Właściwości farmakokinetyczne kwasu acetylosalicylowego

Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych kwasu acetylosalicylowego zawartego w produkcie leczniczym ULTRAPIRYNA FORTE (500 mg, tabletki dojelitowe), z uwzględnieniem procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji substancji czynnej z organizmu.¹

Wchłanianie kwasu acetylosalicylowego

Kwas acetylosalicylowy w postaci tabletek dojelitowych charakteryzuje się wolniejszym wchłanianiem w porównaniu do standardowych postaci tabletek. Podczas gdy po podaniu tabletki zwykłej maksymalne stężenie w osoczu występuje po około 2 godzinach, w przypadku tabletki dojelitowej czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego jest zmienny i uzależniony od szybkości przejścia treści żołądkowej do dwunastnicy.²

Dystrybucja kwasu acetylosalicylowego

Po wchłonięciu do krwiobiegu kwas acetylosalicylowy wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza, wiążąc się głównie z albuminami. Lek ma zdolność przenikania do mleka ludzkiego, co ma istotne znaczenie kliniczne w przypadku stosowania u kobiet karmiących piersią.³

Metabolizm kwasu acetylosalicylowego

Procesy metaboliczne kwasu acetylosalicylowego rozpoczynają się już w przewodzie pokarmowym, gdzie podlega on hydrolizie. Następnie metabolizm kontynuowany jest w krwi oraz wątrobie, prowadząc do powstania kwasu salicylowego jako głównego metabolitu. Kwas salicylowy podlega dalszym przemianom metabolicznym, które zachodzą częściowo w wątrobie.⁴

Eliminacja kwasu acetylosalicylowego

Okres półtrwania kwasu acetylosalicylowego w osoczu jest stosunkowo krótki i wynosi 15-20 minut. Natomiast okres półtrwania kwasu salicylowego, głównego metabolitu, wykazuje znaczną zmienność zależną od dawki oraz pH moczu:⁵

• 2-3 godziny przy dawkach małych lub pojedynczych (600-650 mg)⁶
• Do około 9 godzin przy dawkach większych (2000 mg)⁷

Wydalanie kwasu acetylosalicylowego odbywa się głównie przez nerki. Około 10% dawki wydala się w postaci wolnego kwasu salicylowego, natomiast pozostała część w formie metabolitów. Istotną cechą farmakokinetyki eliminacji jest fakt, że wraz ze wzrostem dawki zwiększa się ilość kwasu salicylowego wydalanego w postaci niezmienionej.⁸

W procesie eliminacji kwasu acetylosalicylowego obserwuje się znaczne różnice międzyosobnicze. Ponadto, tempo eliminacji oraz całkowita ilość kwasu salicylowego wydalanego w niezmienionej postaci są ściśle zależne od pH moczu:

• Wzrost pH moczu (alkalizacja) zwiększa tempo eliminacji kwasu salicylowego⁹
• Obniżenie pH moczu (zakwaszenie) zmniejsza tempo eliminacji¹⁰

Kwas acetylosalicylowy może być skutecznie usuwany z organizmu w trakcie zabiegów nerkozastępczych. Klirens podczas hemodializy wynosi 35-100 ml/min, natomiast podczas dializy otrzewnowej u niemowląt osiąga wartości 45-90 ml/h.¹¹