaga ostrożności i monitorowania. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna i efawirenz, mogą obniżać stężenia atorwastatyny nawet o 80%, co może obniżać skuteczność terapeutyczną. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryfampicynę, która jednocześnie hamuje OATP1B1, co komplikuje interakcję i wymaga jednoczesnego podawania leków.
antybiotyk makrolidowy, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, cytochrom P450 3A4, darunawir z rytonawirem, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, dysfagia, działanie hepatotoksyczne, efawirenz, elbaswir z grazoprewirem, erytromycyna, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir z pibrentaswirem, induktor cytochromu P450, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwwirusowy, lopinawir z rytonawirem, miopatia, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, warfaryna, werapamil - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Medreg 80 mg
Atorwastatyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 oraz transportery OATP1B1, OATP1B3, MDR1 i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, klarytromycyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) mogą zwiększać stężenie atorwastatyny w osoczu nawet do 9,4-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. W takich przypadkach zaleca się ograniczenie dawki atorwastatyny do maksymalnie 10 mg/dobę oraz ścisłe monitorowanie kliniczne. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. erytromycyna, diltiazem) również podwyższają ekspozycję leku, a induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, efawirenz) mogą obniżać skuteczność terapii poprzez zmniejszenie stężenia atorwastatyny. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami wpływającymi na transportery OATP1B1, jak letermowir czy glekaprewir+pibrentaswir, które mogą zwiększać AUC atorwastatyny nawet ponad 8-krotnie, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania.
białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, boceprewir, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, elbaswir, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera białkowego, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kwas fusydowy, letermowir, lopinawir, miopatia, pibrentaswir, pochodna kumaryny, pochodna kwasu fibrynowego, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, silny inhibitor CYP3A4, sok grejpfrutowy, telaprewir, typranawir, umiarkowany inhibitor CYP3A4, warfaryna, werapamil, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Maxon Active 25 mg
Syldenafil, metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir (500 mg 2x/dobę), ketokonazol, sakwinawir (1200 mg 3x/dobę), erytromycyna (500 mg 2x/dobę) oraz cymetydyna (800 mg), znacząco zwiększają stężenia syldenafilu (Cmax wzrost do 300%, AUC nawet do 1000%), co wymaga redukcji dawki początkowej do 25 mg, a w przypadku rytonawiru maksymalnej dawki 25 mg na 48 godzin. Induktory CYP3A4, takie jak bozentan (125 mg 2x/dobę) i ryfampicyna, obniżają stężenia syldenafilu odpowiednio o 62,6% (AUC) i 55,4% (Cmax), co może wymagać zwiększenia dawki. Syldenafil nie wpływa istotnie na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP2C9, CYP2D6 oraz inne izoenzymy, a jednorazowe dawki leków zobojętniających kwas solny nie zmieniają jego biodostępności.
amlodypina, antagoniści angiotensyny II, antagoniści kanału wapniowego, azytromycyna, bozentan, cGMP, cymetydyna, CYP3A4, cytochrom P450, doksazosyna, erytromycyna, fenytoina, induktory CYP3A4, inhibitory CYP2D6, inhibitory CYP3A4, inhibitory konwertazy angiotensyny, inhibitory PDE5, inhibitory proteazy HIV, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, itrakonazol, ketokonazol, klirens syldenafilu, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, leki alfa-adrenolityczne, leki beta-adrenolityczne, leki moczopędne, leki trójpierścieniowe, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, nikorandyl, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakubitryl z walsartanem, sakwinawir, sok grejpfrutowy, tlenek azotu, tolbutamid, warfaryna, wodorotlenek glinu, wodorotlenek magnezu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ramladio 10 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Ramladio, zawierający ramipryl i amlodypinę w dawkach 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg, jest wskazany do stosowania u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, jednak nie powinien być stosowany jako lek inicjujący terapię. Zalecana dawka to jedna kapsułka na dobę, przy czym przed wprowadzeniem leku złożonego pacjent powinien być ustabilizowany na indywidualnych dawkach obu substancji czynnych. Dawkowanie ramiprylu wymaga dostosowania w zależności od klirensu kreatyniny: dla ≥60 ml/min dawka początkowa wynosi 2,5 mg/dobę, maksymalna 10 mg; dla 30-60 ml/min 2,5 mg/dobę, maksymalna 5 mg; dla 10-30 ml/min 1,25 mg/dobę, maksymalna 5 mg; u pacjentów dializowanych dawka początkowa to 1,25 mg/dobę, maksymalna 5 mg. Amlodypina nie wymaga modyfikacji dawki w niewydolności nerek, jednak należy zachować ostrożność u pacjentów dializowanych. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby stosowanie Ramladio wymaga szczególnej ostrożności, a dawka ramiprylu nie powinna przekraczać 2,5 mg/dobę, co nie jest możliwe do osiągnięcia przy użyciu tego produktu. U osób w podeszłym wieku zaleca się ostrożność, zwłaszcza przy zwiększaniu dawki ramiprylu, natomiast stosowanie u dzieci poniżej 18 lat jest niewskazane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
czynność nerek, działanie niepożądane, eliminacja amlodypiny, hemodializoterapia, interakcja lekowa, kapsułka twarda, klirens kreatyniny, lek moczopędny, lek złożony, nadciśnienie tętnicze, niedobór elektrolitów, podeszły wiek, ramipryl i amlodypina, sok grejpfrutowy, stężenie potasu w surowicy, substancja czynna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Adablix 20 mg
Bilastyna, substancja czynna produktu leczniczego Adablix, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, które wpływają na jej biodostępność i skuteczność terapeutyczną. Spożycie bilastyny z pokarmem lub sokiem grejpfrutowym powoduje zmniejszenie biodostępności o około 30%, co może obniżać efektywność leczenia. Mechanizm tej interakcji opiera się na hamowaniu jelitowego transportera OATP1A2, dla którego bilastyna jest substratem. Ponadto, jednoczesne stosowanie bilastyny (20 mg/dobę) z ketokonazolem (400 mg/dobę) lub erytromycyną (500 mg dwa razy na dobę) prowadzi do dwukrotnego wzrostu pola pod krzywą stężeń (AUC) oraz dwu- lub trzykrotnego wzrostu maksymalnego stężenia (Cmax) bilastyny, co wynika z interakcji z transporterami P-gp. Podobny efekt, choć o mniejszym nasileniu (wzrost Cmax o 50%), obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu diltiazemu (60 mg/dobę). Mimo tych zmian farmakokinetycznych, nie stwierdzono negatywnego wpływu na profil bezpieczeństwa bilastyny ani leków współstosowanych.
benzodiazepina, biodostępność bilastyny, cyklosporyna, diltiazem, działanie uspokajające, erytromycyna, interakcja bilastyny, interakcja farmakodynamiczna, ketokonazol, lek przeciwhistaminowy, lorazepam, maksymalne stężenie we krwi, mechanizm interakcji, ośrodkowy układ nerwowy, P-glikoproteina, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężeń, polipeptyd OATP1A2, profil bezpieczeństwa, sok grejpfrutowy, sprawność psychomotoryczna, substrat P-glikoproteiny - Leksykon leków
Interakcje leku – Bilastyna Hitaxa 20 mg
Bilastyna, substancja czynna leku Bilastyna Hitaxa, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, głównie związane z wpływem na biodostępność i stężenia w osoczu. Spożycie pokarmu oraz soków owocowych, w tym soku grejpfrutowego, zmniejsza biodostępność bilastyny o około 30% poprzez inhibicję transportera OATP1A2. Leki takie jak ketokonazol (400 mg/dobę) i erytromycyna (500 mg trzy razy dziennie) powodują dwukrotne zwiększenie AUC i dwu- do trzykrotne zwiększenie Cmax bilastyny (20 mg/dobę) poprzez hamowanie P-glikoproteiny, jednak bez istotnego wpływu na profil bezpieczeństwa. Podobny efekt (wzrost Cmax o 50%) obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu diltiazemu (60 mg/dobę). Inhibitory P-glikoproteiny, takie jak cyklosporyna, mogą potencjalnie zwiększać stężenia bilastyny, natomiast inhibitory OATP1A2 (np. rytonawir, ryfampicyna) mogą obniżać jej stężenia, co wymaga monitorowania skuteczności terapii.
bilastyna, biodostępność leku, bloker kanału wapniowego, cyklosporyna, diltiazem, erytromycyna, inhibicja OATP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, jelitowy transporter wypływu, ketokonazol, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwhistaminowy, lorazepam, ośrodkowy układ nerwowy, P-glikoproteina, polipeptyd OATP1A2, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Asbima 5 mg + 80 mg
Produkt leczniczy Asbima, zawierający amlodypinę i walsartan, wykazuje liczne potencjalne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Amlodypina, metabolizowana przez CYP3A4, może mieć zwiększoną ekspozycję przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP3A4 (np. inhibitory proteazy, azole, makrolidy, werapamil, diltiazem), co zwiększa ryzyko niedociśnienia – szczególnie u osób starszych, wymagających monitorowania i dostosowania dawki. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) mogą obniżać stężenie amlodypiny, osłabiając jej efekt. Grejpfrut i sok grejpfrutowy zwiększają biodostępność amlodypiny, co jest przeciwwskazane. Symwastatyna w dawce 80 mg stosowana z amlodypiną 10 mg powoduje wzrost stężenia symwastatyny o 77%, dlatego zaleca się ograniczenie dawki symwastatyny do 20 mg/dobę. Takrolimus podawany z amlodypiną wymaga monitorowania stężenia ze względu na ryzyko toksyczności. Dantrolen wlewany dożylnie z amlodypiną może wywołać ciężkie zaburzenia rytmu i zapaść krążeniową, co stanowi przeciwwskazanie u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą.
alfa-adrenolityk, antagonista receptora angiotensyny, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, azol przeciwgrzybiczny, biodostępność amlodypiny, blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron, działanie hipotensyjne, dziurawiec zwyczajny, farmakokinetyka amlodypiny, hepatotoksyczność alkoholu, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, inhibitor transportera wychwytu, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, makrolid, migotanie komór, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, sok grejpfrutowy, transporter wychwytu OATP1B1, transporter wyrzutu MRP2, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Nitrendypina Egis 10 mg
Nitrendypina EGIS dostępna jest w tabletkach o dawkach 10 mg i 20 mg, a terapia powinna być indywidualnie dostosowana do pacjenta. Zaleca się rozpoczynanie leczenia od dawki 5-10 mg raz na dobę, z tygodniowym stopniowym zwiększaniem dawki o 5-10 mg pod kontrolą ciśnienia tętniczego, dążąc do wartości ciśnienia rozkurczowego < 90 mm Hg lub ciśnienia tętniczego < 140/90 mm Hg. U pacjentów z nadciśnieniem, cukrzycą lub niewydolnością nerek celem jest ciśnienie < 130/80 mm Hg. Maksymalna dawka dobowa wynosi 40 mg, podawana w dwóch dawkach podzielonych co 12 godzin. Rozpoczynanie terapii od dawki 20 mg zwiększa dwukrotnie ryzyko działań niepożądanych, dlatego preferowane są mniejsze dawki początkowe.
ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, dawka dobowa, dawka podzielona, dawkowanie nitrendypiny, działanie niepożądane, interakcja lekowa, kontrola ciśnienia tętniczego, maksymalna dawka dobowa, nadciśnienie, niewydolność nerek, nitrendypina, obniżenie ciśnienia tętniczego, podanie doustne, sok grejpfrutowy, terapia długotrwała, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Vasilip 20 mg
Symwastatyna, będąca substratem CYP3A4 i transportera OATP1B1, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak azolowe leki przeciwgrzybicze (itrakonazol, ketokonazol), makrolidowe antybiotyki (erytromycyna, klarytromycyna), inhibitory proteazy HIV oraz cyklosporyna, powodują ponad 10-krotne zwiększenie stężenia kwasu symwastatyny, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Gemfibrozyl zwiększa AUC kwasu symwastatyny 1,9-krotnie, również będąc przeciwwskazanym w terapii skojarzonej. Inne leki, takie jak amiodaron, werapamil, diltiazem i amlodypina, podnoszą ekspozycję na symwastatynę odpowiednio 2,3-, 2,7- i 1,6-krotnie, co wymaga ograniczenia dawki symwastatyny do 20 mg/dobę. Niacyna w dawkach ≥1 g/dobę oraz tikagrelor (zwiększający Cmax symwastatyny o 81% i AUC o 56%) również zwiększają ryzyko miopatii, co wymaga ostrożności i ograniczenia dawki do 40 mg/dobę w przypadku tikagreloru.
amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, białko warunkujące oporność w raku piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, daptomycyna, diltiazem, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, induktor cytochromu P450, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwzakrzepowy, lomitapid, miopatia, niacyna, pochodna kumaryny, przeciwwskazanie, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, tikagrelor, werapamil - Leksykon substancji czynnych
Oksytetracyklina – Interakcje
Oksytetracyklina stosowana miejscowo (maści, krople do oczu i uszu, aerozol) wykazuje niskie ryzyko interakcji farmakologicznych ze względu na minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe. Niemniej jednak, szczególną uwagę należy zwrócić na preparaty łączące oksytetracyklinę z glikokortykosteroidami (np. hydrokortyzon w Atecortin, Oxycort, Oxycort A), które mogą wchodzić w interakcje z inhibitorami enzymu CYP3A, takimi jak kobicystat, ketokonazol, itrakonazol, klarytromycyna czy erytromycyna. Interakcje te mogą prowadzić do zwiększenia ryzyka ogólnoustrojowych działań niepożądanych glikokortykosteroidów, w tym zahamowania czynności kory nadnerczy, zespołu Cushinga, hiperglikemii i nadciśnienia tętniczego. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania tych leków zaleca się monitorowanie pacjenta pod kątem objawów nadmiaru steroidów oraz unikanie łączenia, jeśli to możliwe.
antybiotyk tetracyklinowy, błona śluzowa, diltiazem, dysfagia, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, erytromycyna, glikokortykosteroid, hiperglikemia, hydrokortyzon, inhibitor CYP3A, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kobicystat, lek przeciwgrzybiczny azolowy, makrolid, maść do oczu, nadciśnienie tętnicze, oksytetracyklina, osłabienie mięśni, sok grejpfrutowy, werapamil, zaczerwienienie skóry, zahamowanie czynności kory nadnerczy, zespół Cushinga - Leksykon leków
Interakcje leku – Inventum 25 mg
Syldenafil, metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jego stężenie i działanie terapeutyczne. Silni inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir, powodują wzrost Cmax syldenafilu o 300% i AUC o 1000%, co wymaga ograniczenia dawki do maksymalnie 25 mg na 48 godzin lub całkowitego unikania jednoczesnego stosowania. Sakwinawir zwiększa Cmax o 140% i AUC o 210%, a erytromycyna podnosi AUC o 182%. Induktory CYP3A4, np. bozentan i ryfampicyna, obniżają stężenie syldenafilu odpowiednio o 62,6% (AUC) i znacząco zmniejszają jego dostępność, co może osłabiać efekt terapeutyczny. Inne leki, takie jak cymetydyna, zwiększają stężenie syldenafilu o 56%, natomiast azytromycyna i leki zobojętniające kwas solny nie wykazują istotnego wpływu na farmakokinetykę syldenafilu.
amlodypina, azotan, azytromycyna, bozentan, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie tętnicze, cymetydyna, cytochrom P450, doksazosyna, działanie hipotensyjne, erytromycyna, farmakodynamika, farmakokinetyka syldenafilu, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy HIV, izoenzym 2C9, izoenzym 3A4, ketokonazol, klirens syldenafilu, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek zobojętniający kwas solny, lek α-adrenolityczny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie objawowe, nikorandyl, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakubitryl z walsartanem, sakwinawir, sok grejpfrutowy, syldenafil, tlenek azotu, tolbutamid, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Dilatrend 25 mg
Karwedylol, będący substratem i inhibitorem glikoproteiny-P oraz metabolizowany stereoselektywnie przez enzymy CYP2D6 i CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Współpodawanie z digoksyną zwiększa jej stężenie w surowicy do 20%, co wymaga monitorowania. Karwedylol podnosi stężenia cyklosporyny i takrolimusu o 10-20%, wskazując na konieczność ścisłego monitorowania i dostosowania dawek. Amiodaron i jego metabolit powodują 2,2-krotne zwiększenie stężenia karwedylolu, co wymaga kontroli skuteczności terapii beta-adrenolitycznej. Ryfampicyna indukuje glikoproteinę-P, obniżając narażenie na karwedylol o około 60%, co może osłabić jego działanie hipotensyjne. Fluoksetyna i paroksetyna, jako silne inhibitory CYP2D6, zwiększają AUC enancjomerów karwedylolu (R o 77%, S o 35%), jednak bez istotnych klinicznie skutków ubocznych. Spożycie 300 ml soku grejpfrutowego powoduje 1,2-krotne zwiększenie AUC karwedylolu, co sugeruje unikanie jednoczesnego stosowania.
alfa1-adrenolityk, amiodaron, antagonista wapnia, beta-adrenomimetyk, beta-agonista rozszerzający oskrzela, ciężka bradykardia, cyklosporyna, digoksyna, diltiazem, doustny lek przeciwcukrzycowy, działanie bronchodylatacyjne, działanie hipotensyjne, działanie inotropowe, efekt hipotensyjny, enancjomer karwedylolu, enzym CYP2C9, enzym CYP2D6, fluoksetyna, glikoproteina p, hipoglikemia, inhibitor CYP2D6, inhibitor monoaminooksydazy, insulina, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, karwedylol, klonidyna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, paroksetyna, rezerpina, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, takrolimus, werapamil, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego - Leksykon substancji czynnych
Budezonid – Interakcje
Budezonid, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę zwiększający stężenie budezonidu 3 mg nawet 6-krotnie), itrakonazol (200 mg/dobę, 4-krotny wzrost stężenia) oraz makrolidy (klarytromycyna, telitromycyna) i inhibitory proteazy HIV, znacząco podwyższają ekspozycję na budezonid, co może prowadzić do nasilenia ogólnoustrojowych działań kortykosteroidów. Zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania tych leków lub zachowanie możliwie najdłuższego odstępu czasowego między dawkami oraz rozważenie redukcji dawki budezonidu. Induktory CYP3A4, takie jak karbamazepina i ryfampicyna, mogą obniżać stężenie budezonidu, co wymaga potencjalnego zwiększenia dawki. Dodatkowo, estrogeny i steroidowe środki antykoncepcyjne mogą zwiększać stężenie kortykosteroidów, natomiast sok grejpfrutowy, hamując CYP3A4, również podnosi ekspozycję na budezonid.
antybiotyk makrolidowy, beta-adrenolityk, budezonid, chinidyna, cymetydyna, cytochrom P450, disulfiram, dizopiramid, ekspozycja ogólnoustrojowa, estrogen, formoterol, furazolidon, glikokortykosteroid, glikozyd naparstnicy, halogenowany węglowodór, hipokaliemia, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kobicystat, komorowe zaburzenie rytmu, kortykosteroid, lek cholinolityczny, lek moczopędny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lewodopa, lewotyroksyna, metronidazol, niedoczynność przysadki, odstęp QTc, oksytocyna, omeprazol, pochodna fenotiazyny, pochodna ksantyny, pozakonazol, prokainamid, prokarbazyna, reakcja nadciśnieniowa, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, steroidowy środek antykoncepcyjny, telitromycyna, terfenadyna, test stymulacji ACTH, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, worykonazol, zaburzenie rytmu serca, zahamowanie czynności kory nadnerczy