klirens

Klirens to termin opisujący zdolność organizmu do oczyszczania krwi z określonej substancji w jednostce czasu. Jest to kluczowy parametr farmakokinetyczny, który określa objętość osocza lub krwi całkowicie oczyszczoną z danej substancji w jednostce czasu, najczęściej wyrażany w ml/min.

W nefrologii szczególnie istotny jest klirens kreatyniny (GFR – glomerular filtration rate), który stanowi miarę funkcji nerek. Obniżony klirens kreatyniny świadczy o upośledzeniu filtracji kłębuszkowej i może wskazywać na przewlekłą chorobę nerek. Klirens można wyliczyć z dobowej zbiórki moczu lub oszacować przy pomocy wzorów (MDRD, CKD-EPI, Cockcrofta-Gaulta).

W farmakologii klirens określa zdolność organizmu do eliminacji leków. Wyróżnia się klirens wątrobowy, nerkowy i całkowity. Wartość klirensu ma istotne znaczenie przy ustalaniu dawkowania leków, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby, gdzie może być konieczna modyfikacja standardowego dawkowania.

Znajomość wartości klirensu jest niezbędna przy leczeniu pacjentów lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak aminoglikozydy, wankomycyna czy leki immunosupresyjne, gdzie precyzyjne dostosowanie dawki ma kluczowe znaczenie dla efektywności i bezpieczeństwa terapii.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gerocilan 5 mg

Tadalafil, substancja czynna leku Gerocilan 5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Bezwzględna dostępność biologiczna nie została precyzyjnie określona, jednak pokarm oraz pora dnia nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. Tadalafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (~63 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (94%). Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 do nieaktywnego metabolitu glukuronianu metylokatecholu. Okres półtrwania wynosi około 17,5 godziny, a klirens u zdrowych osób to 2,5 l/h. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5-20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. Parametry u pacjentów z zaburzeniami erekcji są zbliżone do osób zdrowych, co potwierdza przewidywalność działania leku.
białka osocza, biotransformacja, ciężka niewydolność wątroby, CYP3A4, dostępność biologiczna, hemodializa, klirens, klirens kreatyniny, metabolit tadalafilu, metabolity nieaktywne, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent diabetologiczny, pacjent geriatryczny, PDE5, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tadalafil, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ultrapiryna Forte 500 mg

Kwas acetylosalicylowy zawarty w tabletkach dojelitowych ULTRAPIRYNA FORTE (500 mg) charakteryzuje się wolniejszym wchłanianiem niż tabletki standardowe, z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu zależnym od szybkości przejścia treści żołądkowej do dwunastnicy. Po wchłonięciu lek wiąże się głównie z albuminami osocza i przenika do mleka ludzkiego, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet karmiących. Metabolizm rozpoczyna się już w przewodzie pokarmowym, a następnie w krwi i wątrobie, gdzie powstaje główny metabolit – kwas salicylowy. Okres półtrwania kwasu acetylosalicylowego wynosi 15-20 minut, natomiast kwasu salicylowego jest zależny od dawki i pH moczu: 2-3 godziny przy dawkach 600-650 mg oraz około 9 godzin przy dawkach 2000 mg.
albuminy, alkalizacja moczu, dializa otrzewnowa, dystrybucja leku, eliminacja leku, hemodializa, hydroliza, klirens, kwas acetylosalicylowy, kwas salicylowy, metabolit, metabolizm leku, mleko ludzkie, okres półtrwania, pH moczu, powinowactwo do białek osocza, różnice międzyosobnicze, stężenie w osoczu, tabletka dojelitowa, treść żołądkowa, zabiegi nerkozastępcze, zakwaszenie moczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dasatinib Sandoz 140 mg

Dazatynib wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie 0,5-3 godzin. Ekspozycja na lek (AUCτ) rośnie niemal liniowo w zakresie dawek 25-120 mg podawanych dwa razy na dobę. Obecność pokarmu wpływa na farmakokinetykę, zwiększając AUC o 14-21% w zależności od rodzaju posiłku, jednak zmienność ekspozycji jest mniejsza przy podawaniu z posiłkiem wysokotłuszczowym (CV=32%) niż na czczo (CV=47%). Dazatynib charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (średnio 2505 l, CV=93%) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~96%). Metabolizm leku odbywa się głównie przez CYP3A4, a okres półtrwania wynosi 5-6 godzin, z klirensem pozornym 363,8 l/h (CV=81,3%). Eliminacja następuje głównie z kałem (85% radioaktywności), z minimalnym wydalaniem nerkowym (4%).
białko osocza, biodostępność, chromosom Philadelphia, Cmax, CYP3A4, dazatynib, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, farmakokinetyka dazatynibu, farmakokinetyka populacyjna, interakcja lekowa, klirens, metabolit, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra białaczka limfoblastyczna, przewlekła białaczka szpikowa, wchłanianie dazatynibu, współczynnik zmienności, wydalanie leku, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Haloperidol WZF 0,2% 2 mg/ml

Haloperydol charakteryzuje się umiarkowaną dostępnością biologiczną po podaniu doustnym (60-70%) oraz znaczną zmiennością międzyosobniczą stężeń w osoczu. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest w ciągu 2-6 godzin, a stan stacjonarny po około 1 tygodniu terapii. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (88-92%) oraz dużą objętość dystrybucji (8-21 l/kg), co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową i łatwe przenikanie przez barierę krew-mózg. Haloperydol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, a okres półtrwania wynosi średnio 24 godziny (zakres 15-37 godzin). Klirens leku waha się od 0,9 do 1,5 l/h/kg, z niższą wartością u osób wolno metabolizujących CYP2D6. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (33%) i kałem (21%), przy czym mniej niż 3% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej.
bariera krew-mózg, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, glukuronidacja, haloperydol, klirens, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, równowaga dynamiczna, schizofrenia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie terapeutyczne, szlak metaboliczny, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół pozapiramidowy, zespół Tourette’a
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bosutinib Stada 400 mg

Bosutynib, stosowany w terapii przewlekłej białaczki szpikowej z chromosomem Philadelphia (Ph+), wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny. Po podaniu dawki 500 mg podczas posiłku biodostępność wynosi 34%, a Tmax to 6 godzin. W stanie stacjonarnym u pacjentów z CML po dawce 400 mg raz dziennie podczas posiłku średnia Cmax wynosi 145 ng/ml (CV 14%), a AUCss 2700 ng•h/ml (CV 16%), natomiast po dawce 500 mg Cmax to 200 ng/ml (CV 6%), a AUCss 3640 ng•h/ml (CV 12%). Bosutynib wykazuje dużą dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji 2331 L) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (94-96%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, a główne metabolity (M2, M5, M6) mają ≤5% aktywności biologicznej związku macierzystego. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (91,3% dawki), z minimalnym wydalaniem nerkowym (~1%). Okres półtrwania wynosi około 35,5 godziny, a klirens 61,9 L/h.
analiza farmakokinetyczna, białko osocza, bilans masy, biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja do tkanek, eliminacja z kałem, guz lity złośliwy, interakcja farmakologiczna, klirens, klirens kreatyniny, metabolizm wątrobowy, mikrosom wątroby, N-demetylowany bosutynib, N-tlenek bosutynibu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydechlorowany bosutynib, parametr farmakokinetyczny, pH żołądka, przewlekła białaczka szpikowa Ph+, skala Childa-Pugha, spożycie leku, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, wzór Cockcrofta-Gaulta, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – PV Jod 10% 100 mg/g

Produkt leczniczy PV JOD 10% to roztwór zawierający 100 mg/g powidonu jodowanego (Povidonum iodinatum), stosowany miejscowo jako środek antyseptyczny. W odniesieniu do tego preparatu nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych, co oznacza brak danych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania substancji czynnej po aplikacji miejscowej. Brak tych informacji wynika z faktu, że działanie produktu ma charakter wyłącznie miejscowy, a jego stosowanie ogranicza się do powierzchni skóry lub błon śluzowych. W praktyce klinicznej oznacza to, że nie są dostępne parametry farmakokinetyczne takie jak okres półtrwania, objętość dystrybucji czy klirens powidonu jodowanego po zastosowaniu PV JOD 10%. W związku z tym, podczas stosowania preparatu należy ściśle przestrzegać zaleceń dawkowania oraz przeciwwskazań zawartych w charakterystyce produktu leczniczego, mając na uwadze brak szczegółowych danych dotyczących losów farmakokinetycznych substancji czynnej w organizmie.
antyseptyk, badanie farmakokinetyczne, charakterystyka produktu leczniczego, dystrybucja leku, działanie miejscowe, farmakokinetyka, klirens, metabolizm substancji, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie miejscowe, powidon jodowany, przeciwwskazanie, substancja czynna, wchłanianie substancji czynnej, wydalanie leku
Leksykon leków
Interakcje leku – MEL MAX 15 mg

Meloksykam, jako niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), wykazuje liczne istotne klinicznie interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które należy uwzględnić podczas terapii. Szczególnie niezalecane jest łączenie meloksykamu z innymi NLPZ, kwasem acetylosalicylowym, lekami przeciwzakrzepowymi (w tym heparyną i warfaryną), lekami trombolitycznymi oraz kortykosteroidami ze względu na wysokie ryzyko krwawień i owrzodzeń przewodu pokarmowego. Meloksykam może osłabiać działanie leków hipotensyjnych (beta-adrenolityków, inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny) oraz nasilać nefrotoksyczność inhibitorów kalcyneuryny (cyklosporyna, takrolimus), co wymaga monitorowania funkcji nerek, zwłaszcza u osób starszych i pacjentów z zaburzeniami nerkowymi. Interakcje z SSRI zwiększają ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego, co może wymagać zastosowania gastroprotekcji.
antagonista receptora angiotensyny, błona śluzowa żołądka, cholestyramina, cyklosporyna, cymetydyna, digoksyna, glikokortykosteroid, heparyna, hepatotoksyczność, inhibitor ACE, inhibitor kalcyneuryny, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens, kortykosteroid, krążenie wątrobowo-jelitowe, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, lek beta-adrenolityczny, lek hipotensyjny, lek moczopędny, lek przeciwzakrzepowy, lek trombolityczny, lek zobojętniający, lit, meloksykam, metotreksat, nefrotoksyczność, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania, ostra niewydolność nerek, owrzodzenie przewodu pokarmowego, płytki krwi, SSRI, system terapeutyczny domaciczny, takrolimus, warfaryna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Femistelin 10 mg

Dehydroepiandrosteron (DHEA) wykazuje dobrą biodostępność po podaniu doustnym, zwłaszcza przy spożyciu z tłuszczami, co wynika z jego lipofilnego charakteru. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 2-5 godzinach. Wolna forma DHEA wiąże się słabo z albuminami osocza (10-20%), co skutkuje szybkim metabolizmem i krótkim okresem półtrwania wynoszącym 15-40 minut oraz wysokim klirensem około 2000 l/24h. W przeciwieństwie do niej, siarczan DHEA (DHEA-S) silnie wiąże się z albuminami (80-90%), ma dłuższy okres półtrwania około 12 godzin, niższy klirens około 13 l/24h oraz objętość dystrybucji około 9 litrów. DHEA-S jest głównym metabolitem pośrednim, powstającym w wątrobie przez sulfotransferazy, i transportowany do tkanek docelowych, gdzie ulega desulfatacji do wolnego DHEA, a następnie przekształceniu do androgenów i estrogenów.
absorpcja z przewodu pokarmowego, albuminy osocza, androstendion, dehydroepiandrosteron, desulfatacja, estradiol, estron, klirens, kwas glukuronowy, metabolit pośredni, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, przemiana metaboliczna, siarczan dehydroepiandrosteronu, stężenie maksymalne, substancja lipofilna, sulfotransferaza, testosteron
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Alkeran 2 mg

Alkeran (melfalan) w dawce 0,15 mg/kg mc./dobę, podawany doustnie przez 4 dni w cyklach co 6 tygodni, jest stosowany głównie w leczeniu szpiczaka mnogiego. Terapia może być prowadzona w monoterapii lub w skojarzeniu z prednizonem, co zwiększa skuteczność leczenia. Ze względu na silne działanie mielosupresyjne konieczne jest regularne monitorowanie morfologii krwi oraz funkcji nerek, zwłaszcza u pacjentów z dysfunkcją nerek, gdzie zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki początkowej. U pacjentów stosujących melfalan w połączeniu z lekami immunomodulującymi (lenalidomid, talidomid) i glikokortykosteroidami (prednizon, deksametazon) istnieje podwyższone ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, co wymaga wdrożenia profilaktyki przeciwzakrzepowej przez minimum 5 miesięcy, szczególnie u osób z dodatkowymi czynnikami ryzyka.
czynniki ryzyka zakrzepicy, deksametazon, dysfagia, dysfunkcja nerek, klirens, leczenie przeciwzakrzepowe, leki immunomodulujące, lenalidomid, melfalan, mielosupresja, morfologia krwi, podanie doustne, prednizon, profilaktyka przeciwzakrzepowa, szpiczak mnogi, talidomid, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zahamowanie czynności szpiku kostnego, zdarzenie zakrzepowo-zatorowe, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Matrifen 50 mikrogramów/godzinę system transdermalny 50 mcg/h

System transdermalny Matrifen umożliwia kontrolowane uwalnianie fentanylu przez 72 godziny, z biodostępnością około 92%. Po aplikacji obserwuje się stopniowy wzrost stężenia fentanylu w surowicy, osiągający stabilny poziom między 12 a 24 godziną, utrzymujący się przez kolejne 48 godzin. Stan równowagi dynamicznej (steady-state) osiągany jest pod koniec drugiej aplikacji plastra. W stanie stacjonarnym AUC oraz Cmax są około 40% wyższe niż po jednorazowym podaniu, co wskazuje na kumulację leku. Istotne jest unikanie przedwczesnej wymiany plastra, gdyż np. wymiana po 24 godzinach zamiast 72 może zwiększyć stężenie fentanylu o 14% (0-26%). Temperatura skóry znacząco wpływa na absorpcję – podgrzewanie plastra przez 10 godzin może podwoić AUC i zwiększyć stężenie o 61%. Fentanyl charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (3-10 l/kg), wysokim wiązaniem z białkami osocza (~95%) oraz zdolnością do przenikania bariery krew-mózg, co warunkuje jego silne działanie analgetyczne. Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, a metabolity są nieaktywne farmakologicznie. Po 72 godzinach okres półtrwania wynosi 20-27 godzin, co jest 2-3 razy dłuższe niż po podaniu dożylnym, a klirens całkowity po podaniu i.v. wynosi 34-66 l/h. Fentanyl jest wydalany głównie przez nerki (75% dawki, głównie metabolity) i w mniejszym stopniu z kałem (9%).
białka osocza, biodostępność, cytochrom P450 3A4, działanie analgetyczne, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, gradient stężeń, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens całkowity, marskość wątroby, metabolit, metabolizm fentanylu, minimalne stężenie skuteczne, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, stan równowagi dynamicznej, system transdermalny, tolerancja na opioidy, wchłanianie leku, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lepsitam 1000 mg

Lewetyracetam charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z niemal 100% biodostępnością po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu po około 1,3 godziny. Po pojedynczej dawce 1000 mg Cmax wynosi około 31 μg/ml, a po wielokrotnym podaniu dwa razy na dobę wzrasta do 43 μg/ml. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (<10%) i objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie przez enzymatyczną hydrolizę do nieaktywnego metabolitu ucb L057, bez udziału cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin, a klirens całkowity około 0,96 ml/min/kg, z wydalaniem głównie przez nerki (~95% dawki). U osób starszych okres półtrwania wydłuża się do 10-11 godzin, co wymaga dostosowania dawkowania. W przypadku niewydolności nerek klirens leku koreluje z klirensem kreatyniny, a u pacjentów dializowanych okres półtrwania może się wydłużyć do 25 godzin między dializami, przy usunięciu około 51% leku podczas 4-godzinnej hemodializy.
bariera biologiczna, bezmocz, biodostępność, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka, farmakokinetyka populacyjna, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja, glukuronylotransferaza, hemodializa, hepatocyty, hydroksylacja pirolidynowa, hydroksylaza epoksydowa, hydroliza acetamidowa, indukcja enzymatyczna, izoenzymy cytochromu P450, klirens, klirens całkowity, klirens kreatyniny, lewetyracetam, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otwarcie pierścienia pirolidynowego, pacjent geriatryczny, pacjent pediatryczny, padaczka, podawanie wielokrotne leku, przemiana enancjomeryczna, reabsorpcja kanalikowa, roztwór doustny, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie leku w ślinie, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biphozyl –

Biphozyl to roztwór do hemodializy i hemofiltracji, którego skład jonowy jest zaprojektowany tak, aby odzwierciedlać fizjologiczne stężenia elektrolitów w osoczu krwi, co jest kluczowe dla bezpieczeństwa i skuteczności terapii nerkozastępczej. Preparat zawiera kationy (Na+, K+, Mg2+) oraz aniony (Cl-, HPO42-, HCO3-) w stężeniach zbliżonych do wartości fizjologicznych, a jego osmolarność wynosi około 290 mOsm/l, co minimalizuje ryzyko zaburzeń osmotycznych. pH roztworu mieści się w zakresie 7,0-8,0, zapewniając odpowiednią buforowość i warunki do wymiany jonowej. Farmakokinetyka Biphozylu jest silnie zależna od stanu klinicznego pacjenta, jego metabolizmu oraz resztkowej funkcji nerek, które wpływają na szybkość i zakres wymiany jonowej podczas dializy.
anion chlorkowy, anion wodorofosforanowy, anion wodorowęglanowy, biodostępność, czas półtrwania, dyfuzja i filtracja, funkcja nerek, gospodarka wodno-elektrolitowa, gradient stężeń, hemodializa, hemofiltracja, kation magnezowy, kation potasowy, kation sodowy, klirens, osmolarność, parametr metaboliczny, procedura dializacyjna, resztkowa funkcja nerek, równowaga kwasowo-zasadowa, roztwór do hemodializy, stężenie elektrolitów, terapia nerkozastępcza, wymiana jonowa, zaburzenie osmotyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Krople miętowe –

Produkt leczniczy KROPLE MIĘTOWE w formie kropli doustnych zawiera nalewkę miętową (Menthae piperitae tinctura) z zawartością olejku miętowego ≥5,0%, przy stosunku surowca do ekstrahenta (DER) 1:19,7-21, z użyciem etanolu 90% (V/V) jako ekstrahenta. Nie przeprowadzono formalnych badań farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu ani wydalania składników czynnych po podaniu doustnym. Produkt ma postać przezroczystego, zielonego płynu o charakterystycznym mentolowym zapachu i zawiera etanol w stężeniu 80-86% (V/V), który może wpływać na farmakokinetykę, jednak brak jest szczegółowych danych w tym zakresie.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, ekstrahent, etanol, etanol 90%, farmakokinetyka, interakcja farmakokinetyczna, klirens, krople miętowe, Menthae piperitae tinctura, nalewka miętowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olejek miętowy, parametr farmakokinetyczny, produkt pochodzenia roślinnego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fingolimod MSN 0,5 mg

Fingolimod wykazuje wysoką biodostępność doustną (93%, 95% CI: 79-111%) oraz powolne wchłanianie z Tmax wynoszącym 12-16 godzin. Po podaniu dawki 0,5 mg raz na dobę, stężenia w stanie stacjonarnym osiągane są po 1-2 miesiącach i są około 10-krotnie wyższe niż po dawce początkowej. Lek charakteryzuje się dużym stopniem dystrybucji tkankowej (Vd około 1200±260 l) oraz wysokim wychwytem w erytrocytach (86%), natomiast fosforan fingolimodu wykazuje mniejszy wychwyt w komórkach krwi (99%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP4F2 i prawdopodobnie CYP3A4, prowadząc do nieaktywnych metabolitów, a klirens wynosi 6,3±2,3 l/h z okresem półtrwania 6-9 dni. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (81%), natomiast fingolimod i jego fosforan są obecne w kale w ilościach <2,5% dawki. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 0,5-1,25 mg/dobę, a spożycie pokarmu nie wpływa istotnie na AUC leku.
analogi ceramidowe, AUC, biodostępność bezwzględna, biotransformacja oksydacyjna, dystrybucja w erytrocytach, farmakokinetyka fingolimodu, farmakokinetyka liniowa, fosforan fingolimodu, fosforylacja, izoenzym CYP4F2, izoenzymy, klirens, metabolit aktywny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stwardnienie rozsiane, wchłanianie doustne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meropenem AptaPharma 500 mg

Meropenem wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny z okresem półtrwania około 1 godziny, objętością dystrybucji 0,25 l/kg (11-27 l) oraz klirensem wynoszącym 287 ml/min dla dawki 250 mg i 205 ml/min dla dawki 2 g. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) i pole pod krzywą (AUC) są zależne od dawki i czasu infuzji, np. po 30-minutowym wlewie dożylnym dla dawki 1000 mg Cmax wynosi 49 μg/ml, a AUC 62,3 μg·h/ml. Meropenem charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (~2%) i doskonałą penetracją do tkanek, w tym płuc, płynu mózgowo-rdzeniowego, żółci oraz tkanek miękkich. Metabolizowany jest przez hydrolizę pierścienia beta-laktamowego do nieaktywnego metabolitu, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem około 70% dawki w postaci niezmienionej w ciągu 12 godzin. U pacjentów z prawidłową funkcją nerek nie obserwuje się kumulacji przy dawkowaniu co 8 godzin.
antybiotyk karbapenemowy, AUC, biologiczny okres półtrwania, ciężka niewydolność nerek, Cmax, dehydropeptydaza-I, farmakokinetyka populacyjna, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hydroliza pierścienia beta-laktamowego, klirens, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja do tkanek, płyn mózgowo-rdzeniowy, poalkoholowa marskość wątroby, pole pod krzywą, Pseudomonas aeruginosa, stężenie w osoczu, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie w kanalikach nerkowych, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie płuc
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dexketoprofen Adamed 50 mg

Deksketoprofen z trometamolem po podaniu domięśniowym charakteryzuje się szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 20 minut (zakres 10-45 minut). Kinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 25-50 mg, co potwierdza przewidywalność farmakokinetyczną zarówno po podaniu domięśniowym, jak i dożylnym. Lek wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (99%) oraz małą objętość dystrybucji (<0,25 l/kg), co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do tkanek głębokich. Okres półtrwania w fazie dystrybucji wynosi około 0,35 godziny, natomiast w fazie eliminacji od 1 do 2,7 godziny. Metabolizm deksketoprofenu odbywa się głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym, a eliminacja następuje przez nerki; metabolizm wątrobowy z udziałem cytochromu P450 ma marginalne znaczenie. W badaniach nie stwierdzono kumulacji leku przy wielokrotnym podawaniu, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania w schematach wielodawkowych.
AUC, biodostępność, cytochrom P450, dawkowanie deksketoprofenu, deksketoprofen z trometamolem, ekspozycja systemowa, enancjomer, glukuronid, klirens, kumulacja deksketoprofenu, liniowość kinetyki, metabolizm wątrobowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, podanie domięśniowe, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Voltaren Acti 12,5 mg

Diklofenak potasowy w dawce 12,5 mg (Voltaren Acti) charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) 638 ng/ml w ciągu 30 minut po podaniu na czczo. Obecność pokarmu opóźnia Tmax i obniża Cmax. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%, głównie albuminy) oraz niewielką objętość dystrybucji (0,12-0,17 l/kg). Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie stężenie utrzymuje się wyżej niż w osoczu przez 12 godzin, z okresem półtrwania eliminacji 3-6 godzin. Metabolizm obejmuje intensywny efekt pierwszego przejścia w wątrobie, glukuronidację oraz hydroksylację i metoksylację, prowadząc do powstania kilku metabolitów, z których dwa wykazują słabszą aktywność farmakologiczną. Klirens całkowity wynosi 263 ± 56 ml/min, a okres półtrwania w osoczu to 1-2 godziny.
albuminy, biodostępność, biotransformacja, diklofenak potasowy, efekt pierwszego przejścia, glukuronidacja, glukuronidy, hydroksylacja, klirens, klirens kreatyniny, kumulacja leku, liniowość farmakokinetyki, marskość wątroby, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn maziowy, pochodne fenolowe, pole pod krzywą stężenia, przewlekłe zapalenie wątroby, stężenie maksymalne, Voltaren Acti, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Berinert 2000 2000 j.m.

Farmakokinetyka produktu leczniczego Berinert do podawania podskórnego, zawierającego ludzki inhibitor C1-esterazy, została opisana na podstawie analizy populacyjnej obejmującej dane z trzech badań klinicznych u osób zdrowych oraz pacjentów z dziedzicznym obrzękiem naczynioruchowym (HAE). Po podaniu podskórnym w dawce 60 j.m./kg dwa razy w tygodniu, mediana czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynosi około 59 godzin (95% CI: 23-134 h), a względna dostępność biologiczna to około 43% (95% CI: 35,2-50,2%). Okres półtrwania inhibitora C1-esterazy w osoczu wynosi medianę 69 godzin (95% CI: 24-250 h), co pozwala na osiągnięcie stanu równowagi dynamicznej w ciągu około 3 tygodni. Średnie stężenie w stanie równowagi wynosi 48% (95% CI: 25,1-102%) przy schemacie dawkowania 60 j.m./kg dwa razy w tygodniu. Klirens leku wynosi średnio 83 ml/godz. (95% CI: 72,7-94,2 ml/godz.), a objętość dystrybucji 4,33 l (95% CI: 3,51-5,15 l), z pozytywną korelacją klirensu z masą ciała pacjenta. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 20-80 j.m./kg, a analiza populacyjna nie wykazała istotnego wpływu wieku (8-72 lata) na parametry PK, co sugeruje brak konieczności modyfikacji dawkowania w zależności od wieku.
czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, dziedziczny obrzęk naczynioruchowy, farmakokinetyka populacyjna, inhibitor C1-esterazy, jednostki międzynarodowe, klirens, niewydolność narządowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie podskórne, preparat osoczopochodny, stan równowagi dynamicznej, stężenie osoczowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolafren-Swift 15 mg

Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Zolafren-Swift) jest farmakokinetycznie równoważna z tabletkami powlekanymi, wykazując podobną szybkość i stopień wchłaniania, co umożliwia ich zamienne stosowanie. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są w ciągu 5-8 godzin, a obecność pokarmu nie wpływa na absorpcję leku. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza (albuminy i α1-kwaśna glikoproteina) i jest intensywnie metabolizowana w wątrobie przez enzymy CYP1A2 i CYP2D6, głównie do nieaktywnych metabolitów, z 10-N-glukuronidem jako głównym metabolitem. Okres półtrwania u zdrowych dorosłych wynosi 30-38 godzin, a około 57% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów. U osób starszych (>65 lat) okres półtrwania wydłuża się do średnio 51,8 godzin, a klirens zmniejsza się do 17,5 L/godz., jednak bez konieczności istotnej modyfikacji dawkowania.
absorpcja, albumina, bariera krew-mózg, biodostępność leku, biorównoważność, biotransformacja, cytochrom P450, dostosowanie dawki, izoforma CYP1A2, izoforma CYP2D6, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nikotynizm, okres półtrwania, olanzapina, profil farmakokinetyczny, schizofrenia, stężenie maksymalne, zmienność osobnicza, α1-kwaśna glikoproteina
Leksykon leków
Interakcje leku – Flukofemin One 150 mg

Flukonazol jest umiarkowanym inhibitorem izoenzymów CYP2C9 i CYP3A4 oraz silnym inhibitorem CYP2C19, co prowadzi do licznych interakcji farmakokinetycznych z lekami metabolizowanymi przez te enzymy. Hamowanie enzymatyczne utrzymuje się przez 4-5 dni po zakończeniu terapii, co wynika z długiego okresu półtrwania flukonazolu. Szczególnie istotne są interakcje z lekami wydłużającymi odstęp QTc, takimi jak cyzapryd, terfenadyna (≥400 mg flukonazolu), astemizol, pimozyd, chinidyna, erytromycyna oraz halofantryna, które mogą prowadzić do torsade de pointes i nagłej śmierci sercowej. W przypadku tych leków stosowanie flukonazolu jest przeciwwskazane lub wymaga ścisłego monitorowania. Ponadto, flukonazol może zwiększać stężenia amiodaronu, co również skutkuje wydłużeniem odstępu QT, zwłaszcza przy dawkach flukonazolu 800 mg.
AUC, cytochrom P450, działanie niepożądane, hepatotoksyczność, inhibitor izoenzymu CYP, inhibitor izoenzymu CYP2C19, interakcje lekowe, izoenzym CYP3A4, kardiotoksyczność, klirens, metabolizm leku, nagła śmierć sercowa, odstęp QTc, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, senność, torsade de pointes, zaburzenia rytmu serca, zawroty głowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Normodipine 5 mg

Amlodypina, substancja czynna leku Normodipine (dostępnego w dawkach 5 mg i 10 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 64-80% oraz wolnym tempem wchłaniania, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) po 6-12 godzinach. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~21 L/kg) oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (ok. 97,5%), co ma znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Amlodypina jest intensywnie metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, a jej okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (ok. 60%), natomiast około 10% substancji czynnej jest wydalane niezmienione drogą nerkową.
amlodypina, antagonista wapnia, białko osocza, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, dawkowanie leku, działanie farmakodynamiczne, ekspozycja na lek, klirens, klirens doustny, metabolit, niewydolność krążenia, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, pole pod krzywą stężenia, stężenie w surowicy, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Finomel Peri –

Finomel Peri to złożona emulsja do infuzji zawierająca emulsję tłuszczową, roztwór aminokwasów z elektrolitami oraz roztwór glukozy, której farmakokinetyka wynika z indywidualnych właściwości poszczególnych składników. Emulsja tłuszczowa składa się z triglicerydów średniołańcuchowych (MCT), oleju rybiego bogatego w omega-3, triglicerydów długołańcuchowych (LCT) oraz oleju z oliwek, które różnią się szybkością klirensu – MCT wykazują najszybszy klirens, olej rybi i LCT mają klirens pośredni, a olej z oliwek najwolniejszy. Roztwór aminokwasów zawiera zarówno aminokwasy niezbędne, jak i warunkowo niezbędne, które po podaniu dożylnym trafiają bezpośrednio do krążenia ogólnoustrojowego, omijając efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, co wpływa na ich dostępność dla tkanek obwodowych i metabolizm wątrobowy. Elektrolity zawarte w preparacie (sód, potas, wapń, magnez, fosforany, cynk oraz aniony: octany, chlorki, siarczany) dystrybuują się zgodnie z gradientami stężeń i są regulowane przez mechanizmy homeostazy.
efekt pierwszego przejścia, elektrolity, emulsja do infuzji, emulsja tłuszczowa, farmakokinetyka produktu, homeostaza elektrolitowa, infuzja dożylna, klirens, krążenie ogólnoustrojowe, metabolizm wątrobowy, olej rybi, olej sojowy, olej z oliwek, omega-3 kwasy tłuszczowe, osmolarność, podanie dożylne, roztwór aminokwasów, roztwór glukozy, triglicerydy, triglicerydy długołańcuchowe, triglicerydy średniołańcuchowe, żywienie pozajelitowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fentanyl Kalceks 0,05 mg/ml

Fentanyl, podawany dożylnie w preparacie Fentanyl Kalceks (0,05 mg/ml fentanylu cytrynianu), charakteryzuje się dwufazowym profilem farmakokinetycznym z bardzo krótkim pierwszym okresem półtrwania wynoszącym 1 minutę oraz drugim okresem półtrwania 18 minut, a końcowa faza eliminacji trwa około 475 minut. Objętość dystrybucji w kompartmencie centralnym (Vc) wynosi 13 litrów, natomiast całkowita objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym (Vdss) to 339 litrów, co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie się leku w tkankach. Fentanyl wiąże się z białkami osocza w około 84%, a jego metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzym CYP3A4, prowadząc do powstania norfentanylu. Klirens leku wynosi 574 ml/min, a około 75% dawki jest wydalane z moczem w ciągu 24 godzin, z czego tylko 10% w formie niezmienionej.
białka osocza, biodostępność, biotransformacja, cytochrom P450 3A4, dawka fentanylu, dostępność biologiczna, droga nerkowa, efekt terapeutyczny, fentanyl cytrynian, klirens, kompartment centralny, norfentanyl, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opioidowy lek przeciwbólowy, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, właściwości farmakokinetyczne, wstrzyknięcie dożylne
Leksykon leków
Przedawkowanie – Theophyllinum Tramco 1,2 mg/ml

Przedawkowanie teofiliny, stosowanej dożylnie w stężeniu 1,2 mg/ml (Theophyllinum Tramco), prowadzi do wieloukładowej toksyczności obejmującej układ pokarmowy (nudności, wymioty, krwawe wymioty, biegunka), nerwowy (nerwowość, drgawki, śpiączka), sercowo-naczyniowy (częstoskurcz, arytmie, niedociśnienie, rzadko zapaść krążeniowa), oddechowy (tachypnoe, zatrzymanie oddechu), metaboliczny (hiperglikemia, kwasica metaboliczna) oraz moczowy (albuminuria, hematuria). Objawy ogólne to omdlenia, odwodnienie i hipokaliemia, która może nasilać kardiotoksyczność. Diagnostyka powinna obejmować regularne oznaczanie stężenia teofiliny w surowicy, z celem terapeutycznym poniżej 20 μg/ml (112 μmol/l).
albuminuria, antidotum, arytmia, barbiturany krótkodziałające, diazepam, drgawki, drożność dróg oddechowych, fenytoina, hematuria, hiperglikemia, hipokaliemia, intoksykacja, kardiotoksyczność, klirens, krwawe wymioty, kwasica metaboliczna, leczenie objawowe, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwwymiotny, metyloksantyna, neurotoksyczność, roztwór do infuzji, sonda żołądkowa, stężenie w surowicy, substancja czynna, tachypnoe, teofilina, terapia dożylna, układ nerwowy, układ oddechowy, układ pokarmowy, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywowany, zaburzenia metaboliczne, zatrucie, zatrzymanie oddechu
Leksykon substancji czynnych
Lutet – Właściwości farmakokinetyczne

Lutet-177 (177Lu) jest radioizotopem o okresie półtrwania 6,65 dni, emitującym cząstki beta o maksymalnej energii 498 keV (średnio 149,2 keV) oraz promieniowanie gamma o energiach 208 keV (10,4%) i 113 keV (6,2%), co umożliwia zarówno efekt terapeutyczny, jak i obrazowanie dystrybucji radiofarmaceutyku. W preparacie LutaPol lutet-177 występuje w postaci roztworu chlorku lutetu o aktywności właściwej >500 GBq/mg, dostępnego w fiolkach o aktywności 0,925-37 GBq (1,86-74 µg lutetu) w objętości 0,010-2 ml. Izotop ten jest produkowany przez napromienianie neutronami wzbogaconego 176Lu, co zapewnia wysoką czystość i efektywność znakowania cząsteczek nośnikowych, takich jak peptydy czy przeciwciała monoklonalne, wykorzystywanych w terapii celowanej nowotworów.
aktywność właściwa, badanie farmakokinetyczne, chlorek lutetu, cząstki beta, hafn-177, izotop promieniotwórczy, klirens, komórka nowotworowa, kompleks radiofarmaceutyczny, kwas solny, lutet-177, medycyna nuklearna, napromienianie neutronami, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptyd, prekursor radiofarmaceutyczny, promieniowanie gamma, protokół terapeutyczny, przeciwciało monoklonalne, radioizotop, reaktor jądrowy, terapia radioizotopowa, znakowanie cząsteczek nośnikowych
Leksykon leków
Interakcje leku – Pregabalin Reddy 225 mg

Pregabalina, substancja czynna leku Pregabalin Reddy, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, z wydalaniem głównie w postaci niezmienionej w moczu oraz minimalnym metabolizmem (<2% dawki). Nie wiąże się z białkami osocza i nie hamuje metabolizmu innych leków in vitro, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Badania in vivo nie wykazały istotnych klinicznie interakcji z lekami przeciwpadaczkowymi (fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, lamotrygina, gabapentyna), lorazepamem, oksykodonem, etanolem, doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, diuretykami, insuliną, fenobarbitalem, tiagabiną, topiramatem oraz doustnymi antykoncepcyjnymi zawierającymi noretysteron i etynyloestradiol. W związku z tym nie obserwuje się wpływu na klirens pregabaliny ani zmniejszenia skuteczności antykoncepcji hormonalnej.
antykoncepcja hormonalna, benzodiazepina, białko osocza, depresant OUN, depresja oddechowa, diuretyk, doustny lek antykoncepcyjny, doustny lek przeciwcukrzycowy, działanie depresyjne, działanie sedatywne, etanol, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, funkcja poznawcza, gabapentyna, insulina, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, klirens, kwas walproinowy, lamotrygina, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lorazepam, metabolizm leków, niewydolność oddechowa, noretysteron, oksykodon, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, pregabalina, profil farmakokinetyczny, śpiączka, tiagabina, topiramat, zaburzenie funkcji poznawczych, zaburzenie koordynacji ruchowej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Storvas CRT 20 mg

Atorwastatyna, substancja czynna leku Storvas CRT, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmₐₓ) w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność doustna wynosi około 12%, a aktywność hamująca reduktazę HMG-CoA około 30%, co wynika z intensywnego metabolizmu wątrobowego i usuwania przez komórki błony śluzowej przewodu pokarmowego. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~381 l) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>98%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów hydroksylowanych, które odpowiadają za około 70% aktywności farmakologicznej. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 14 godzin, natomiast działanie hamujące reduktazę utrzymuje się 20-30 godzin. Atorwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1/1B3 oraz pomp efluksowych P-gp i BCRP, co wpływa na jej farmakokinetykę i dystrybucję.
atorwastatyna, białko oporności raka piersi, biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, cytochrom P450 3A4, działanie hipolipemizujące, działanie niepożądane, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, krążenie wątrobowo-jelitowe, metabolizm wątrobowy, o-hydroksyatorwastatyna, P-glikoproteina, para-hydroksylowane pochodne, poalkoholowe uszkodzenie wątroby, polimorfizm SLCO1B1, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, skalowanie allometryczne, stężenie LDL-C, stężenie w osoczu, substancja czynna, transporter OATP1B1, wychwyt wątrobowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trund 750 mg

Lewetyracetam, substancja czynna preparatu Trund, charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z wysoką biodostępnością doustną (~100%) i szybkim wchłanianiem (Cmax osiągane po 1,3 h u dorosłych). Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (<10%) oraz objętość dystrybucji około 0,5-0,7 l/kg. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie enzymatyczna hydroliza do nieaktywnych metabolitów, niezależna od cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 h, a klirens całkowity 0,96 ml/min/kg, z wydalaniem głównie przez nerki (95% dawki). U osób starszych okres półtrwania wydłuża się do 10-11 h, co wymaga dostosowania dawki. W przypadku niewydolności nerek klirens leku i metabolitów jest istotnie zmniejszony, a u pacjentów dializowanych okres półtrwania wzrasta do 25 h między dializami i skraca się do 3,1 h podczas dializy, która usuwa około 51% leku.
biodostępność, całkowity klirens, Cmax, CYP3A4, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja kwasu walproinowego, glukuronylotransferaza, hydroksylacja pierścienia, hydroksylaza epoksydowa, hydroliza enzymatyczna, izoenzymy cytochromu P450, klirens, klirens kreatyniny, krzywa stężenie-czas, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, monitorowanie stężenia leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, pozorna objętość dystrybucji, pozorny klirens, profil farmakokinetyczny, reabsorpcja kanalikowa, roztwór doustny, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, stężenie w ślinie, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biseptol (200 mg + 40 mg)/5 ml

Produkt leczniczy Biseptol, zawierający sulfametoksazol (200 mg/5 ml) i trimetoprim (40 mg/5 ml) w postaci zawiesiny doustnej, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem w górnym odcinku jelita cienkiego, z osiągnięciem stężenia terapeutycznego już po 60 minutach, utrzymującym się około 12 godzin. Maksymalne stężenie we krwi pojawia się w ciągu 1-4 godzin po podaniu. Sulfametoksazol wiąże się z białkami osocza w około 60%, a trimetoprim w około 45%, co wpływa na ich biodostępność i penetrację do tkanek, w tym układu oddechowego, moczowo-płciowego, ośrodkowego układu nerwowego oraz innych miejsc takich jak migdałki i płyn ucha środkowego. Oba składniki przenikają także do mleka matki i przez barierę łożyska, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
bariera łożyska, białko osocza, białko osocza krwi, biodostępność, czynność nerek, dystrybucja leku, faza eliminacji, gruczoł krokowy, jelito cienkie, klirens, kotrimoksazol, maksymalne stężenie leku, metabolizm leku, migdałek podniebienny, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn ucha środkowego, profil farmakokinetyczny, stężenie lecznicze, sulfametoksazol, trimetoprim, układ moczowo-płciowy, układ oddechowy, wydalanie leku
Leksykon substancji czynnych
Papaweryna – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Papaverinum hydrochloricum WZF wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u pacjentów z jaskrą (ze względu na ryzyko wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego), zaburzeniami czynności wątroby (metabolizm leku), dławicą piersiową oraz po niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego (ryzyko pogorszenia hemodynamiki). Lek jest przeciwwskazany w populacji pediatrycznej z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa, dawkowania i farmakokinetyki. Preparat zawiera alkohol benzylowy w stężeniu 10 mg/ml, co daje 20 mg na ampułkę 2 ml, co wiąże się z ryzykiem reakcji alergicznych, zespołu gasping u noworodków oraz toksyczności kumulacyjnej, szczególnie przy dożylnym podaniu.
alkohol benzylowy, chlorowodorek papaweryny, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dławica piersiowa, farmakokinetyka, jaskra, klirens, kwasica metaboliczna, niewydolność oddechowa, populacja pediatryczna, profil bezpieczeństwa, reakcja alergiczna, równowaga kwasowo-zasadowa, toksyczność kumulacyjna, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół gasping
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lorazepam TZF 0,5 mg

Lorazepam charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z okresem półtrwania wchłaniania wynoszącym 10,8-40,4 minuty oraz osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 1-2,5 godzinach. Biodostępność po podaniu doustnym dawki 2 mg wynosi 94,1%. Cmax dla dawki 2 mg mieści się w zakresie 16,9-27,6 ng/ml, natomiast dla dawki 4 mg wynosi 51,3-58 ng/ml, przy dużej zmienności międzyosobniczej. Lorazepam wykazuje objętość dystrybucji około 1,3 L/kg masy ciała oraz silne wiązanie z białkami osocza (80,4-93,2%), głównie albuminami. Zarówno lorazepam, jak i jego główny metabolit – glukuronid lorazepamu – przenikają przez barierę łożyskową i do mleka matki, przy czym stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym są znacznie niższe (poniżej 5% stężeń w osoczu).
bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, glukuronid, klirens, kumulacja, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn owodniowy, półtrwania eliminacji, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, współczynnik kumulacji, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gastrobonisol –

Produkt leczniczy Gastrobonisol to złożony płyn doustny zawierający ekstrakty roślinne: intrakt z ziela bożego drzewka (30 g/100 g, ekstrahent etanol 96% V/V), sok z korzenia mniszka (20 g/100 g, etanol 96% V/V), nalewkę z owoców ostropestu (15 g/100 g, etanol 65% V/V), sok z ziela krwawnika (15 g/100 g, etanol 96% V/V), nalewkę z ziela dziurawca (10 g/100 g, etanol 70% V/V) oraz nalewkę z liścia mięty (10 g/100 g, etanol 90% V/V). Zawartość etanolu w produkcie wynosi 50-60% (V/V), co może wpływać na rozpuszczalność i potencjalnie zwiększać biodostępność składników aktywnych. Jednakże, brak jest systematycznych badań farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania poszczególnych substancji czynnych zawartych w preparacie.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, czas półtrwania, ekstrakcja, ekstrakt roślinny, etanol, farmakokinetyka, Gastrobonisol, intrakt, klirens, korzeń mniszka, liść mięty, los biologiczny, ostropest, parametr farmakokinetyczny, płyn doustny, profil farmakokinetyczny, profil metaboliczny, ziele dziurawca, ziele krwawnika, związek biologicznie czynny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doxonex 4 mg

Doksazosyna, substancja czynna leku Doxonex, wykazuje dobrą biodostępność po podaniu doustnym, wynoszącą około 66% dawki, oraz bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (około 98%). Lek podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie poprzez O-demetylację i hydroksylację, a jego główny aktywny metabolit, 6´-hydroksy pochodna, występuje w osoczu w stężeniu około 40-krotnie niższym niż związek macierzysty, co wskazuje, że efekt terapeutyczny jest przede wszystkim wynikiem działania doksazosyny. Eliminacja leku odbywa się głównie drogą jelitową, z wydalaniem mniej niż 5% dawki w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 22 godziny, co umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę i sprzyja dobrej adherencji pacjentów.
6′-hydroksy-doksazosyna, AUC, biodostępność doksazosyny, compliance, cymetydyna, doksazosyna mezylanu, działanie przeciwnadciśnieniowe, eliminacja leku, farmakokinetyka doksazosyny, hydroksylacja, klirens, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, O-demetylacja, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Doksazosyna – Właściwości farmakokinetyczne

Doksazosyna wykazuje wysoką biodostępność doustną na poziomie około 65%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 2 godzinach dla tabletek o natychmiastowym uwalnianiu. W przypadku postaci o przedłużonym uwalnianiu (np. Cardura XL) Tmax wynosi 6-9 godzin, a Cmax jest około trzykrotnie niższe niż w tabletkach standardowych, przy zachowaniu podobnych stężeń minimalnych po 24 godzinach. Stosunek peak/trough jest ponad dwukrotnie niższy w formie o zmodyfikowanym uwalnianiu, co wskazuje na mniejsze wahania stężenia leku. W stanie stacjonarnym względna biodostępność formy o przedłużonym uwalnianiu wynosi 54% dla dawki 4 mg i 59% dla dawki 8 mg. Spożycie pokarmu zwiększa AUC o 14% i Cmax o 23% dla tej formy, nie wpływając na Cmin. Doksazosyna wiąże się z białkami osocza w 98-98,3%, a jej objętość dystrybucji wynosi 1-2,3 l/kg.
biodostępność doustna, Cmax, Cmin, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, działanie przeciwnadciśnieniowe, klirens, metabolity, metabolizm doksazosyny, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność wątroby, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przedłużone uwalnianie, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, Tmax, wiązanie z białkami, wskaźnik peak/trough, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zalanzo 30 mg

Lansoprazol, będący mieszaniną racemiczną dwóch aktywnych enancjomerów, ulega aktywacji w kwaśnym środowisku komórek okładzinowych żołądka. Ze względu na szybki rozkład w kwaśnym środowisku, podawany jest w formie powlekanych preparatów dojelitowych, co zapewnia ochronę przed degradacją. Charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-90%) i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1,5-2 godzin. Obecność pokarmu zmniejsza biodostępność o około 50% i spowalnia wchłanianie. Lansoprazol wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97%) i jest metabolizowany głównie przez CYP2C19 oraz częściowo przez CYP3A4. Okres półtrwania wynosi 1-2 godziny, bez kumulacji przy wielokrotnym podawaniu. Metabolity, takie jak pochodne sulfonowe, siarczkowe i 5-hydroksylowe, mają minimalne lub brak działania przeciwwydzielniczego. Eliminacja odbywa się głównie przez wątrobę (2/3 dawki z kałem) oraz nerki (1/3 dawki z moczem).
AUC, biotransformacja, CYP2C19, CYP3A4, dostępność biologiczna, dysfagia, działanie przeciwwydzielnicze, ekspozycja ogólnoustrojowa, enancjomer, intensywny metabolizm, klirens, komórki okładzinowe żołądka, metabolizm wątrobowy, mieszanina racemiczna, okres półtrwania, pochodna 5-hydroksylowa, pochodna sulfonowa, polimorfizm genetyczny, preparat dojelitowy, słaby metabolizm, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zgłębnik żołądkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cisatracurium Kabi 2 mg/ml

Cisatracurium Kabi jest lekiem zwiotczającym mięśnie szkieletowe o średnio długim czasie działania, metabolizowanym głównie przez eliminację Hofmanna, co zapewnia jego niezależność od funkcji wątroby i nerek. Po podaniu dożylnym w dawkach 0,1–0,2 mg/kg mc. (2–4 × ED95) u zdrowych dorosłych pacjentów, klirens wynosi 4,7–5,7 ml/min/kg, objętość dystrybucji 121–161 ml/kg, a okres półtrwania w fazie eliminacji 22–29 minut. Metabolity leku, laudanozyna i monoczwartorzędowy metabolit akrylanowy, nie wykazują działania blokującego przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, co wpływa korzystnie na profil bezpieczeństwa. Farmakokinetyka cisatrakurium pozostaje stabilna niezależnie od wieku pacjenta, a także u osób z krańcową niewydolnością nerek lub wątroby, co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania w tych grupach. Podawanie leku w formie infuzji ciągłej lub pojedynczego wstrzyknięcia nie wpływa na profil ustępowania bloku niedepolaryzacyjnego.
acetylocholina, badanie cytogenetyczne, blok niedepolaryzacyjny, blokada nerwowo-mięśniowa, edrofonium, eliminacja Hofmanna, esteraza osoczowa, farmakokinetyka populacyjna, infuzja ciągła, inhibitor acetylocholinoesterazy, klirens, laudanozyna, lek zwiotczający, model niekompartmentowy, mutagenność in vitro, neostygmina, nieprawidłowość chromosomalna, niestabilność hemodynamiczna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, reakcja anafilaktyczna, receptor cholinergiczny, uwalnianie histaminy, wstrzyknięcie dożylne
Leksykon substancji czynnych
Vincetoxicum hirundinaria – Właściwości farmakokinetyczne

Substancja czynna Vincetoxicum hirundinaria, obecna w preparacie Engystol w trzech homeopatycznych rozcieńczeniach D6, D10 oraz D30, każdorazowo w ilości 75 mg, nie posiada dostępnych danych farmakokinetycznych. Brak informacji obejmuje kluczowe parametry takie jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm oraz wydalanie tej substancji po podaniu preparatu. Ze względu na wysokie rozcieńczenia charakterystyczne dla homeopatii, standardowe wskaźniki farmakokinetyczne, w tym biodostępność, okres półtrwania, wiązanie z białkami osocza oraz klirens, nie zostały określone dla Vincetoxicum hirundinaria w preparacie Engystol.
biodostępność, dystrybucja, klirens, metabolizm, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, rozcieńczenie homeopatyczne, substancja aktywna, Vincetoxicum hirundinaria, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie substancji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Yaz 0,02 mg + 3 mg

Produkt leczniczy Yaz zawiera drospirenon (3,0 mg) oraz etynyloestradiol (0,02 mg), które po podaniu doustnym charakteryzują się wysoką biodostępnością odpowiednio 76-85% i około 60%. Drospirenon osiąga maksymalne stężenie w osoczu około 38 ng/ml po 1-2 godzinach, z okresem półtrwania 31 godzin, natomiast etynyloestradiol maksymalnie 33 pg/ml w tym samym czasie, z okresem półtrwania około 24 godzin. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami (95-97%), nie wykazując powinowactwa do SHBG i CBG, a etynyloestradiol wiąże się z albuminami w około 98,5% i indukuje wzrost stężenia SHBG i CBG. Drospirenon ulega metabolizmowi głównie przez CYP3A4, a etynyloestradiol jest metabolizowany przez hydroksylację pierścienia aromatycznego, z eliminacją metabolitów odpowiednio przez kał i mocz (1,2:1,4) oraz mocz i żółć (4:6). W stanie stacjonarnym drospirenon kumuluje się z współczynnikiem około 3, a etynyloestradiol z współczynnikiem 2,0-2,3. Spożycie pokarmu nie wpływa na biodostępność drospirenonu, natomiast u około 25% pacjentek może obniżać biodostępność etynyloestradiolu.
biodostępność, CBG, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, drospirenon, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, hiperkaliemia, hydroksylacja, inhibitor enzymu, klirens, klirens kreatyniny, metabolit drospirenonu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, SHBG, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, współczynnik akumulacji, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – GlimeHexal 4 4 mg

Glimepiryd, substancja czynna leku GlimeHexal, jest pochodną sulfonylomocznika drugiej generacji stosowaną w terapii cukrzycy typu 2. Charakteryzuje się całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym po około 2,5 godziny; dla dawki 4 mg Cmax wynosi średnio 0,3 μg/ml. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę, z objętością dystrybucji około 8,8 l, co odpowiada objętości dystrybucji albumin, oraz bardzo wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza. Klirens glimepirydu jest niski (około 48 ml/min), a średni okres półtrwania po podaniu wielokrotnym wynosi 5-8 godzin, z nieznacznym wydłużeniem przy wyższych dawkach. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymu CYP2C9, prowadząc do powstania dwóch głównych metabolitów – hydroksylowego (okres półtrwania 3-6 godzin) i karboksylowego (5-6 godzin), które są wydalane zarówno z moczem (58% radioaktywności), jak i kałem (35%). Nie wykryto obecności niezmienionego leku w moczu.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, cukrzyca typu 2, CYP2C9, farmakokinetyka, GlimeHEXAL, glimepiryd, klirens, klirens kreatyniny, metabolit, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna hydroksylowa, pochodna karboksylowa, pochodna sulfonylomocznika, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Interakcje leku – Alcetyr 5 mg

Dotychczasowe badania kliniczne wskazują, że lewocetyryzyna oraz jej racemat cetyryzyna wykazują ograniczone interakcje farmakokinetyczne z większością leków, takich jak antypiryna, pseudoefedryna, cymetydyna, ketokonazol, erytromycyna, azytromycyna, glipizyd oraz diazepam. Jedynie jednoczesne stosowanie cetyryzyny z teofiliną (400 mg/dobę) powoduje niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny o około 16%, bez wpływu na klirens teofiliny. Istotne klinicznie zmiany farmakokinetyczne obserwuje się przy kojarzeniu cetyryzyny (10 mg/dobę) z rytonawirem (600 mg 2× dziennie), co skutkuje wzrostem ekspozycji na cetyryzynę o około 40%, a ekspozycja na rytonawir ulega nieznacznemu zmniejszeniu o 11%. Pokarm nie wpływa na stopień wchłaniania lewocetyryzyny, lecz może spowalniać szybkość absorpcji, co klinicznie umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków.
alkohol, antypiryna, azytromycyna, benzodiazepina, biodostępność, cetyryzyna, cymetydyna, depresant OUN, diazepam, dysfagia, działanie niepożądane, działanie sedatywne, erytromycyna, funkcja psychomotoryczna, glipizyd, induktor CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja z rytonawirem, interakcja z teofiliną, ketokonazol, klirens, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna, opioid, pseudoefedryna, rytonawir, teofilina, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmiana fizjologiczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bronchostop na kaszel 59,5 mg

Produkt leczniczy Bronchostop na kaszel zawiera 59,5 mg wyciągu suchego z ziela tymianku (Thymus vulgaris L. i/lub Thymus zygis L.) w postaci pastylek miękkich do ssania o owocowym smaku. Ze względu na tradycyjny charakter preparatu oraz formę podania, nie przeprowadzono klasycznych badań farmakokinetycznych, co jest zgodne z wymogami Dyrektywy 2001/83/WE (art. 16c(1)(a)(iii)) dotyczącej tradycyjnych produktów leczniczych roślinnych. Produkt zawiera również substancje pomocnicze: fruktozę (300 mg), sorbitol (523 mg), glikol propylenowy (5,53 mg) oraz alkohol benzylowy (0,0018 mg), które mogą potencjalnie wpływać na farmakokinetykę lub tolerancję u niektórych pacjentów.
alkohol benzylowy, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, Bronchostop, czas półtrwania, fruktoza, glikol propylenowy, klirens, objętość dystrybucji, pastylka do ssania, pastylka miękka, produkt leczniczy pochodzenia roślinnego, sorbitol, Thymus vulgaris, Thymus zygis, tradycyjny produkt leczniczy roślinny, wyciąg z tymianku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pantoprazol Krka 40 mg

Pantoprazol Krka w dawce 40 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) 2-3 µg/ml po około 2,5 godziny. Biodostępność bezwzględna wynosi około 77%, a jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na AUC ani Cmax, jedynie zwiększa zmienność opóźnienia działania (lag-time). Lek wykazuje liniową kinetykę w zakresie dawek 10-80 mg, wysokie wiązanie z białkami osocza (~98%) oraz umiarkowaną dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji około 0,15 l/kg). Pantoprazol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie głównie przez CYP2C19 oraz CYP3A4, a jego metabolity eliminowane są głównie drogą nerkową (80%) i częściowo z kałem (20%). Okres półtrwania leku wynosi około 1 godziny, jednak efekt terapeutyczny utrzymuje się dłużej dzięki trwałemu wiązaniu z pompą protonową w komórkach okładzinowych żołądka.
AUC, biodostępność bezwzględna, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, demetylopantoprazol, dializoterapia, kinetyka liniowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, komórki okładzinowe żołądka, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoby słabo metabolizujące, pantoprazol sodowy półtorawodny, pompa protonowa, procesy ADME, stężenie w surowicy, szlak metaboliczny, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Onirex 10 mg

Zolpidem, substancja czynna leku Onirex 10 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z biodostępnością na poziomie 70%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w czasie 0,5-3 godzin, a lek wykazuje kinetykę liniową w zakresie dawek terapeutycznych. Zolpidem wiąże się z białkami osocza w 92%, a efekt pierwszego przejścia przez wątrobę wynosi 35%. Stężenie terapeutyczne w osoczu mieści się w zakresie 80-200 ng/ml. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2,4 godziny, a całkowity czas działania klinicznego do 6 godzin. Metabolity nieaktywne farmakologicznie są wydalane głównie z moczem (56%) oraz z kałem (37%). Zolpidemu nie usuwa się skutecznie za pomocą dializy, a wielokrotne podawanie nie wpływa na stopień wiązania z białkami osocza.
biodostępność, Cmax, dializa, działanie nasenne, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, kinetyka liniowa, klirens, metabolit, niewydolność wątroby, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, stężenie terapeutyczne, T1/2, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie snu, zolpidem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Larus 20 mg

Atorwastatyna, składnik aktywny Larus 20 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność doustna wynosi około 12%, pomimo wysokiej biodostępności tabletek powlekanych (95-99%), co wynika z metabolizmu pierwszego przejścia i usuwania przez komórki nabłonkowe przewodu pokarmowego. Objętość dystrybucji wynosi około 381 l, a wiązanie z białkami osocza jest bardzo wysokie (≥98%). Atorwastatyna jest intensywnie metabolizowana w wątrobie przez CYP3A4 do aktywnych metabolitów hydroksylowych, które odpowiadają za około 70% całkowitej aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA, co wydłuża czas działania leku (okres półtrwania działania 20-30 h). Eliminacja odbywa się głównie przez wydzielanie do żółci i usuwanie z kałem, z okresem półtrwania eliminacji około 14 godzin. Transportery OATP1B1, OATP1B3, P-gp i BCRP odgrywają kluczową rolę w farmakokinetyce atorwastatyny i jej metabolitów.
aktywność farmakologiczna, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, biodostępność, biotransformacja, cytochrom P-450 3A4, działanie hipolipemizujące, gen SLCO1B1, glikoproteina p, glukuronidacja, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, klirens, krążenie wątrobowo-jelitowe, metabolity hydroksylowe, metabolizm pozawątrobowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, poalkoholowe uszkodzenie wątroby, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, skala Child-Pugh, skalowanie allometryczne, stężenie LDL-C, stężenie maksymalne w osoczu, transporter OATP1B1, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Caspofungin Zentiva 70 mg

Kaspofungina charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z albuminami osocza (frakcja wolna 3,5-7,6%) oraz znaczną dystrybucją do tkanek, osiągającą 92% dawki po 1,5-2 dniach. Metabolizm obejmuje samoistny rozpad do związku z otwartym pierścieniem, hydrolizę peptydu i N-acetylację, bez istotnej interakcji z izoenzymami CYP450. Eliminacja jest powolna, z klirensem 10-12 ml/min i wielofazowym spadkiem stężenia w osoczu: faza alfa, beta (t½ 9-11 h) oraz gamma (t½ 45 h). Około 75% dawki jest wydalane w ciągu 27 dni (41% moczem, 34% kałem), przy minimalnym wydalaniu niezmienionej substancji (1,4% dawki). Farmakokinetyka wykazuje umiarkowaną nieliniowość, a kumulacja leku wzrasta wraz z dawką.
albuminy osocza, AUC, biotransformacja, dystrybucja kaspofunginy, eliminacja kaspofunginy, farmakokinetyka kaspofunginy, glikoproteina p, hemodializa, hydroliza peptydu, inwazyjna aspergiloza, inwazyjna kandydoza, izoenzymy cytochromu P450, kandydoza przełyku, kaspofungina, klirens, klirens kreatyniny, metabolizm kaspofunginy, N-acetylacja, niewydolność wątroby, okres półtrwania, stężenie osoczowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pirfenidon Medical Valley 267 mg

Pirfenidon, dostępny w dawkach 267 mg, 534 mg oraz 801 mg, wykazuje istotne zmiany farmakokinetyczne pod wpływem podania z posiłkiem, co skutkuje obniżeniem Cmax o około 40-50% oraz zmniejszeniem AUC do 80-85% wartości po podaniu na czczo. Zaleca się podawanie leku podczas posiłku ze względu na zmniejszenie częstości działań niepożądanych, takich jak nudności i zawroty głowy. Pirfenidon wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (50-58%) i charakteryzuje się pozorną objętością dystrybucji około 70 L. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP1A2 (70-80%), a głównym metabolitem jest 5-karboksy-pirfenidon, który wykazuje aktywność farmakologiczną i zwiększoną ekspozycję u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Okres półtrwania wynosi około 2,4 godziny, a eliminacja następuje głównie przez nerki, z wydaleniem około 80% dawki w moczu, głównie w postaci metabolitu (ponad 95%).
5-karboksy-pirfenidon, albumina, AUC, biorównoważność, CYP1A2, cytochrom P450, dializoterapia, działanie niepożądane, faza eliminacji, idiopatyczne włóknienie płuc, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, krańcowa niewydolność wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stężenie maksymalne w osoczu, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Kwas 4-acetamidobenzoesowy – Właściwości farmakokinetyczne

Kwas 4-acetamidobenzoesowy (PAcBA), będący składnikiem inozyny pranobeksu, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym (≥90%) wchłanianiem po podaniu doustnym oraz wysoką biodostępnością (AUC >77%). Maksymalne stężenie w osoczu osiąga wartość 9,4 μg/ml już po 1 godzinie, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 50 minut. Po podaniu dawki 4 g na dobę, 24-godzinne wydalanie PAcBA i jego głównego metabolitu o-acyloglukuronidu z moczem wynosi około 85%, co wskazuje na dominującą rolę nerek w eliminacji. Dystrybucja radioznakowanego PAcBA obejmuje liczne narządy, w tym nerki, płuca, wątrobę, serce, śledzionę, jądra, trzustkę, mózg oraz mięśnie szkieletowe, co może mieć znaczenie dla szerokiego spektrum działania przeciwwirusowego preparatu Eloprine.
aktywność promieniotwórcza, AUC osoczowe, biodostępność, działanie przeciwwirusowe, faza eliminacji, glukuronidacja, inozyna pranobeksu, klirens, kwas 4-acetamidobenzoesowy, małpa, małpa Rhesus, N, N-2-dimetyloamino-2-propanol, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, podanie doustne, podanie dożylne, pole pod krzywą, profil bezpieczeństwa, przewód pokarmowy, stan równowagi, stężenie osoczowe, stosunek molowy, zaburzenie czynności nerek, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ranigast 0,5 mg/ml

Ranitydyna, podawana dożylnie w dawce 50 mg, osiąga terapeutyczne stężenie w osoczu na poziomie 36-94 ng/ml, co skutkuje 50% zahamowaniem wydzielania kwasu solnego przez 6-8 godzin. Objętość dystrybucji wynosi około 1,4 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (~15%), co sprzyja dobrej penetracji leku do tkanek oraz płynów ustrojowych, w tym mleka kobiecego i płynu mózgowo-rdzeniowego. Ranitydyna ulega głównie eliminacji nerkowej, z 70% dawki wydalanej w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 24 godzin, a okres półtrwania u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wynosi 2,5-3 godziny. Metabolizm wątrobowy jest ograniczony, z mniej niż 6% dawki przekształcanej do trzech głównych metabolitów.
biodostępność, biotransformacja, demetyloranitydyna, klirens, marskość wątroby, N-tlenek ranitydyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dożylne, przenikanie do mleka kobiecego, Ranigast, ranitydyna, S-tlenek ranitydyny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kwasu solnego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Medikinet CR 50 mg 50 mg

Farmakokinetyka metylofenidatu chlorowodorku w preparacie Medikinet CR charakteryzuje się dwufazowym profilem uwalniania, z pierwszym maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 6,4 ng/ml osiąganym po 2,75 godzinach (tmax) oraz okresem półtrwania (t½) około 3,2 godziny. Po doustnym podaniu dawki 20 mg rano po śniadaniu, lek wykazuje 3-4-godzinną fazę plateau, podczas której stężenia utrzymują się powyżej 75% Cmax. Całkowita biodostępność jest porównywalna z podawaniem dwóch dawek preparatów o natychmiastowym uwalnianiu. Spożycie posiłku, zwłaszcza o wysokiej zawartości tłuszczu, opóźnia tmax o około 1,5 godziny, jednak nie wpływa istotnie na całkowitą dostępność biologiczną, co uzasadnia zalecenie przyjmowania leku podczas lub bezpośrednio po śniadaniu. Alternatywne podanie leku poprzez wysypanie zawartości kapsułki na pokarm o konsystencji tartego jabłka jest farmakokinetycznie biórównoważne z podaniem kapsułki w całości.
biorównoważność, dostępność biologiczna, dostępność ogólnoustrojowa, enancjomer, farmakokinetyka pacjentów, klirens, kwas 2-fenylo-2-piperydylooctowy, kwas rytalinowy, Medikinet CR, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, stężenie w osoczu, trudność połykania kapsułek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zespół hiperkinetyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Zentiva 200 mg

Ibuprofen, substancja czynna leku Inflanor (200 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (80-90%) oraz szybkim wchłanianiem, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym po 1-2 godzinach. Wpływ pokarmu opóźnia i obniża maksymalne stężenia, nie zmieniając jednak całkowitej biodostępności. Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%) oraz niewielką objętość dystrybucji (0,12-0,2 l/kg). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2C9, prowadząc do nieaktywnych metabolitów 2-hydroksyibuprofenu i 3-karboksyibuprofenu, które są wydalane z moczem (90% dawki). Okres półtrwania wynosi około 2 godzin, a eliminacja jest prawie całkowita w ciągu 24 godzin. U osób starszych z prawidłową funkcją nerek farmakokinetyka jest zbliżona do młodszych dorosłych, nie wymagając modyfikacji dawkowania.
alkoholowa choroba wątroby, AUC, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, CYP2C9, ekspozycja ogólnoustrojowa, enancjomer, hemodializa, hydroksyibuprofen, ibuprofen, ibuprofen racemiczny, izoenzym, karboksyibuprofen, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, koniugaty glukuronowe, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewód pokarmowy, schyłkowa niewydolność nerek, zaburzenie czynności nerek