sok grejpfrutowy
Sok grejpfrutowy to napój otrzymywany z owoców grejpfruta (Citrus paradisi), bogaty w witaminę C, potas, kwas foliowy oraz przeciwutleniacze, w tym flawonoidy. W kontekście medycznym sok grejpfrutowy znany jest przede wszystkim z interakcji z licznymi lekami, które mogą mieć poważne konsekwencje kliniczne.
Mechanizm interakcji soku grejpfrutowego z lekami opiera się głównie na hamowaniu aktywności izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450 w ścianie jelita cienkiego przez furanokumaryny, głównie bergamotynę i 6′,7′-dihydroksybergamotynę. Prowadzi to do zwiększenia biodostępności leków metabolizowanych przez ten izoenzym, co może powodować wzrost ich stężenia w surowicy do poziomów toksycznych.
Wśród leków wchodzących w interakcje z sokiem grejpfrutowym znajdują się: statyny (zwłaszcza simwastatyna, lowastatyna, atorwastatyna), leki przeciwarytmiczne (amiodaron, chinidyna), blokery kanału wapniowego (felodypina, nifedypina, werapamil), leki immunosupresyjne (cyklosporyna, takrolimus), leki przeciwpsychotyczne, przeciwdepresyjne, przeciwhistaminowe oraz niektóre leki przeciwnowotworowe.
Zaleca się, aby pacjenci przyjmujący leki potencjalnie wchodzące w interakcje z sokiem grejpfrutowym całkowicie unikali jego spożywania lub stosowali minimum 4-godzinny odstęp między przyjęciem leku a spożyciem soku. Interakcje te mogą utrzymywać się nawet do 72 godzin po spożyciu soku grejpfrutowego z powodu nieodwracalnego hamowania CYP3A4, które wymaga syntezy nowych enzymów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Pirfenidon Zentiva 801 mg
Pirfenidon Zentiva jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2 (70–80%), z udziałem innych izoenzymów CYP (2C9, 2C19, 2D6, 2E1). Silne inhibitory CYP1A2, takie jak fluwoksamina, powodują czterokrotny wzrost ekspozycji na pirfenidon i stanowią przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. W przypadku konieczności kojarzenia z silnymi selektywnymi inhibitorami CYP1A2 (np. enoksacyna) zaleca się redukcję dawki pirfenidonu do 801 mg/dobę (267 mg 3× dziennie) oraz ścisłe monitorowanie pacjenta. Umiarkowany inhibitor CYP1A2, cyprofloksacyna w dawce 750 mg 2× dziennie, zwiększa ekspozycję o 81%, co wymaga zmniejszenia dawki pirfenidonu do 1602 mg/dobę (534 mg 3× dziennie). Należy unikać jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów wielu izoenzymów CYP, np. amiodaronu z flukonazolem, ze względu na ryzyko znacznego wzrostu stężenia pirfenidonu.
amiodaron, chloramfenikol, CYP1A2, cyprofloksacyna, cytochrom P450, działanie niepożądane, enoksacyna, farmakokinetyka pirfenidonu, flukonazol, fluoksetyna, fluwoksamina, hepatotoksyczność, induktor CYP1A2, inhibitor CYP1A2, interakcja z alkoholem, izoenzymy CYP, omeprazol, palenie tytoniu, paroksetyna, pirfenidon, propafenon, ryfampicyna, silny induktor, sok grejpfrutowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Tulip Combo 10 mg + 80 mg
Tulip Combo, zawierający ezetymib i atorwastatynę, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Atorwastatyna jest metabolizowana przez CYP3A4 i jest substratem białek transportowych OATP1B1/1B3, MDR1 oraz BCRP, co powoduje, że inhibitory tych szlaków (np. cyklosporyna, klarytromycyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) mogą zwiększać stężenie atorwastatyny w osoczu nawet 4,5-9,4-krotnie, podnosząc ryzyko miopatii i rabdomiolizy. W przypadku jednoczesnego stosowania z elbaswirem/grazoprewirem dawka Tulip Combo nie powinna przekraczać 10 mg ezetymibu i 20 mg atorwastatyny na dobę. Cyklosporyna zwiększa ekspozycję na ezetymib 3,4-12-krotnie oraz atorwastatynę 8,7-krotnie, co wymaga monitorowania stężenia cyklosporyny i ostrożności. Fibraty podnoszą stężenie ezetymibu 1,5-1,7-krotnie i zwiększają ryzyko miopatii, dlatego ich łączne stosowanie z Tulip Combo jest niewskazane. Ponadto, kwas fusydowy i daptomycyna zwiększają ryzyko rabdomiolizy, co wymaga przerwania terapii atorwastatyną podczas ich stosowania.
atorwastatyna, białko BCRP, białko MDR1, białko transportowe, boceprewir, cyklosporyna, cytochrom P450, daptomycyna, digoksyna, diltiazem, doustny lek antykoncepcyjny, etynyloestradiol, fibrat, fluindion, gemfibrozyl, grazoprewir, HCV, hepatotoksyczność, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, INR, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestyramina, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, lek zobojętniający, letermowir, OATP1B1, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Coripren 20 mg + 20 mg
Produkt leczniczy Coripren, zawierający enalapryl (inhibitor ACE) oraz lerkanidypinę (bloker kanału wapniowego), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne istotne w praktyce klinicznej. Induktory CYP3A4, takie jak fenytoina, karbamazepina i ryfampicyna, znacząco obniżają stężenie lerkanidypiny w surowicy, co może skutkować zmniejszoną skutecznością terapeutyczną. Z kolei inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna, klarytromycyna) zwiększają biodostępność lerkanidypiny, potencjalnie prowadząc do nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego i nasilenia działań niepożądanych. Dodatkowo, jednoczesne stosowanie leków hipotensyjnych może wywołać addytywne działanie obniżające ciśnienie, co wymaga ostrożności i monitorowania pacjenta.
amiloryd, beta-adrenolityk, biodostępność lerkanidypiny, bloker kanału wapniowego, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciśnienie krwi, czynność nerek, diuretyk, doustny lek hipoglikemizujący, działanie hipoglikemizujące, działanie hipotensyjne, efekt pierwszej dawki, enalapryl, erytromycyna, fenytoina, hiperkaliemia, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, insulina, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, lek hipotensyjny, lek oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwdrgawkowy, lerkanidypina, nadciśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, spironolakton, stężenie litu w surowicy, suplement potasu, triamteren - Leksykon leków
Interakcje leku – Epistatus 7,5 mg
Midazolam, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami i induktorami tego enzymu, co wpływa na jego stężenie w osoczu oraz działanie kliniczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak azole przeciwgrzybicze (ketokonazol, worykonazol, flukonazol, itrakonazol, posakonazol), makrolidy (erytromycyna, klarytromycyna), inhibitory proteazy HIV (sakwinawir, rytonawir, lopinawir) oraz blokery kanału wapniowego (diltiazem, werapamil), mogą zwiększać stężenie midazolamu nawet do 5,4-krotnie i wydłużać jego okres półtrwania do 3-krotnie. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna (zmniejszenie stężenia o 60%, skrócenie okresu półtrwania o 50-60%) oraz dziurawiec zwyczajny, obniżają stężenie midazolamu, osłabiając jego działanie. Podanie midazolamu na śluzówkę jamy ustnej (Epistatus) powoduje słabsze interakcje farmakokinetyczne niż podanie doustne, jednak nawet w tym przypadku konieczne jest monitorowanie kliniczne, zwłaszcza u dzieci, ze względu na możliwość połknięcia części dawki i silniejsze interakcje.
anestetyk wziewny, antybiotyk makrolidowy, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczy, baklofen, bloker kanału wapniowego, cymetydyna, depresja oddechowa, diltiazem, disulfiram, dziurawiec zwyczajny, erytromycyna, etomidat, fentanyl, fenytoina, induktor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, ketamina, ketokonazol, klarytromycyna, lek dopaminergiczny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek zwiotczający mięśnie, lewodopa, midazolam, omeprazol, posakonazol, propofol, ranitydyna, reakcja disulfiramowa, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, sok grejpfrutowy, stężenie pęcherzykowe, werapamil, worykonazol - Leksykon leków
Interakcje leku – Ivohart 5 mg
Iwabradyna, metabolizowana wyłącznie przez izoenzym CYP3A4, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z lekami wpływającymi na ten enzym oraz na elektrofizjologię serca. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, klarytromycyna doustna, rytonawir) zwiększają stężenie iwabradyny w osoczu 7-8-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko bradykardii i jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 o działaniu bradykardyzującym, takie jak diltiazem i werapamil, podnoszą ekspozycję na iwabradynę 2-3-krotnie i dodatkowo obniżają częstość akcji serca o około 5 uderzeń/min, co również stanowi przeciwwskazanie. Sok grejpfrutowy podwaja stężenie iwabradyny, dlatego jego spożycie należy unikać. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, barbiturany, preparaty dziurawca) obniżają stężenie leku, co może wymagać korekty dawki. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu tiazydowych i pętlowych leków moczopędnych, które mogą indukować hipokaliemię, zwiększając ryzyko ciężkich zaburzeń rytmu serca w połączeniu z bradykardią wywołaną przez iwabradynę.
antagonista aldosteronu, antagonista angiotensyny II, antagonista wapnia, antybiotyk makrolidowy, azolowa pochodna przeciwgrzybicza, azotan, beta-adrenolityk, bradykardia, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, częstość akcji serca, digoksyna, diltiazem, doustny lek przeciwcukrzycowy, działanie bradykardyzujące, fibrat, hipokaliemia, hipotonia, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, iwabradyna, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny, lek przeciwpłytkowy, lek wydłużający odstęp QT, odstęp QT, silny inhibitor CYP3A4, sok grejpfrutowy, tiazydowy lek moczopędny, układ sercowo-naczyniowy, warfaryna, werapamil, zaburzenie rytmu serca, zespół długiego odstępu QT - Leksykon leków
Interakcje leku – ApoTiapina PR 400 mg
Kwetiapina jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, co determinuje jej liczne interakcje farmakokinetyczne. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol, prowadzi do 5-8-krotnego wzrostu AUC kwetiapiny, co jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych. Sok grejpfrutowy również zwiększa stężenie kwetiapiny poprzez inhibicję CYP3A4 i jest niezalecany. Induktory enzymów wątrobowych, takie jak karbamazepina i fenytoina, znacząco zwiększają klirens kwetiapiny (do 450%), redukując jej ekspozycję do około 13% wartości monoterapii, co może skutkować nieskutecznością leczenia. W takich przypadkach terapia kwetiapiną powinna być rozważana jedynie, gdy korzyści przewyższają ryzyko, a zmiany w stosowaniu induktorów enzymów powinny być stopniowe. Farmakokinetyka kwetiapiny pozostaje stabilna podczas stosowania z lekami przeciwdepresyjnymi (imipramina, fluoksetyna) oraz przeciwpsychotycznymi (rysperydon, haloperydol), natomiast tiorydazyna zwiększa klirens kwetiapiny o około 70%.
cymetydyna, cytochrom P450 3A4, działanie przeciwcholinergiczne, działanie sedatywne, fałszywie dodatni wynik testu, fenytoina, fluoksetyna, haloperydol, imipramina, induktor enzymów wątrobowych, inhibitor CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, kwetiapina, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, leukopenia i neutropenia, lit, rysperydon, senność, sok grejpfrutowy, tiorydazyna, układ pozapiramidowy, walproinian sodu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie koordynacji ruchowej, zwiększenie masy ciała - Leksykon leków
Interakcje leku – Kefrenex 100 mg
Kwetiapina, metabolizowana głównie przez izoenzym CYP3A4, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z wieloma lekami. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol, prowadzi do 5-8-krotnego wzrostu AUC kwetiapiny, co jest przeciwwskazane. Induktory enzymów wątrobowych, np. karbamazepina i fenytoina, znacząco zwiększają klirens kwetiapiny (do 450%), obniżając jej stężenie w osoczu i potencjalnie zmniejszając skuteczność terapeutyczną. W przypadku stosowania leków serotoninergicznych (SSRI, SNRI, inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) istnieje wysokie ryzyko zespołu serotoninowego, co wymaga ostrożności. Nie stwierdzono istotnych zmian farmakokinetyki kwetiapiny przy jednoczesnym podawaniu imipraminy, fluoksetyny, rysperydonu, haloperydolu czy cymetydyny.
cymetydyna, CYP3A4, cytochrom P450, działanie przeciwcholinergiczne, fenytoina, fluoksetyna, haloperydol, hipotensja ortostatyczna, imipramina, induktor enzymów wątrobowych, inhibitor MAO, karbamazepina, ketokonazol, kwas walproinowy, kwetiapina, lek serotoninergiczny, leukopenia i neutropenia, objawy pozapiramidowe, rysperydon, SNRI, sok grejpfrutowy, SSRI, tiorydazyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, walproinian sodu, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lercan 20 mg
Lek Lercan, zawierający lerkanidypiny chlorowodorek, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym u osób z nietolerancją laktozy (tabletki 10 mg zawierają 30 mg laktozy jednowodnej, a 20 mg – 60 mg). Przeciwwskazania obejmują schorzenia kardiologiczne takie jak zwężenie drogi odpływu z lewej komory, nieleczona zastoinowa niewydolność serca, niestabilna dusznica bolesna oraz zawał mięśnia serca w ciągu ostatniego miesiąca. Ponadto, lek jest niewskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek (GFR <30 ml/min) oraz u osób poddawanych dializoterapii, ze względu na ryzyko kumulacji i nasilenia działań niepożądanych.
antagonista wapnia, biodostępność leku, cyklosporyna, dializoterapia, filtracja kłębuszkowa, furokumaryna, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, laktoza jednowodna, lerkanidypiny chlorowodorek, nadwrażliwość na lerkanidypinę, niedobór laktazy, niedociśnienie, niestabilna dusznica bolesna, nietolerancja galaktozy, sok grejpfrutowy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie drogi odpływu lewej komory - Leksykon leków
Interakcje leku – Simvastatin Genoptim 40 mg
Symwastatyna wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii, w tym rabdomiolizy. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie symwastatyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, telitromycyna), które mogą zwiększyć stężenie kwasu symwastatyny w osoczu ponad 10-krotnie, co jest przeciwwskazaniem do łącznego stosowania. Podobnie przeciwwskazane jest stosowanie gemfibrozylu (1,9-krotny wzrost AUC kwasu symwastatyny), cyklosporyny, danazolu oraz inhibitorów proteazy HIV, ze względu na bardzo wysokie ryzyko miopatii. W przypadku leków takich jak amiodaron, werapamil, diltiazem czy amlodypina, które zwiększają ekspozycję na symwastatynę od 1,6- do 2,7-krotnie, zaleca się ograniczenie dawki symwastatyny do 20 mg/dobę. Ponadto, jednoczesne stosowanie niacyny w dawkach ≥ 1 g/dobę, kwasu fusydowego, kolchicyny oraz spożywanie soku grejpfrutowego (zwłaszcza powyżej 1 litra dziennie) wymaga szczególnej ostrożności lub unikania, ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych mięśniowych i wątrobowych.
amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, białko OATP1B1, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas symwastatyny, lek hipolipemizujący, lomitapid, miopatia, niacyna, pochodna kumaryny, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, werapamil - Leksykon leków
Interakcje leku – Ximve 20 mg
Symwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportery OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, inhibitory proteazy HIV) powodują ponad 10-krotne zwiększenie ekspozycji na kwas symwastatyny i są przeciwwskazane w terapii łącznie z symwastatyną. Umiarkowane inhibitory CYP3A4, takie jak werapamil, diltiazem i amlodipina, zwiększają AUC kwasu symwastatyny odpowiednio 2,3-, 2,7- i 1,6-krotnie, co wymaga ograniczenia dawki symwastatyny do maksymalnie 20 mg/dobę. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu amiodaronu (maksymalna dawka symwastatyny 20 mg/dobę), a także unikać stosowania gemfibrozylu i cyklosporyny ze względu na bardzo wysokie ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Spożycie soku grejpfrutowego, zwłaszcza w ilości powyżej 1 litra dziennie, może zwiększyć ekspozycję na kwas symwastatyny nawet 7-krotnie, co jest klinicznie istotne i wymaga unikania tego soku podczas terapii.
alkohol etylowy, amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, BCRP, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, daptomycyna, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, dysfagia, enzym wątrobowy, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, kwas symwastatyny, lek hipolipemizujący, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, lomitapid, miopatia, niacyna, OATP1B1, pochodna kumaryny, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, tikagrelor, warfaryna, werapamil, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Bixebra 5 mg
Iwabradyna (Bixebra) wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niezalecane jest jednoczesne stosowanie iwabradyny z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. chinidyna, sotalol, amiodaron, pimozyd, erytromycyna i.v.), co zwiększa ryzyko torsade de pointes. Leki moczopędne zwiększające wydalanie potasu (tiazydowe, diuretyki pętlowe) mogą wywołać hipokaliemię, nasilając ryzyko arytmii w połączeniu z bradykardią indukowaną przez iwabradynę. Iwabradyna jest metabolizowana przez CYP3A4, dlatego silne inhibitory tego enzymu (ketokonazol, klarytromycyna, erytromycyna doustna, nelfinawir) zwiększają jej stężenie w osoczu 7-8-krotnie, co prowadzi do nasilonej bradykardii i jest przeciwwskazane. Podobnie przeciwwskazane jest stosowanie iwabradyny z diltiazem i werapamilem, które zwiększają AUC iwabradyny 2-3-krotnie i dodatkowo obniżają częstość akcji serca o około 5 uderzeń/min.
antagonista aldosteronu, antagonista angiotensyny II, antagonista wapnia, antybiotyk makrolidowy, arytmia, azolowe pochodne przeciwgrzybicze, beta-adrenolityk, bradykardia, cytochrom P450 3A4, dziurawiec zwyczajny, hipokaliemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor kanału wapniowego, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, iwabradyna, izoenzym CYP3A4, lek indukujący CYP3A4, lek moczopędny, lek przeciwpłytkowy, odstęp QT, sok grejpfrutowy, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zespół długiego QT, zmniejszenie częstości pracy serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Simvasterol 10 mg
Symwastatyna wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Szczególnie istotne są interakcje z silnymi inhibitorami CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna, inhibitory proteazy HIV, nefazodon, kobicystat), które mogą zwiększyć narażenie na kwas symwastatyny nawet 10-11-krotnie, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Gemfibrozyl podnosi AUC kwasu symwastatyny 1,9-krotnie, a cyklosporyna i danazol również znacząco zwiększają ryzyko miopatii, dlatego ich łączna terapia z symwastatyną jest przeciwwskazana. Inhibitory białek transportowych OATP1B1 i BCRP (np. elbaswir, grazoprewir) oraz antagoniści kanału wapniowego (werapamil, diltiazem, amlodypina) podnoszą stężenie symwastatyny w osoczu, co wymaga ograniczenia dawki do 20 mg/dobę. Sok grejpfrutowy w ilości >1 l/dobę zwiększa ekspozycję na lek 7-krotnie, a nawet 240 ml powoduje 1,9-krotny wzrost, co wskazuje na konieczność unikania jego spożycia podczas terapii.
amlodypina, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, białko BCRP, białko transportowe OATP1B1, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lomitapid, miopatia, niacyna, niewydolność nerek, pochodna kumaryny, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, substrat CYP3A4, szlak glukuronidowy, tikagrelor, wartość INR, werapamil - Leksykon leków
Interakcje leku – Simcovas 40 mg
Symwastatyna (Simcovas) jest substratem enzymu CYP3A4 oraz transportera OATP1B1, co czyni ją podatną na liczne interakcje farmakokinetyczne prowadzące do istotnego wzrostu stężenia leku i jego aktywnego metabolitu w osoczu. Szczególnie niebezpieczne są jednoczesne terapie z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna czy inhibitory proteazy HIV, które mogą zwiększyć stężenie kwasu symwastatyny nawet 10-11-krotnie, znacznie podnosząc ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Gemfibrozyl, poprzez hamowanie szlaku glukuronidowego i OATP1B1, zwiększa AUC kwasu symwastatyny o 1,9 raza, co również jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. W przypadku fenofibratu ryzyko miopatii nie przekracza sumy ryzyk poszczególnych leków, jednak zalecana jest ostrożność. Niacyna w dawkach ≥1 g/dobę oraz blokery kanałów wapniowych (werapamil, diltiazem, amlodypina) zwiększają ekspozycję na symwastatynę (od 1,6- do 2,7-krotnej), co wymaga ograniczenia dawki symwastatyny do 20 mg/dobę. Kwas fusydowy i sok grejpfrutowy (zwłaszcza w dużych ilościach) również znacząco podnoszą ryzyko miopatii, dlatego ich stosowanie z symwastatyną jest przeciwwskazane lub wymaga przerwania terapii statyną.
białko BCRP, cytochrom P450 3A4, daptomycyna, fenofibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas symwastatyny, lomitapid, niacyna, pochodna kumaryny, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, tikagrelor, transporter OATP1B1, wskaźnik INR - Leksykon leków
Interakcje leku – Etiagen XR 50 mg
Kwetiapina, metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami i induktorami tego enzymu. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, powodują 5-8-krotny wzrost AUC kwetiapiny, co znacząco zwiększa ryzyko działań niepożądanych i stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Z kolei induktory enzymów wątrobowych (karbamazepina, fenytoina) zwiększają klirens kwetiapiny nawet do 450%, co może obniżać skuteczność terapii; w takich przypadkach zaleca się ostrożność, rozważenie zwiększenia dawki kwetiapiny lub zmianę induktora na lek niewpływający na CYP3A4 (np. walproinian sodu). Leki przeciwdepresyjne (imipramina, fluoksetyna) oraz neuroleptyki (risperidon, haloperidol) nie wykazują istotnych zmian farmakokinetycznych kwetiapiny, natomiast tiorydazyna zwiększa jej klirens o około 70%, co może wymagać korekty dawki.
cymetydyna, cytochrom P450 3A4, działanie przeciwcholinergiczne, Etiagen XR, fenytoina, fluoksetyna, funkcje poznawcze, haloperidol, imipramina, inhibitor CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, klirens kwetiapiny, kwetiapina, lek normotymiczny, lek przeciwcholinergiczny, leukopenia i neutropenia, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, risperidon, sok grejpfrutowy, technika chromatograficzna, test immunoenzymatyczny, tiorydazyna, walproinian sodu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie koordynacji psychoruchowej - Leksykon leków
Interakcje leku – Clabilla 20 mg
Bilastyna, substancja czynna leku Clabilla 20 mg, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, które wpływają na jej biodostępność i ekspozycję ogólnoustrojową. Spożycie pokarmu lub soku grejpfrutowego redukuje biodostępność bilastyny o około 30%, co jest związane z hamowaniem transportera OATP1A2. Jednoczesne stosowanie bilastyny z ketokonazolem (400 mg/dobę) lub erytromycyną (500 mg trzy razy/dobę) powoduje dwukrotny wzrost AUC i 2-3-krotny wzrost Cmax bilastyny, co wynika z interakcji z glikoproteiną P w jelitach. Podobny, choć mniej nasilony efekt (50% wzrost Cmax) obserwuje się przy koadministracji z diltiazemem (60 mg/dobę). Mimo tych zmian farmakokinetycznych, nie stwierdzono istotnego wpływu na profil bezpieczeństwa bilastyny ani leków współstosowanych. Warto podkreślić, że badania interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych, co wymaga ostrożności przy stosowaniu bilastyny u dzieci i młodzieży.
benzodiazepina, bilastyna, biodostępność leku, bloker kanałów wapniowych, cyklosporyna, diltiazem, dostępność biologiczna, dysfagia, działanie depresyjne, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytromycyna, glikoproteina p, interakcja farmakologiczna, ketokonazol, lek przeciwhistaminowy, lorazepam, ośrodkowy układ nerwowy, polipeptyd OATP1A2, profil bezpieczeństwa leku, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, sprawność psychomotoryczna, transporter jelitowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Adablix 10 mg
Bilastyna, substancja czynna leku Adablix, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, głównie związane z transporterami błonowymi, takimi jak OATP1A2 i glikoproteina P. Spożycie pokarmu zmniejsza biodostępność bilastyny o 20% (tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej 10 mg) do 30% (tabletki 20 mg), a sok grejpfrutowy oraz inne soki owocowe redukują ją o około 30% poprzez hamowanie OATP1A2. Inhibitory glikoproteiny P, takie jak ketokonazol (400 mg QD) i erytromycyna (500 mg TID), powodują dwukrotny wzrost AUC i dwu- do trzykrotny wzrost Cmax bilastyny, natomiast diltiazem (60 mg QD) zwiększa Cmax o 50%. Rytonawir i ryfampicyna mogą obniżać stężenie bilastyny w osoczu, co potencjalnie zmniejsza jej skuteczność. Mimo tych zmian farmakokinetycznych, badania nie wykazały istotnego wpływu na profil bezpieczeństwa leku.
AUC, benzodiazepina, bilastyna, biodostępność, biodostępność bilastyny, cyklosporyna, depresyjne działanie alkoholu, diltiazem, działanie depresyjne, erytromycyna, farmakokinetyka, glikoproteina p, hamowanie glikoproteiny P, hamowanie OATP1A2, inhibitor glikoproteiny p, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, ketokonazol, lorazepam, maksymalne stężenie, OATP1A2, ośrodkowy układ nerwowy, OUN, parametr farmakokinetyczny, polipeptyd OATP1A2, profil bezpieczeństwa, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, stężenie w osoczu, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, transporter błonowy